Стоматология: анестезия с адреналином и без. Лидокаин и его обезболивающее действие

Инфильтрационная и др. виды местной анестезии при всех болезненных стоматологических вмешательствах (вмешательства в полости рта, в т.ч. на пародонтальных тканях, в челюстно-лицевой области и др.), эндодонтия, протезирование и др.

Форма выпуска препарата Лидокаин 2%-адреналин

раствор для инъекций; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика препарата Лидокаин 2%-адреналин

Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы и тормозит возбуждение (его проведение) чувствительных нервных окончаний (лидокаин); адреналин суживает сосуды, замедляет системную реабсорбцию лидокаина и увеличивает длительность местной анестезии.

Противопоказания к применению препарата Лидокаин 2%-адреналин

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам амидного типа), гиповолемия.

Побочные действия препарата Лидокаин 2%-адреналин

Нервозность, нарушения зрения (помутнение), эйфория, угнетение дыхания, тошнота, тремор, судороги, гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Способ применения и дозы препарата Лидокаин 2%-адреналин

Инъекционно, соответственно виду анестезии, в максимальной дозе (в пересчете на лидокаин) - 400 мг (20 мл).

Взаимодействия препарата Лидокаин 2%-адреналин с другими препаратами

В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.

Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин 2%-адреналин

С осторожностью применяют при эпилепсии, застойной сердечной недостаточности, брадикардии, угнетении дыхания, недостаточной функции печени.

Особые указания при приеме препарата Лидокаин 2%-адреналин

Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Международное название: Лидокаин+Эпинефрин (Lidocaine+Epinephrine)

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану. Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина. Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч.

Показания: Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада.

Противопоказания: Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты: Аллергические реакции: анафилактический шок; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца. Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.

Способ применения и дозы: Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг).

Особенные показания: Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.

Показания к применению:

Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада.

Возможные заменители:

Ксилокаин адреналин, Ксилоролланд с адреналином, Лидокатон, ОктокаинВнимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Противопоказания:

Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы:

Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг).

Фармакологическое действие:

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану.Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина.
Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилактический шок; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.

Особые указания:

Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера.
Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Лидокаин 2%-адреналин

Действующее вещество

›› Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*)

Латинское название

Lidocain 2%-adrenalin

›› N01BB52 Лидокаин в комбинации с другими препаратами

Фармакологическая группа: Местные анестетики в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит лидокаина хлорида 40 мг и эпинефрина 0,025 мг; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее . Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы и тормозит возбуждение (его проведение) чувствительных нервных окончаний (лидокаин); адреналин суживает сосуды, замедляет системную реабсорбцию лидокаина и увеличивает длительность местной анестезии.

Показания

Инфильтрационная и др. виды местной анестезии при всех болезненных стоматологических вмешательствах (вмешательства в полости рта, в т.ч. на пародонтальных тканях, в челюстно-лицевой области и др.), эндодонтия, протезирование и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам амидного типа), гиповолемия.

Побочные действия

Нервозность, нарушения зрения (помутнение), эйфория, угнетение дыхания, тошнота, тремор, судороги, гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Способ применения и дозы

Инъекционно, соответственно виду анестезии, в максимальной дозе (в пересчете на лидокаин) — 400 мг (20 мл).

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при эпилепсии, застойной сердечной недостаточности, брадикардии, угнетении дыхания, недостаточной функции печени.

Срок годности

Условия хранения

  • - эпинефрин, гормон, медиатор нервной системы из группы катехоламинов. В качестве гормона А. синтезируется у позвоночных в хромаффинных клетках, содержащих ферменты для синтеза биохимич. предшественников А. -...

    Биологический энциклопедический словарь

  • - Адреналин. Формула. Адреналин. Формула. адренали́н, гормон мозгового вещества надпочечников, катехоламин. Получают из надпочечников крупного рогатого скота и синтетическим путём...

    Ветеринарный энциклопедический словарь

  • - мол. м. 288,8; бесцв. кристаллы; т. пл. 74-79 °С; раств. в воде, этаноле, не раств. в диэтиловом эфире. Получают взаимод...

    Химическая энциклопедия

  • - гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Его активирующее действие на организм сравнимо с действием системы нервной симпатической...

    Большая психологическая энциклопедия

  • - Действующее вещество›› * Латинское названиеLidocainАТХ:›› D04AB01 Фармакологические группы: Местные анестетики›› Антиаритмические средства Нозологическая классификация ›› R52.0 Острая боль›› R52...

    Медицинские препараты

  • - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Медиатор нервной системы холоднокровных...

    Большой энциклопедический словарь

  • - adrenalin - .Гормон мозгового вещества надпочечников, медиатор нервной системы; предшественниками А. являются дофамин и нор ...

    Молекулярная биология и генетика. Толковый словарь

  • - гормон мозгового слоя надпочеч ников животных и человека. Медиатор нерв системы холоднокровных...

    Естествознание. Энциклопедический словарь

  • - I Адренали́н см. Симпатоадреналовая система. II Адренали́н гормон мозгового вещества надпочечников и вненадпочечниковой хромаффинной ткани; активирует выделение рилизинггормонов гипоталамуса...

    Медицинская энциклопедия

  • - гормон мозгового вещества надпочечников и вненадпочечниковой хромаффинной ткани; активирует выделение рилизинг-гормонов гипоталамуса...

    Большой медицинский словарь

  • - гормон мозгового слоя надпочечников, играющий важную роль в жизнедеятельности организма животного и человека...

    Большая Советская энциклопедия

  • - адренали́н гормон мозгового вещества надпочечников или искусственно полученный аналог его...

    Словарь иностранных слов русского языка

  • - адренали́н м. 1. Гормон мозгового слоя надпочечников, выполняющий важные функции в жизнедеятельности организма человека и животных. 2...

    Толковый словарь Ефремовой

  • - АДРЕНАЛИН а, м. adrenaline f. <лат. ad при renalis почечный. 1901. Лексис. Гормон мозгового слоя надпочечников, играющий важную роль в жизнедеятельности организма человека и животных. БАС-2. | перен...

    Исторический словарь галлицизмов русского языка

  • - сущ., кол-во синонимов: 7 гормон катехоламин лекарство медиатор монамин энергетический напиток эпинефрин...

    Словарь синонимов

  • - сущ., кол-во синонимов: 2 анальгетик лекарство...

    Словарь синонимов

"Лидокаин 2%-адреналин" в книгах

Адреналин

автора Жуков. Дмитрий Анатольевич

Адреналин

Из книги Стой, кто ведет? [Биология поведения человека и других зверей] автора Жуков. Дмитрий Анатольевич

Адреналин В отличие от глюкокортикоидов, которые обеспечивают, но не модулирует реакцию затаивания (см. главу 4), адреналин стимулирует (форма модуляции) активные формы стрессорного поведения. При увеличении дозы введенного гормона время и интенсивность движений

АДРЕНАЛИН "ВСТРЕЧИ"

Из книги Эссе, статьи, рецензии автора Москвина Татьяна Владимировна

АДРЕНАЛИН "ВСТРЕЧИ" С 11 по 16 февраля 2007 года в первом российском наукограде Обнинске прошел II Международный Сретенский православный кинофестиваль "Встреча", на который съехались авторы игрового, анимационного и неигрового кино из разных регионов России, Белоруссии,

Адреналин и немцы

Из книги Ох, охота! автора Алексеев Сергей Трофимович

Адреналин и немцы И все же настоящее испытание для начинающего охотника, особенно человека молодого, и своеобразное посвящение происходит на зверовой охоте. Можно всю жизнь стрелять птичек, натопом или из-под собаки, точно так же можно гонять зайчиков, и это все жутко

Адреналин

Из книги Большая Советская Энциклопедия (АД) автора БСЭ

АДРЕНАЛИН (ADRENALINUM)

автора

АДРЕНАЛИН (ADRENALINUM) Синонимы. Адреналина гидрохлорид, Адреналина гидротартрат, Эпинефрин.Группа лекарственных препаратов. Бронхоспазмолитические средства.Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Выпускают: 1) 0,1% раствор адреналина гидрохлорида во флаконах по 10 мл

ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

Из книги Фармакотерапевтический справочник педиатра автора Парийская Тамара Владимировна

ЛИДОКАИН (LIDOCAINE) Группа лекарственных препаратов. Антиаритмические средства.Состав и форма выпуска. Раствор для инъекций 2% (в 1 мл раствора содержится лидокаина гидрохлорида 20 мг) в ампулах по 2 и 10 мл в упаковке по 100 и 10 шт.Лечебные свойства. Обладает антиаритмическим

34. АДРЕНАЛИН

Из книги Принципы и сущность гомеопатического метода лечения автора Иванова К

34. АДРЕНАЛИН Adrenali num. Вытяжки из надпочечных желез кролика.Адреналин действует на сердце, артерии, на нервно-мозговую систему, на слизистые и кожу.Характерные признаки: сильная раздражительность, беспокойство, общая слабость, прилив крови к голове, кровотечения из кишок,

Адреналин

Из книги Анализы. Полный справочник автора Ингерлейб Михаил Борисович

Адреналин Адреналин – является медиатором центральной нервной системы и симпатической нервной системы.Показания к назначению анализа.: диагностика феохромоцитомы и дифференциальная диагностика артериальной гипертонии (повышения давления).Норма: в сыворотке крови

Адреналин (Adrenalinum)

автора Парийская Тамара Владимировна

Адреналин (Adrenalinum) Синонимы. Адреналина гидрохлорид, Адреналина гидротартрат, Эпинефрин.Группа лекарственных препаратов. Бронхоспазмолитические средства.Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Выпускают: 1) 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида во флаконах по

Лидокаин (Lidocaine)

Из книги Современные лекарственные средства для детей автора Парийская Тамара Владимировна

Лидокаин (Lidocaine) Группа лекарственных препаратов. Антиаритмические средства.Состав и форма выпуска. Раствор для инъекций 2 % (в 1 мл раствора содержится лидокаина гидрохлорида 20 мг) в ампулах по 2 и 10 мл в упаковке по 100 и 10 шт.Лечебные свойства. Обладает антиаритмическим

12.3.13. АДРЕНАЛИН И ГОРМОНАЛЬНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО

Из книги Справочник здравомыслящих родителей. Часть вторая. Неотложная помощь. автора Комаровский Евгений Олегович

12.3.13. АДРЕНАЛИН И ГОРМОНАЛЬНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ СРЕДСТВО Применение адреналина и гормонального противовоспалительного средства на этапе неотложной помощи возможно лишь тогда, когда кто-либо из взрослых членов семьи владеет техникой выполнения внутримышечных

1. Адреналин мешает решению проблем

Из книги Трудные люди. Как налаживать хорошие отношения с конфликтными людьми автора Макграт Хелен

1. Адреналин мешает решению проблем Состояние тревоги и порождаемые им отрицательные эмоции возникают при выбросе в кровь адреналина и кортизола. Еще раз прочитайте главу, посвященную тревожному состоянию психики и его биологическим и эмоциональным последствиям (см.

Лидокаин. Онемение

Из книги Великие лекарства. В борьбе за жизнь автора Пичугина Екатерина

Лидокаин. Онемение Болевой синдром сопровождает большинство заболеваний. На протяжении всей своей истории человечество искало способы его купирования. Тысячелетия для этой цели использовались растения, применение которых, помимо обезболивающего эффекта,

Адреналин

Из книги Неоднажды в Америке автора Букина Светлана

Адреналин Я очень люблю американские горки. Не дешёвые медленные подделки, путешествующие по пригородам каждое лето, а огромные, крутые, дух захватывающие и желудок с сердцем местами меняющие. Такие, как в «Шести флагах» (Six flags) или Диснейленде. Вообще-то вестибулярный

; Лидокаин ICN; Лидокаин Браун; Лидокаин-АКОС; Лидокаин-Н.С.; Лидокаин-Тева; Лидокаина гель; Лидокаина гидрохлорид; Лидокарт; Лидохлор; Ликаин; Луан.

Лидокаин - антиаритмическое средство IB класса, местный анестетик. В кардиологии применяют для купирования желудочковой экстрасистолии и мерцания желудочков при различных состояниях. Для местной анестезии применяется в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии (люмбаго, воспаление седалищного нерва, вскрытие абсцессов, наложение швов, удаление зубов, доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист, перед электрокоагуляцией, тонзиллэктомией, септэктомией, резекцией полипов, пункцией синусов, эпизиотомией, глазными операциями и т.д.).

Активное-действующее вещество:
Лидокаин / Лидокаина гидрохлорид / Lidocaine.

Лекарственные формы:
Раствор для в/в инъекций 1% или 2%.
Раствор для в/м инъекций 10%.
Аэрозоль для местного применения.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС).
Капли глазные.

Лидокаин

Свойства / Действие:
Лидокаин - антиаритмическое средство, местный анестетик, производное ацетанилида.
Лидокаин - антиаритмическое средство I B класса. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Лидокаин - местный анестетик. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика:
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м - через 5–15 мин. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (Cmax достигается через 10–20 мин). Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 33-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5–2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В неизмененном виде с мочой выводится менее 10%. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.

Показания:
Для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

  • блокада периферических нервов и нервных узлов - люмбаго, воспаление седалищного нерва и.т.д.;
  • вскрытие поверхностных абсцессов;
  • анестезия при наложении швов;
  • анестезия слизистой оболочки ротовой полости при малых хирургических вмешательствах (удаление зубов, удаление увеличенного сосочка языка, иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист слюнных желез);
  • при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки (перед электрокоагуляцией при лечении носовых кровотечений, септэктомией и резекцией носовых полипов, перед тонзиллэктомией, перед вскрытием перитонзилярного абсцесса, перед пункциями синусов);
  • анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, бронхоскопия и т.д.);
  • анестезия перед ректоскопией;
  • анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
  • анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки.
    Как правило, применяют Лидокаин в комбинации с Адреналином. Отдельно 1% и 2% раствор Лидокаина применяют в тех случаях, когда системное действие, оказываемое Адреналином нежелательно (повышенная чувствительность к адреналину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома), или требуется кратковременное анестезирующее действие. Для терапевтических целей применяется 0,5-1% раствор, который обеспечивает хорошую симпатическую блокаду при различных болевых синдромах.
    В кардиологии применяют для:
  • лечения моно- и политопной желудочковой экстрасистолии в острой стадии инфаркта миокада и установившейся с частотой не менее 5 в минуту;
  • для лечения хронических желудочковых экстрасистолий, с частотой не менее 5 в минуту;
  • для лечения раннего или первичного мерцания желудочков в острой стадии инфаркта миокарда;
  • нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне коронарного склероза;
  • желудочковые аритмии, сопровождающие органические заболевания сердца;
  • для устранения желудочковых экстрасистолий различного генеза, возникающих во время и после наркоза, при хирургическом вмешательстве;
  • для устранения желудочковых экстрасистолий во время подсадки водителя ритма;
  • при желудочковых аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов (в случае их применения как вспомогательных средств при дефибрилляции сердца);
  • для устранения суправентрикулярной или пароксизмальной тахикардии, возникающей при различных невротических синдромах.

    Способ применения и дозы:
    Для местной анестезии: .
    Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Доза Лидокаина без Адреналин а меньше, чем при его совместном введении с Адреналином.
    Обычные дозировки:
    Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения применяют 20 мл 1% раствора или 10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев, конечностей, носа, уха или полового члена 2-3 мл 2% раствора.
    Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл 2% раствора. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. При разведении ампулированного раствора (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида) токсичность препарата снижается, поэтому - особенно при введении большого количества - обосновано и целесообразно применять менее концентрированные растворы.
    Максимальные количества раствора Лидокаина для инъекций:

    При необходимости введения количеств, близких к вышеуказанным, следует применять раствор Лидокаина с Адреналином. Повторять максимальную дозу в течение суток запрещается!
    Аэрозоль:
    При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении. Распыляется на слизистые оболочки. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений / 70 кг массы тела). Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
    Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы.
    Глазные капли:
    В офтальмологии - по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
    В кардиологии:
    Обычная дозировка:
    Внутривенно разовая доза для взрослых 1-2 мг на кг массы тела, но не более 100 мг (средняя разовая доза 80 мг). Эта доза может повторяться через каждые 3-5 минут до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию. Внутривенно капельно - 20-55 мкг на кг массы тела в минуту (но не более 2 мг в минуту) в изотоническом растворе или в растворе Рингера; к внутривенному капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенного капельного введения 24-36 часов.
    Внутримышечно - 2-4 мг на кг массы тела каждые 4-6 часов (максимально 200 мг однократно) в большую ягодичную мышцу или в дельтовидную мышцу.
    При инфаркте миокарда до госпитализации вводят обычно 4 мг на кг массы тела однократно внутримышечно (200-300 мг). Для дальнейшего лечения и предупреждения желудочковой экстрасистолии обычная дозировка составляет 100-200 мг (1-2 мл) через каждые 4 часа. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
    10%-й раствор вводить разрешается исключительно внутримышечно!
    Детям в/в вводится нагрузочная доза - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

    Передозировка:
    Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
    Лечение: прекращение приема, при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода. Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

    Противопоказания:

  • артиовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • выраженная брадикардия;
  • слабость синусного узла (СССУ), WPW-синдром, синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (значительное снижение функции левого желудочка);
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лидокаина;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызыванных Лидокаином;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • миастения.
    Запрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой.

    Применение в период беременности и лактации:
    При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).
    В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
    Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
    В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком.

    Побочные эффекты:
    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, светобоязнь, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения. В более тяжелых случаях, но только при передозировке: дезориентация, судороги, тремор, угнетение или остановка дыхания. Побочные эффекты при прекращении введения препарата обычно проходят. При наличии тремора, тонико-клонических судорог рекомендуется парентеральное введение коротко действующих барбитуратов (например Фенобарбитала) или Седуксена.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечаются обычно только после введения препарата в больших дозах и проявляются снижением артериального давления и частоты пульса (брадикардия), нарушением проводимости (поперечная блокада сердца).
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
    Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
    Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей.
    Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

    Особые указания и меры предосторожности:
    В анестезиологии:
    Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
    При необходимости введения Лидокаина в больших дозах с целью анестезии - за один час до его введения рекомендуется профилактическое назначение барбитурата.
    Подобно другим местным анестетикам вводить Лидокаин в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание интравазального его попадания (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях обычно требуется введение меньших доз.
    Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
    Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
    В кардиологии:
    При сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, брадикардии, неполной AV блокаде, гиповолемии, заболеваниях печени и при нарушении функции почек, эпилепсии Лидокаин следует назначать с повышенной осторожностью и в меньшей дозировке!
    У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
    В случае снижения частоты сердечных сокращений внутривенно следует ввести 0,5-1 мг атропин а, а при гипотензии по необходимости внутривенно назначают симпатомиметики или бета-адреномиметики.
    Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
    Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

  • аминазином, бупивакаин ом, амитриптилином, ингибиторами МАО, имипрамином, нортриптилином (увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови, пролонгируют местную анестезию);
  • изадрином и глюкагон ом (увеличивают клиренс лидокаина);
  • полимиксином В (следует контролировать функцию дыхания);
  • противосудорожными средствами, барбитуратами (вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность);
  • блокаторами нервно-мышечной передачи (возможно усиление блокады нервно-мышечной передачи, возможен паралич дыхательных мышц);
  • новокаин ом (нарушение психики, галлюцинации);
  • гексеналом или тиопенталом натрия (возможно угнетение дыхания);
  • этанолом (усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание).

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.