Как долго можно принимать ацетилсалициловую кислоту. Когда назначается «Ацетилсалициловая кислота»: от чего помогает

Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.

Фармакологическое действие

Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.

Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.

Употребление и форма выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).

Применение и дозировка

Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.

Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.

Ацетилсалициловая кислота от головной боли

Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.

Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.

Иные заболевания

Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.

Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.

Побочные действия

При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.

Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.

Противопоказания

Первые три месяца беременности;
Детям до 12 лет;
Язва желудка и 12-типерстной кишки;
Кровотечения;
Портальная гипертензия;
Венозный застой;
Нарушение свертываемости крови.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!

Широко используемое, издавна отлично зарекомендовавшее себя фармакологическое средство с выраженным жаропонижающим и анальгетическим действием – препарат «Ацетилсалициловая кислота». От чего помогает лекарство? Инструкция по применению отмечает, что средство обладает антиагрегантным эффектом, используется в кардиологической практике.

Активные компоненты в составе и форма выпуска

Производителем выпускается для розничного потребления в форме округлых таблеток с белым окрашиванием, с 0,1, 0,25 или 0,5 г активного компонента, на изломе хорошо крошится. Из вспомогательных веществ перечисляются лимонная кислота и картофельный крахмал.

В потребительской пачке таблетки фасуются по 14 шт. в контурных пластиковых ячейках, либо в бумажной упаковке по 10 шт. Инструкция прилагается к каждой пачке.

Фармакологические эффекты

Механизм фармакологического воздействия препарата «Ацетилсалициловая кислота», от чего помогает при воспалении и повышенной температуре, обусловлен способностью активного компонента препятствовать в организме человека синтезу простагландинов. Именно они играют важнейшую роль в формировании воспалительных процессов, лихорадочных состояний и болевых атак. Понижение концентрации простагландинов способствует расширению сосудистых структур, оптимальному увеличению потоотделения – этим и обусловлено жаропонижающее воздействие медикамента. Помимо этого применение лекарства позволяет существенно понизить восприимчивость нервных окончаний к медиаторам болевых импульсов.

После перорального приема медикамента «Ацетилсалициловая кислота», инструкция сообщает об этом, максимальная концентрация в кровяном русле активного компонента фармакологического средства наблюдается через 10–15 минут, а формирование в результате метаболизма неактивных компонентов – через 0,5–2 часа. Всасывание лекарства осуществляется преимущественно в верхних отделах кишечника. Присутствие пищи существенно влиять на процессы всасывания. Метаболизируется средство в структурах печени. Выводится преимущественно через почечные структуры, с мочой.

Таблетки «Ацетилсалициловая кислота»: от чего помогает лекарство

Согласно прилагаемой к каждой упаковке с медикаментом инструкции препарат «Ацетилсалициловая кислота» имеет широкий перечень показаний к приему:

различной природы возникновения лихорадочные состояния;
ревматоидный артрит в момент обострения;
атаки ревматизма;
поражение миокарда воспалительным процессом – если первопричиной выступает иммунопатологическая реакция;
болевые импульсы в различных областях тела, включая и головную, и зубную боль, и болевой синдром при альгодисменорее;
артралгии и миалгии различного происхождения;
мигренозные атаки.

Возможно применение медикамента и с профилактической направленностью – при высокой угрозе тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Однако, принимать решение о необходимости приема лекарственного средства должен только специалист. Самолечение абсолютно запрещено.

Основные и относительные противопоказания

Поскольку по своим фармакологическим свойствам препарат «Ацетилсалициловая кислота» приравнивается к подгруппе НПВС, у него имеется тот же перечень абсолютных и относительных противопоказаний. В прилагаемой инструкции перечислены следующие из них:

имеющееся в анамнезе у пациента желудочно-кишечном кровотечении;
эрозивно-язвенные дефекты в верхних и нижних отделах кишечника, особенно, в момент их обострения;
индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты медикамента «Ацетилсалициловая кислота», от чего таблетки могут вызвать побочные эффекты;
перекрестная аллергия на препараты из подгруппы НПВС;
наличие геморрагического диатеза – патологии системы крови, характеризующейся склонностью к различным кровотечениям;
врожденная гемофилия – значительном замедлении свертываемости крови с одновременной высокой кровоточивостью;
низкие параметры протромбина в кровяном русле – гипопротромбинемия;
формирование расслаивающейся аневризмы аорты;
состояние портальной гипертензии;
дефицит витамина К в организме;
декомпенсированая деятельность печеночных, почечных структур;
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Из относительных противопоказаний в инструкции перечислены:

детская возрастная категория – до достижения 15 лет;
период вынашивания малыша и последующей его лактации;
повышенная восприимчивость к салицилатам.

При имеющейся информации о любом из вышеперечисленных фактов, препятствующих применению лекарства «Ацетилсалициловая кислота» специалистом подбирается аналог средства, со схожим механизмом лечебного воздействия.

