Что такое эссенциальные фосфолипиды. Что значит «эссенциальные»? Эссенциальные фосфолипиды как источник структурных элементов клеточных мембран
Представлены аналоги лекарства эссенциальные фосфолипиды, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Эссенциальные фосфолипиды - Оказывает гепатопротекторное и гиполипидемическое действие. Фосфатидилхолин (основной компонент фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмен, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает функцию печени, тормозит формирование соединительной ткани, снижая риск развития фиброза и цирроза печени.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Эссенциальные фосфолипиды, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Эссенциальные фосфолипиды | |
| Капсулы, 60 шт. | 584 |
| Антралив | |
| Бренциале форте | |
| Лексум Форте | |
| Ливенциале | |
| Ливолайф Форте | |
| Липоид ППЛ 400 | |
| Липоид С 100 | |
| Лэсфаль | |
| Резалют про | |
| Капс 300мг N30 (Берлин - Хеми / Менарини Фарма Гмб (Германия) | 510.50 |
| 300мг №100 капс | 1361.40 |
| Фосфолипид | |
| Фосфолипиды (Phospholipides) | |
| Фосфонциале | |
| №30 капс (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 353 |
| Эссенциале Н | |
| Р - р для в / вен. введ. 250 мг / 5 мл 5 мл ампулы, 5 шт. (Санофи - Авентис, Франция) | 933 |
| Эссенциале форте Н | |
| 300мг №90 капс (А.Наттерманн энд Сие.ГмбХ (Германия) | 1315 |
| Эсслиал форте | |
| Эссливер | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве эссенциальные фосфолипиды. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Четыре посетителя сообщили о побочных эффектах
Один посетитель сообщил о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Эссенциальные фосфолипиды?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Эссенциальные фосфолипиды: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Во время еды | 3 | 100.0% | |
32 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейЭССЕНЦИАЛЕ ® форте Н
(essential phospholipids | Эссенциальные фосфолипиды)Регистрационный номер и дата: П №011496/01 от 31.03.2006.
Торговое название: Эссенциале® форте Н.
Лекарственная форма:
капсулы.Состав
В 1 капсуле содержатся:
Активный ингредиент – Эссенциальные фосфолипиды из соевых бобов, содержащие 76% (3-sn-фосфатидил) холина (синонимы: EPL, Эссенциальные фосфолипиды) - 300 мг.
Вспомогательные ингредиенты - жир твердый, масло соевое, масло касторовое гидрогенизированное, этанол 96%, этилванилин, 1-(4-метоксифенил) этанон, α-токоферол, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), натрия лаурил сульфат.
Описание
Непрозрачные продолговатые твердые желатиновые капсулы коричневого цвета, содержащие маслянистую пастообразную массу желтовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Код АТХ: А05С.
Фармакологические свойства
Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами в структуре клеточной оболочки и клеточных органелл печени. Оказывают нормализующее действие на метаболизм липидов, белков и на дезинтоксикационную функцию печени; восстанавливают и сохраняют клеточную структуру печени и фосфолипидзависимые энзиматические системы; тормозят формирование соединительной ткани в печени.Показания к применению
Хронические гепатиты, цирроз печени, жировая дегенерация печени различной этиологии, токсические поражения печени, токсикоз беременности, псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии, радиационный синдром.Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата.Способ применения и дозы
Продолжительность лечения составляет не менее 3 месяцев, при необходимости срок продлевается или курс лечения повторяется.Ежедневный прием по 2 капсулы 2-3 раза в день во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Эссенциале форте Н обычно хорошо переносится больными, однако, редко может отмечаться чувство дискомфорта в области живота, послабление стула. Возможны аллергические реакции.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
До настоящего времени не известны.Форма выпуска
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.Срок годности
3 года. По истечении срока годности не применять.Условия хранения
При температуре не выше +21°С в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Произведено компанией А. Наттерманн энд Сие. ГмбХ, Германия.
Наттерманналлее 1, Д-50829, Кёльн, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2.
Популярные поисковые запросы: эссенциале инструкция по применению эссенциале форте инструкция эссенциале аналоги аналог эссенциале форте эссенциале форте применение эссенциале форте инструкция по применению
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
эссенциальные фосфолипиды: Липостабил, Фосфолипиды эссенциальные, Эссенциале, Эссенциале Н, Эссенциале форте, Эссенциале форте Н, Эссенциальные фосфолипиды, Эссливер форте, ЭФЛ.
См. также: Фосфоглив.
Эссенциале, эссенциале форте
Эссенциале - лечение и профилактика заболеваний печени с доказанной эффективностью. Восстанавливает функции клеточных мембран. Способствует улучшению самочувствия пациентов.
Эссенциальные фосфолипиды - субстанция EPL (активное начало: диглицеридные эфиры холинофосфорной кислоты природного происхождения с преобладанием полиненасыщенных жирных кислот, в основном линолевой - около 70%, линоленовой и олеиновой кислот).
Состав и форма выпуска:
Эссенциале форте
капсулы по 50 штук в упаковке.
1 капсула Эссенциале форте
содержит: эссенциальные фосфолипиды 300 мг, тиамин мононитрат 6 мг, рибофлавин 6 мг, пиридоксин
гидрохлорид 6 мг, цианокобаламин 0,06 мг, никотинамид 30 мг, токоферол ацетат 6 мг
Эссенциале
ампулы по 5 мл по 5 штук в упаковке.
1 ампула (5 мл) Эссенциале
содержит: эссенциальные фосфолипиды 250 мг, пиридоксин гидрохлорид 2,5 мг, цианокобаламин 0,1 мг, натрий d-пантотенат 1,5 мг, никотинамид 25 мг.
