Офтальмологические препараты. препараты Офтальмологические средства
Офтальмологические лекарства среди широкого ассортимента лекарственных препаратов современной медицины занимают особое место, а их производство является предметом самостоятельного рассмотрения фармацевтической технологии.
Во-первых, это объясняется уникальными особенностями органа зрения, которые заключаются не только в своеобразных строении и свойствах, но и в специфических механизмах всасывания и распределения лекарственных средств, особенностях их взаимодействия с тканями и жидкостями глаза. Слизистая оболочка глаз очень чувствительна. Она резко реагирует на все раздражения. Поэтому при приготовлении лекарств для лечения глаз, следует учитывать его анатомические, физиологические и другие особенности.
Во-вторых, требования к офтальмологическим лекарствам значительно возросли. В современных фармакопеях и НТД разных стран к лекарствам предъявляются такие же требования, как и к инъекционным растворам: они должны быть максимально очищены от механических и микробных загрязнений, иметь точную концентрацию веществ, быть изотоническими, стерильными и стабильными, а в отдельных случаях иметь пролонгированное действие и буферные свойства.
В-третьих, офтальмологические лекарства соединяют в себе как разные типы дисперсных систем, так и широкий ассортимент лекарственных средств. Лекарственные средства, применяемые в офтальмологической практике можно разделить на: 1) каузальные (этиологические), уничтожающие причину заболевания, например, антибактериальные; 2) противопатогенетические, нормализующие определенное звено патогенетической цепи, например, уменьшение биосинтеза гистамина при аллергических заболеваниях; 3) противо- симптоматические - уничтожающие или замедляющие интенсивность симптомов болезни и тем самым прерывающие состояние “замкнутого круга”, например, боли, сокращение кровеносных сосудов. Сущность фармакологическою действия состоит в соединении лекарственных средств с фармакорецептором, т.е. реактивноспособной химической группой одного из компонетнов клетки или внеклеточного вещества (химический механизм), или изменении физико-химических свойств или приклеточного пространства (физико-химический механизм).
В-четвертых, особенности анатомического строения органа зрения дают большие возможности для местного применения лекарственных препаратов.
Это относится к лечению заболеваний вспомогательных органов зрения и их переднего отдела. При этом есть определенные условия для непосредственного действия лекарственных веществ на патологический очаг. Используются разные концентрации лекарственных веществ, а также разные способы их применения: инстилляция растворов, введение в коньюнктивальный мешок мазей, глазных пленок, таблеток, ламелей, тушевание и припудривание поверхности роговицы или конъюнктивы, введение растворов лекарственных веществ внутрироговично, ретробулъбар- но в теноновое пространство при помощи электрофореза. Применяют также методику эндоназального электрофореза (введение лекарственных веществ через слизистую оболочку носа). Местная терапия лежит в основе фармакотерапии глазных заболеваний, нередко это единственно возможный метод лечения.
К особенностям производства офтальмологических лекарств следует отнести также проблему создания полимерной упаковки, которая обеспечивала бы на протяжении продолжительного времени их стерильность и химически неизменное состояние, а в момент применения - быстрое стерильное введение. Упаковка должна быть простой, удобной, эстетичной, информативной и экономичной.
Среди офтальмологических лекарственных форм наибольший удельный вес имеют глазные капли и примочки, мази, присыпки, а в последнее время - глазные пленки.
Глазные капли являются наиболее простой формой введения лекарственных веществ при диагностике, профилактике и лечении многих заболеваний глаз. Глазные капли - это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями.
В связи с большой чувствительностью слизистой оболочки глаза ко многим лекарственным средствам (анафилактическая реакция), перед тем как назначить те или другие лекарственные вещества больным проводят соответствующие пробы.
При назначении глазных капель больным старше 60 лет необходимо учитывать, что некоторые лекарственные вещества могут вызывать повышение артериальною давления и аритмию.
Среди множества лекарственных форм, применяемых в офтальмологии, наибольший интерес представляют глазные капли, мази, пленки и контактные линзы с содержанием лекарственных веществ .
