Диклофенак вызывает рак. Диклофенак в лечении болевых синдромов

Как острая, так и хроническая разновидность болей требует медикаментозной помощи. Хронический болевой синдром при онкологических заболеваниях имеет свои особенности:

  • Может развиться в короткие сроки (из-за сдавления нервных стволов растущей опухолью или быстрого массивного разрушения органа).
  • Может существовать почти постоянно из-за перераздражения нервной системы.
  • Может сохраняться даже после устранения своего источника (из-за поломок в системе торможения нервных импульсов).

Поэтому даже на стадии отсутствия всяких ощущений, но имеющемся доказанном диагнозе злокачественного новообразования, должна быть разработана тактика поэтапного обезболивания — от слабых к сильно действующим препаратам.

К моменту, когда боль появится или станет усиливаться, врач и пациент должны быть вооружены уже готовой стратегией, которая может быть применена именно у данного онкологического больного с соблюдением необходимых сроков увеличения дозировок лекарств или усиления обезболивающего эффекта.

Оценка уровня боли при раке

Уровень боли адекватно оценить может лишь тот, кто ее испытывает. К тому же ощущения больные испытывают разные: сверление, резь, покалывание, пульсация, жжение и пр. Для того, чтобы эти переживания лучше понял врач, пользуются наглядной шкалой болевых уровней (см. рис).

Шкала болевых уровней от 0 до 10

По происхождению боли при онкологии бывают:

  • Висцеральные боли . При новообразованиях в брюшной полости. Ощущения сдавливания, распирания, боль ноющая или тупая, не имеющая четкой локализации.
  • Соматические боли. Развиваются в сосудах, суставах, костях, нервах. Продолжительная, тупая боль.
  • Невропатические боли . Возникают при повреждении нервной системы: центральной и периферической.
  • Психогенные боли. Появляются на фоне депрессии, страха, самовнушения, без какого-либо органического повреждения, как правило обезболивающие здесь не помогают.

Что делать?

В случае, если онкология подтверждена гистологически, есть диагноз и пациент наблюдается онкологом:

  • на стационарном этапе за обезболивание отвечает отделение, в котором человек оперируется или лечится,
  • если пациент в поликлинике наблюдается терапевтом, а в онкодиспансере онкологом или передан для наблюдения врачу противоопухолевого кабинета поликлиники, ему следует вместе со всеми выписками и медкартой обратиться к врачу-анальгологу (чаще всего в онкодиспансере). Сделать это следует, даже если нет болей. Анальголог расписывает поэтапную схему обезболивания, которой станет придерживаться наблюдающий больного врач.

Если рак еще не подтвержден — нет подтвержденного гистологией диагноза, но есть боль – также стоит обратиться к анальгологу и получить рекомендации, закрепленные письменно в меддокументации (запись в амбулаторной карте, выписку).

  • Если к анальгологу еще не обращались, но есть боль – обращайтесь к участковому терапевту. В его силах назначить ненаркотические анальгетики и сопутствующие препараты, снимающие или ослабляющие болевые ощущения.
  • Если ранее применялись ненаркотические анальгетики, но их эффекта недостаточно, следует незамедлительно получить рекомендации анальголога, с которыми обращаются к терапевту по месту жительства, реже – к врачу противоопухолевого кабинета поликлиники.

Без рецепта на сегодня в аптеке можно получить разве что нестероидные противовоспалительные (ниже есть инструкция как своевременно получить необходимые обезболивающие для больного раком).

Стандартные схемы противоболевой терапии

При каждом осмотре онкологического больного лечащий врач оценивает его субъективное ощущение боли и в назначении обезболивающих движется по трехступенчатой лестнице снизу вверх. Не обязательно двигаться по ступеням последовательно. Наличие сильной нестерпимой боли сразу предполагает переход к ступени 3.

1 Ступень — слабая боль 2 ступень — сильная боль 3 ступень — нестерпимая боль

Первая ступень — слабая боль

На первой ступени обезболивания при онкологии располагаются нестероидные противовоспалительные препараты с обезболивающим эффектом (Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, Целекоксиб, Лорноксикам, Нимесулид, Эторикоксиб, Мелоксикам) или Парацетамол.

Таблетки от боли при онкологии


Уколы при первой ступени

При всех видах онкологической боли, кроме костных:

  • Кетанов (или более эффективный Кеторол ), в отдельном шприце.
  • Папаверин для усиления эффективности. Если больной курит, то папаверин будет малоэффективным.

При костных болях:

  • Ни папаверин, ни Кетанов не сравнятся по эффективности при костных болях с Пироксикамом, Мелоксикамом, Ксефокамом . Выбрать один из препаратов и вводить в отдельном шприце.
  • При первичных костных опухолях или метастазами в них целесообразно обсудить с врачом применение бисфосфонатов, радиофармпреапаратов, Деносумаба. Кроме обезболивающего, они обладают и терапевтическим эффектом.

Если больной не страдает пониженным давлением и температура тела нормальная, то показаны Реланиум, Сибазол .

Подкрепляться вышеперечисленные средства могут вспомогательными

  • противосудорожные — Карбомазепином, Прегабалином (Лирикой), Ламотриджином,
  • центральные миорелаксанты — Габапентином (Тебантином),
  • транквилизаторы- Клоназепамом, Диазепамом, Имипрамином. Улучшают сон, оказывают успокоительное действие, усиливает действие наркотических анальгетиков.
  • кортикостероиды — Преднизолон, Дексаметазон. Повышают аппетит, в комплексе с обезболивающими дают эффект при болях в позвоночнике, костных, болях внутренних органов.
  • нейролептики – Галаперидол, Дроперидол, усиливают анальгетики и являются противорвотными.
  • антиконвульсанты — Клоназепам, эффективен при простреливающих болях, усиливает наркотические анальгетики.

Вторая ступень – боли от умеренных до сильных

Т.к. препараты первой ступени становятся слабоэффективными требуется Парацетамол (или нестероидные противовоспалительные) в сочетании со слабыми опиоидами (кодеинсодержащими или Трамадолом).

С такими болями чаще назначаются таблетки при онкологии:

  • Трамадол — его назначают в первую очередь, именно тогда, когда ненаркотические обезболивающие уже помогают. Он применяется либо в таблетках (часто вызывает тошноту), либо в инъекциях. Совместно с НПВС (Парацетамол, Кеторол). Трамадол нельзя принимать вместе с наркотическими анальгетиками и с ингибиторами МАО (Фенелзин, Ипрониазид, Оклобемид, Селегилин).
  • Залдиар — комплексный препарат Трамадола и Парацетамола.
  • Трамадол + Реланиум (в разных шприцах)
  • Трамадол и Димедрол (в одном шприце)
  • Кодеин + Парацетамол (макс. суточного приема 4-5 тыс. мг.).

Чтобы добиться эффекта и в то же время снижать боль как можно меньшим количеством наркотических средств, нужно комбинировать Кодеин или Трамадол с другими НПВС (Парацетамол, Кеторол и пр.).

Далее возможно назначение Парацетамола с маленькими дозами Фентанила, Оксикодона, Бупренорфина, относящихся к сильным опиоидным анальгетикам. Комбинацию подкрепляют и вспомогательной терапией из первой ступени.

Третья ступень — сильная боль

При сильной боли или постоянных болях, например, при 4 стадии, высокие дозы Трамадола или Кодеина уже не помогают. Онкологический больной нуждается в сильных опиоидах в сочетании с Парацетамолом и вспомогательными миорелаксантами или транквилизаторами.

Морфин — наркотик, который назначается в онкологии при нестерпимых болях. Кроме обезболивающего эффекта он имеет и все побочные действия сильный наркотика (зависимость, привыкание), после его применения ничего помогать уже не будет, не останется выбора средств. Поэтому переходить от слабых (Трамадол) к более сильным следует очень взвешенно.

Список анальгетиков, которые желательно применять до Морфина:

Список наркотических обезболивающих от более слабых, к более сильным:

  • Трамадол — по некоторым источникам считается синтетическим аналогом наркотиков, по другим ненаркотическим анальгетикам.
  • Тримеперидин — у таблетированных форм эффект в 2 раза ниже, чем инъекционных, меньше побочных действий в сравнении с Морфином.
  • Бупренорфин — медленнее развивается привыкание и зависимость, чем у морфина.
  • Пиритрамид — действие очень быстрое (1 минута), совместим с нейротропными препаратами.
  • Фентонил — удобнее, безболезненно и эффективно использовать в пластыре, а не в/мышечно или в/венно.
  • Морфин — эффект наступает через 5-10 мин.

Врач должен предлагать эти препараты больному, но как правило, проявлять инициативу нужно родственникам больного и обсудить с ним возможность после ненаркотических средств использовать менее сильные опиаты, чем Морфин.

Выбор способа введения лекарства

  1. Таблетированные препараты при онкологии и капсулы удобны почти всегда, кроме случаев затрудненного глотания (например, при раке желудка, пищевода, языка).
  2. Накожные формы (пластыри) позволяют постепенно всасываться препарату без раздражения слизистых ЖКТ и наклеивании пластыря один раз в несколько дней.
  3. Инъекции чаще выполняются внутрикожно или (когда есть нужда в быстром устранении болевых ощущений) внутривенно (например, рак кишечника).

При любом пути введения подбор дозировок и кратности подачи лекарства ведется индивидуально с регулярным контролем качества обезболивания и наличия нежелательного действия веществ (для этого осмотр больного показан не реже, чем раз в десять суток).

Уколы

  • Обезболивающие уколы представлены: Трамадолом, Тримеперидином, Фентанилом, Бупренорфином, Буторфанолом, Налбуфинлм, Морфином.
  • Комбинированным средством: Кодеин + Морфин + Носкапин + Папаверина гидрохлорид + Тебаин.