Препарат «Ацетилсалициловая кислота»: инструкция по применению

Фармакологическое средство «Ацетилсалициловая кислота» согласно инструкции предназначено только для перорального приема – не более 1 шт. за раз. Таблетки рекомендуются к приему после еды, измельчать или разжевывать допускается. Однако, лучше проглатывать целиком, сопровождая небольшим объемом воды.

Взрослой категории пациентом медикамент рекомендуется к приему по 1 таблетке трижды за сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г активного компонента, что приравнивается 6 шт. Продолжительность лечебного курса не более 12–14 дней непрерывной терапии.

В качестве ингибитора склеивания тромбоцитарных элементов крови, с целью существенного улучшения реологических ее параметров, специалистами рекомендуется к приему по четверти таблетки, однократно. Продолжительность лечения может достигать 10–12 месяцев, с обязательным динамическим наблюдением специалиста и проведением анализов крови.

При выявленных патологиях мозгового кровообращения, а также церебральной тромбоэмболии допустим прием по половине таблетки в день, с постепенным увеличением дозы до 2 шт. При инфарктах миокарда, а также для их предупреждения рекомендуется применять по 250 мг медикамента.

В педиатрической практике лекарство допустимо к применению, однако, по индивидуальным показаниям и в следующих дозах:

малышам старше двух лет – по 100 мг;
старше трех лет – по 150 мг;
старше четырех лет допустимо по 200 мг;
после 5 лет – по 250 мг.

Кратность приема таблеток и продолжительность лечебного курса определяются специалистом – исходя из тяжести состояния пациента, выраженности симптоматики. Возраста малыша.

Нежелательные действия

Негативные эффекты на фоне приема лекарства «Ацетилсалициловая кислота», инструкция по применению и отзывы пациентов подтверждают это, возникают достаточно редко. Однако, в ряде случаев пациенты указывают на появлении у них следующих негативных состояний:

диспепсические расстройства – позывы на тошноту, рвоту;
различные гастралгии;
риск анорексии;
дерматовысыпания, к примеру, крапивница;
диарея;
тромбоцитопении;
обострения эрозивно-язвенных дефектов, к примеру, пищевода;
почечные либо печеночные расстройства.

При игнорировании вышеперечисленных негативных состояний и продолжении приема лекарства, у пациентов возможно появление шума в ушах, ухудшение параметров слуха, зрения, упорные головокружения. В редких случаях наблюдались массивные кровотечения, бронхоспазмы, гипокоагуляция.

Аналоги лекарства «Ацетилсалициловая кислота»

Схожее активное вещество содержат аналоги:

«Ацетилсалициловая кислота МС».
«Аспикор».
«Аспирин».
«Уолш-асалгин».
«КардиАСК».
«Ацилпирин».
«Таспир».
«Упсарин УПСА».
«Ацетилсалициловая кислота-Русфар».
«Плидол 300».
«Эйч-эл-пейн».
«Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ».
«Тромбопол».
«Ацсбирин».
«Аспирин «Йорк»«.
«Ацетилсалициловая кислота Кардио».
«Ацекардол».
«Ацетилсалициловая кислота-УБФ».
«Аспирин Кардио».
«Зорекс Утро».
«Тромбо АСС».
«Аспинат».
«Колфарит».
«Микристин».
«Анопирин».
«Аспирин 1000».
«АСК-кардио».
«Ацентерин».
«Буфферин».
«Плидол 100».
«Аспинат Кардио».

Многие спрашивают «Ацетилсалициловая кислота» и «Аспирин» — это одно и тоже лекарство? По сути это одно и тоже средство, которое выпускается под разными названиями. «Ацетилсалициловая кислота» — это «Аспирин», фармацевты данный факт не оспаривают.

Ацетилсалициловая кислота – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим эффектами, а также способное тормозить активность тромбоцитов.

Механизм действия обусловлен способностью действующего вещества препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса, а анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.

Тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии. Поскольку простагландины не вырабатываются, уменьшается выраженность воспалительного процесса и пирогенного влияния на центр терморегуляции.

Ацетилсалициловая кислота помогает снизить риск возникновения инфаркта миокарда, эффективны при первичной профилактике сердечнососудистых заболеваний.

Высокие дозы препарата стимулируют выведение мочевой кислоты, но также увеличивают риск возникновения кровотечений на фоне лечения антикоагулянтами.

При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Состав таблетки:

Ацетилсалициловая кислота – 250 или 500 мг;
Вспомогательные вещества – лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Ацетилсалициловая кислота - это Аспирин или нет?

Да, это Аспирин. Впрочем, многие другие препараты содержат Ацетилсалициловую кислоту в качестве основного (или единственного) действующего вещества – смотрите раздел Аналоги ниже.

Стоит ли за них переплачивать? Некоторые препараты имеют кишечнорастворимую оболочку или представлены в виде шипучих таблеток – такие формы меньше травмируют ЖКТ и несут меньше побочных эффектов – выбор за врачом и вами.

