Данный лекарственный препарат от носится к антибиотикам аминогликозидов, который обладает широким спектром бактерицидной активности. Основным производителем медикамента является компания Синтез. Отпускается в аптеках только по рецепту врача и без него не отпускается. Продается в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

Инструкция по применению Амикацина

Антибиотик Амикацин относится к полусинтетическим препаратам из группы аминогликозидов. Воздействует медикамент на микроорганизмы бактериостатически, бактерицидно, затормаживая процессы их жизнедеятельности, что приводит к гибели бактерий. У патогенной среды очень медленно развивается устойчивость к препарату, поэтому средство имеет лидирующие позиции по эффективности в группе аминогликозидов. Относится лекарство к антибиотикам широкого спектра действия, он высокоактивен против:

1. Некоторым грамположительным микроорганизмам: стафилококки (staphylococcus), которые устойчивы к метициллину, цефалоспоринам, пенициллину, некоторым штаммам стрептококков (streptococcus).
2. Грамотрицательным: Aeruginosa, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Providencia, Pseudomona, Salmonella, Serratia, Shigella, Stuartii.
3. Медикамент губительно действует на палочку Коха (возбудитель туберкулеза).

Состав и форма выпуска

Производится препарат в виде раствора или порошка для подготовки растворов. Вводится медикамент внутримышечно или внутривенно, выпускается в следующих дозировках:

• ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл), упаковка 5 или 10 штук;
• ампулы по 4 мл 1 г 5 и 10 шт. упаковка;
• порошок во флаконах по 500 и 1000 мг, упаковка 1, 5, 10 шт.

Внешне препарат представляет собой прозрачны раствор, содержит следующие основные и дополнительные компоненты:

• главный активный компонент – амикацин, мл содержит 250 мг;
• вспомогательные ингредиенты – натрия цитрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная, натрия дисульфит.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения. Имеет бактериостатическое действие (убивает бактериальные клетки) по отношению к широкому спектру разных патологических микроорганизмов. Происходит уничтожение клетки за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы, нарушения процесса воспроизведения белковых молекул, что вызывается гибель бактериальной клетки. Активен медикамент против большинства грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных.

На анаэробные бактерии медикамент не оказывает никакого воздействия (те микроорганизмы, которые могут развиваться только при отсутствии кислорода). Амикацин – эффективный препарат против устойчивых бактерий к другим антибиотикам. После внутримышечной инъекции лекарственное вещество быстро попадает в кровь, распределяется по организму за 10-15 минут. Медикамент легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту (во время беременности проникает в организм ребенка), попадает в грудное молоко. Выводится их организма в неизмененном виде.

Показания к применению

Основной причиной для использования антибиотика являются тяжелые инфекционные патологии, которые спровоцированы грамотрицательным бактериями (особенно, если они устойчивы к другим медикаментом этой группы). К показаниям для применения лекарства выступают следующие болезни:

1. Процессы инфекционного характера дыхательной системы: абсцесс легких, бактериальные бронхит, пневмония, эмпиема плевры (скопление гноя в плевральной полости).
2. Сепсис. Это инфекционный процесс с активных ростом и размножение патогенных бактерий в крови.
3. Инфекция головного мозга: менингит, менингоэнцефалит, энцефалит.
4. Бактериальный эндокардит. Инфекционный процесс, как правило, гнойный внутренней оболочки сердца.
5. Инфекции кожи, мягких тканей, подкожной клетчатки: флегмона, абсцессы, пролежни с некрозом, гангренозные процессы, ожоги.
6. Перитонит и другие патологические бактериальные процессы в брюшной полости.
7. Инфекционные заболевания в половой, мочевыделительной системе – абсцесс клетчатки, печени, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
8. Остеомиелит (инфекция костей), гнойные артриты.
9. Инфекции, которые затрагивают кишечник, желудок.

Способ применения и дозировка

Перед назначение медикаменты врач обязательна должен провести все необходимо диагностические мероприятия. Устанавливается дозировка, способ применения с учетом локализации инфекции, тяжести протекания патологии, чувствительности возбудителя. Существуют вариант внутримышечного введения и внутривенного (капельное или струйное на протяжении 2 часов).

Амикацин внутривенно

Концентрация препарата в растворе для инъекций внутривенно не может превышать 5 мг/мл. При необходимости лечения таким методом могут быть использованы раствор Амикацина, которые применяется для внутримышечного введения. Необходим 5% раствор глюкозы 200 мл или изотонический раствор натрия хлорида. Капельное введение выполняется со скоростью 60 капель/минуту, струйной – на протяжении 3-7 минут. необходимо во время курса лечения проводить контроль работы слухового нерва, почек, вестибулярного аппарата.

Амикацин внутримышечно

Приготовление раствора проводится при помощи добавления к сухому порошку из флакона воды для инъекций. При необходимости внутримышечной инъекции потребуется 2-3 мл воды на 05 г порошка. При введении жидкости обязательно нужно соблюдать стерильность. Взболтайте флакончик, чтобы содержимое хорошо растворилось в воде. После этого наберите раствор в шприц и выполните внутримышечное введение.

Особые указания

Существует определенный перечень правил, который должен учитываться при использовании медикаментов. Назначает его только врач и больной обязан соблюдать схему приема, которую прописал специалист. Существуют следующие особые указания:

1. Детям до 1 месяца и новорожденные препарат можно вводить только под строгим медицинским надзором и при острой необходимости в дозе 10 мг/кг массы тела. Дозировка делится на 10 суток.
2. При отсутствии лечебного эффекта, спустя 2-3 суток после начала терапии, нужно принимать решение о замене тактики лечения патологии или антибиотика.
3. Амикацин следует с большой осторожностью использовать с другими лекарствами, необходимо мониторить функциональную активность почек, печени, центральной нервной системы.
4. Под строгим контролем применяется лекарство при наличии у пациента паркинсонизмов, миастении (мышечная слабость).

Амикацин при беременности

Применение лекарства допускается при жизненных показаниях во время беременности, период лактации. Необходимо учитывать, что у медикамента есть способность проникать сквозь плаценту, потом он обнаруживается в крови плода, есть риск скопления вещества в почках ребенка, что оказывает на них нефро и ототоксическое воздействие. Определяется в небольших количествах в грудном молоке. Из желудочно-кишечного тракта всасываемость аминогликозидов слабая. При грудном вскармливании осложнений из-за приема медикамент у детей не обнаружено.

Амикацин детям

Допускается назначение медикамента с самого рождения. Амикацин для детей используют следующим образом:

• недоношенные дети: первая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг каждые 24 часа;
• нарожденным и до 6 лет: первая инъекция составляется 10 мг/кг, далее по 7.5 мг каждые 12 часов.

На протяжении получаса вводится лекарство внутривенно детям, в сложных случаях на протяжении часа. При развитии тяжелого заболевания допускается струйное введение на протяжении 2 минут, но только в присутствии доктора и с его разрешения. Перед использованием средства его разводят в растворе хлорида натрия (0,09%) или декстрозы (5%). В итоге концентрация активного вещества не должна превышать 5 мг на 1 кг массы.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалспоринами (есть риск снижения эффективности аминогликозидов при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками у больных с тяжелой хронической формой почечной недостаточности). Увеличивается риск ото- и нефротоксичности при взаимодействии с полимиксином В, налидиксовой кислотой, ванкомицином, циспалитном.

Пенициллины, цефалоспорины, диуретики (особенно фуросемид), НПВС, сульфаниламиды создают конкуренцию за активную секрецию в канальцах нефрона. Это приводит к блокировке элиминации аминогликозидов, увеличивают их концентрации в крови, усиливают нейро- и нефротоксичность. Амикацин при взаимодействии с курареподобными препаратами усиливает миорелаксирующее действие.

Увеличивается риск остановки дыхания при переливании крови с цитратными консервантами, использования лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу и прием Амикацина. При парентеральном введении индометацина возрастает риск токсического действия аминогликозидов. Лекарство снижается действие антимиастенических лекарственных средств. Амикацин несовместим с гепарином, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами группы С, В, калия хлоридом.

Взаимодействие с алкоголем

Побочные действия Амикацина

Вспомогательные компоненты или амикацина сульфат после попадания в организме могут вызывать некоторые неприятные последствия. Среди распространенных побочных реакций выделяют:

1. Со стороны ЖКТ может наблюдаться рост уровня печеночных ферментов АСТ и АЛТ в крови, что говорит о разрушении клеток печени (гепатоцитов), росте концентрации в крови билирубина, рвота и тошнота.
2. Аллергическая реакция. Отмечается разная степень выраженности, от зуда и сыпи до анафилактического шока (резкое развитие полиорганной недостаточности из-за снижения артериального давления). Еще одно вероятное проявление – крапивница (небольшая отечность и сыпь на коже, которая напоминает ожог крапивой), отек Квинке, лихорадка.
3. Побочные реакции со стороны кроветворения проявляются в виде лейкопении (снижения количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов), анемия (падение уровня гемоглобина, уровня эритроцитов).
4. Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие почечной недостаточности, альбуминурии (белок в моче), микрогематурии (небольшое количество крови в урине).

Передозировка

Принимать медикамент нужно строго в той дозировке, которую указал врач. При нарушении рекомендаций возможно появление неприятных побочных эффектов. Лечение передозировки проводится в интенсивной терапии. Используют гемодиализ, симптоматическое лечение для выведения препарата из организма. Существуют следующие признаки передозировки:

• выраженное головокружение;
• рвота, тошнота, жажда;
• атаксия – шатающаяся походка из-за нарушения координации;
• нарушение дыхания и одышка;
• расстройство мочеиспускания;
• звон в ушах, ощутимое снижение слуха вплоть до глухоты.

Противопоказания

Препарат оказывает существенное влияние на организм, поэтому отпускается по рецепту врача в аптеке. Противопоказанием для приема медикамента являются следующие состояния:

1. Индивидуальная непереносимость амикацина сульфата, аллергические реакции на активные и вспомогательные вещества.
2. Заболевания внутреннего уха, сопровождающиеся воспалением слухового нерва. Медикамент может привести к ухудшению или потере слуха из-за токсического поражения нерва.
3. Тяжелые заболевания почек, печени, которые сопровождаются их недостаточностью.
4. Беременность.

Условия продажи и хранения

Хранить медикамент в запечатанном виде можно 3 года. Препарат должен лежать в сухом, темном и прохладном месте без возможности доступа детей. Рекомендованная температура воздуха +25 градусов по Цельсию. Продается медикамент по рецепту в аптеках и интернет-магазинах.

Аналоги

Существует препараты, которые содержат то же действующее вещество. Оказывают схожее с Амикацином действие. Среди популярных вариантов следующие лекарственные средства:

• Флекселит;
• Лорикацин;
• Амбиотик;
• Ванкомицин;
• Меропенем;
• Цефепим;
• Тобрамицин;
• Канамицин;

Цена Амикацина

Для приобретения медикамента вам понадобится рецепт от врача. Без него данный антибиотик вам н продадут. Стоимость средства зависит от региона продажи. Производителя, количества в упаковке и лекарственной формы. В Москве можно найти препарат по следующей цене.

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, который принадлежит к категории аминогликозидов. Лекарство оказывает влияние на бактериальные микроорганизмы, приводя к их гибели. Устойчивость возбудителей к препарату развивается очень медленно, потому данное средство назначают довольно часто.

Состав и форма выпуска

Основная форма выпуска амикацина – порошок. Также в продаже есть раствор, который можно вводить внутривенно и внутримышечно. Главным компонентом лекарства является сульфат амикацина. Многих людей интересует, к какой группе антибиотиков относится амикацин. Средство принадлежит к категории аминогликозидов. К дополнительным ингредиентам относят дисульфит и цитрат натрия, серную кислоту, воду.

Раствор производят в стеклянных ампулах, емкость каждой из которых составляет 4 мл. В упаковке может продаваться 5 или 10 ампул. Порошок для изготовления раствора находится во флаконах по 10 мл.

Принцип действия

После введения вещества медикамент в короткие сроки распределяется по организму. При внутримышечном введении буквально через 1 час удается добиться максимальной концентрации средства в крови. При внутривенном введении это происходит через полчаса.

Амикацин без труда проходит через клеточные мембраны и вступает во взаимодействие с белковыми элементами рибосом. Благодаря действию на рибонуклеиновую кислоту бактериальных микроорганизмов нарушается синтез белковых молекул. Механизм действия амикацина направлен на гибель возбудителей болезни.

Лечебный эффект средства сохраняется на 10-12 часов после введения.

Препарат не метаболизируется. Его основная часть выводится через почки в первоначальном виде. Небольшой объем вещества вырабатывается с желчью.

На полувыведение препарата у взрослых пациентов требуется 2-4 часа. В детском возрасте антибиотик амикацинвыводится за 5-8 часов. При поражении почек длительность выведения способна увеличиваться до 100 часов.

Препарат помогает справляться с различными грамотрицательными бактериями – клебсиеллами, шигеллами, сальмонеллами. Также средство воздействует на псевдомонады, синегнойные и кишечные палочки, серрации.

Помимо этого, лекарство амикацин помогает справляться и с некоторыми грамположительными бактериями – стафилококками. Также средство отличается умеренной активностью по отношению к стрептококкам. При комбинации лекарства с бензилпенициллином удается справиться с фекальными энтерококками. Однако ликвидировать анаэробные бактерии средство не позволяет.

Показания

Данное средство используется для терапии инфекционно-воспалительных патологий, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями. Ключевые показания к применению амикацина включают следующее:

• Поражения органов дыхания – к ним относят бронхит, воспаление легких, абсцесс, эмпиему плевры;
• Инфекции брюшной полости, включая перитонит;
• Патологии мочеполовой системы инфекционного характера – в эту категорию входят уретрит, цистит, пиелонефрит;
• Патологии желчных путей инфекционного характера;
• Инфицированные раны;
• Инфекции нервной системы, в том числе менингит;
• Гнойные поражения дермы – пролежни разного происхождения, зараженные язвы и ожоги;
• Инфекционные осложнения хирургических вмешательств.

Особенности применения

Дозировка амикацина определяется формой выпуска и диагнозом. Назначать данный препарат должен только врач. Перед началом лечения специалист оценивает чувствительность возбудителей к активному ингредиенту и реакцию пациента на препарат.

Во время терапии каждую неделю необходимо контролировать работу почек и органа слуха. При наличии каких-либо отклонений дозировку максимально снижают. Особенно это касается детей. Иногда терапию необходимо полностью прекратить.

При инфекционных патологиях амикацин нужно применять только в виде вливаний. Врачи советуют делать уколы амикацина внутривенно или внутримышечно. В первом случае могут быть назначены медленное струйное введение или капельное вливание на протяжении 1 часа. Во втором случае порошок следует смешивать с физиологическим раствором.

Средство нужно готовить перед использованием. Как разводить амикацин для внутримышечного введения? Для этой цели флакон с порошком следует смешать с анальгетиком – новокаином или лидокаином. Это поможет минимизировать болевые ощущения во время манипуляций. Чтобы ускорить процесс рассасывания, средство нужно вводить медленно.

1. Новорожденным детям вначале назначают 10 мг средства на 1 кг веса. Впоследствии дозу снижают до 7,5 мг. Выполнять инъекции препарата рекомендуется 1-2 раза в день.
2. Детям до 6 лет вначале однократно вводят 10 мг средства на 1 кг. Впоследствии дозировку снижают до 7,5 мг. Средство вводят каждые 12 часов.
3. Пациентам 6-12 лет показано 5-7,5 мг на 1 кг. Уколы выполняют каждые 8-12 часов.
4. Для детей после 12 лет и взрослых дозировка амикацинасоставляет 5-15 мг на 1 кг веса. Общий суточный объем не должен превышать 1,5 г. Уколы выполняют с интервалом 12 часов.

Курс терапии может длиться от 5 дней до 2 недель. При зараженных ожоговых ранах или сложных патологиях средство можно использовать внутримышечно с промежутком 6 часов.

При сложных поражениях почек следует придерживаться таких рекомендаций:

Точная дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Важно учитывать локализацию инфекции, степень чувствительности бактериальных микроорганизмов и тяжесть протекания патологии.

С большой осторожностью лекарство назначают недоношенным детям. Это обусловлено увеличением срока выведения аминогликозидов. Данная особенность связана с недостаточным развитием выделительной системы. В результате существует высокая угроза интоксикации организма.

Сегодня врачи нередко советуют применять препарат для проведения ингаляций. Благодаря этому медикаментозное средство попадает непосредственно в пораженный орган. Ингаляционное введение лекарства позволяет доставить 70 % антибиотика в органы дыхания.

Манипуляцию можно выполнять спустя 1,5 часа после еды. После ее завершения важно в течение четверти часа не выходить на улицу. Тяжелобольным пациентам и маленьким детям при проведении ингаляции необходимо плотно прикладывать маску к лицу.

Раствор для ингаляций можно применять для взрослых и детей после 12 лет. Делать это следует 2-5 раз в день. Процедуру рекомендуется проводить 3-6 суток.

Для ингаляционного введения препарата нужно выполнить такие манипуляции: 500 мг активного вещества смешать с 3 мл дистиллированной воды. Чтобы сделать раствор, можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Применять для разведения лекарства лидокаин или новокаин запрещено.

При сложном протекании воспаления легких врач советуют применять раствор препарата для ингаляций и дополнять данную процедуру использованием гормональных лекарств.

Лечение при беременности и лактации

При беременности препараты с содержанием амикацина можно применять исключительно по четким показаниям. Это вещество способно преодолевать плацентарный барьер и через него попадать в амниотическую жидкость и кровеносную систему плода.

При необходимости использования лекарства в период лактации ставится вопрос о завершении кормления ребенка. Это обусловлено попаданием небольшого количества аминогликозидов в материнское молоко.

