Лекарственный справочник гэотар. Мидокалм - официальная инструкция по применению

Действующее вещество Мидокалма снимает спазм мышц, уменьшая и подавляя болевой синдром. Обезболивающий эффект местного характера также способствует снижению болевого порога, нормализует чувствительность поражённой области. Дополнительно обладает сосудорасширяющим действием, тем самым улучшая кровоток.

Врачи-неврологи активно применяют его в повседневной практике, успешно излечивая случаи, с трудом поддающиеся терапии. Но сфера применения Мидокалма становится все более широкой.

Ключевым веществом Мидокалма является толперизона гидрохлорид. Он относится к средствам, расслабляющим скелетную мускулатуру путём воздействия на соответствующие центры в головном мозге. Такое действие вещества является основным лечебным эффектом.

Для обезболивания места инъекции в упаковке препарата содержится Лидокаин. Перед постановкой первого укола требуется скарификационная проба – диагностический тест на обнаружение аллергической реакции.

В состав лекарственного средства также входят вспомогательные вещества, продляющие срок хранения, сохраняющие химические свойства толперазона. К ним относятся консерванты – эфиры альфа-аминоуксусной кислоты, метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты, вода для инъекций – упрощает проведение инъекций, так как не требуется разведение препарата.

Различные формы выпуска и их сравнительная характеристика

Различные формы выпуска

Препараты с аналогичным эффектом

Аналоги, имеющие в составе то же действующее вещество, что Мидокалм:

Среди указанных средств можно найти более дешевые препараты, чем Мидокалм. Но эффективность может быть различна. Мидокалм наиболее изучен, имеется большой опыт применения его в клинической практике. Перед покупкой или заменой лекарства рекомендуется посоветоваться со своим лечащим врачом.

Препараты-аналоги, содержащие другое действующее вещество, но характеризующиеся сходным действием на организм, назначаемые при таких же состояниях:

Ориентировочно стоимость таких препаратов составляет от 200 до 380 рублей. Самым дешёвым из данного списка является Сирдалурд. Его цена колеблется в диапазоне от 220 до 300 рублей.

Фармакологическая принадлежность к одной группе Мидокалма и Сирдалурда порождает возможную взаимозаменяемость. Однако в их составе содержатся абсолютно разные вещества. Мидокалм появился на рынке фармацевтических препаратов раньше, потому используется шире. Основное отличие препаратов состоит в более редком появлении нежелательных реакций при приёме Сирдалурда. Однако он гораздо чаще вызывает такой неприятный симптом, как сонливость и выраженную апатию. При лечении не рекомендуется вождение автомобиля, выполнение работ, в которых важна скорость реагирования.

Цена Мидокалма разнится в зависимости от места продажи в России. В среднем по стране стоимость составляет около 300 – 400 рублей за упаковку инъекционной формы лекарства, 250 – 400 рублей стоит упаковка таблетированного Мидокалма. Количество толперазона в одной таблетке не изменяет его стоимость.

Химическое вещество в составе лекарственного средства удерживает структуру клеточной стенки, не позволяя ей разрушаться. Такой эффект связан с усилением активности соответствующих ферментов, избирательном изменении обменных процессов в клетке. Мидокалм затрудняет процесс освобождения медиаторов из гранул.

По структуре Толперазон похож на Лидокаин и оказывает похожее действие – локальный обезболивающий эффект. За счет торможения выброса медиаторов в межсинаптическую щель уменьшает скорость проведения нервного импульса в нервных окончаниях очага поражения и двигательных нейронах, иннервирующих мышцы. Блокируется передача импульсации спинного мозга. За счёт этого уменьшает возбуждающее влияние структур центральной нервной системы на мышцы.

Толперизон затрудняет передачу возбуждения в ретикулярной формации головного мозга.

Мидокалм оказывает спазмолитическое и адреноблокирующее влияние . В мышцах снижается тонус и ликвидируются болевые ощущения, увеличивается объём активных и пассивных движений. Также расширяет просвет сосудов и усиливает кровоток.

