Как и когда принимать дилтиазем. Побочные действия вещества Дилтиазем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дилтиазем . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дилтиазема в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дилтиазема при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии или снижения давления и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дилтиазем - селективный блокатор кальциевых каналов 3 класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ), людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина 2. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Состав

Дилтиазема гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде. Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

  • профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала)
  • артериальная гипертензия (снижение давления)
  • профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
  • купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW) - для внутривенного введения.

Формы выпуска

Таблетки 30 мг, 60 мг и 90 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 90 мг и 180 мг (Дилтиазем Ланнахер).

Капсулы пролонгированного действия 90 мг, 120 мг и 180 мг (Дилтиазем Ретард).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 120 мг и 240 мг (Дилтиазем Тева).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза в сутки или по 90 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза в сутки. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза в сутки в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

Ампулы

При внутривенном введении разовая доза - 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Таблетки Ретард

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг в сутки (применяется только в стационаре).

Таблетки Ланнахер

Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг 1 раз в сутки (утром).

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • метеоризм;
  • изжога;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • артериальная гипотензия;
  • нарушение AV-проводимости;
  • симптомы сердечной недостаточности;
  • брадикардия;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • расстройства сна;
  • нервозность;
  • кожная сыпь;
  • экзантема;
  • отеки нижних конечностей;
  • гиперплазия слизистой оболочки десен.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром WPW;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, склонным к артериальной гипотензии, брадикардии, при нарушениях внутрижелудочковой проводимости, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и почек.

В период приема препарата следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать влияние на выполнение работы, требующей быстроты психомоторных реакций (управление механизмами, транспортными средствами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме Дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия препарата Дилтиазем.

При одновременном приеме препарата с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином возможно усиление токсического действия последних вследствие угнетающего действия дилтиазема на цитохром Р450.

Аналоги лекарственного препарата Дилтиазем

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алтиазем РР;
  • Блокальцин;
  • Диакордин 120 Ретард;
  • Диакордин 60;
  • Диакордин 90 Ретард;
  • Дилкардия;
  • Дилтазем СР;
  • Дилтиазем гидрохлорид;
  • Дилтиазем Ланнахер;
  • Дилтиазем ретард;
  • Дилтиазем Тева;
  • Дильрен;
  • Дильцем;
  • Зильден;
  • Кардил;
  • Кортиазем;
  • Тиакем.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Адалат;
  • Амлодипин;
  • Амлокард Сановель;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Анкардин;
  • Вамлосет;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилцерен;
  • Изоптин;
  • Калчек;
  • Ко Дальнева;
  • Ко Эксфорж;
  • Корвадил;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Леркамен;
  • Лерканидипин;
  • Ломир;
  • Небилонг;
  • Никардия;
  • Нимотоп;
  • Нифедекс;
  • Нифедипин;
  • Нифекард;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Октидипин;
  • Плендил;
  • Позикор;
  • Престанс;
  • Прокорум;
  • Стамло;
  • Стугерон;
  • Тенокс;
  • Фелодипин;
  • Фелотенз ретард;
  • Финоптин;
  • Форидон;
  • Циннаризин;
  • Циннасан;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Энанорм.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Дилтиазем» – препарат для лечения заболеваний сердца, который относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Лекарства данной группы являются антагонистами кальция, так как они замедляют высвобождение ионов кальция и их проникновение в клеточную структуру через кальциевые каналы. Препарат выпускается на фармацевтических заводах Франции и Македонии, имеет невысокую стоимость и часто назначается в составе комбинированной терапии пациентам с патологиями сердца и сосудов.

«Дилтиазем» обладает антиангинальной активностью, снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, поэтому данное лекарство часто назначается после перенесенного инфаркта миокарда. Гипотензивный эффект позволяет использовать препарат для лечения первичной и вторичной гипертензии.