Глазные плёнки (membranulae ophtalmicae seu lamellae) имеют ряд преимуществ перед другими глазными ЛФ: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию ЛВ в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 - 8 до 1 - 2 раз в сутки. Их закладывают в конъюнктивальный мешок (Рис.2.1), за 10 - 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 - 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку. На настоящий момент наиболее современными являются глазные пленки «Апилак» .
Рис. 2.1. Закладывание глазной пленки
Глазные лекарственные пленки Апилак (Меmbranulae ophthalmicae cum Apilaсо) - полимерные пластинки овальной формы желтого или коричневато-желтого цвета (длиной 9 мм, шириной 4,5 мм, толщиной 0,35 мм). Активное вещество - маточное молочко (продукт жизнедеятельности пчел). Применяются в качестве ранозаживляющего и антибактериального средства при травматических кератитах и повреждениях роговой оболочки глаза.
Глазные капли - наиболее часто приобретаемая лекарственная форма в офтальмологии. Среди современных ЛС в виде глазных капель наиболее востребованы и перспективны следующие: Систеин Ультра, Фотил, Аллергодил, Визомитин.
Систейн Ультра (Рис. 2.2) - увлажняющий офтальмологический раствор для устранения раздражения и сухости роговицы, вызванных действием внешних или внутренних неблагоприятных факторов, в том числе ношением контактных линз.
Стерильные капли офтальмологические Систейн Ультра содержат:
- § Полиэтиленгликоля - 0,4%;
- § Пропиленгликоля - 0,3%;
- § Хлорида натрия - 0,1%;
- § Борной кислоты - 0,7%;
- § Гидроксипропилгуара - 0,16-0,19%;
- § Хлорида калия - 0,12%;
- § 2-амино-2-метилпропанола - 0,57%;
- § Сорбитола - 1,4%;
- § Поливквад - 0,001%;
- § Воду очищенную и натрия гидроксид или кислоту хлористоводородную (для стабилизации рН).
Визомитин - лекарственный препарат с принципиально новым подходом к лечению заболеваний глаз. В основном используется, как кератопротектор, для лечения возрастных изменений слезной железы, синдрома «сухого глаза», «компьютерного синдрома». При этом, за счет антиоксидантной активности препарата, нормализуются функции слезопродуцирующих клеток конъюнктивы, снимается воспаление (проявляющееся покраснением глаз, чувством сухости и инородного тела), нормализуется состав слезной пленки.
Состав. Активное вещество: пластохинонилдецилтрифенилфосфония бромид (ПДТФ) 0,155 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, гипромеллоза 2 мг, натрия хлорида 9 мг, натрия дигидрофосфата 0,81 мг, натрия гидрофосфата додекагидрата 116,35 мг, натрия гидроксида 1 М раствор до рН 6,3 - 7,3, воды для инъекций до 1 мл .
Рис. 2.2. Глазные капли Систейн ультра
Фотил - комбинированный противоглаукомный препарат (Рис. 2.3). Активные вещества - пилокарпина гидрохлорид, тимолола малеат .
Рис. 2.3. Глазные капли Фотил
Капли глазные 0.05% Аллергодил - противоаллергический препарат, применяемый при аллергических конъюктивитах. Активное вещество - азеластина гидрохлорид
Среди глазных мазей актуален на данный момент - блефарогель 1 и 2 (Рис. 2.4). Активные вещества Блефарогеля 1 - Гиалуроновая кислота, экстракт Aloe Vera. Применяется при синдроме "сухого глаза", блефаритах различной этиологии.
Блефарогель 2 содержит гиалуроновую кислоту, экстракт Aloe Vera, серу. Применяется при демодекозе век, блефаритах и синдроме «сухого глаза» .
Рис. 2.4. Блефарогель
На данный момент перспективны разработанные контактные линзы, способные постепенно выделять лекарственные средства. Они состоят из двух полимеров, уже используемых в офтальмологии. Внутренний, разрушающийся при использовании слой линзы состоит из полимолочногликолевой кислоты, а внешний -- из полигидроксиэтилметакрилата. В состав данных линз могут входить следующие лекарственные вещества - кортикостероиды, таурин, витамины. Эти контактные линзы смогут заменить постоянное использование глазных капель при таких состояниях как глаукома и синдром сухого глаза.
