Хлорамфеникола натрия сукцинат (chloramphenicol)
Состав и форма выпуска препарата
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, сульфаниламидам.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.
Показания
Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: , паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.
Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие , ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.
Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых - по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 15 мг/кг, 3-8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг; кратность применения - 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.
При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.
Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.
Побочные действия
Cо стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции:
раздражающее действие (при наружном или местном применении).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.
При одновременном применении с , клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с , фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Беременность и лактация
Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Активное вещество
: хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия сукцината) - 0,5 г, 1,0 г.
Описание:
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик
АТХ:
D.06.A.X.02
Хлорамфеникол
S.01.A.A.01
Хлорамфеникол
J.01.B.A.01
Хлорамфеникол
Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli. Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp.. Shigella sonnei, Salmonella spp.
(в
т.ч.
Salmonella typhi, Salmonella paratyphi). Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
(в т.ч.
Streptococcus pneumoniae). Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
ряда штаммов
Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.
(в т.ч.
Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He
действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч.
Mycobacterium tuberculosis),
анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков,
Acinetobacter spp., Entero- bacter spp., Serratia marcescens,
индолположительные штаммы
Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.,
простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика:
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутривенного введения (в/в) -1-1.5 ч. Объем распределения - 0.6-1 л/кг.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сm
ах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сmах в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T
1/2) у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T
1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, период новорожденности.
С осторожностью:
Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м.).
Взрослым в/в или в/м в дозе 0,5-1,0 г на инъекцию 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Максимальная суточная доза - 4 г.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.
Для внутривенного введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г в 5 мл 5 % и 40 %
растворах глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9 %.
При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого внутримышечно, могут быть использованы 0,25-0,5 % растворы новокаина.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения
: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы
: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие
: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка:
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S
бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности
препарата.
Особые указания:
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при лёгких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике!
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Натрия Сукцинат
INCI:
Sodium Succinate
Внешний вид:
бесцветные кристаллы
Чистота актива:
98,9%
Способ получения:
путем ферментации
Растворимость:
в воде
Режим ввода:
в активную фазу
Дозировки:
0,1-2% (как правило 0,1-0,5%)
Хранение:
в сухом и темном месте, в плотно закрытой таре, вдали от солнечных лучей
Годен:
08.20
С возрастом, а также при кожных повреждениях и воспалениях замедляется клеточное дыхание, и в результате чего развивается деградация клеток кожи, при этом нарушается структура митохондрий и функция биологических мембран.
Сукцинат натрия
– это производная янтарной кислоты, которая способствует клеточному дыханию, за счет чего восстанавливаются многие биохимические процессы в коже. При замедлении метаболических процессов (так званного клеточного дыхания) очень сильно ухудшается качество кожи, появляется пигментация, "падает" овал лица, появляются морщины и т.д., одним словом − возникают признаки старения. К тому же, сукцинат натрия считается "умным" активом, который оказывает влияние именно на те пораженные участки, т.е., действует там, где кожа нуждается в восстановлении. Он эффективно устраняет разнообразные дефекты и признаки увядания кожи и в целом обеспечивает достаточно эффективную антиоксидантную защиту.
Действие сукцината заключается в восстановлении кожных покровов - это нормализация и восстановление тургора и эластичности кожи, устранение последствий угревой сыпи, шрамов, рубцов, снятие отечности (только в дневных кремах), оказание лифтинг-эффекта, со временем будут исчезать пигментные пятна. Кроме анти-эйдж эффекта, сукцинат натрия обладает противовирусным и противовоспалительным действием. Эти действия являются следствием восстановления работы организма, так званная редермализация. Т.е., когда восстановилась работа организма (а кожа также является частью организма и самым большим органом человека), возобновились процессы жизнедеятельности, нормализировалась микроциркуляция в тканях, восстановилось клеточное дыхание и эти процессы привели к омоложению, и восстановлению, а также заживлению кожных покровов. Но есть одно но, сукцинат натрия самостоятельно не проходит через роговой слой, поэтому желательно при нанесении на кожу этого актива, в косметические средства вводить активы "проталкиватели", так званные энхансеры (у нас в магазине есть один представитель – этоксидигликоль). Энхансеры способны проникать в роговой слой кожи и "протягивать" за собой другие активные вещества, т.е., усиливать действие активов.
Свойства:
- клеточное дыхание;
- восстановление и нормализация работы кожи и организма в целом;
- повышение эластичности и тургора кожи;
- эффект лифтинга;
- прекращение воспалительных процессов;
- улучшение цвета лица, удаление пигментации;
- предотвращение появления сосудистой сеточки;
- устранение отечности и темных кругов под глазами;
- нормализация себума кожи (излишнее салоотделение, прыщи и комедоны);
- устранение последствий угревой сыпи (рассасывает небольшие шрамики).
Синергия:
сукцинат натрия очень хорошо работает в компании с другими активаторами дыхания кожи: коэнзимом, карнитином, креатином, рибоксилом. С такими антиоксидантами как: витаминими С и Е, кверцетином, рутином, ресвератролом, он очень хорошо усиливает действие пептидов. В комплексе с карнитином, маслом шиповника и алантоином, сукцинат натрия способствует быстрому исчезновению шрамов и растяжек на коже (все по 0,5%). Также неплохо работает в паре с Collaxyl (1,5%) и Syn Coll 3%.
Страна:
США