Свойства препарата:

  • уменьшает количество кальция в гладких мышечных волокнах сосудов и капилляров, а также кардиомиоцитов – мышечных клеток, составляющих основную массу миокарда;
  • снижение частоты сердечных сокращений и профилактика стенокардии;
  • улучшение почечного, мозгового и коронарного кровотока за счет расслабления гладкомышечной ткани коронарных артерий и сосудов;
  • увеличение времени расслабления диастолы левого желудочка;
  • снижение агрегации (слияния) тромбоцитов и предупреждение образования тромбов.

«Дилтиазем» может применяться с профилактической целью при хирургическом лечении для предупреждения спазма коронарных сосудов. Это необходимо при аортокоронарном шунтировании, коронароингиографии (метод диагностики ишемической болезни с применением контрастных веществ) и других оперативных вмешательствах с высоким риском развития коронароспазма.

Антиаритмическое и антиангинальное действие позволяют использовать препарат для лечения стенокардии напряжения и редкого типа стенокардии, вызванного спазмом сосудов, по которым кровь поступает в сердечную мышцу (спонтанной стенокардии или стенокардии Принцметала).

При необходимости «Дилтиазем» может назначаться людям с сахарным диабетом для лечения ретинопатии диабетического типа – тяжелого поражения сетчатки глаза, вызванного системным поражением сосудов.

Формы выпуска

«Дилтиазем» выпускается в форме таблеток и капсул для перорального приема. Всего на фармацевтическом рынке представлено четыре лекарственных формы препарата:

  • таблетки с пролонгированным действием;
  • таблетки с пролонгированным действием, покрытые пленочной желудочно-растворимой оболочкой;
  • таблетки;
  • капсулы пролонгированного высвобождения.

В зависимости от формы выпуска препарат может содержать 30 мг, 60 мг, 90 мг или 180 мг действующего вещества – дилтиазема гидрохлорида. Хранить лекарство необходимо при комнатной температуре не более 2 лет с даты производства, указанной на картонной упаковке.

Инструкция по применению

Таблетки и капсулы необходимо принимать до приема пищи (примерно за 10-15 минут) – это улучшит абсорбцию действующего вещества и повысит эффективность терапии. Разжевывать таблетки и вскрывать капсулы не нужно – их следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Цена

Стоимость «Дилтиазема» в интернет-аптеках составляет:

  • таблетки 60 мг – 70-105 рублей;
  • таблетки 90 мг – 80-110 рублей;
  • капсулы с пролонгированным высвобождением 180 мг – 270 рублей;
  • таблетки с пролонгированным действием 90 мг – 115 рублей.

Все цены указаны за упаковку из 30 таблеток или капсул.

Аналоги

Подбор препаратов с аналогичным составом или фармакологическими свойствами может понадобиться при аллергической реакции или непереносимости какого-либо компонента, входящего в состав лекарства. Замена препарата также может потребоваться при отсутствии выраженной положительной динамики на фоне лечения. Самые эффективные и популярные аналоги «Дилтиазема» перечислены ниже.

  • «Дилтиазем ретард» (110-220 рублей). Препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, в составе которого присутствует то же действующее вещество. Выпускается в форме капсул дозировкой 90 мг и 180 мг.
  • «Кардил» (320 рублей). Препарат в форме таблеток, используется для лечения гипертензии, стенокардии и нарушений сердечного ритма.
  • «Диакордин» (290 рублей). Лекарство на основе дилтиазема, выпускается в трех дозировках: 60 мг, 90 мг и 120 мг. Имеет достаточно небольшой перечень побочных эффектов и, по мнению пациентов, переносится лучше остальных препаратов данной фармакологической группы.

Не допускается самостоятельная замена препаратов и прекращение лечения без консультации лечащего врача.

Список противопоказаний и побочных эффектов даже у структурных аналогов может быть разным из-за вспомогательных компонентов, которые добавляются в лекарства для создания основы, придания определенного цвета или запаха, поэтому подбирать аналог «Дилтиазема», если в этом есть необходимость, должен только врач.

Противопоказания

«Дилтиазем» имеет достаточно большой перечень противопоказаний, с которым необходимо ознакомиться перед началом лечения. К абсолютным противопоказаниям для назначения препарата относятся:

  • артериальная гипертония 4 степени;
  • нарушение проводимости электрических импульсов из предсердий в желудочки;
  • фибрилляция и трепетание предсердий при аритмии мерцательного типа;
  • нарушения в строении сердечной мышцы, сопровождающиеся синдромом преждевременного возбуждения желудочков;
  • слабость синусового узла;
  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • стеноз аортального клапана;
  • кардиогенный шок.

Противопоказано назначение препаратов, содержащих дилтиазем, беременным и кормящим женщинам. При выраженных нарушениях синусового ритма (брадикардии) назначать средство необходимо с повышенной осторожностью. Это же касается пожилых людей, а также пациентов с полной или частичной дисфункций почечной и печеночной системы.

Дозировка

Для лечения артериальной гипертонии препарат назначается в дозировке 30 мг. Пациентам с замедленным клиренсом креатинина, а также пожилым людям лекарство назначается 2 раза в день. Пациенты остальных групп должны принимать таблетки 3-4 раза в день.

Для лечения мерцательной аритмии, а также для профилактики тахикардии наджелудочкового типа «Дилтиазем» назначается в форме таблеток или капсул с пролонгированным высвобождением по следующей схеме:

  • в течение 14 дней – по 60-120 мг 2 раза в день или по 180-240 мг однократно;
  • в последующие две недели – по 120 мг 3 раза в день или по 180 мг 2 раза в день.

Если препарат используется в течение длительного периода времени, каждые три месяца необходима коррекция назначенного режима дозирования в сторону уменьшения.

При гипертензии в малом круге обращения «Дилтиазем» может приниматься в максимальной суточной дозировке, которая составляет 720 мг (4 таблетки по 180 мг).

Побочные эффекты

Во время лечения «Дилтиаземом» важно соблюдать назначенную схему приема, так как препарат может вызывать большое количество побочных эффектов. Большинство из них связаны с функционированием сердечно-сосудистой системы. У больного может наблюдаться бесконтрольное снижение кровяного давления, а также изменение сердечного ритма. При самостоятельной коррекции дозировки может наступать мерцательная аритмия, стенокардия, тахикардия и брадикардия.

Нередко побочные эффекты проявляются со стороны нервной системы и органов пищеварения. Это могут быть:

  • тошнота и рвота, независящая от приема пищи;
  • снижение активности слюнных желез и возникающая на этом фоне сухость слизистых оболочек полости рта;
  • болезненность во время дефекации и изменение характера стула;
  • головные боли;
  • депрессивные расстройства;
  • астенический синдром (хроническая усталость);
  • нарушения сна;
  • тремор и судороги;
  • нарушение двигательной координации;
  • бессвязная речь.

В редких случаях у пациентов диагностировались нарушения в работе органов зрения, а также признаки гиперплазии десен. Изменения также могут наблюдаться и со стороны системы кроветворения. У 4 % больных на фоне лечения были зафиксированы тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Совместимость

Назначение «Дилтиазема» с одновременным приемом препаратов лития противопоказано из-за усиления нейротоксического воздействия на организм. Данная комбинация может вызывать слуховестибулярные расстройства, проявляющиеся головной болью и шумом в ушах, а также признаки интоксикации организма: тошноту, рвоту, озноб.

Некоторые препараты могут снижать эффективность гипотензивного лечения, поэтому их также нельзя совмещать с «Дилтиаземом». К таким препаратам относятся:

  • глюкокортикостероидные гормоны;
  • оральные контрацептивы, в состав которых входят эстрогены;
  • «Индометацин».

Диуретики тиазидного ряда, препараты, используемые для анестезии при помощи ингаляционного распыления, и гипотензивные препараты, наоборот, способствуют усилению гипотензивных свойств «Дилтиазема», поэтому их одновременное применение требует обязательной коррекции схемы приема.

Комбинации «Дилтиазема» с некоторыми лекарственными веществами могут быть смертельно опасными для больного. К таким препаратам относятся: сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы, хинидин и средства с антиаритмическим действием.

Передозировка

Передозировка «Дилтиаземом» может иметь серьезные последствия для здоровья и жизни больного, поэтому важно соблюдать назначенную врачом схему приема и дозирования. При случайном приеме повышенного количества препарата у больного возможно нарушение антриовентрикулярной проводимости, развитие кардиогенного шока, сердечной недостаточности и асистолии.

Для лечения необходимо промыть больному желудок и дать любой сорбирующий препарат («Полисорб», «Активированный уголь», «Смекта»). Дальнейшее лечение зависит от проявившихся осложнений.

Дилтиазем - бензодиазепиновый блокатор кальциевых каналов, имеющий ряд особенностей применения.

Так, при применении форм препарата пролонгированного действия нежелательно их сочетание с бета-блокаторами. Также не следует применять препарат с целью стабилизации сердечного ритма при нарушенных гемодинамических показателях.

На этой странице вы найдете всю информацию о Дилтиазем: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Дилтиазем. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Дилтиазем? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:

  • Крахмал кукурузный;
  • Повидон;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Тальк;
  • Желатин;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Лактоза;
  • Кальция фосфат двухосновный;
  • Магния стеарат;
  • Гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • Натрия бензоат.

Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.

Фармакологический эффект

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы).

Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца). В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция). Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).

На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация). Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие). Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению

По инструкции к Дилтиазему, применение лекарственного средства показано для:

  1. Профилактики приступов , в том числе стенокардии Принцметала;
  2. Лечения различных форм и ишемической болезни сердца;
  3. Профилактики наджелудочковых аритмий: пароксизмальной наджелудочковой , трепетания предсердий, экстрасистолии, мерцания предсердий.

Противопоказания

Дилтиазем имеет ряд противопоказаний, поэтому его может назначать только доктор. Врач рекомендует больному пройти обследование, на основании которого подбирается лучшее лечение.

Таблетки запрещено принимать определенной группе пациентов:

  • синдром Лауна-Ганога-Левина;
  • пониженное артериальное давление;
  • дисфункция печени и почек;
  • брадикардия в запущенной форме;
  • кардиогенный шок;
  • слабый синусовый узел;
  • инфаркт, который сопровождался застоями в легких;
  • сердечная недостаточность (2 и 3 степени);
  • стеноз аортальный;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
  • синдром Вольфа-Паркинсома-Уайта.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Дилтиазем следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая жидкостью.

  • Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день.

Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные эффекты

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
  2. Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
  3. Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
  4. В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.
  5. Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Передозировка

При применении препарата в больших дозах могут возникнуть периферические отеки, отек легких, повышение содержания сывороточного креатинина, увеличение массы тела, галакторея, гипергликемия, нарушение потенции.

Особые указания

  1. Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
  2. Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
  3. Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
  4. В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Лекарственное взаимодействие

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.

Дилтиазем и Результат приема
Циметидин Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление
Дизопирамид Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия
Карбамазепин Циклоспорин Хинидин В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается
Буспирон Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям
Инсулин Дилтиазем уменьшает действие препарата
МидазоламТриазолам Повышает концентрацию лекарств
Теофиллин Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени

Это только небольшая часть средств, которые негативно взаимодействуют с препаратом.

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diltiazem

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Alkaloid AD (Республика Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), С. O. Rompharm Company S. R. L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 14.01.2018

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к Дилтиазему:

  • Артериальная гипертензия;
  • Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика);
  • Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).

Противопоказания

  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Выраженная брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Артериальная гипотензия;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
  • Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
  • Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения);
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
  • Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
  • Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
  • Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
  • Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы);
  • Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
  • Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
  • Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах);
  • Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналоги

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.