Показания к применению

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Острая ревматическая лихорадка, ревматическая хорея, синдром Дресслера, ревматоидный артрит;
Заболевания позвоночника, которые сопровождаются болевыми синдромами (люмбаго, ишиас, остеохондроз);
Мигрень, головные, суставные, мышечные, менструальные и зубные боли, невралгии, остеоартроз;
Лихорадочный синдром;
Ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия, мерцательная аритмия и инфаркт миокарда (в качестве профилактического средства);
Профилактика тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
Острый тромбофлебит (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркт легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

В «народной медицине» применяют Ацетилсалициловую кислоту для избавления от симптомов похмелья и головной боли.

Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота, дозировки

Таблетки предназначены для применения внутрь – рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Стандартные дозировки Ацетилсалициловой кислоты согласно инструкции по применению для взрослых – от 500 мг до 1 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки.

Максимальная разовая дозировка – 1 грамм (2 табл.).
Максимальная суточная дозировка – 3 грамма (6 табл.)

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по половине таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда рекомендуется принимать 250 мг в сутки.

Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием половины таблетки с постепенным доведением дозы до 2 таблеток Ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ацетилсалициловой кислоты:

боли в области эпигастрия, тошнота, рвота;
понос;
головокружение и слабость;
пропадание аппетита;
нарушение остроты зрения;
кровотечения – кишечные, носовые, десневые, желудочные;
изменение клинической картины крови – уменьшение количества гемоглобина и тромбоцитов;
нарушения в работе печени и почек;
развитие острой почечной недостаточности;
бронхоспазм, в тяжелых случаях развитие ангионевротического отека и анафилактического шока.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ацетилсалициловая кислота в следующих случаях:

желудочно-кишечные кровотечения;
аспириновая триада;
обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
геморрагический диатез;
гемофилия;
гипопротромбинемия;
портальная гипертензия;
артериальная гипертензия, риск развития геморрагического инсульта;
расслаивающая аневризма аорты;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
дефицит витамина к;
почечная и печеночная недостаточность;
синдром Рейе.

Также препарат противопоказан беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам.

Ацетилсалициловая кислота не используется для лечения детей и подростков, которые болеют или выздоравливают после ветряной оспы и гриппа, так как возможно развитие острой печеночной энцефалопатии.

Передозировка

Передозировка ацетисалициловой кислотой сопровождается нарушениями кислотно-щелочного и электролитного баланса. Отмечается тошнота, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области, снижение остроты слуха и зрения.

Также возможна несвязность мышления, спутанность сознания, тремор, сонливость, обезвоживание, щелочная реакция, кома, метаболический ацидоз, нарушение углеводного обмена.

Лечение базируется на ускорении выведения препарата, а также нормализацию кислотно-щелочного равновесия.

Аналоги Ацетилсалициловая кислота, цена в аптеках

При необходимости, заменить Ацетилсалициловая кислота можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Колфарит,
Микристин,
Полокард,
Таспир,
Тромбогард 100,
Тромбопол,
Упсарин УПСА.

По коду АТХ:

Аспинат,
Аспирин,
Ацентерин,
Буфферин,
Таспир.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Ацетилсалициловая кислота 500мг 10шт. – от 4 до 9 рублей, 20 таблеток – от 15 до 21 рубля, по данным 592 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 4 года. Продажа в аптеках без рецепта.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 – 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5 – 7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В сочетании с антикоагулянтами возрастает риск кровотечения.

В сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами усиливаются побочные эффекты последних.

В сочетании с метотрексатом усиливается побочное воздействие последнего.

Усиление гипогликемического эффекта отмечается при сочетании ацетилсалициловой кислоты с противодиабетическими препаратами.

В сочетании с глюкокортикоидами и при употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

В сочетании с интерфероном возможно снижение активности последнего.

В сочетании с гипотензивными средствами, фуросемидом и противоподагрическими препаратами происходит ослабление действия последних.

Антацидные препараты на фоне применения ацетилсалициловой кислоты способствуют снижению уровня салицилата в крови.

МНН: Ацетилсалициловая кислота

Производитель: Марбиофарм ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020068

Период регистрации: 07.08.2013 - 07.08.2018

Инструкция

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Антиагрегационноедействие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Показания к применению

острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея

болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)

заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)

невралгия, миалгия

повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.

При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 - 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 - 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.

Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные действия

головокружение, шум в ушах, снижение слуха

НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ

тромбоцитопения, анемия, лейкопения

синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

При длительном применении:

интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

папиллярный некроз

заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)

асептический менингит

усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки

повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе "аспириновая" астма, "аспириновая" триада

геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)

расслаивающая анервизма аорты

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)

почечная и печеночная недостаточность

исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения

беременность и период лактации

детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. - ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.

Передозировка

C имптомы : головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Категории

Популярное