Препарат "L-лизин": инструкция, фармакология и применение. Основной компонент средства

Существует множество медикаментов, которые применяются при отеках мозга различного происхождения. Они обладают капилляростабилизирующим действием. В этой статье мы расскажем о препарате L-лизин, его составе, формах выпуска, показаниях к использованию, возможных противопоказаниях и побочных явлениях. Также опишем доступные аналогичные средства и отзывы пациентов, принимавших лекарство.

Что собой представляет средство L-лизин? Его относят к вазопротекторам – препаратам, которые поддерживают и восстанавливают сосуды. Они способствуют:

• уменьшению их проницаемости;
• повышению тонуса стенок артерий и вен;
• улучшению оттока крови;
• повышению уровня онкотического давления лимфы;
• сокращению гидростатического давления в конечностях;
• снижению вязкости крови;
• профилактике застойных процессов.

Средства этой группы оказывают противовоспалительное действие за счет торможения выделения особых медиаторов. Рассмотрим более подробно состав, условия хранения, и цены на L-лизин, а также формы его выпуска.

Состав и условия хранения

В состав медикаментозного средства входит активное вещество L-лизин эсцинат (эсциновая соль диаминогексановой кислоты). Оно обеспечивает:

• снижение активности лизосомальных гидролаз;
• предотвращение расщепления мукополисахаридов в сосудах;
• повышение проницаемости сосудов и тканей.

Такое действие приводит к противоотечному, противовоспалительному и обезболивающему эффекту. При этом эсцин способствует снижению сахара в крови, а также поддерживает иммунную защиту.

Всего в 1 мл жидкости для инъекционного введения содержится 1 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных компонентов выступают:

• очищенная вода;
• этиловый спирт;
• пропиленгликоль.

Состав лекарства определяет его фармакологическое действие на организм. Активное вещество обладает ангиопротекторным и противовоспалительным эффектом, дополнительные компоненты оказывают вспомогательное действие.

Форма выпуска и цены

Выпускается лекарство в виде раствора для уколов. Это прозрачная жидкость, не имеющая цвета и специфического запаха. Препарат содержится в стеклянных ампулах по 5 мл в каждой. В картонной упаковке имеется 10 таких ампул.

L-лизин – достаточно дорогой препарат. Его средние цены в аптеках городов России:

Как правило, цена во многом зависит от аптеки, а также ее места расположения. Интернет-аптеки предлагают широкий выбор лекарств по доступной цене. К тому же их преимущество – быстрая и часто бесплатная доставка по городу.

Показаниния к назначению лекарства

Препарат относится к ангиопротекторам. Его назначают при следующих патологиях:

Лекарство может назначаться как самостоятельно, так и в комплексном лечении патологических состояний, связанных с нарушением кровоснабжения вследствие поражения сосудов. Его не назначают при индивидуальной непереносимости, тяжелых заболеваниях печени и почек, а также беременным женщинам и кормящим матерям.

Способ применения

Как правильно применять лекарство, чтобы не допустить возникновения негативных реакций? В первую очередь, перед использованием препарата следует изучить рекомендации, которые дает инструкция по применению. Среди них:

В экстремальных случаях совершеннолетним пациентам можно ввести за сутки 20 мл лекарства, разделив его на 2 применения. Курс лечения зависит от тяжести состояния больного. Обычно он составляет от 2 до 10 дней, при этом лекарство вводят каждый день в соответствии с рекомендованной дозировкой.

Побочные явления

Большинство лекарственных средств синтетического происхождения имеют побочные эффекты. L-лизин может провоцировать:

При неправильном применении лекарства могут появляться местные реакции: ощущение жжения, боль и отек в месте введения. В некоторых случаях могут наблюдаться симптомы передозировки: жар, учащение сердцебиения, приступы тошноты и рвоты, боль в животе, маточные кровотечения. В этом случае следует отказаться от приема препарата, терапия направлена на устранение симптоматики.

Аналогичные препараты

В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости) лекарство не может быть использовано. При этом помогают его аналоги – медикаменты, имеющие похожий состав или механизм воздействия на организм. Структурного аналога, то есть препарата с таким же составом, для L-лизина нет.

Некоторые препараты имеют схожее действие. Многие из них обладают диуретическим эффектом, что помогает снять отечность. Другие способны расширять сосуды, обеспечивая улучшение кровообращения, предотвращать образование тромбов. Самые популярные из таких средств, которые можно приобрести в России:

Такие лекарства выпускаются в разных лекарственных формах. Это могут быть мази и гели для местного нанесения, таблетки и капсулы для орального приема внутрь, а также растворы для внутривенного введения.

Отзывы о применении

Для исчерпывающего представления о лекарстве следует изучить отзывы пациентов о его применении. Они неоднозначны: некоторые хвалят и рекомендуют L-лизин, другие описывают побочные эффекты после его приема. Вот некоторые из отзывов:

Анастасия, 29 лет: «Хороший препарат, моей маме помог, когда у нее возникли отеки после операции. Да, местные реакции были, но это терпимо. Главное – результат».

Валерий, 44 года: «Никому не советую. Один раз ввели в вену, до сих пор мучаюсь. Сразу вены болели ужасно, появился отек на руке. Оно на спирту, это вообще кошмар – в вену спирт вливать».

Раиса, 38 лет: «Мне врач назначил L-лизин внутривенно. Я почитала отзывы, поспрашивала знакомых – все очень печально. Побочные эффекты ужасные, само лекарство вредно для вен. Боялась идти на процедуру. Но все же решилась. Как по мне – все надумано. У меня все нормально прошло. Закончила курс лечения, результат положительный».

Препарат L-лизин относится к вазопротекорным средствам. Он обладает противоотечным, противовоспалительным и болеутоляющим эффектом. Его назначают при отеках различной этиологии и локализации. Есть некоторые противопоказания, при неправильном применении возможны побочные явления.

Галичфарм ПАО/Завод Медсинтез ООО Галичфарм,ПАО

Страна происхождения

Украина Украина/Россия

Группа товаров

Кровь и кровообращение

Препарат с венотонизирующим и ангиопротекторным действием

Формы выпуска

• 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл по 5 мл - 10 ампул

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакологическое действие

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект. Не изучалась.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Особые условия

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата. Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки. Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

Состав

• активное вещество: L-лизина эсцината, в пересчете на 100% вещество - 1,0 мг вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96% 200,0 мг, пропиленгликоль 200,0 мг, вода для инъекций до 1 мл. Эсцина лизинат 1,0мг; Вспомогательные вещества: Этанол 96% 200,0мг, пропиленгликоль 200,0мг, вода для инъекций до 1мл

L-Лизина эсцинат показания к применению

• - посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации; - отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения; - нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

L-Лизина эсцинат противопоказания

• - тяжелые нарушения функции почек; - тяжелые нарушения функции печени; - кровотечения; - детский возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации; - повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

L-Лизина эсцинат дозировка

• 1 мг/мл

L-Лизина эсцинат побочные действия

• При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны: аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница, в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок; со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания; со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина; со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, в единичных случаях -рвота, диарея; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (гипотензия), повышение артериального давления (гипертензия), тахикардия, боль за грудиной; со стороны органов дыхания: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель; местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке; другие: общая слабость, озноб, жар. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности. В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината®, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса. Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего. В состав препарата входит спирт этиловый 96 %. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное пиперазина , антигистаминный препарат III поколения. Действует только на периферические H1-гистаминорецепторы , избирательность к которым в 600 раз выше, чем к другим рецепторам, стабилизирует мембрану тучных клеток, не оказывает седативного эффекта .

Активное вещество препарата – левоцетиризин , метаболит цетиризина . Блокируя рецепторы, угнетает гистаминозависимую стадию и предотвращает развитие аллергических реакций. Эффективен также и на поздних стадиях аллергического процесса.

Подавляет высвобождение медиаторов воспаления, уменьшает сосудистую проницаемость. Способствует уменьшению зуда, экссудациии воспаления. Не имеет сродства к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.

Отзывы

Препарат L-цет имеет преимущества перед прочими антигистаминными препаратами: удобен в применении, быстрое начало действия, не вызывает сонливости, высокая эффективность при всех аллергических состояниях. Например, антигистаминные препараты I поколения не эффективны при поллинозах . Именно с этим связано большинство положительных отзывов о препарате.

«У ребенка пищевая аллергия - алые шелушащиеся щеки и мелкая сыпь по телу. После одного применения сиропа прыщики подсохли, новые не появляются. Принимаем сироп по 2 мл два раза в день»

«..ребенку установили причину аллергического кашля, выписали L-Цет. Всего за три дня кашель прошел»

«Страдаю аллергией более 20 лет. Все препараты перепробовала, поэтому есть с чем сравнить. Л-цет быстро снимает проявления аллергии, очень довольна им, стоит недорого»

«Мне для борьбы с аллергическим ринитом больше всего помогает эльцет. Очень эффективный, да и принимать удобно- раз в сутки»

«Самый лучший препарат: цена доступная,эффективность проверена на собственном опыте. Ребенку даю сироп, помогает быстро, всем рекомендую!»