Эссенциале форте Н
капсулы по 30 штук в упаковке.
Эссенциале Н
ампулы по 5 мл по 5 штук в упаковке.
В составе Эссенциале Н и Эссенциале форте Н нет витаминов:
- уникальные свойства Эссенциале по защите и восстановлению клеток печени обеспечиваются именно высокоочищенной субстанцией эссенциальных фосфолипидов, а не витаминами.
- для достижения оптимального клинического эффекта при лечении субстанцией эссенциальных фосфолипидов требуется длительная терапия (от 3 до 12 мес) большими дозами.
- сроки лечения витаминными препаратами не должны превышать в среднем 1,52 мес.
- при необходимом увеличении суточной дозы эссенциальных фосфолипидов прием витаминов превышает рекомендованные дозы в 1,52,5 раза.
Фармакологические свойства:
Главное действующее вещество препарата - "эссенциальные" фосфолипиды (субстанция EPL), являющиеся основными элементами в структуре клеточной оболочки и клеточных органелл печени. Присутствие EPL в организме оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов, белков и на детоксикационную функцию печени; восстанавливает и сохраняет клеточную структуру печени и фосфолипидзависимые энзиматические системы; тормозит формирование соединительной ткани в печени.
Показания:
Жировая дегенерация печени различной этиологии, острый и хронический гепатит, цирроз и печеночная кома, радиационный синдром, токсемия во время беременности, отравления, лекарственные и алкогольные поражения печени, псориаз, нарушения функции печени в результате осложнений при других заболеваниях.
Показания к применению Эссенциале форте Н (капсулы):
Показания к применению Эссенциале Н (ампулы):
Способ применения и дозы:
Лечение рекомендуется начинать с комбинированного применения Эссенциале
ампул и Эссенциале форте капсул. По мере улучшения состояния больного лечение можно продолжить только капсулами. Курс лечения составляет, как минимум, три месяца и при необходимости может быть продолжен или повторен.
Эссенциале форте принимают по 2 капсулы 2-3 раза в день во время еды
с небольшим количеством воды.
Внутривенно можно вводить в день по 2-4 ампулы по 5 мл, предварительно
разведенных, желательно кровью пациента, в соотношении 1:1.
Лечение псориаза с помощью Эссенциале следует начинать с двухнедельного
приема капсул Эссенциале форте (по 2 капсулы 3 раза в день), затем проводится 10 внутривенных вливаний Эссенциале по 5 мл ежедневно и одновременно начинается ПУВА-терапия. После вливаний Эссенциале следует возобновить прием капсул и продолжать его в течение 2 месяцев. При наличии противопоказаний к ПУВА-терапии можно ограничиться применением Эссенциале по приведенной методике, в том числе в сочетании с общепринятыми методами лечения псориаза.
Эссенциале форте Н капсулы принимают по 2 капсулы 23 раза в день во время еды с небольшим количеством воды.
Эссенциале Н. Внутривенно вводить в день по 24 ампулы по 5 мл, предварительно разведенных, желательно кровью пациента, в соотношении 1:1.
Противопоказания:
Неизвестны.
Побочные явления:
В редких случаях возможны легкие неприятные ощущения в эпигастральной
области.
Ассортимент лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний гепато-билиарной системы, насчитывает более тысячи наименований. Среди такого многообразия препаратов выделяют сравнительно небольшую группу лекарственных средств,
Подготовила Наталья Полищук
Ассортимент лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний гепато-билиарной системы, насчитывает более тысячи наименований. Среди такого многообразия препаратов выделяют сравнительно небольшую группу лекарственных средств, оказывающих избирательное действие на печень. Это - гепатопротекторы. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени.
Помня о том, что при всех заболеваниях печени повреждаются мембранные структуры, патогенетически обоснованным является применение средств, оказывающих восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран, тормозящих деструкцию клеток. Такой направленностью действия обладают фосфолипидные препараты.
Фосфолипиды (или фосфоглицериды) относятся к классу высокоспециализированных липидов и представляют собой сложные эфиры глицерофосфорной кислоты. Фосфолипиды также называют эссенциальными, что отображает их значение для организма, как незаменимых факторов роста и развития, необходимых для функционирования всех без исключения клеток. Основное их назначение в том, что они, наряду с холестерином, являются структурной основой клеточных мембран и мембран органелл. Фосфолипиды - это важные составляющие сурфактанта в альвеолах легких, липопротеидов плазмы крови и желчи. Они принимают участие в работе нервной системы - без них невозможно осуществление функции возбудимости и передачи нервных импульсов. Фосфолипиды мембран тромбоцитов необходимы в процессе свертывания крови для остановки кровотечения.
Фосфолипиды как основа биологических мембран Таким образом, фосфолипиды выполняют в организме много функций, но главная из них - формирование двойного липидного слоя в мембранах клеток. Биологические мембраны - основа, на которой происходят важнейшие процессы жизнедеятельности. Нарушение функционирования биомембран может быть не только причиной, но и следствием развития патологических процессов. Согласно общепринятой в настоящее время жидкостно-мозаичной модели, структура биомембран представляет собой жидкокристаллический бимолекулярный слой липидов с гидрофобными группами снаружи и гидрофильными с внутренней стороны, в котором свободно движутся периферические и интегральные белки. Наиболее распространенные мембранные липиды относятся к классу фосфолипидов, двойной слой их стабилизируется молекулами холестерола, протеинами и гликолипидами.
