Мезапам - официальная инструкция по применению. Визаемодия с другими лекарственными средствами

Дневной транквилизатор группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное и противосудорожное действие. Медазепам обладает умеренным сродством к бензодиазепиновым рецепторам ЦНС ; фармакологические эффекты в основном обусловлены конкурентным стимулированием ГАМК-рецепторов активными метаболитами. Оказывает выраженный анксиолитический и слабый, практически не влияющий на самоконтроль, седативный эффект. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психического напряжения, общее двигательное беспокойство, суетливость. Стабилизирует физическую активность. Не оказывает антидепрессивного и антипсихотического действия. При длительном применении, особенно в высоких дозах, существует опасность развития лекарственной зависимости. Тем не менее толерантность, а также физическая и психическая зависимость развиваются редко.
При приеме внутрь абсорбируется 49-75% медазепама. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Медазепам практически полностью (99,8%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения медазепама составляет 20-176 ч; его фармакологически активные метаболиты также имеют длительные периоды полувыведения (после отмены медазепама значительная концентрация его метаболитов определяется в плазме крови в течение 3-14 дней).

Показания к применениюпрепарата Медазепам

Взрослым — при беспокойстве, агрессивном состоянии и страхе непсихотического характера, психосоматических и психовегетативных нарушениях, в том числе при кардионеврозе, мигрени ; климактерическом синдроме, психотически обусловленном состоянии страха и беспокойства (в качестве вспомогательного средства); как дополнение к психотерапевтическому лечению. Детям — при школьном неврозе, психической лабильности, повышенной возбудимости.

Применение препарата Медазепам

Взрослым при амбулаторном лечении обычно назначают 10-20 мг/сут в 3 приема. Максимальная доза — 40 мг/сут. В условиях стационара обычно назначают по 10 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 60 мг/сут. Принимают перед едой.

Противопоказания к применению препарата Медазепам

Миастения, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочные эффекты препарата Медазепам

При первом приеме медазепама возможны чувство легкой усталости и головная боль , корригируемая снижением дозы. У пациентов пожилого возраста и детей возможны дезориентация, нарушение процессов торможения, агрессивность, повышенная утомляемость; у пациентов пожилого возраста и больных с умственной отсталостью — атаксия, корригируемая снижением дозы. Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла. Со стороны органов дыхания: редко — гиповентиляция у больных с ХОБЛ при приеме высоких доз.

Особые указания по применению препарата Медазепам

С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
В период беременности (особенно в I триместр) и кормления грудью следует строго придерживаться показаний к применению.
Медазепам оказывает отрицательное влияние на способность к управлению транспортными средствами и концентрации внимания. При лечении бензодиазепинами отмечается ослабление способности к обучению, процессов запоминания.
При лечении медазепамом следует исключить употребление алкоголя.

Взаимодействия препарата Медазепам

Медазепам, особенно в высоких дозах, может потенцировать действие этанола, барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных, наркотических и анальгетических препаратов.

Передозировка препарата Медазепам, симптомы и лечение

Проявляется усталостью, заторможенностью, атаксией, тахикардией, снижением АД, гипотонией мышц; в тяжелых случаях — комой, судорогами, угнетением дыхания. В результате длительного периода полувыведения фармакологически активных метаболитов симптомы передозировки могут сохраняться достаточно долго. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; мониторинг и коррекция функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при необходимости — симптоматическое лечение. Форсированный диурез и гемодиализ обычно мало- или неэффективны.

Список аптек, где можно купить Медазепам:

• Санкт-Петербург

| Medazepam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 10
D.S. по схеме.

Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.
Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50-75%. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

Способ применения

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10-20 мг, средняя суточная — 20-30 мг, максимальная — 60-70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки.
В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером.
Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Показания

У взрослых:
- неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера;
- неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
- психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).
У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Противопоказания

Миастения
- Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
- У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
- Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
- Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
- Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы (5 г). Гранулы для детей.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Формула: C16H15ClN2, химическое название: 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики.
Фармакологическое действие: седативное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Медазепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляная кислота), связываясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса. Это приводит к увеличению частоты открытия трансмембранных хлорных каналов, дальнейшему развитию гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и угнетению активности нейронов, замедлению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Медазепам имеет выраженное анксиолитическое действие. В меньшей степени проявляются снотворный, седативный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Медазепам устраняет чувство страха, тревогу, психоневротическое напряжение, избыточную суетливость, двигательное беспокойство. Медазепам облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, стабилизирует вегетативные функции. Медазепам восстанавливает критическую оценку собственного состояния. На дневную работоспособность медазепам почти не влияет. Успокаивающее действие медазепама сочетается с некоторыми активирующими свойствами. Медазепам рекомендован для лечения пожилых пациентов и ослабленных больных (из-за отсутствия выраженных седативных и миорелаксирующих свойств). Медазепам применяется в течение короткого времени, так как при продолжительном использовании, в особенности в высоких дозах, возможно развитие психической и физической лекарственной зависимости. У детей назначается строго по показаниям, так как медазепам снижает способность к запоминанию.
После приема внутрь медазепам быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 50 – 75%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 – 2 часа. Медазепам более чем на 99% связывается с плазменными белками. В печени метаболизируется путем N-деметилирования, гидроксилирования и окисления, при этом образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазепам, нордиазепам (дезметилдиазепам), оксазепам. Период полувыведения медазепама из плазмы составляет 2 часа. Нордиазепам имеет продолжительные период полувыведения и, вероятно, оказывает седативный эффект. Метаболиты имеют длительные периоды полувыведения, поэтому после окончания использования медазепама еще на протяжении 3 – 14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в сыворотке крови. Период полувыведения медазепама (с учетом метаболитов) равен 20 – 176 часов. Метаболиты медазепама проникают через плаценту и в грудное молоко. Выводится медазепам в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронидов) через кишечник (15 – 37%) и почками (63 – 85%).

Показания

Психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются раздражительностью, повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью, напряжением, снижением настроения, страхом, тревогой; психосоматические и психовегетативные расстройства, включая нарушения сна, вегетососудистую дистонию, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, климактерический синдром, мигрень (профилактика приступов).
В наркологии: комплексное лечение отсроченных невротических расстройств, которые развиваются в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма; алкогольный абстинентный синдром (неосложненный).
В педиатрической практике: «школьные» неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность.

Способ применения медазепама и дозы

Медазепам принимается внутрь. В зависимости от переносимости, показаний, течения заболевания и других факторов индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию следует начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу делят на 2 – 3 приема, в случае необходимости увеличения суточной дозы рекомендовано делать это за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10 – 20 мг, средняя суточная - 20 – 30 мг, максимальная - 60 – 70 мг в сутки. В начале терапии - 2 – 3 раза в сутки по 5 мг, долее постепенно увеличивают до 30 – 40 мг в сутки. Амбулаторно рекомендуется 5 мг утром, 5 мг днем, 10 мг вечером. Подросткам, пожилым пациентам, а также при нарушении функционального состояния почек - 10 мг на ночь или 1 – 2 раза в сутки по 5 – 10 мг. Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. Длительность терапии должна быть как можно короче (около 2 недель) и не должна превышать 2 месяца (включая период постепенного снижения дозы). Нужен перерыв не меньше 3 недель перед повторным курсом лечения. При терапии алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 7 – 14 дней.
Напряжение и тревога, которые связаны с повседневным стрессом, показаниями для назначения анксиолитиков обычно не являются.
Во избежание осложнении применять строго по назначению врача.
При ежедневном использовании медазепама на протяжении нескольких недель возникает риск развития психической и физической зависимости. Зависимость может развиться не только при злоупотреблении медазепамом, но и при использовании его в обычных дозах. Поэтому продолжение терапии возможно только по жизненным показаниям после тщательной оценки пользы лечения и риска развития зависимости от медазепама. Риск лекарственной зависимости возрастает при увеличении продолжительности терапии, применении высоких доз, у больных, которые ранее злоупотребляли лекарственными препаратами или этанолом.
Во время лечения может возникать затруднение обучения и запоминания.
С осторожностью назначать пациентам, которые используют в течение продолжительного времени бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия, противозачаточные пероральные средства, гипогликемические препараты, сердечные гликозиды, антикоагулянты, так как невозможно точно предсказать характер их взаимодействия с медазепамом.
При развитии у пациентов таких необычных эффектов, как возбуждение, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, мышечные судороги прием медазепама следует отменить.
Употребление алкогольных напитков недопустимо в период лечения.
В случае пропуска приема очередной дозы медазепама необходимо принять пропущенную дозу, как только вспомните, при этом двойную дозу препарата принимать нельзя.
Возможно развитие тяжелых состояний возбуждения в периоде последействия препарата.
Отменять препарат необходимо постепенно.
С осторожностью использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (в первые дни терапии необходимо полностью отказаться от такой деятельности, включая вождения автомобиля).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим бензодиазепинам), синдром апноэ во время сна, закрытоугольная глаукома, острые заболевания почек и печени, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, наркотическая и алкогольная зависимость, тяжелая миастения, кормление грудью, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, повышение внутриглазного давления, мозжечковая и спинальная атаксия, органические поражения центральной нервной системы, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), недостаточность дыхания и кровообращения, ослабленные больные, пожилой возраст, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование медазепама противопоказано в I триместре беременности (возрастает риск развития врожденных пороков). Во II и III триместре беременности использование медазепама возможно, если предполагаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода, избегать применения в высоких дозах или в течение длительного времени. Продолжительное использование во время беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного. Применение в высоких дозах во время родов или непосредственно перед родами может вызывать у новорожденного снижение артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания, затруднение сосания («синдром вялого ребенка»). На время терапии медазепамом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия медазепама

Нервная система и органы чувств: головная боль (первая реакция на прием, которая исчезающая при снижении дозы), сонливость, головокружение, слабость, вялость, быстрая утомляемость, оглушенность, подавленное настроение (в том числе у пациентов с предшествующей депрессией), спутанность сознания, антероградная амнезия, парез аккомодации, дизартрия, двойное расплывчатое видение, боли в грудной клетке, подергивание глазного яблока, атаксия (у ослабленных больных и пожилых пациентов), парадоксальные реакции (чувство страха, сильное возбуждение, суицидальные мысли - чаще у детей и пожилых пациентов, нарушение сна, судороги различных групп мышц, повышенная агрессивность).
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия.
Респираторная система: альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), угнетение дыхательного центра (при повреждении головного мозга или обструкции дыхательных путей), ларингоспазм, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: миастения, задержка мочи, кожно-аллергические реакции (зуд, покраснение, экзантема, сыпь), дисменорея, снижение либидо; при продолжительном использовании - развитие привыкания, зависимости (психической и физической), синдром отмены.

Взаимодействие медазепама с другими веществами

Медазепам усиливает действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая нейролептики, снотворные препараты, антигистаминные препараты с седативным компонентом, наркотические анальгетики, барбитураты, антидепрессанты, средства для наркоза), миорелаксантов, этанолсодержащих средств и алкоголя. При совместном использовании медазепама с алкоголем, кроме усиления угнетающего действия на центральную нервную систему, возможна парадоксальная реакция. Омепразол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам, ингибиторы микросомальных ферментов печени пролонгируют и усиливают действие медазепама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты и другие) ослабляют действие медазепама. Низкие дозы теофиллина устраняют успокаивающее действие медазепама. Выведение медазепама из организма ускоряет никотин. Медазепам усиливает действие фенитоина, снижает действие леводопы. При одновременном использовании медазепама с антикоагулянтами снижается активности антикоагулянтов непрямого действия. При совместном использовании медазепама с бета-адреноблокаторами и гипотензивными препаратами центрального действия возможно чрезмерное усиление гипотензивного и седативного действия.

Передозировка

При передозировке медазепамом развиваются сонливость, длительная спутанность сознания, чувство усталости, тахикардия, атаксия, понижение тонуса мышц, артериальная гипотензия; в тяжелых случаях - судороги, кома, угнетение дыхания, полной остановки дыхания и сердца. Необходимо: промывание желудка; прием слабительных и активированного угля; коррекция и контроль дыхания, артериального давления, частоты сердечных сокращений, кровообращения и температуры тела; симптоматическое лечение. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Для устранения угнетения центральной нервной системы может применяться флумазенил - специфический антагонист бензодиазепинов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом медазепам

С 7 августа 2013 года постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 года N 78 медазепам в списке III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен. Поэтому медазепам и препараты, его содержащие, отпускаются в аптеках только по специальным рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88. Рецепты на психотропные вещества, внесенные в Список III Перечня действительны в течение десяти дней.

При потери описания к препарату Медазепам, вы можете взять его с нашего сайта. Если хотите распечатать инструкцию, нажмите печать в вашем браузере.

Фарм. группа

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Состав (из чего производится)

Активное вещество-медазепам.

Международное (интернациональное) наименование

Медазепам

Синонимы (аналоги)

Медазепам АВД, Мезапам, Нобритем, Рудотель

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, седативное. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует образованию каналов для йона хлора, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. При приеме внутрь всасывается на 50-75%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты, которые определяются в плазме крови еще в течение 3-14 дней, после окончания приема медазепама. Выделяется в основном почками и через кишечник. Успокаивающее действие медазепама сочетается с некоторыми активирующими свойствами, в связи с этим он рассматривается как "дневной транквилизатор". Назначается медазепам на короткое время, т. к. при длительном приеме, возможно развитие психической лекарственной зависимости.

Когда целесообразно применять

У взрослых- беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, мигрени, климактерические синдромы, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей-чрезмерная возбудимость, "школьные" неврозы, психическая лабильность.

Когда не стоит применять

Гиперчувствительность, миастения.

Возможные побочные действия

Чувство усталости, головная боль, сонливость, слабость, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические реакции, лекарственная зависимость. У пожилых пациентов и детей-потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.

Взаимодействие

Усиливает эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя, этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.

Метод применения

Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения-по 5мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5мг утром и по 10мг вечером. При лечении детей можно использовать специальную форму мезапама-гранулы.(для приготовления суспензии). Пожилым пациентам и подросткам назначают по 10-20мг, детям по 2мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-60-70мг. При лечении хронического алкоголизма препарат используют в средней суточной дозе в течение 1-2 нед.

Превышение нормы

Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц, кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата бария, коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия.

Ограниченно применяется препарат при тяжелых нарушениях функции печени, 1-ый триместр беременности, лактации. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Не рекомендуется применять препарат во время работы водителям транспорта и лицам, чья работа требует быстрых психических и двигательных реакций.

Метод хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Инструкция к средству МЕДАЗЕПАМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2).

Противопоказания МЕДАЗЕПАМ

Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при беременности и лактации

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Способ применения и дозировка МЕДАЗЕПАМ

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.