Гентамицин: инструкция по применению. Гентамицина сульфат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Гентамицина Сульфат - антибиотик широкого спектра действия, хорошо зарекомендовавший себя и часто применяемый в таких направлениях медицины, как:

гинекология;
дерматология;
офтальмология;
нефрология;
урология;
пульмонология;
отоларингология;
педиатрия.

Международное непатентованное название препарата - Гентамицин (на латыни - Gentamycin или Gentamycinum).

АТХ

Гентамицину в виде раствора для инъекций присвоен анатомико-терапевтическо-химический (АТХ) код J01GB03. Буква J означает, что препарат является противомикробным и антибактериальным и применяется для системного лечения, буквы G и B означают, что оно относится к группе аминогликозидов.

Код АТХ капель для глаз - S01AA11. Буква S означает, что препарат используют для терапии органов чувств, а буквы АА свидетельствует о том, что этот антибиотик предназначен для местного применения и влияет на обмен веществ.

Код АТХ Гентамицина в форме мази - D06AX07. Буква D означает, что препарат предназначен для использования в дерматологии, а буквы АХ - о том, что это антибиотик местного применения.

Формы выпуска и состав

Гентамицин имеет 4 формы выпуска:

раствор для инъекций;
глазные капли;
мазь;
аэрозоль.

Основным действующим веществом во всех 4 формах является сульфат гентамицина. В состав инъекционного раствора входят такие вспомогательные компоненты, как:

метабисульфит натрия;
динатриевая соль;
вода для инъекций.

Препарат выпускают в ампулах по 2 мл, которые расфасованы по 5 шт. в контурные ячейковые упаковки. Пачка содержит 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) и инструкцию по применению.

Вспомогательными компонентами капель для глаз являются:

динатриевая соль;
хлорид натрия;
вода для инъекций.

Раствор расфасован по 1 мл в тюбики-капельницы (в 1 мл содержится 3 мг действующего вещества). В 1 упаковке может содержаться 1 или 2 тюбика-капельницы.

Вспомогательными веществами мази являются парафины:

твердый;
жидкий;
мягкий;
белый.

Препарат продается в тубах по 15 мг.

Гентамицин в форме аэрозоля в качестве вспомогательного компонента имеет аэрозольную пену и расфасован по 140 г в специальные аэрозольные флаконы, снабженные распылителем.

Фармакологическое действие

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, широко используемый для лечения поверхностных (кожных) и внутренних заболеваний. Препарат убивает микроорганизмы, разрушая их барьерную функцию. Лекарственное средство активно в отношении таких групп бактерий, как:

стафилококки;
стрептококки (некоторые штаммы);
шигеллы;
сальмонеллы;
синегнойная палочка;
энтеробактер;
клебсиеллы;
протея.

Препарат не действует:

на трепонему (возбудителя сифилиса);
на нейсерию (менингококковую инфекцию);
на анаэробные бактерии;
на вирусы, грибки и простейшие.

Фармакокинетика

Наиболее мощное воздействие на организм оказывают инъекции для внутривенного и внутримышечного введения. При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови фиксируется через 30-60 минут. Препарат определяется в крови на протяжении 12 часов. Кроме плазмы крови, Гентамицин быстро проникает и хорошо определяется в тканях легких, почек и печени, плаценты, а также в мокроте и таких жидкостях, как:

синовиальная;
плевральная;
перитонеальная.

Самые низкие концентрации препарата обнаруживаются в желчи и спинномозговой жидкости.

Препарат в организме не метаболизируется: более 90% лекарства выводится почками. Скорость выведения зависит от возраста пациента и показателя клиренса креатинина. У взрослых пациентов со здоровыми почками период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 недели до полугода - 3-3,5 часа, в возрасте до 1 недели - 5,5 часов, если масса ребенка более 2 кг, и более 8 часов, если его масса менее 2 кг.

Период полувыведения может ускориться при:

анемии;
повышенной температуре;
тяжелых ожогах.

При заболевании почек период полувыведения Гентамицина удлиняется и его выведение может быть неполным, что приведет к накоплению препарата в организме и возникновению эффекта передозировки.

Для чего применяется?

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

Мочевыводящих путей. Таких как:
- пиелонефрит;
- уретрит;
- цистит;
- простатит.
Нижних дыхательных путей. Таких как:
- плеврит;
- пневмония;
- бронхит;
- эмпиема;
- абсцесс легкого.
Брюшной полости. Таких как:
- перитонит;
- холангит;
- острый холецистит.
Костей и суставов.
Кожных покровов. Таких как:
- трофические язвы;
- ожоги;
- фурункулез;
- себорейный дерматит;
- акне;
- паронихия;
- пиодермия;
- фолликулит.
Глаз. Таких как:
- конъюнктивит;
- блефарит;
- кератит.
Центральной нервной системы, включая менингит и вермикулит.

Гентамицин также используют при возникновении сепсиса в результате хирургического вмешательства и бактериальной септицемии.

Противопоказания

Препарат не назначают в случае, если пациент:

не переносит антибиотики группы антигликозидов или другие компоненты, входящие в состав препарата;

страдает невритом слухового нерва;
болен азотемией, уремией;
имеет тяжелые нарушения функций почек или печени;
находится в состоянии беременности;
является кормящей матерью;
болен миастенией;
страдает болезнью Паркинсона;
имеет заболевания вестибулярного аппарата (головокружение, шум в ушах);
младше 3 лет.

С осторожностью

Лекарственное средство принимают с повышенной осторожностью, если в анамнезе имеется указание на склонность к аллергическим реакциям, а также если пациент болен:

ботулизмом;
гипокальцемией;
дегидратацией.

Как принимать Гентамицина сульфат?

Для пациентов старше 14 лет при заболеваниях мочевыводящих путей терапевтическая доза составляет 0,4 мг и вводится 2-3 раза в день внутримышечно, при тяжелых инфекционных заболеваниях и сепсисе препарат вводят 3-4 раза в сутки по 0,8-1 мг. Наибольшая дозировка не должна превышать 5 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней. В тяжелых случаях в первые 2-3 дня Гентамицин вводят внутривенно, затем пациента переводят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутривенно используют только готовый раствор в ампулах, для внутримышечных инъекций препарат готовят перед введением, растворяя порошок водой для инъекций.

Для лечения инфекций дыхательных путей Гентамицин можно принимать в виде ингаляций.

Гнойные воспаления кожи, волосяных луковиц, фурункулез и другие сухие кожные заболевания лечатся при помощи мази. Сначала пораженные участки обрабатывают раствором Фурацилина, чтобы снять гнойные выделения и отмершие частицы, а затем 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней накладывают тонкий слой мази (можно использовать повязки). Суточная доза мази для взрослого не должна превышать 200 мг.

Аэрозоль применяют для терапии мокнущих кожных заболеваний, но схема использования такая же, как и для мази. Аэрозоль следует распылять с расстояния примерно 10 см от поверхности кожи.

Глазные заболевания лечат каплями, закапывая их в конъюнктивный мешок 3-4 раза в день.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

Сахарный диабет не является противопоказанием для лечения Гентамицином.

Побочные действия Гентамицина Сульфата

Побочные реакции в результате приема Гентамицина возникают редко и могут проявиться в виде:

сонливости, головокружения, головной боли;
потери аппетита, усиленного слюноотделения, тошноты, рвоты, снижения массы тела;
мышечных болей, подергиваний, судорог, ощущения онемения, парестезии;
нарушения работы вестибулярного аппарата;
снижения слуха;
почечной недостаточности;
нарушения работы мочевыводящей системы (олигурии, микрогематурии, протеинурии);
крапивницы, лихорадки, зуда, кожной сыпи;
пониженных показателей лейкоцитов, тромбоцитов, калия, магния и кальция в крови;
повышенных печеночных проб.

Крайне редко возможны:

боль в области внутримышечного введения;
флебит или тромбофлебит в области внутривенного введения;
тубулярный некроз;
развитие суперинфекции;
анафилактический шок.

Особые указания

В процессе лечения Гентамицином необходимо следить за функциями почек, вестибулярного и слухового аппаратов.
Необходимо постоянно контролировать уровень калия, магния и кальция в крови.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходим контроль за клиренсом креатинина.
Пациент, страдающий острой или хронической инфекцией мочевыводящей системы (в стадии обострения), при лечении Гентамицином должен употреблять больше жидкости.
Употребление алкоголя и спиртосодержащих препаратов во время лечения Гентамицином строго запрещено.
Т.к. препарат вызывает снижение концентрации внимания, головокружение, снижение остроты зрения, необходимо на время лечения отказаться от вождения транспортных средств.

Применение в пожилом возрасте

Назначать Гентамицин пациентам в пожилом возрасте следует с осторожностью. Препарат оказывает угнетающее воздействие на слуховой и вестибулярный аппараты, функции почек, а у пожилых людей эти системы в результате возрастных изменений в большинстве случаев уже функционируют с нарушениями. Если принято решение о назначении лекарственного средства, то на протяжении лечения и в течение некоторого времени после его окончания пациенту необходимо следить за клиренсом креатинина и наблюдаться у отоларинголога.

Назначение Гентамицина сульфата детям

Детям моложе 14 лет внутримышечное введение препарата назначают только в случаях жизненной необходимости. Единоразовую дозу рассчитывают исходя из возраста и веса ребенка: для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 3 мг/кг, от 1 до 6 - 1,5 мг/кг, менее 1 года - 1,5-2 мг/кг. Наибольшая суточная доза для всех пациентов до 14 лет не должна превышать 5 мг/кг. Лекарство вводят 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней.

Лечение местных заболеваний кожи или глаз при помощи аэрозоля, мази или глазных капель менее опасно и может назначаться пациентам моложе 14 лет. Терапевтические схемы такие же, как и для взрослых. Суточная дозировка мази не должна превышать 60 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство легко проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим грудью женщинам прием антибиотика запрещен. Попадая в организм ребенка, лекарственное средство вызывает нарушение функции желудочно-кишечного тракта и может вызвать признаки ототоксичности. Исключением является ситуация, при которой возможная польза для матери превысит вред для ребенка.

Передозировка Гентамицина Сульфата

Эффект передозировки могут вызвать только инъекции Гентамицина. Мазь, капли для глаз и аэрозоль подобного эффекта не дают. К симптомам передозировки относят.

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

GENTAMYCINI SULFAS

Российская Федерация

Состав : в 1 мл раствора д/инъекций содержится 40 мггентамицина сульфата.

Синонимы : Garamycin (Словения «KRKA» в сотр. с «Schering Согр.» США), Gentamycin К (Словения «KRKA» и др.).

Фармакодинамика : бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый Micromonospora purpurea, из группы аминогликозидов 2-го поколения. Спектр его действия включает гра-мотрицательные и грамположительные бактерии, в том числе кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, клебсиеллы (особенно Kl.pneumoniae), синегнойную палочку, индолположи-тельные и индолотрицательные штаммы протея, стафилококки (особенно резистентные к пенициллину и цефалоспоринам), гонококки. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину.

Фармакокинетика : гентамицина сульфат плохо всасывается в пищеварительном тракте. После внутримышечного введения быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 30-90 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 6-8 ч. Период полувыведения из крови около 2 ч. При внутривенном введении в крови создаются более высокие концентрации (3,85-4,7 мг/л), через 8 ч препарат полностью выводится. Как при в/м, так и при в/в способах введения отмечается линейная зависимость между введенной дозой и концентрацией антибиотика в крови. При повторных введениях в дозе 0,4-0,8 мг/кг с интервалом 8 ч проявляется тенденция к кумуляции. 90% поступившего в кровь препарата находится в плазме, 10% связывается эритроцитами, около 20% гентамицина сульфата связывается белками крови. Активен в свободном состоянии.

Концентрация 0,5 мг/л достаточна для проявления терапевтического действия при инфекционных заболеваниях, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В тканях печени, селезенки, миокарде обнаруживается в концентрациях, не превышающих 1-1,3 мг/л. В высоких концентрациях содержится в жидкости перикарда, тканях предсердий, клапанов сердца и в капиллярных мышцах, поэтому препарат целесообразно использовать в кардиохирургии. Содержание препарата в желчи Состав ляет 75%, а в плевральной жидкости - 20-50% его уровня в крови. В тканях предстательной железы концентрация гентамицина сульфата такая же, как и в крови. Проходит через синовиальные оболочки; содержание в синовиальной жидкости Состав ляет 50% концентрации в плазме крови. При интактных мозговых оболочках плохо диффундирует через гема-тоэнцефалический барьер - его содержание в спинномозговой жидкости Состав ляет 5% уровня препарата в крови. При менингитах проницаемость гематоэнцефалического барьера увеличивается, и концентрация гентамицина сульфата в спинномозговой жидкости достигает 1/4-1/16 концентрации в крови. Проникает через плацентарный барьер и создает в плазме крови плода 50% концентрации крови матери, что может нарушить развитие органа слуха плода. С молоком практически не выделяется, поэтому может назначаться кормящей матери.

Гентамицин не подвергается биотрансформации в организме и выводится в активной форме почками преимущественно за счет клубочковой фильтрации. За 24 ч с мочой выделяется до 90% дозы, при этом большая часть препарата (80%) экскретируется в первые 8 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение препарата с мочой замедляется, а период его полувыведения из крови удлиняется в 5-7 раз. Диализирует при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показан при инфекциях, вызванных чувствительными к гентамицину бактериями: тяжелых или осложненных рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта (включая перитонит), кожи, костных и мягких тканей, инфекционных осложнениях при ожогах, ЦНС (включая менингит), тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных неизвестным возбудителем, септицемии, неонатальных сепсисах, гонорее, инфекционных осложнениях заболеваний, сопровождающихся снижением сопротивляемости организма (лейкемии, сахарном диабете, терапии кортикостероидами и т.д.).

Противопоказания : аллергические реакции на гентамицин и другие аминогликозидные антибиотики, период беременности (за исключением витальных показаний), хотя в эксперименте на животных не выявлен тератогенный эффект, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, заболевания почек и печени с выраженным нарушением их функции.

Побочные явления . Аминогликозиды - токсические вещества, способные вызывать ототоксические, нефротоксические эффекты, нарушать нервно-мышечную передачу импульсов и

процессы активного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Ототоксический эффект - следствие связывания аминогликозидов с полифосфоинозитидами мембран волосковых клеток, накопле¬ния в этих клетках, нарушения их функции и дегенерации афферентных волокон во внутреннем ухе. Изменения эти необратимы, поэ¬тому восстановить потерянный слух невозможно. Ототоксический эффект возникает после накопления препарата в структурах внутреннего уха, что может произойти при длительном (больше 1 нед.) введении препарата, особенно в больших дозах, или при его задержке в организме у больного с недостаточностью выделительной функции почек. Возрастает попадание аминогликозидов в ликвор внутреннего уха при отитах, менингитах, ушибах головы и головного мозга, в том числе при родовой травме у новорожденных. В порядке убывания ото-токсичности аминогликозиды располагаются следующим образом: канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин. Для предотвращения ототоксичности следует ограничить срок применения аминогликози¬дов 5-7 днями, после чего рекомендуется перерыв в 2-3, а лучше в 4 недели, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик ме-дленно выводится из него.

Нефротоксический эффект также является следствием накопле¬ния антибиотика в тканях почек. По интенсивности нефротоксичес-кого действия (в убывающей степени) аминогликозиды располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функ¬цию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсин-тетазы), митохондрий, лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти и в клубочках почек. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно - клиренс самого антибиотика. Нефротоксический эффект зависит от величины постоянной (но не пиковой) концентрации аминогликозида в крови. У взрослых опасными с этих позиций концентрациями гентамицина и тобрамицина считают 2-4 мг/л. Нефротоксический эффект обратим. После отмены препарата функция почек постепенно (иногда через 1 -2 месяца) восстанавливается, но если была предшествующая патология, нарушения функции почек могут усугубиться и сохраниться.

Нарушения передачи нервного импульса являются следствием торможения аминогликозидами освобождения ионов кальция и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиа¬тор. Результатом этого нарушения (при превышении доз и длительном применении) может быть расслабление мышц, ослабление и даже прекращение дыхания, парез кишок, нарушение зрения вследствие расширения зрачка. Для устранения нервно-мышечного блока необ-ходимо в/в ввести прозерин, кальция хлорид или глюконат на фоне предварительного внутривенного введения атропина сульфата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамие :

аминогликозиды инактивируют бета-лактамные антибиотики (пени-циллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при за¬держке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек.

Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, ле-вомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые ком¬плексы, выпадающие в осадок.

Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую кислоту, увеличивающих риск ототоксического действия; цефалоридин, цефалотин и другие нефротоксические вещества, а также индометацин и другие ингибиторы синтеза проста-гландинов, так как они увеличивают опасность нарушения функции почек; антидеполяризующие миорелаксанты (тубарин, диплацин, ар-дуан и др.), а также линкомицин, клиндамицин, так как возрастает опасность развития нервно-мышечного блока и нарушения дыхания.

Меры предосторожности : лечение гентамицином следует прово¬дить под контролем его концентрации в крови, которая не должна превышать 12 мкг/мл, а также под контролем функции почек и слухо¬вого нерва. Диуретики, вводимые внутривенно, могут повысить кон¬центрацию гентамицина в крови и увеличить опасность повреждения слухового нерва. Во время терапии гентамицином следует избегать одновременного применения нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов, особенно стрептомицина, неомицина, канамицина, цефа-лоридина, виомицина, полимиксина Б и колистина.

При передозировке гентамицина или при его кумуляции (как и всех аминогликозидов) в организме может развиться интоксикация. Ее признаками являются нервно-мышечный блок и снижение функции почек (гематурия, пиурия, альбуминурия). Для ликвидации отравле¬ния используют внепочечное удаление антибиотиков гемо- или пери-тонеальным диализом, а также назначают вещества, восстанавлива¬ющие нервно-мышечную передачу: прозерин, кальция хлорид или глюконат на фоне атропина сульфата.

Применение и дозировка : гентамицин вводят внутримышечно, внутривенно и субконъюнктивально.

Взрослым с нормальной функцией почек в/м при тяжелых инфек¬циях вводят до 5 мг/кг массы тела в сутки (в 3-4 инъекции), при улучше¬нии состояния суточную дозу уменьшают до 3 мг/кг массы тела (по 1 ам¬

пуле по 80 мг 3 раза в сутки), последняя доза является стандартной при инъекциях средней тяжести. При неосложненных уроинфекциях наз¬начают однократную дозу 160 мг или 2 раза по 80 мг в сутки, при гоно¬рее - 240-280 мг однократно.

Внутривенно гентамицин вводят в тех же дозах, что и внутримы¬шечно. При этом каждая доза растворяется в 100-200 мл стерильного физиологического раствора или 5%-го раствора глюкозы.

Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/ мл, продолжительность инфузии 1-2 ч. Субконъюнктивально вводят 10-20 мг гентамицина неразведенного или разбавленного таким же ко¬личеством физиологического раствора.

Детям недоношенным и новорожденным гентамицин назначают из расчета 6 мг/кг массы тела в сутки каждые 12 часов. Грудным и детям до 2 лет назначают такую же дозу, разделенную на 3 инъекции. Детям старше 2 лет гентамицин назначают в суточной дозе 3-5 мг/кг, разде¬ленной на 3 инъекции.

Больным с почечной недостаточностью гентамицин назначают по специальной схеме в соответствии со степенью нарушения выдели¬тельной функции почек, уменьшая дозы и удлиняя интервалы между инъекциями. Больным с микробной инфекцией, находящимся на гемо¬диализе, гентамицин назначают после каждого диализа в дозе 1 мг/кг.

В крови концентрации гентамицина в течение первых суток после имплантации препарата соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание препарата из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентацикол применяют у взрослых при инфекциях костных и мягких тканей (хроническая форма гематогенного остеомиелита, посттравматический остеомиелит, раны мягких тканей, абсцессы, флегмоны любого происхождения), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях (в т.ч. при остеосинтезе).

Противопоказания : см. выше.

Побочные явления : гентацикол при соблюдении условий имплан¬тации общих и специфических побочных реакций, свойственных гентамицина сульфату, обычно не вызывает. При одновременном наз¬начении больным гентамицина сульфата или других аминогликозидов парентерально (в/в или в/м) в первые 3 суток после имплантации возможно развитие нефро- и ототоксических осложнений. Во избежание этого не следует в первые сутки при имплантации вводить больным аминогликозиды парентерально. При необходимости их дополнительного парентерального введения в последующие сутки осуществляют контроль (не реже 1 раза в неделю) функции почек, вестибулярного аппарата и слуха, концентрации аминогликозидов в крови.

Применение и дозировка : гентациколом заполняют раны после их обработки, при необходимости их дренируя. Дозу гентацикола (размер имплантируемой пластины или число пластин) рассчитывают в зависимости от размеров и состояния раны с учетом содержания антибиотика в лекарственной форме. Минимальная доза препарата составляет 30 мг (1/4 пластины), максимальная - 250 мг (2 пластины), последняя доза соответствует средней суточной дозе антибиотика при его парентеральном применении.

Хранение : список Б, при температуре 15-25°С, в темном месте. Гентацикол хранят в сухом месте, защищенном от света, при комнатной температуре по списку Б.

Отпускают по рецепту.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

Тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Перед покупкой антибиотика Гентамицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Гентамицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Гентамицин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.

Гентамицина сульфат — это белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен, легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Русское название: Гентамицин

Латинское название вещества Гентамицин: Gentamycinum (род. Gentamycini)

Химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Брутто-формула: C21H43N5O7

Гентамицин — Форма выпуска, состав, упаковка

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения, мазь глазная и капли.

Различают следующие формы выпуска данного лекарства: гентамициновая мазь 0,1%, капли глазные 0,3% (Декса), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций). Других форм, будь это таблетки или крем не существует.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.

Гентамицин (в форме сульфата) 40 мг 80 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гентамицин — Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Гентамицин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Гентамицин в ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей ( , абсцесс, и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентамицин — Показания к применению

Для наружного применения

Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: (в т.ч. гангренозная), поверхностный , паронихия.

Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Для парентерального введения

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, простатит, ), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Капли глазные

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: , блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гентамицин — Дозировка

Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые

Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 — 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети

6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 — 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-ой неделе жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.

Рожденные на 28 — 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и .

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введение в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения, но не превышал уровня гентамицина в крови. При каждой возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 — 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 — 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии используются два метода. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 — 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение

Дозы такие же, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

В шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введение

10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Гентамицин — Противопоказания и ограничения

Полный запрет к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, .

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Гентамицин — Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств : , подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. , вертиго, необратимая глухота; у детей — .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, .

Со стороны мочеполовой системы : нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, .

Прочие : лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — , гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и (при в/в введении).

При наружном применении

Аллергические реакции : местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные

Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Передозировка препарата

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Гентамицин — Особые указания

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицин — Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития .

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Гентамицин — Аналоги

Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации с врачом при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия — Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм. Помимо этого возможно использование следующих аналогов препарата:

Гарамицин

Гентамин

Гентамицин К

Гентамицин Леркен

Гентамицин-АКОС

Гентамицин-Дарница

Гентамицин-К

Гентамицин-М.Дж.

Гентамицин-Ратиофарм

Гентамицин-Тева

Гентамицин-Ферейн

Гентамицина сульфат

Гентамицина сульфат стерильный

Гентацикол

Септопал

Гентамицин — Отзывы

Фархад

Гентамицин надо колоть в смеси с линокаином (80мг гентамицина + 1мл линокаина)! Тогда никакой боли!

Михаил

Очень болючий препарат!! После лечения не мог наверно целую неделю нормально сидеть. Но вылечился я быстро (был мененгит).

Ольга Кудрецова

Колола гентамицин сама себе при любом заболевании, т.к. с работы даже на поболеть не сбежать было((Препарат ставил на ноги очень быстро, причем главным его достоинством была, естественно, цена. Но вот последний раз стал очень неудачным — у меня чуть поджелудочная не отказала, была рвота сильная, боль в области сердца.

Дмитрий Петров

Пролечивали Гентамицином пневмонию, слышал о побочных, но подумал начну лечиться, а что почувствую, прекращу. Кроме невыносимой боли при вводе этого лекарства и огромных синяков и шишек вроде ни чего нет. Зато действует быстро, температура стала спадать, кашель уже не был мучительным. Для меня быстро и эффективно, это показатель хорошего антибиотика.

Условия и сроки хранения

Гентамицин следует хранить при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата — 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Гентамицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Гентамицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp . (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli , Klebsiella spp ., Salmonella spp ., Shigella spp ., Campylobacter spp . ; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp . (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp ., Klebsiella spp ., Pseudomonas spp . (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны» (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp. , Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1,5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; максимальная плазменная концентрация после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы – низкая (до 10%).

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится, в основном, почками в неизмененном виде; в незначительных количествах – с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом, в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению

Лечение тяжелых системных инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит) инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, острая почечная недостаточность, миастения, сахарный диабет, средний отит, перенесенный ранее средний отит, период лактации, беременность (только по «жизненным» показаниям).

Нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими лекарственными средствами, а также с «петлевыми» диуретиками.

С осторожностью. Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Гентамицин применяют внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно и внутривенно, разделенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Так как аминогликозиды, в том числе гентамицин, распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. Дозу рассчитывают на фактическую массу тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). В случае превышения идеальной массы тела на 20% и больше доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:

ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ-ИМТ).

Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Дети. Детям до 3 лет гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и младенцам - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки.

У новорожденных, младенцев и детей младшего возраста рекомендуется ежедневно определять концентрацию гентамицина в сыворотке крови (через 1 ч после введения она должна составлять примерно 4 мкг/мл).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через. 30-60 минут после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл.

Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1-1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждой процедуры диализа. Для внутривенного введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5%-ный раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии - 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, потеря веса.

Со стороны органов кроветворения: анемия, леркопен^я, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях – почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия, отек гортани.

Лабораторные показатели: обратимая гранулоцитопения; у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции, пурпура, боль в суставах, гипотензия, в месте внутримышечного введения гентамицина возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нефротоксические и ототоксические проявления, блокада нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. При гемодиализе через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. При перитонеальном диализе за 48-72 ч выводится 25% дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце, необходимо вводить в разные участки тела) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). При одновременном применении гентамицина с амфотерицином В, циклоспорином, клиндамицином, пиперациллином, метоксифлураном, фоскарнетом, радиоконтрастными средствами для внутривенного введения и цисплатином повышается риск нарушения функции почек, а также функции вестибулярного и слухового аппаратов.

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Однако гентамицин и эти лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 1 ч в разные участки тела (значительная взаимная инактивация).

Цефалоспорины, особенно цефалотин, повышают риск нефротоксичности гентамицина. Следует избегать одновременного применения гентамицина с другими нейротоксичными или нефротоксичными антибиотиками, такими как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин.

Гентамицин усиливает антикоагулянтные эффекты варфарина и фенилина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Меры предосторожности

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препаратом), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста.

Токсичность гентамицина так же, как и других аминогликозидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать - явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию" гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

При лечении гентамицином возможно развитие ототоксичности, которая проявляется симптомами слуховых и вестибулярных расстройств: головокружением, шумом в ушах, реже - потерей слуха. Риск ототоксичности возрастает с увеличением длительности лечения гентамицином.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью свыше 20%; цистофиброз; асцит; эндокардит; хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа; сепсис.

Так как гентамицин обладает свойствами угнетать нервно-мышечную передачу, особую осторожность следует проявлять у пациентов с существующими нервно-мышечными заболеваниями, а также при сопутствующем применении миорелаксантов.

У пациентов с заболеваниями почек, вестибулярными или слуховыми расстройствами, лиц пожилого возраста повышен риск развития токсических эффектов гентамицина.

Следует избегать одновременного назначения гентамицина с другими потенциально ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Сообщалось о случаях развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, связанных с применением гентамицина. Это следует учитывать пациентам, у которых во время или вскоре после лечения развивается диарея. В случае развития тяжелой диареи или диареи с примесью крови, применение гентамицина необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит 2,13 мг натрия в ампуле. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Гентамицин следует назначать детям до 3-х лет только по жизненным показаниям. Курс лечения должен быть коротким.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении гентамицина нельзя исключать вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулах, в упаковке № 10 х 1, в упаковке № 10.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Категории

Популярное