Известно, что роль липидного компонента в системе заключается в создании определенного гидрофобного матрикса для ферментов, а жидкое состояние самой мембраны придает ей динамичность. Если фермент лишить липидной фазы, он становится нестабильным, агрегирует и быстро теряет активность, зависящую в значительной мере от физико-химического состояния именно липидной фазы мембраны. Следовательно, вязкость липидного бимолекулярного слоя и состав липидов - важнейшие факторы, от которых зависит активность ферментов, встроенных в мембраны. Мембраны клеток связаны с различными энзимными системами - аденилатциклазой (клеточная мембрана), цитохромоксидазой (митохондриальная мембрана), а также триглицеридлипазой, липопротеинлипазой, холестеролацилтрансферазой.
Механизмы регуляции фосфолипидного состава
Одним из важнейших механизмов регуляции фосфолипидного состава, а, значит, и целостности структуры биологических мембран, является активация липолитических ферментов. Из них в клетках млекопитающих наиболее распространены фосфолипаза А1 и фосфолипаза А 2 . Предполагается также, что фосфолипазы участвуют в деградации мембран, обусловленной как гидролизом фосфолипидов, так и действием продуктов ферментативного гидролиза - жирных кислот и лизофосфолипидов. Продукты фосфолиполиза могут эффективно действовать сами по себе как вторичные мессенджеры. В настоящее время выяснена роль фосфатидов в процессах передачи информации: при соединении сигнальных молекул (нейромедиаторы, гормоны, иммуноглобулины) с рецепторами, которые расположены на внешней стороне мембраны, на ее внутренней поверхности катализируется образование под влиянием фосфолипазы С внутриклеточных посредников - инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Таким образом в клетках регулируются процессы метаболизма и пролиферации.
Путем эндоцитоза мембраны принимают активное участие в переносе макромолекул. Для нормального функционирования гепатоциты особенно нуждаются в фосфолипидах, поскольку в этих клетках постоянно происходит образование эндоплазматических везикул путем инвагинации плазмолеммы и их внутриклеточная миграция. В цитоплазме везикулы сливаются с другими мембранными структурами. Большинство эндоцитоплазматических везикул соединяются с лизосомами, которые содержат гидролитические ферменты. Макромолекулы в них расщепляются до аминокислот, олигосахаров и нуклеотидов и утилизируются в цитоплазме. Клеточные мембраны принимают участие в процессах экзоцитоза, с помощью которого клетка секретирует макромолекулы.
Перечисленные функции клеточных мембран чрезвычайно важны, особенно для такого органа, как печень, в которой происходит множество биохимических реакций с образованием большого количества макромолекул, используемых другими органами и тканями.
Повреждение тканей, в том числе печени, начинается с мембраны. Она раньше других клеточных структур сталкивается с повреждающими агентами и ограждает внутреннюю среду клетки от вредных воздействий. Исследованиями показано, что при всех заболеваниях печени в первую очередь страдают мембраны, и потому восстановление клеточных мембран является важной частью лечения гепатитов и циррозов печени, независимо от этиологии.
Эссенциальные фосфолипиды как источник структурных элементов клеточных мембран
Применение препаратов эссенциальных фосфолипидов как источников структурных элементов клеточных мембран патогенетически обосновано и подтверждено в многочисленных исследованиях. В настоящее время в мире накоплен более чем 50-летний положительный опыт изучения и терапевтического применения препаратов, содержащих эссенциальные фосфолипиды.
Фосфолипиды различаются в зависимости от природы заместителя, связанного с фосфорнокислой группой. Основной представитель, составляющий 80-90% фосфолипидов клеточной мембраны, - фосфатидилхолин, остальная часть приходится на фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин, фосфатидилинозитол и их производные.
С целью получения эссенциальных фосфолипидов интересны источники, содержащие их высокие концентрации. Из животных продуктов наиболее богаты фосфолипидами (лецитином) яйца, но этот источник достаточно дорогой. К растительным источникам относятся семена масличных культур - подсолнечника, арахиса, кукурузы и других. Наиболее дешевый и популярный способ извлечения фосфолипидов - из бобов сои (соевый лецитин).
Значительно влияет на состав и свойства лецитина, помимо источника получения, технология производства. Разработаны методы разделения и идентификации фосфолипидов с использованием комбинации хроматографических методов и спектроскопии. Поскольку состав коммерческих препаратов лецитина довольно сложен, то стандартизация фосфолипидов, кроме их идентификации и количественного анализа, включает и анализ показателей качества.
В медицине и фармации использование лецитина как продукта требует выделения его активного начала, группы веществ, которые вносят наиболее значительный вклад в фармакологические и физико-химические свойства. Разработка эффективных способов идентификации и разделения смесей фосфолипидов позволила утверждать, что в подавляющем большинстве случаев применение препаратов лецитина в медицине обусловлено присутствием в его составе фосфатидилхолина. Технология очистки сырья выглядит следующим образом. Из сырого лецитина путем обезжиривания удаляются в первую очередь нейтральные липиды (триглицериды), диглицериды и другие. После этого сырой лецитин называют чистым лецитином. Он обычно представляет собой твердый сыпучий порошок (или гранулы) и является доступным коммерческим продуктом с содержанием фосфатидилхолина приблизительно в 25-30% (по весу). Дальнейшая глубокая очистка лецитина удаляет природные примеси фосфатидилхолина (также фосфолипидной природы), например фосфатидилэтаноламин - одно из множества соединений, обозначаемых как минорные компоненты. Очистка лецитина от минорных компонентов улучшает некоторые технологические свойства коммерческих препаратов, в частности препаратов парентерального лецитина (эмульгирующие свойства за счет повышения содержания фосфатидилхолина).
В противоположность фосфатидилхолину, который имеет двухполярный заряд своей гидрофильной группы, некоторые его примесные компоненты обладают отрицательным зарядом или вовсе его не имеют при нейтральных значениях рН. Структурные различия приводят к различию в гидратации гидрофильных частей молекул. Hansrani упоминает в своей работе, что различные минорные примеси лецитина, особенно лизофосфолипиды, способны влиять на стабильность эмульсий. Минорные компоненты лецитина не только влияют на технологию изготовления лекарственных препаратов, если они используются при их производстве, но и вызывают в ряде случаев нежелательные побочные явления. Так, например, соевый фосфатид частично трансформируется в изолецитин и по мере накопления увеличивает свою токсичность. Вот почему так важно соблюдение технологий очистки лецитина.
Мембраностабилизирующее действие фосфолипидов
Мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие эссенциальных фосфолипидов достигается путем непосредственного встраивания их молекул в фосфолипидную структуру поврежденных печеночных клеток, замещения дефектов и восстановления барьерной функции липидного бислоя мембран. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, в результате чего уменьшается плотность фосфолипидных структур, нормализуется их проницаемость. Экзогенные фосфолипиды активируют расположенные в мембране фосфолипидзависимые ферменты. Это, в свою очередь, оказывает поддерживающее влияние на обменные процессы в клетках печени, повышая ее детоксикационный и экскреторный потенциал.
Гепатозащитное действие эссенциальных фосфолипидов основывается также на ингибировании процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), которые рассматриваются как один из ведущих патогенетических механизмов развития поражений печени. Восстанавливая «упаковку» полиненасыщенных жирных кислот в мембране гепатоцитов, эссенциальные фосфолипиды уменьшают доступ кислорода к ним, тем самым снижая скорость образования свободных радикалов.
Установлено, что фосфатидилхолин значительно ускоряет восстановление печени при токсическом воздействии, замедляет фиброз и жировую инфильтрацию ткани печени, увеличивает синтез клетками РНК и белка, ускоряет регенерацию. Фосфатидилхолин совместим с другими фармацевтическими препаратами и питательными веществами. Его биодоступность составляет приблизительно 90% от введенного количества. Кроме того, фосфатидилхолин увеличивает биодоступность питательных веществ, с которыми он вводится совместно.
Эссенциальные фосфолипиды в клинической практике
По мнению К. Г. Гуревича (кафедра ЮНЕСКО «Здоровый образ жизни - залог успешного развития», МГМСУ, г. Москва), наиболее яркий представитель лекарственных препаратов эссенциальных фосфолипидов, широко известный специалистам и пациентам, - препарат Эссенциале. За несколько десятилетий использования в медицинской практике СССР, России и стран СНГ он стал классическим препаратом, вошедшим во многие медицинские учебники и справочники препаратов группы эссенциальных фосфолипидов. Эссенциале эффективен для лечения неалкогольного стеатогепатита. Препарат успешно применялся при лечении вирусных гепатитов B, C и D, печеночной энцефалопатии. Результаты 155 исследований с участием 10 049 пациентов доказали эффективность Эссенциале. Согласно клиническим исследованиям, при пероральном приеме препарата в дозе 1-3 г/сут удается достичь следующих клинически значимых эффектов:
- уменьшить уровень индикаторных печеночных ферментов в плазме крови;
- ослабить перекисное окисление липидов;
- уменьшить степень выраженности мембранных повреждений;
- ускорить регенерацию гепатоцитов;
- улучшить процессы метаболизма, протекающие в печени.
На современном этапе развития медицины значение, которое ранее придавалось включению витаминов в состав гепатопротекторных препаратов, пересмотрено. Место Эссенциале Форте занял препарат Эссенциале Форте Н - препарат без витаминного комплекса. Назначение витаминов и микроэлементов следует тщательно обосновывать в каждом конкретном случае. При этом необходимо учитывать физиологическое состояние организма (например, наличие беременности), аллергологический анамнез, возраст, профессию и другие факторы. От обобщенного подхода к включению витаминов в состав лекарственных препаратов следует отказаться. Кроме того, в некоторых ситуациях необходимо назначение высоких суточных доз эссенциальных фосфолипидов, наличие витаминного комплекса в составе Эссенциале резко лимитировало дозу лекарства. Во многих случаях при тяжелых поражениях печени требуется увеличить продолжительность лечения, повышение доз витаминов при использовании Эссенциале было бы нецелесообразным. В таких случаях обосновано применение Эссенциале Н.
К. Г. Гуревич отмечает, что результаты доклинических исследований препарата in vivo и in vitro получены именно для чистой EPL-субстанции, без добавочных компонентов. Другими словами, эффект препарата обеспечивают эссенциальные фосфолипиды. У пациентов, получавших препарат, не содержащий витаминов, лечение было также высокоэффективным. Именно поэтому стали выпускать препараты Эссенциале Форте Н (капсулы) и Эссенциале Н (раствор для инъекций в ампулах), содержащие только эссенциальные фосфолипиды, без витаминов. Капсула препарата содержит 300 мг эссенциальных фосфолипидов, 5 мл раствора - 250 мг. Состав лекарственных форм препарата дает возможность проводить целенаправленное, а значит, и наиболее эффективное лечение пациентов с заболеваниями печени. Показания к применению препарата достаточно хорошо известны врачам и фармацевтам, и с появлением Эссенциале Н они не изменились. Эссенциале Н применяется для лечения таких заболеваний печени, как жировая дегенерация различной этиологии, хронический гепатит, цирроз, лекарственное и алкогольное поражение. Кроме того, препарат успешно применяют для лечения отравлений, токсикозов беременных и нарушений функции печени, возникших в результате осложнения при других заболеваниях. Рекомендуют применять препарат при псориазе.
Помимо Эссенциале Форте Н используются и другие препараты эссенциальных фосфолипидов. К.Г. Гуревич приводит данные анализа (31.07.2003 г.) лекарственных препаратов Эссенциале Форте Н серии 21711 фирмы «Рон-Пуленк Рорер» (Германия) и Эссливер Форте серии 121702 фирмы Nabros Pfarma Pvt. Ltd. (маркетинг и дистрибуция ОАО «Нижфарм», Россия). В результате проведенных исследований установлено, что основную массу фосфолипидов препарата Эссенциале Форте Н, более 90%, составляют изомеры фосфатидилхолина с незначительной примесью других фосфолипидов. Указанная фракция фосфолипидов плохо выражена в препарате Эссливер Форте, кроме того, в нем обнаружено присутствие хроматографических зон, соответствующих фосфатидилинозиду и фосфатидилсерину.
При экспертизе Эссливера Форте (Nabros Pharma Pvt. Ltd. Kheda 387411, маркетинг и дистрибуция ОАО «Нижфарм») в той же лаборатории 20.10.2003 г. выявлено, что фракция фосфолипидов, представленная изомерами фосфатидилхолина, в исследуемом препарате выражена слабо и составляет менее 10%, порядка 90% - витамины и примеси других фосфолипидов.
Из результатов анализа видно, что по фосфолипидному составу Эссливер Форте приближается к неочищенному соевому лецитину. По данным лаборатории химии липидов Института биоорганической химии им. М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова РАН, фосфатидилхолина в препарате Эссливер Форте в 1,5-2 раза меньше, чем в препарате Эссенциале Форте. Таким образом, по содержанию активного компонента - фосфатидилхолина - препараты эссенциальных липидов существенно различаются, что при одинаковой дозировке приводит к снижению активного компонента в лекарственной форме.
Проведенное 26.04.2000 г. сравнительное исследование двух партий Эссливер Форте в лаборатории A. Nattermann&Cie. GmbH (Кельн, Германия) показало, что качество продукта абсолютно неприемлемое, в особенности основного активного ингредиента Essentielle Phospolipid (EPL), которое явно идентифицируется как неочищенный соевый лецитин. Это совершенно несравнимо с высоким качеством EPL-субстанции Nattermann. Применение низкотехнологичных препаратов из эссенциальных фосфолипидов, по мнению К.Г. Гуревича, вводит в заблуждение потребителей и может дискредитировать оригинальные высокоэффективные препараты Эссенциале Форте Н, а также поставить под сомнение саму, уже подтвержденную эффективность и целесообразность терапии ряда заболеваний препаратами EPL.
К. Г. Гуревич подчеркивает, что среди большого количества лекарственных препаратов, содержащих эссенциальные фосфолипиды, остается еще немало препаратов сомнительного качества, и что при производстве лекарственных препаратов на всех этапах необходимо серьезное отношение к применяемым технологиям - от субстанции до упаковки, в конечном итоге - это вопрос безопасности и эффективности лекарства для пациента.
Алкогольные поражения печени, наряду с вирусными ее поражениями, в настоящее время занимают ведущее место в гепатологии. Они встречаются наиболее часто у молодого и работоспособного контингента больных. Алкоголизм во многих странах относится к широко распространенным заболеваниям. В России насчитывается более 10 млн. больных алкоголизмом .
Метаболизм 90% этанола происходит в печени, и поэтому она наиболее подвержена отрицательному воздействию алкоголя. Факторами риска алкогольной болезни печени являются количество этанола и длительность его употребления, женский пол, генетические факторы (наследственно обусловленный полиморфизм ферментов, метаболизирующих алкоголь). Систематическое употребление алкоголя повышает риск инфицирования вирусом гепатита С, что влияет на тяжесть алкогольного поражения печени. У этих больных печень поражается в более молодом возрасте, при меньших кумулятивных дозах алкоголя, с более тяжелыми морфологическими изменениями и более высокой летальностью. Дефицит питания не относят к факторам риска алкогольной болезни печени. Избыточная масса тела ведет к дополнительному отложению жира в гепатоцитах, что может привести к нарушению окислительно-восстановительных процессов в клетках печени.
Метаболизм алкоголя в печени представляется следующим образом. Происходит превращение этанола в ацетальдегид с высвобождением водорода. Эта реакция катализируется ферментом алкогольдегидрогеназой. Затем ацетальдегид превращается в ацетат. При алкогольной интоксикации концентрация ацетальдегида и ацетата увеличивается в несколько раз. Изменяется окислительно-восстановительный потенциал гепатоцитов и увеличивается синтез печенью триглицеридов и жирных кислот. Скорость их окисления снижается. Нарушается процесс включения триглицеридов в состав липопротеинов низкой плотности, что приводит к их накоплению в печени .
Диагностика алкогольной болезни печени представляет определенную сложность. Не всегда удается получить достаточно полную информацию о больном. Поэтому врач должен знать, что входит в понятия «алкогольная зависимость» и «злоупотребление алкоголем». Критериями алкогольной зависимости являются:
Употребление пациентом алкольных напитков в больших количествах и постоянное желание их употребления;
Трата большей части времени на приобретение алкоголя и его употребление;
Употребление алкоголя в опасных для жизни ситуациях или когда это нарушает обязательства пациента перед обществом;
Употребление алкоголя, сопровождающееся уменьшением или прекращением социальной и профессиональной активности пациента;
Продолжение приема алкоголя несмотря на усугубление психологических и физических проблем пациента;
Увеличение количества потребляемого алкоголя для достижения желаемого эффекта; появление признаков абстиненции;
Необходимость приема алкоголя для уменьшения симптомов абстиненции.
Алкогольная зависимость диагностируется на основании трех из вышеперечисленных признаков. Злоупотребление алкоголем выявляется при наличии одного или двух признаков, перечисленных ниже:
Употребление алкоголя, несмотря на усиление социальных, психологических и профессиональных проблем пациента;
Повторное использование алкоголя в опасных для жизни ситуациях.
Выделяют четыре формы алкогольной болезни печени: жировая дистрофия печени, острый и хронический алкогольный гепатит, цирроз печени.
Наиболее частой формой поражения печени и наиболее ранней его фазой являетсяжировая дистрофия печени , которая может подвергаться обратному развитию при полноценном питании, отказе от приема алкоголя и медикаментозной терапии. Жировая дистрофия печени часто протекает бессимптомно и диагностируется при обнаружении гепатомегалии. Функциональные пробы печени могут оставаться в пределах нормы, иногда отмечаются умеренно выраженные синдромы цитолиза и холестаза.
Малосимптомным может быть и течение острого алкогольного гепатита . На основании клинических и лабораторных данных эту форму гепатита трудно отличить от жировой дистрофии печени. Тяжелая форма гепатита может протекать с выраженным астеническим синдромом и лихорадкой. Появляются клинические (печеночная энцефалопатия, асцит) и биохимические (гипоальбуминемия, увеличение протромбинового времени) признаки печеночной недостаточности. Возможен и холестатический вариант алкогольного гепатита. Цирроз печени характеризуется наличием всех клинических и биохимических признаков печеночной недостаточности. Развивается портальная гипертензия. При морфологическом исследовании печени выявляются микронодулярный цирроз, перивенулярный склероз и уменьшение количества печеночных вен .
На протяжении длительного времени «эссенциальные» фосфолипиды являются ведущими препаратами в лечении алкогольной болезни печени. К ним относятся Эссенциале, Эссливер форте . Эссенциале форте является наиболее распространенным препаратом этой группы, широко применяется в России в течение нескольких десятилетий, известен врачам и пациентам и вошел во все отечественные руководства по клинической фармакологии . Эссенциале Н отличается от Эссенциале отсутствием витаминных добавок, но не отличается от последнего по своему фосфолипидному составу. Отсутствие витаминов в Эссенциале Н позволяет применять его в полной терапевтической дозе до 6 месяцев без риска развития гипервитаминоза.
Его можно применять у лиц с реакциями гиперчувствительности к витаминам . Этот препарат нашел применение в лечении хронического гепатита С с минимальной активностью. У больных отмечаются уменьшение диспепсического, болевого и астено-вегетативного синдромов, а также замедление фиброгенеза - снижение содержания коллагена I и III типов . К этой же группе относится препарат Эссливер форте, который недавно вошел в клиническую практику.
Фосфолипиды являются высокоспециализированными липидами, входящими в компоненты клеточных мембран и мембран структурных элементов клеток, в частности, митохондрий. Главной их функцией является формирование двойного липидного слоя в мембранах клеток . Наиболее изученным представителем липидов является лецитин, главный источник которого - соя. Термин «лецитин» первоначально применялся для обозначения фосфорсодержащих липидов, а в настоящее время используется для обозначения сложной смеси нейтральных дипидов, полярных липидов (фосфо- и гликолипидов) и углеводов. Наиболее популярный соевый лецитин представляет собой смесь фосфолипидов холина, этаноламина, инозитола, серина и других полярных липидов. Фосфолипидам присуща синергическая антиоксидантная активность, мембраностабилизирующий и гипохолестеринемический эффекты .
Лечение алкогольной болезни печени предусматривает полное воздержание от приема алкоголя, полноценную диету с достаточным содержанием белка (один грамм на один килограмм массы тела) и повышенным содержанием ненасыщенных жирных кислот и микроэлементов. Соблюдение всех этих условий в сочетании с терапией «эссенциальными» фосфолипидами может привести к практически полному обратному развитию патологических изменений в печени . Схема применения Эссенциале: прием препарата внутрь по 2 капсулы 3 раза в день (1800 мг) в течение 2-6 месяцев и внутривенное введение в дозе 500-1000 мг в сутки в течение первых 10-14 дней. Можно комбинировать пероральный прием препарата и внутривенное его введение. Сравнительное исследование применения препаратов Эссенциале форте и Эссенциале Н у больных жировой дистрофией печени алкогольной этиологии и алкогольным гепатитом было проведено О.Н. Минушкиным. Была использована стандартная схема лечения: прием двух капсул 3 раза в день в течение 8 недель. Отмечалась выраженная положительная клинико-биохимическая динамика у обеих групп больных. Однако больным алкогольным гепатитом требовалось продлить лечение свыше 8 недель для достижения нормализации показателей функциональных проб печени .
Эссливер форте отличается от Эссенциале своим фосфолипидным составом: фосфатидилхолин составляет 81,9% от суммы фосфолипидов в Эссенциале и 38,6% - в Эссливер форте . Однако, дополнительно содержит фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин и фосфатидилинозитол. Фосфолипидный состав Эссливер форте обеспечивает гепатопротекторное и направленное на эпидермис действие препарата. Эссливер форте также содержит лечебные дозы витаминов В1, В2, В6, В12, токоферол и никотинамид. Витамин В1 защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления, т. е. выступает в качестве антиоксиданта и иммуномодулятора. Витамин В2 участвует в процессе регуляции высшей нервной деятельности. Витамин В6 является коферментом для аминокислотных декарбоксилаз и трансаминаз, регулирующих белковый обмен. Витамин В12 обеспечивает образование фермента, необходимого для продукции липопротеида в миелиновой ткани. Токоферол является природным антиоксидантом, защищающим полиненасыщенные жирные кислоты и липиды клеточных мембран от перекисного окисления и повреждения свободными радикалами. Может выполнять структурную функцию, взаимодействуя с фосфолипидами биологических мембран . Такой состав обеспечивает Эссливер форте широкий спектр терапевтических свойств.
Противопоказанием к его применению является только индивидуальная непереносимость препарата. Препарат хорошо переносится больными, изредка может отмечаться чувство дискомфорта в эпигастральной области.
Продолжительность лечения составляет не менее трех месяцев в дозе 2 капсулы 2-3 раза в день во время еды.
Недавно было проведено сравнительное исследование эффективности этого препарата и Эссенциале Н у больных с алкогольной болезнью печени в стадии жировой дистрофии и гепатита. Исследование проводилось в четырех клинических центрах (Москва, Екатеринбург, Казань, Нижний Новгород). В исследование были включены 100 мужчин и женщин в возрасте от 18 до 65 лет с диагностированной алкогольной болезнью печени. У всех пациентов наблюдалась, как минимум, одна из перечисленных групп жалоб: тупые боли или чувство тяжести в области правого подреберья, диспепсические явления (утренняя тошнота, снижение аппетита), а также ультразвуковые признаки поражения печени: гепатомегалия или диффузное повышение эхогенности; биохимические признаки поражения печени: повышение уровня АЛТ не менее чем в 3, но не более чем в 6 раз по сравнению с нормой. Эссливер форте принимался пациентами по 2 капсулы 3 раза в день в течение 3 месяцев.
Такой же была и схема приема Эссенциале H. Оценивалась степень изменений жалоб пациентов со стороны гепатобилиарной системы, динамика астено-вегетативного синдрома, динамика ультразвуковой картины печени, степень нормализации лабораторных показателей (АЛТ), изменение качества жизни. Безопасность препарата определялась на основании данных о нежелательных явлениях, развившихся в ходе исследования, а также на основании оценки изменений лабораторных и жизненно важных показателей. Было выявлено статистически достоверное незначительное различие общего клинического эффекта: у больных в группе Эссливер форте - 48%, в группе Эссенциале - 46%. В обеих группах было отмечено статистически и клинически значимое снижение выраженности астено-вегетативного синдрома, нормализация уровня АЛТ, АСТ, альбумина, ГГТП, глобулинов, общего белка, протромбина и щелочной фосфатазы и улучшение ультразвуковой картины (уменьшение размеров печени, снижение ее эхогенности и высоты «столба затухания звука» в печени). Кроме того, в группе Эссливер форте наблюдалось статистически значимая положительная динамика для глюкозы, общего билирубина и непрямой фракции билирубина, a-амилазы. В обеих группах отмечено восстановление белково-синтетической функции печени и синтеза факторов свертывания крови. Также было отмечено значимое улучшение оценок качества жизни в обеих группах больных. Оценка жизнеспособности и социальной активности после завершения терапии в группе Эссливер форте были статистически значимо выше, чем в группе Эсcенциале. Таким образом, несомненна достаточно высокая клиническая эффективность Эссливер форте.
Можно ли отнести Эссливер форте к препаратам - дженерикам? Дженерик - воспроизводимое лекарственное средство, взаимозаменяемое с его патентованным аналогом (оригинальным препаратом) и выведенный на рынок по окончании патентной защиты оригинала . Основным требованием к дженерикам является их биоэквивалентность оригиналу. Создание дженериков гораздо более дешево, нежели создание оригинальных препаратов. Обеспечение фармацевтического рынка России необходимым количеством лекарственных препаратов диктует необходимость использования дженериков. Эссливер форте не может считаться дженериком на основании другого фосфолипидного состава. Целесообразность применения его в клинике должна решаться на оcновании клинической эффективности данного препарата и отсутствия побочных эффектов при его применении. Клиническая эффективность Эссливер форте была доказана в вышеприведенном многоцентровом клиническом испытании препарата.
В этом же исследовании было показано отсутствие побочных эффектов при применении Эссливер форте.
К настоящему времени фармацевтический рынок России претерпел значительные изменения: доля импорта составляет в настоящее время 65 %, причем среди новых лекарственных препаратов большой процент составляют дженерики. Это связано со многими факторами: меньшая их стоимость, а значит, и доступность всем категориям больных, достаточно хорошая изученность их эффективности и безопасности, возможность предоставления пациенту выбора одного или нескольких препаратов с одинаковой эффективностью . Появление на фармацевтическом рынке России Эссливер форте не является случайным. Необходимость проводить длительные курсы лечения Эссенциале при высокой его эффективности, но и достаточно высокой стоимости, сделали необходимым поиск более экономичных препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами. Это нелегкая задача. Эссливер форте, без сомнения, не является полным аналогом Эссенциале.
