Метамизола натриевая соль применение. Противопоказания к применению

Формула: C13H16N3O4SNa, химическое название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - Пиразолоны.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Метамизол натрия ингибирует циклооксигеназу, уменьшает образование брадикининов, свободных радикалов, эндоперекисей, некоторых простагландинов, угнетает перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению по пучкам Бурдаха и Голля болевых проприо- и экстрацептивных импульсов, повышает теплоотдачу, увеличивает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе. После приема внутрь полностью и быстро всасывается. Гидролизуется в стенке кишечника с формированием активного метаболита - в крови неизмененный метамизол отсутствует (только при введении внутривенно в плазме обнаруживаются незначительные его концентрации). Активный метаболит метамизола натрия на 50 - 60% связывается с белками плазмы. В печени разрушается. Из организма выводится почками. Действие метамизола натрия развивается через 20 – 40 минут и становится максимальным через 2 часа.

Показания

Артралгия, хорея, ревматизм; боль: зубная, головная, менструальная, ишиалгия, невралгия, миалгия, при инфаркте легкого, коликах (печеночная, почечная, кишечная), инфаркте миокарда, тромбозе магистральных сосудов, расслаивающей аневризме аорты, воспалительных процессах (пневмония, плеврит, миокардит, люмбаго), ожогах, травмах, декомпрессионной болезни, опухолях, опоясывающем лишае, орхите, перитоните, панкреатите, перфорации пищевода, приапизме, посттрансфузионных осложнениях, пневмотораксе; лихорадочный синдром при острых гнойных, инфекционных и урологических болезнях (простатит), укусах насекомых (включая комаров, пчел, оводов).

Способ применения метамизола натрия и дозы

Метамизол натрия принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально. Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - 2 – 3 раза в день по 1 – 2 мл 25% или 50% раствора, максимальная суточная доза составляет 2 г; детям вводят по 0,1 – 0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально 2 – 3 раза в день по 250 – 500 мг, максимальная разовая доза равна 1 г, суточная - 3 г. Для детей 2 – 3 раза в день обычная доза 2 – 3 лет - 50 – 100 мг, 4 – 5 лет - 100 – 200 мг, 6 – 7 лет - 200 мг, 8 – 14 лет - 250 – 300 мг.

При использовании метамизола натрия возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Нужен контроль врача при использовании метамизола натрия (так как имеется высокая частота развития аллергических реакций, в том числе и с летальным исходом, в особенности при парентеральном введении). Не рекомендован регулярный продолжительный прием из-за миелотоксичности. Исключается применение метамизола натрия для купирования острых болей в животе (пока не выяснена их причина). При назначении пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы необходимо тщательное наблюдение за показателями гемодинамики. С осторожностью используют у больных с уровнем систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст., с указаниями в анамнезе на болезни почек (гломерулонефрит, пиелонефрит), а также при длительном алкогольном анамнезе.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, угнетение кроветворения (инфекционная или цитостатическая нейтропения, агранулоцитоз), гемолитическая наследственная анемия, которая связана с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма (простагландиновая), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метамизола натрия противопоказано при беременности. На время терапии метамизолом натрия необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метамизола натрия

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, геморрагии, интерстициальный нефрит, гипотония, аллергические реакции (включая бронхоспазм, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилактический шок).

Взаимодействие метамизола натрия с другими веществами

Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, барбитураты, кофеин, пропранолол, H2-антигистаминные препараты. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении при совместном использовании с метамизолом натрия. Транквилизаторы и седативные препараты усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия за счет нарушения его метаболизма. Совместное использование метамизола натрия с производными фенотиазина (включая и хлорпромазин) может стать причиной развития выраженного повышения температуры тела, с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, анальгетиками-антипиретиками - к взаимному усилению токсичности и связанных с ней эффектов. Фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных печеночных ферментов ослабляют воздействие метамизола натрия. Миелотоксичные препараты потенцируют гематотоксичность метамизола натрия. Метамизол натрия потенцирует седативный эффект алкоголя. Метамизол натрия, вытесняя из связи с плазменными белками, увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, индометацина, глюкокортикостероидов. Метамизол натрия уменьшает уровень в плазме циклоспорина. Рентгеноконтрастные вещества, пенициллин и коллоидные кровезаменители не должны использоваться при терапии метамизолом натрия. В связи с высоким риском фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке метамизолом натрия развиваются гипотермия, сердцебиение, выраженная гипотензия, одышка, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость, слабость, бред, судорожный синдром, нарушение сознания; возможно развитие геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, острой печеночной и почечной недостаточности. Необходимо: вызов рвоты, промывание желудка через зонд, назначение активированного угля, солевых слабительных и проведение ощелачивание крови, форсированного диуреза, симптоматического лечения, направленного на поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метамизол натрия

В большинстве экономически развитых государств метамизол запрещён из-за побочных эффектов (Швеция (с 1972 года), США (с 1977 года), Япония, Австралия и ряд стран Европейского союза), в частности из-за риска агранулоцитоза, либо его применение существенно ограничено, что в первую очередь касается применения у детей. В России с 2009 года метамизол натрия (анальгин) исключён из списка лекарств для льготников, но сохранён в свободной продаже.

Метамизол натрия (торговое название – «Анальгин») – обезболивающий препарат, разработанный в начале 20 века. В то время он получил довольно широкое распространение благодаря достаточно высокой эффективности, а также из-за невысокой стоимости. Однако, в современной медицине данный препарат применяют только в крайних случаях, отдавая предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам.

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Лечебный эффект достигается достаточно быстро, приблизительно через 20-30 минут. Максимальное действие регистрируется через 2 часа.

Показания к применению

Перечень заболеваний и состояний, при которых применяется метамизол довольно обширный. В него включены:

• Артралгии;
• Ревматоидные состояния;
• Головные, зубные боли;
• Остеохондроз;
• Мышечные боли;
• Печеночные, кишечные колики;
• Сердечные боли при инфаркте миокарда;
• Воспаление плевры;
• Менструальный синдром;
• Невралгии;
• Болевой синдром при травмах, ожогах;
• Боли при перитоните, воспалении поджелудочной железы, перфорации пищевода;
• Плеврит;
• Опоясывающий лишай;
• Боли при инфекционных заболеваниях кожи и внутренних органов;
• Высокая температура тела.

Метамизол натрия инструкция по применению

Доза таблетированной формы препарата составляет 250-500 мг (1/2-1 таблетка) троекратно в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить: разовую до 1000 мг (2 таблетки), суточную до 3 г (6 таблеток). Разовые дозы для малышей не должны превышать:

• 2-3 года – 0,05-0,1 г;
• 4-5 лет – 0,1-0,2 г;
• 6-7 лет – 0,2 г;
• 8-14 лет – 0,25-0,3 г.

Кратность приема в детском возрасте – не более трех раз за сутки.

Внутримышечно либо внутривенно метамизол назначают при острых болях по 0,25-0,5 г троекратно в сутки. Наибольшая единоразовая доза не должна превышать 1 г, а суточная – 2 г. Детям препарат назначают в расчете 5-10 мг/кг в зависимости от интенсивности боли 2-3 раза за сутки. Внутривенное введение в детском возрасте не рекомендовано.

При проведении инъекций, следует обращать внимание на температуру лекарства. Раствор нужно подогреть до температуры тела. Ввиду риска быстро снижения артериального давления кабинет должен быть оснащен препаратами, необходимыми для антишоковой терапии.

Самой распространенной причиной уменьшения показателей АД является слишком быстрое ведение препарата. Поэтому скорость инъекции не должна превышать 1 мл/мин. Процедуру проводят, когда пациент находится в лежачем положении, при постоянном контроле АД, дыхания и пульса.

Свечи вводятся ректально в положении «лежа». Взрослым разовая доза может составлять 600 либо 1000 мг. При лечении детей необходимо использовать препарат в детской дозировке по 200 мг:

• 6 месяцев – 1 год – 0,1 г (половина свечи);
• 1-3 года – 0,2 г;
• 4-7 лет – 0,2-0,4 г;
• 8-14 лет – 0,3-0,5 г.

Побочные действия

Негативные эффекты в период приема метамизола натрия иногда бывают достаточно тяжелыми и могут сопровождаться различного рода осложнениями. Наиболее часто возникают аллергические явления: отек Квинке, ангионевротический отек, спастический синдром бронхов, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермальный (токсический), шок.

Также негативные реакции при назначении метамизола могут возникнуть со стороны системы мочевыделения. Возможны сбои в функционировании почек, чрезмерное выведение белка, анурия, олигурия, нефрит, моча красного цвета.

Нарушения могут возникать в работе системы кроветворения. Есть вероятность появления агранулоцитоза, тромбоцитопении или лейкопении.

Возможно резкое снижение показателей АД. При внутримышечных инъекциях отмечалось появление инфильтратов в месте введения.

Передозировка

Случайное проглатывание чрезмерного количества лекарства сопровождается сильной гипотензией, шумом в ушах, выраженной тахикардией, появлением судорожной готовности. Часто возможна рвота, увеличение температуры тела, а также сонливость.

В особо тяжких случаях отмечались глубокие нарушения сознания, нормального функционирования печени.

Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо вызвать рвоту, форсировать диурез, а также назначить пациенту слабительные. Далее проводят поддерживающую терапию с контролем лабораторных и физических показателей.

Особые указания

Терапия метамизолом натрия у пациентов, получающих цитостатические лекарства, а также у детей до 5 лет должна проводиться под присмотром доктора. Непереносимость препарата возникает достаточно редко. Риск появления побочных явлений при введении внутривенно намного выше, чем после применения таблетированной формы.

У пациентов, с диагнозом бронхиальная астма, поллиноз существует более высокий риск развития реакций аллергического характера. При длительном применении в больших дозах моча может окраситься в красный цвет, терапевтического значения данное состояние не имеет, быстро проходит после прекращения приема.

Не рекомендуется применение лекарственного средства более 5 дней ввиду его миелотоксичности. Категорически запрещается назначение метамизола при острых болях живота, пока не выяснена причина патологии. Пациентам-гипотоникам с уровнем АД менее 100 мм. рт. ст. препарат назначают с особой осторожностью.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Не допускается смешивание метамизола натрия с другими лекарствами в одном шприце из-за возможной вероятности возникновения фармацевтической непереносимости. Активное вещество усиливает действие этанола, снижает концентрацию циклоспоринов в крови.

В период терапии метамизолом натрия не стоит сочетать с ним препараты пенициллинового ряда, кровезаменители коллоидного типа, а также контрастные средства для проведения рентгенографии.

Единовременное применение прочих анальгетиков либо антидепрессантов может усилить токсическое действие препарата. Эффективность метамизола уменьшается при совместной терапии барбитуратами, фенилбутазоном. Анальгезирующий эффект средства значительно увеличивают седативные препараты и транквилизаторы.

Метамизол и его аналоги

Полными синонимами лекарства по основному веществу являются «Анальгин» и «Максиган». Существует также большое количество препаратов-аналогов, оказывающих похожее действие на организм:

• «Беналгин» (с добавлением кофеина);

Метамизол натрия МНН (таблетки)

Международное название: Метамизол натрия

Лекарственная форма: капсулы,суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Химическое название:

Натриевая соль [(2.3 - дигидро - 1.5 - диметил - 3 - оксо - 2 - фенил - 1Н - пиразол - 4 - ил) метиламино] метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Фармакологическое действие:

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания:

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Режим дозирования:

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания:

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие:

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

внутрь ВРД-1,0 ВСД-3,0

| Metamizole sodium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Анальгин , Баралгин М, Девалжин, Илвагин, Небагин, Нобол, Оптальгин-Тева, Спаздолзин, Спаздользин, Торалгин

Рецепт

Rp.: Tab. Metamizoli sodii 0,5 N 10.
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Способ применения

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии).
- Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Заболевания крови;
- Повышенная чувствительность к производным пиразолона;

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.
- Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
- Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

Форма выпуска

Синтетический препарат. Действующее вещество — метамизол натрий.
Таблетки по 0,5 г — 10 шт. в упаковке;
50% раствор в ампулах по 1 или 2 мл — 10 ампул в упаковке; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл 5 мл — по 5 ампул в упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Латинское название

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами