Ректальные свечи диклофенак полное растворение. Насколько эффективно применение Диклофенака в гинекологии? Побочные эффекты Диклофенака

Отноистся к противовоспалительному ряду препаратов. Не содержит гормонов или их аналогов.

Лекарственная форма

Свечи Диклофенак предназначаются для ректального введения, выпускаются в дозировке по 50 и 100 мг в одной суппозитории.

Фармакодинамика

Диклофенак нарушает синтез простагландинов и воздействует на очаг воспаления, снимая основные симптомы: боль, жар и . Накапливаясь в суставной жидкости, уменьшает симптомы артрита, способствует сохранению подвижности . Эффективен на ранних стадиях развития остеохондроза.

Фармакокинетика

Всасывается из толстого кишечника полностью в течение 30 минут, биодоступность при ректальном введении 49-51%, с альбуминами переносится до 99% вещества.

Накопление в полости суставов происходит спустя 24 часа.

Препарат дважды проходит через печень, 50% метаболизируется сразу же, причем продукты метаболизма оказывают более интенсивное воздействие. Выводится Диклофенак в основном почками, вместе с желчью - 1% или меньше.

Показания к применению

Ректальная форма применяется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в случае, если необходимо накопление Диклофенака в синовиальной жидкости. Используется при всех формах артрита, включая ювенильный и подагрический, а также при воспалительных изменениях в синовиальных сумках.

Используется для снятия боли при воспалительных процессах в малом тазу, у женщин при сильной боли в менструальный период.

Как вспомогательное средство используется при лечении ЛОР-заболеваний, сопровождающихся острой болью.

Может применяться при зубной, головной боли, в том числе мигренях и кластерных болях.

Используется для снятия боли при проктите, а так же для лечения колик, в том числе печеночных колик.

Противопоказан прием Диклофенака при выявлении повышенной чувствительности к компоненту препарата, а так же наследственным нарушениям обмена. Противопоказано введение препарата ректально в следующих случаях:

• При сахарном диабете, протекающем в тяжелой форме
• При наличии доброкачественных или злокачественных образований в толстом кишечнике
• При наличии кишечных полипов
• При неспецефическом язвенном колите
• Если выявлен туберкулез любой локализации
• Если артериальное давление стабильно держится на уровне выше среднего нормального
• При остеопорозе в любой стадии

Способ применения

Суппозитории вводятся в прямую кишку. Выполнять процедуру нужно в вечернее время, перед сном. Перед постановкой свечи необходимо опорожнение кишечника, можно выполнить очищающую клизму, а так же все необходимые гигиенические процедуры.

Вводить свечу лучше лежа на левом боку, на максимально возможную глубину. После постановки суппозитории необходимо неподвижно полежать 20-30 минут.

Свечи нельзя разрезать на части - это приведет к неправильному распределению медикамента.

Использование в гинекологии

Менструация может сопровождаться сильными болями внизу живота, общим недомоганием, подъемом температуры, тошнотой. В этом случае, для облегчения состояния женщины можно прибегнуть к использованию Диклофенака в форме свечей.

Так же используется препарат при воспалении придатков матки: Диклофенак не только снимает болевой синдром, но и в целом влияет на воспалительный процесс, замедляя синтез медиаторов воспалительной реакции и препятствуя проникновению лейкоцитов к месту поражения.

Применять свечи необходимо только по согласованию с лечащим врачом и в течение строго установленного срока, так как при длительном употреблении риск развития язвенного колита в разы повышается.

Дозировка

Применяется не более одной суппозитории в день. Длительность курса зависит от заболевания и определяется лечащим врачом. При головных, зубных болях, приступах остеохондроза и болезненных менструациях достаточно единовременного выполнения процедуры.

Максимально допустимая доза при лечении суппозиториями - не более одной свечи, то есть 100 мг препарата в сутки.

Меры предосторожности

Препарат не назначается пациентам младше 16 лет.

Лицам старше 60 препарат в форме свечей противопоказан. Рекомендуется лечение другими лекарственными формами.

В период лечения категорически противопоказано табакокурение и употребление алкоголя: данные вещества усугубляют воспаление, сводя на нет лечебный эффект препарата, а так же способствуют развитию таких грозных осложнений, как язвенная болезнь желудка и кишечника, обструктивной болезни бронхов и бронхиальной астмы.

