Соматостатин инструкция по применению. За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги

Гормон впервые выделен из гипоталамуса как фактор, подавляющий секрецию соматотропина. Позднее установлено, что гораздо большее количество соматостатина образуется в D-клетках поджелудочной железы. Он синтезируется в виде прогормона с молекулярной массой около 11 500 Да.

Скорость транскрипции гена предшественника значительно повышается под действием цАМФ. Посттрансляционная модификация приводит вначале к формированию пептида, состоящего из 28, затем - из 14 аминокислот. Молекула содержит цикл, образованный за счёт дисульфидной связи между остатками цистеина в положениях 3 и 14. Молекулярная масса составляет 1 640 Да. Биологической активностью обладают оба соединения, но в разной степени.

Помимо гипоталамуса и островков поджелудочной железы соматостатин синтезируется в тканях желудка и кишечника, а также в различных участках нервной системы, в плаценте, надпочечниках и сетчатке глаза. Предполагают, что там он играет роль гормона и нейромедиатора, вызывая торможение секреторных процессов, снижение активности гладкой мускулатуры и нейронов. Причём соматостатин-14 регистрируется в основном в нервной ткани, а соматостатин-28 - преимущественно в кишечнике.

Механизм действия

Вид рецепции: трансмембранный . Известно пять типов рецепторов для него, ассоциированных с G-белками. Они обладают неодинаковой степенью сродства к разным структурным формам гормона. Результат трансдукции сигнала - снижение концентрации цАМФ и Са 2+ в цитозоле клеток.

Этот механизм лежит в основе угнетения секреции соматотропина, глюкагона, инсулина, гастрина, секретина, холецистокинина, кальцитонина, паратгормона, ренина, иммуноглобулинов. Поэтому соматостатин замедляет поступление питательных веществ из желудочно-кишечного тракта в кровь, образование соляной кислоты и опорожнение желудка, подавляет экзокринную функцию поджелудочной железы, снижает секрецию жёлчи, уменьшает кровоток на всём протяжении ЖКТ, затрудняет всасывание сахаров.

В последние годы установлено, что рецепторы к соматостатину присутствуют во многих опухолевых клетках, синтезирующих гормоны. Это обстоятельство используется для разработки методов ранней диагностики рака молочной, щитовидной и поджелудочной желёз, почек, феохромоцитомы.

В клинической практике соматостатин используют при заболеваниях ЖКТ и при острых кровопотерях. Для этих целей применяют гормон, полученный методом химического синтеза.

Патология

Его недостаточность может возникнуть в результате морфологического поражения поджелудочной железы. Обычно она сочетается с гипоинсулинизмом, поэтому себя клинически не проявляет.

Избыточный эффект соматостатина как следствие опухоли соответствующих клеток встречается крайне редко.

Панкреатический полипептид

Это сравнительно недавно обнаруженный продукт F-клеток поджелудочной железы. Для него ещё нет общепринятого названия. Молекула состоит из 36 аминокислот, Мм 4 200 Да. У человека его секрецию стимулируют богатая белками пища, голод, физические нагрузки и острая гипогликемия. Соматостатин и внутривенно введённая глюкоза снижают его выделение. Предполагают, что он влияет на содержание гликогена в печени и на желудочно-кишечную секрецию.

Патология образования гормонавстречается крайне редко, поэтому специфические клинические проявления недостаточно хорошо описаны.

Перед использованием препарата СОМАТОСТАТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакологическое действие

Гормон пептидной структуры. Оказывает влияние на многие функции организма. Угнетает секрецию гормона роста гипофизом, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина и глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секреторную активность других органов ЖКТ: на фоне действия соматостатина снижается секреция гастрина, соляной кислоты, секретина, холецистокинина, пищеварительных ферментов, бикарбоната, вазоинтестинального пептида, в небольшой степени - желчи. Угнетает всасывание питательных веществ из ЖКТ, уменьшает моторику кишечника, вызывает существенное снижение кровотока во внутренних органах. Действует непродолжительно.

СОМАТОСТАТИН: ДОЗИРОВКА

Соматостатин вводят в/в. Дозы и длительность инфузии определяются конкретной клинической ситуацией. В большинстве случаев скорость инфузии составляет 3.5 мкг/кг/ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гексобарбиталом увеличивается продолжительность сна.

СОМАТОСТАТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможно: ощущение дискомфорта в брюшной полости, тошнота, брадикардия, ощущение приливов крови к лицу (главным образом при превышении скорости введения соматостатина).

