Метилпреднизолон инструкция по применению таблетки. Отчет посетителей о сроке начала действия

Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону, однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Период полувыведения — 2-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.
После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — 4-8 сут.
После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

Показания к применениюпрепарата Метилпреднизолон

эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;
ревматоидный артрит , ювенильный ревматоидный артрит
воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит , анкилозирующий спондилоартрит , острый и подострый бурсит , острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит , посттравматический остеоартроз , синовит при остеоартрозе , эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);
системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка , дерматомиозит , острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);
кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва , ирит и иридоциклит;
заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);
неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
рассеянный склероз в фазе обострения;
трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
нефротический синдром;
отек мозга при опухоли мозга;
туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Применение препарата Метилпреднизолон

Рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.
Внутрь — в начальной дозе 16-96 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 4-12 мг/сут.
Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100-500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.
Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.
Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2/3 суточной дозы назначают утром, 1/3 — днем.
Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4-10 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:
1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;
2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.
Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.
Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3-4 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.
Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (500-1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.
Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30-40 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, артериальная гипертензия), блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).
Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более. В крупный сустав вводят 20-80 мг метилпреднизолона; в средний — 10-40 мг; в мелкий — 4-10 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.
При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.
При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20-60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.
Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40-120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30-300 мл воды.
Депо-суспензия:
в/м 40-120 мг, при необходимости каждые 1-4 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 4-80 мг при необходимости каждые 1-5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4-30 мг, в область поражения кожи — 20-60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40-120 мг 3-7 раз в неделю.

Противопоказания к применению препарата Метилпреднизолон

Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Побочные эффекты препарата Метилпреднизолон

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.
Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.
Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.
Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы .
Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

Особые указания по применению препарата Метилпреднизолон

Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ (артериальная гипертензия) и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза, сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.
В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.
Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.
При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.
В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.
На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.
В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.

Передозировка препарата Метилпреднизолон

Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга.

Список аптек, где можно купить Метилпреднизолон:

Санкт-Петербург

Метилпреднизолон и его структурные аналоги входят в группу гормональных препаратов, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды. Он снимает воспаление, токсическое отравление, симптомы аллергии, шока, повышает устойчивость иммунной системы. В результате приема повышается возбудимость центральной нервной системы.

Выпускается в форме раствора для инъекций, таблетках и мази.

Для лечения ревматизма необходимо начинать лечение с 0,8-1,5 мг лекарственного вещества из расчета на кг. веса. Постепенно объем понижается.

Хронический полиартрит: курс терапии начинается с 6-20 мг. в сутки.

Бронхиальная астма требует приема 12-40 мг один раз в сутки с дальнейшей поддерживающей терапией по 4-12 мг.

Суточная дозировка медикамента может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Средняя рекомендованная – 0,004-0,048 г.

Превышение дозировки может потребоваться в следующих ситуациях:

отек головного мозга – по 0,2 г. в сутки;
рассеянные склероз – максимально 0,2 г. в день;
после пересадки органов аналоги метилпреднизолона могут назначаться в количестве 0,007 г. в течение суток.

Препарат принимается длительно. Отмена проводиться постепенно.

Увеличенная дозировка может применять при особо тяжелой форме нефрита волчанного.

Форма с припиской Ацепонат в виде мази применяется при экземе различной этиологии. Состав следует наносить на пораженное болезнью место тонким слоем 1 раз в сутки. Покрывать окклюзивной повязкой. Длительность лечения пациентов детского возраста не должна превышать 1 месяца, для взрослых этот срок увеличивается до 12 недель. В течение одного года допустимо проводить несколько курсов.

Метилпреднизолон, как гласит инструкция по применению, показан в следующих ситуациях:

болезни, развившиеся на фоне аллергии;
мононуклеоз инфекционного происхождения;
лимфобластный лейкоз в острой стадии;
ревматизм;
заболевания кожных покровов;
бронхиальная астма;
полиартрит инфекционный неспецифический;
патологии сосудов и соединительных тканей, вызывающие их повреждения;
нейродермиты;
лейкоз миелобластный;
для выведения больного из шокового состояния, возникшего в результате ответа на терапевтические мероприятия или вследствие недостаточного функционирования коры надпочечников;
злокачественные новообразования;
отек мозга;
энтерит и язвенный колит в обострении;
туберкулезный менингит;
синдром Леффлера;
вторичная тромбоцитопения;
псориаз.

