Амоксиклав – инструкция, применение, отзывы. Амоксициллин с клавулановой кислотой — клиническая фармакология растворимых форм антибиотиков Амоксициллин клавулановая кислота торговое наименование

+ клавулановая кислота , а также дополнительные составляющие.

Форма выпуска

Выпускается Амоксициллин + Клавулановая кислота в форме таблеток с содержанием активного вещества 250+125 мг, 500+125 мг, 875+125 мг, а также в виде сиропа, суспензии, капель, порошка для приготовления инъекционного раствора.

Фармакологическое действие

Для препаратов Амоксициллина и Клавулановой кислоты характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированный препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз, обладающий бактерицидным действием, угнетающим синтез бактериальной стенки. При этом активность препарата проявляется в отношении различных аэробных грамположительных бактерий, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, некоторых аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и другие чувствительные возбудители, анаэробные грамположительные бактерии, анаэробные и аэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

Клавулановая кислота способна подавлять II-V типы бета-лактамаз, не проявляя активность в отношении 1 тип бета-лактамаз, которые продуцирует Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp и Serratia spp. Также для данного вещества характерна высокая тропность к пенициллиназам, образующая стабильный комплекс с и предупреждающая ферментативную деградацию амоксициллина под воздействием бета-лактамаз.

Внутри организма каждый из компонентов подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. Терапевтическая концентрация отмечается в течение 45 минут. При этом в различных препаратах клавулановая кислота соотношение с амоксициллином составляет одинаковую дозу 125 к 250, 500 и 850 мг – в таблетках.

Препарат незначительно связывается с белками плазмы: клавулановая кислота примерно на 22-30%, амоксициллин на 17-20%. этих веществ осуществляется в печени: клавулановая кислота почти на 50%, а амоксициллин на 10% от полученной дозировки.

Выводится препарат в неизменном виде преимущественно почками в течение 6 часов с момента применения.

Показания к применению

Данный препарат назначается при лечении различных бактериальных инфекций:

  • нижних дыхательных путей – , пневмонии, эмпиемы плевры, ;
  • ЛОР-органов, например, , ;
  • мочеполовой системы и других органов малого таза при , пиелите, сальпингите, сальпингоофорите, бактериальном вагините и так далее;
  • кожных покровов и мягких тканей, например, при роже, импетиго, вторично инфицированных дерматозах, флегмоне;
  • а также при , послеоперационных инфекций, профилактике инфекций в хирургии.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • инфекционном мононуклеозе;
  • , эпизодах желтухи или нарушениях работы печени, вызванных приёмом данного или подобных препаратов.

Следует соблюдать осторожность во время лечения кормящих и беременных женщин, пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ.

Побочные эффекты

При лечении препаратом Амоксициллин + Клавуалановая кислота могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие работу пищеварения, органов кроветворения, нервной системы и так далее.

Поэтому побочные действия могут проявиться: тошнотой, рвотой, холестатической желтухой, гепатитом, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией, лейкопенией, гиперактивностью, тревожностью и прочими симптомами.

Также не исключено развитие местных и и других нежелательных эффектов.

Амоксициллин + Клавуалановая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты, созданные на основе этих веществ могут использоваться для приёма внутрь, внутривенного или внутримышечного введения. При этом дозировку, схему и длительность терапии устанавливают с учётом сложности заболевания, чувствительности возбудителя, расположения инфекции и особенностей больного.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для детей от 12 лет и взрослых пациентов составляет – 6 г, а для маленьких пациентов менее 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу 45 мг на кг веса.

Максимально допустимое дозирование клавулановой кислоты для детей от 12 лет и взрослых составляет 600 мг, а для детей меньше 12 лет из расчёта 10 мг на кг веса.

Средняя продолжительность лечения может составлять 10-14 дней.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие нарушений функций ЖКТ или водно-электролитного баланса.

При этом проводится симптоматическое лечение, возможно использование гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении препаратом совместно с антацидами , слабительными средствами и аминогликозидами происходит замедление и снижение абсорбции, а аскорбиновая кислота наоборот повышает абсорбцию.

Некоторые актериостатические препараты, такие как: макролиды, линкозамиды, и сульфаниламиды проявляют антагонистическое действие.

Препарат может повысить эффективность непрямых антикоагулянтов, что сопровождается подавлением кишечной , снижением синтеза витамина К и протромбинового индекса. Сочетание с антикоагулянтами требует тщательного контроля показателей свёртываемости .

Снижается действие пероральных контрацептивов, , а также лекарств, при метаболизме которых производятся ПАБК, что повышает риск развития кровотечений. Диуретики, Фенилбутазон, , средства, блокирующие канальцевую секрецию – могут повысить концентрацию амоксициллина.

Особые указания

Курсовое лечение следует выполнять под строгим контролем функций органов кроветворения, почек и печени. Чтобы снизить риск развития нежелательных действий в работе ЖКТ, препарат нужно принимать во время еды.

При росте нечувствительной к лекарству микрофлоры могут развиваться суперинфекции, требующие соответствующей антибактериальной терапии. Иногда отмечаются ложноположительные результаты в случаях определения глюкозы в моче. Рекомендуется использовать глюкозоксидантный метод установки концентрации глюкозы в составе мочи.

Разведённую суспензию можно хранить в холодильнике, но не больше 7 дней, не замораживая. У пациентов с непереносимостью , не исключены перекрёстные аллергические реакции в сочетании с , Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, и .

Алкоголь

Во время лечения любыми антибиотиками употреблять алкоголь противопоказано, так как это может снизить эффективность терапии и повысить выраженность побочных эффектов.

С появлением в России растворимых препаратов антибиотиков, таких как амоксициллин клавулановая кислота , мы получаем то, чего давно ждали — лекарственные препараты с меньшей вероятностью побочных реакций, с большей надеждой на выздоровление. Между тем, если посмотреть, какова реальная картина назначений противомикробных лекарственных препаратов (далее — ЛП) в нашей стране, можно отметить, что, несмотря на те усилия, которые делаются в отношении исключения некоторых антимикробных средств из арсенала практического врача, ситуация еще далека от идеала.

Тем не менее мы отмечаем тенденцию к расширению применения препаратов с доказанной эффективностью. Если вести речь о лечении респираторных инфекций, то можно отметить основные направления в лечении наших пациентов — это борьба с Str.pneumoniae, H.influenzae и Moraxella catarrbalis.

Такой антимикробный препарат, как амоксициллин, занимает ведущие позиции в нашей стране. Подтверждена его высокая активность в отношении бета-гемолитических стрептококков группы А, пневмококков, гемофильной палочки (не продуцирующей бета-лактамазу). Комбинированный препарат амоксициллин + клавулановая кислота характеризуется большей полнотой и скоростью всасывания, чем ампициллин, имеет высокий уровень проникновения в миндалины, максиллярные синусы, полость среднего уха, бронхолегочную систему. По сравнению с ампициллина тригидратом, амоксициллин с клавулановой кислотой имеет большое преимущество — меньший размер молекулы, что облегчает его проникновение в микробную клетку, большую биодоступность, которая не зависит от приема пищи, особенно характерную для растворимой лекарственной формы данного препарата, изготовленного по технологии «Солютаб» (Флемоксин Солютаб). Высокая биодоступность в случае с антимикробными ЛП важна не только с точки зрения эффекта препарата, но и в отношении риска развития дисбиоза кишечника. Ведь то количество антибиотика, которое не всосалось в системный кровоток, останется в просвете кишечника, что увеличивает вероятность дисбиотических поражений и диареи.

Предмет нашего обсуждения — сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты в растворимой лекарственной форме (далее — ЛФ). Стоит упомянуть о том, что создание растворимых ЛФ актуально в том числе с точки зрения комплаентности: несмотря на то что жидкие ЛФ предназначены детям, а твердые (капсулы и таблетки) — взрослым, многие взрослые в силу индивидуальных предпочтений или других причин (пожилой, лежачий больной) хотели бы использовать жидкие ЛФ. Традиционные жидкие ЛФ, например сиропы, имеют ограничения в концентрации ЛП, связанные с пределом растворимости самого препарата, суспензии — оптимального соотношения антибиотик/стабилизатор. Решением данной проблемы явилось появление технологии «Солютаб», при которой действующие вещества помещены в микрогранулы, каждая из которых покрыта оболочкой, растворяющейся в щелочной среде тонкого кишечника.

Amoxicillin в микрогранулах сохраняет стабильность в кислой среде. При приеме обычного амоксициллина некоторая часть его растворяется в желудке, поэтому мы теряем определенный процент препарата. При приеме растворение ЛП происходит в верхнем отделе тонкого кишечника, что приводит к более быстрому, максимально полному всасыванию и наименьшему негативному влиянию на желудок. Лекарственные технологии «Солютаб» позволяют добиться увеличения биодоступности, при чем не только амоксициллина, но и клавулановой кислоты.

По данным на следующей картинке можно убедиться, что диспергированные ЛФ имеют значительные преимущества перед обычными, не только в отношении фармакокинетики, но и комплаентности: возможность приема «лежачими больными» без риска «застревания» капсулы или таблетки в складках пищевода, одна ЛФ для взрослого и ребенка, возможность выбора — растворить таблетку или принять ее целиком. Нельзя не отметить и минимальное воздействие Флемоклава Солютаб на микрофлору кишечника, что обеспечивается минимальной остаточной концентрацией препарата в кишечнике.

В настоящее время отмечается увеличение детекции штаммов патогенных микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Эти ферменты вырабатывают актуальные возбудители респираторных инфекций: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, Е. coli. Использование ингибиторзащищенных пенициллинов — одно из самых перспективных направлений преодоления резистентности, связанной с продукцией бета-лактамаз.

Ингибиторы необратимо связываются с бета-лактамазами (так называемый суицидальный эффект) как вне клетки (у грамположительных бактерий), так и внутри нее (у грамотрицательных), и дают возможность антибиотику осуществить противомикробный эффект. Результатом использования ингибиторов является резкое снижение минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотика и, следовательно, значительное повышение эффективности препарата, что хорошо видно на примере сравнения активности амоксициллина и его комбинации с клавулановой кислотой.

Clavulanic acid усиливает действие антибиотика не только за счет блокады ферментов, но и благодаря антиинокуляционному эффекту (снижение концентрации микроорганизмов в единице объема), а также пост-бета-лактамазо-тормозному действию в отношении некоторых возбудителей. Смысл последнего заключается в том, что под действием клавуланата микробная клетка на некоторое время прекращает вырабатывать бета-лактамазу, что дает амоксициллину дополнительную «степень свободы». Пост-бета-лактамазо-тормозной эффект сохраняется как минимум в течение 5 ч. после того, как кислота начинает свою работу, а если микробная клетка не вырабатывает бета-лактамазу в течение 5 ч., естественно, увеличивается активность амоксициллина.

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой проявляет значительное потенцирование эффекта. Добавление ингибитора бета-лактамаз создает еще и антианаэробную активность, что важно для лечения смешанных инфекций, часто встречающихся, например, в акушерской и гинекологической практике.

Вернемся к вопросам фармакокинетики рассматриваемого препарата. Существует объективная разница во всасывании амоксициллина и клавулановой кислоты ввиду различия кислотноосновных свойств данных веществ. Amoxicillin представляет собой слабое основание, а clavulanate — слабую кислоту. Вследствие этого данные ЛП имеют различные константы абсорбции, и создаются условия для неполного всасывания клавуланата.

Соответственно имеются различия и во времени всасывания — абсорбция происходит не только с различной константой, но и с разной скоростью. Это второе условие, благодаря которому клавулановая кислота «запаздывает» со всасыванием и сохраняет остаточную концентрацию в кишечнике, что создает предпосылки для неблагоприятного действия кислоты на слизистую оболочку кишечника — 20-25% пациентов, получающих обычные ЛФ данного препарата, которые отвечают на терапию диареей, заставляющей их отказываться от приема лекарства.

Как нивелировать различия во всасывании? Ведь чем больше кислоты всасывается в кишечнике, тем меньше ее остаточное токсическое действие на слизистую оболочку кишечника. Негативные реакции, связанные с неполным всасыванием ингибитора бета-лактамаз, — это диарея, псевдомембранозный колит, тошнота, изменения вкусовых ощущений. Технология «Солютаб» за счет использования микрокапсулированной формы позволяет резко увеличить константу всасывания ингибитора, при этом константа всасывания антибиотика повышается незначительно (всего на 5%). При использовании Флемоклава Солютаб ожидается меньшее количество побочных эффектов. Сейчас, например, в РФ проводится исследование, предварительные результаты которого показали отсутствие данных нежелательных эффектов, что наблюдается впервые в отношении амоксициллина/клавуланата, в то же время имеются данные о микробиологическом подтверждении активности этого препарата, клиническом улучшении и выздоровлении.

Существуют и различия в проницаемости различных ЛФ amoxycillini + acidi clavulanici, имеющих различную молекулярную массу. На данном графике хорошо видно как отличается проницаемость для обычных ЛФ, имеющих молекулярную массу 600-800 г/моль, от Флемоклава Солютаб (200-400 г/моль).

Установлено, что частота диареи при приеме напрямую зависит от вариабельности всасывания клавуланата. При применении обычных таблетированных ЛФ амоксициллина с клавуланатом, в том числе и оригинального препарата, не удается достичь равномерной и быстрой абсорбции кислоты. В случае с Флемоклавом Солютаб мы получаем гораздо более обнадеживающий результат: различия во всасывании клавуланата из таблетки, принятой целиком или предварительно растворенной, несущественны. При этом мы можем наблюдать и повышение концентрации клавуланата в сыворотке крови — при использовании обычных ЛФ можно достичь концентрации чуть больше 2 мкг/мл, при использовании Флемоклава — почти 3 мкг/мл.

Современные разработки в области фармации, оказывающие влияние на фармакокинетические свойства антимикробных средств, позволяют улучшить терапевтический эффект антибиотикотерапии параллельно с уменьшением числа и выраженности побочных реакций. Новая растворимая ЛФ amoxycillinum/acidum clavulanicum — Флемоклав Солютаб — является принципиально новым качественным прорывом в технологии лекарств. Повышение всасывания acidi clavulanici увеличивает защиту и эффективность amoxycillini и в то же время уменьшает вероятность побочных эффектов, связанных с клавулановой кислотой, в первую очередь постантибиотической диареи. Уникальная ЛФ обеспечивает увеличение «фармакодинамической нагрузки» на возбудителей инфекций, что способствует более полной эрадикации и как следствие предупреждению нового антибиотического прессинга с риском формирования резистентных штаммов бактерий. В то же время ЛФ «Солютаб» является исключительно удобной как для взрослых больных, предпочитающих таблеткам суспензии, так и для пациентов детского возраста.


Видео по теме

Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) - антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.

В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 - ампициллин, а в 1962 - амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.

Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы - особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.

Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз - клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».

В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).

Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).

Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:

1) амоксициллин – ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота,

2) клавулановая кислота - (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло-гептан-2-карбоновая кислота.

Структурные формулы:

Физические свойства:

Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Молекулярная масса - 419.45.

Клавулановая кислота - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления - 283,9ºС. Молекулярная масса - 199,16.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.

Лекарственная форма Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг 250 125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг 500 125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг 875 125
Порошок для приготовления 9,14% суспензии 400 57
Порошок для приготовления 6,25% суспензии 250 62,5
Порошок для приготовления 3,125% суспензии 125 31,25
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г 500 100
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г 1000 200
Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг 500 125
Таблетки диспергируемые 1000 мг 875 125

Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.

Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.

Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.

Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.

Спектр антимикробной активности

В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.

Препарат губительно воздействует на:

  • грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
  • грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
  • грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
  • некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
  • анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
  • актиномицеты (Actinоmyces israelii).

Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:

  • метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
  • Bordetella pertussis,
  • Brucella spp.,
  • клебсиеллы,
  • моракселлы,
  • кампилобактерии.

Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).

Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное - на энтеробактерии и гемофильную палочку.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.

При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.

Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.

Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения - 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.

Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме - 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью - до 4,5 часов.

Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.

Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.

Показания к применению

Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.

Список показаний включает инфекции:

  • ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
  • мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
  • кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
  • желчевыводящих путей,
  • костных и соединительных тканей,
  • мозговых оболочек (менингит),
  • внутренней оболочки сердца (эндокардит),
  • покровов брюшной полости (перитонит).

В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:

  • повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
  • желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
  • мононуклеоз,
  • лимфолейкоз.

Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.

Применение с осторожностью

Беременность и период лактации

Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии - категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.

Таблетки

При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:

  • таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
  • или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.

При тяжелом течении патологии показаны:

  • таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
  • или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.

Продолжительность терапии - 5-14 дней.

Порошок для приготовления суспензии

Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.

В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты - 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения - 5-14 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г - в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет - из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии - 5-14 дней.

Побочные эффекты

Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:

  • диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
  • головокружения,
  • головные боли,
  • судороги,
  • снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
  • холеастатическая желтуха,
  • гепатит,
  • аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
  • нарушения функции почек,
  • кандидоз,
  • увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).

Передозировка

Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда - судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.

Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.

При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.

Взаимодействия с другим лекарственными средствами

Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.

Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.

Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.

Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.

Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.

Срок годности

Для всех форм - 2 года.

Производитель

Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.

Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.

Страны, в которых выпускается

По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:

  • России,
  • Украине,
  • Белоруссии,
  • Польше,
  • Румынии,
  • Хорватии,
  • Грузии,
  • Латвии,
  • Литве,
  • Эстонии,
  • Словакии,
  • Боснии и Герцоговине,
  • Греции,
  • Болгарии,
  • некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.

С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:

  • Аугментин,
  • Панклав,
  • Ранклав,
  • Рапиклав,
  • Кламосар,
  • Медоклав,
  • Экоклав,
  • Арлет,
  • Бактоклав,
  • Верклав,
  • Амовикомб,
  • Фораклав,
  • Фибелл,
  • Курам,
  • Клавоцин,
  • Амоксициллин + клавулановая кислота и др.

Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.

Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:

Дата публикации: 2015-07-20
Последнее изменение: 2020-01-31 Автор поста:

Торговое наименование препарата Производитель Формы выпуска
Аугментин SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания) Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг)
Панклав Hemofarm (Сербия) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии
Ранклав Ranbaxy (Индия) Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг
Рапиклав Ipca Laboratories (Индия) Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг)
Медоклав Medochemie Ltd (Кипр) Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг)

18.03.2016

Клавулановая кислота относится к категории препаратов, имеющих антибактериальное происхождение. Амоксициллин имеет широкое применение, может использоваться для лечения почти всех инфекционных заболеваний, имеющих бактериальную природу. Какая инструкция у этого препарата, как выбрать дозировку, когда принимать таблетки?

Фармакологическое действие

Как понятно из названия, клавулановая кислота является комбинированным препаратом, имеющим в составе амоксициллин. Его принято считать ингибитором бета-лактазам, он оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые были причиной образования инфекционного заболевания.

Инструкция говорит, что применение препарата позволяет угнетать именно сам синтез микробной стенки. Таблетки эффективны в отношении самых разных бактерий, это грамотрицательные, а также грамположительные представители микроорганизмов.

Показания к употреблению

Клавулановая кислота позволяет эффективно справиться с большинством инфекционных заболеваний, возникших от бактерий. Они могут быть вызваны многими чувствительными микроорганизмами. Инструкция говорит, что применение препарата, возможно, при таких заболеваниях:

  • Инфекции дыхательных путей, среди которых, пневмония, встречающийся часто бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
  • Отит, тонзиллит, синусит;
  • Профилактика различных инфекционных болезней в хирургической практике;
  • Цистит, пиелонефрит, цервицит, уретрит, простатит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, гонорея, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит;
  • Инфекции костной ткани, кожи, мягких тканей, к примеру, рожистое воспаление, остеомиелит, абсцесс, импетиго, вторичные дерматозы, флегмона.

Противопоказания к использованию

Клавулановая кислота не используется при сильной чувствительности к некоторым ее компонентам, в том числе и к остальным бета-лактамным антибактериальным средствам. Амоксициллин нельзя принимать наличие у человека инфекционного мононуклеоза, при нарушениях в работе печени, а также при фенилкетонурии. Амоксиклав принимается с осторожностью во время беременности, так же как и во время лактации и кормления грудью, при патологии почек и печеночной недостаточности.

Применение и дозировка

Клавулановая кислота в виде таблетки применяется внутрь, а применение препарата в ампулах осуществляется внутривенно. Дозировка препарата должна осуществляться лечащим врачом с учетом особенностей чувствительности возбудителя и течения инфекционного заболевания. Взрослым и детям, достигшим двенадцатилетнего возраста, амоксициллин назначается в виде таблетки 500 миллиграмм дважды в сутки либо 250 миллиграмм три раза в сутки. При серьезном течении болезни такой антибиотик назначается два раза в день по 875 миллиграмм.

Продолжительность лечения препаратом составляет две недели под наблюдением лечащего врача.

Передозировка препаратом

Клавулановая кислота не должна приниматься бесконтрольно. Передозировка этого препарата отмечается в виде диспепсических симптомов, что приводит к нарушению водно-электролитного баланса в организме. Если амоксициллин был употреблен в слишком большой дозе, рекомендуется провести симптоматическую терапию, в особенно сложных ситуациях показано осуществление гемодиализа.

Побочные действия

Клавулановая кислота может вызвать множество побочных эффектов со стороны переваривания пищи: так называемый черный «волосатый» язык, рвота, тошнота, потемнение зубной эмали, гастрит, образование диареи. Может возникнуть стоматит, геморрагический колит, повышение ферментов печени, глоссит. В единичных случаях – гепатит, иногда энтероколит, недостаточность печени, холестатическая желтуха. Амоксиклав может стать причиной развития местной реакции, наблюдать которую можно непосредственно в месте введения препарата внутрь, к примеру, может начаться воспаление вены называемый еще флебит.

Со стороны кроветворения клавулановая кислота может вызвать увеличение времени течения крови при повреждениях, повышение протромбинового периода, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, образуется гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы амоксициллин вызывает: частые приступы головных болей и головокружения возможно появление гиперактивности и судорог. Пациенты часто испытывают чувство тревоги, у людей может изменяться поведение.

Среди аллергических реакций клавулановая кислота проявляется в виде васкулита, крапивницы, эритематозных высыпаний, значительно реже – анафилактическим шоком, мультиформной эритемой экссудативного характера, а также синдромом Стивенса-Джонсона, ангионевротическим отеком, генерализованным пустулезом.

К остальным проявлениям побочных эффектов лекарственного средства можно причислить образование кандидоза, присоединение суперинфекции, чаще всего это происходит при ослабленном иммунитете. Кроме того, может появиться интерстициальный нефрит, перемены лабораторного характера, к примеру, гематурия и кристаллурия.

Особые указания

Начиная принимать амоксиклав, нужно собрать подробный анамнез, который будет касаться прошлых реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины и остальные бета-лактамные антибиотики. Были описаны серьезные, а в некоторых случаях и фатальные реакции гиперчувствительности на пенициллины (анафилактический шок).

При образовании аллергической реакции нужно прекратить лечение и выбрать альтернативную терапию. В случае возникновения серьезных реакций гиперчувствительности пациенту необходимо ввести адреналин. В некоторых случаях может понадобиться оксигенотерапия, введение стероидов внутривенно и обеспечение проходимости путей дыхания – интубацию.

Клавулановую кислоту не рекомендуется назначать при вероятности наличия инфекционного мононуклеоза, так как у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызвать сыпь на коже, что приводит к затруднению диагностики заболевания. Продолжительное лечение таким препаратом может сопровождаться чрезмерное увеличение микроорганизмов нечувствительных к нему. Лекарственное средство рекомендуется принимать с особой осторожностью пациентам имущим с нарушения функции печени.

У пациентов, получающих для лечения такой препарат, изредка наблюдается возрастание протромбинового периода, поэтому при одновременном использовании клавулановой кислоты и антикоагулянтов необходимо осуществлять постоянный мониторинг.

У пациентов имеющих пониженный диурез в редких ситуациях может образоваться кристаллурия. Во время введения повышенных доз препарата необходимо принимать большой объем жидкости и осуществлять поддержку адекватного диуреза для снижения вероятности появления кристаллов амоксициллина. Анализ в лаборатории: высокие концентрации лекарственного препарата дают ложноположительную реакцию на сожержание в моче глюкозы при использовании раствора Фелинга либо реактива Бенедикта. Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозидазой.

Аналоги

Заменить такое лекарственное средство может исключительно ваш лечащий врач на основе показаний со стороны пациента. Аналоги препарата: Амовикомб, Ранклав, Аугментин ЕС, Амоксиклав, Рапиклав, Арлет, Верклав, Аугментин, Кламосар, Флемоклав Солютаб, и некоторые другие медикаменты.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо в обязательном порядке пройти консультацию у врача. Рекомендуем отказаться от самовольного применения, чтобы не нанести вред здоровью. При малейших заболеваниях несущих инфекционный характер не стоит сразу прибегать к использованию различных антибиотиков, посоветуйтесь сначала с лечащим врачом.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Амоксициллин

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму - 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч, для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч.

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

Инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

Инфекции костной и соединительной тканей

Инфекции желчных путей: холецистит, холангит

Одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) - в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Побочные действия

Часто (≥1/100,<1/10)

Кандидоз

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диспепсия

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Тромбофлебит в месте инъекции

Очень редко (<1/10000)

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая повышенная активность и судороги

Псевдомембранозный или геморрагический колит

Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

Гепатит, холестатическая желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный

пустулёз

Интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата

Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амоксициллин+Клавулановая кислоты или бета-лактамных антибиотиков

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре подобной сыпи).

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность последнего.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

Перед началом лечения Амоксициллин+Клавулановая кислота необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Амоксициллин+Клавулановая кислота может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.