Показания

Острые кровотечения из органов ЖКТ (кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивных и геморрагических гастритах); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; лечение свищей органов ЖКТ (свищи поджелудочной железы, желчные, кишечные); в качестве диагностического средства в случаях, когда необходимо угнетение секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Противопоказания

Ранний послеродовый период, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к соматостатину.

Особые указания

Лечение соматостатином проводится только в условиях стационара.

В процессе применения соматостатина рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови (особенно у больных сахарным диабетом). Поскольку соматостатин угнетает всасывание питательных веществ из ЖКТ, на фоне его применения следует осуществлять парентеральное питание пациента.

Соматостатин — это гормон, который имеет пептидную структуру. Этот гормон оказывает терапевтическое влияние на большинство функций, которые постоянно происходят в человеческом организме. Лекарственный препарат синтетического происхождения, под названием соматостатин, по своему составу и структуре схож с естественным соматостатином, который вырабатывается в организме человека.

Соматостатин препятствует выделению гастрина и способствует уменьшению эндокринной секреции поджелудочной железы, а также оказывает подавляющее воздействие на секрецию гормона, который стимулирует выработку инсулина, что объясняется благоприятным воздействием при диабетическом кетоацидозе. Если кровоток повышен, то лекарственный препарат значительно уменьшает его во внутренних органах не вызывая заметных колебаний артериального давления.

Процесс лечения препаратом должен проводиться только в стационаре и под наблюдением специалиста. Во время применения соматостатина лечащий врач должен держать под контролем уровень глюкозы в крови пациента, особенно это касается тех больных, у которых диагностирован сахарный диабет.

Это необходимо, поскольку препарат способствует угнетению всасывания питательных веществ из кишечно-желудочного тракта. Во время такой терапии специалист должен позаботиться о том, чтобы пациент был обеспечен парентеральным питанием, при котором введение питательных веществ осуществляется непосредственно в венозную систему.

Известно, что процессом естественной регуляции выброса гормона роста управляет гипоталамус с помощью соматостатина и соматолиберина. Соматостатин тормозит выработку гормона соматомедин-С, тогда, когда его становится слишком много или когда организм в нем больше не нуждается. А соматолиберин, наоборот, способствует стимулированию его выработки. Существует несколько факторов, которые влияют на усиление выработки гормона соматомедин-С: стрессовые ситуации, сон, злоупотребление белковыми продуктами питания и соматокринин.

Соматомедин-С – это белок, который содержит в себе шестьдесят семь различных аминокислот. Если этот белок повышен, то у детей могут появиться проблемы, связанные с нормальной функцией роста. Соматомедин-С, или как его еще иначе называют, инсулиноподобный фактор роста, вырабатывается в печени и в других тканях человеческого организма.

Существует определенный ряд причин, по которым специалист принимает решение о том, что пациентку необходимо назначение соматостатина. При следующих выявленных видах заболеваний врач назначает применение препарата:

• Кровотечения при язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Возможные кровотечения при гастрите;
• Терапия, направленная на излечение болезней, связанных поджелудочной железы;
• Профилактика возможных осложнений, которые могут возникать после оперативного вмешательства;
• Лечение, носящее в себе вспомогательный характер возникновения, при диагнозе — диабетический кетоацидоз.

Гормон, имеющий пептидную структуру, используется и для научного тестирования, которое требует подавления выработки глюкагона и инсулина. Это далеко не полный список показаний к применению лекарственного препарата, однако, можно сделать вывод, что у него достаточно широкий спектр действия.

Соматостатин, согласно инструкции по применению, вводится внутривенно, притом, что сначала медленно в течение пяти минут, а затем следует переходить уже на непрерывное введение инъекции. Само активное вещество должно разводиться специальным растворителем только перед тем, как делается укол.

Для приготовления раствора, который предназначен для инъекции, используется хлорид натрия или пятипроцентный раствор глюкозы. Приготовленная смесь сохраняет свои фармакологические свойства еще в течение семидесяти двух часов при условии хранения его в холодильнике.

После внутривенного введения соматостатин полностью всасывается в течение тридцати минут. Стоит отметить, что в зависимости от того, какая именно причина послужила началом применения лекарственного препарата, различаются и способы введения инъекций.

Лучше всего не экспериментировать с дозировками и не заниматься самолечением, а обратиться непосредственно к квалифицированному специалисту, который поставит и правильный диагноз и назначит дозу. Для каждого вида заболевания, при котором используется препарат соматостатин, характерен и свой срок проводимой терапии.

Помимо показаний существуют и противопоказания, к которым относятся: беременность и послеродовой период, период лактации и повышенная чувствительность к соматостатину. Перед тем как назначить лекарство любой специалист обязан предупредить своего пациента о противопоказаниях, однако, если по какой-то причине это не было сделано, всегда можно почитать прилагаемую инструкцию и изучить ее самостоятельно.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства соматостатин может повлечь за собой возможное развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны нервной системы пациенты могут заметить головокружения;
• Касательно системы пищеварения возможно возникновение чувства тошноты и рвоты;
• Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда и сыпи;
• Проблемы с сердечнососудистой системой.

Также в самом начале использования соматостатина у некоторых пациентов может наблюдаться заметное уменьшение уровня сахара в крови из-за того, что препарат оказывает подавляющее воздействие на выделение инсулина и глюкагона. Поэтому люди, у которых диагностирован сахарный диабет, подвергаются глюкозному контролю каждые несколько часов.

Может осуществляться исключение из ежедневного рациона углеводов, а при необходимости вводится инсулин. Если соединить все имеющиеся отзывы о соматостатине, то можно увидеть, что большинство специалистов и пациентов отзываются о нем только с положительной стороны.

Соматостатин выпускается в виде сухого порошка для проведения инъекций, в комплекте прилагается специальный растворитель натрия хлорида. Раствор представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. Храниться препарат должен при температуре не больше двадцати пяти градусов в труднодоступном для детей месте. Если по каким-то причинам выясняется, что пациенту нельзя применять препарат, то в таком случае специалист может предложить аналоги соматостатина.

В настоящее время в современной медицинской практике аналоги соматостатина являются лекарственными препаратами первой линии в медикаментозном лечении. К аналогам относятся: октреотид и сандостатин, стоит отметить, что цена на данные препараты достаточно высокая и может колебаться в пределах двух тысяч рублей. Цена зависит от формы выпуска, фирмы изготовителя, страны, а также от региона, в котором оно продается. После истечения срока, указанного на упаковке не рекомендуется дальнейшее использование препарата соматостатин.

Соматостатин (Somatostatin)

Фармакологическое действие

Синтетический 14-аминокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.
Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Способ применения

Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно в течение 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует приблизительно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность в течение 72 ч. Приготовленный раствор препарата хранят в холодильнике.
Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют препарат как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями препарата, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение препаратом еше в течение 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.
При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза препарата составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение препаратом продолжают еше в течение 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема соматостатина).
Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней.
При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - в течение 3 ч.

Побочные действия

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).
В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания

Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину.
Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Форма выпуска

Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09% раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Условия хранения

При температуре, не превышающей +25 *С.Внимание!
Описание препарата "Соматостатин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Соматостатин, также известный как гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH), вырабатывается многими тканями в человеческом организме, главным образом в нервной и пищеварительной системах.

Гормон представляет собой пептидное вещество, регулирующее эндокринную систему.

Инструкция по применению синтезированного соматостатина описывает его как гормон, обладающий широким спектром действия на различные органы и системы организма.

Соматостатин – пептидный (содержащий аминокислоты) гормон, регулирующий широкий спектр физиологических функций, действуя путем ингибирования (замедления) высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза.

Также соматостатин ингибирует высвобождение тиреостимулирующего гормона (тиреотропина, ТТГ) и адренокортикотропного гормона (кортикотропина, АКТГ) из гипофиза, и гормонов глюкагона и инсулина из поджелудочной железы.

Соматостатин регулирует желудочную секрецию и секрецию двенадцатиперстной кишки. Гормон может также действовать как нейротрансмиттер в нервной системе, и играть определенную роль в восприятии боли.

Биологически активный выход соматостатина осуществляется в двух молекулярных формах – соматостатина-14 и соматостатина-28. Оба этих гормона являются продуктами пост-трансляционной обработки препрогормонов (их предвестников).

В человеческом организме имеется три органа, отвечающих за выработку гормона соматостатина:

1. желудочно-кишечный тракт;
2. гипоталамус;
3. островки Лангерганса в поджелудочной железе.

Гипоталамус – область мозга, регулирующая секрецию гормонов из гипофиза, расположенного под ним.

Соматостатин, вырабатываемый в гипоталамусе , ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также тиреотропного гормона (ТТГ), стимулирующего выработку гормонов Т3 и Т4, отвечающих за энергетический обмен в организме.