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

1. При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
2. Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
3. При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
4. Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
5. При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
6. Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
7. Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний к использованию:

• Недостаточность почек;
• Неврит лицевого нерва;
• Лактация;
• Паркинсонизм;
• Аллергия на компоненты средства;
• Миастения;
• Недоношенность – в данном случае препарат применяют исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

Случаи передозировки амикацином сопровождаются токсическими реакциями. Они характеризуются ухудшением слуха, головокружениями, потерей аппетита. Также могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, тошнота, атаксия, рвота, проблемы с дыхательной функцией.

Для устранения проблем с нервно-мышечной передачей проводится гемодиализ. Также возможно выполнение перитонеального диализа. Помимо этого, может требоваться применение солей кальция, антихолинэстеразных препаратов, искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с , капреомицином, витаминами В и С.

Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.

Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.

Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.

Если совмещать амикацин с парентеральным использованием полимиксинов, капреомицином или метоксифлураном повышается угроза остановки дыхания

Наименование:

Амикацин (Amikacinum)

Фармакологическое
действие:

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-4 ч.

Показания к
применению:

Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта;
- инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани;
- инфицированные ожоги;
- бактериемия (наличие бактерий в крови);
- септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов);
- эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца);
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- перитонит (воспаление брюшины);
- менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно.
Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).
При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы : олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противопоказания:

Неврит (воспаление) слухового нерва;
- уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков);
- нарушение функции печени и почек;
- не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.
Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.
Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.
При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Беременность:

Амикацин противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амикацин: инструкция по применению

Состав

амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, облада­ет бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных ми­кроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дей­ствие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

л 1

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидко­сти (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, пе­чень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амнио­тической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (вы­свобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нару­шения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертерми­ей Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышен­ного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспали­тельных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септи­ческий эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотеми­ей и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Применение амикацина противо­показано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при на­значении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сооб­щено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или но­ворожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикаци­на, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медлен­но внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 ми­нут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендо­ванных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорга­низмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтерна­тивную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

Взвесить пациента;

Оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

терапии).

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут по­сле инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосред­ственно перед введением следующей дозы) - более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тща­тельно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчет дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели - 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 - 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вво­дить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. А микацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Д оза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превы­шать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креати­нина <50 мл/мин). Однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек:

Либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы;

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата уста­навливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократ­ную дозу (7,5 мг/кг) вводить каждые 18 часов. Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введе­нием амикацина. Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикаци­на в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если не­возможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, при стабильном со- стоянии пациента, сывороточный креатинин й- уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели определения степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы. Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - Расчет поддерживающей дозы производят по формуле: Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 часов) = клиренс креатинина (мл/мин") ~х расчитанная начальная (нагрузочная доза) Смг) клиренс креатинина в норме (мл/мин) Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) кон­центрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента. В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амика­цина, следует мониторировать креатинин сыворотки крови, и по необходимости корректи­ровать режим дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием часто­ты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совмест­ном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривен­но. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогли­козидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пеницил­лина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совмест­ном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждени­ями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клини­ческим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогли­козидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предо­сторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периоди­чески во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал меж­ду приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ото­токсичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции по­чек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов та­ких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточно­стью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия вы­соких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритро­циты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дози­ровки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получав­ших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у па­циентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продол­жительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельство­вать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут вклю­чать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ото­токсичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациен­тов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были за­регистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практи­ке, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального при­менения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получаю­щих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная венти­ляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторож­ностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздей­ствия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получе­нии высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лече­ния, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирую­щем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины" или1феатйнин сыво­ротки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мо­ниторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами яв­ляется особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у па­циентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития на­рушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амика­цина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уров­ней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креа­тинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Призна­ки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефро­токсичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности - преклонный воз­раст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном примене­нии, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недо­статочность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствую­щая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Особенности применения

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношен­ных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате - продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина ма­леньким детям не рекомендуется.

Меры предосторожности

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримы­шечного введения 500 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона. Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

4 из 5

Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).

Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.

Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.

Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.

Механизм воздействия Амикацина

Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.

Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.

Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.

Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

• Псевдомонады;
• Клебсиеллы;
• Серрации;
• Шигеллы;
• Синегнойные палочки;
• Сальмонеллы;
• Кишечные палочки.

А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:

• Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
• Ряд цефалоспоринов.

Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.

Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.

Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:

• Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
• Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
• Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
• Послеоперационные или раневые инфекции;
• Инфекции желчевыводящих путей;
• Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
• Отит;
• Сепсис;
• Инфекции ЦНС, включая менингит;
• Септический эндокардит;
• Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).

Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.

Способ применения препарата и дозы

Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.

Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.

Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.

Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.

Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.

При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.

Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.

Как развести Амикацин

Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.

Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.

Противопоказания для применения Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:

• При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
• В период лактации;
• При нарушении функции почек;
• При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
• При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.

С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.