Список большой и трудно указать все ситуации, в которых может быть назначена одна из форм Метилпреднизолона. Дозировку рассчитывает лечащий врач.

Схема расписывается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от вида заболевания, его тяжести и характера протекания.

Препараты-заменители Метилпреднизолона

У данного лекарственного вещества есть аналоги, которые содержат в своем составе одно и то же действующее вещество. Стоимость продукции может разительно отличаться, что во многом зависит от производителя и его ценовой политики. Самый дешевый представителей этой категории это Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.

Зарубежные фармацевтические компании предлагают заменить Метилпреднизолон на следующие аналогичные препараты:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	При беременности	Детям, подросткам
Лемод	70-89	Сербия	Таблетки, лиофилизат для в/м и в/в способа	По жизненным показаниям	Под строгим медицинским контролем
Ивепред	89	Индия	Состав для приготовления р-ра	Возможно	По абсолютным показаниям
Солу-Медрол	70-89	Бельгия	Пероральная и парентеральная формы	Запрещено	Индивидуально
Медрол	70-89	США, Италия	Таблетки, р-р для уколов	Нельзя	В крайнем случае

В России дженериков у медикамента не существует.

Метилпреднизолон Ацепонат в виде мази может быть заменен на аналог под названием Адвантан.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Женщинам в период вынашивания ребенка препараты данной категории назначаются только по строгим показаниям и с соизмерением ожидаемой пользы от лечения и с риском отклонений в развитии у будущего ребенка.

Главное действующее вещество имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому следует дождаться окончания лактации или сделать перерыв.

Для лечения детей следует внимательно подбирать дозировку и срок приема.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Назначение гормонов глюкокортикостероидов запрещено в следующих случаях:

пептическая язва острая или латентная;
бактериальные заболевания и вирусы;
маленький срок после вакцинации;
туберкулез в скрытой форме;
нарушения в функционирование почек и печени в тяжелой стадии;
лимфомы, образовавшиеся в результате постановки прививки БЦЖ;
грибковые заболевания;
сахарный диабет;
гипертензия;
кишечный анастомоз;
гипотиреоз;
застойная сердечная недостаточность;
психические расстройства;
туберкулез активный;
остеопороз вв тяжелой форме;
гастрит;
миостения;
полиомиелит;
глаукома.

Список может быть существенно расширен в зависимости от формы выпуска препарата – инъекции или Ацепонат.

Побочные эффекты

Есть данные, что Метилпреднизолон и его аналоги, произведенных в Российской Федерации и за рубежом, вызывают ряд негативных реакций организма:

изменение цвета кожи;
частое мочеиспускание;
бессонница;
недостаточность надпочечников;
усиленная жажда;
повышение артериального давления;
усиленный рост волос в месте нанесения мази разновидности Ацепонат на теле или лице;
повышение уровня сахара в крови;
нарушение зрения;
глаукома;
неустойчивое настроение;
легкое образование синяков;
остеопороз;
опухоль и покраснение в месте укола;
депрессия;
пептические язвы;
несварение;
кровотечения из прямой кишки;
задержка жидкости;
эйфория;
катаракта;
увеличение массы тела;
депрессия;
повышенная чувствительность к инфекциям;
мышечная слабость;
головная боль;
галлюцинации;
повышенный аппетит;
усиленное потоотделение;
паранойя;
усиленная жажда;
головокружения.

Возможны и другие побочные действия дешевых и дорогих аналогов Метилпреднизолона. Лекарственные препараты на основе гормонов часто вызывают реакции в организме, поэтому при их приеме следует внимательно относиться к своему здоровью.