При наличии кишечного дисбактериоза или присутствия в желудке хеликобактера лечение Диклофенаком противопоказано. Следует помнить, что пациенты-женщины чаще страдают от побочных симптомов лекарства. Лечащий врач должен наблюдать за состоянием пациенток, при необходимости корректируя лечение.

У людей с заболеваниями печени или почек необходимо наблюдать за клинической картиной крови: при лечении может возрастать количество билирубина, печеночной трансаминазы и креатинина.

Не назначается лечения Диклофенаком пациентам, страдающим от бронхиальной астмы , так как применение данного средства может спровоцировать ухудшение состояния и вызвать приступ удушья.

Передозировка

При передозировке Диклофенак оказывает действие на нервную систему и органы пищеварения. Угнетение нервной системы может привести к коме и угнетению дыхательного центра, что чревато летальным исходом. Специфического антидота к Диклофенаку не найдено, проводится симптоматическая терапия. Необходимо следить за дозировкой препарата, вводимого ректально, так как из кишечника Диклофенак быстро всасывается полностью.

Гемодиализ не дает ощутимого результата при передозировке, так как препарат легко вступает во взаимодействие с альбуминами плазмы и печеночными ферментами.

При ректальном введении могут развиваться следующие симптомы:

• Тошнота, рвота, изжога, боли в животе различной локализации, запоры или диарея, в редких случаях - изъязвление толстого кишечника, кишечное кровотечение
• Со стороны нервной системы - головная боль, шум в ушах, изменение внутричерепного давления, раздражительность, тревожность, нарушение режима сна, утомляемость и падение работоспособности
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость, судороги мышц, тремор конечностей
• Аллергические реакции: зуд, жжение и отек в области применения, редко - абсцессы, возникновение инфильтрата. Может проявляться системная аллергическая реакция в виде появления кожной сыпи, умеренного подъема температуры, слезотечения, воспаления слизистой носа и глаз, повышенной чувствительности к свету.

У пациентов с пониженной фильтрующей функцией почек могут развиваться отеки и задержка мочеиспускания.

При беременности

При беременности и в период грудного вскармливания категорически запрещено использование Диклофенака в форме ректальных суппозиторий: из кишечника активное вещество всасывается практически полностью, и может влиять на плод.

В период лактации использовать свечи противопоказано, так как препарат выделяется с грудным молоком в достаточном количестве, чтобы оказать негативное влияние на ребенка.

Под влиянием препарата у младенца может развиться токсическое поражение нервной и пищеварительной систем, вплоть до остановки дыхания или желудочного кровотечения.

Сочетание с другими лекарствами

Нельзя сочетать Диклофенк с диуретиками , так как эффективность последних будет существенно снижена.

Аналоги и стоимость

Аналогами препарата являются Диклак, Вольтарен и Дикловит в форме суппозиторий. Препараты оказывают схожее действие и назначаются в аналогичных случаях.

Побочные эффекты и степень их выраженности могут существенно отличаться, перед заменой препарата необходима консультация лечащего врача, а также изучение инструкции к препарату и соблюдение всех указаний.

Стоимость Диклофенака в форме ректальных суппозиторий варьируется в пределах 200-350 рублей, в зависимости от региона и аптечной сети.

Условия продажи и хранения

Свечи ректальные отпускаются строго по рецепту лечащего врача. Препарат годен к употреблению в течение трех лет с даты выпуска, отпечатанной на упаковке, по истечении срока годности препарат не хранится и не используется, так как подлежит утилизации.

Хранить Диклофенак можно строго при температуре от 15 до 25 градусов по Цельсию, вне доступа детей. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей.

При сильной боли прекрасным решением может стать диклофенак, свечи - как раз то, что нужно. Диклофенак - противовоспалительное средство, относящееся к классу нестероидных препаратов.

Для чего нужен "Диклофенак"

Диклофенак широко применяется в медицинской практике при лечении самых различных заболеваний. С его помощью лечат заболевания опорно-двигательной системы (как воспалительные, так и дегенеративные). В том числе спондилоартриты, ревматоидный артрит, спондилоартроз и спондилоартрит, различные заболевания позвоночника, подагру, послеоперационные и посттравматические боли, гинекологические заболевания, ревматические заболевания мягких тканей и ряд других болезней.

Эффективен диклофенак и при таких заболеваниях, как отит, тонзиллит, фарингит, а еще при мигрени.