Таблетки, капсулы, капли, пластыри

Неинъекционные варианты опиоидных обезболивающих:

  • Трамадол в капсулах по 50 мг, таблетках по 150, 100, 200 миллиграмм, свечах ректальных по 100 миллиграмм, каплях для приема внутрь,
  • Парацетамол + Трамадол капсулы 325 мг + 37,5 миллиграмм, таблетки, покрытые оболочкой 325 мг + 37,5 миддиграмм,
  • Дигидрокодеин таблетки продленного действия 60, 90, 120 мг,
  • Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин в защечных таблетках по 20 миллиграмм,
  • Бупренорфин пластырь накожный 35 мкг / час, 52,5 мкг / час, 70 мкг / час,
  • Бупренорфин + Налоксон подъязычные таблетки 0,2 мг/0,2 мг,
  • Оксикодон + Налоксон а таблетках продолжительного действия с оболочкой по 5 мг / 2,5 мг; 10 мг / 5 мг; 20 мг / 10 мг; 40 мг / 20 мг,
  • Таблетки Тапентадола с пленочной оболочкой продленного высвобождения вещества по 250, 200, 150, 100 и 50 миллиграмм,
  • Тримеперидин таблетки,
  • Фентанил накожный пластырь 12,5; 25; 50, 75 и 100 мкг / час, таблетки подъязычные.
  • Морфин капсулы длительного высвобождения 10, 30, 60, 100 миллиграмм, таблетки пролонгированные с оболочкой по 100, 60, 30 миллиграмм.

Как получить обезболивающие препараты

Назначение легких опиоидов подписывает начмед однократно, потом повторная выписка может производиться самим врачом. Повторно начмед смотрит аргументацию смены дозы или переход на другой препарат (например, усиление).

На сегодняшний день если есть нормальная рекомендация алнальголога (ступенчатое усиление терапии), то движутся по ней и никто ничего долго не ждет:

  • Колют Кеторол, реже Диклофенак, потом сразу переходят на Трамадол (при усилении болей).
  • Трехкратный прием Трамадола в сочетании с парацетамолом и Габапентином без эффекта — переходят на Дюргезик (Фентанил).
  • После увеличения дозировки до максимальной или невозможности применения пластырей — переходят на морфин.

Накожные варианты — обезболивающие пластыри Фентанила и Бупренорфина являются предпочтительной альтернативой таблетированным опиоидам. Это сильное обезболивающее с постепенным выходом лекарственного вещества. Вопрос их назначения упирается в ценник и доступность.

  • Если у пациента имеется группа инвалидности, и он имеет право на льготное лекарственное обеспечение

вопрос выписки того же Фентанила (Дюргезика) осуществляется по месту жительства участковым терапевтом или хирургом противоопухолевого кабинета (при наличии рекомендаций анальголога, заполнения документации – льготного рецепта и его копии за подписью начмеда лечебного учреждения при первичной выписке препарата). В дальнейшем участковый терапевт может осуществлять выписку лекарства самостоятельно, обращаясь к помощи начмеда только при коррекции дозировок.

  • В случае, когда человек с инвалидностью отказался от лекарственного обеспечения и получает за него денежную компенсацию

он может начать получать требующиеся таблетки, капсулы или пластыри бесплатно. Нужно получить от участкового врача справку произвольной формы о необходимости проведения дорогостоящей терапии с указанием препарата, его дозы и кратности применения за печатью врача и лечебного учреждения, которую необходимо предоставить в Пенсионный Фонд. Льготное лекарственное обеспечение восстанавливается с начала следующего за подачей справки месяца.

Для получения Фентанила в пластыре пациент должен:

  • Обращаться в аптеку лично или заполнять доверенность на имя родственника в лечебном учреждении.
  • Как и перед началом другой терапии, человека просят заполнить информированное согласие на начало терапии.
  • Больному выдается инструкция по использованию накожного пластыря.
  • Инвалидность при онкологической патологии стоит начать оформлять с момента верификации диагноза и получении результатов гистологии. Это позволит к моменту появления хронического болевого синдрома и его прогрессирования воспользоваться всеми возможностями противоболевой терапии.
  • В отсутствии возможностей получить накожный пластырь обезболивающий бесплатно или купить за свои средства, человеку предлагается морфин в одной из лекарственных форм. Инъекционные формы Морфина назначаются и при невозможности обеспечить пациенту прием непарентеральных форм опиоидов. Инъекции выполняются СП или работниками хосписов на территории проживания пациента.
  • Обо всех случаях нежелательных действий получаемых препаратов или неполном подавлении боли следует информировать своего терапевта. Он сможет подправить лечение, провести замену режима лечения или лекарственных форм.
  • При переходе с одних опиоидов на другие (из-за неэффективности, побочных действий) начальную дозировку нового лекарства выбирают чуть ниже той, что показана во избежание суммации доз и явлений передозировки.

Таким образом, адекватная обезболивающая терапия для онкологических больных в РФ не только возможна, но и доступна. Необходимо лишь знать порядок действий и не терять драгоценное время, проявляя предусмотрительность.

Боль - один из ключевых симптомов онкологических заболеваний. Ее появление свидетельствует о наличии рака, его прогрессировании, вторичных опухолевых поражениях. Обезболивание при онкологии - важнейший компонент комплексного лечения злокачественной опухоли, который призван не только избавить пациента от мучений, но и максимально долго сохранить его жизненную активность.

Каждый год в мире от онкопатологии умирает до 7 миллионов человек, при этой болевой синдром беспокоит около трети пациентов на первых стадиях заболевания и практически каждого - в запущенных случаях. Бороться с такой болью крайне сложно по ряду причин, однако даже те больные, дни которых сочтены, а прогноз крайне неутешителен, нуждаются в адекватном и правильном обезболивании.

Болевые ощущения приносят не только физические страдания, но и нарушают психоэмоциональную сферу. У больных раком на фоне болевого синдрома развивается депрессия, появляются суицидальные мысли и даже попытки уйти из жизни. На современном этапе развития медицины такое явление недопустимо, ведь в арсенале специалистов-онкологов масса средств, правильное и своевременное назначение которых в адекватных дозах может устранить боль и значительно повысить качество жизни, приблизив его к таковому у других людей.

Трудности обезболивания при онкологии связаны с рядом причин:

  • Боль сложно правильно оценить, а часть больных и сами не могут ее локализовать или правильно описать;
  • Боль - понятие субъективное, поэтому сила ее не всегда соответствует тому, что описывает больной - кто-то ее преуменьшает, другие - преувеличивают;
  • Отказ пациентов от обезболивания;
  • Наркотические анальгетики могут быть недоступны в нужном количестве;
  • Отсутствие специальных знаний и четкой схемы назначения анальгетиков со стороны врачей онкоклиник, а также пренебрежение назначенной схемой пациента.

Больные онкологическими процессами - особая категория людей, к которым и подход должен быть индивидуальным. Врачу важно выяснить, откуда именно исходит боль и степень ее интенсивности, но в силу разного болевого порога и субъективного восприятия негативной симптоматики пациенты одну и ту же по силе боль могут расценивать по-разному.

По современным данным, 9 из 10 больных могут полностью избавиться от боли либо существенно ее уменьшить при хорошо подобранной анальгетической схеме, но для этого врач должен правильно определить ее источник и силу. На практике же дело нередко происходит иначе: назначаются заведомо более сильные препараты, чем необходимо на данной стадии патологии, пациенты не соблюдают почасовой режим их приема и дозировку.

Причины и механизм боли при онкологических заболеваниях

Всем известно, что главный фактор при появлении боли - сама растущая опухоль, однако существуют и другие причины, ее провоцирующие и усиливающие. Знание механизмов болевого синдрома важно для врача в процессе выбора конкретной терапевтической схемы.

Боль у онкологического больного может быть связана с:

  1. Собственно раковой опухолью, разрушающей ткани и органы;
  2. Сопутствующим воспалением, провоцирующим спазм мускулатуры;
  3. Проведенной операцией (в зоне удаленного образования);
  4. Сопутствующей патологией (артрит, неврит, невралгия).

По степени выраженности различают слабые, умеренные, интенсивные боли, которые пациент может описывать как колющие, жгучие, пульсирующие. Кроме того, боль может носить как периодический характер, так и постоянный. В последнем случае наиболее высок риск депрессивных расстройств и желаний пациента расстаться с жизнью, в то время как ему очень нужны силы для борьбы с болезнью.

Важно отметить, что боль при онкологии может иметь различное происхождение:


Учитывая такую разносторонность болевого синдрома, несложно объяснить отсутствие универсального обезболивающего средства. Врач при назначении терапии должен учесть все возможные патогенетические механизмы расстройства, а лечебная схема может сочетать не только медикаментозную поддержку, но и помощь психотерапевта или психолога.

Схема противоболевой терапии в онкологии

На сегодняшний день наиболее эффективной и целесообразной признана трехступенчатая схема лечения боли, при которой переход к следующей группе лекарств возможен только при неэффективности предыдущей в максимальных дозировках. Такая схема предложена Всемирной организацией здравоохранения в 1988 году, применяется повсеместно и одинаково эффективна при раке легких, желудка, молочной железы, саркомах мягких тканей или костей и многих других злокачественных новообразованиях.

Лечение прогрессирубщей боли начинают с ненаркотических анальгетических средств , постепенно увеличивая их дозу, затем переходят к слабым и сильнодействующим опиатам по схеме:

  1. Ненаркотический анальгетик (нестероидный противовоспалительный препарат - НПВС) с адъювантной терапией (слабая и умеренная боль).
  2. Ненаркотический анальгетик, слабый опиат + адъювантная терапия (умеренная и сильная боль).
  3. Ненаркотические анальгетики, сильный опиоид, адъювантная терапия (при постоянном и выраженном болевом синдроме при раке 3-4 стадии).

При соблюдении описанной последовательности обезболивания эффект может быть достигнут у 90% онкобольных, при этом слабая и умеренная боль исчезает полностью без назначения наркотических средств, а сильная боль устраняется посредством наркотических препаратов опиоидного ряда.

Адъювантная терапия - это применение препаратов с собственными полезными свойствами - антидепрессанты (имипрамин), кортикостероидные гормоны, средства от тошноты и другие симптоматические средства. Их назначают по показаниям отдельным группам больных: антидепрессанты и противосудорожные при депрессии, нейропатическом механизме боли, а при внутричерепной гипертензии, костной боли, сдавлении нервов и спинномозговых корешков неопластическим процессом - дексаметазон, преднизолон.

Глюкокортикостероиды обладают сильным противовоспалительным эффектом. Кроме этого, они повышают аппетит и улучшают эмоциональный фон и активность, что чрезвычайно важно для раковых больных, и могут назначаться параллельно с анальгетиками. Применение антидепрессантов, противосудорожных средств, гормонов позволяет во многих случаях уменьшить дозу анальгетиков.

Назначая лечение, врач должен строго соблюдать основные его принципы:

Пациент оповещается о том, что назначенное лечение следует принимать по часам и в соответствии с кратностью и дозой, указанными онкологом. Если лекарство перестает действовать, то его сначала меняют на аналог из той же группы, а при неэффективности переходят к более сильным анальгетикам. Этот подход позволяет избежать необоснованно быстрого перехода к сильным препаратам, после начала терапии которыми уже нельзя будет вернуться к более слабым.

Самыми частыми ошибками, которые приводят к неэффективности признанной схемы лечения, считаются неоправданно быстрый переход к более сильным препаратам, когда еще не исчерпаны возможности предыдущей группы, назначение слишком высоких доз, отчего вероятность побочных эффектов резко возрастает, в то время как боль не купируется, а также несоблюдение режима лечения с пропуском доз или увеличением промежутков между приемами препаратов.

I ступень анальгезии

При появлении боли сначала назначаются ненаркотические анальгетики - нестероидные противовоспалительные, жаропонижающие:

  1. Парацетамол;
  2. Аспирин;
  3. Ибупрофен, напроксен;
  4. Индометацин, диклофенак;
  5. Пироксикам, мовалис.

Эти средства блокируют продукцию простагландинов, провоцирующих боль. Особенностью их действия считают прекращение эффекта по достижении максимально допустимой дозы, назначаются они самостоятельно при слабой боли, а при умеренном и сильном болевом синдроме - в сочетании с наркотическими средствами. Особенно эффективны противовоспалительные препараты при метастазировании опухоли в костную ткань.

НПВС можно принимать как в виде таблеток, порошков, суспензии, так и инъекционно в виде обезболивающих уколов. Путь введения определяет лечащий врач. Учитывая негативное влияние НПВС на слизистую пищеварительного тракта при энтеральном употреблении, пациентам с гастритом, язвенной болезнью, людям старше 65 лет целесообразно их применять под прикрытием мизопростола или омепразола.

Описанные препараты продаются в аптеке без рецепта, однако не стоит назначать и принимать их самостоятельно, без рекомендаций врача ввиду возможных побочных эффектов. Кроме того, при самолечении меняется строгая схема анальгезии, прием лекарств может стать бесконтрольным, а в будущем это приведет к существенному снижению эффективности терапии в целом.

В качестве монотерапии лечение боли можно начать с приема анальгина, парацетамола, аспирина, пироксикама, мелоксикама и др. Возможны сочетания - ибупрофен+напроксен+кеторолак или диклофенак+этодолак. Учитывая вероятные побочные реакции, лучше употреблять их после еды, запивая молоком.

Иъекционное лечение тоже возможно, особенно, при наличии противопоказаний к пероральному приему или снижении эффективности таблеток. Так, обезболивающие уколы могут содержать смесь анальгина с димедролом при слабой боли, при недостаточном эффекте добавляется спазмолитик папаверин, который у курильщиков заменяется кетановом.

Усиление эффекта может дать также дополнение анальгина и димедрола кеторолом. Костные боли лучше ликвидировать такими НПВС как мелоксикам, пироксикам, ксефокам. В качестве адъювантного лечения на 1 этапе лечения могут применяться седуксен, транквилизаторы, мотилиум, церукал.

II ступень лечения

Когда эффект обезболивания не достигается максимальными дозами описанных выше средств, онколог принимает решение о переходе ко второй ступени лечения. На этом этапе прогрессирующую боль купируют слабыми опиоидными анальгетиками - трамадол, кодеин, промедол.

Наиболее популярным препаратом признан трамадол из-за простоты применения, ведь он выпускается в таблетках, капсулах, свечах, растворе для приема внутрь. Ему свойственна хорошая переносимость и относительная безопасность даже при длительном употреблении.

Возможно назначение комбинированных средств, в состав которых входят ненаркотические обезболивающие (аспирин) и наркотические (кодеин, оксикодон), но они имеют конечную эффективную дозу, при достижении которой дальнейший прием нецелесообразен. Трамадол, как и кодеин, может быть дополнен противовоспалительными (парацетамол, индометацин) средствами.

Обезболивающее при раке на второй ступени лечения принимается каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и времени, которое действует препарат у конкретного пациента. Изменять кратность приема лекарств и их дозировку недопустимо.

Обезболивабщие уколы на второй ступени могут содержать трамадол и димедрол (одновременно), трамадол и седуксен (в разных шприцах) под строгим контролем артериального давления.

III ступень

Сильное обезболивающее при онкологии показано в запущенных случаях заболевания (4 стадия рака) и при неэффективности первых двух ступеней анальгетической схемы. Третья ступень включает применение наркотических опиоидных препаратов - морфин, фентанил, бупренорфин, омнопон . Это средства центрального действия, подавляющие передачу болевых сигналов из головного мозга.

Наркотические анальгетики обладают побочными действиями, наиболее значимым из которых считается привыкание и постепенное ослабление эффекта, требующее увеличения дозы, поэтому необходимость перехода к третьей ступени решается консилиумом специалистов. Только тогда, когда станет точно известно, что трамадол и иные более слабые опиаты уже не действуют, оправдано назначение морфина.

Предпочтительные пути введения - внутрь, подкожно, в вену, в виде пластыря. В мышцу их применять крайне нежелательно, так как при этом больной испытает сильную боль от самого укола, а действующее вещество будет всасываться неравномерно.

Наркотические обезболивающие могут нарушить работу легких, сердца, привести к гипотонии, поэтому при их постоянном приеме целесообразно держать в домашней аптечке антидот - налоксон, который при развитии побочных реакций быстро поможет больному вернуться в нормальное состояние.

Одним из наиболее назначаемых препаратов уже давно остается морфин , длительность анальгезирующего эффекта которого достигает 12 часов. Начальную дозу в 30 мг при нарастании боли и снижении эффективности увеличивают до 60, вводя препарат дважды в сутки. Если пациент получал обезболивающие уколы и переходит на пероральное лечение, то количество лекарства увеличивается.

Бупренорфин - другой наркотический анальгетик, который имеет менее выраженные побочные реакции, нежели морфин. При применении под язык эффект начинается спустя четверть часа и становится максимальным через 35 минут. Действие бупренорфина длится до 8 часов, но принимать его нужно каждые 4-6 часов. При начале терапии препаратом онколог порекомендует соблюдать постельный режим на протяжении первого часа после приема однократной дозы лекарства. При приеме сверх максимальной суточной дозы в 3 мг эффект бупренорфина не увеличивается, о чем всегда предупреждает лечащий врач.

При постоянных болях высокой интенсивности пациент принимает анальгетики по прописанной схеме, самостоятельно не меняя дозировку и мне пропуская очередной прием лекарства. Однако случается, что на фоне проводимого лечения боль внезапно усиливается, и тогда показаны быстро действующие средства - фентанил .


Фентанил обладает рядом преимуществ:

  • Быстрота действия;
  • Сильный анальгезирующий эффект;
  • Повышение дозы повышает и эффективность, нет «потолка» действия.

Фентанил может вводиться инъекционно либо применяться в составе пластырей. Обезболивающий пластырь действует на протяжении 3 суток, когда происходит медленное высвобождение фентанила и поступление в кровоток. Действие препарата начинается спустя 12 часов, но если пластыря оказывается недостаточно, то возможно дополнительное внутривенное введение до достижения эффекта пластыря. Дозировка фентанила в пластыре подбирается индивидуально исходя из уже назначенного лечения, но пожилым онкобольным его требуется меньше, нежели молодым пациентам.

Применение пластыря обычно показано на третьей ступени анальгетической схемы, а особенно - при нарушении глотания или проблемах с венами. Часть больных предпочитают пластырь как более удобный способ приема лекарства. Фентанил обладает побочными эффектами, в числе которых - запор, тошнота, рвота, однако при употреблении морфина они более выражены.

В процессе борьбы с болью специалисты могут использовать самые разные пути введения лекарств, помимо привычных внутривенного и перорального - блокады нервов анестетиками, проводниковая анестезия зоны роста неоплазии (на конечностях, структурах таза, позвоночника), эпидуральное обезболивание с установкой постоянного катетера, введение лекарств в миофасциальные промежутки, нейрохирургические операции.

Обезболивание в домашних условиях подчиняется тем же требованиям, что и в клинике, но при этом важно обеспечить постоянный контроль лечения и коррекцию доз и наименований лекарств. Иными словами, дома нельзя заниматься самолечением, а следует строго соблюдать назначения онколога и следить, чтобы лекарство было принято в установленное время.

Народные средства, хоть и пользуются большой популярностью, все же не способны купировать сильнейшую боль, сопутствующую опухолям, хотя в интернете много рецептов лечения кислотой, голоданием и даже ядовитыми травами, что недопустимо при раке. Пациентам лучше довериться лечащему врачу и признать необходимость медикаментозного лечения, не тратя время и ресурсы на заведомо неэффективную борьбу с болью.

Видео: репортаж об обороте обезболивающих препаратов в РФ

Автор выборочно отвечает на адекватные вопросы читателей в рамках своей компетенции и только в пределах ресурса ОнкоЛиб.ру. Очные консультации и помощь в организации лечения в данный момент не оказываются.

Рак продолжает оставаться одной из лидирующих причин смертности во всем мире. Несмотря на многочисленные исследования в данной области, специалистам пока не известен механизм, приводящих к перерождению здоровых клеток в злокачественные. Поиски эффективных средств от рака продолжаются. Что может предложить современная медицина?

Диклофенак как средство от рака

Недавно в ecancermedicalscience были опубликованы результаты исследований, посвященных изучению ранее не известных свойств популярного обезболивающего средства. Исследования проводились по инициативе Международного проекта Repurposing Drugs in Oncology (ReDO). Полученные данные позволяют утверждать: Диклофенак можно использовать в качестве эффективного противоракового препарата.

Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он был разработан в 70-х годах прошлого века и до настоящего времени традиционно использовался в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства при ревматоидных заболеваниях, проблемах с опорно-двигательным аппаратом, болевом синдроме разной этиологии.

Специалисты заинтересовались Диклофенаком в качестве средства предупреждения и лечения различных видов рака более 30 лет назад. Проводились исследования на животной модели. Препарат вводили подопытным мышам с фибросаркомой. При этом фиксировалось значительное замедление роста опухоли. Исследования были продолжены. Оказалось, Диклофенак способен подавлять деление злокачественных клеток также при раке яичника, поджелудочной железы, меланоме, глиоме, раке прямой и толстой кишки, нейробластоме.

Результаты новых исследований показывают, что подобная терапия может быть достаточно эффективной. Преимуществами препарата являются его низкая токсичность, хорошо изученная фармакокинетика и невысокая стоимость.

Диклофенак часто используют как анальгетик при раковых заболеваниях и после хирургического вмешательства по удалению опухоли. Результаты анализа данных пациентов, которым проводилась подобная терапия, позволили выявить у них ряд позитивных изменений, в том числе:

  1. Снижение показателей смертности и риска метастазирования при опухолях груди, почек, легких.
  2. Уменьшение размеров опухоли при агрессивном фиброматозе.
  3. Замедление прогрессирования аденокарциномы поджелудочной железы.

Ученые считают, что противораковые свойства Диклофенака связаны с шестью основными факторами:

  1. Лекарственное средство подавляет особый фермент, синтезируемый простагландинами - ингибитор циклооксигеназы второго типа. Простагландин Е2 обнаружен в ряде опухолей. Он поддерживает хроническое воспаление, тем самым формируя микросреду опухоли.
  2. Диклофенак производит иммуномодулирующий эффект.
  3. Препарат подавляет рост сосудов, снабжающих опухоль питательными веществами.
  4. Он активизирует апоптоз раковых клеток (регулируемый процесс программируемой клеточной гибели).
  5. Средство способствует повышению чувствительности раковых клеток к химиотерапии и лучевой терапии.

Основываясь на полученных данных, ученые выражают надежду на возможность использования Диклофенака в качестве достаточно эффективного противоракового средства уже в ближайшем будущем.

Польза ионизированного воздуха при онкологических болезнях

В середине прошлого века ученые обнаружили, что воздух с высоким содержанием аэроионов подавляет рост трансплантированных опухолей у животных. Позднее такой же эффект был выявлен у онкологических пациентов. Например, 10-20 сеансов аэротерапии привели к существенному уменьшению размеров опухоли или ее полному исчезновению у страдавших мастопатией женщин.

Российский ученый А.Л. Чижевский в свое время выразил предположение, что между развитием злокачественных новообразований и систематическим недостатком аэроионов в воздухе существует определенная связь. Дефицит ионов воздуха создает фон для нарушения электрообмена, снижения электрического потенциала клеток, приводит к раннему старению организма и формированию новообразований.

Благодаря уникальному фильтру NIKKEN прибор производит сверхтонкую очистку воды, удаляя из нее мельчайшие загрязнения, химические соединения, бактерии и насыщая важными минералами.

Стабилизирует рН до оптимальных для организма показателей 7,4-7,8.

Насыщает воду кислородом.

Улучшает ее структуру для лучшего проникновения в клетки.

Ионизирует воду.

Улучшает уровень pH

Насыщает кислородом.

Структурирует воду для лучшего усваивания организмом.

Иммунотерапия при лечении онкологических заболеваний

Сегодня специалисты акцентируют внимание на поисках безопасных методов лечения рака. Помимо традиционных (хирургическое вмешательство, химиотерапия, лучевая терапия), используются и другие техники.

К наиболее перспективным направлениям относится иммунотерапия. Современная медицина предлагает ряд мероприятий, проводимых для поддержания работы иммунной системы, укрепления иммунитета.

  1. Вакцинация . Применяют два типа вакцин: для предупреждения заболевания и для лечения уже развившейся болезни. Их производят на основе изъятых из организма злокачественных клеток.
  2. Препараты на основе цитокинов . Цитокины - особые белки, посредством которых передается информация от одних клеток другим.
  3. Т-клетки . Эти специфические клетки проявляют высокую активность в борьбе с раком.
  4. Моноклональные антитела, дезоксинат, тимоген . Перечисленные лекарственные средства активизируют иммунитет для самостоятельной борьбы организма с болезнью. Кроме того, они способствуют выведению из организма токсических веществ.
  5. 5. ТИЛ-клетки . Их выделяют из раковых тканей и вводят в организм после размножения в лаборатории. Методика направлена на предупреждение рецидива онкологического заболевания.
  6. Природные методы иммунотерапии . Ученые советуют использовать натуральные органические продукты, способствующие улучшению работы иммунной системы. Однако они предупреждают о необходимости продолжения традиционного лечения. Иными словами, обогащенные витаминами натуральные продукты, растительные средства можно применять только в рамках вспомогательной терапии.

Мы предлагаем уникальные продукты компании NIKKEN , зарекомендовавшие себя в качестве мощных иммуностимулирующих средств. На нашем сайте вы можете купить:

Внимание! Онкологические пациенты должны находиться под обязательным врачебным контролем. Применение любых дополнительных средств возможно только одновременно с назначенным специалистами лечением.

На сегодняшнее время злокачественное заболевание ‒ один из наиболее ужасающих диагнозов. Он пугает не только возможностью смертельного исхода, но и известной всем информацией о сильных болях. Следует заметить, что каждый из онкобольных на каком-то этапе сталкивается с этим состоянием.

Поэтому обезболивающее при онкологии 4 стадии ‒ неотъемлемая часть терапевтических мероприятий. По статистике, более половины пациентов на этапе метастатического проникновения имеют недостаточный контроль над болевым синдромом. Около четверти, на самом деле, умирают не от рака, а от невыносимой боли.

Первоначальная оценка состояния

Комплексное оценивание ‒ наиболее важный шаг для успешного управления болезненными ощущениями. Оно должно проводиться регулярно и включать такие составляющие, как:

  • тяжесть;
  • продолжительность;
  • качество;
  • местоположение.

Пациент определяет их самостоятельно, базируясь на индивидуальное восприятие. Для полной картины тестирование проводится через обусловленные промежутки времени. Мониторинг учитывает не только субъективные ощущения, но и эффект от предыдущего лечения.

Чтобы способствовать адекватной оценке, используется шкала интенсивности болевого синдрома от 0 до 10: 0 ‒ его отсутствие, 10 ‒ уровень максимально возможного терпения.

Виды болей при онкологии

Информация о разновидностях раковых болей позволяет правильно выбрать нужные способы управления. Врачи выделяют 2 основных типа:

  1. Ноцицептивный болевой раздражитель передается периферическими нервами из рецепторов, называемых ноцицепторами. В их функции входит передача к головному мозгу информации о травмировании (например, вторжение в кость, суставы и пр.). Она бывает таких видов:
  • соматическая: острая или тупая, четко локализованная, ноющая или сжимающая;
  • висцеральная: плохо определяемая, глубокая с признаками давления;
  • связанная с инвазивными процедурами (пункцией, биопсией и др.).
  1. Невропатическая ‒ результат механического или метаболического повреждения нервной системы. У пациентов с прогрессирующим раком может быть следствием инфильтрации нервов или нервных корешков, а также воздействия химиотерапевтических агентов или лучевой терапии.

Нужно иметь в виду, что онкологические пациенты часто имеют сложную комбинацию болевого синдрома, что связано как с самим заболеванием, так и его лечением.

Какое обезболивающее при онкологии 4 стадии лучше?

Более 80% раковых болей можно контролировать с помощью недорогих пероальных препаратов. Они назначаются на основе вида болевых ощущений, их характеристики, места возникновения:

  1. Средства, что основываются на разновидности, включают:
  • Ноцицептивная боль относительно хорошо реагирует на традиционные анальгетики, в том числе нестероидные противовоспалительные препараты и опиоиды.
  • Невропатический болевой характер метастатической опухоли трудно поддается лечению. Ситуация обычно решается путем противоэпилептических средств или трициклических антидепрессантов, которые моделируют действие с помощью распространения таких химических нейромедиаторов, как серотонин и норадреналин.
  1. ВООЗ предлагает такую обезболивающую лестницу для системного управления онкологической болью, зависимо от тяжести:
  • болевой порог по шкале определяется максимум до 3-х: неопиоидная группа, что зачастую составляется из обычных анальгетиков, в частности “Парацетамола”, стероидных лекарств, бисфосфонатов;
  • боль возрастает от легкой до умеренной (3-6): группа медикаментов состоит из слабых опиоидов, например, “Кодеина” или “Трамадола”;
  • самоощущение пациента усугубляется и увеличивается до 6-ти: терапевтические меры предвидят сильные опиоиды, такие как “Морфин”, “Оксикодон”, “Гидроморфон”, “Фентанил”, “Метадон” или “Оксиморфон”.
  1. Соответствие группы препаратов и показаний к применению включают:
  • нестероидные противовоспалительные медикаменты: боль в костях, инфильтрация мягких тканей, гепатомегалия (“Аспирин”, “Ибупрофен”);
  • кортикостероиды: повышенное внутричерепное давление, сжатие нерва;
  • противосудорожные лекарства эффективны при паранеопластической невропатии: “Габапентин”, “Топирамат”, “Ламотриджин”, “Прегабалин”;
  • местные анестетики действуют локально, облегчают дискомфорт от местных проявлений, например, язв во рту, вызванных химиотерапией или лучевым лечением.

Противоболевые препараты первой группы при онкологии 4 стадии

Используются при слабо выраженных болезненных ощущениях. Среди них выделяются:

  1. Противовоспалительные : “Ацетаминофен” (парацетамол), “Аспирин”, “Диклофенак” и др. Действуют в комплексе с более сильными средствами. Могут оказывать влияние на работу печени и почек.
  2. Стероиды (“Преднизолон”, “Дексаметазон”) полезны для снятия болевых симптомов, связанных с давлением растущей опухоли на окружающие ткани.
  3. Бисфосфонаты утоляют боль при злокачественных формированиях молочной и предстательной желез, распространенных на костные структуры.
  4. Ингибиторы селективной циклооксигеназы 2 типа (“Рофекоксиб”, “Целекоксиб” и др.) ‒ новое поколение медикаментов, которые обладают обезболивающим и противоопухолевым действием, не влияя на работу желудочно-кишечного тракта.

Умеренные обезболивающие лекарства при раке 4 стадии

К ним относятся:

  1. “Кодеин” ‒ слабый опиоид, что иногда назначается совместно с парацетамолом или другими лекарствами.
  2. “Трамадол” ‒ опиоидный препарат в таблетках или капсулах, что принимается каждые 12 часов. Максимальная доза на 24 часа ‒ 400 мг.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

  • ревматизм;
  • РА, ювенильный РА;
  • внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • другие моно- и полиартриты;
  • дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
  • боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
  • острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

  • дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
  • мигрень и др. виды головной боли;
  • туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
  • травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

  • средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

  • почечные и желчные колики

Гинекология:

  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
  • акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

  • при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
  • мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
  • артралгии;
  • дорсалгии;
  • миалгии

Травматология, хирургия:

  • болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

  • неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)