Выявлен Н-холинолитический эффект Мидокалма. Он основан на блокировании никотиновых рецепторов мозгового слоя надпочечников, нервных ганглиях и окончаниях нервов в мышечной ткани. Таким образом, поступающий нейромедиатор – ацетилхолин не воздействует на невосприимчивые рецепторы.

Может использоваться как антидот стрихнина при неимении других препаратов.

Как и большинство других лекарственных средств, Толперизон распадается на метаболиты в печени. После прохождения первичной трансформации активная фракция Мидокалма составляет пятую часть от количества принятого вещества, остальное количество подвергается выведению. Выходит из организма с мочой.

Показания Мидокалма в уколах

Используется при поражении опорно-двигательного аппарата:

• Остеохондроз различных отделов позвоночника – применяется для снижения интенсивности болевого синдрома, релаксации околопозвоночных мышц;
• Ущемление нерва – радикулит;
• Патология спинного мозга;
• Резидуальный период геморрагического и ишемического инсультов;
• Поражения мозга, вызвавшие нарушение работы мышц – болезнь Литтла, ДЦП;
• Прогрессирующие заболевания нервной системы;
• Патологическое повышение тонуса мышц – в результате ампутаций конечностей, операций с повреждение нервных стволов и окончаний;
• Воспалительные и невоспалительные нарушения работы суставов.

Показания со стороны системы кровообращения:

• Нарушения кровотока в головном и спинном мозге – травматического, воспалительного характера;
• Восстановление тока крови в исходе закупорки тромбами вен, артерий, лимфатических сосудов;
• Прогрессирующие склерозирующие заболевания – облитерирующий эндартериит;
• Поражение сосудистой стенки иммунными комплексами при аутоиммунных заболеваниях –дерматомиозит, системная красная волчанка, синдром Рейно;
• Ранний послеоперационный период в травматологии и ортопедии;
• Затруднение микроциркуляции при сахарном диабете.

В урологии:

• Острые, затяжные и хронические виды простатита;
• Для облегчения симптомов почечной колики.

В гинекологии и акушерстве:

• Используется для облегчения симптомов болезненных месячных;
• Рекомендуется как спазмолитическое средство при угрозе самопроизвольного выкидыша в первые 12 недель беременности (снимает тонус матки).

В гастроэнтерологии:

• Применяется в качестве спазмолитика и обезболивающего средства при неэффективности других препаратов. К примеру, при обострении желчнокаменной болезни.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. Для детского возраста предпочтителен приём в таблетках.

• Для детей дошкольного возраста (3-6 лет) Мидокалм применяется в дозе 5 мг на 1 кг веса в сутки.
• От 7 до 14 лет – расчёт ведется согласно формуле 4 мг на 1 кг веса ребёнка в сутки.
• После 14 лет детям и взрослым людям препарат назначается по 50 мг на приём 3 раза в день. При неэффективности доза повышается до максимальной – 150 мг на приём. Толперазон принимается после еды, запивая большим количеством жидкости (любой, кроме молока).

Инъекционную форму Мидокалма применяют по схеме:

• При внутримышечном пути введения – 100 мг (1 мл) дважды в день. Время введения должно составлять не менее 5 минут;
• При внутривенном пути – 100 мг однократно в день. Препарат необходимо вводить крайне медленно, через капельницу (такая рекомендация связана с риском резкого падения артериального давления, это один из побочных эффектов Мидокалма).

Курс лечения таблетированной формой зависит от цели назначения. Если основное предназначение – снятие напряженности мышц и боли, курс терапии около месяца. В случаях восстановления после операции или заболеваний с нарушением кровообращения, лечение длится годами с кратковременными перерывами. Учитывая побочные эффекты, при длительной терапии приоритет отдаётся Мидокалму в уколах.

Курс лечения инъекционной формой Мидокалма составляет от 5 до 10 дней, иногда терапия повторяется.