Литература:
1. Арифуллина З.А., Бунятян Н.Д., Кузнецов А.С. Дженерики - реальная альтернатива оригинальным лекарственным препаратам//Фармация, 2002, 1, стр. 25-28
2. Бабак О. Я. Первый клинический опыт применения эссенциале Н на Украине.// Consilium medicum. Экстра выпуск 2001, стр. 11-14
3. Белокрылова Л. В. Вдияние эссенциальных фосфолипидов на структурно-функциональную организацию клеточных мембран тромбоцитов у больных ишемической болезнью сердца. Автореферат дисс. на соиск.уч. степени канд. мед. наук. Тюмень, 1998
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В. С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия: Руководство для врачей. Москва, 1997
5. Калинин А. В. Эссенциале Н - опыт применения препарата при алкогольной болезни печени// Consilium medicum, Экстра выпуск 2001, стр. 6-8
6. Маевская М.В. Алкогольная болезнь печени//Consilium medicum 2001 т3, 6, стр.256-260
7. Минушкин О.Н. Опыт терапии заболеваний печени эссенциальными фосфолипидами//Consilium medicum, Экстра выпуск 2001, стр. 9-11
8. Подымова С.Д. Патогенетическая роль эссенциальных фосфолипидов в терапии алкогольной болезни печени//Consilium medicum, Экстра выпуск 2001, стр. 3-5
9. Сергеева С. А., Озерова И.Н. Сравнительный анализ фосфолипидного состава препаратов эссенциале форте и эссливер форте//Фармация 2001, 3, стр. 32-33
10. Скатков С.А. Эссенциальные фосфолипиды: воспроизведение или некачественная иммитация// Фапматека 2001, 7, стр. 26-30
В 1 мл фосфолипидов 50 мг. Бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота, натрия гидроксид и хлорид, рибофлавин, этанол, вода, как вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фосфолипиды - что это такое? Какие функции выполняют
Различные факторы (этанол, гепатотоксические медикаментозные средства и различные вещества) вызывают повреждение мембран гепатоцитов , что ведет к нарушению метаболизма внутри клетки и гибели ее. Согласно Википедии фосфолипиды способствуют регенерации клеточных мембран, участвуют в защите клеток печени, поэтому их называют гепатопротекторы - Эссенциальные фосфолипиды.
Эссенциальные Фосфолипиды - что это такое?
Последние называются эссенциальными, что означает их незаменимость для нормального функционирования клеток, поскольку все клеточные мембраны на 2/3 состоят из них. Они принимают участие в молекулярном транспорте веществ, стимулируют активность ферментных систем, нормализуют внутриклеточное дыхания и вместе с магнием участвуют в энергетическом обмене клеток. При поражении печени положительно влияют на метаболизм белков и липидов. Нейтральные жиры и холестерин переходят в формы, которые дальше подвергаются окислению. Синтез (биосинтез) фосфолипидов происходит в печени. Содержатся в продуктах: оливковом, подсолнечном, сливочном, льняном маслах.
При применении препарата повышается детоксикационная функция печени, замедляется процесс формирования соединительной ткани.
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Показания к применению
Применяется при:
- хронических гепатитах ;
- жировом перерождении печени;
- циррозе печени ;
- печеночной коме ;
- токсических поражениях печени;
- токсикоз беременности;
- операциях на печени;
- псориазе ;
- лучевой болезни.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 3 лет (в виду содержания спирта).
С осторожностью: назначается в детском возрасте и при беременности .
Побочные действия
- диарея (при применении высоких доз);
- повышенная чувствительность;
- сыпь, крапивница , зуд.
Эссенциальные фосфолипиды, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Только для внутривенного введения. Вводят внутривенно струйно 5-10 мл в сутки, в некоторых случаях до 20 мл в сутки, при этом одноразовая доза составляет 10 мл. Препарат разводится кровью пациента 1:1, также можно применять 5 % раствор декстрозы в соотношении 1:1. Длительность лечения 5-20 дней. Препарат можно вводить капельно, растворив в 250 мл 5 % декстрозы .
Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и разводить в растворе натрия хлорида .
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Данные отсутствуют.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Температура 2-8°С.
Срок годности
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Растворы для внутривенного введения: Эссенциале форте Н , Ливенциале , Эссливер .
Отзывы об Эссенциальных фосфолипидах
Обоснованным и хорошо зарекомендовавшим средством при лечении заболеваний печени являются Эссенциальные фосфолипиды, в состав которых входят линолевая , линоленовая и олеиновая кислоты . Человек получает их с пищей (из растительных масел). Для создания лекарственных препаратов их экстрагируют из соевых бобов, из которых получают до 50% фосфатидилхолина . Именно он является активным компонентом лекарственных препаратов и обладает высокой биодоступностью.
Препараты эссенциальных фосфолипидов выпускаются в разных формах - растворы для внутривенного введения (препарат о котором идет речь, Эссенциале Н , Эссливер ) и капсулы. Среди капсулированных препаратов часто используются Эссенциале форте Н , Доппельгерц . Эссенциальные фосфолипиды (дополнен витаминами В1 , В2 , В6 ), Эссливер форте (дополнительно содержит витамины B1 , В2 , В6 , В12 , токоферола ацетат , никотинамид ), Фосфоглив (данное торговое название дополнено глицирризиновой кислотой ), Эссел-форте , Ливолин Форте , Фосфоли п .
Генерический препарат Эссенциале форте Н наиболее изучен среди всех, занимает ведущее место в этой группе препаратов и успешно применяется более 50 лет. Его смело можно назвать ведущим гепатопротектором, поскольку содержит высокоочищенный фосфатидилхолин . Все остальные препараты содержат суммарные фосфолипиды сои .
Отзывов об описываемом препарате мало, видимо он реже используется, чем раствор Эссенциале Н . Тем не менее, пациенты говорят о нем, как о более доступной (в плане стоимости) альтернативе.
- «... Мне назначали при псориазе, когда лежала в больнице. В целом, с другими препаратами помогло. После четвертого укола появилась боль по ходу вены, но уколы доделали и перевели на прием капсул ».
- «… В стационаре при гепатите все время кололи Эссенциале, а в последний раз этот препарат. Разницы не заметила, перенесла хорошо. Он стоит дешевле - для меня это важно. Теперь буду его покупать ».
- «… Был сильный токсикоз. Назначили это лекарство внутривенно. Сделала 10 уколов. Для меня он оказался полезным и очень помог при токсикозе, а до этого мучилась 1,5 месяца ».
Цена на Эссенциальные фосфолипиды, где купить
Приобрести препарат можно во всех аптеках. Стоимость 5 ампул 5% раствора колеблется в пределах 571-759 руб.