«Таблетки L-цет мне очень помогают при аллергическом насморке. Стоит дешево, но очень эффективен»

Цена L-цета,где купить

В настоящий момент купить в аптеках Москвы этот препарат невозможно. Поэтому цена таблеток Л-цет не известна. В аптеках предлагаются заменители с таким же действующим веществом и дозировкой - таблетки Ксизал 5 мг №10 по цене 328-405 руб, таблетки Супрастинекс 5 мг № 14 стоимостью от 417 руб., таблетки Гленцет 5 мг №14 308-465 руб.

L-карнитин в нише чудо-средств для похудения занимает одну из лидирующих позиций. Люди пьют биологическую добавку даже не зная о том, для чего она. Многие мужчины и женщины полагают, что это - жиросжигатель. Так ли это на самом деле и существует ли польза от данного средства? Что говорят о нем врачи, и как его принимать? Имеет ли карнитин противопоказания и побочные действия? Давайте разберемся.

L-карнитин (carnitine) часто применяется сторонниками спортивного питания перед тренировкой для повышения выносливости и похудения. И это правильно, поскольку он работает исключительно в комплексе с изнурительным кардио и не менее серьезными силовыми нагрузками.

Что такое Элькарнитин

Белый кристаллический порошок ошибочно относят к витаминам группы В, хотя вещество, именуемое иногда левокарнитином, таковым не является. В нашем организме карнитин вырабатывается из аминокислот и находится почти во всех клетках тела.

Значение вещества сложно переоценить: оно принимает участие в энергетическом обмене, транспортируя жир (в виде жирных кислот) внутрь митохондрий, где запасы «материала» сжигаются для высвобождения энергии.

Можно ли принимать l-карнитин для похудения?

Запомните, что прием препарата при отсутствии усиленного кровотока, который возникает в процессе тренировок, практически не имеет смысла: эффект от добавки будет минимальным.

По мнению некоторых специалистов эль карнитин для сброса веса совсем не предназначен и даже способствует повышению аппетита (хотя производители БАДа и заявляют обратное).

Отзывы врачей

Как терапевты, так и диетологи, придерживаются мнения, что без грамотного рациона питания и активных тренировок л-карнитин не поможет похудеть. При этом специалисты говорят о том, что чем интенсивнее тренируется человек, тем лучше результат (но здесь важно не переборщить с частотой и продолжительностью спортивных занятий).

Врачи считают, что вещество не помешает применять людям при интеллектуальном труде, а также при синдроме хронической усталости. Но обязательно нужно убедиться, что противопоказания этой добавки к вам не относятся.

Также доктора считают, что аминокислоты карнитина снижают уровень плохого холестерина и благотворно сказываются на работе сердечно-сосудистой системы организма.

Дополняют картину отзывы врачей об употреблении препарата для похудения. Специалисты склоняются к тому, что л-карнитин, наряду с другими спортивными добавками, - это всего лишь плацебо, и к сбросу веса никакого отношения не имеет.

Они считают, что средство обрело популярность среди атлетов и фитнес-моделей вовсе не из-за разительного повышения выносливости и избавления от жировых запасов с удвоенной скоростью. По мнению спортивных специалистов, употребление эль карнитина объясняется недостатком вещества в организме спортсменов. Ведь для его выработки необходимо участие витаминов группы В и С, аминокислот (лизина и метионина) и ряда ферментов.

Человек, придерживающийся всех «канонов» рационального питания, получает вышеперечисленные вещества из пищи для выработки карнитина в достаточном количестве. Но что же делать спортсменам (особенно в период подготовки к соревнованиям)? Ведь многие из них сидят на жесткой «сушке» - специальной диете, подразумевающей снижение количества углеводов и жиров. Как раз для получения всех необходимых микро- и макроэлементов они и прибегают к употреблению жидкого карнитина, который в данном случае совсем не предназначен для похудения.

Плюсы и минусы препарата

Как любое другое средство, карнитин имеет свои преимущества и недостатки.

Польза

• Увеличение мышечной массы и ускорение жиросжигания (при условии регулярных спортивных занятий).
• Усиление выносливости во время тренинга и физических нагрузок.
• Замедление процесса истончения костей. Поэтому л-карнитин рекомендован к употреблению пожилым мужчинам, а также женщинам, переживающим менопаузу. Ведь потеря костной массы часто становится причиной переломов, остеопороза и артрита.
• Лечение сердечно-сосудистых заболеваний. По мнению некоторых зарубежных кардиологов, употребление биологически активной добавки людьми, которые перенесли инфаркт, позволяет избежать рецидивов заболевания.
• Диабетикам карнитин помогает нормализовать уровень глюкозы в крови.
• Препарат считается антиоксидантом, поэтому оказывает благотворное влияние на работу иммунной системы, оберегая тело от свободных радикалов.
• При нормальном содержании l-карнитина в организме мужчины улучшается качество и увеличивается количество вырабатываемой спермы.
• Вещество является эффективным средством - противоядием - в случае отправления вальпроевой кислотой (это химическое соединение, применяемое для лечения эпилепсии, мигрени и шизофрении).