Побочные действия и противопоказания

Основные нежелательные реакции, возникающие после приёма препарата, принято делить на 3 типа.

1 тип – побочные действия, регистрируемые у большего количества пациентов:

• Кожный зуд, нарушения пищеварения в виде тошноты, рвоты.

2 тип – нечастые:

• Снижение аппетита вплоть до полного отсутствия;
• Расстройства сна;
• Головные боли, усталость;
• Снижение артериального давления;
• Жидкий стул, сухость слизистых оболочек;
• Болезненность и слабость мышц.

3 тип – редкие:

• Изменение общего настроения, депрессивное состояние;
• Аллергические реакции общего характера до анафилактического шока;
• Расстройства памяти и внимания, изменение чувствительности к раздражающим факторам;
• Головокружение, слуховые феномены;
• Расширение поверхностных сосудов кожи;
• Повышение частоты дыхания и изменение ритма;
• Возможна кровоточивость слизистой носа;
• Боль и дискомфорт в области живота;
• Изменения в работе печени, повышение печеночных проб;
• Аллергические высыпания на коже: крапивница, аллергический дерматит;
• Неприятные ощущения при ходьбе в околосуставной области;
• Повышение частоты мочеиспусканий, появление белка в общем анализе мочи;
• Ощущение жара, жажда;
• Уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитоз в общем анализе крови.

4 тип – очень редко встречаемые:

• Снижение количества гемоглобина и эритроцитов;
• Увеличение периферических лимфоузлов;
• Замедление частоты сердечных сокращений;
• Разрежение костной плотности, их повышенная ломкость;
• Увеличение креатинина в крови.

• Наличие в анамнезе аллергических реакций на толперазон, лидокаин и вспомогательные вещества в составе лекарства;
• Младенческий возраст, период лактации;
• Заболевания с мышечной слабостью (к примеру, миастения).

С осторожностью используется при заболеваниях печени и почек, в педиатрии (при гипертонусе -редко), при сниженном артериальном давлении. При применении во время вынашивания ребёнка предполагаемая польза должна превышать возможность развития дефектов плода. В случаях использования в первом триместре пороков развития у новорождённого ребёнка зафиксировано не было. Нельзя забывать и об индивидуальной реакции непереносимости. В этом случае анафилактоидная реакция развивается уже после первого использования лекарственного средства.

Толперазон не увеличивает снотворный эффект других лекарств. Мидокалм не нарушает обмен алкоголя в организме. Лекарственные препараты с добавлением спирта разрешены.

Действие толперазона дополняют препараты для индукции в наркоз, лекарства, расслабляющие мышцы, клонидин, нейротропные лекарственные средства.

С другими лекарствами, используемыми в лечении простатита, Мидокалм взаимодействует без нарушения метаболизма.

На способность к управлению автомобилем и деятельность, требующую концентрацию внимания, Толперазон не влияет.

Передозировка

За все время использования Мидокалма в практике случаев передозировки не отмечено. В опытах приём Толперазона в количестве более 300 мг в сутки было отмечено резкое снижение мышечного тонуса, судорожный синдром, нарастание частоты дыхания и его остановка.

Толперизон (INN tolperisonum) — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин-1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после в/в введения — около 1,5 ч.

Показания к применениюпрепарата Мидокалм

Гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц, обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт , миелопатия , энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез , спондилоартроз , артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии , сопровождающиеся дистонией.

Применение препарата Мидокалм

Взрослым внутрь в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально — 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6-14 лет — 2-4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.

Противопоказания к применению препарата Мидокалм

Тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Мышечная слабость, головная боль , артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко — реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Особые указания по применению препарата Мидокалм

Данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Взаимодействия препарата Мидокалм

Толперизон оказывает действие на ЦНС , но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС .
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.

Передозировка препарата Мидокалм, симптомы и лечение

Данных о передозировке Мидокалма мало. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300-600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.
Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Условия хранения препарата Мидокалм

В защищенном от света месте при температуре 8-15 °С.

