Против грибковые препараты. Системные антимикотики: список противогрибковых препаратов нового поколения

Патогенность грибков во многом определяется их способностью прямо воздействовать на клетки пораженного органа или организма, вызывая в нем изменения структуры клеточной стенки или метаболизма. Одновременно грибки способны вырабатывать отдельные токсины (афлатоксины, фаллотоксины), различные протео- и липолитические ферменты (гидролазы), которые разрушают тканевые и клеточные элементы.

Рис. 2. Основные механизмы и локализация действия противогрибковых средств.

В зависимости от клинических проявлений, локализации патологических процессов и степени поражения кожи, ногтей, слизистых оболочек патогенные грибки разделяют на:

Поражающие поверхностную часть рогового слоя кожи без явлений воспаления (кератомикозы);

Поражающие толщу рогового слоя и вызывающие воспалительную реакцию, поражающие эпидермис, волосы, ногти (дерматомикозы);

Обитающие в роговом слое и вызывающие воспалительную реакцию нижележащих слоев (подкожные микозы);

Поражающие кожу, подкожную клетчатку, мышцы, кости, внутренние органы (системные или глубокие микозы).

Противогрибковые средства обычно назначают в зависимости от локализации поражения, типа возбудителя, противогрибкового спектра действия препарата, особенностей его фармакокинетики и токсичности.

1. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызыванных условно патогенными грибками рода Candida :

амфотерицин В, леворин, нистатин, нафтифин, натамицин, клотримазол, миконазол, кетокеназол, декаметоксин.

2. Средства, используемые при дерматомикозах (кератомикозы, эпидермомикозы, трихомикозы):

гризеофульфин, тербинафин, миконазол, кетокеназол, декаметоксин, ундециновая кислота, сангвиритрин.

3. Средства, используемые при системных микозах:

амфотерицин В, флуцитозин, кетоконазол, миконазол, итраконазол, флуконазол, гризеофульвин.

Классификация противогрибковых препаратов

Противогрибковые препараты классифицируют по химическому строению, по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных микозах.

I. Полиены:

Нистатин

Леворин

Натамицин

Амфотерицин В

Амфотерицин В липосомальный.

Для системного применения

Кетоконазол

Флуконазол

Итраконазол

Для местного применения

Клотримазол

Миконазол

Бифоназол

Эконазол

Изоконазол

Оксиконазол.

III. Аллиламины:

Для системного применения

Тербинафин

Для местного применения

Нафтифин.

IV. Препараты разных групп:

Для системного применения

Гризеофульвин

Калия йодид

Для местного применения

Фморолфин

Циклопирокс.

Полиены

К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузыртк жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками грибка и инактивность его по отношению к нормальным тканям.

Механизм действия.

Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Нежелательные реакции.

Нистатин, леворин, натамицин

При системном применении:

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонса (редко).

При местном применении:

раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.

Амфотерицин В.

Реакции на внутривенную инфузию: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия.Меры профилактики: премедикация введением нестероидных противовоспалительных средств (парацетамол, ибупрофен) и антигистаминных лекарственных средств (дифенгидрамин).

Местные реакции: боль в месте инфузии, флебит, тромбофлебит.Меры профилактики: введение гепарина.

Почки: нарушение функции - понижение диуреза или полиурия.Меры контроля: мониторинг клинического анализа мочи.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, парезы, нарушения чувствительности, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм.

Амфотерицин В липосомальный.

По сравнению со стандартным препаратом реже вызывает анемию, лиорадку, озноб, гипотензию, менее нефротоксичен.

Показания.

Нистатин, леворин.

Кандидозный вульвовагинит.

Профилактическое применение неэффективно!

Натамицин.

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника.

Кандидозный вульвовагинит.

Кандидозный баланопостит.

Трихомонадный вульвовагинит.

Амфотерицин В.

Тяжелые формы системных микозов:

Инвазивный кандидоз;

Аспергиллез;

Криптококкоз;

Споротрихоз;

Мукормикоз;

Трихоспороз;

Фузариоз;

Феогифомикоз;

Эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, пенициллиоз).

Кандидоз кожи и слизистых оболочек (местно.

Лейшманиоз.

Первичный амебный мениноэнцефелит, вызванный N . fowleri .

Амфотерицин В липосомальный.

Тяжелые формы системных микозов (см. амфотерицин В) у пациентов с посочной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на внутривенную инфузию.

Противопоказания.

Для всех полиенов:

Аллергические реакции на препараты группы полиенов.

Дополнительно для амфотерицина В:

Нарушения функции печени;

Нарушения функции почек;

Сахарный диабет.

Все противопоказания относительны, поскольку амфотерицин В практически всегда применяется по жизненным показаниям.

Азолы

Азолы являются наиболее представительной группой синтетических антимикотиков, включающей лекарственные средства для системного (кетоконазол, фулконазол, итраконазол ) и местного (бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол ) применения. Следует отметить, что первый из предложенных "системных" азолов - кетоконазол - после введения в клиническую практику итраконазола свое значение практически утратил ввиду высокой токсичности и в последнее время чаще используется местно.

Механизм действия.

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Местные препараты при создании высоких локальных концентраций в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

Нежелательные реакции.

Общие для всех системных азолов:

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея,0 запор.

ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (чаще при использовании флуконазола).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.

Общие для местных азолов:

При интравагинальном применении: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Показания.

Интраконазол.

Дерматомикозы:

Эпидермофития;

Триховития;

Микоспория.

Отрубевидный лишай.

Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В).

Псевдоаллешериоз.

Феогифомикоз.

Хромомикоз.

Споротрихоз.

Эндемичные микозы.

Профилактика микозов при СПИДе.

Флуконазол.

Инвазивный кандидоз.

Кандидоз кожи, слизистых оболочек, пищевода, кандидозная паронихия, онихомикоз, вульвовагинит).

Криптококкоз.

Дерматомикозы:

Эпидермофития;

Триховития;

Микоспория.

Отрубевидный лишай.

Споротрихоз.

Псевдоаллешериоз.

Трихоспороз.

Некоторые эндемичные микозы.

Кетоконазол.

Кандидоз кожи, пищевода, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Отрубевидный лишай (системно и местно).

Дерматомикоз (местно).

Себорейная экзема (местно).

Паракокцидиодоз.

Азолы для местного применения.

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит.

Дерматомикозы:

Трихофития и эпидермофития гладкой кожи;

Кистей и стоп при ограниченных поражениях.

При онизомикозе малоэффективны.

Отрубевидный лишай.

Эритразма.

Противопоказания.

Аллергическая реакция на препараты группы азолов.

Беременность (системно).

Кормление грудью (системно).

Тяжелые нарушения функции печени (кетоконазол, итраконазол).

Возраст до 16 лет (итраконазол).

В клинической фармакологии используются противогрибковые препараты нескольких групп. Основные из них – полиеновые лекарственные средства, в основе терапевтического эффекта которых лежит подавление синтеза стеролов.

Также к самым эффективным противогрибковым препаратам относятся производные азолов (к примеру, Клотримазол и Миконазол ). Существуют и другие антимикотические лекарства, подробная информация о них представлена на этой странице.

Рост микотической заболеваемости во всех странах стимулирует появление на мировом и российском фармацевтических рынках все более новых противогрибковых препаратов. Многие из этих препаратов сопровождаются рекламной продукцией фирм, подчеркивающей их эффективность, превосходящую таковую старых и не очень старых препаратов.

В дальнейшем недостаточное знакомство врачей с особенностями действия этих лекарств нередко приводит к досадным разочарованиям и врача, и больного. Поэтому почти любой препарат, и не только противогрибковый, имеет своих сторонников и не менее горячих противников.

В идеале не должно быть «любимых» и «нелюбимых» препаратов. Просто нужно хорошо знать фармакохимические, фармакокинетические и фармакодинамические свойства лекарственных средств с целью обоснованного индивидуального подбора препарата для каждого больного.

К сожалению, у некоторых противогрибковых препаратов из списка антимикотиков диапазон терапевтического действия пересекается с токсическим. Поэтому совершенствование противогрибковых препаратов проходило по пути усиления их противогрибкового действия и уменьшения количества и выраженности нежелательных влияний на человека.

В этой статье представлен обзор лучших противогрибковых препаратов и дана их характеристика.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия Амфотерицин В

Первым из ряда полиеновых антибиотиков следует назвать амфотерицин В - наиболее эффективный антимикотик, до сих пор считающийся эталонным по действию на грибковую клетку.

При внутривенном введении он попадает практически во все ткани, за исключением «забарьерных», в частности, он не проникает через гематоэнцефалический барьер - в головной и спинной мозг. Поэтому применение его при поражении нервной системы, органов зрения, слуха, тестикул не даст успеха.

Но к его достоинствам следует отнести то, что этот препарат обладает широким спектром противогрибкового действия, поэтому в срочных случаях не обязательно точное определение вида гриба-возбудителя, в интересах спасения больного следует начинать раннее лечение, если грибковая природа заболевания установлена.

Препарат выпускается во флаконах по 50 мг. Перед употреблением растворяется в 400-500 мл 5% раствора декстрозы. Вводится внутривенно капельно в течение 5-6 часов из расчета 0,25-1,0 мг/кг веса больного.

Таким образом, на одноразовое введение этого противогрибкового препарата широкого спектра действия одному больному требуется одна ампула (флакон) препарата. Рекомендуется вводить препарат 2-3 раза в неделю, в некоторых случаях необходимо ежедневное введение.

Общее количество инъекций должно достигать 19-20. К сожалению, побочные действия часты, а иногда и тягостны для больного, в таких случаях лечение приходится прерывать и заменять его другим методом.

Побочные явления при лечении противогрибковым препаратом широкого спектра действия амфотерицин В: тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головные боли и другие явные симптомы интоксикации.

Через 2-3 введения могут появиться признаки токсического поражения почек: белок и цилиндры в моче, повышение уровня креатинина и мочевины в крови. Хотя эти явления преходящи, лечение препаратом следует прекратить.

Учитывая высокую эффективность препарата, его продолжают выпускать, несмотря на появление целого ряда новых антимикотиков. Он остается противогрибковым препаратом выбора при самых тяжелых микозах кожи, если нет явных противопоказаний к его применению, например, хронических заболеваний почек или почечной недостаточности любого происхождения.

В аптеках препарат может иметь и другое наименование, например, Фунгизон (фирма Бристоль Майерс Сквибб).

Амфотерицин В может применяться в тех же разведениях не только внутривенно, но и в виде ингаляций при грибковых поражениях бронхов и легких, а также для введения в полости, в частности, для орошения мочевого пузыря, полости плевры, полостей освободившихся абсцессов.

В хирургической практике может потребоваться обработка дренируемых полостей. В таких случаях рекомендуется промывание всей дренажной системы, включая полость, раствором амфотерицина.

Ингаляционное применение этого противогрибкового препарата против микозов кожи тела может быть самостоятельным или сочетаться с внутривенным введением этого же или другого противогрибкового препарата.

На основе амфотерицина В был синтезирован амфоглюка-мин в таблетках для приема внутрь. Препарат обладает всеми свойствами амфотерицина, но выраженными в меньшей степени.

Поэтому этот эффективный противогрибковый препарат может применяться в амбулаторной практике, но под контролем параметров, определяющих функцию почек. Препарат назначается по 100 мг до 4 раз в сутки.

В целях повышения эффективности при одновременном снижении побочных явлений получена липосомальная форма амфотерицина В, в частности амбизом. Это очень остроумный способ «консервирования» лекарства в жировой микроскопической капсуле. Липидная оболочка частиц препарата препятствует его немедленному использованию тканями.

Он освобождается постепенно, поэтому создается более постоянный уровень концентрации действующего начала в крови и тканях, не достигающий степеней, определяющих токсическое воздействие на жизненно важные органы и нервную систему.

Амфотерицин В в липосомальных формах вводится тоже внутривенно, но в более высоких дозах, этим и достигается более выраженный эффект при сравнительно низкой токсичности.

Из описания этого эффективного противогрибкового препарата для кожи понятно, что амфотерицин В в его разных вариантах относится к числу «врачебных» лекарств. Больному не следует принимать его самостоятельно.

Характеристика полиеновых противогрибковых антибактериальных препаратов

Основу лечебного эффекта полиеновых препаратов противогрибкового действия составляет подавление синтеза стеролов, «ответственных» за прочность клеточной стенки. Под влиянием полиеновых антибиотиков повышается проницаемость клеточной мембраны грибковых клеток.

Это приводит к потере грибковой клеткой внутриклеточного вещества и нарушению ее свойств, особенно способности к воспроизводству.

Нистатин. Полиеновый антибиотик для перорального применения, он давно и широко применяется для лечения и профилактики микозов всех локализаций и степеней поражения. И в этом состоит очень частая ошибка его назначения. Нистатин не всасывается на всем протяжении пищеварительной трубки.

Поэтому оправдано его назначение только при поверхностных формах микозов органов пищеварения - для их лечения, а также для профилактики более тяжелых, глубоких форм. К сожалению, до сих пор он нередко назначается при микозах легких и других грибковых поражениях внутренних органов в качестве базового противогрибкового средства.

Это неправильно. Нистатин выпускается в таблетках по 250 и 500 тыс. ЕД. Суточная доза этого противогрибкового антибактериального препарата не должна быть ниже 4 млн ЕД.

К сожалению, сформировалась некоторая терминологическая путаница в определении глубоких и поверхностных форм кандидоза и других микозов. Все дело в том, что поражение грибами внутренних органов еще не означает обязательно глубокого микоза.

Это может быть поверхностное поражение слизистых оболочек, например, полости рта, пищевода, желудка, кишечника. К счастью, в большинстве случаев микоз, вызываемый условно-патогенными грибами, так и протекает долгие годы, ограничиваясь только поверхностью эпителия, его колонизацией без проникновения в глубокие слои слизистой оболочки.

Для лечения таких микозов - колонизации грибов на слизистых оболочках - и выпускаются препараты, которые не всасываются в органах пищеварения, а реализуют свое противогрибковое действие прямо на поверхности слизистой оболочки. Нистатин - первый препарат такого рода, он и до настоящего времени не потерял своего значения.

Натамицин. Более новый препарат этого же ряда, он не растворим в воде и поэтому не всасывается в органах пищеварения. В аптеках продается под наименованием пимафуцин. Пимафуцин выделяется в ряду других препаратов тем, что к нему пока не замечено развития микробной устойчивости.

Показания для применения препарата: микозы кожи и слизистых оболочек, наружного и среднего уха, кандидоз кожи и слизистых оболочек, кандидоз органов пищеварения, кандидный вульвовагинит. Препарат выпускается в таблетках и свечах по 100 мг и в виде крема.

Разнообразие лекарственных форм позволяет применять этот эффективный противогрибковый препарат при разных поражениях кожи тела и слизистых оболочек. Назначаются по 1таблетке 4 раза в сутки от 7 дней до месяцев в зависимости от формы микоза.

Суппозитории с пимафуцином при кандидном вульвовагините вводятся глубоко во влагалище 1 раз в сутки в положении лежа. Лечение продолжают до выздоровления, обычно - в течение 3-6 дней. Лечение не препятствует половым контактам. Одновременно рекомендуется назначение пимафуцина половому партнеру, крем наносится на головку полового члена 2-3 раза в день.

Женщинам, страдающим грибковым кольпитом (кандидоз влагалища), учитывая вероятность аутоинфекции (переноса возбудителя из содержимого толстой кишки в половые пути) одновременно с применением пимафуцина (в суппозиториях) проводится лечение таблетками в течение 7 дней.

Одна из основных характеристик этого противогрибкового препарата – несомненная эффективность и практическое отсутствие побочных эффектов, лишь в некоторых случаях нанесение крема может сопровождаться легким жжением слизистых оболочек, как правило, не требующим прекращения лечения.

Препарат также выпускается в виде капель для лечения грибковых поражений уха. Противогрибковый антибиотик натамицин вошел и в один комбинированный препарат - плмафукорт. Кроме пимафуцина, в него входят антибиотик широкого спектра действия неомицин и синтетический глюкокортикостероид.

Таким составом обеспечивается тройное действие этого препарата, считающегося одним из лучших, - противогрибковое, противобактериальное и противовоспалительное. Для врача и больного это очень удобное сочетание.

Дело в том, что, наряду с чистыми микозами (моноинфекцией), все чаще встречаются смешанные микозы, то есть одновременное поражение кожи или слизистых оболочек грибами и бактериями, тогда рекомендуется комбинированное лечение. Для этого и выпускаются комбинированные препараты типа пимафукорта.

В этом случае стероидная добавка необходима для снятия выраженного воспаления. Сама по себе повышенная воспалительная реакция организма, сопровождающаяся отеком, застоем крови в пораженных участках, может оказаться препятствием для проникновения лекарства в ткани к возбудителям.

В таких случаях лучше уменьшить излишнее воспаление, это ускорит выздоровление. Комбинированный препарат, каковым является пимафукорт, весьма удобен для врача и больного, потому что он освобождает от необходимости применять сразу три разных по направленности действия препарата.

Это удобно чисто технически, психологически и менее обременительно для больного экономически, чем применение трех лекарств.

Противогрибковые препараты-азолы местного и системного действия: список с названиями

При классификации противогрибковых препаратов в отдельную группу выделяют медикаменты-азолы. Производные азолов подразделяются на препараты для местного применения и препараты для системного применения. Для местного лечения одними из первых противогрибковых препаратов этой группы в 1969 г. были предложены синтетические производные имидазола клотримазол и миконазол.

Они нашли широкое применение только для наружного лечения микозов, а также в гинекологической практике, и не могут быть рекомендованы при поражении внутренних органов, потому что действуют на поверхности тканей и не всасываются при приеме внутрь.

Кетоконазол. Применяется с 1979 г., это первый противогрибковый препарат системного действия. Оказывает микостатическое действие преимущественно на дрожжевую флору, поэтому весьма эффективен при кандидозе самых различных локализаций.

Не рекомендуется для длительного применения, потому что неблагоприятно влияет на печень и подавляет продукцию половых гормонов у мужчин. Кроме того, умеренно подавляет иммунитет. Но все его отрицательные качества проявляются при длительном приеме, исчисляемом месяцами.

Препарат выпускается в таблетках по 200 мг, в острых случаях рекомендуется по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 2-3 недель. Такой срок лечения не опасен для больного. Вопрос о более продолжительном лечении решается в зависимости от соотношения показаний, противопоказаний и вероятных побочных влияний препарата.

Несколько лет подряд кетоконазол назначали больным онихомикозами, учитывая его фунгистатическое действие на возбудителей кожных микозов. Его применение сопровождалось лучшими результатами, чем использование гризеофульвина.

Это было время, когда у врачей просто не было выбора метода лечения. Сейчас не рекомендуется многомесячное назначение кетоконазола у больных онихомикозами, учитывая перечисленные выше его побочные влияния, а также обилие других препаратов системного и местного действия, вошедших в медицинскую практику в последнее время и обеспечивших возможность выбора средства лечения.

Кетоконазол в таблетках - рецептурный препарат. Он должен отпускаться только по рецепту врача. И больной должен его принимать только по совету врача, потому что для его назначения требуются вполне определенные клинические показания, да и варианты схем приема лекарства могут быть разными.

Только лекарственные формы кетоконазола для местного применения могут продаваться свободно, например, Низорал-крем или Мазь микозорал для лечения грибковых поражений межпальцевых промежутков на ногах или низорал-шампунъ для лечения перхоти.

Этот противогрибковый препарат местного действия в виде крема (2%) может применяться при отрубевидном лишае и некоторых других формах, а шампунь - для лечения и профилактики себорейного дерматита, поверхностных микозов, в частности, перхоти. В большинстве случаев причина перхоти - гриб Малассезия фурфур (Malassezia furfur), чувствительный к кетоконазолу.

Использование шампуня «Низорал» 1 раз в неделю, а в дальнейшем и 1 раз в 2 недели надежно избавляет больного от перхоти. Это лечение нужно продолжать до 4 недель. В промежутках можно употреблять другие шампуни.

Фирма «Гленмарк» наладила производство шампуня «Кето-плюс», в составе которого, помимо кетоконазола, есть еще одно вещество, также обладающее противогрибковым действием - цинка пиритионат, что повышает эффективность данного средства.

Отечественные производители также выпускают шампуни с кетоконазол ом («Себозол», «Перхотал»). Форма препарата на основе мягкого шампуня обладает приятными качествами: запахом и свойством делать волосы мягкими и управляемыми.

Триазолы. Наиболее широко применяемый из них в России - Флуконазол (Дифлюкан фирмы Пфайзер, США, синтезирован в 1986 году, в России применяется с 1990 года). Препарат активен в отношении дрожжевых грибов родов Кандида (Candida) и Криптококкус неоформанс (Criptococcus neoformans).

Обладает высокой биодоступностью практически во все ткани, в том числе ткани центральной нервной системы независимо от способа применения, хорошо переносится больными всех возрастов при различных состояниях.

Выпускается в капсулах для приема внутрь по 50, 100 и 150 мг, растворе по 100 мг во флаконе для внутривенного применения и суспензии для детей. Разнообразие форм препарата дает возможность врачу и больному выбрать наиболее приемлемый способ лечения.

Применяется почти при всех формах кандидоза (не чувствительна к нему С. Krusei) и криптококкоза, а также при некоторых дерматомикозах. Является препаратом выбора у наиболее тяжелых больных, поскольку при своей эффективности практически не оказывает побочных действий на органы и системы.

При поражении внутренних органов и нервной системы назначается по 200 мг в сутки, в первый день лечения рекомендуется двойная доза. Этим сокращается срок достижения терапевтической концентрации препарата в тканях.

Срок лечения зависит от формы заболевания: от двух недель при острых формах до неопределенно длительного времени лечения при хронических и рецидивирующих формах, особенно при неизлечимых, например, у больных микозами на фоне СПИД.

При ВИЧ-инфекции, а также в других группах высокого риска развития микозов (болезни крови, опухоли) возможно проведение профилактического лечения флуконазолом.

Для лечения кандидного вульвовагинита рекомендуется назначение всего одной капсулы (150 мг) препарата внутрь при условии ликвидации фоновых заболеваний и коррекции нарушенного иммунитета. По решению врача при лечении острого кандидоза (молочница) через 72 ч после первого приема может рекомендоваться повторный прием препарата в той же дозе.

С помощью флуконазола спасены тысячи больных, в прошлом обреченных на гибель от глубокого кандидоза внутренних органов.

В настоящее время и другие фирмы начали производство флуконазола. В аптеках он может продаваться не только в виде дифлюкана, но и под названием Медофлюкон (производство «Медокеми», Кипр), Форкан («Аджио фармацевтика», Индия), Микосист («Гедеон Рихтер», Венгрия), Флюкостат (Россия), Микофлюкан (Д-р Редди’с Лабораторис Лтд).

Микофлюкаы выпускается в растворе для лечения тяжелых кандидозов, а также в таблетках для приема внутрь в дозах 50 и 150 мг.

Итраконазол. Ещё один препарат этой группы, синтезирован в 1980 г., производитель – фирма Янссен Силаг. С 1996 г. противогрибковый препарат итраконазол под названием орунгал разрешен к применению в России.

К этому времени он с успехом был применен при лечении 60 млн больных онихомикозами. Обладает широким спектром действия, активен в отношении дрожжевых, плесневых грибов и дерматомицетов.

Широкий спектр действия, высокая биодоступность, хорошая переносимость больными явились основанием для признания достоинств препарата и выдвижения его в ряд наиболее перспективных антимикотиков.

Особенно ценным качеством представляется широта его действия, поэтому в некоторых случаях его можно применять без выделения возбудителя до вида, что существенно сокращает сроки микологического обследования и удешевляет лечение.

Препарат хорошо переносится, но следует иметь в виду вероятность побочных эффектов у отдельных больных. Вместе с тем, такие симптомы как сухость во рту, тошнота, боли в желудке или правом подреберье не представляют опасности для больного и исчезают после отмены препарата.

Итраконазол выпускается в капсулах для приема внутрь по 100 мг. Суточная доза при глубоких микозах - 200 мг. Назначается при кандидозе, аспергиллезе, криптококкозе и других реже встречающихся микозах, а также при смешанных грибковых заболеваниях, что бывает на фоне глубокого иммунодефицита, в том числе СПИД.

Хорошая переносимость позволяет назначать препарат на длительные сроки (месяцы). Способность длительное время сохраняться в коже и ее придатках, а также активность в отношении дерматомицетов служит основанием для широкого использования орунгала в лечении больных дерматомикозами, в том числе и онихомикозом.

Его уникальные кератофильные свойства обеспечивают быстрый переход из плазмы в поверхностные слои кожи, где он обнаруживается до 9 мес, сохраняя фунгистатический эффект.

Наиболее рациональной схемой применения орунгала при онихомикозе считается пульс-терапия: пероральный прием препарата в капсулах по 400 мг в сутки (2 раза по 200 мг) в течение 3 недель; между первой и второй, а затем второй и третьей неделями делается перерыв на 3-х недельный срок.

Препараты итраконазола начали производиться и в России. Они продаются в аптеках под другими наименованиями.

Современные противогрибковые препараты – производные анкотила и оксихинолина

К современным противогрибковым препаратам других групп относятся Анкотил (компания Хоффманн-Ля Рош) - производное флюцитозина (5-флюороцитозина). Применяется для лечения кандидоза. Выпускается в таблетках по 0,5 г, назначается по 300-400 мг/кг в сутки, таким образом, в день для взрослого человека требуется до 28-30 таблеток препарата.

Это психологически трудно осуществимо просто физически, но синергизм его действия с амфотерицином В позволяет при сочетанном применении этих двух препаратов снизить дозу токсичного амфотерицина В. Курс лечения при такой комбинации продолжается 2-3 недели.

Давно и с успехом для лечения кандидоза мочевыводящих путей применяется нитроксолин (5-NOK) – производное оксихинолина. Не являясь собственно противогрибковым препаратом, он в то же время активен в отношении грибов и бактерий.

Поэтому при смешанных инфекциях мочевыводящих путей или изолированной кандидурии (выделении грибов рода Candida с мочой) может назначаться в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Противогрибковый лекарственный препарат с антибиотиком Тербинафин

Из препаратов, вошедших в клиническую практику в 90-е гг. хорошо себя зарекомендовал Тербинафин (Ламизил фирмы Новартис Фарма, Экзифин компании Д-р Редди’с Лабораторис Лтд). Относится к классу аллиламинов и представляет собой первый препарат, обладающий не только фунгистатическим, а еще и фунгицидным действием.

Фунгистатическое действие тербинафина связано с его подавляющим эффектом на скваленэпоксидазу гриба (катализатор синтеза эргостерина в оболочке грибковой клетки на ранних этапах). Сквален извлекает липиды из мембраны клеток. Мембрана становится ущербной и разрушается.

Такое двухфазное действие тербинафина приводит к тому, что вначале клетка теряет способность к развитию и размножению, а затем просто уничтожается. В отличие от только фунгистатического действия, свойственного другим препаратам, фунгицидное влияние делает целительный эффект тербинафина необратимым.

Этим объясняется малое число рецидивов онихомикоза при его применении. Фармакокинетические особенности препарата обеспечивают быстрое создание терапевтически эффективных концентраций в роговом слое кожи при пероральном и местном применении.

Частота побочных эффектов при системном применении не превышает 5%, а при местном - 2%. Побочные явления приема препарата обычно слабо выражены, не представляют опасности для здоровья и жизни больного и быстро проходят после его отмены.

Тербинафин применяется при микозах кожи, вызванных разными возбудителями. Назначается при микроспории, руброфитии, отрубевидном лишае, фавусе и других заболеваниях.

Особенно высокая эффективность этого противогрибкового лекарственного препарата отмечена при онихомикозах стоп и кистей. При самых тяжелых и распространенных онихомикозах стоп тербинафин назначается по 1 таблетке в день (250 мг) в течение двенадцати недель. Для лечения онихомикоза кистей достаточно 6 недель. В ходе лечения пораженный ноготь постепенно заменяется новым. Но окончательный вывод о результате лечения следует делать не раньше 6 месяцев от начала лечения.

Высокая эффективность (выше 90%, сравните с гризеофульвином), безопасность, простота применения, сравнительно короткие сроки лечения, отсутствие рецидивов заболевания, делают этот препарат для лечения онихомикозов весьма привлекательным. Вообще, внедрение тербинафина в практику следует рассматривать как прорыв в лечении микозов.

Следует учесть еще активность препарата в отношении не только дерматомицетов, но и других грибов, особенно дрожжевых. Это приводит одновременно с положительным эффектом в отношении онихомикоза к избавлению больного от сопутствующего кандидоза любой локализации.

Лечение тербинафином в таблетках проводится по назначению врача. Самостоятельное использование препарата не рекомендуется.

Препарат выпускается в таблетках по 250 мг, в виде 1% крема, раствора, спрея и 1% геля (ламизилдермгель). Препараты для местного применения отпускаются в аптеках без рецепта врача.

Тербинафин в формах для наружного применения обладает еще и противовоспалительной, и антибактериальной активностью, поэтому может назначаться при дерматитах различного происхождения, в том числе и микробных.

Но, хотя формы этого противогрибкового препарата с антибиотиком для наружного применения и продаются без рецептов, все-таки перед их использованием нужно посоветоваться с врачом хотя бы для того, чтобы напрасно не потратить деньги на их приобретение.

Препараты тербинафина полезно иметь в домашней аптечке не только для лечения. Этот противогрибковый препарата эффективен и для профилактики микозов стоп и кистей. С этой целью рекомендуются кремы, растворы или спреи.

Они наносятся тонким слоем на кожу после посещения бассейнов, общественных бань, многолюдных пляжей, а на кожу рук - после огородных работ, связанных с обработкой почвы пальцами.

Применение противогрибковых антимикотических препаратов в клинической фармакологии

Гризеофульвин. Один из первых антимикотиков системного действия для лечения кожных микозов. Создан в 1938 г. и введен в медицинскую практику в 1958 г.

Обладает фунгистатической активностью в отношении разных видов дерматомицетов, чем и определяются показания к его применению: трихофития, микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, фавус, онихомикоз, вызванный патогенными грибами.

Выпускается в таблетках по 0,125 (зарубежный вариант «Griseo-500» - по 500 мг). В последние годы в России созданы новые безрецептурные лекарственные формы препарата. Это суспензия гризеофульвина, в 1 мл ее содержится 0,015 г препарата, выпускается во флаконах по 100 мл.

Очень удобны для самостоятельного наружного применения такие противогрибковые препараты, как 2,5% линимент гризеофульвина («Гримсксал») и мазь «Гримелан» (2,5%), рекомендуемые не только в качестве лечебного, но и профилактического гигиенического средства для ухода за кожей стоп.

Обладают лечебным свойством при наружном применении, увлажняют и смягчают кожу, имеют легкий парфюмерный запах, не пачкают белье.

Прием гризеофульвина внутрь рекомендуется во время еды из расчета по 22 мг/кг массы тела больного, препарат запивается растительным маслом. При микроспории лечение продолжается до исчезновения клинических симптомов и еще две недели после этого.

При онихомикозах по разным схемам лечение гризеофульвином продолжалось до 12 мес, при этом у > 50% больных наблюдались рецидивы заболевания.

Следует помнить о побочных явлениях во время приема препарата - головные боли, головокружение, тошнота, эозинофилия, лейкопения. Это определяет и противопоказания к назначению гризеофульвина: болезни крови, печени и почек, опухоли, беременность.

Не назначается препарат водителям всех видов транспорта и аппаратчикам сложных технологических систем, поскольку может вызывать явления дезориентации.

Все сказанное о побочных влияниях не относится к лекарственным формам для наружного применения.

В некоторых иностранных фирмах разработаны и успешно используются микроионизированные и ультрамикроионизированные формы гризеофульвина для перорального назначения. Эти формы противогрибковых препаратов современной фармакология позволяют уменьшить дозу лекарства и, тем самым, снизить вероятность развития побочных эффектов.

К сожалению, в России эти средства пока не зарегистрированы. Тем не менее, в России гризеофульвин остается основным средством лечения микроспории.

Антимикотические противогрибковые препараты для местного применения выпускаются в нескольких лекарственных формах: растворы, взбалтываемые смеси (болтушки), пасты, кремы, мази, спреи, пластыри и лаки.

Циклопирокс. Торговое наименование - Батрафен. Выпускается в виде раствора, крема и лака. Раствор и крем применяются при микозах гладкой кожи. Лак рекомендуется при онихомикозах. Возможно его использование в качестве моно-и комплексной терапии с одним из системных антимикотиков.

Монотерапия этим противогрибковым препаратом для ногтей проводится при поражении менее 2/3 поверхности ногтевой пластины. Вначале общепринятыми методами удаляется пораженная часть ногтя, затем наносится лак Батрафен каждый второй день в течение месяца.

В течение второго месяца лак наносится два раза в неделю. С третьего месяца лак используют один раз в неделю до 5-6 месяца. Периодически, чаще - один раз в неделю, лак смывают ацетоном.

При более обширном поражении в первые 3 месяца лак Батрафен применяется в том же порядке, но только на фоне системного антимикотика. Затем используют только лак.

Батрафен привлекателен широким спектром противогрибкового действия, высокой проникающей способностью в глубокие слои кожи, удобством и простотой применения, практическим отсутствием побочных влияний и высоким лечебным эффектом во всех предложенных формах.

Аморолфин. Продается в аптеках в виде лака под названием Лоцерил. Достоинство препарата - способность длительно сохраняться в тканях. Это позволяет рекомендовать данный эффективный противогрибковый препарат для ногтей путем нанесением на пораженные ногтевые пластины 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

Также в течение 6 месяцев аморолфин применяется при онихомикозе кистей и 12 месяцев - при онихомикозе стоп. Лоцерил в виде монотерапии назначается только при ограниченных формах онихомикозов - не более 2/3 площади ногтя.

В более серьезных случаях его можно назначать в сочетании с системным антимикотиком. Использование лака Лоцерил может быть и профилактическим: перед посещением пляжа, бассейна, общественной бани на здоровые ногти целесообразно с защитной целью нанести данный препарат.

Бифоназол (Микоспор) . Производитель - компания Байер. Крем, раствор, гель, пудра и набор для лечения ногтей, этот один из самых эффективных противогрибковых препаратов действует в отношении дерматомицетов, плесневых грибов, бактерий.

Подавляет синтез эргостерола в грибной клетке на двух его этапах, чем достигается более надежное, чем под влиянием других азолов, фунгистатическое, а в отношении дерматомицет - фунгицидное действие.

Для лечения микозов гладкой кожи микоспор наносится 1 раз в день тонким слоем с легким втиранием. При микозе гладкой кожи в первые 3-4 дня уменьшаются, а затем исчезают зуд и жжение, а к середине или концу третьей недели наступает полное излечение.

Оригинальная упаковка «Микоспор - набор для ногтей» включает крем (в 1 г - 0,01 бифоназола, 0,4 мочевины, ланолин, белый воск, вазелин), 15 полосок водонепроницаемого лейкопластыря и пилку.

Рекомендуемая методика применения этого противогрибкового препарата для лечения ногтей: крем нанести тонким слоем на пораженную ногтевую пластину 1 раз в сутки, закрыть лейкопластырем и бинтом на 24 ч. Затем снять, сделать теплую ванночку в течение 10-15 мин и удалить пилкой размягченную часть ногтя.

Таким способом достигается одновременно удаление пораженных тканей и подавление возбудителя. Для удаления тканей требуется в зависимости от площади и глубины поражения от нескольких дней до месяца.

Упаковка рассчитана на 30 процедур. Дальнейшее лечение можно продолжать только кремом. Поскольку резорбции препарата не наблюдается, осложнений не бывает, лечение можно осуществлять в домашних условиях.

Использование этого одного из лучших противогрибковых препаратов для ногтей особенно рекомендуется больным, которым противопоказаны даже относительно безвредные современные системные антимикотики.

Гель Микоспор эффективен при поражении грибами кожных складок и при опрелости, мокнутии даже без обязательного лабораторного микологического подтверждения.

Из препаратов, нашедших широкое применение, следует упомянуть миконазол (дактарин, производитель - Янссен-Силаг). Назначается при микозах гладкой кожи для втирания 2 раза в день в течение 2 и более недель.

Следует признать удачным выпуск дактарина в виде спрея. После высыхания аэрозоля на коже остается осадок препарата в виде белого налета. Кроме основного, фунгистатического действия, он еще подсушивает кожу, а это полезно при гипергидрозе стоп, являющемся фактором риска их поражения грибами.

Эконазол нитрат (Певарил, Экодакс ). Назначается при микозах гладкой кожи в сочетании с бактериальной инфекцией.

При сочетанных бактериально-микотических поражениях можно рекомендовать тридерм (комбинированный препарат, содержащий бетаметазона дипропионат, гентамицин, клотримазол).

Назначается при инфицированной экземе, поскольку обладает одновременно противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и антимикробным, в том числе противобактериальным и антимикотическим, действиями. Аналог этого иностранного препарата - Акридерм (производитель: ХФК Акрихин) - рекомендуется по тем же показаниям.

Травокорт (Изоконазола нитрат, Дифлукортолона валерат). Также является комбинированным препаратом.

Среди перечисленных средств системного и местного антимикотического действия нет препаратов, абсолютных по своим качествам. С другой стороны, нет и таких, которые следует исключить из практики.

Во всех случаях необходимо учитывать эффективность препарата, широту его микробного спектра, степень опасности применения, особенно это касается системных антимикотиков.

Большое значение для получения положительного эффекта антимикотика имеет общее состояние больного, в том числе возраст, сопутствующие заболевания, другие назначенные в это время лекарства, а при использовании некоторых антимикотиков, например, амфотерицина В, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, необходим лабораторный контроль состояния печени и почек.

Поэтому использование большинства из перечисленных препаратов предполагает непременное участие врача как в назначении, так и в контроле результатов их применения.

Для больного всегда важно разобраться и в сущности назначаемого лечения и, что скрывать, для многих это важно, в цене препаратов.

Полезные статьи

В настоящий момент известно около пятисот разновидностей представителей царства грибков, однако не все из них являются опасными, некоторые представители являются условно-патогенными.

Патогенность грибков определяется по их способности влиять на ткани органа и вызывать в них структурные изменения клеточной стенки и процессов метаболизма. Одновременно с этим патологическая грибковая флора способна синтезировать отдельные токсические соединения, среди которых присутствуют:

• афлатоксины;
• фаллотоксины;
• разнообразные протео- и липолитические ферменты.

Все указанные химические соединения способствуют разрушению тканевых и клеточных компонентов пораженной ткани или органа.

О чем в этой статье?

Механизмы действия антимикотических средств

Развитие патогенной флоры и поражение ею организма наблюдается при снижении защитных функций. Грибковая инфекция чаще всего повреждает кожу, ногтевые пластины и редких случаях зону волосяного покрова и внутренние органы организма.

Запущенная форма микотической инфекции поддается лечению значительно сложнее, чем болезнь на начальной стадии развития. По этой причине следует своевременно выявлять патологию и проводить адекватные терапевтические мероприятия.

Антимикотические средства назначаются в зависимости от:

1. Локализации области поражения.
2. Типа патологии.
3. Спектра действия противогрибкового средства.
4. Особенностей фармакокинетики и токсичности медикамента.

В зависимости от области поражения грибки делят на:

• поражающие верхний слой кожного покрова без развития воспалительных процессов;
• повреждающие роговой слой и провоцирующие появление воспалительного процесса в нижележащих слоях кожи;
• повреждающие кожные покровы, подкожную клетчатку, мышечные структуры, кости и внутренние органы.

Наиболее часто встречается развитие грибковых инфекций, относящихся к первым двум группам заболеваний. Такими недугами являются кератомикозы, дерматомикозы и подкожные микозы.

Основные действующие компоненты антимикотических медикаментов.

Средства с широким спектром действия оказывают фунгистатическое и фунгицидное воздействие. Благодаря наличию указанных свойств лекарства способствуют созданию в организме условий для уничтожения грибковой патфлоры.

В результате фунгистатического воздействия антимикотиков возникает подавление процессов обеспечивающих размножение патогена в организме.

Действующие компоненты системных противогрибковых средств, попадая в кровь, разносятся по организму и уничтожают грибковые споры. Активные компоненты таких препаратов находятся в организме человека на протяжении длительного периода времени, а продукты метаболизма активного компонента выводятся преимущественно при помощи выделительной системы в составе мочи.

Каждая группа противогрибковых медикаментов обладает индивидуальным механизмом действия, что обуславливается разницей в наборе активных действующих компонентов.

Антимикотические лекарства можно классифицировать по химическому составу, особенностям спектра активности, фармакологическим свойствам и клиническому использованию.

Выделяют следующие основные группы лекарств:

1. Препараты, содержащие в своем составе кетоконазол.
2. Средства с интраконазолом.
3. Лекарства содержащие флуконазол.
4. Медикаменты с тербинафином.
5. Фармпрепараты с гризеофульвином.

При использовании любого антимикотика требуется строго соблюдать инструкцию по применению и рекомендации лечащего врача, что связано с наличием высокой токсичности лекарств не только по отношению к патогенной грибковой флоре, но и к организму в целом. При проведении терапевтических мероприятий запрещается прерывание проводимой терапии без получения на то указаний лечащего врача.

Прием антигрибковых препаратов осуществляется одномоментно с приемом пищи и при этом, их следует запивать достаточным количеством воды.

Если у больного имеется сниженная кислотность то ему запрещено принимать средства, относящиеся к группе азолов.

Если без использования лекарств этой группы никак не обойтись, то параллельно с ними требуется прием окисляющих жидкостей, например, апельсиновый сок.

Классификация противогрибковых составов

Для лечения различных видов грибковой инфекции применяются лекарства, относящиеся к разным фармакологическим группам. В случае наличия запущенной формы используются для проведения терапевтических мероприятий системные антимикотики.

Прежде чем назначить для проведения противогрибковых мероприятий медикамент, относящийся к той или иной группе, врач проводит обследование с целью выявления разновидности грибка поразившей организм пациента и только после точного его определения назначается противогрибковый состав для лечения.

Для определения возбудителя проводится микроскопическое исследование биоматериала полученного в очаге поражения. Таким биологическим материалом может являться мазок слизистой горла, снятые в инфекционном очаге чешуйки кожного покрова и т.д. После получения результатов обследования врач осуществляет выбор состава и его подходящей дозировки с учетом особенностей организма больного.

В настоящий момент выделяют несколько фармакологических групп антигрибковых средств:

• полиены;
• азолы;
• аллиламины.

Каждая из этих фармгрупп обладает своими особенностями применения и фармакологическими свойствами, обусловленными используемым основным действующим компонентом.

Характеристика группы азолов

Группа азолов представляет собой многочисленную разновидность медикаментов, предназначенных для борьбы с грибковыми инфекциями. Эта категория медикаментов включает в себя как средства системного применения, так и местного.

Для азолов характерно наличие фунгистатического свойства, которое связано со способностью ингибирования цитохром Р-45 зависимой деметилазы, обеспечивающей катализирование процесса превращения ланостерола в эргостерол, являющийся основным компонентом мембраны клетки.

Составы местного использования способны оказывать фунгицидное воздействие.

Наиболее распространенными системными лекарствами являются:

1. Фулконазол.
2. Итраконазол.

Азолами местного применения являются:

• Бифоназол;
• Изоконазол;
• Клотримазол;
• Миконазол;
• Оксиконазол;
• Эконазол.

Следует отметить, что Кетоконазол после синтезирования Интраконазола – препарата нового поколения, утратил свое значение, как компонента, используемого для терапии грибковых патологий, что связано с его высокой токсичностью. В настоящий момент этот медикамент чаще применяется для проведения местной терапии.

При использовании системных азолов возможно появление у больного следующих нежелательных реакций:

1. Болевых ощущений в области живота.
2. Нарушений аппетита.
3. Чувства тошноты и позывов к рвоте.
4. Диареи или запора.
5. Головных болей.
6. Головокружений.
7. Сонливости и нарушений работы органов зрения
8. Тремора и судорог.
9. Аллергии в виде зуда, дерматита.
10. Тромбоцитопения.

В случае использования составов для проведения терапевтических мероприятий на местном уровне возможно развитие следующих побочных эффектов:

• зуда;
• чувства жжения;
• гиперемии;
• отечности слизистой.

Показанием к применению Интраконазола является наличие дерматомикоза и отрубевидного лишая. Кандидоза пищевода, кожных покровов и слизистых, ногтей, вульвовагинит, криптококкоз, хромомикоз и эндемичные микозы. Помимо этого медикамент используется для профилактики микозов при СПИДе.

Флуконазол применяют для лечения инвазивного кандидоза, кондидоза кожного покрова и слизистой, дерматомикоза, отрубевидного лишая и некоторых других патологий.

Кетоконазол назначается при лечении кандидоза кожи, отрубевидного лишая. Дерматомикоза и других недугов.

Азолы для местного применения прописывают при терапии дерматомикозов, отрубевидного лишая и эритразмы. Назначение этой группы лекарств для лечения онихомикозов является малоэффективным.

Полиеновые противогрибковые средства

Полиены являются природными антимикотиками. К этой разновидности противогрибковых лекарств относят Нистатин, Леворин, Натамицин, а также Амфотерицин В.

Первые три медикамента назначаются как внутрь, так и наружно, а последний препарат этой группы нашел применение при проведении терапии тяжелых системных инфекций грибковой флорой.

Действие на организм зависит от применяемой дозировки и может проявляться фунгистатическим и фунгицидным воздействием. Такое воздействие средств обусловлено наличием у медикамента способности связываться с эргостеролом, входящим в состав клеточной мембраны грибковой клетки.

При приеме полиенов возможно развитие следующих нежелательных реакций:

1. Боли в области живота.
2. Чувство тошноты, рвота и диарея.
3. Аллергия в виде сыпи, зуда и жжения.

Полиены применяются для терапии кандидоза кожи, тяжелых форм системных микозов, эндемичных грибковых инфекций.

Противопоказанием к использованию этой разновидности медикаментов являются аллергическая реакция на компоненты, нарушения в работе почек и печени, наличие сахарного диабета. Все указанные противопоказания являются относительными, поэтому применение лекарств может осуществляться по жизненным показаниям.

Основная характеристика аллиламинов

Аллиламины относятся к синтетическим средствам борьбы с грибковой инфекцией. Фармпрепараты используются для борьбы с онихомикозами, грибком волос, кожных покровов и для терапии лишаев.

Для аллиламинов характерно наличие широкого спектра действия. Действующие компоненты этой группы способны разрушающим образом воздействовать на структуры оболочки спор патогенного грибка.

При использовании низкой дозировки медикаменты этой разновидности можно проводит лечение инфекций диморфных и плесневых грибов.

Список лекарств этой разновидности включает в себя:

• Тербизил;
• Ламизил;
• Экзитерн.

В процессе использования аллиламины оказывают фунгицидное воздействие, которое связано с нарушением протекания реакций синтеза эргостерола. Препараты, содержащие аллиламины способны блокировать ранние стадии процессов биосинтеза путем блокировки скваленэпоксидазы.

При применении медикаментов этой разновидности возможно появление таких нежелательных и побочных реакций у пациента:

1. Болевые ощущения в области живота.
2. Изменение аппетита.
3. Тошнота и рвота.
4. Диарея.
5. Потеря ощущения вкуса.
6. Головные боли и головокружение.
7. Аллергия, проявляющаяся в виде сыпи, крапивницы и эксфолиативного дерматита.

Помимо этого возможно развитие нейтропении и панцитопении, повышение активности трансаминаз и развитие печеночной недостаточности.

Какие медикаменты использовать от грибковой инфекции?

Выбор лекарственного препарата для лечения грибка проводится лечащим врачом только после обследования пациента и установления точного диагноза. При этом врач учитывает клиническую картину заболевания и индивидуальные особенности организма больного.

Самовольное назначение и завершение антимикотической терапии категорически запрещается. Также запрещено проводить замену одного состава, назначенного лечащим врачом другим средством даже в том, случае если медикамент является аналогом тому лекарству, которое было назначено врачом.

Антимикотики для кожи тела

Дерматомикоз является одним из наиболее распространенных микотических заболеваний. Оно способно поражать кожные покровы тела в области головы, рук, ног и живота.

Разработано огромное количество разнообразных медикаментов предназначенных для борьбы с этой патологией. Наиболее распространенными и популярными являются Нистатин, Флуконазол, Итраконазол, Клотримазол и Кетоконазол.

Нистатин используют в медицинской практике не только для лечения грибковой инфекции кожного покрова, он отлично себя зарекомендовал при назначении для излечения от кандидоза влагалища, полости рта и кишечника.

Флуконазол используют при выявлении кандидоза различных органов. Этот медикамент относится ко второму поколению антимикотиков, при его назначении возможно негативное влияние на функционирование печени, но после окончания проведения антигрибковой терапии печень способна восстановить свои функциональные возможности в полном объеме.

Итраконазол предназначен для перорального приема, выпускается в виде капсул и используется для лечения микоза кожи, при кандидозе и онихомикозе. В некоторых случаях рекомендуется его применение в качестве эффективного профилактического лекарства против микотической инфекции в случае наличия у человека СПИДа

Клотримазол может назначаться при проведении мероприятий, направленных на излечение от грибка, лишаев и трихомониаза. Этот состав обладает высокой степенью эффективности при относительно невысокой стоимости.

Противогрибковые медикаменты против кандидоза и грибка ногтей

При выявлении признаков кандидоза лечащий врач рекомендует применение препаратов местного действия. В случае наличия острой формы грибковой инфекции назначается прием лекарств широкого спектра воздействия.

Для этой цели используются такие медикаменты. Как Пумафуцин, Клотримазол и Дифлюкан. Все указанные лекарственные средства обладают высокой степенью эффективности в борьбе с микотической инфекцией.

При выявлении грибка ногтей на начальной стадии дерматолог рекомендует проводить лечение при помощи растворов, мазей специальных лаков и гелей.

В случае если поражение пластины зарегистрировано на большей ее части, то следует обратить внимание на медпрепараты в таблетированном виде и имеющие широкий спектр действия. Выбором подходящего лекарственного состава занимается лечащий врач. Свой выбор он осуществляет на основании распространения и стадии развития патологии и индивидуальных особенностей организма человека.

Наиболее эффективными средствами в борьбе с онихомикозом являются Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол, Флюкостат и Тербинафин.

Общие рекомендации при использовании противогрибковых составов

Любая разновидность микотической инфекции является серьезным заболеванием, требующим системного и комплексного подхода к проведению терапевтических мероприятий.

Специалисты в области медицины не рекомендуют самостоятельное назначение антимикотиков для лечения инфекционного заболевания, это связано с тем, что большинство препаратов способны оказывать на организм пациента негативное токсическое воздействие.

Помимо этого практически все антимикотики способны провоцировать в организме появление целого спектра побочных и негативных эффектов.

Подбор лекарственных средств для лечения и определение их дозировки должен осуществлять врач диагностировавший патологию в соответствии с особенностями течения болезни и индивидуальными особенностями организма больного инфицированного грибковой инфекцией.

При выборе лекарственного средства для проведения терапевтических мероприятий основываться только на отзывах пациентов о нем не следует, использование любого антимикотического препарата разрешается только после консультации с лечащим врачом, а само лечение требуется проводить при строгом соблюдении инструкции по применению и рекомендаций врача.

Внутри и на теле человека обитает большое количество грибков, которые могут поражать организм во время снижения иммунитета. Грибковая инфекция зачастую поражает кожные покровы и ногтевые пластины, реже – зону роста волос и внутренние органы человека. Запущенную форму заболевания вылечить сложно, поэтому важно начать терапию вовремя.

Антимикотики – что это такое

Данные средства в таблетках используются для системной терапии грибковых патологий вместе с местными препаратами. Действие антимикотиков антибактерицидное - направлено на ликвидацию патогенных бактерий и остановку процесса их размножения. Каждый противогрибковый препарат широкого спектра действия имеет свои противопоказания и дозировку. Антимикотики являются классом разных химических соединений, которые обладают специфической активностью по отношению к возбудителям грибковых болезней. Таблетки делятся на 2 типа:

• природного происхождения;
• разработанные путем химического синтеза.

Поскольку участились случаи заражения инфекцией, потребность в противогрибковых и противодрожжевых кремах, мазях, растворах и таблетках значительно возросла. Одной из причин послужило использование для лечения других болезней сильных антибиотиков, которые нарушают микрофлору кишечника и снижают защитные функции организма. Кроме этой классификации, в зависимости от химической структуры, зоны активности, клинического применения при разных формах микозов антигрибковые препараты широкого спектра действия делятся на несколько типов.

Действующее вещество противогрибковых препаратов

Средства широкого спектра действия оказывают фунгистатический и фунгицидный эффекты. Благодаря этому противогрибковые таблетированные препараты способны создавать подходящие условия для уничтожения спор грибков. Вследствие фунгистатического действия антимикотиков осуществляется подавление процесса размножения патогенных бактерий во всем организме (грибки обитают во всех жидкостях тела).

Действующее вещество, содержащееся в капсулах, при попадании в ЖКТ всасывается непосредственно в кровь и с ней разносится по организму, уничтожая грибковые споры. Активный компонент остается в организме долгое время, а после выводится с мочой. Каждая группа противомикозных таблеток имеет индивидуальный механизм действия, что обусловлено набором действующих веществ:

• препараты с кетоконазолом останавливают синтез составляющих веществ клеточной мембраны грибка;
• средства с итраконазолом угнетают образование эргостерола – важного компонента клетки грибка;
• таблетки с флуконазолом подавляют синтез грибковых спор, ликвидируют уже существующие;
• препараты с тербинафином блокируют синтез эргостерола еще на раннем этапе;
• средства с гризеофульвином предотвращают деление грибковых клеток.

Как правильно принимать таблетки

Больным, которым назначен прием противогрибковых препаратов в таблетках широкого спектра действия, необходимо четко соблюдать схему лечения. Запрещено прерывать терапию самостоятельно или пропускать прием очередной капсулы – это удваивает риск рецидива заболевания. Кроме того, чтобы добиться максимально эффективного лечения, таблетки широкого спектра действия стоит принимать в одинаковое время. Если по определенным причинам очередной прием средства был пропущен, нужно принять препарат при первой же возможности (удваивать дозу не стоит).

Антигрибковые препараты необходимо принимать одновременно с едой и запивать достаточным объемом воды. Больному при пониженной кислотности запрещено принимать противогрибковые таблетки широкого спектра действия группы азолов. Если же пациенту были назначены такие препараты, их следует запивать окисляющими жидкостями (апельсиновый сок, пр.). Беременным и кормящим девушкам запрещен прием антигрибковых таблеток группы азолов.

Классификация противогрибковых препаратов

Современная медицина выделяет около полутысячи разных грибков, способных провоцировать у человека легкие и тяжелые микозы. Грибковые патологии делятся на:

• поверхностные (поражают ногти, волосы, кожу);
• внутренние (вредят органам и системам).

Для лечения микозов используют противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия или местные антимикотики. Прежде, чем назначать средства для приема внутрь, врач определяет вид грибка, поразившего организм человека. На основе анализов (мазка слизистой горла, снятия чешуек кожи, пр.) подбирается эффективный препарат и устанавливается подходящая дозировка.

Группа азолов

Данные противогрибковые препараты относятся к числу синтетических антимикотиков. Азолы эффективны против нескольких видов лишая, грибков ногтей, кожи, волосяного покрова, интимных и других кандидозов. Таблетки данной группы оказывают фунгистатическое действие и очень эффективны против возбудителя Candida. Названия азолов:

• Кетоконазол (аналогами являются Микозорал, Фунгавис, Ороназол);
• (аналоги: Дифлюкан, Микомакс, Флюкостат);
• (его аналоги: Орунгал, Орунит, Ирунин, пр.).

Полиеновые противогрибковые препараты

Данная группа противогрибковых средств обладает максимально широким спектром действия. Активны полиены преимущественно против кандидозов, но некоторые представители группы эффективно устраняют и другие простейшие, включая трихомонад. Не действуют полиеновые препараты на грибы-дерматомицеты и псевдоаллешерию. Назначают прием данных таблеток для лечения кандидозов кожи, слизистых оболочек (стоматит, молочница, пр.), органов ЖКТ. Противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия группы полиенов – это:

Группа аллиламинов

Это синтетические антигрибковые средства, которые необходимы для терапии грибковых патологий ногтей (онихомикозы), волос, кожи, а также лишаев. Аллиламины обладают широким спектром действия и активно разрушают оболочки грибковых спор. В низкой дозировке таблетки действуют на диморфных и плесневых грибов. К числу аллиламинов относятся:

• Экзитерн.

Какие таблетки пить от грибка

Выбор лекарственных средств от грибка осуществляется исключительно врачом, который учитывает клиническую картину болезни и общее состояние здоровья женщины или мужчины. Запрещается самовольное завершение терапии или замещение противогрибковых препаратов в таблетках широкого спектра действия другими медикаментами. Ниже приведен рейтинг эффективных антимикотических средств для лечения разных видов микозов.

Противогрибковые препараты для кожи тела

Дерматомикоз – часто диагностируемое заболевание, которое поражает кожные покровы головы, ног, рук, живота, других частей тела. Существует множество противогрибковых препаратов, направленных на устранение микоза кожи, среди них лучшими считаются:

1. Нистатин . Медикамент применяется для терапии не только кожного грибка, но и кандидозов влагалища, полости рта, кишечника. Препарат принимают 3-4 раза в сутки по 1 таблетке. Ребенку врач подбирает дозировку индивидуально.
2. Флуконазол . Назначается при кандидозах разных органов, включая кожный покров. Антимикотик второго поколения оказывает негативное влияние на печень, но после завершения лечения орган восстанавливается. Суточная рекомендованная дозировка – 150 мг еженедельно (всего прием происходит 2-3 раза). Узнайте подробнее, .
3. Итраконазол . Капсулы назначаются для лечения кожных микозов, при кандидозах, онихомикозах. Препарат подходит для профилактики перечисленных патологий у людей с ВИЧ. Рекомендованное суточное количество средства широкого спектра действия – 200 мг (курс длится неделю).
4. . Может применяться для терапии грибка, лишаев, трихомониаза. Эти недорогие, но эффективные таблетки пьют по назначению врача, индивидуально подбирающего дозировку. Курс лечения составляет не меньше недели.
5. Кетоконазол . Таблетки нашли широкое применение для лечения себорейного дерматита и дерматомикоза. Средство противопоказано при беременности и кормлении. Врач назначает Кетоконазол дозировкой по 200 мг в день, определяя продолжительность приема индивидуально для каждого больного.

Таблетки от кандидоза

Диагностировав легкую степень молочницы, врач выписывает таблетки местного действия. Для терапии острой формы кандидоза необходим прием препаратов широкого спектра. Лечение в среднем длится 2 недели. Как правило, гинеколог для лечения молочницы выписывает одно из следующих средств:

1. . Благодаря мягкому действию, препарат допускается использовать даже при беременности и в период грудного кормления. Пимафуцин не провоцирует аллергических реакций и отличается хорошей переносимостью. Таблетки от молочницы содержат в составе натамицин и являются нетоксичными.
2. Клотримазол . Эффективен для лечения вагинального кандидоза, однако не подходит для перорального приема во время беременности или кормления.
3. Дифлюкан . Как правило, для лечения молочницы хватает однократного приема противогрибкового препарата. Противопоказания Дюфлокана: беременность, лактация, хронические патологии почек и печени.

Антимикотики от грибка ногтей

Начальную стадию развития онихомикоза успешно лечат местными средствами: растворами, мазями, специальными лаками, гелями. Если болезнь поразила большую часть ногтевой пластины, без таблеток широкого спектра действия не обойтись. Подбирает подходящий медикамент доктор, основываясь на степени заболевания. Самые эффективные противогрибковые препараты для ногтей ног – это:

1. Флуконазол (цена – 25-50 р.);
2. Кетоконазол или (около 500 р.);
3. Итраконазол (2500 р.);
4. (около 200 р.);
5. Тербинафин (до 2000 р.).

Видео: как лечить микозы

Несмотря на постоянно растущий уровень жизни, грибок встречается практически у каждого второго жителя земли. Лечение любого грибкового поражения невозможно без применения медикаментов, но для успешного исцеления необходимо использовать только качественные и эффективные противогрибковые препараты, из списка лучших лекарств.

Соединение качества и эффективности не всегда означает приобретение супердорогих лекарственных средств. Существует достаточно недорогих препаратов против грибка, которые отличаются высокой эффективностью и быстрым действием. Кроме того, при лечении грибка можно использовать аналоги дорогостоящих препаратов, которые дают тот же результат, что и оригинальное лекарственное средство.

Отличия и особенности противогрибковых препаратов

Препараты против грибка подбирают в зависимости от длительности протекания микоза, от объема пораженной поверхности, наличия сопутствующих заболеваний, характера проявлений грибка.

Формы выпуска противогрибковых средств многообразны – они выпускаются в виде таблеток, мазей, гелей, растворов, свечей. Разнообразие форм выпуска позволяет лечить не только наружные формы микоза (ступни, половые органы, ногти на ногах и руках), так и внутренние проявления грибка. Системное воздействие оказывают противогрибковые препараты в таблетках, для локального лечения используют гели, мази, спреи, крема.

Современная фармакология позволяет успешно лечить грибковые заболевания любого характера

Обратите внимание! Терапия с помощью одного лекарственного средства обычно не приносит желаемого эффекта, т.к. зачастую на теле оседает сразу несколько типов возбудителей. Поэтому врач должен назначить комплексное лечение грибка.

Грибковая инфекция легко адаптируется в любых условиях, быстро развивая устойчивость к различным активным веществам. Поэтому не стоит самостоятельно подбирать препарат от грибка, т.к. это может привести к мутации грибка и развитию более устойчивых его форм.

Когда используют противогрибковые препараты:

• Микоз стопы;
• Дрожжевая инфекция кожи;
• Криптококкоз;
• Грибковые инфекции дыхательных путей, глаз;
• Вагинальный ;
• Паракокцидоидомикоз;
• Гистоплазмоз;
• Эпидермофития паховой области;
• Дрожжевая инфекция кожи;
• Кандидемия;
• пищевода и полости рта;
• Споротрихоз;
• Грибок волосистой части головы;
• Опрелости;
• Грибок кожи тела.

Лечебные средства против грибка направлены на уничтожение и разрушение возбудителей заболевания, и остановку распространения инфекции. Одни из препаратов успешно побеждают дерматофиты (плесневые грибы), другие направлены на уничтожение непосредственно дрожжевых грибов. Потому препараты подбирают в зависимости от типа возбудителя, который определяется врачом после проведения соответствующих анализов.

Обзор препаратов против грибка

Препараты от грибка классифицируют в зависимости от их химической структуры, клинического предназначения и спектра действия. Наиболее распространенные и эффективные медикаментозные противогрибковые средства относятся к группам азолов, полиенов и аллиламинов.

Группа полиенов

Полиены – противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках и мазях, пользующиеся наибольшей популярность в лечении микозов. Чаще всего их применяют при терапии кандидоза слизистых оболочек, кожных покровов, желудочно-кишечного тракта.

Список препаратов:

• Нистатин – выпускается в виде мази и таблеток для лечения грибка слизистых оболочек и кожи тела. Используют при кандидозе кожных покровов, кишечника, влагалища, полости рта. Практически не имеет противопоказаний, возможны побочные проявления в виде аллергических проявлений. Курс лечения длится от 10 до 14 дней (в соответствии с инструкцией). Цена – от 40 руб.
• Леворин – используется при кандидозах ЖКТ и кожи, обладает высокой активностью против трихомонад, грибов Candida, лейшмании. Не допускается к применению при беременности, в возрасте до 2 лет, в период лактации, при печеночной и , при , язвах кишечника и желудка. Цена – 100-130 руб.
• Пимафуцин – оказывает воздействие на огромное количество патогенных грибов, поражающих организм. Назначается при кандидозах ЖКТ, влагалища, для удаления последствий приема антибиотиков и кортикостероидов. Цена – от 250 руб.

Группа азолов

Азолы – синтетические препараты, применяющиеся при терапии микозов волосистой части головы, кожных покровов, для ногтей ног и рук, . Некоторые препараты этой серии используют для лечения кандидозов слизистых оболочек и молочницы.

Список противогрибковых препаратов:

• Кетоконазол – препарат против диморфных и дрожжеподобных грибов, фолликулитов, дерматофитов, себорейного дерматита, хронических кандидозов. Часто применяются для кожи и лечения грибка головы, если наблюдается высокая степень поражения и резистентность к инфекции. Препарат может вызывать обширные побочные эффекты, с осторожностью назначается детям и пожилым пациентам. Цена – от 100 руб.
• Микозорал – мазь для лечения эпидермофитии, отрубевидного лишая, себорейного дерматита, дерматомикоза, кандидозов различных типов. Противогрибковые препараты для ногтей, рук, стоп, на основе действующего вещества кетоконазола, выпускаются также в виде шампуни и таблеток внутрь. Цена – от 200 руб.
• Себозол – препарат в виде шампуни мази, используемый против дрожжеподобных грибов, диморфитов, и . Используют для лечения грибковых поражений стоп, ногтей, волосистой части головы, рук. Цена – от 130 руб.
• Флуконазол – имеет широкий спектр воздействия при поражениях грибками Cryptococcus, кандидозах полости рта и глотки, дыхательной системы, органов репродуктивной системы, грибках ногтей, лишае. Капсулы с осторожностью применяют в период беременности, при патологических заболеваниях печени и сердца. Цена – от 20 руб.

Обратите внимание! Мази от грибка могут использоваться, как самостоятельное средство от микоза, если область поражения незначительна и болезнь находится в начальной стадии. В остальных случаях мази применяются в составе комплексной терапии грибка.

Группа аллиламинов

Препараты этой серии активно борются с дерматомикозами – грибковыми поражениями волос, кожных покровов, ногтей.

Самое распространенное средство этой группы – Тербинафин. Это препарат локального применения (крем, мазь), используемый при лечении грибков ногтей и кожи, диморфных и плесневых патогенных микроорганизмов. Назначается при выраженных грибковых поражениях ногтей, стоп, головы, туловища. Цена – от 48 руб.

Активное вещество тербинафин разрушает клетки мембраны грибка и провоцирует гибель грибковой колонии. Кроме того, вещество не накапливается в организме и удаляется целиком через печень, что позволяет использовать средства на его основе для лечения микозов у беременных и детей.

Недорогие противогрибковые аналоги

Существует масса препаратов против грибка, но в основном эти лекарства являются аналогами друг друга. Происходит это потому, что со временем запатентованная лекарственная формула становится доступной другим фармацевтическим компаниям, которые на ее основе выпускают дженерики – идентичные по составу и действию лекарства, которые в то же время являются не столь дорогими по цене.

Дженерики имеют собственное название препарата, но вычислить, чьим аналогом они являются, можно по действующему веществу лекарства, которое прописывается на упаковке.

Тербинафин, одно из наиболее эффективных средств против грибка, имеет следующие аналоги:

• Тербизол;
• Бинофин;
• Фунготербин;
• Экзифин;
• Ламикан.

Активное вещество флуконазол содержится в препаратах:

• Фуцис;
• Дифлюкан;
• Нофунг;
• Микосист;
• Микофлюкан.

Кетоканазол имеет действующие аналоги – Фунгавис, Низорал, Микозорал.

Стоимость антигрибковых препаратов не всегда связанна с качеством. Дешевые аналоги дорогостоящих антимикозных препаратов, как правило, ничем не уступают в эффективности

Цена препаратов против грибков колеблется от очень дорогих до совсем дешевых средств при абсолютно идентичной эффективности лекарств. Наиболее недорогие аналоги встречаются в серии препаратов на основе кетоконазола и флуконазола. Аналоги тербинафина занимают среднюю позицию, а наиболее дорогими являются препараты на основе итраконазола (Итрамикол, Ирунин, Итразол, Кандитрал).

Противогрибковые препараты для детей

Противогрибковые препараты для детей в основном используют местно – мази, кремы, спреи, порошки для наружного применения, лаки, капли, шампуни. Средства локального применения основываются на действии активных веществ триазола, аллиаламина, имидазола.

Местные препараты наиболее эффективны при лечении кандидоза, эпидермофитии и разноцветного лишая.

При кандидозном ребенку назначают препараты в виде таблеток либо пластинок для рассасывания. Лечение грибковой инфекции в органах зрения основывается на применении суспензии с нистатином. у детей лечится специальным лаком, который не только нейтрализует колонии грибков, но и создает на ногтевой пластине защитную пленку.

Наиболее распространенные препараты местного применения:

• Микозан;
• Нистатин;
• Аморолфин.

Системная терапия проводится только при условии возникновения больших очагов поражения и быстрого их распространения. К системным препаратам относят:

• Флуконазол;
• Микосептин;
• Тербинафин.

Самостоятельное лечение противогрибковыми препаратами в педиатрии не допускается, т.к. медикаменты имеют целый ряд побочных явлений и противопоказаний. Правильный план лечения может составить только квалифицированный врач.