Современный препарат Пропицил: инструкция по применению для лечения и профилактики патологий щитовидной железы. Пропицил – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Современный препарат Пропицил показывает высокую результативность терапии многих видов поражения щитовидной железы. Лекарственное средство эффективно подавляет избыточное продуцирование тиреоидных гормонов, уменьшает силу негативной симптоматики при токсическом зобе, аутоиммунном тиреоидите, гипертиреозе. Препарат применяют в процессе подготовки к операциям на щитовидной железе.

Прием таблеток мощного антитиреоидного состава требует осторожности и точного соблюдения инструкции. Важно контролировать показатели крови и гормональный фон, предупреждать интоксикацию на фоне передозировки. Аннотация к препарату Пропицил содержит информацию о фармакологических свойствах препарата, показаниях и ограничениях к применению, перечень возможных побочных эффектов, список аналогов и другие важные сведения.

Состав препарата

Пропилтиоурацил - активный компонент антитиреоидного средства Пропицил, концентрация в одной таблетке - 50 мг.

Каждая единица содержит вспомогательные вещества:

моногидрат лактозы,
два вида кукурузного крахмала с разной степенью обработки,
повидон,
стеарат магния,
коллоидный диоксид кремния.

Действие на организм

Пропилтиоурацил подавляет влияние фермента тиреоидная пероксидаза, мешает трансформации вещества ионизированный йод в активную форму. Нарушает периферическое превращение тетрайодтиронина в гормон трийодтиронин. Активный компонент препарата Пропицил проявляет ярко-выраженное тиреостатическое действие.

В процессе терапии исчезают либо заметно слабеют проявления . Возможно увеличение размеров щитовидной железы на фоне зобогенного влияния пропилтиоурацила.

Действующее вещество активно связывается из пищеварительного тракта. Продукты метаболизма выводятся на протяжении суток (более трети от первоначального количества пропилтиоурацила удаляется из организма с мочой, в неизменном виде).

Форма выпуска

Двояковыпуклые, круглые, с риской таблетки белого цвета помещены в стеклянный флакон. Производитель предлагает упаковку с разным количеством единиц: 20, 50 и 100 штук. Емкость с таблетками находится в картонной пачке. Антитиреоидное средство Пропицил выпускает фармпредприятие из Германии Haupt Pharma Wolfratshausen.

Показания к использованию

Таблетки на основе пропилтиоурацила назначают при лечении патологий:

токсическая ;
диффузный токсического характера.

Препарат Пропицил входит в состав подготовительных мероприятий в следующих случаях:

проведение радиойодтерапии;
частичное или полное .

Противопоказания

Лекарственное средство для течения тиреотоксикоза не применяют при определенных патологиях:

гепатит;
лейкопения;
сверхчувствительность к пропилтиоурацилу;
гипофункция щитовидной железы;
тяжелая форма печеночной недостаточности;
агранулоцитоз;
тяжелое поражение паренхимы почек;
цирроз печени;
период лактации;
беременность.

Предупреждение! Антитиреоидное средство Пропицил применяют под строгим контролем врача, с осторожностью при избыточной активности трансаминаз либо патологическом нарушении морфологического состава крови. Если у больного во время предыдущего курса лечения развивались тяжелые поражения клеток печени, агранулоцитоз, то запрещено повторное назначение состава на основе пропилтиоурацила. В период беременности по жизненно важным показаниям, при тяжелой форме тиреотоксикоза допустимо применение малых доз препарата Пропицил, если использование антитиреоидного состава оправдано состоянием женщины.

Инструкция по применению

Таблетки для перорального приема употреблять целиком, обязательно запивать чуть теплой водой. Для сохранения тиреостатического действия на протяжении суток лечебную норму получать с интервалом от 6 до 8 часов. На фоне проведения поддерживающей терапии частота применения снижается, нередко, до 1 либо 2 таблеток за день. Дети, в особенности, раннего возраста, обязательно получают суточную норму за три приема.

Важные моменты:

новорожденным детский эндокринолог назначает Пропицил в дозировке от 5 до 10 мкг на 1 кг веса на протяжении суток. Если гормональный фон не стабилизируется, разрешено (строго по указанию врача) повысить норму в полтора-два раза;
с 6 и до 10 лет оптимальная начальная дозировка для детей находится в пределах от 50 до 150 мг пропилтиоурацила. При нормализации гормонального фона, пациенты получают поддерживающую дозировку - от ½ до 1 таблетки за день;
после 10 лет врачи назначают взрослую дозировку - от полутора до двух таблеток Пропицила за день (от 75 до 100 мг антитиреоидного вещества). После нагрузки йодом и в тяжелых случаях тиреотоксикоза, при ярко-выраженной симптоматике отравления гормонами норма для одних суток увеличивается: разрешено принимать от 300 до 600 мг пропилтиоурацила. Высокую концентрацию обязательно распределить на несколько разовых доз: от 4 до 6.

Длительность терапии зависит от состояния пациента, уровня тиреоидных гормонов, выраженности клинической картины. Нередко срок применение таблеток Пропицил составляет полтора года и более. Перед радиойодтерапией, при подготовке к хирургическому лечению период применения состава определяет эндокринолог.

Антитиреоидный препарат не влияет на концентрацию внимания и характер проявления психомоторных реакций: сонливость, заторможенность во время лечения не возникает. При терапии токсического зоба, других поражений щитовидной железы с применением Пропицила можно управлять сложными механизмами и транспортными средствами.

Побочные эффекты

При точном соблюдении суточной нормы переносимость Пропицила хорошая, но при чувствительности организма возможно изменение состава крови: развивается агранулоцитоз. Тяжелое расстройство сопровождается септическими осложнениями.

У некоторых пациентов были жалобы на следующие побочные реакции:

крапивница;
сыпь на теле;
артралгия (суставы не воспалены);
зоб (чаще у детей).

Очень редко были зафиксированы случаи:

медикаментозной лихорадки;
алопеции;
периферических отеков;
тромбоцитопении;
транзиторного холестаза;
головокружений;
полиартрита;
нервно-мышечных нарушений;
тошноты и рвотных позывов;
узелкового периартериита.

При передозировке повышается риск увеличения существующего зоба либо пропилтиоурацил провоцирует патологическое разрастание тканей ослабленной железы. Компрессия структур в средостении (трахеи, пищевода) нарушает процесс глотания и дыхания, отрицательно сказывается на самочувствии больного. Нельзя превышать норму таблеток, указанную врачом: несмотря на отсутствие острой интоксикации, хроническая передозировка при индивидуальной чувствительности организма приводит к развитию гипертиреоза и зоба с отрицательной симптоматикой различной степени тяжести.

Особые указания в период терапии и меры предосторожности

Мощное антитиреоидное средство может спровоцировать развитие агранулоцитоза, на фоне которого резко изменяется состав крови. При индивидуальной чувствительности к действующему веществу нежелательная реакция может проявиться на протяжении нескольких часов, даже регулярный контроль основных компонентов крови не предупреждает опасные осложнения.

Врач обязан указать пациенту основные признаки агранулоцитоза, чтобы больной немедленно обратился в лабораторию для определения показателей крови. Пациент должен понимать, что невнимание к признакам серьезного осложнения может спровоцировать тяжелые поражения в различных отделах организма. Основные признаки агранулоцитоза: развитие стоматита и тонзиллярной ангины, лихорадочное состояние, слабость, ухудшение самочувствия.

Узнайте о первых признаках , а также о лечении онкозаболевания.

О норме гемоглобина в крови при беременности и о причинах отклонения показателей написано странице.

Перейдите по адресу и прочтите о том, в каких случаях проводится МРТ гипофиза с контрастом и что показывают результаты диагностики.

Стоимость

Стоимость антитиреоидного состава Пропицил зависит от количества таблеток во флаконе. Препарат на основе пропилтиоурацила относится к высокой ценовой категории: средняя стоимость упаковки №20 - 600 рублей, 100 таблеток - 970 рублей.

Флакон с антитиреоидным составом нужно держать в картонной пачке, чтобы избежать воздействия света. Комнатная температура и отсутствие сырости в помещении - обязательные условия для поддержания лечебных свойств Пропицила. Срок годности антитиреоидного средства - 60 месяцев.

Пропицил: аналоги

Схожее воздействие на щитовидную железу и гормональный фон проявляют препараты:

Микройод.
Калия йодид.
Метизол.
Йод Витрум.
Тиамазол-Филофарм.

Пропицил является антитиреоидным средством, которое назначается для лечения патологии , сопровождающейся ее чрезмерной функциональной активностью. Медикамент может назначаться детям, взрослым людям, а также беременным женщинам по строгим показаниям в минимальной эффективной дозировке.

Лекарственная форма

Препарат на фармацевтическом рынке представлен лекарственной формой таблетки для приема внутрь. Они имеют белый цвет, круглую форму, плоскую поверхность и разделительную риску для удобного разламывания пополам.

Описание и состав

Основным действующим активным компонентом препарата является пропилтиоурацил, его содержание в 1 таблетке составляет 50 мг. Также в ее состав входят следующие вспомогательные вещества:

Моногидрат лактозы.
Кукурузный крахмал.
Диоксид кремния коллоидный.
Стеарат магния.
Желатинизированный крахмал.

Фармакологическая группа

Активный компонент медикамента пропилтиоурацил является соединением химическим производным тионамидов. Он обладает антитиреоидным действием, которое реализуется за счет блокирования активности фермента пероксидазы, отвечающего за окисление йодида и йодгирозина до элементарного йода. Следствием блокады является постепенное снижение интенсивности процесса синтеза тиреоидных гормонов и уменьшение запасов белка йодированного тиреоглобулина в фолликулах. Препарат оказывает несколько лечебных эффектов:

Подавление конденсации йодтирозина, вследствие чего нарушается образование монойодтиронина, дийодтиронина, трийодтиронина, а также .
Угнетение процесса трансформации в трийодтиронин в периферических тканях.
Компенсаторное повышение синтеза тиреотропного гормона клетками гипофиза, реализующееся по принципу обратной связи (зобогенный эффект).

После приема таблетки внутрь пропилтиоурацил быстро и практически полностью всасывается из кишечника. С током крови он попадает в , где оказывает фармакологическое действие. Из организма выводится почками с мочой, преимущественно в форме метаболитов.

Показания к применению

Лекарство используется для подавления чрезмерной функциональной активности .

для взрослых

Медикамент назначается при наличии следующих медицинских показаний:

Чрезмерное повышение функциональной активности , которое сопровождается токсическим увеличением активности гормонов и называется тиреотоксикоз – обычно патологическое состояние сопровождает такие заболевания, как токсическая аденома , диффузный токсический зоб.
Подготовительный этап перед назначением препаратов радиоактивного йода.
Подготовка к резекции (частичное удаление) .

для детей

Лекарство может назначаться детям с рождения по таким же медицинским показаниям.

Назначается только лечащим врачом по строгим показаниям, в частности при повышении функциональной активности , которое может сопровождаться осложненным течением беременности (выкидыши, мертворождение).

Противопоказания

Выделяется несколько медицинских противопоказаний, при которых исключается назначение медикамента:

Снижение количества лейкоцитов в единице объема крови (лейкопения) различной степени выраженности.
Отсутствие гранулоцитов в периферической крови (агранулоцитоз).
Активное воспаление печени (гепатит), цирроз.
Нарушение функционального состояния печени.
Индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных соединений медикаментозного средства.
Снижение функциональной активности (гипотиреоз).

Применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь независимо от еды. Их не разжевывают, не измельчают и запивают объемом воды, достаточным для прохождения через пищевод.

для взрослых

Средняя рекомендуемая доза для взрослых людей составляет 1,5-2 таблетки в сутки, которая обычно разделяется на 2 приема. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 6-12 таблеток в сутки, которые принимаются 3-4 раза в день через примерно одинаковые периоды времени (обычно через 8 часов). По мере достижения необходимого лечебного эффекта переходят на поддерживающую дозу, которая варьирует от ½ до 3 таблеток в день. Длительность курса лечения определяется индивидуально (лечение диффузного токсического зоба, токсической аденомы может продолжаться до 2-х лет).

для детей

Дозировка для детей определяется возрастом ребенка:

Дети до 6-ти лет, включая период новорожденности – доза рассчитывается исходя из показателя 5-10 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Она разбивается на 3 приема. При необходимости допускается увеличение дозировки в 1,5-2 раза.
Дети 6-10 лет – начальная доза варьирует от 1 до 3 таблеток в сутки, затем переходят на поддерживающее лечение по ½-2 таблетки в сутки.
Дести и подростки старше 10-ти лет – 1,5-2 таблетки в сутки, во время поддерживающей терапии лекарство назначается в дозе ½-3 таблетки в день.

для беременных и в период лактации

Лечебная доза определяется врачом в индивидуальном порядке. При наличии гиперфункции риск для плода выше, чем от таблеток. Обычно оптимальная доза немного меньше, чем для взрослых людей.

Побочные действия

После начала приема таблеток не исключается развитие следующих негативных реакций:

Агранулоцитоз – отсутствие гранулоцитов в крови, которое является редким, но грозным побочным эффектом.
Боли в области желудка.
Аллергические реакции, которые преимущественно имеют кожные проявления (сыпь, отеки).
Боли в суставах без признаков воспалительной реакции.
Лекарственная лихорадка, поражение печени, лимфаденомапия, тромбоцитопения, которые могут развиваться при длительном применении лекарства в высоких дозировках.
Нервно-мышечные нарушения, головокружение, полиартрит, волчаночноподобный синдром, гемолиз, узелковый периартериит, которые регистрировались очень редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с определенными лекарствами следует учитывать следующие особенности:

Назначение (лечение по принципу «блокируй и замещай») требует повышения лечебной дозы таблеток Пропицил.
На фоне предшествующего использования йодсодержащих препаратов или контрастных веществ лечебные эффекты медикаментозного средства снижаются.
При комбинированном использовании требуется коррекция лечебных доз таких препаратов, как , производные кумарина.

Особые указания

Перед началом приема таблеток важно обращать внимание на несколько следующих особых указаний и мер предосторожности:

Агранулоцитоз может развиваться стремительно, поэтому при первых признаках патологического состояния (недомогание, лихорадка, тонзиллярная ) пациент должен немедленно обратиться к врачу.
На фоне курса терапии обязательно проводится периодический лабораторный контроль функционального состояния , морфологической картины крови.
Использование лекарства в высоких лечебных дозах в течение длительного периода времени может стать пусковым фактором развития зоба.
Развитие зоба сопровождается риском сдавливания анатомических структур области средостения.
Развитие тяжелых побочных эффектов на фоне использования препарата в прошлом является противопоказанием к использованию средства в будущем.
Изменение морфологической картины крови, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз являются основанием для коррекции дозы препарата и наблюдения у лечащего врача.
Активный компонент препарата не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние коры головного мозга, концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи острой передозировки препаратом не были зафиксированы. При длительном использовании медикамента в высоких лечебных дозах возможно развитие зоба и выраженное снижение функциональной активности . В этом случае проводится наблюдение и выжидательная тактика в отношении спонтанного восстановления работы органа. В тяжелых случаях гипофункции может назначаться заместительная терапия с применением . Антидота нет, методики детоксикации при хронической передозировке неэффективны.

Условия хранения

Препарат должен храниться в оригинальной упаковке, защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей. Срок годности составляет 5 лет.

Аналоги

Заменитель препарата, обладающий сходными лечебными эффектами. Действующее вещество подавляет синтез гормонов . Препарат выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Он назначается при патологических состояниях, сопровождающихся чрезмерным повышением функциональной активности . Лекарство противопоказано беременным женщинам.

Гипертиреонорм

Препарат на основе лекарственных растений. Он обладает комплексной способностью снижать чрезмерную функциональную активность . Медикамент назначается при гипертиреозе различного происхождения у взрослых людей. Он противопоказан во время беременности, а также в период грудного вскармливания.

Цена

Стоимость Пропицила составляет в среднем 697 рублей. Цены колеблются от 495 до 1080 рублей.

Препарат Пропицил - антитиреоидное лекарственное средство.
Механизм действия связан с ингибированием системы пероксидаз в щитовидной железе. Препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, препарат подавляет образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом.
Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Под влиянием пропилтиоурацила также снижается превращение тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.

Показания к применению

Препарат Пропицил применяется для лечения тиреотоксикоза (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы); подготовка к резекции щитовидной железы; подготовка к лечению радиоактивным йодом.
Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.

Способ применения

Таблетки Пропицил принимают внутрь, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, через каждые 6-8 ч.
В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (от 1,5 до 2 табл.) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 табл., распределенных на 4-6 разовых доз).
Поддерживающая доза составляет 25-150 мг (от 0,5 до 3 табл.) в день.
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50-150 мг (от 1 до 3 табл.) в день, а при поддерживающем лечении — около 25-50 мг (от 0,5 до 1 табл.) в день.
При тиреотоксикозе у новорожденных назначают по 5-10 мг/кг/сут (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы в 1,5-2 раза (на 75-100%).
Поддерживающая доза составляет 3-4 мг/кг/сут.
Согласно существующим данным, у больных, страдающих почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью больного.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного. Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме «блокируй и замещай».

Побочные действия

Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное явление, сопровождающееся септическими осложнениями.
Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боли в желудке, артралгии без признаков воспаления суставов, образование зоба у новорожденного; в очень редких случаях (особенно при применении препарата в высоких дозах) наблюдались следующие побочные явления: поражения печени (печеночноклеточный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.
Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, волчаночноподобного синдрома, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота), головокружения, нарушений эритропоэза, гемолиза, положительной реакции Кумбса, интерстициальной пневмонии, периферических отеков и алопеции.
В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Пропицил являются: гиперчувствительность; лейкопения, агранулоцитоз; гипотиреоз; активный гепатит, цирроз печени, нарушение функции печени.

Беременность

Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития.
Частота аномалий развития в случаях лечения Пропицилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития плода.
Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода.
В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
При беременности лечение проводится под строгим наблюдением (уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхнего предела нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы).
B период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Однако необходимо наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
При сочетании диффузного токсического зоба и беременности Пропицил назначают только в виде монотерапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае, если лечение Пропицилом проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с тироксином, доза Пропицила должна быть увеличена.
Тиреостатический эффект Пропицила снижается при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
B связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина необходима дополнительная коррекция доз этих ЛС.

Передозировка

Случаев острой интоксикации не наблюдалось. Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение: специальных мер/мероприятий не существует. Промывание желудка и эндоскопическое удаление остатков таблеток не эффективны из-за быстрого всасывания активного вещества. При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующими с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата, лечение Пропицилом прекращают и ожидают спонтанного восстановления функции щитовидной железы. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза.

Условия хранения

Препарат Пропицил следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Пропицил - таблетки массой 50 мг.
Упаковка: во флаконах по 20 шт.; в коробке 1 флакон.

Состав

1 таблетка Пропицил содержит: пропилтиоурацил 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; повидон; крахмал желатинизированный; магния стеарат.

Дополнительно

Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, больной должен быть информирован о признаках агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Во время лечения антитиреоиднымм средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина крови).
Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при интраторакальной локализации зоба, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.
Пропицил противопоказан больным, у которых ранее отмечались тяжелые побочные действия препарата (агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).
При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Не влияет.

Основные параметры

Название:	ПРОПИЦИЛ
Код АТХ:	H03BA02 -

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество:
пропилтиоурацил
вспомогательные вещества :
лактозы моногидрат
крахмал кукурузный
диоксид кремния коллоидный

крахмал кукурузный прежелатинизированный
магния стеарат

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской. Фармакотерапевтическая группа: антитиреоидное средство АТХ:

H.03.B.A Производные тиоурацила

H.03.B.A.02 Пропилтиоурацил

Фармакодинамика:

Тиоурацилы действуют как антитиреоидные средства, подавляющие систему интратиреоидной пероксидазы. Они снижают процесс йодирования тиреоглобулина и, соответственно, ингибирует образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом. способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. тормозит трансформацию тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.

Фармакокинетика:

Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1-2 часа после приема.

Антитиреоидные препараты концентрируются в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приема, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря выраженному накоплению в щитовидной железе.

Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.

Показания:

Тиреотоксикоз у пациентов, с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;

Предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;

Подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания:

Тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;

Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Повышенная чувствительность к препарату;

Лейкопения;

Гипотиреоз;

Активный гепатит.

Беременность и лактация:

При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребенка.

Как тиреотоксикоз, так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.

Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.

Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего, предела нормы, а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.

При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приема левотироксина натрия.

В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.

Способ применения и дозы:

Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 часов. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые, подростки и дети старше 10 лет . В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 таблеток в день, распределенных на 4-6 разовых доз).

Дети в возрасте от 6 до 10 лет п олучают в начале лечения 50-150 мг (1-3 таблетки) в день, а при поддерживающем лечении около 25-50 мг (0,5-1 таблетка) в день.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5-10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50-100%. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2-3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.

Согласно существующим данным у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе не возникает необходимости в корректировке дозы.

При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.

Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.

Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме "блокируй-замещай" в комбинации с левотироксином натрия.

Побочные эффекты:

Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное действие, сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боль в желудке, артралгия без признаков воспаления суставов, образования зоба у новорожденного.

В очень редких случаях и, прежде всего, приприменении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.

Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, васкулита, волчаночноподобного синдрома, потери, слуха, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошноты, рвоты), головокружение, нарушения эритропоэза, гемолиза, положительных реакций Кумбса, интерстициальной пневмонии, астмы, периферических отеков и алопеции.

В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.

Агранулоцитоз, печеночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния, таким образом, требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Передозировка:

Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.

Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.

Лечение . Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.

При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба.

Как правило, после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие:

В том случае, если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме "блокируй и замещай" в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.

Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.

В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания:

Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тироидных гормонов и/или ТТГ крови).

Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.

При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 50 мг. Упаковка:

По 20 или 100 таблеток в стеклянном флаконе.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Брутто-формула

C 7 H 10 N 2 OS

Фармакологическая группа вещества Пропилтиоурацил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-52-5

Характеристика вещества Пропилтиоурацил

Белая кристаллическая субстанция, имеет горький вкус, очень мало растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антитиреоидное .

Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.

У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.

Применение вещества Пропилтиоурацил

Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, печеночная недостаточность, цирроз печени, активный гепатит, тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции почек) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Экскретируется в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 10 раз меньше, чем в крови матери), может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.

Побочные действия вещества Пропилтиоурацил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение эритропоэза, гемолиз, агранулоцитоз (в т.ч. с септическими осложнениями), тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функций печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нервно-мышечные расстройства, нарушение вкуса и обоняния.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полиартрит.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: лекарственная лихорадка, лимфаденопатия, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, зобогенный эффект у новорожденных, парестезия, увеличение щитовидной железы, алопеция.

Взаимодействие

Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пропилтиоурацил

В период лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина в крови). При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз необходима консультация врача. Поскольку агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов, пациент должен быть проинформирован о его признаках (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного обращения к врачу и исследования картины крови. Развитие зоба и гипотиреоза (хроническая передозировка) требуют прекращения лечения.

Категории

Популярное