Соматостатин, вырабатываемый поджелудочной железой , ингибирует секрецию других ее гормонов, таких как инсулин и глюкагон. Соматостатин также секретируются поджелудочной железой в ответ на множество факторов, связанных с приемом пищи, таких как высокие уровни глюкозы и аминокислот в крови.

Соматостатин, продуцируемый в желудочно-кишечном тракте паракринными клетками, расположенными по всему органу, действует локально, уменьшая желудочную секрецию, желудочно-кишечную подвижность и замедляя секрецию желудочно-кишечных гормонов, включая гастрин и секретин.

Показания и противопоказания

Химические эквиваленты соматостатина используются медициной практике в качестве врачебной терапии для контроля чрезмерной гормональной секреции при акромегалии и других эндокринных заболеваниях и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий (в том числе и новообразований).

Поскольку соматостатин регулирует множество физиологических процессов в организме, слишком малый уровень этого гормона может привести к множеству проблем, в том числе слишком большой секреции гормона роста (акромегалии).

Препарат также используется при:

• кровотечениях из-за варикозного расширении вен пищевода;
• кровотечениях желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом гастрите;
• кишечных и панкреатических свищах;
• гиперсекреции эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта;
• для снижения уровня осложнений после хирургической операции на поджелудочной железе;
• вспомогательной терапии при диабетическом кетоацидозе.

Использование соматостатина при акромегалии несколько ограничено. Препарат широко используются для лечения гипофиз и нейроэндокринных опухолей.

Противопоказано применение препарата при беременности, в период лактации, а также при повышенной чувствительности к любому его компоненту.

Следует проявлять осторожность при приеме этого лекарственного средства через контроль уровней глюкозы в крови.

Побочные действия

Чрезмерный уровень соматостатина в крови приводит к резкому снижению секреции многих эндокринных гормонов.

Примером этого является подавление секреции инсулина из поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови и риску развития диабета.

Поскольку соматостатин подавляет многие функции желудочно-кишечного тракта, чрезмерный его уровень также может приводить к образованию желчных камней, непереносимости жиров в пищевом рационе и развитию диареи.

Способ и дозировка

Соматостатин выпускается под различными торговыми марками в виде растворов различной концентрации для инъекционного введения.

Обычная дозировка при лечении полостных кровотечений при портальной гипертензии (синдрома повышенного кровяного давления в системе воротной вены) составляет 250 мкг в виде болюсной инъекции через 3-5 мин, а затем путем непрерывной инфузии 3,5 мкг/кг/ч до прекращения кровотечений.

При акромегалии применяемая дозировка составляет 30-60 мг в виде внутримышечных инъекций.

Первоначальное быстрое высвобождение препарата наблюдается через 1-2 часа после инъекции с последующей фазой продленного обострения через два дня. Период полураспада составляет 5,2 ВВ± 2,5 дня, биодоступность препарата в этом случае составляет 30-60%.

Принимать соматостатин следует только по указанию врача. Дозировка препарата зависит от возраста, состояния здоровья и реакции организма на лечение.

Лекарственные средства на основе соматостатина следует принимать регулярно, чтобы получить максимальную терапевтическую пользу. Для этого лучше всего принимать соматостатин в одно и то же время.

Передозировка

При передозировке препарата возможны специфические реакции:

• тошнота;
• гиперемия (переполнение кровью кровеносных сосудов какого-либо органа);
• брадикардия (нарушения синусового ритма сердца, или синусовая аритмия).

Взаимодействие

Взаимодействие соматостатина с другими лекарственными средствами может изменить его действие или увеличить риск серьезных побочных эффектов.

В период приема соматостатина нельзя останавливать прием или изменять дозировку любого принимаемого лекарственного средства без одобрения врача.

Возможно взаимодействие соматостатина с Гексабарбитоном и другими лекарственными препаратами.

При приеме соматостатина необходимо иметь под рукой список всех рецептурных и безрецептурных лекарственных средств и пищевых продуктов растительного происхождения на случай возникновения непредвиденных реакций, чтобы сообщить о них своему лечащему врачу.

Соматостатин занимает заметное место в терапевтической желудочно-кишечной эндокринологии.

Разработка синтетических аналогов этого препарата привело к возможности лечения многих клинических нарушений, включающих акромегалию, гормон-секретирующих опухолей желудочно-кишечного тракта, а также кровотечений при портальной гипертензии.

Учитывая широкий спектр действия этого гормона, не удивительно, что он является предметом современных научных исследований и его активного применения в различных клинических сферах.

Видео на тему

Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme