Цефалоспорины 3 поколения список. Антибиотики цефалоспорины последнего поколения

Фармацевты всего мира ежедневно работают над совершенствованием антибактериальных препаратов. Связано это с тем, что болезнетворные бактерии могут вырабатывать иммунитет к медикаментам. Наиболее используемыми на сегодняшний день являются цефалоспорины 3 поколения. Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.

Цефалоспорины в таблетках

В отношении стрептококков и пневмококков наивысшей активностью обладают именно цефалоспорины 3 поколения (в таблетках или в иной лекарственной форме). Кроме того, медикаменты этой группы воздействуют на грамотрицательные организмы и энтеробактерии. А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия. Их используют для лечения мочеполовой системы, органов дыхания и ЖКТ.

Цефалоспорины 3 поколения относятся к синтетическим антибиотикам. Они имеют усовершенствованное молекулярное строение. Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Иммунная система после болезни работает в полную силу, а интерферон в организме вырабатывается в нормальном количестве. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника. Исключаются такие неприятности, как дисбактериоз и запор. Не подойдут таблетки лишь людям с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов.

Лекарство «Панцеф»

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Механизм действия основывается на нарушении синтеза клеточной стенки болезнетворных микроорганизмов. Медикамент «Панцеф» используется для лечения заболеваний, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами. Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Препарат назначают при фарингите, ларингите, ангине, гайморите и т. д. Реже таблетки «Панцеф» используют для лечения мочевыводящих путей.

Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь. Ведь его можно назначать детям старше 6 месяцев. Малышам, которые не умеют жевать, готовят суспензию из гранул. Побочные реакции практически не возникают. В редких случаях может появиться крапивница или же небольшой кожный зуд. Противопоказан препарат лишь в период беременности и лактации. Не следует его принимать людям с чувствительностью к отдельным элементам медикаментозного средства.

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты - магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой. С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек.

Медикамент «Цефотаксим»

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Средство «Цефотаксим» имеет незначительное количество побочных эффектов. Поэтому его достаточно часто используют в качестве профилактики. Редко у пациентов возникают тошнота и головные боли, вызванные индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов препарата.

Лекарственное средство «Цедекс»

Это популярные цефалоспорины 3 поколения в таблетках. Основным действующим элементом является цефтибутен. В качестве вспомогательных веществ выступают карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам. Препарат практически полностью абсорбируется в желудке. Поэтому побочные эффекты в большинстве случаев не возникают.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Для достижения хорошего терапевтического эффекта препарат применяют не менее 5 дней. В редких случаях курс необходимо повторить. Легкие бактериальные инфекции с помощью средства «Цедекс» могут быть вылечены в домашних условиях. Препарат может быть назначен в период беременности. А вот пациентам, которые имеют таблетки противопоказаны. Больным с почечной недостаточностью медикамент назначается в уменьшенной дозировке.

Лекарство «Спектрацеф»

Медикаментозное антибактериальное средство, основным действующим элементом которого является цефдиторен. Дополнительно используется кроскармеллоза триполифосфат, магния стеарат, а также Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки. Таблетки «Спектрацеф» прекрасно справляются с фурункулезом и фолликулитом.

Пероральные цефалоспорины 3 поколения «Спектрацеф» назначают пациентам старше 12 лет по 200 мг два раза в сутки. В наиболее сложных случаях дозировка увеличивается в два раза. При этом срок лечения не должен превышать 14 дней. Чаще всего таблетки «Спектрацеф» назначают для лечения в стационаре. К противопоказаниям относится лишь тяжелая аллергическая реакция на пенициллины. Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации.

Цефалоспорины 3 поколения в форме порошка

Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. В первую очередь это пожилые люди и дети дошкольного возраста. Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Цена таких препаратов достаточно высокая. Они имеют вкусовые добавки, что позволяет упростить прием антибиотика.

Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций. Такие средства являются более действенными и показывают хороший результат гораздо быстрее.

Медикамент «Фортум»

Антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов 3 поколения. Основным действующим компонентом является цефтазидим. В качестве вспомогательных веществ выступают углерода диоксид и натрия карбонат. Лекарственное средство представлено в виде порошка для приготовления раствора. Чаще всего антибиотик «Фортум» назначают для лечения тяжелых инфекций в условиях стационара. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Препарат может быть назначен детям старше двух месяцев. Дозировка определяется исходя из массы тела (30 мг на 1 кг). Антибиотик вводят три раза в день. В зависимости от формы и сложности заболевания, курс лечения может составлять 5-14 дней.

Антибактериальное средство «Фортум» не назначают пациентам с почечной недостаточностью. В случае появления аллергической реакции препарат заменяют. Медикамент может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Но предпочтение следует отдавать более щадящему лечению.

Средство «Тизим»

Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Препарат показан при тяжелых инфекционных заболеваниях, терапия, как правило, проводится в условиях стационара. Медикамент помогает побороть перитонит и сепсис. Для лечения облегченных инфекций дыхательных путей средство «Тизим» не используется.

Дозировка антибактериального препарата устанавливается специалистом индивидуально, исходя из формы и локализации инфекции. Суточная норма для взрослых не должна превышать 4 г. Медикамент может быть назначен также и малышам до года. В этом случае дозировка определяется по массе тела ребенка. Малышам назначают по 30 мг на 1 кг массы в сутки. Медикамент может применяться в период беременности. С осторожностью назначается антибиотик «Тизим» людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

Цефалексин;
Цефадроксил;
Лексин;
Оспексин;
Цефазекс;
Цефазолин;
Рефлин;
Цефазолин-Астрафарм;
Цефазолин-Бхфз;
Цефазолин-Дарница;
Цефазолин-Нортон;
Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

Зинацеф;
Зиннат;
Йокель;
Абицеф;
Аксеф;
Аксетин;
Ауроксетил;
Бактилем;
Биофуроксим;
Евроксим;
Зоцеф;
Кимацеф;
Микрекс;
Спизеф;
Фуроксеф;
Цефур;
Цефоктам;
Цефумакс;
Эфексия;
Цефуроксим-Бхфз;
Цефуроксим Каби;
Цефуроксим-Кредофарм;
Цефуроксим Мдж;
Цефуроксим-Мип;
Цефуроксим-Нортон;
Цефуроксим Сандоз;
Цефуроксим-Фармекс;
Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

Супракс;
Цефорал;
Цефиксим;
Цефик;
Цефикс;
Фламификс;
Фиксим;
Цефиго;
Фикс;
Сорцеф;
Лопракс;
Икзим;
Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

Авексон;
Алвобак;
Альцизон;
Ауроксон;
Белцеф;
Блицеф;
Бресек;
Диацеф;
Деницеф;
Ксон;
Лендацин;
Лораксон;
Максон;
Медаксон;
Нораксон;
Офрамакс;
Парцеф;
Процеф;
Рациоцеф;
Ротацеф;
Роцефин;
Румиксон;
Терцеф;
Тороцефф;
Цефаксон;
Цефаст;
Цефгирин;
Цефограм;
Цефодар;
Цефолайф;
Цефорт;
Цефотриз;
Цефтракс;
Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
Эмсеф;
Эфектал;
Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

»» №1 2000 ПАЦИЕНТ - РЕБЕНОК ПРОФЕССОР Г.А. САМСЫГИНА,
ЗАВЕДУЮЩАЯ КАФЕДРОЙ ДЕТСКИХ БОЛЕЗНЕЙ № 1 РОССИЙСКОГО ГОСУДАРСТВЕННОГО МЕДИЦИНСКОГО УНИВЕРСИТЕТА Открытие цефалоспоринов относится к середине сороковых годов нашего столетия (1945 г.), когда профессор Университета Каглиари (Сардиния) Giuseppi Brotzu выделил из культуры гриба Cephalosporium acremonium фильтрат, обладающий антибактериальной активностью, отличной от пенициллина [I]. Но в клиническую практику цефалоспорины вошли только в конце пятидесятых годов, а в шестидесятых стали уже признанными антибактериальными препаратами. Однако некоторые фармакологические особенности препаратов того времени, а именно их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта и необходимость только парентерального применения, сдерживали широкое использование антибиотиков этого ряда. Когда в 70-х годах были синтезированы первые цефалоспорины с высокой биодоступностью и стало возможным использование их внутрь, цефалоспорины становятся одними из самых широко используемых в клинической практике антибактериальных препаратов. Сейчас в мире насчитывается около 70 различных цефалоспориновых антибиотиков.

В соответствии со способом применения цефалоспорины принято делить на оральные (для приема внутрь) и парентеральные (для внутримышечного и внутривенного применения) (табл. 1)* . Некоторые, например цефуроксим, имеют две лекарственные формы: для приема внутрь - цефуроксим аксетил (зиннат)** и для парентерального введения - цефуроксим (зинацеф) - и могут быть использованы в двухступенчатой терапии, когда в острый период заболевания лечение начинается с парентерального введения препарата, а затем, на 2-3-и сутки терапии, переходят на прием антибиотика внутрь.

* В таблице 1 и во всей статье перечисляются только те препараты цефалоспоринового ряда, которые разрешены для использования в педиатрии. Исключение составляет таблица 2, где перечислены зарегистрированные в стране цефалоспорины вне зависимости от возрастных ограничений, т.е. и те препараты, которые не разрешены для применения у детей.

** В скобках приведены коммерческие названия препаратов.

В соответствии с запросами практики

В период, когда цефалоспориновые антибиотики начали широко применяться в клинической практике, наиболее этиологически значимыми и изученными были стрептококковые (стрептококки группы А) и, особенно, стафилококковые инфекции. Используемые препараты полностью соответствовали потребностям клинической практики. Цефалоспорины того времени обладали выраженной антибактериальной активностью в отношении без выраженной бета-лактамазной активности. В последующем они были названы цефалоспоринами I поколения, или первой генерации.

Широкое использование пенициллинов и цефалоспоринов I поколения, а также иммунокорректоров (стафилококкового анатоксина и бактериофага, антистафилококковой плазмы и иммуноглобулина) способствовало снижению этиологической значимости стрептококков группы А и стафилококков с низким уровнем синтеза бета-лактамаз в инфекционной патологии 70-х - начала 80-х годов. Но все большее значение в тот период приобретали такие грамотрицательные возбудители, как гемофильная палочка, моракселла катарралис, нейссерии, представители семейства кишечных бактерий. Цефалоспорины I поколения становятся все менее эффективными, и в клиническую практику приходят препараты II поколения. Они обладают антибактериальным действием на Н. influenzae, M. catarrhalis, Е. coli, Klebsiella spp. и более стабильны по отношению ко многим группам бета-лактамаз, включая и ряд хромосомальных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Синтезированные в этот же период времени оральные цефалоспорины (табл. 1), которые получили название оральных цефалоспоринов I поколения, по своему спектру антибактериального воздействия были сходны с парентеральными цефалоспоринами II поколения, т.е. обладали высокой активностью в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки и клебсиеллы. Но в отличие от парентеральных цефалоспоринов II поколения их активность по отношению к моракселле катарралис и гемофильной палочке была невелика, они разрушались большим числом бета-лактамаз. Оральные цефалоспорины II поколения уже были лишены этих недостатков: они значительно более стабильны по отношению к разрушительному действию бета-лактамаз и активны в отношении как стафилококков, стрептококков, кишечной палочки и клебсиеллы, так и гемофильной палочки и моракселлы.

Однако довольно быстро, уже к середине 80-х годов, стали регистрироваться штаммы микроорганизмов с очень высоким уровнем синтеза бета-лактамаз, все большую значимость в инфекционной патологии приобретают Klebsiella spp., Ps. aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter и др. Это послужило толчком для разработки и внедрения цефалоспоринов, обладающих широким спектром антибактериального действия, начиная с грамположительных кокковых микроорганизмов и заканчивая неферментирующими грамотрицательными возбудителями, такими как ацинетобактер и синегнойная палочка. Это было уже III поколение цефалоспоринов. Часть из них имели высокую антисинегнойную активность (цефтазидим, цефоперазон), часть - низкую. Наконец, в 90-х годах появляется новое, IV поколение цефалоспоринов, которые обладают выраженным антибактериальным эффектом также по отношению к анаэробным возбудителям и энтерококкам. Однако в педиатрии они еще не используются.

Таким образом, появление все новых и новых поколений цефалоспориновых антибиотиков отражает в основном те изменения этиологии инфекционных процессов, которые произошли за последние пятьдесят лет. Поэтому и деление цефалоспоринов по поколениям отражает, скорее, наши представления в целом об этиологии инфекционного процесса на определенном этапе развития медицины и, соответственно, потребности клинической практики в этот период.

Характер антибактериального действия

С фармакологической точки зрения и с позиции рационального выбора препарата для лечения каждого конкретного больного оправданным является деление цефалоспоринов по характеру антибактериального действия (табл.2) [I]. Выделено 4 группы препаратов.

1-ю группу составляют цефалоспорины с преимущественно высокой активностью против грамположительных кокков, включая золотистый и коагулазонегативные стафилококки, бета-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, значительную часть (до 80%) штаммов зеленящего стрептококка и др. В основном это парентеральные препараты I поколения.

Стрептококки группы В характеризуются низкой чувствительностью к цефалоспоринам этой группы, а стрептококки групп D и F- резистентны. Препараты 1-й группы также легко разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. Поэтому они практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу катарралис, менингококк и т.п.

Цефалоспорины 2-й группы, наоборот, характеризуются довольно высокой активностью против грамотрицательных микроорганизмов, перечисленных выше, а также против грамотрицательных бактерий семейства кишечных: Е. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. и др. К 3-й группе цефалоспоринов отнесены антибиотики, сходные по спектру антибактериальной активности с цефалоспоринами 2-й группы, но обладающие также выраженной антисинегнойной активностью, т.е. оказывающие антибактериальное воздействие на грамотрицательные неферментирующие бактерии.

4-ю группу составляют цефалоспорины, обладающие высокой активностью против грамположительных и грамотрицательных анаэробов, а также против синегнойной палочки, грамотрицательных бактерий семейства энтеробактерий и умеренной активностью против стафилококков. Препараты первых 3 групп широко применяются в педиатрии, 4-я группа цефалоспоринов используется в педиатрии пока ограниченно.

Принципы выбора антибиотиков

Использование в педиатрии антибиотиков вообще, и цефалоспоринов в частности, регламентируется рядом особенностей детского возраста, самой кардинальной чертой которого является постоянное изменение физиологических процессов, определяющих характер фармакодинамики и фармакокинетики антибактериальных препаратов. Огромное влияние на абсорбцию, распределение, метаболизм, экскрецию всех без исключения лекарственных препаратов, в том числе и антибактериальных, оказывают гестационный и хронологический возраст ребенка. Кроме того, гестационный и хронологический возраст определяют спектр возбудителей инфекционного процесса, от чего и зависит выбор препарата.

Как известно, принято выделять несколько периодов детства - неонатальный (первые 27 суток жизни), грудной (до 12 месяцев включительно), период раннего детства (до 3 лет включительно), период собственно детства (до 10 лет) и подростковый (до 18 лет).

Наиболее интенсивные изменения в становлении функций важнейших органов и систем, обеспечивающих постоянство внутренней среды организма, приходятся на первые три года жизни. Причем чем моложе ребенок, тем более выражены эти изменения. Так, в течение первого года жизни они наиболее выражены в первый месяц. А если говорить о неонатальном периоде, то наибольшие изменения гомеостаза и функциональной активности органов и систем отмечаются в период ранней неонатальной адаптации, т.е. в первые 6 суток жизни.

Очевидно, что организм ребенка первых суток жизни по функциональным возможностям отличается от трех- и тем более семидневного ребенка, а функциональные характеристики новорожденного первой недели жизни будут существенно отличаться от характеристик ребенка в возрасте 1 месяца, а тем более - нескольких месяцев жизни или 15 лет. Гестационный возраст также накладывает свой отпечаток: гомеостатические функции органов и систем недоношенного ребенка первых месяцев жизни отличаются от таковых у доношенного, а степень недоношенности также существенно влияет на эти различия.

Из всего многообразия постоянно меняющихся физиологических процессов в растущем и развивающемся организме ребенка наибольшим влиянием на фармакокинетику и фармакодинамику антибактериальных препаратов обладают:

характер и интенсивность абсорбции препарата, что тесно связано с характеристиками желудочно-кишечного тракта (при приеме внутрь) и с характеристиками гемодинамики и метаболизма (при парентеральном введении);
уровень активности ферментных систем, что тесно связано с возрастом и степенью зрелости;
объем экстрацеллюлярной жидкости и концентрация белка в плазме крови, которые также зависят от возраста и степени гестационной зрелости;
функциональная зрелость органов выведения - почек и печени.

Большое влияние на величину желудочно-кишечной абсорбции антибиотиков оказывает иное, чем у взрослых, соотношение протяженности кишечника и массы тела. Оно существенно больше у детей, чем у взрослых. И чем меньше ребенок, тем это различие более выражено. Таким образом, у детей первых месяцев жизни и новорожденных возможности для абсорбции препаратов значительно выше. Этот феномен усиливается за счет таких особенностей желудочно-кишечного тракта, как большее время транзита содержимого кишечника, т.е. большая временная экспозиция для абсорбции, нерегулярная перистальтика, что также может усиливать абсорбцию препарата. Кроме того, определенную и немаловажную роль играет значительно более высокая активность фермента 12-перстной кишки бета-глюкуронида-зы, отмеченная у детей первых месяцев жизни, особенно новорожденных, бета-глюкуронидаза обусловливает деконъюгацию антибактериальных препаратов, выводимых через билиарный тракт, что в свою очередь вызывает их последующую реабсорбцию в кровь и более высокую пиковую концентрацию в крови некоторых препаратов.

Другой особенностью является то, что раннее детство - это период становления кишечного биоценоза. Первые 2-3 суток жизни характеризуются низкой микробной контаминацией желудочно-кишечного тракта. На 3-5-е сутки жизни степень микробной контаминации возрастает, причем лидируют аэробные грамотрицательные микроорганизмы, которые могут быть представлены 6-12 и более видами. На 3-7-е сутки наблюдается размножение бифидо- и лактобактерий, оказывающих сдерживающий эффект на размножение грамотрицательной и грамположительной условнопатогенной микрофлоры. Становление нормального биоценоза за счет постепенного нарастания нормальной индигенной микрофлоры в кишечнике и постепенного же вытеснения транзиторных условнопатогенных видов микроорганизмов наиболее интенсивно происходит в периоде новорожденности, но в целом занимает не менее 3-4 месяцев.

Очевидно, что назначение детям первого года жизни, особенно первого триместра, антибиотиков, оказывающих непосредственное воздействие на индигенную микрофлору кишечника (а это цефалоспорины 2-й, 3-й и 4-й групп), способно грубо нарушить интимные процессы становления нормального биоценоза. Следствием этого становится формирование стойкого дисбиоценоза с развитием ферментативной недостаточности, диареи и воспалительного процесса в слизистой оболочке кишечника. Клинически это нередко проявляется так называемой "постантибиотической диареей", в основе которой лежит энтероколит, вызванный аэробной или анаэробной условнопатогенной или грибковой микрофлорой. Возможны и вирусно-микробные или вирусно-грибковые ассоциации. В тяжелых случаях возможно развитие наиболее грозного осложнения антибактериальной терапии - псевдомембранозного энтероколита.

Цефалоспорины оказывают существенное влияние на кишечный биоценоз, особенно этим отличаются препараты с двойным путем выведения (почечным и печеночным). Это цефтриаксон (роцефин, лонгацеф) и цефоперазон (цефобид). Частота развития кишечных осложнений при использовании цефоперазона может достигать 6-10%, а при использовании цефтриаксона - 14-16 и даже 18%, особенно у новорожденных детей. Эти же антибиотики способствуют бурной пролиферации (размножению) грибов рода Candida. Помимо особенностей желудочно-кишечного тракта на биотрансформацию лекарственных веществ в детском возрасте большое влияние оказывают особенности метаболизма растущего организма. В этом отношении важную роль играет активность глюкуронилтрансферазы печени, участвующей в конъюгации ряда антибиотиков, и уровень тубулярной экскреции коньюгатов препаратов. Известно, что в первые 7 суток жизни уровень глюкуронилтрансферазы снижен, а тубулярная экскреция конъюгатов на протяжении нескольких первых месяцев жизни ниже, чем у взрослых. Причем у недоношенных новорожденных эти особенности гомеостаза выражены значительнее и длительнее, чем у доношенных новорожденных.

Необходимо отметить, что метаболические расстройства, легко возникающие у детей раннего возраста при тяжелых инфекциях, такие как гипоксия, ацидоз, накопление шлаков, способствуют кумуляции лекарственных препаратов. Они являются их конкурентами на уровне рецепторов альбумина плазмы и глюкуронилтрансферазы печени, а также ферментов, ответственных за тубулярный транспорт в канальцах почек. Таким образом, содержание антибиотиков в организме ребенка возрастает, что может вызвать или усилить их токсическое воздействие. С другой стороны, ряд антибиотиков, в частности цефалоспорины I поколения, сами обладают способностью ингибировать эти ферменты, с чем, например, связывают развитие желтухи и повышение уровня печеночных ферментов. Некоторые цефалоспориновые антибиотики, в частности цефтриаксон (роцефин, лонгацеф), моксалактам (моксам), в обычных терапевтических дозах способны если не вытеснять (вследствие более низкого аффинитета к молекуле альбумина) билирубин из связи с альбумином, то хотя бы связывать свободные рецепторы альбумина, тем самым задерживая связывание и выведение билирубина из тканей. Это также вызывает развитие желтухи, а в периоде новорожденности может стать причиной развития ядерной энцефалопатии.

У недоношенных и морфофункционально незрелых новорожденных, особенно у детей первой недели жизни, перечисленные выше изменения могут быть весьма выражены, вызывая явную патологию. Этому способствуют низкий уровень альбумина, низкая активность глюкуронилтрансферазы печени, повышенная активность кишечной бета-глюкуронидазы, более высокая проницаемость гематоэнцефалического барьера по отношению к билирубину и более высокий уровень лизиса эритроцитов (в результате которого и образуются повышенные количества непрямого билирубина). Подобным же действием обладают высокие концентрации (выше терапевтических) цефоперазона (цефобид).

Способность к связыванию и степень связывания антибиотика с белками плазмы, в частности с альбумином, также оказывает существенное влияние на транспорт антибиотика к тканям организма, в первую очередь к очагу или очагам воспаления. Низкий уровень альбумина в плазме крови, характерный для детей раннего возраста, особенно для новорожденных и недоношенных детей, снижает эффективность подобных препаратов. В частности, это также относится к такому препарату, как цефтриаксон. Так, наши наблюдения и данные зарубежных исследователей свидетельствуют о низкой антибактериальной активности цефтриаксона у новорожденных детей, страдающих гнойным менингитом (не превышающей по нашим наблюдениям 50%). Подобная картина может наблюдаться у детей с врожденной или приобретенной гипотрофией, а также у детей с тяжелыми диареями.

К антибиотикам, антибактериальная активность которых практически не зависит от уровня протеинов плазмы, относятся такие цефалоспорины, как цефазолин (кефзол, цефамезин), цефамандол (мандол, кефадол), цефотаксим (клафоран), цефуроксим (зиннат, зинацеф), цефтазидим (фортум, кефадим). Очевидно, что их антибиотическое действие не будет меняться в условиях физиологической или патологической гипопротеинемии.

Важным фактором, определяющим особенности биотрансформации лекарственных препаратов, и антибиотиков в том числе, является объем экстрацеллюлярной жидкости. Известно, что у детей он значительно больше, чем у взрослых. Причем, чем младше ребенок или чем он менее морфофункционально зрелый, тем больше экстрацеллюлярной жидкости содержат ткани его организма. Так, у новорожденных детей внеклеточная жидкость составляет 45% массы тела, то есть практически половину. В течение первых трех месяцев жизни объем внеклеточной жидкости снижается почти в 1,5 раза. В последующем снижение объема внеклеточной жидкости происходит более медленно.

Большинство лекарственных средств первоначально распределяется во внеклеточной жидкости. И значительно больший объем распределения, свойственный детям, оказывает существенное влияние на фармакодинамику препарата. В частности, замедляется время достижения пиковой концентрации в крови, т.е. препарат позднее оказывает терапевтическое действие.

В тесной зависимости от особенностей распределения антибиотиков в организме ребенка находится и такая проблема, как зрелость экскреторных систем и прежде всего почек. Большинство цефалоспоринов экскретируются преимущественно путем клубочковой фильтрации. У новорожденных детей величина клубочковой фильтрации составляет 1/20 - 1/30 величины взрослого человека, и обусловлено это в основном возрастной олигонефронией. К году величина клубочковой фильтрации достигает приблизительно 70-80% величины взрослого человека, и только в 2-3-летнем возрасте она соответствует величине взрослого. Становление тубулярных функций почек идет еще более медленными темпами и может достигнуть уровня, свойственного взрослому человеку, только к 5-7 годам, а по некоторым параметрам даже и позже.

Эти особенности функции почек приводят к удлинению периода полувыведения антибиотиков. Это наиболее выражено у детей первого полугодия жизни. Заболевания, сопровождающиеся гемодинамическими нарушениями, снижающими величину клубочковой фильтрации, способствуют еще более длительной экскреции препаратов, что может сопровождаться токсическим эффектом. Отсюда необходимость постоянного контроля почечных функций ребенка хотя бы по величине суточного диуреза и соответствующей корректировки доз. Однако опыт показывает, что если измерение диуреза хотя и не всегда, но проводится, тем не менее это не учитывается при проведении антибактериальной терапии.

Надо отметить, что предшествующая, в частности внутриутробная, патология может существенно сказываться на функциональном состоянии почек. Наши наблюдения и данные литературы показали, что у детей, перенесших хроническую внутриутробную гипоксию, наблюдается отчетливая функциональная недостаточность почек, обусловленная незрелостью, более значимой степенью олигонефронии, более поздним становлением тубулярных функций. При врожденной инфекции в части случаев отмечается врожденный интерстициальный нефрит, т.е. ситуация, делающая реализацию нефротоксического эффекта таких антибиотиков, как цефалоспорины, весьма и весьма актуальной.

У цефалоспоринов, безусловно, широкое поле использования в педиатрии, причем они могут применяться и амбулаторно (оральные), и в стационаре - при тяжелых инфекционных заболеваниях, приводящих к госпитализации больных детей, и в случаях развития нозокомиальных инфекций. Но все вышесказанное определяет необходимость весьма обдуманного подхода к выбору этих препаратов в педиатрии. Преобладание среди больных первых трех лет жизни, особенно первого года жизни, детей с отягощенным преморбидным фоном предъявляет к выбору антибиотика, помимо учета его антимикробной активности, ряд особых требований.

Во-первых, это высокая степень безопасности. Во-вторых, системность действия, так как нередко тяжелая инфекция у ребенка, особенно первых месяцев жизни, приводит к развитию менингита и/или сепсиса. В-третьих, максимально щадящее воздействие на нормальный биоценоз слизистых, прежде всего желудочно-кишечного тракта. И, наконец, безусловное знание антимикробного спектра и фармакодинамики препарата.

Показанием к использованию парентеральных цефалоспоринов 1-й группы и оральных цефалоспоринов I поколения являются стрепто- и стафилококковые внебольничные инфекции верхних отделов респираторного тракта и стрепто- и стафилодсрмии у детей, а также внебольничные инфекции, обусловленные кишечной палочкой и клебсиеллой (острая неосложненная инфекция мочевой системы).

В педиатрии в основном используются цефалотин (кефлин) и цефазолин (кефзол, цефамезин), которые продемонстрировали высокую безопасность. Цефазолин, вводимый в максимальных концентрациях, проникает в достаточных количествах через гематоэнцефалический барьер при наличии воспаления в мозговых оболочках и может быть использован в лечении стафилококковых (вне-больничных) и стрептококковых (пиогенный и зеленяший) менингитах у детей первых месяцев жизни. При пневмококковых менингитах эффективность препарата невысокая, а при менингитах, вызванных S. agalactiae (стрептококки группы В), он вообще не эффективен.

Парентеральные цефалоспорины 2-й группы, оральные цефалоспорины II поколения широко используются для лечения типичных острых инфекционных заболеваний нижних отделов респираторного тракта (бронхитов и пневмоний), неосложненной и осложненной инфекции мочевых путей, острых кишечных заболеваний и острой бактериальной инфекции ЦНС. Оральные цефалоспорины могут применяться в амбулаторных и стационарных условиях, а парентеральные чаще в условиях стационара.

Наиболее оптимально требованиям педиатрии отвечают два парентеральных препарата 2-й группы - цефотаксим и цефтриаксон. Их антимикробный спектр во многом сходен и охватывает почти всех возбудителей тяжелых внебольничных инфекционных заболеваний.

Применяются парентеральные цефалоспорины 3-й и 4-й групп в стационаре, так как они показаны главным образом при тяжелой гнойно-воспалительной патологии, в первую очередь, при нозокомиальной инфекции. Среди довольно большого количества цефалоспоринов этих групп критериям выбора соответствуют в основном только два - цефтазидим и цефоперазон.

Четыре препарата 2-й и 3-й групп (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон) обладают системным действием и проходят гематоэнцефалический барьер. Причем в условиях воспаления мозговых оболочек их способность проникать в ликвор и ткань мозга приблизительно одинакова, хотя вне воспаления она несколько различается.

Более выражены различия в отношении фармакокинетики и фармакодинамики этих препаратов. Прежде всего, длительный период элиминации цефтриаксона позволяет вводить его однократно в сутки. Цефоперазон и цефтазидим вводят не менее 2 раз в сутки, а цефотаксим целесообразно вводить трекратно.

Препараты цефтриаксон и цефоперазон выводятся из организма двумя путями: с мочой и с желчью. Это делает их высокоэффективными при инфекции желчных путей, желудочно-кишечного тракта, органов брюшной полости и значительно более безопасными при почечной патологии, особенно в условиях снижения фильтрационной способности почек. С другой стороны, эта же особенность выведения препаратов приводит к значительно более выраженному отрицательному воздействию на нормальный биоценоз кишечника. Поэтому применение цефтриаксона и цефоперазона сопровождается более частой и клинически более выраженной побочной реакцией со стороны кишечника в виде диареи.

Цефотаксим и цефтазидим также отрицательно влияют на биоценоз и поэтому их применение может сопровождаться развитием диареи. Однако частота этого побочного эффекта не превышает 6-8% наблюдений. Эти препараты практически лишены гепатотоксического эффекта и поэтому более безопасны при применении у новорожденных детей, недоношенных первых трех месяцев жизни, больных с нарушением функции печени. Благодаря почечному пути выведения из организма, они обладают более высокой эффективностью при инфекции мочевых путей, если отсутствуют признаки почечной недостаточности.

Приведенные данные, таким образом, еще раз свидетельствуют о необходимости обдуманного, грамотного и дифференцированного использования цефалоспоринов в педиатрии.

ЛИТЕРАТУРА

1. Ю.Б. Белоусов, В В. Омельяновский - // Клиническая фармакология болезней органов дыхания.// М. 1996, стр.32-53.

С микробиологической точки зрения цефалоспорины 3-го поколения характеризуются следующими признаками.

А. Выраженная антибактериальная активность против энтеробактерий, включая мультирезистентные проблемные микроорганизмы (Serratia marcescens, Proteus vulgaris). Впрочем неоправданно широкое использование в последнее время "современных" цефалоспоринов, т.е. цефалоспоринов 3-го поколения, обусловило драматичное распространение грамотрицательных микроорганизмов, продуцирующих хромосомные бета-лактамазы, и их "вклад" в инфекционную заболеваемость.

Б. Расширенный спектр действия в отношении грамотрицательных микроорганизмов, включая P.aeruginosa и Citrobacter freundii. При этом, однако, следует учитывать вариабельную чувствительность клинических изолятов к данным антибиотикам.

В. Более сильное антибактериального действие на грамотрицательные микроорганизмы у всех без исключения цефалоспоринов 3-го поколения по сравнению с цефалоспоринами 1-го и 2-го поколений "соседствует" с заметно более слабой активностью в отношении грамположительных кокков (стафилококков) (табл. 6).

Таблица 6. Антимикробная активность цефалоспоринов 3-го поколения

	1	2	3	4
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	$$	$$	$	$
Streptococci	$$$	$$$	$$	$
Enterococci	&	&	&	&
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	$$$	$$$	$$$	$$$
E.coli	$$$	$$$	$$$	$$$
Klebsiella ssp.	$$$	$$$	$$$	$$$
Serratia marcescens	$$$	$$$	$$$	$$$
Proteus mirabilis	$$$	$$$	$$$	$$$
Pseudomonas aeruginosa	&	&	$	$$$
Анаэробы
Clostridii	$	$	$	$
Bacteroides fragilis	&	&	&	&

Цефотаксим (клафоран) активен в отношении S.pneumoniae, S.pyogenes, H.influenzae, Neisseria spp., умеренно активен в отношении S.aureus. Препарат высокоэффективен против E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. и других представителей семейства Enterobacteriaceae, не продуцирующих бета-лактамазы (Bush 1). Цефотаксим не проявляет клинически значимой антипсевдомонадной активности (P.aeruginosa, несинегнойные псевдомонады).

Цефтриаксон (роцефин) характеризуется как самый активный цефалоспорин 3-го поколения в отношении некоторых микроорганизмов - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae. Препарат обладает уникальными фармакокинетическими характеристиками. В сравнении с большинством цефалоспоринов, период полувыведения которых, определяющий кратность введения, составляет 0,5-2 ч, у цефтриаксона этот показатель равняется 8 ч. В связи с этим препарат можно вводить один раз в сутки.

Одно из основных требований, предъявляемых к антибиотикам, которые используют при лечении менингита, - способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Если мягкая мозговая оболочка интактна, то концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости относительно невелика, однако при развитии менингита она значительно возрастает. Содержание лекарственного вещества в цереброспинальной жидкости при этом достигает 7-11% от его концентрации в сыворотке крови, что в 5-10 раз превосходит минимальную ингибирующую концентрацию для актуальных возбудителей гнойного менингита.

Цефоперазон (цефобид): около 50% клинических изолятов синегнойной палочки оказываются чувствительными к препарату. Цефоперазон проявляет меньшую в сравнении с цефотаксимом активность в отношении грамположительных кокков и грамотрицательных палочек. Препарат активно связывается с белками плазмы, характеризуется относительно небольшим объемом распределения и, несмотря на достижение высокой концентрации в сыворотке крови, не проникает в цереброспинальную жидкость.

Цефтазидим (фортум) характеризуется низкой чувствительностью к большинству индуцибельных бета-лактамаз, обладает выраженной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. В сравнении с другими представителями цефалоспоринов 3-го поколения оказывает наименее выраженное бактерицидное действие на B.fragilis и стафилококки (15-25%).

Клиническое применение цефалоспоринов 3-го поколения. В настоящее время цефалоспорины 3-го поколения справедливо занимают одну из ключевых позиций в химиотерапии инфекционных заболеваний. Особое значение в клинической практике имеет высокая активность этих антибиотиков в отношении грамотрицательных микроорганизмов, часто резистентных к большинству других бета-лактамов. Поскольку эти микроорганизмы, прежде всего аэробные грамотрицательные палочки, в исключительно редких случаях являются возбудителями внебольничных инфекций, очевидно, что цефалоспорины 3-го поколения нецелесообразно назначать в данных клинических ситуациях. Эти препараты можно применять только в случаях тяжело протекающей внебольничной инфекции (с большой долей вероятности ассоциируемой с E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae и др.).

Цефтриаксон и цефотаксим зарекомендовали себя как высокоэффективные препараты при лечении нозокомиальных инфекций, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами (пневмония, раневая инфекция, осложненная инфекция мочевыводящих путей). Однако, если лечение нозокомиальной инфекции начинают эмпирически, т.е. в отсутствие микробиологического диагноза, то следует помнить о возможном участии в развитии инфекционного процесса резистентной к цефалоспоринам 3-го поколения микрофлоры (синегнойная палочка, метициллинрезистентные стафилококки - MRSA, энтерококки). В связи с этим при проведении инициальной эмпирической терапии тяжелой нозокомиальной инфекции, как правило, предполагается сочетанное назначение цефалоспоринов и аминогликозидов.

С широким и не всегда оправданным (особенно при внебольничной инфекции) применением цефалоспоринов 3-го поколения связана все увеличивающаяся частота выявления клинических изолятов Enterobacter spp. (особенно, Е.cloacae), Citrobacter freundii, Serratia marcescens и других микроорганизмов, резистентных к их действию. Это обстоятельство является дополнительным аргументом, подтверждающим необходимость использования комбинации антибиотиков при лечении тяжело протекающей нозокомиальной инфекции.

Цефтриаксон и цефотаксим зарекомендовали себя как наиболее эффективные антимикробные средства лечения менингита, обусловленного H.influenzae, S.pneumoniae, N.meningitidis. При лечении менингита в педиатрической практике цефтриаксон по эффективности значительно превосходит ранее традиционно использовавшиеся с этой целью комбинации антибиотиков (ампициллин + хлорамфеникол или ампициллин + гентамицин). В настоящее время Цефтриаксон и цефотаксим рассматривают как средства эмпирической терапии менингита у детей и лиц пожилого возраста, а в случае выделения из цереброспинальной жидкости H.influenzae эти препараты становятся средствами выбора. Данные антибиотики также высокоэффективны при менингите, вызванном другими грамотрицательными палочками, за исключением P.aeruginosa (препарат выбора - цефтазидим) и Enterobacter spp. (препарат выбора - триметоприм/сульфаметоксазол). Цефтриаксон с успехом применяют и при лечении пневмококкового менингита (в случае резистентности S.pneumoniae к пенициллину).

С учетом высокого бактерицидного потенциала цефтазидима в отношении синегнойной палочки за ним закреплен статус резервного препарата (назначение оправдано при доказанной инфекции, обусловленной P.aeruginosa, или подозрении на нее).

Цефалоспорины 3-го поколения часто назначают в рамках эмпирической терапии у лихорадящих больных с нейтропенией (как правило, это комбинация цефтазидима и аминогликозидов).

Благодаря широкому спектру антибактериальной активности цефалоспорины 3-го поколения применяют также при лечении ряда специфических инфекционных заболеваний. Так, например, в США ввиду возросшей резистентности N.gonorrhoeae к большинству антибиотиков цефтриаксон стал самым популярным препаратом, назначаемым больным с гонококковой инфекцией. Однократное введение цефтриаксона - высокоэффективный метод лечения шанкроида. Препарат прекрасно зарекомендовал себя и при лечении болезни Лайма (кардита, артритов, неврологических расстройств).

Высокая бактерицидная активность цефтриаксона в отношении представителей семейства Streptoсоссасеае (исключая энтерококки) позволяет рассматривать его как альтернативу традиционных схем антибактериальной терапии стрептококкового эндокардита.

Цефалоспорины 3-го поколения нередко назначают больным острым неосложненным циститом или пиелонефритом, если предшествующая терапия триметопримом/сульфаметоксазолом или фторхинолонами оказалась неэффективной.

Цефалоспорины третьего поколения обладают высокой активностью против аэробных грамотрицательных бактерий. Это один из наиболее популярных препаратов, представляющих цефалоспорины 3 поколения.

Цефалоспорины имеют довольно широкий спектр действия, благодаря чему их активно используют для лечения инфекций (бактериальных) верхних дыхательных путей, мочеполовой, пищеварительной системы. Кроме того, цефалоспорины 3 поколения производят менее угнетающий эффект на иммунитет, реакция защитной системы практически не снижается, интерферон выделяется в нормальном количестве.

Цефалоспорины 3 поколения

Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.

Цефалоспорины третьего поколения — АТХ-классификация лекарственных препаратов

А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия.

Антибиотики группы цефалоспоринов, применение

Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника.

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь.

Лекарства группы: Цефалоспорины третьего поколения

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. А вот пациентам, которые имеют аллергию на пенициллины, таблетки противопоказаны.

Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки.

Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации. Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций.

Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках.

Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин). С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов. Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений.

Препараты цефалоспорины 3-го поколения в ампулах для инъекций

Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями. Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс).

Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам. Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл.

Фармакологическая группа — Цефалоспорины

Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.

Это средство применяется перорально в виде таблеток. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.

Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор.

Цефалоспорины третьего поколения не разрушаются (3-лактамазой, которую могут продуцировать Н. influenzae и N. gonorrhoeae, и многими р-лактамазами, образуемыми Enterobacteriaceae.

Цефалоспорины третьего поколения - ценные лекарственные средства для лечения бактериального менингита.

Стоит заметить, что усовершенствованное молекулярное строение этих синтетических антибиотиков позволяет добиться минимального количества побочных действий на организм.

При каких заболеваниях назначаются цефалоспорины в таблетках?

Описываемые препараты используются при инфекциях вторичного рода для внебольничного и стационарного лечения. Также они могут применяться в качестве поддерживающей терапии одновременно с парентеральными средствами. Значительная часть данной группы медикаментов выпускается в форме порошков для изготовления суспензии.

Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Немногие цефалоспорины третьего поколения, в частности цефтазидим, активны против P. aeruginosa.

Категории

Популярное