Азитромицин* капсулы 250 мг. Антибиотик азитромицин инструкция по применению

За последние 35 лет ученые открыли тысячи антибиотиков различного спектра действия. Но только немногие применяются в медицине, особенно в терапии детей.

Азитромицин - один из тех препаратов, который успешно применяется для лечения многих заболеваний.

Разберем подробнее инструкцию по применению препарата Азитромицин 250 мг для детей: какова дозировка лекарственного средства детям разного возраста, цена в аптеках, отзывы родителей.

Описание

Азитромицин - полусинтетический антибиотик , представитель подкласса азалидов, которые по структуре несколько отличаются от макролидов. Это разработка фармацевтической компании Pliva из Хорватии.

Действующее вещество - азитромицин (250 мг), белый кристаллический порошок. Дополнительно в состав входят лактоза, повидон, магния стеарат, аэросил, микроцеллюлоза.

Для применения в педиатрии Азитромицин выпускается в двух формах :

• капсулы;
• таблетки в пленочной оболочке.

В упаковке - 6 таблеток (капсул) в индивидуальных ячейках.

Показания

Азитромицин назначают при инфекциях , возбудителями которых являются чувствительные к антибиотику микроорганизмы:

Чувствительность к действующему веществу проявляют :

• грамположительные бактерии : Staphylococcus aureus, Streptococcus spp;
• грамотрицательные бактерии : Borrelia burgdorferi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;
• другие микроорганизмы - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Bacteroides fragilis, Treponema pallidum.

Наиболее часто препарат применяют для лечения органов верхнего отдела дыхательного тракта.

Противопоказания

Азитромицин в таблетках и капсулах 250 мг не назначают детям, которые весят меньше 45 кг , поскольку сложно подобрать дозировку. При более легком весе используются суспензии.

Противопоказано назначение препарата при таких заболеваниях и состояниях:

• гиперчувствительность - не только к этому средству, но и другим макролидам;
• тяжелые формы расстройств работы печени и почек.

С осторожностью используют антибиотик при умеренных нарушениях печеночной, почечной функций, сердечной аритмии и предрасположенности к такой патологии.

Беременным это средство назначают только при крайней необходимости. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Как действует препарат

Азитромицин принадлежит к макролидам, но отличается от них структурно . Он имеет не 14-атомное лактонное, а 15-атомное кольцо, вследствие чего перестает быть лактонным.

Благодаря такой перестройке кислотоустойчивость действующего вещества в 300 раз больше, чем у Эритромицина - первого антибиотика макролидов.

Попадая в желудок, азитромицин не разрушается соляной кислотой . В организме вещество не создает высокой концентрации в крови, хорошо распределяется и проникает во многие органы.

Накапливается в тканях , создавая большие концентрации, и остается там длительное время. У него более широкий спектр активности против патогенных микробов.

Другие достоинства Азитромицина в сравнении с Эритромицином:

• лучше преодолевает оболочку клеток грамотрицательных бактерий;
• лучше проникает в придаточные пазухи носа;
• активен в отношении гемофильной палочки Пфайфера (H.influenzae) - возбудителя пневмонии, менингита, эпиглоттита (воспаление глотки);
• создает высокие внутриклеточные концентрации;
• действует бактерицидно на патогены внутри клеток.

Это превосходство распространяется на спирохеты (Болезнь Лайма), риккетсии (атипичная пневмония), Toxoplasma gondii (токсоплазмоз), грамотрицательные палочки, грамотрицательные кокки.

Азитромицин выводится из организма вместе с калом.

Дозировка в разных возрастах

Согласно инструкции по применению Азитромицина 250 мг, детям дозировку назначают в зависимости от чувствительности возбудителя к антибиотику и тяжести заболевания. Стандартные дозы - от 5 до 10 мг на 1 кг раз в сутки . Длительность курса лечения - от 2 до 5 дней.

При некоторых заболеваниях нужна коррекция или разделение дозы на несколько приемов.

Если доза пропущена, то следующую принимают как можно раньше , а потом придерживаются интервала в 24 часа между приемами лекарства.

Способ приема, особые указания

Капсулы и таблетки принимают внутрь , не разжевывают и не извлекают из капсулы, оболочку не удаляют.

Пища замедляет всасывание лекарства, поэтому Азитромицин принимают за 1 час до еды или через 2 часа после нее .

Таким же должен быть интервал между лекарством и антацидами - препаратами, которые снижают кислотность желудка.

Взаимодействие с другими веществами

Азитромицин вступает в реакцию с такими лекарственными веществами.

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .

Активность препарата распространяется на:

Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

Инструкция на Азитромицин Форте

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

Схема лечения при уреаплазме

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Азитромицин при беременности

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Название:

азитромицин, капсулы, 250мг

МНН :

Азитромицин (Azithromycin)
Синонимы :

Азикар, Азилид, Азимед, Азитрокс, АзитРус, Азивок, Азитрал, Зитролид, Зи-фактор, Сумаром, Сумамед @ , Сумамецин,Сумамокс, Сумаром, Хемомицин
Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства. Антибиотики — макролиды.
Состав

1 капсула содержит 250 мг азитромицина.
Код АТХ: J01FA10.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Азитромицин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А) обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр антимикробного действия азитромицина широкий, он включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalctiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Мycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum).
Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Прием пищи и алкоголя уменьшает скорость и полноту абсорбции. В случае приема препарата вскоре после приема пищи максимальная концентрация в крови (С max) снижается приблизительно на 50%. Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Период полувыведения Т1/2 составляет 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней.

Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 2 4-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень концентраций сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Около 50% от принятой дозы азитромицина выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у пожилых женщин - увеличивается С max (на 30-50%). У детей в возрасте 1-5 лет снижены, по сравнению с взрослыми, максимальная концентрация в крови, период полувыведения и показатель AUC.

Показания к применению

• Инфекции верхних (бактериальный фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, ЛОР-органов (ангина, средний отит, ларингит и синусит);
• Мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
• Кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (начальная стадия болезни Лайма);
• Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь

Принимают 1 раз в сутки внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В первый день лечения взрослым назначают в дозе 0,5 г/сут, со 2 по 5 день — 0,25 г/сут. Курсовая доза — 1,5 г.

При урогенитальных заболеваниях —1,0 г однократно,

При болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2 по 5 день — по 0,5 г (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки , ассоциированных с Helicobacter pylori принимают 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 12 месяцев в первый день терапии — 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем на протяжении 4 дней терапии — по 5 мг/кг/сут или по 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг массы тела).

При болезни Лайма — в первый день 20 мг/кг/сут, со 2 по 5 день — по 10 мг/кг/сут. В случае пропуска приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Особые указания

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости изменять дозировку.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ:

Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

боль в груди, слабость, сердцебиение,

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница,

Другие:

конъюнктивит, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, кожная сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия, у детей, кроме того — гиперкинезия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам);
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Беременность, лактация (на время лечения приостанавливают грудное вскармливание).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают

• При выраженных нарушениях функции почек;
• Нарушениях функции печени (особенно детям);
• При сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в этом случае необходима специфическая терапия под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими препаратами

Антациды снижают абсорбцию азитромицина (рекомендуется перерыв не менее 2 часов между приемами).

Несмотря на то, что азитромицин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р 450, требуется тщательный контроль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся в печени. Азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Замедляет секрецию, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и др. ксантиновые производные, пероральные гипогликемические лекарственные средства). Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Опасно сочетать азитромицин с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ.
Передозировка

Симптомы:

Временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение:

симптоматическое (специфического антидота нет).
Форма выпуска

Капсулы 250мг в контурной ячейковой упаковке №6.

Производитель:

Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.
Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Побочные действия

Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол - усиливают действие (синергизм), линкозамиды - понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах; сироп форте во флаконах.
Азивок: капсулы 250 мг.
Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл во флаконах 20 мл.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.

Синонимы

Сумамед , Азивок , Азитромицина моногидрат , Сумазид , Азитрал , Азитрокс , ЗИ-Фактор , Сумамед форте , Зитролид , Сумамецин , Азитромицин-АКОС , Зитролид форте , Сумамокс , Азитромицина дигидрат , Зитроцин , Хемомицин

Состав

1 капсула Азитромицин содержит азитромицина в пересчете на 100% вещество 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Дополнительно

Производители:
«Плива», «Вокхард Лимитед».

Основные параметры

Название:	АЗИТРОМИЦИН
Код АТХ:	J01FA10 -

Азитромицин – это антибиотик широкого спектра действия. Препарат обладает особыми фармакокинетическими свойствами и сочетает высокую активность с хорошей переносимостью больными любого возраста. Это позволяет лечить азитромицином и детей, и взрослых.

Состав

Главное действующее вещество: азитромицин (250 мг).

Вспомогательными веществами являются:

• Лактоза (молочный сахар);
• Низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеарат магния.

Состав капсулы:

• Вода;
• Желатин;
• Титана диоксид.

Форма выпуска Азитромицина

Азитромицин выпускается по 6 или 10 капсул:

• В банках из светозащитного стекла;
• В полимерных банках;
• В контурных ячейковых упаковках;
• В полимерных флаконах.

Аналоги

Азитромицина моногидрат, Азивок, Азитрокс, Азитрал, ЗИ-Фактор, Зитролид, Зитроцин, Сумазид, Сумамед, Сумамецин, Сумамокс, Хемомицин.

Фармакологическое действие Азитромицина

Антибиотик-азалид, представитель подгруппы макролидных антибиотиков. Обладает широким спектром действия. Высокие концентрации в очаге воспаления производят бактерицидный эффект.

К азитромицину чувствителен ряд грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также анаэробных микроорганизмов:

• Moraxella catarrhalis;
• Legionella pneumophila;
• B. parapertussis;
• Haemophilus influenzae;
• Campylobacter jejuni;
• Bordetella pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• H. ducrei;
• Gardnerella vaginalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• St. agalactiae;
• St. pyogenes;
• St. viridans;
• Стрептококки групп CF и G;
• Staphylococcus aureus;
• Bacteroides bivius;
• Peptostreptococcus spp;
• Clostridium perfringens.

Азитромицинтакжеактивенктакимвозбудителям, как Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Неэффективен по отношению к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину.

Антибиотикобладает липофильностью и устойчив к кислой среде, поэтому хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 37%. В плазме максимальная концентрация достигается через 2,5-2,96 часа, составляя 0,4 мг/л.

Препарат хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути, а также в ткани и органы урогенитального тракта, а именно в предстательную железу. Плохое связывание с белками крови обусловливает долгий период полувыведения и высокую концентрацию азитромицина в тканях. Способность накапливаться в лизосомах играет важную роль для элиминации внутриклеточных возбудителей.

В процессе фагоцитоза вещество высвобождается в очагах инфекции. Его концентрация взаимосвязана со степенью воспалительного отека. Короткие трехдневные и пятидневные курсы терапии разработаны благодаря тому, что действие антибиотика в местах локализации воспаления продолжается на протяжении 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин, по инструкции, можно принимать 1 раз в день. Выведение лекарства происходит в 2 этапа. В течение 8-24 часов после приема начинается период полувыведения, который длится 14-20 часов. Через 2-3 дня препарат выводится полностью.

Показания к применению Азитромицина

Азитромицин, по инструкции, показан при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к лекарству возбудителями:

• Ангине;
• Тонзиллите;
• Синусите;
• Среднем отите;
• Скарлатине;
• Пневмонии;
• Бронхите;
• Импетиго;
• Дерматозе;
• Уретрите;
• Цервиците;
• Болезни Лайма.

Противопоказания

Применение Азитромицина противопоказано при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с дисфункцией печени или почек, а также с аллергическими реакциями в анамнезе.

Активное вещество проникает через плаценту, поэтому во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения превышает риск для плода. Грудное вскармливание на период лечения прекращают.

Способ применения Азитромицина

Азитромицин следует принимать 1 раз в день через 2 часа после еды или за 1 час до еды, так как пища снижает всасывание.

Взрослым с инфекциями верхнего и нижнего отдела дыхательных путей, мягких тканей и кожи назначается по 0,5 г в первый день, затем по 0,25 г со второго по пятый день (или по 0,5 г ежедневно в течение трех дней).

При острых урогенитальных инфекциях назначается единоразово 1 г.

При боррелиозе (болезни Лайма) на первой стадии назначается по 1 г в первый день и по 0,5 г ежедневно со второго по пятый день.

Доза Азитромицина для детей определяется с учетом массы тела. При весе более 10 кг в первый день – 10 мг/кг; в следующие 4 дня – по 5 мг/кг. При трехдневном курсе лечения разовая доза составляет 10 мг/кг (курсовая доза 30 мг/кг).

При одновременном назначении антибиотика с препаратами, снижающими кислотность желудка, рекомендуется соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.

Побочные действия Азитромицина

Понос, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота. В некоторых случаях – транзиторное увеличение активности ферментов печени. Очень редко – кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин усиливает действие дигидроэрготамина, алкалоидов спорыньи. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают, а линкозамиды – уменьшают эффект.

Пища, антациды и этанол замедляют абсорбцию. Лекарство снижает экскрецию, повышает концентрацию и усиливает токсичность циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина и метилпреднизолона. Азитромицин ингибирует в гепатоцитах микросомальное окисление, удлиняет период полувыведения, замедляет выделение, повышает токсичность и концентрацию карбамазепина, вальпроевой кислоты, алкалоидов спорыньи, гексобарбитала, дизопирамида, фенитоина, бромокриптина, теофиллина. Несовместим с гепарином.

Условия хранения

Азитромицин следует хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.