При каждом заболевании важно точно установить форму, в которой следует применять препарат, а еще дозировку. В настоящее время выпускается широкий спектр средств, содержащих диклофенак.

Формы лекарства

Это лекарство можно приобрести в виде кишечнорастворимых таблеток, таблеток с пленочной оболочкой (ретард), в виде свечей, глазных капель, ампул для инъекций, а еще мазей, гелей и спреев.

Все нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяются как для борьбы с воспалительным процессом, так и в качестве обезболивающего. Диклофенак, как и другие препараты этой группы, препятствует накоплению лейкоцитов в очаге воспалительного процесса. НПВС не приносят организму такого вреда, как стероидные гормональные средства. Кроме указанных выше свойств, диклофенак обладает еще жаропонижающим действием.

Для снятия сильной боли рекомендуется применять диклофенак в виде инъекций. Для инъекции используется 1 ампула диклофенака, содержащая 75 мг. Препарат вводится путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Это рекомендуемая суточная доза лекарства. В тяжелых случаях через несколько часов укол можно повторить, но колоть при этом в другую ягодицу.

Очень часто в месте инъекции образуется нагноение и даже некроз, поэтому применять препарат в виде инъекций можно не более 2 раз. Продолжать лечение следует, используя другую форму препарата.

Способ применения

Обычно суточная доза для взрослого человека не превышает 150 мг. При приеме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой доза 100-150 мг является начальной, в дальнейшем ее снижают до 75-100 мг в сутки. При применении ретард (с пленочной оболочкой) суточная доза не должна превышать 100 мг.

Детям, масса тела которых не менее 25 кг, назначают суточную дозу из расчета от 0,5 до 2 мг на каждый кг веса тела. Исключение составляет ревматоидный артрит. В этом случае количество препарата может быть повышено до 3 мг/кг. Детям суточную дозу в обязательном порядке делят на 2-3 приема. Следует иметь в виду, что таблетки ретард детям не назначаются.

Как использовать свечи

Свечи с диклофенаком (суппозитории ректальные) применяются в расчете 100-150 мг диклофенака в сутки. Применять их можно, разделив дозу на 2-3 раза. При сильных ночных болях можно однократно использовать суппозиторий с содержанием 100 мг препарата, при этом сочетая диклофенак-свечи с приемом таблеток. В этом случае суммарная суточная доза не должна быть больше 150 мг.

Детям свечи с диклофенаком назначают в тех же дозах, что и кишечнорастворимые таблетки, разделяя суточную норму на 2-3 приема.

Свечи с диклофенаком очень эффективны при менструальных болях (дисменорее). При первых же признаках появления боли следует начать лечение. Первичная доза составляет обычно от 50 до 100 мг. Свечи с диклофенаком при этом можно принимать несколько дней, не превышая суточную дозу в 150 мг. Диклофенак не только снимает боль, но и уменьшает кровопотерю.

Свечи удобны еще в случае, если больной ослаблен или страдает желудочными заболеваниями. При невозможности приема препарата через рот применяют ректальные суппозитории.

Свечи с диклофенаком нашли применение при лечении . В этом случае благодаря ректальному введению препарат практически не попадает в печень, а воздействует прямо на простату.

Будучи весьма эффективным, диклофенак имеет обширные противопоказания. В первую очередь надо помнить о том, что диклофенак повышает риск развития инсульта и инфаркта миокарда. Люди, страдающие заболеваниями сосудов мозга, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, болезнями периферических артерий должны очень серьезно оценить риски приема препарата. С осторожностью следует принимать диклофенак и тем, кто курит, имеет избыточный вес, страдает гипертонией или диабетом.

Показания и противопоказания

Безопасным считается только применение форм препарата, предназначенных для наружного применения. Это гели, мази, кремы и спреи.

Лечение диклофенаком противопоказано тем людям, которые не переносят НПВС, страдающим одновременно бронхиальной астмой и полипозом носа и околоносовых пазух, страдающим язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной недостаточностью, воспалениями кишечника, заболеваниями почек, гиперкалиемией. Нельзя использовать это лекарство беременным и кормящим мамам, а еще детям до 6 лет.

Применяется диклофенак и в виде глазных капель. Но это не средство для закапывания в домашних условиях. Глазные капли применяют при хирургическом лечении катаракты как противовоспалительное после ранения глазного яблока, для профилактики неинфекционных воспалений передних отделов глаза, для профилактики отека при операции по замене хрусталика, для купирования боли при лазерной коррекции зрения.

Диклофенак имеет значительный список побочных действий. Он вызывает различные желудочно-кишечные недомогания, включая желтуху и желудочно-кишечное кровотечение даже у лиц, не страдающих язвой. Вызывает стоматит, колит, головную боль, панкреатит, депрессию, нарушения сна, судороги, слабость, алопецию, разнообразные кожные реакции, кашель, бронхоспазм, отеки, тяжелые реакции со стороны органов кровообращения, анафилактический шок. И это неполный список возможных отрицательных воздействий диклофенака. В Великобритании даже предлагается полностью запретить применение этого препарата.

Однако есть у диклофенака и полезные свойства, которые в перспективе могут привести к созданию эффективных противораковых лекарств. Не исключено применение диклофенака в качестве химиотерапии при онкологических заболеваниях. В ходе работ, посвященных изучению противоопухолевого эффекта препарата, выяснилось, что диклофенак замедляет развитие заболевания, снижает образование метастаз. Этот эффект связывают с тем, что диклофенак является ингибитором циклооксигеназы (ферментов, подавляющих образование арахидоновой кислоты). Кроме того, диклофенак подавляет рост сосудов, питающих опухоль, и является иммуномодулирующим средством.

В настоящее время существует огромное количество аналогов диклофенака. В некоторых из них в качестве действующего вещества еще используется диклофенак натрия. Одним из таких лекарств является Наклофен. Наклофен выпускается в виде раствора для инъекций. В отличие от диклофенака это лекарство быстро и полностью всасывается тканями организма, действует быстро и имеет продолжительный эффект.

Репродуктивные органы женщины, особенно внутренние, крайне уязвимы и часто страдают от заболеваний, травм, инфекций и аллергии. Даже такое естественное состояние, как менструация, бывает очень болезненным.

Во время беременности смещаются кости таза, что приводит к мучительным болям. Роды оставляют в области половых органов долго заживающие повреждения. Это сопровождается воспалениями, последствия которых бывают тяжелыми и избавиться от них сложно.

Болевые спазмы, огрубение тканей, внутренние рубцы и деятельность всей мочеполовой системы и вынуждают женщину отказаться от многих возможностей и радостей жизни. Поэтому очень широко применяется противовоспалительное и обезболивающее свечи Диклофенак. В гинекологии это самая удобная и эффективная форма препарата.

Как действует Диклофенак?

Воспаление очень важная реакция на повреждение тканей и органов. Оно свойственно даже одноклеточным. Его цель:

• Устранить действие раздражителя. Местная температура повышается, увеличивается приток крови, ткани краснеют.
• Удалить поврежденные клетки. Возрастает проницаемость сосудов и возникает отечность.

Боль при этом усиливается, из-за свойства простагландинов, веществ без которых воспаление не развивается, повышать чувствительность рецепторов.

Этот естественный защитный механизм эффективен при незначительных проблемах. При серьезных травмах и заболеваниях воспаление вредит не меньше, чем сама причина. Поэтому изматывать и без того ослабленный организм не только не имеет смысла, но и опасно, т. к. мешает лечению и усугубляет последствия.

Теперь в арсенале врачей, и в том числе гинекологов, имеется широкий спектр достаточно безопасных нестероидных противовоспалительных препаратов. Диклофенак среди них один из самых сильных. Его активное вещество, диклофенак натрия замедляет выработку ферментов (ЦОГ), и снижает количество простагландинов в тканях. Это тормозит воспалительный процесс. Но и накладывает ограничения в применении препарата и других подобных средств.

Сам по себе диклофенак негативно на здоровье не влияет, и при соблюдении режима приема и дозировки не накапливается в организме.

Однако простагландины, выработку которых он угнетает, важнейшие участники практически всех физиологических процессов. Без их достаточного количества невозможно нормальное функционирование систем организма.

Поэтому неоправданно длительное, частое или бесконтрольное употребление диклофенака сказывается таким образом:

1. угнетает работу сосудистой системы;
2. препятствует свертываемости крови;
3. снижает почечный кровоток;
4. мешает адекватному функционированию пищеварительного тракта;
5. повышает уровень печеночных ферментов;
6. снижает защитные качества слизистых оболочек, что приводит к обострениям заболеваний ЖКТ и дыхательных путей;
7. провоцирует бронхоспазм;
8. нарушает состояние кожи и волос.

Недопустимо применять большие дозы диклофенака и других лекарств подобного действия при уже имеющихся заболеваниях этих систем. О них необходимо проинформировать гинеколога и внимательно изучить инструкцию по применению назначенного средства, особенно раздел о противопоказаниях.

Когда гинеколог назначает свечи Диклофенак

В гинекологии диклофенак назначается при болезненных состояниях, когда необходимо:

• устранить боль и связанный с ней мышечный спазм;
• снизить отечность тканей на воспаленном участке;
• воспрепятствовать общему или местному повышению температуры тела;
• ограничить проникновение инфекции в соседствующие с воспалением органы.

Такая «женская скорая помощь» необходима :

1. при месячных болезненного характера – дисменорее;
2. при воспалении яичников – аднексите;
3. при геморрое;
4. при кисте яичников, маточных труб и других органов;
5. при послеоперационном болевом синдроме;
6. при реабилитации после выкидыша или аборта;
7. при угрозе образования в придатках спаек.

Боли в таких случаях внезапны и мучительны, терпеть их гинекологи не рекомендуют. Если противопоказаний нет, свечи Диклофенак быстро и эффективно справляются с болью и воспалением.

Во время беременности, при болях в пояснице и суставах, препарат назначается в минимальной дозировке только во втором триместре. Использовать его нужно с осторожностью, т. к. сниженная им свертываемость крови несет опасность кровотечения и выкидыша или преждевременных родов.

В критических случаях, если опасность воспалительного процесса для матери превышает возможный вред для малыша, диклофенак применяют и на более поздних сроках.

Грудное молоко не защищено от проникновения препарата, поэтому продолжать естественное вскармливание можно только при малых дозах диклофенака – 50 мг/8 ч., принимаемых внутрь. При необходимости инъекций или более сильных дозах следует прекратить кормить грудью.

Нельзя забывать, что диклофенак не лечит гинекологическое заболевание. Использование его в случае инфекций и аллергии оправдано только, как сопутствующее основному лечению, иначе проблема грозит быстрым развитием или переходом в хроническую форму.

В сравнении с другими формами диклофенака суппозитории, то есть свечи, наиболее приемлемы для обезболивания и снятия воспаления в области гениталий:

• Диклофенак гель или мазь не дают достаточного проникновения активного вещества к внутренним органам.
• Диклофенак в таблетках поступает в организм недостаточно быстро. Для усвоения ему нужно 2–4 часа. Употребление препарата через желудок связано с негативным воздействием на слизистую и другими побочными эффектами.
• Самый быстрый и действенный способ применения диклофенака – в виде инъекций. Но он неудобен в быту, требует навыков, и не всегда оправдан при местном характере воспаления.
• В виде суппозиториев максимум воздействия непосредственно на очаг диклофенак оказывает через час после ввода свечи. В гинекологии очень важны именно быстрый эффект и локализация.

Суппозитории производятся в удобной для ввода в прямую кишку цилиндрической форме. Содержание диклофенака натрия в них в зависимости от назначенной дозы – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Как вспомогательные присутствуют пропиленгликоль, коллоид диоксида кремния и твердый жир. Он рассчитан на сохранение формы в комнатных условиях, а внутри тела постепенно размягчается и способствует впитыванию препарата в стенки кишечника.

1. тяжесть воспаления и вызвавшие его причины;
2. индивидуальный менструальный цикл женщины;
3. использование в то же время других лекарств;
4. возраст, состояние организма, вес — женщинам пожилым или ослабленным болезнью, имеющим небольшой вес тела, диклофенак назначается с осторожностью, в минимальных дозах;
5. если препарат назначают одновременно в разных формах, необходимо учитывать его суточное количество;
6. суточное потребление диклофенака не должно быть больше 150 мг;
7. длительность всего курса – не более 10 дней.

Самостоятельно найти соответствующую дозу, учесть все противопоказания и сопутствующие факторы очень сложно. Поэтому использовать диклофенак можно только после консультации у гинеколога.

• Вводить суппозитории 1 раз в день согласно назначению врача.
• Перед процедурой опорожнить кишечник. Это можно сделать естественным путем или промыванием.
• Вводить свечу нужно острым концом, максимально глубоко. Чтобы легче это сделать можно присесть на корточки или нагнуться.
• После ввода свечи лежать необходимо не менее 2 часов. Поэтому предпочтительно вводить ее при отходе ко сну.

Когда нельзя применять Диклофенак?

Этот противовоспалительный препарат не назначают:

1. при нарушениях слизистых оболочек различных органов, острых язвах кишечника и желудка, проктите;
2. при обострении геморроя;
3. сердечной, а также печеночной недостаточности в тяжелой форме;
4. аллергическая реакция на предшествующее введение препарата;
5. при повышенной чувствительности к ингредиентам в его составе;
6. в последний триместр беременности.

С осторожностью применяют диклофенак, в том числе и в свечах, если есть жалобы, свидетельствующие:

• О болезнях пищеварительного тракта.
• О затрудненной работе печени.
• О нарушениях объема кровотока, например, в послеоперационный период.
• О проблемах функционирования почек и сердца. При длительном использовании диклофенака приблизительно на 40% возрастает угроза болезней сердечно-сосудистой системы.

Аналоги

Заменить свечи Диклофенак можно любым средством на основе того же активного вещества, диклофенака натрия. Самыми доступными и популярными из аналогов себя зарекомендовали:

1. свечи Вольтарен;
2. Диклак в свечах;
3. Наклофен в свечах;
4. Дикломелан в свечах.

Все эти средства дают тот же результат при использовании и имеют такие же противопоказания и побочные эффекты.

Когда диклофенак не справляется?

Подавляющее большинство отзывов женщин, использовавших этот препарат, однозначно положительны. Иногда встречающиеся недовольные голоса рассказывают о случаях тяжелом, запущенном воспалении, когда диклофенак даже в больших дозах существенного облегчения не принес. Лекарства, к сожалению, не всесильны. Даже у таких эффективных, как диклофенак, есть свои пределы. Поэтому при первых симптомах воспаления необходимо обращение к гинекологу для начала лечения.

Состав и форма выпуска препарата

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с ). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. ), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Диклофенак свечи 50 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 50 мг;
Диклофенак свечи 100 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 100 мг;
Вспомогательные вещества:
твердый жир.
Международное и химическое названия
diclofenac (диклофенак); натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, сигарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен подавлением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшая их функциональную способность. Облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика.
При ректальном применении диклофенак хорошо адсорбируется в системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1 часа после введения, т.е. быстрее, чем при применении диклофенака перорально (2-4 часа). Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, метоксилирования и глюкуронизации с образованием нескольких фенольных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.
Не наблюдается особенностей фармакокинетики диклофенака у пациентов с хроническим гепатитом, компенсированным циррозом печени. У пациентов с нарушением функции почек, при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции диклофенака в организме не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии, посттравматическое воспаление мышц, суставов, сухожилий и связок (растяжения, ушибы), постоперационный отечно-болевой синдром, а также в качестве симптоматической терапии других заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака) ректально 1 раз в сутки. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в положении лежа в течение 20–30 минут.
При воспалительных заболеваниях применение суппозиториев можно совмещать с приемом диклофенака в форме таблеток, при этом суммарная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом эффективности и переносимости терапии.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
С осторожностью назначают больным с острыми воспалительными заболеваниями прямой кишки и заднего прохода, заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, врожденными нарушениями кроветворения, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Во время лечения диклофенаком необходимо контролировать уровень трансаминаз и других ферментов печени на протяжении первых 4 недель от начала терапии.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) или органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко – скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, перфорация кишечника, молниеносный гепатит, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки: неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – отеки, в отдельных случаях - ощущение сердцебиения, боли в области сердца, повышение артериального давления, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях –буллезные реакции, экзема, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные, включая гипотензию), в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении препаратов лития, дигоксина и фенитоина возможно повышение концентрации последних в плазме. Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков. Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению уровня сывороточного калия. При назначении подобной комбинированной терапии необходимо контролировать уровень калия в крови.
При одновременном применении диклофенака с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств описаны отдельные случаи развития гипогликемии и гипергликемии, при которых требовалась коррекция дозы гипогликемических препаратов.
При одновременном применении диклофенак может увеличивать токсичность циклоспорина и метотрексата.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Воспалительные заболевания прямой кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или кишечника, нарушения кроветворения неясной этиологии, бронхиальная астма, в т.ч. в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При превышении рекомендованных доз возможны расстройства со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, потеря сознания, также возможны боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени).Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Перед использованием препарата Диклофенак свечи 50мг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.