Список аптек, где можно купить Мидокалм:

• Санкт-Петербург

Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.

Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин–1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после в/в введения - около 1,5 ч.

Показания к применениюпрепарата Мидокалм

Гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц, обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся дистонией.

Применение препарата Мидокалм

Взрослым внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально - 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет - 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.

Противопоказания к применению препарата Мидокалм

Тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко - реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Особые указания по применению препарата Мидокалм

Данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Взаимодействия препарата Мидокалм

Толперизон оказывает действие на ЦНС, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.

Передозировка препарата Мидокалм, симптомы и лечение

Данных о передозировке Мидокалма мало. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300–600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.

Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

Условия хранения препарата Мидокалм

В защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.

Побочные эффекты Мидокалма

Перед началом приема лекарственных средств, необходимо ознакомиться с инструкцией. Важно заранее выяснить, какие побочные действия Мидокалма встречаются чаще всего. При появлении первых признаков, указывающих на развитие нежелательных последствий от приема Мидокалма, необходимо проконсультироваться с врачом. Он скажет, стоит ли продолжать принимать этот препарат или назначит другой миорелаксант.

Способ использования

При наличии показаний к приему назначают Мидокалм взрослым и детям, старше 1 года. До достижения 6-летнего возраста доза подбирается индивидуально в зависимости от веса ребенка. Обычно назначается 5 мг толперизона на 1 кг веса ребенка в сутки, рассчитанное количество препарата делят на 3 приема. После 6 лет способ использования меняется: детям назначают по 1 таблетке 50 мг 2-3 раза в день.

Взрослым на начальных этапах лечения дают по 50 мг 2-3 раза в день. Если не появились побочные эффекты от Мидокалма, дозу повышают до 150 мг на 1 прием.

Но точная дозировка Мидокалма должна подбираться врачом индивидуально, доктор учитывает тонус мышц, интенсивность болей, наличие иных заболеваний и возможных противопоказаний к приему.

При назначении Мидокалма врач должен учитывать механизм его воздействия на организм. Это миорелаксант центрального действия. Он оказывает мембраностабилизирующее, анестезирующее действие, снижает проводимость нервных импульсов.

Побочные действия

В исследованиях безопасности Мидокалма и иных аналогов, изготовленных на основе толперизона, участвовали более 12 тысяч пациентов. Данные о побочных эффектах систематизировались на основании их отзывов.

Более 50% всех побочных действий – это реакции, вызванные индивидуальной повышенной чувствительностью к средству. Они проходят самостоятельно при отмене лекарственного препарата.

Выделяют такие побочные действия таблеток Мидокалма:

• расстройство работы пищеварительной системы;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения кожи и подкожной клетчатки.

Переносится средство обычно хорошо, но иногда пациенты жалуются на ухудшение самочувствия.

К побочным действиям Мидокалма относят:

• нарушение питания (анорексия);
• повышение сонливости, появление раздражительности;
• головокружения, головные боли;
• понижение давления;
• диарею;
• астению;
• анафилактические реакции;
• тремор;
• парестезию, гипестезию;
• крапивницу, кожные реакции, гиперемию покровов, аллергический дерматит;
• лейкоцитоз, понижение тромбоцитов, повышение билирубина.

Минимизировать вероятность развития побочных эффектов можно, если принимать их в минимально эффективной дозе. Необходимо избегать передозировки.

Также важно сообщить врачу о других принимаемых препаратах. Ведь некоторые медикаменты могут усилить активность Мидокалма и препаратов, продающихся под другими торговыми названиями, изготовленными на основе толперизона. Учитывать возможность лекарственного взаимодействия следует при приеме мышечных релаксантов периферического действия, психотропных веществ, Клонидина. Вероятность развития побочных эффектов при их сочетании повышается.