Если появился хотя бы один из указанных симптомов, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка препарата

Если были нарушены рекомендации по применению, то у больного может развиться сердечная аритмия, синдром Иценко-Кушинга, кардиопатия. Высокие дозы вызывают отечность, понижение уровня калия в анализе крови и повышения количества белка в моче.

Для устранения симптомов и нейтрализации действия Метилпреднизолона больному вводят хлорид натрия для выведения избытка лекарственного вещества с мочой. Если в результате тих действий наблюдается психоз или депрессия, то режим дозировки изменяется или происходит замена на соли лития или фенотиазиновые лекарства.

Препарат Метилпреднизолон - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное лекарственное средство.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат - препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Показания к применению

Метилпреднизолон для системного применения (парентерально и внутрь).
Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный - в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Способ применения

Пути введения
Препарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.
Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия.

Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.
Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Беременность

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы передозировки Метилпреднизолоном : отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).
Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.

Состав

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.
1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.
Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Основные параметры

Название:	МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Код АТХ:	H02AB04 -

Формула: C22H30O5, химическое название: (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрациклогептадека-3,6-диен-5-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом. Метилпреднизолон в цитоплазме клетки реагирует со специфическими рецепторами в результате образуется комплект, который поступает в ядро клетки и вызывает депрессию / экспрессию матричной РНК и меняет синтез на рибосомах белков, которые опосредуют клеточные эффекты. Противовоспалительное действие метилпреднизолона обусловлено увеличением образования липокортинов, которые угнетают фосфолипазу А2 и замедляют высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с дальнейшим ингибированием продукции лейкотриенов, циклических эндоперекисей, простагландинов, оксикислот, тромбоксана. Метилпреднизолон действует на все фазы воспаления. Стабилизируя оболочки лизосом, метилпреднизолон снижает выход их ферментов, угнетает продукцию гиалуронидазы, улучшает микроциркуляцию, уменьшает образование воспалительного экссудата и проницаемость капилляров, угнетает синтез лимфокинов (гамма-интерферона, интерлейкина 1 и 2) в макрофагах и лимфоцитах, замедляет переход макрофагов, инфильтрацию и грануляцию, снижает образование мукополисахаридов и коллагена, подавляет либерацию эозинофилами воспалительных медиаторов, угнетает активность фибробластов. Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие метилпреднизолона обусловлено снижением выделения и образования медиаторов аллергии, уменьшением количества циркулирующих базофилов, замедлением высвобождения из сенсибилизированных базофилов и тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, подавлением пролиферации соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением числа тучных клеток, B- и Т-лимфоцитов. Метилпреднизолон подавляет взаимодействие Т- и B-лимфоцитов и миграцию B-клеток, замедляет продукцию иммуноглобулинов и высвобождение лимфокинов. Метилпреднизолон угнетает антителообразование, снижает чувствительность эффекторных клеток к аллергическим медиаторам, изменяет иммунный ответ организма. Метилпреднизолон оказывает выраженный эффект на обмен веществ: увеличивает образование белка в печени, снижает продукцию и увеличивает распад белка в мышцах, увеличивает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, стимулирует глюконеогенез, вызывает гипергликемию и перераспределение жира, увеличивает уровень гликогена в мышцах и печени, нарушает минерализацию костной ткани. Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью.
В медицине используют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона натрия сукцинат (для внутримышечного и внутривенного введения), метилпреднизолона ацетат (для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального введения, а также введения в патологический очаг, в мягкие ткани, инстилляции в прямую кишку).
Метилпреднизолона ацетат - препарат с продолжительным действием и медленным всасыванием вводится парентерально. Длительность действия (18 – 36 часов) зависит от дозы, растворимости, пути введения, применяемой лекарственной формы, состояния пациента. При внутримышечном введении 80 мг препарата его действие длится 12 часов, а угнетение на уровень кортизона в плазме наблюдается еще в течение 17 суток. После приема препарата внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, главным образом в проксимальном отделе тонкой кишки (в дистальном отделе всасывается в 2 раза меньше). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2,3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 82 - 89 %. При введении внутримышечно сукцинат всасывается быстрее, ацетат - медленнее (начало его действия через 6 – 48 часов). Метилпреднизолона натрия сукцинат и метилпреднизолона ацетат под действием холинэстераз плазмы крови быстро гидролизуются с образованием свободного метилпреднизолона. Метилпреднизолон связывается с белками крови примерно на 40 – 90%. Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс примерно равен от 5 до 6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон биотрансформируется в печени посредством изофермента CYP3А4 с образованием основных метаболитов: 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон и 20бета-гидроксиметилпреднизолон. Метилпреднизолон также может являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, которые влияют на распределение в тканях и взаимодействие с другими препаратами. Метилпреднизолона проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из сыворотки крови равен примерно 3 час, из организма - 12 – 36 часов. Метилпреднизолон выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Метилпреднизолон выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Метилпреднизолон, метилпреднизолона натрия сукцинат, метилпреднизолона ацетат.
Для системного использования (внутрь и парентерально). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препаратом выбора является кортизон или гидрокортизон; в случае необходимости синтетические аналоги могут использоваться вместе с минералокортикоидами; важное значение имеет добавление минералокортикоидов в педиатрической практике), гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, негнойный тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания системы дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением, синдром Леффлера не поддающийся лечению другими препаратами, аспирационная пневмония, рак легкого (вместе с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, вызванного системной красной волчанкой, или идиопатического типа); ревматические заболевания (как дополнительное лечение при обострении или остром течении); ревматоидный артрит (в том числе ювенильный - в некоторых случаях может потребоваться поддерживающее лечение низкими дозами), коллагенозы (поддерживающее лечение или обострение), острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), системная красная волчанка, псориатический артрит, посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, подострый или острый бурсит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит; гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано), агранулоцитоз, эритробластопения, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, онкологические заболевания: лимфомы и лейкозы у взрослых, миелома, острые лейкозы у детей; неврологические заболевания: миастения, обострение рассеянного склероза, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением); заболевания системы пищеварения (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, локальный энтерит; трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы; тошнота и рвота при проведении цитостатического лечения; подавление иммунологической несовместимости при пересадке органов; кожные заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса - Джонсона, микозы, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз; анафилактические и анафилактоидные реакции; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективно обычное лечение): сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, контактный дерматит, бронхиальная астма, атопический дерматит; глазные болезни (хронические воспалительные и аллергические и тяжелые острые процессы с поражением глаз): офтальмия, вызванная herpes zoster, аллергические язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, симпатическая офтальмия, диффузный задний увеит и хориоидит, аллергический конъюнктивит, хориоретинит, кератит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, ирит.
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острая надпочечниковая недостаточность (может потребоваться необходимость в минералокортикоидах); острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината: острые состояния, требующие быстрого гормонального эффекта максимальной интенсивности, включая шок, который является следствием недостаточности надпочечников, или шок, который устойчив к лечению обычными методами, когда возможно наличие недостаточности надпочечников (включая ожоговый, анафилактический, кардиогенный, травматический шок); отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (терапию необходимо начинать в первые 8 часов после травмы); в случае тяжелого заболевания или тяжелой травмы, в предоперационном периоде, у пациентов с подозреваемой или установленной недостаточностью надпочечников.
Для периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального использования или инъекций в мягкие ткани (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): как вспомогательное лечение для кратковременного использования (для выведения пациента при обострении процесса или из острого состояния) при ревматоидном артрите, синовите при остеоартрозе, остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром подагрическом артрите, посттравматическом остеоартрозе, остром неспецифическом тендосиновите.
Для введения в патологический очаг (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при псориатических бляшках, красном плоском лишае (Вильсона лишай), кольцевидных гранулемах, дискоидной красной волчанке, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), гнездной плешивости, диабетической липодистрофии; кистозные опухоли сухожилий и апоневроза.
Для инстилляции в прямую кишку (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): язвенный колит.

Способ применения метилпреднизолона и дозы

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона натрия сукцината, метилпреднизолона ацетата при использовании системно: хронические и острые вирусные или бактериальные заболевания, ВИЧ или СПИД, системные грибковые инфекции, латентный и активный туберкулез (без соответствующего лечения), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек или/и печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза, разрыв сердечной мышцы), кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва, миастения gravis, сахарный диабет, глаукома, гипотиреоз, тяжелый остеопороз, психические расстройства, лимфомы после прививки БЦЖ, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного использования: нарушение свертывающей системы крови, искусственный сустав, периартикулярный инфекционный процесс (включая в анамнезе), внутрисуставной перелом; интратекальное и внутривенное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: (в своем составе могут иметь бензиловый спирт, который может вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome со смертельным исходом): использование у недоношенных новорожденных.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если предполагаемы эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования не проводили). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода (кортикостероиды проникают через плаценту). Необходим тщательный контроль новорожденных, матери которых при беременности принимали кортикостероиды (есть риск развития надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). Не применять в больших дозах, часто, в течение продолжительного периода. Кормящие женщины должны прекратить или кормление грудью, или использование препарата, в особенности в высоких дозах (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать образование эндогенных кортикостероидов, вызывать нежелательные эффекты и подавлять рост у ребенка).

Побочные действия метилпреднизолона

Выраженность и Частота развития побочных эффектов зависят от величины дозы и продолжительности использования.
Обмен веществ: задержка натрия и воды, отрицательный азотистый баланс, отеки, гипокалиемический алкалоз, потеря калия, повышение массы тела.
Эндокринная система: атрофия коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (в особенности при стрессовых ситуаций, таких как травма, болезнь, хирургическое вмешательство), стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в пероральных гипогликемических препаратах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом, нарушение менструального цикла, импотенция, глюкозурия, гирсутизм, задержка роста у детей.
Пищеварительная система: вздутие живота, тошнота, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, язвенный эзофагит, рвота, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных больных), артериальная гипертензия, тромбофилия, аритмия. Есть сообщения о развитии сосудистой недостаточности и/или нарушениях ритма сердца и/или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (в течение меньше 10 минут вводили больше 0,5 г); во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината была отмечена брадикардия (связь со скоростью и длительностью введения не определена).
Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у детей и женщин), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм.
Кожные покровы: ухудшение регенерации, атрофия и истончение эпидермиса, подкожной клетчатки, дермы, петехии, медленное заживление ран, стрии, пиодермия, стероидные акне, кандидоз, экхимоз, гипо- и гиперпигментация.
Прочие: снижение устойчивости к инфекции.
Реакции в месте введения: онемение, жжение, боль, инфекция в месте введения, парестезия, образование рубцов в месте инъекции, гипер- или гипопигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Взаимодействие метилпреднизолона с другими веществами

Фенобарбитал, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин и прочие индукторы ферментов печени увеличивают скорость выведения и снижают терапевтическую эффективность метилпреднизолона (может потребоваться изменение дозы). Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, грейпфрутовый сок и прочие ингибиторы печеночных ферментов могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, увеличивать период полувыведения, снижать его клиренс, повышать токсические и терапевтические эффекты. Субстраты печеночных ферментов могут влиять на фармакокинетические параметры метилпреднизолона. Одновременное использование метилпреднизолона и циклоспорина взаимно замедляет метаболизм и увеличивает риск развития побочных реакций (были отмечены случаи возникновения судорог). Метилпреднизолон может повысить клиренс ацетилсалициловой кислоты, которая используется в высоких дозах на протяжении длительного времени, в результате может снизиться ее концентрация в крови (после отмены метилпреднизолона содержание ацетилсалициловой кислоты в крови повышается и увеличивается риск проявления ее побочных явлений). Необходимо с осторожностью использовать ацетилсалициловую кислоту вместе с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией. При совместном приеме метилпреднизолона с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (вследствие индукции ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Метилпреднизолон действует на пероральные антикоагулянты: возможно как уменьшение, так и усиление эффекта антикоагулянтов, используемых совместно с метилпреднизолоном (рекомендован постоянный контроль показателей коагуляции). Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Эффективность соматотропина снижают высокие дозы метилпреднизолона. Паратгормон и эргокальциферол препятствуют остеопатии, которая вызывается метилпреднизолоном. Алкоголь, нестероидные противовоспалительные препараты, включая салицилаты, индометацин, фенилбутазон, антациды (замедляют всасывание) увеличивают риск изъязвления слизистой желудка и кровотечения, сердечные гликозиды - аритмий, ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, натрийсодержащие препараты - гипертензии и отеков. Митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость увеличения дозы метилпреднизолона. Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать заболевание), активность пероральных противодиабетических препаратов. Андрогены в комбинации с метилпреднизолоном повышают риск развития отеков. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм мексилетина.

Передозировка

При передозировке метилпреднизолоном развиваются следующие симптомы: отеки, снижение объема фильтрации, появление белка в моче, артериальная гипертензия, кардиопатия, аритмии, гипокалиемия. Повторное частое использование метилпреднизолона (каждый день или несколько раз в неделю) в течение продолжительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга, при котором необходима отмена препарата. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез, хлорид калия, при психозах и депрессии - отмена препарата или снижение дозы и назначение солей лития или фенотиазиновых препаратов (не рекомендуются трициклические антидепрессанты).

Другие лекарственные формы: инъекции .

Цена

Нет в продаже, средняя цена на аналоги (Метипред, Медрол):

0,004 N30 — 192 р;
0,016 N50 — 628 р.

Показания

Таблетки Метилпреднизолон выписывают, если у пациента наблюдаются:

патологии соединительной ткани (системная красная волчанка , склеродерма, узелковый полиартериит, ревматоидный артрит, полимиозит);
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (подагра, различные формы артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева, плечелопаточный периартроз, болезнь Стилла у взрослых, воспаление суставной сумки, синовиальной оболочки, синовиальных влагалищ сухожилия, эпикондилит);
ревмокардит, инфекционная хорея, острый ревматизм;
бронхиальная астма, в том числе осложненная астматическим статусом;
различные формы аллергии ;

дерматологические заболевания (различные формы дерматитов , синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона , экзема, псориаз);
отек мозга, появившийся из-за опухоли мозга, после операции, радиотерапии или травмы головы);
воспалительные болезни глаз, такие как воспаление зрительного нерва, увеального тракта, симпатическое воспаление;
врожденная и приобретенная надпочечниковая недостаточность;
врожденная гиперплазия коры надпочечников;
аутоиммунные патологии почек;
нефротический синдром;
тиреоидит де Кервена;
патологии крови и органов кроветворения (снижения уровня тромбоцитов, лейкоцитов, панмиелопатия, лимфо- и нелимфобластный лейкоз, злокачественная гранулема, сокращения выработки эритроцитов в костном мозге, их быстрый распад, анемия Даймонда - Блекфена;
интерстициальные заболевания легких (образование в легких рубцовой ткани, острая форма альвеолита, саркоидоз 2 и 3 стадии);
туберкулезное поражение мозговых оболочек, легких, аспирационное воспаление и рак легких;
бериллиоз;
рассеянный склероз;
регионарный и локальный энтерит, язвенный колит;
предупреждение отторжения органов после пересадки;
гепатит;
резкое снижение уровня глюкозы в крови;
повышение концентрации кальция, спровоцированное злокачественными опухолями;
тошнота и рвота при приеме цитостатиков;
множественная миелома.

Способ применения и дозы

Дозировку таблеток и длительность терапии врач подбирает индивидуальном порядке в зависимости от патологии и ее тяжести.

Суточную дозировку нужно принимать или за один раз или двойную суточную дозировку - через день.

Высокую суточную дозировку можно разделить на 2-4 приема, но в первой половине дня необходимо принять большее количество таблеток. Их нужно принимать во время или сразу поле приема пищи.

В зависимости от патологии начальная дозировка препарата может составлять 4-48 мг. Но иногда могут понадобиться более высокие дозировки, например, при рассеянном склерозу суточная дозировка может достигать 200 мг, при отеке мозга - 1000 мг, при трансплантации органов - 7 мг на кг веса.

В педиатрии суточную дозировку рассчитывать с учетом веса или поверхности тела. Если у ребенка наблюдается надпочечниковая недостаточность то она составляет или 0,18 мг на кг или 3,33 мг на м2, при остальных патологиях она варьирует от 0,42 на 1, 67 мг на кг или от 12,5 до 50 мг на м2. Суточную дозировку нужно поделить на 3 раза.

При окончании курса терапии дозировку надо снижать постепенно.

Противопоказания

В период роста ребенка препарат назначают только по жизненным показаниям и под постоянным контролем специалиста.

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости.

С осторожностью таблетки принимаются, если наблюдаются:

Препарат можно назначать только по жизненным показаниям женщинам, ожидающим ребенка. Активное вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому новорожденные, матери которых в период беременности принимали таблетки Метилпреднизолона, должны быть тщательно обследованы.

В опытах над животными было доказано, что препарат может отказывать негативное воздействие на плод.

Активное вещество проникает в материнское молоко и может отрицательно воздействовать на младенца, поэтому его нужно перевести на время терапии на смесь.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается развитие отечности, повышение давления, появление белка в урине, нарушение сердечного ритма, снижение уровня калия в крови, кардиопатия, синдром Иценко-Кушинга, депрессия и психозы.

При появлении этих симптомов назначают хлорид калия, при развитии депрессии и психозов уменьшают дозировку или вообще отметают лечение и прописывают препараты солей лития или фенотиазинового ряда.

Показано назначения форсированного диуреза.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут наблюдаться:

эндокринные нарушения (сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, отставание полового созревания ребенка, синдром Иценко-Кушинга);
тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ, стероидная язва желудка и 12-ти перстной кишки, расстройство аппетита и пищеварения, перфорация стенок пищеварительного тракта, вздутие живота, икота, увеличение активности энзимов печени;
нарушение сердечного ритма, его урежения, остановка сердца, повышение давления, тромбозы, повышение свертываемость крови, изменение зубцов на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии;
головные боли, головокружение, эйфория, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, судороги, паранойя, внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозжечка, дезориентация, нервозность, тревожность;
катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва, выпучивание глаз, склонность к развитию вторичных инфекций глаз, вызванных вирусами, грибами и бактериями, трофические нарушения роговицы, внезапная потеря зрения;
повышенное выведения кальция, снижение его уровня в крови, увеличения веса, чрезмерная потливость, усиленный распад белка, появление периферических отеков, повышенное уровня натрия в крови, гипокалиемический синдром;
разрыв сухожилий, понижения мышечной массы, замедление роста и окостенения скелета у детей, остеопороз, переломы костей, идиопатический некроз;
аллергические реакции;
медленное заживление ран, точечная геморрагия, обширные кровоизлияния, истончение кожных покровов, нарушения пигментации, растяжки, акне, склонность к появлению пиодермии и молочницы ;
синдром отмены;
развитие и обострения инфекционных заболеваний;
«приливы» крови к верхней части тела;
появление лейкоцитов в мочи.

Состав

Каждая таблетка содержит 4 или 8 мг активного вещества - метилпреднизолона.

Фармакология и фармакокинетика

Метилпреднизолон относится к синтетическим глюкокортикостероидам.

Купирует воспаление и аллергию, оказывает иммунодепрессивное и катаболическое действие, повышает кровяное давление, выведение кальция и калия, уровень сахара в крови, задерживает натрий и воду в организме, способствует перераспределению жировой ткани.

После орального приема хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 70%. Период полувыведения достигает 3-4 часа. Выводится из организма препарат в основном с мочой.

Условия хранения и продажи

Отпускается препарат по рецепту доктора. Хранят его в месте недоступном для детей.

Категории

Популярное