Побочные действия

О вреде карнитина известно мало, поскольку это действующее вещество пока плохо изучено. Но доказано, что при превышении дозы у человека могут возникнуть нежелательные эффекты. Хоть к препарату и прилагается инструкция по применению, в которой подробно описаны все побочные явления, многие худеющие просто не читают ее. Да и зачем, если самое важное, что можно будет наконец-то похудеть.

Надеемся, что вы не хотите избавиться от лишнего веса, принеся в жертву свое здоровье. Поэтому мы расскажем об основных пагубных эффектах, которые могут возникнуть в процессе приема средства с целью похудения. Эти негативные симптомы обычно имеют непродолжительное действие и проходят сами собой.

Иногда у людей, которые используют л-карнитин для похудения, возникают следующие побочные явления :

• Тошнота и головокружение.
• Вздутие живота, нарушение стула.
• При индивидуальной непереносимости вещества (возникновении аллергии) необходимо прекратить употреблять препарат и посетить врача для консультации.
• Поскольку карнитин, вырабатываемый человеческим организмом, приводит к «выбросу» энергии, при регулярном приеме средства многие жалуются на бессонницу или малопродолжительный сон.
• Очень редко наблюдается чрезмерная возбудимость нервной системы: поведение человека становится агрессивным или кардинально отличается от того, как он вел себя раньше. В таких случаях необходимо незамедлительно отказаться от карнитина.

Противопоказания

В инструкции по применению препарата значится лишь индивидуальная непереносимость. Также левокарнитин не рекомендовано принимать будущим и кормящим мамам.

Природные источники вещества

Carnitine в переводе с латыни значит «мясо», «плоть». Из этого становится ясно, что пища животного происхождения изобилует карнитином. К основным источникам относятся: мясо ягненка, говядина, рыба, птица. Также повышенное количество вещества содержится в молочных продуктах, овощах (особенно в тыкве), куриных желтках, квасных продуктах, орехах и семенах кунжута.

Некоторые доктора считают употребление эль карнитина в больших количествах небезопасным для здоровья, поэтому советуют снизить объем съедаемого красного мяса до 110-120 г. в неделю.

Кроме того, сегодня в продаже существуют комплексные средства на основе натуральных компонентов, которые помогают создать рельефную мускулатуру и поддерживать тело в отличной физической форме в любом возрасте. Например, в ингредиенты нового популярного , помимо L-карнитина, включены: экстракт фикуса, форсколин, корень маралий, мальтодекстрин, витамины и микроэлементы. Специалисты считают, что такой комбинированный состав позволяет сбросить вес, не теряя, а напротив, наращивая мышечную массу, улучшает обмен веществ, повышает выносливость.

Существуют следующие показания к приему l-карнитина:

1. Помимо спортсменов, его следует принимать людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
2. Данное средство полезно для населения с синдромом хронической усталости, пожилым людям для профилактики потери памяти и снижения концентрации.
3. Иногда рекомендуется применять элькарнитин вегетарианцам для восполнения количества биологически активного вещества в организме.
4. Гастроэнтерологи используют препарат в комплексе с медикаментозными препаратами для лечения заболеваний желудка и поджелудочной железы.
5. При лечении пищевых расстройств, которые сопровождаются потерей аппетита и изможденностью, также рекомендован прием эль карнитина.
6. Из практики детских неврологов известно, что вещетсво назначается принимать слабым и недоношенным малышам и детям с дефицитом массы тела.

Заметьте, что в списке медицинских показаний нет людей с ожирением или просто тех, кто стремится избавиться от лишних килограммов.

Если уж вы решили пить l-карнитин с целью похудения, вам нужно знать, в каком количестве следует его пить.

Суточная доза для похудения

Суточная доза carnitine составляет от 500 мг. до 2 г. Принимать больше этого количества - абсолютно бессмысленно. Доказано, что организм человека не усваивает больше 2 г. препарата за день, к тому же это может вызвать побочные эффекты.

Запомните, что карнитин - это не чудо-пилюля, которая не имеет побочных эффектов при превышении рекомендуемой дозы. Ведь инструкция по применению написана не просто так.

На людях вред препарата при внушительном превышении дозы, по понятным причинам, досконально не изучен. Но вот результаты лабораторных исследований на мышах впечатляют. У грызунов, которым регулярно скармливали дозу карнитина, равную 26 тысячам мг. человеческой, диагностировали закупорку артериальных сосудов.

Как правильно принимать

Всем тем, кто хочет начать пить l-карнитин для похудения, следует знать, что пик действия препарата начинается спустя 2 часа после употребления и длится ровно сутки. Исходя из этого, глупо считать, что вещество эффективно применять во время силовой или кардио тренировки, а то и вовсе после изнурительного тренинга. К сожалению, в таком случае эффекта от жиросжигателя не будет.

На голодный желудок принимать левокарнитин противопоказано (дабы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом). Если вы не тренируетесь, то употреблять его нужно за полчаса до приема пищи. Если же вы планируете идти в зал, то суточную дозу необходимо выпить за два часа до тренировки. А в дни без физической нагрузки дозу препарата необходимо «разбить» на несколько приемов.

Формы выпуска

Карнитин выпускается в жидком виде, в таблетках или капсулах.

Жидкий препарат

Чаше всего жиросжигатель карнитин продается в виде сиропа или ампул. Важно помнить, что сироп не совместим с пищей. Запивать средство жидкостью (разводить в воде, чае, кофе) также не рекомендуется.

В таблетках

Прием средства в такой форме отличается тем, что таблетку рекомендуется запивать большим количеством негазированной воды. Специалисты говорят, что для избавления от лишних килограммов жидкий карнитин лучше, чем таблетка того же вещества.

Вне зависимости от того, в какой форме вы употребляете препарат (жидкий или таблетированный), постарайтесь избегать в процессе приема продуктов и напитков с содержанием кофеина.

Продолжительность приема

Не забывайте, что карнитин - это действующее вещество. Это значит, что применять его бездумно, а тем более на постоянной основе, - опасно для здоровья. Обычно схема приема подразумевает употребление л-карнитина в течение 3-4 недель. Затем следует сделать перерыв на 3-4 недели, и вновь возобновить прием спортивной добавки. Курс должен быть рекомендован лечащим врачом.

Мы неоднократно напоминаем, что необходимо соблюдать меры предосторожности. Не стоит принимать увеличенную дозировку карнитина или же проводить многочасовую адскую тренировку для того, чтобы как можно быстрее избавить от лишнего веса. Работайте в своем темпе и не гонитесь за сверхбыстрыми результатами. Тогда ваши усилия будут вознаграждены - вы получите подтянутое тело своей мечты без использования малоэффективных препаратов для похудения.

Прием карнитина без спорта

Можно ли принимать вещетсво, не занимаясь физическими упражнениями? Если вы изучите отзывы похудевших, то заметите, что все женщины и девушки, добившиеся результата, не только употребляли БАД по инструкции (в виде таблеток или сиропа), но активно тренировались в зале и следили за своим питанием. И это - ключевое условие эффективности препарата для худеющих.

L-карнитин (который также вырабатывается в человеческом организме и технически располагается на одной ступени с витамином В) работает лишь тогда, когда работаете вы. И лучше всего, чтобы это были систематические занятия. Например, можно заняться танцами, силовым тренингом (дома с гантелями или в тренажерном зале), бегом, интенсивным кардио (продолжительностью не менее получаса). Также неплохо работает пилатес и йога (но в таком случае необходимо будет ввести жесткие ограничения в питании).

Среди представительниц прекрасного пола распространена также замена одного из приемов пищи порцией карнитина. Похудение от этого, якобы, наступит быстрее. Теперь вы понимаете, что это не работает, поскольку глупо ожидать действия препарата без тренировок.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил) пропионовая кислота
Юридический статус: отпускается только по рецепту (S4) (Австралия); POM (Великобритания); экстракт Mucuna Pruriens (OTC); пероральные таблетки (только по рецепту) (США)
Применение: пероральное, внутривенное
Биодоступность: 30%
Метаболизм: декарбоксилаза ароматических L-аминокислот
Период полураспада: 0,75-1,5 часа
Выделение: 70-80% через почки
Формула: C 9 H 11 NO 4
Мол. масса: 197,19 г / моль

L-ДОФА (L-3 ,4-дигидроксифенилаланин) – это химическое вещество, которое производится и используется в организме человека, некоторых животных и растений. Некоторые животные и человек производят леводопу при помощи биосинтеза из | |аминокислоты]] . L-ДОФА является предшественником нейромедиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, известных как «катехоламины». L-ДОФА может также производиться химическим путем и в чистом виде продается как психоактивное вещество с международным непатентованным наименованием «леводопа»; торговые названия включают: Sinemet, Parcopa, Atamet, Stalevo, Madopar и Prolopa. В качестве препарата, леводопа используется для клинического лечения болезни Паркинсона и дофамин-чувствительной дистонии. L-ДОФА имеет аналог с противоположной хиральностью, D-ДОФА. Организм человека способен производить только один из этих изомеров (форма L-ДОФА). L-ДОФА является прямым предшественником допамина, и её применение может увеличить уровень допамина в организме. Леводопа является компонентом большинства методов лечения болезни Паркинсона и в большом количестве содержится в мукуне жгучей.

Другие названия: Леводопа, L-3,4-дигидроксифенилаланина Не путать с мукуной жгучей (компонент L-дофа)

Является:

Ноотропом

Бустером тестостерона

Аминокислотной добавкой

Терапевтическое использование

L-ДОФА, в отличие от дофамина, способен пересекать защитный гематоэнцефалический барьер. Таким образом, L-ДОФА используется для увеличения концентрации дофамина в лечении болезни Паркинсона и дофамин-чувствительной дистонии. Это лечение было практически и клинически доказано Джорджем Котзиасом и сотрудниками, которые получили за свое открытие Премию Ласкера в 1969 году. После попадания в центральную нервную систему, L-ДОФА преобразуется в дофамин при помощи фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, также известной как дофадекарбоксилаза (DDC). Пиридоксальфосфат (витамин В6) является необходимым кофактором для этой реакции, и может иногда применяться совместно с L-ДОФА, как правило, в виде пиридоксина. L-ДОФА преобразуется в дофамин не только в центральной нервной системе, но также и в периферической нервной системе. Возникающая при этом гипердопаминергия вызывает многочисленные побочные эффекты, наблюдаемые при приеме L-ДОФА. Чтобы избежать таких побочных эффектов, L-ДОФА обычно применяется совместно с периферическими ингибиторами ДОФА декарбоксилазы (DDCI), такими как (лекарственные средства, в которых используется сочетание L-ДОФА и , носят фирменные наименования Lodosyn, Sinemet, Parcopa, Atamet и Stalevo) или Бенсеразид (Madopar, Prolopa), чтобы предотвратить периферийный синтез дофамина из L-ДОФА. Совместное введение пиридоксина без DDCI ускоряет периферическое декарбоксилирование L-ДОФА, подавляя его эффекты. Кроме того, L-ДОФА, при совместном введении с периферийным DDCI, была исследована в качестве потенциального средства для лечения синдрома беспокойных ног. Исследования, однако, не продемонстрировали «ясную картину снижения симптомов». При приеме L-ДОФА наблюдаются два типа реакций организма:

Кратковременный отклик, связанный с периодом полураспада препарата

Более продолжительный отклик, при котором эффекты накапливаются в течение, как минимум, двух недель. Этот отклик является очевидным только в начале терапии, когда неспособность мозга хранить дофамин еще не является проблемой.

Биологически активные добавки

Существуют травяные экстракты, содержащие L-ДОФА; в наибольших количествах леводопа содержится в таких растениях, как Mucuna Pruriens (бархатные бобы) и бобы. Другие источники включают роды Phanera, Pileostigma, Cassia, Canavalia и Dalbergia.

Биологическая роль

Биосинтез дофамина

Фармакология

Поглощение

Долговременное использование L-DOPA увеличивает биодоступность L-Дофа при будущем приеме.

Взаимодействие с гормонами

Андрогены

Доза L-ДОФА в 1000 мг/кг массы тела у крыс (для человека доза эквивалентна 160 мг/кг) повышает уровень циркулирующего тестостерона у крыс после 7-14 дней, возможно, вторично по отношению к лютеинизирующему гормону. Единственное исследование на уровень тестостерона было сделано в Японии, результаты которого показывают его увеличение. Существует теория, что прекурсоры допамина увеличивают уровень тестостерона, однако эта тема не была тщательно исследована.

Гормон роста

Увеличение уровня циркулирующего гормона роста при приеме 0,5 г L-ДОФА наблюдалось у лиц без гипопитуитаризма, при этом Tmax составило приблизительно 60 минут. Это увеличение гормона роста было воспроизведено также в других исследованиях.

Кортизол

Измерение уровня кортизола после приема 500 мг L-ДОФА показало, что наблюдаемое снижение кортизола в организме после приема леводопы существенно не отличается от плацебо. Недавнее исследование у лиц с болезнью Паркинсона показало снижение уровня кортизола после приема 200 мг L-ДОФА (в паре с 50 мг бенсеразида).

Сексуальность и беременость

Ткани полового члена

Использование L-ДОФА в дозе 800 мг в день в течение 7 дней у здоровых мужчин (жалоб на половой член нет) связано с повышенной припухлостью пениса (толщина от кровотока); однако, воздействие было более значимым при показателе тестостерона 17.5пг/мл и выше, что предполагает андроген-зависимый эффект. У молодых (20-30 лет) мужчин также увеличился максимальный обхват пениса. Этот эффект может быть опосредован агонизмом дофаминовых рецепторов. Увеличение дофамина влияет на увеличение толщины члена в состоянии покоя. Никаких исследований по толщине эрегированного пениса на проводилось.

Либидо

Интересно, что с приемом леводопы при болезни Паркинсона может быть связан побочный эффект, который заключается в гиперсексуальности. Это объясняется чрезмерным дофаминергическим насыщением через дофаминергический агонизм. Этот побочный эффект чаще ассоциируется с химическими агонистами дофамина, а не с леводопой. Это один из многих побочных эффектов, связанных с допаминовым агонизмом. У здоровых мужчин и женщин, после однократного введения 100 мг L-ДОФА увеличилась длина T-рефлекса (для этого использовалось измерение физических ответов на оргазм) у мужчин, хотя доза 100 мг L-ДОФА была неэффективной в увеличении либидо или сексуального возбуждения, что, возможно, связано с ролью дофамина в энергетических аспектах мотивированного поведения, действуя на окситоцинергические нейроны в паравентрикулярном ядре гипоталамуса. 3 мужчин сообщили об эрекций полового члена во время просмотра обычного фильма. Это и являлось своеобразным побочным эффектом. Тематические исследования лиц с использованием L-ДОФА в дозах, превышающих 2,5 г, показали чрезмерную гиперсексуальность, хотя данные тематических исследований переплетаются с психическими расстройствами. Дозы, превышающие 6 г, провоцировали повышение агрессивности. Допамин, безусловно, участвует в либидо и отвечает за сексуальное возбуждение, хотя лечение при помощи L-ДОФА не может быть достаточно мощным, но может быть полезным в сочетании с другими соединениями. Приведет ли L-ДОФА к увеличению сексуального влечения у здоровых лиц, до сих пор остается неизвестным.

Другие медицинские условия

Поликистоз яичников

У женщин с поликистозом яичников (превышение уровня циркулирующего андрогена) может изменяться воздействие пероральных добавок L-ДОФА на гормоны, в том числе снижение увеличения гормона роста, наблюдаемое после приема L-ДОФА у женщин, не страдающих поликистозом яичников. Интересно, что эти эффекты наблюдаются также при ожирении. Поликистоз яичников характеризуется повышенным уровнем инсулина и IGF-1. Ожирение связано с уменьшением секреции ГР при приеме L-ДОФА через повышенный уровень жирных кислот (триглицериды). Повышенный уровень ТГ препятствует секреции гормона роста в состоянии покоя и уменьшение их уровня может повысить эффективность соединений, которые стимулируют высвобождение гормона роста.

Питательные вещества и пищевые взаимодействия

Ингибитор катехин-O-метилтрансферазы

L-ДОФА быстро превращается в дофамин в периферических тканях (т.е. не в мозге). В этих условиях, следующий большой путь, который выступает посредником в преобразований L-ДОФА (процесс метилирования до 3-O-метилдопы) будет осуществляться через катехин-O-метилтрансферазу (КОМТ), который ингибируется эпигаллокатехин-3-галлатом из зеленого чая, а некоторым пациентом также рекомендуются фармацевтические ингибиторы КОМТ, такие как толкапон или энтакапон. Похоже, многие ингибиторы КОМТ могут подавить эту вторичную конверсию L-DOPA в 3-O-метилдопу, в том числе (+)-катехин (3,7 +/- 3.2мкм), (-)-эпикатехин (10,7 +/- 6,7 мкм) и кверцетин (1,9 +/- 0.4мкм), хотя только (+)-катехин действовал в естественных условиях при инъекциях 400 мг/кг, при этом концентрация L-допа в плазме оказалась без изменений, а концентрация 3-O-метилдопы уменьшилась.

S-Аденозил метионин

S-Аденозил Метионин является небольшой молекулой, вовлеченной в процесс, известный как жертвование метила, рассматривается как промежуточное звено в одном пути клеточного обслуживания. Исследование у детей с дефицитом допамина, которые лечились леводопой, отметило, что добавка леводопы привела к снижению концентрации S-Аденозил Метионина в спинномозговой жидкости с повышением уровня 3-метокситорозина.

Безопасность и токсикология

Индуцированная дискинезия

Прием L-ДОФА может привести к нарушению контроля движения (лекарственно-индуцированная дискинезия), что является общим побочным эффектом при длительном приеме L-ДОФА для лечения болезни Паркинсона. Потеря дофамина в структурах мозга связана с процессом под названием дискиногенезис; дискинезией или непроизвольными движениями скелетных мышц. Дискинезия связана с повышенной экспрессией динорфина в полосатом теле и повышением мРНК препроэнкфалина А и продунорфина (препроэнкфалина B) в полосатом теле. Если отталкиваться от нейронов, то можно сказать, что медикаментозная дискинезия связана с сенсибилизацией рецепторов D1 (дофамин-1) на нейронах MSN в стриатуме. Высокая сенсибилизация приводит к прерывистой и чрезмерной сигнализации цАМФ каскадов и к непроизвольным движениям. Что интересно, толерантность к кофеину связана с десенсибилизацией D1 рецепторов на этом нейронном кластере и может использоваться для контролирования симптомов непроизвольных движений, связанных с применением леводопы. Относительно здоровых людей, неизвестно, какую пользу может дать им информация о дискензии, вызванной приемом леводопы. Вероятность дискинезии увеличивается с усилением патологии заболевания, и коррелирует с разрушением допамингергических нейронов, что характерно для болезни Паркинсона и в пожилом возрасте; разрушение нейронов прогрессирует с 40% до 80% в течение 5 лет болезни Паркинсона. У приматов было показано, что дискинезия не развивается у здоровых особей при приеме той же дозы, которая вызывает дискинезию у пациентов с меньшим количеством дофаминергических нейронов и прогрессированием болезни Паркинсона. Еще одно исследование на обезьянах показало, что дискинезия, индуцированная приемом леводопы, не может быть вызвана у здоровых людей. Основные опасения, связанные с L-ДОФА, могут касаться только людей, у которых присутствует болезнь Паркинсона. Использование L-ДОФА в меру не вызовет никаких побочных эффектов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты L-DOPA могут включать, но не ограничиваются:

Гипотонию, особенно при приеме слишком высоких доз;

Аритмию, хотя и редко;

Тошноту, которая часто снижается при приеме препарата с пищей, хотя белок препятствует абсорбции лекарственного средства;

Желудочно-кишечные кровотечения;

Расстройства дыхания, которые не всегда являются вредными, и даже могут быть полезны для пациентов с обструкцией верхних дыхательных путей;

Выпадение волос;

Дезориентация и спутанность сознания;

Крайние эмоциональные состояния, в частности, беспокойство, а также чрезмерное либидо;

Яркие сны или бессонница;

Слуховые или зрительные галлюцинации;

Воздействие на обучение (имеются данные о том, что леводопа улучшает рабочую память, одновременно ухудшая другие сложные функции);

Сонливость и нарколепсия;

Состояние, похожее на стимуляторный психоз.

Несмотря на то, что леводопа имеет множество побочных эффектов, в частности, психиатрических, она является более безопасной, по сравнению с другими противопаркинсоническими средствами, такими как антихолинергические средства и агонисты дофаминовых рецепторов.

Более серьезными являются последствия долговременного применения L-ДОФА для лечения болезни Паркинсона, которые включают:

Ухудшение состояния к концу действия дозы

Ощущение холода во время движения

Резистентность

Дискинезия при приеме максимальной дозы

Возможные нарушения регуляции дофамина: долгосрочное использование L-ДОФА при болезни Паркинсона связано с развитием так называемого синдрома дисрегуляции дофамина.

Возможные симптомы передозировки

Некоторые исследования in vitro показывают, что с возникновением побочных эффектов, связанных с лечением L-ДОФА, может быть связано его цитотоксическое действие. Хотя препарат, как правило, считается безопасным для человека, некоторые исследователи сообщают об увеличении маркеров цитотоксичности в клеточной линии PC12 феохромоцитомы крыс, обработанных L-ДОФА. Другие авторы приписывают наблюдаемые токсические эффекты L-ДОФА в нейронных дофаминовых клеточных линиях усиленному образованию хинонов через увеличение автоокисления и последующую гибель клеток в культурах мезэнцефалических клеток. Нет никаких данных о нейротоксичности вещества для пациентов с болезнью Паркинсона, и леводопа, как правило, считается безопасным веществом, однако относительно его использования в лечении болезни Паркинсона имеются некоторые разногласия, поскольку некоторые данные свидетельствуют о вредном воздействии вещества на внутриклеточную и нервную ткани, участвующие в патогенезе заболевания.

История

Шведский ученый Арвид Карлссон в своей работе, которая в 2000 году принесла ему Нобелевскую премию, впервые показал, что применение L-ДОФА у животных с симптомами болезни Паркинсона снижает интенсивность симптомов. Джордж Котзиаз и его коллеги впоследствии показали, что леводопу также можно применять для лечения отравлений марганцем и позднего паркинсонизма, при значительном увеличении дозы. Невролог Оливер Сакс описывает такое лечение у больных летаргическим энцефалитом в своей книге «Пробуждения», на которой основывается фильм с таким же названием. Нобелевская премия по химии 2001 года также имеет отношение к L-ДОФА: Нобелевский Комитет присудил одну четверть премии Уильяму С. Ноулзу за его работу по хирально катализируемым реакциям гидрогенизации, которые использовались для синтеза L–ДОФА.