Использование беременными и кормящими женщинами

Таблетки Мидокалма многие врачи назначают в І триместре беременности при угрозе выкидыша. С его помощью можно снять повышенный тонус мышц матки. Препарат также разрешено использовать при лактации по назначению врача. Ведь доктор может оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Беременные и кормящие женщины должны знать все побочные действия препарата Mydocalm, чтобы вовремя заметить их появление. Решение о необходимости продолжения лечения должен принимать врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Мидокалм

Описание актуально на 11.09.2014

• Латинское название: Mydocalm
• Код АТХ: М03В Х04
• Действующее вещество: Толперизон (Tolperisone)
• Производитель: Gedeon Richter Plc, Венгрия

Состав

Международное непатентованное наименование препарата (МНН): Толперизон.

Одна таблетка Мидокалм содержит в своем составе 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида в качестве активного вещества, а также вспомогательные компоненты:

• лимонной кислоты моногидрат (Acidum сitricum мonohydrate);
• стеариновая кислота (Acidum stearicum);
• тальк (Talcum);
• микрокристаллическая целлюлоза (Cellulosum microcrystallicum);
• крахмал кукурузный (Аmylum maidis);
• лактозы моногидрат (Lactose monohydrate).

В пленочной оболочке, которой покрыты таблетки, содержатся:

• кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale);
• титана диоксид (Titanium dioxide);
• лактозы моногидрат (Lactose monohydrate);
• макрогол 6000 (Macrogol 6000);
• гипромеллоза (Hypromellose).

Форма выпуска

Лекарство Мидокалм выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклой формы таблеток. С одной стороны на каждой таблетке имеется гравировка “50” или “150” (в зависимости от количества активного вещества в ней).

Цвет таблеток - белый или почти белый (в том числе и на изломе), запах - слабо выраженный, специфический.

Фармакологическое действие

Мидокалм принадлежит к фармакотерапевтической группе “Миорелаксанты центрального действия” и представляет собой лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной мускулатуры. Механизм действия препарата изучен не полностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мидокалм препятствует разрушению клеточных мембран и обеспечивает выраженный мембраностабилизирующий эффект. Механизм этого действия базируется на ингибировании процессов перекисного окисления липидов и модулировании активности мембраносвязанных ферментов.

Кроме того, препарат действует как местное обезболивающее средство, а также тормозит проводимость нервных импульсов в первичных афферентных (от лат. “afferens” - приносящий) нервных волокнах и двигательных нейронах - нервных клетках, отвечающих за проведение информации на эффекторы (как правило, мышцы) от ЦНС.

Последнее приводит к блокированию полисинаптических и моносинаптических рефлексов спинного мозга.

Считается вероятным, что Мидокалм обладает способностью вторично тормозить процессы высвобождения медиаторов. Это обеспечивается за счет торможения поступления ионов кальция (Ca2+) в места функционального контакта между нейронами, в которых осуществляется передача информации от одной клетки к другой (или, иначе говоря, в синапсы).

В стволе мозга Мидокалм устраняет облегчение распространения возбуждения по ретикулоспинномозговому пути (ретикулоспинальному тракту).

Способствует усилению периферического кровотока (вне зависимости от влияния ЦНС), уменьшает патологически повышенный тонус мышц, устраняет мышечную ригидность, снижает выраженность болевых ощущений в мышцах, устраняет или уменьшает выраженность нарушений произвольных активных движений.

Этот эффект обеспечивается способностью Толперизона оказывать слабо выраженное спазмолитическое и адреноблокирующее действие.

Благодаря активности Толперизона, Мидокалм также уменьшает токсичность индолового алкалоида стрихнина, способствует подавлению вызванного им повышения рефлекторной возбудимости и обладает сосудорасширяющими свойствами.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат оказывает селективное подавляющее действие на каудальную (от лат. “cauda” - хвост, хвостовой) часть идущей к таламусу в ростральном направлении (то есть, к коре) формации спинного мозга. В результате этого уменьшается выраженность спастических явлений.

Согласно Википедии, входящий в состав Мидокалма Толперизон вызывает также центральный Н-холинолитический эффект.

Действие Н-холинолитических средств базируется на том, что, попадая в организм, они воздействуют на никотиновые рецепторы, локализированные главным образом в постсинаптичесих мембранах, расположенных в скелетной мускулатуре синапсах, ганглиях вегетативной нервной системы, тканях, формирующих мозговой слой надпочечников, а также в тканях синокаротидной зоны.

Вступая с рецепторами во взаимодействие, Н-холинолитики и, в частности, Толперизон, блокируют их способность воспринимать ацетилхолин, вследствие чего нервный импульс не передается через заблокированный синапс. Таким образом, нейромедиатор высвобождается, но заблокированные рецепторы постсинаптической мембраны уже не способны реагировать на раздражитель.

Выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы Толперизон при этом не оказывает.

После приема таблетки Мидокалм Толперизон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества отмечается приблизительно через полчаса-час. Его биологическая активность составляет около 20%.

Толперизон подвергается интенсивной биотрансформации в тканях печени и почек. Из организма вещество экскретируется почками в виде конечных продуктов метаболизма (более чем в 99%), фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания к применению Мидокалма: что лечит и от чего помогает препарат

Показаниями к назначению Мидокалма являются:

• патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
• миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, любмаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы,цервикальный синдром и т.д.);
• невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса (например, детский мозговой паралич);
• желчно-каменная болезнь;
• сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
• менструальный болевой синдром;
• угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
• почечные колики.

Применение препарата Мидокалм показано:

• в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций (это связано со способностьюТолперизона оказывать благотворное влияние на степень растяжения мышечных волокон);
• в составе комплексной терапии при облитерирующих поражениях сосудов (согласно аннотации, средство эффективно при диабетической ангиопатии, синдроме Рейно, облитерирующем тромбангиите и т.д.);
• для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых пациентов, перенесших инсульт;
• при патологиях, обусловленных расстройствами иннервации сосудов (грубые нарушения походки или патологическая синюшность конечностей).

Для чего назначают миорелаксанты при остеохондрозе?

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе.

Развивающийся при остеохондрозе болевой синдром провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. А это в свою очередь вызывает миофиксацию позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов.

Следствием такого мышечно-тонического дисбаланса является ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.

Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются для того, чтобы устранить этот дисбаланс. Препараты из этой фармакотерапевтической группы:

• обладают седативным действием;
• снимают симптомы болевого синдрома;
• подавляют спинальные рефлексы;
• снимают мышечное напряжение.

Благодаря этим своим качествам мышечные релаксанты повышают эффективность других терапевтических мероприятий: массажа, лечебной физкультуры, тракционной терапии и т.д.. Также они обладают способностью потенциировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.

При этом мышечные релаксанты имеют ряд противопоказаний к назначению и могут провоцировать нежелательные побочные эффекты (в частности, при длительном лечении ими у пациентов нередко нарушается функция гепатобилиарной системы и увеличивается масса тела).

Тем не менее, в отличие от препаратов-хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза (что обеспечивается за счет снятия патологической миофиксации), и повышают эффективность консервативной терапии.

Для лечения остеохондроза принимать миорелаксанты рекомендуется очень непродолжительными курсами. И все же, помня об обилии побочных эффектов, практикующие врачи весьма осторожно включают эти лекарственные средства в схемы лечения своих пациентов.

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

• возраст до одного года;
• стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Перед тем как принимать таблетки Мидокалм при остеохондрозе, следует учесть также, что все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

Побочные действия Мидокалма

Профиль безопасности таблеток, содержащих в своем составе Толперизон, основан на данных более чем 12 тысяч пациентов.

Статистика свидетельствует о том, что наиболее часто после приема препаратов Толперизона возникали такие побочные реакции, как нарушения системного характера, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также нервные расстройства и расстройства пищеварения.

Постмаркетинговые наблюдения показали, что в 50-60% случаев побочные действия, ассоциированные с приемом препаратов Толперизона, представляют собой реакции повышенной индивидуальной чувствительности.

Большая часть этих реакций не угрожает здоровью пациента, не требует назначения специфического лечения и проходит самостоятельно.

Реакции повышенной индивидуальной чувствительности, несущие угрозу для жизни, были зафиксированы в единичных случаях.

В соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA все побочные явления возникающие на фоне лечения тем или иным препаратом, классифицируются на частые, нечастые, редкие и очень редкие.

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) побочным эффектам, которые отмечаются после приема Мидокалма, относят:

Редкие побочные реакции, возникающие чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев:

• анафилактическая реакция;
• снижение активности, депрессивные состояния;
• нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей),парестезия, повышенная сонливость;
• шум в ушах,вертиго;
• стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
• гиперемия кожных покровов;
• затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
• боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
• легкие формы нарушений функции печени;
• аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
• ощущение дискомфорта в конечностях;
• энурез, протеинурия;
• чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
• повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

Крайне редко (не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) могут отмечаться:

Таблетки Мидокалм: инструкция по применению, способ и режим дозирования

Лекарство предназначено для приема внутрь. Оптимально принимать его сразу после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым рекомендуется начинать лечение препаратом с дозы, равноймг в сутки, которые делят на 2 или 3 приема. Дальнейшее лечение предполагает постепенное увеличение разовой дозы до 150 мг. Кратность приемов при этом остается неизменной (2-3 в день).

Обычно дозировка подбирается в зависимости от мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

На основании этих данных врач также определяет, сколько дней принимать таблетки. Продолжительность терапевтического курса обычно не превышает десяти дней.

Согласно инструкции по применению Мидокалма, детям моложе четырнадцати лет разрешает назначать таблетки, в которых содержится 50 мг Толперизона.

Детям в возрасте от года до шести лет препарат Мидокалм дают в дозе, равной 5 мг Толперизона на килограмм массы тела ребенка в сутки. Указанную дозу в течение дня делят на 3 приема. В тех случаях, когда ребенок не в состоянии проглотить целую таблетку, ее предварительно растирают.

Детям от семи и до четырнадцати лет инструкция по применению Мидокалма рекомендует назначать препарат в суточной дозе, равной от 2 до 4 мг Толперизона на килограмм массы тела ребенка. Кратность приемов равна 3.

После перорального приема препарат начинает действовать спустя приблизительно сорок минут. Длительность действия варьируется в пределах от 4 до 6 часов (она зависит от того, насколько хорошо функционирует почечная система фильтрации крови).

Лечение отдельных заболеваний дополняют комплексом физиотерапевтических мероприятий, гимнастикой, курсами массажа, втиранием мазей и т.д..

Передозировка

Данные о передозировке Мидокалмом отсутствуют. Препарат характеризуется как нетоксичный и обладающий широким диапазоном терапевтического действия. В литературе же имеются описания перорального применения у пациентов детского возраста дозы Толперизона, равной 600 мг. Причем без каких-либо серьезных токсических проявлений.

Пероральный прием детьми дозы, равноймг, в отдельных случаях может сопровождаться повышением раздражительности.

Препарат не имеет специфического антидота. В случае превышения рекомендованной инструкцией дозы и появлении на фоне этого каких-либо нежелательных симптомов пациенту рекомендуется промывание желудка и затем - симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Данные о взаимодействиях с другими лекарственными препаратами, которые ограничивали бы применение Мидокалма, отсутствуют.

Несмотря на то, что Толперизон обладает способностью воздействовать на ЦНС, он не провоцирует седативного эффекта. По этой причине его разрешается комбинировать с седативыми средствами, снотворным и содержащими алкоголь препаратами.

Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС. Активность вещества усиливают:

Мовалис, Мидокалм и Мильгамма - совместимость препаратов

Мильгамма, Мовалис и Мидокалм являются хорошо сочетающимися между собой препаратами. Поэтому их нередко назначают в составе комплексной терапии пациентам с патологиями опорно-двигательной системы.

Пациенты с подобного рода заболеваниями в подавляющем большинстве случаев страдают от сильных болей в суставах. Применение совместно Мовалиса и Мидокалма позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снять спазм и мышечный гипертонус. Кроме того, Мовалис характеризуется нейтральным действием по отношению к хрящевой ткани.

Препарат Мильгамма относится к фармакологической группе “Витамины группы В” и используется как общеукрепляющее средство. Он оказывает выраженное метаболическое, обезболивающее и нейропротективное действие.

Принадлежащие к группе В нейротропные витамины благотворно воздействуют на воспалительные и дегенеративные заболевания, поражающие нервную систему и двигательный аппарат.

Условия продажи

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Таблетки годны к употреблению в течение 3 лет с даты изготовления.

Особые указания

Мидокалм не повышает риски при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Совместимость с алкоголем

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо (в частности, разрешен одновременный прием препарата с содержащими алкоголь лекарственными средствами).

Мидокалм при беременности и лактации

Назначение Мидокалма беременным и кормящим женщинам разрешено, но лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для ее ребенка.

В первом триместре препарат показан женщинам, у которых имеется угроза самопроизвольного аборта из-за повышенного тонуса мускулатуры матки.

Аналоги Мидокалма

Аналоги Мидокалма - это лекарственные средства, которые обладают сходными с ним фармакологическими свойствами, но содержат в своем составе другое активное вещество и характеризуются иным механизмом действия.

К аналогам препарата относятся:

Средняя цена аналогов на украинском рынке варьируется в пределах от 65 до 140 грн. В России их можно приобрести в среднем порублей. Так:

• средняя стоимость упаковки таблеток Сирдалурдгрн/220 российских рублей;
• средняя стоимость упаковки Миолгинагрн;
• средняя цена таблеток Баклофен 10 мг - 65 грн/230 российских рублей.

Многие задаются вопросом “Что лучше - Сирдалурд или Мидокалм? Баклофен или Мидокалм?”. Однозначного ответа на этот вопрос не существует, поскольку каждый из препаратов имеет свои преимущества.

Если сравнивать Мидокалм с Сирдалурдом, то оба препарата принадлежат к одной фармакотерапевтической группе, но в их состав в качестве активного ингредиента входят разные вещества. Мидокалм был выпущен на фармацевтический рынок несколько раньше и потому изучен лучше, чем его аналог.

Мидокалм характеризуется более широким спектром действия, но, в отличие от него, Сирдалурд, провоцирует меньшее количество нежелательных побочных реакций.

Регистрационный номер Р N002409/01

Торговое название: Мидокалм®

Международное непатентованное название: толперизон

Химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон гидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,730 мг и 2,190 мг; кремния диоксид коллоидный 0,800 мг и 2,400 мг; стеариновая кислота 1,700 мг и 5,100 мг; тальк 4,500 мг и 13,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг и 42,000 мг; крахмал кукурузный 29,770 мг и 89,310 мг; лактозы моногидрат 48,500 мг и 145,500 мг;
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный 0,045 мг и 0,089 мг; титана диоксид (цв. Инд. 77891, Е 171) 0,244 мг и 0,487 мг; лактозы моногидрат 0,392 мг и 0,785 мг; макрогол 6000 0,392 мг и 0,785 мг; гипромеллоза 3,927 мг и 7,854 мг.

Описание
Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «50» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Таблетки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «150» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия

Код ATX: M03BX04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика
После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.
Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.
В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Передозировка (интоксикация) препаратом
Данных о передозировке препаратом Мидокалм® не поступало.
Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм® , не имеется.

Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона.

Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Al. По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения
В сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производители:
1. ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»

По лицензии фирмы ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия;
2. ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое.

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон