Лекарство лоперамид от чего применять. Лоперамид: инструкция по применению

Лоперамид относится к группе противодиарейных и помогает при расстройстве стула различного генеза. В последнее время он стал очень популярен из-за относительной дешевизны и универсальности применения. Механизм его действия достаточно прост – угнетение перистальтики гладкой мускулатуры кишечника, что значительно снижает количество походов в туалет. Уже через полчаса после приема можно заметить ощутимый положительный эффект. Длительность действия этого препарата около 7 часов.

Диарея может возникать по разным причинам. Вне зависимости от причины, лоперамид быстро и эффективно ее остановит. Снижение мышечного тонуса и моторики кишечника приостанавливает движение каловых масс. К тому же препарат повышает тонус сфинктера заднего прохода и удлиняет время всасывания воды в кишечнике.

Лоперамид - от чего помогает

Лоперамид предназначен для применения при таких расстройствах стула, как:

• Аллергический понос;
• В результате стрессовых состояний;
• Диарея при облучении;
• Побочное действие других лекарственных средств;
• При изменении качества пищи, а также акклиматизации;
• Острые кишечные инфекции.

Также лоперамид оказывает положительный терапевтический эффект при синдроме раздраженного кишечника, нарушениях пищеварения у больных с илеостомой, острых и хронических воспалениях ЖКТ.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:

• Детям, не достигшим 2 лет;
• Период беременности и кормления грудью;
• Энтероколит;
• Недостаточная функция печени;
• Почечная недостаточность;
• Дивертикулы;
• Непроходимость кишечника;
• Дизентерия;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Острый язвенный колит.

Если препарат все же необходимо назначить ребенку, то принимать его стоит с осторожностью, контролируя дозировку и водно-питьевой режим малыша.

Как и сколько принимать лоперамид

Лоперамид принимается перорально в виде капсул или таблеток. Разовая доза зависит от серьезности клинических проявлений заболевания.

Обычно суточный прием не превышает 2 мг через каждые 3 часа. В хронических случаях диареи назначается по 1 таб. 2 раза в день после каждого опорожнения кишечника. Конечно, любая доза подбирается индивидуально.

В среднем лечение данным препаратом составляет от 1-2 до 7 дней, но в хронических случаях время приема может быть увеличено врачом.

Если вашему ребенку не больше 8 лет, то не рекомендовано принимать больше 4 мг/сут. Причем, прием делят на 4 раза, то есть по половине таблетки. С 9 лет разрешено увеличить количество таблеток до 4х – по 2 мг 4 раза в день.

Побочные действия

Из побочных действий выделяют такие часто встречающиеся:

• Нарушения сна;
• Тошнота и рвота;
• Дискомфорт и болевые ощущения в кишечнике;
• Сухость во рту и жажда;
• Аллергический зуд или сыпь;
• Вздутие живота;
• Редко – задержка мочеиспускания.

Они возникают в случаях, когда препарат лоперамид принимается довольно длительное время.

Лоперамид и алкоголь

Совмещать прием препарата и спиртосодержащих напитков категорически запрещено по нескольким причинам.

Во-первых, употребление алкоголя замедляет всасывание препарата. В итоге желаемый эффект достигается с опозданием, либо вообще отсутствует.

Во-вторых, сочетание этих двух веществ вызывает раздражение желудка и слизистой кишечника. И, как следствие, мы очень часто получаем обострение хронических заболеваний.

В-третьих, увеличивается нагрузка на сердце и печень, ведь им приходится прикладывать дополнительные усилия.

Лоперамид – это эффективное симптоматическое лекарственное средство, оказывающее противодиарейное действие. Предназначен для быстрого устранения симптомов диареи, отчего Лоперамид считается обязательным препаратом, присутствующим в аптечке путешественников. Действие этого лекарственного средства наступает спустя несколько минут после его приема и длится в течение 5 – 6 часов. Лоперамид угнетающе воздействует на моторику кишечника, повышая тонус анального сфинктера и удерживая кал в прямой кишке.

Данное лекарственное средство было разработано для быстрого устранения симптомов диареи, которая может возникнуть в результате действия множества факторов. Важно помнить, что этот препарат не устраняет причину поноса, а лишь улучшает состояние пациента. Поэтому после того, как вы стали чувствовать себя немного лучше и избавились от этого неприятных симптомов – сразу же обратитесь к врачу. Своевременная медицинская консультация позволит вам предотвратить повторное возникновение диареи.

От чего пьют Лоперамид

1. Данное лекарственное средство применяется для периодического, симптоматического лечения поноса различного происхождения: эмоциональной, аллергической, лекарственной, хронической и лучевой диареи.
2. Этот медицинский препарат назначается пациентам в качестве вспомогательного лекарства при многих инфекционных заболеваниях, сопровождающихся диареей.
3. Лоперамид помогает регулировать стул у больных с илеостомой – выведенной частью подвздошной кишки на переднюю брюшную стенку.
4. Он назначается при изменении режима питания, а также при нарушении метаболизма и процесса поступления питательных веществ в организм человека из пищи.

Лоперамид способствует стимуляции опиодных мю-рецепторов стенок кишечника, вследствие чего осуществляется угнетение высвобождения простагландинов и ацетилхолина. Это приводит к уменьшению пропульсивной перистальтики кишечника, а также к увеличению времени перемещения его содержимого. В результате действия этого лекарственного средства значительно возрастает время всасывания электролитов и воды, уменьшается их потеря, а также увеличивается период защитного действия иммуноглобулинов, выделяющихся в просвет кишечника во время диареи. Основное действия Лоперамида направлено на повышение тонуса сфинктера ануса, в результате чего снижается частота и сила позывов к дефекации. Этот препарат уменьшает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, а также оказывает антисекреторный эффект, осуществляющийся с помощью неопиоидных и опиодных рецепторов.

Правила приема и дозировка

Данное лекарственное средство употребляется внутрь. Способы его приема зависят от состояния пациента, его возраста и формы этого лекарства: капсулу следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости, а таблетку Лоперамида необходимо положить на язык и подождать несколько секунд до тех пор, пока она полностью не растворится, затем ее нужно проглотить вместе со слюной.

• Взрослым. При острой диарее взрослым первоначально назначают по 4 мг., а в дальнейшем по 2 мг. лекарства после каждого акта дефекации. Максимальная допустимая доза при острой диарее составляет 16 мг. При хроническом типе данного состояния взрослым рекомендуется принимать по 4 мг. Лоперамида в сутки.
• Детям. При острой диарее детям, возраст которых преодолел отметку в пять лет, первоначально назначают по 2 мг. этого лекарственного средства, а затем по 2 мг. Лоперамида после каждого акта дефекации. Максимально допустимая суточная доза этого препарата составляет 8 мг. В случае хронической формы диареи детям старше 5 лет данное лекарство назначается по 2 мг. Тем детям, чей возраст колеблется от 2 до 5 лет, врачи назначают Лоперамид в виде раствора для перорального применения по 5 мл. на 10 килограммов веса ребенка. Максимальная суточная доза этого лекарства в данном случае составляет 6 мг. на 20 килограммов веса ребенка. При нормализации стула, а также при его отсутствии на протяжении 12 часов Лоперамид отменяют.

Лоперамид представляет собой эффективное лекарственное средство, замедляющее перистальтику кишечника, в результате чего вдоль него более медленно продвигается кал и вода. Его действие направлено лишь на облечение состояния пациента при поносе, а не на устранение причины диареи, лекарство Лоперамид от чего назначается для срочного устранения симптомов поноса. Дальнейшее выявление причины возникновения подобного недомогания и его лечения осуществляется медицинским специалистом. Берегите себя и будьте здоровы!

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Состав и формы выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:
1. Капсулы.
2. Таблетки для рассасывания.
3. Капли.

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния коллоидный;
• тальк;
• стеарат магния или кальция .

Каждый производитель выпускает Лоперамид в собственных упаковках, которые содержат разное количество таблеток или капсул. В России можно купить Лоперамид в упаковке по 7, 10, 14, 20, 21, 30 и 90 таблеток или капсул.

Действие на организм

Лекарственный препарат предназначен для купирования поносов , которые не вызваны инфекционным заболеванием или дивертикулезом кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы синдрома раздраженного кишечника . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.

Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.

Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

Показания к применению

Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:

• диарея на фоне аллергической реакции;
• диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
• диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
• понос при лучевой болезни ;
• диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
• синдром раздраженного кишечника;
• любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
• диарея функционального и воспалительного происхождения;
• тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

При поносе, вызванном инфекционным заболеванием, Лоперамид может использоваться только в качестве вспомогательного препарата, действие которого направлено на устранение тягостных симптомов.

Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки

Таблетки или капсулы Лоперамида всех производителей принимаются, согласно одинаковым правилам, которые распространяются на данный препарат. Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды . Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.

Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.

Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.

Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.

Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.

Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.

Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.

На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.

Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:

• ступор;
• нарушение координации движений;
• суженные зрачки;
• усиление тонуса всех мышц;
• нарушение дыхания;

При развитии данных признаков следует как можно быстрее дать пациенту антидот (противоядие), которым является препарат Налоксон . Совместно с введением противоядия человеку необходимо сделать промывание желудка , дать активированный уголь и проводить искусственную вентиляцию легких. Если симптомы развились вновь, пациенту снова вводят Налоксон. За человеком с передозировкой Лоперамида наблюдают в течение 2 суток, после чего при условии нормализации состояния он может быть выписан домой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.

Лоперамид при беременности и детям

Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

Лоперамид собаке

У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием . Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой , и морковкой , и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:
печени - удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа - препарат следует немедленно отменять.

Аналоги

Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:
1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум .
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.

Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

• Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
• Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
• Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

• При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
• Для регуляция стула при илеостоме;
• При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
• Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

• Кишечной непроходимости;
• Дивертикулезе;
• Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
• Гиперчувствительности;
• Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

• 4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
• 9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

• Электролитных нарушений;
• Кишечных колик;
• Рвоты;
• Головокружения;
• Тошноты;
• Гастралгии;
• Сонливости;
• Гиповолемии;
• Метеоризма;
• Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,