Рис. 2.5. Контактные линзы, содержащие лекарство от глаукомы
Гидрогелевые контактные линзы (Рис. 2.5), покрыты запоминающим форму биогелем (разноцветные сферы, справа), который содержит лекарство от глаукомы (красный цвет). Гель состоит из наноразмерных алмазов, покрытых полиэтиленимином (зеленый цвет), которые сшиты с хитозаном (серый цвет). Когда лизоцим - фермент, обнаруженный в слезах, расщепляет хитозан, гель разрушается и медленно высвобождает лекарство за 24 часовой период .
В лечении болезней глаз на первом месте стоят капли, как препараты, наиболее удобные в применении, позволяющие ограничить прием системных препаратов, а, значит, ограничить их возможные побочные эффекты. Однако, самостоятельно применять капли не стоит, так как их многообразие требует грамотного врачебного назначения в соответствии с патологией и потребностями пациента.
Классификация глазных капель
I. Для борьбы с инфекцией.
1. Активны в отношении бактериальной флоры, микоплазм, хламидий. Левомицетин (хлорамфеникол 0,25%), вигамокс (моксифлоксацин 0,5%), тобрекс (0,3% тобрамицин), ципромед (0,3% ципрофлоксацин), офтавикс (0,3% левофлоксацин), нормакс (норфлоксацин), флоксал (офлоксацин).
2. Актипол (0,07% аминобензойная кислота), полудан (полирибоадениловая кислота). Трифлуридин эффективен ввв отннношении вируса герпеса. Берофор на основе интерферона.
3. (активны в отношении и бактерий, и вирусов). Альбуцид (сульфацил натрия).
II. Для борьбы с аллергией.
Наиболее часто применяются при аллергическом конъюнктивите. Аллергодил (азеластин), кромогексал (динатриевая соль кромоглицмевой кислоты), опатонол (олопатодин), лекролин (кромоглициевая кислота).
III. Противовоспалительные средства.
1. Дексаметазоновые (0,1%), дексаметазон-лэнс и преднизолоновые (1%) капли, пренацид (дезонид),
2. Вольтарен офта, наклоф (диклофенак), индоколлир (индометацин).
IV. Комбинированные противовоспалительные средства.
Софрадекс (фрамицетина сульфат+грамицидин+дексаметазона метасульфобензхоат) с противобактериальным, противовоспалительным и антиаллергическим действием.
Офтальмоферон (интерферон человеческий с димедролом) с противовирусной и антигистаминной активностью.
Тобрадекс (дексаметазон плюс тобрамицин) антибактериальный, противовоспалительный, противоаллергический эффекты.
V. Капли от глаукомы.
Понижают внутриглазное давление. Назначаются для постоянного приема. Снижают выработку внутриглазной жидкости или улучшают ее отток. Пилокарпин, бетоптик, арутимол, ксалатан, трусопт, проксофелин, косопт, траватан, ксалаком,азопт.
VI. Витаминные глазные капли.
Используются в качестве подпитки тканей глаза для улучшения обменных процессов, замедления формирования катаракты, снижения пресбиопии, замедления прогрессирования близорукости или дальнозоркости, ретинопатий при обменных нарушениях. Квинакс, катахром, каталин, витайодурол.
VII. Глазные капли, улучшающие питание тканей глаза.
Солкосерил, тауфон, баларпан.
VIII. Капли, используемые для диагностических процедур.
Это средства, расширяющие зрачок и позволяющие осмотреть глазное дно. Атропин, мидриацил.
IX. Дополнительные препараты.
Сюда можно отнести искусственную слезу, которую применяют при излишней сухости глаз, чтобы избежать кератитов.
X. Сосудосуживающие симптоматические капли.
Октилия, визин (на основе тетризолина) устраняет покраснение, отек, дискомфорт в глазу, слезотечение. Средства скорой помощи. Кратковременно могут применяться самостоятельно. Их применение не лечит патологии глаза и не позволяет отказаться от визита к окулисту.
Второй лекарственной формой, удобной и популярной при лечении глаз, являются глазные мази и гели.
Глазные мази и гели
1. Тетрациклиновая и эритромициновая 1% мазь, блефарогель, ципрофлоксациновая мазь, тобрекс (тобрамицин).
2. Мазь ацикловир, зовиракс, гель ганцикловир– против герпеса. Фрон на основе бета-интерферрона.
3. Гидрокортизоновая мазь.
4. Панофтал, пазиформин,.
5. Солкосерил гель.
6. Сиккапос гель, виск-офтал.
Самолечение при болезнях глаз опасно своими последствиями. При неправильном лечении инфекционных поражений банальный конъюнктивит может привести к кератитам и потере зрения. Бесконтрольное или длительное применение гормоносодержащих препаратов способно спровоцировать развитие вторичной глаукомы, осложнений катаракты и даже изъязвлениям роговицы. Средствами первой помощи при конъюнктивите является альбуцид, а при синдроме раздраженных глаз – визин.
В данном разделе нашего сайта вы найдете описание действующих веществ основных лекарственных средств применяемых в офтальмологии. Кроме того, в конце страницы приведены .
Обращаем внимание, что у нас приведены описания не самих лекарственных средств, а лишь действующих веществ в их составе. Данная информация может быть использована только специалистами здравоохранения и не должна использоваться пациентами для самостоятельного принятия решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Источником информации являются данные фармацевтических компаний, справочник Видаль, а также Европейское агентство лекарственных средств.
Официальную информацию по применению любого препарата на территории Российской Федерации всегда смотрите в листке-вкладыше, содержащемся в упаковке.
Антиглаукомные препараты
В настоящее время в арсенале офтальмолога имеется множество антиглаукомных препаратов. При выборе медикаментозной терапии учитываются такие факторы, как безопасность и эффективность применения, механизм действия, побочные эффекты, противопоказания, переносимость, качество жизни, приверженность к лечению, его стоимость.
Циклоплегики и мидриатики
Циклоплегики и мидриатики являются средствами, широко используемыми в офтальмологии для оценки рефракции глаза (в том числе при вынесении экспертных решений), осмотра труднодоступных для визуализации структур глаза, проведения дифференциальной диагностики некоторых заболеваний, предоперационной подготовки и в лечебных целях.
Нестероидные противовоспалительные средства
Воспалительный процесс в глазу может быть вызван множеством заболеваний, включая инфекционные, а также может явиться результатом травм, хирургических вмешательств. Местное применение противовоспалительных средств способно уменьшить его активность при минимальном риске развития побочных эффектов. Нестероидные противовоспалительные средства, выпускаемые для местного применения, обладают минимальной системной абсорбцией. Некоторые из них могут даже не обнаруживаться в крови после инстилляции.
Глюкокортикостероиды
Важность применения кортикостероидов в офтальмологии трудно переоценить. Они часто назначаются в составе местного лечения в офтальмологии как в виде монопрепарата, так и в комплексе с другими лекарственными средствами. При правильном назначении они позволяют уменьшать воспаление и рубцевание, предотвращать снижение зрения, ускорить восстановление после перенесенного заболевания или оперативного вмешательства.
К сожалению, перечень глазных форм кортикостероидов в РФ не велик и не позволяет более избирательно подходить к их назначению в зависимости от патологии и ее выраженности.
Противомикробные средства
Глазные лекарственные формы противомикробных лекарственных средств широко применяются в офтальмологии. Наиболее часто применяются препараты следующих групп: аминогликозиды, макролиды, пенициллины, тетрациклины, фениколы, фторхинолоны, фузидины, цефалоспорины. Ниже вы найдете описание действующих веществ основных противомикробных препаратов.
Правила закапывания глазных капель
В конъюнктивальном мешке глаза человека постоянно находится около 7 мкл слезной жидкости. Скорость ее оттока составляет около 1 мкл в минуту, но при закапывании (инстилляции) капель она удваивается. Объем одной капли составляет 30-50 мкл. При этом только 20% всасывается внутрь, а остальное вымывается через носослезный канал или вообще вытекает наружу из глаза. Таким образом, полное вымывание препарата из конънюнктивального мешка осуществляется в среднем в течение 5 минут.
Существенная системная абсорбция осуществляется через богатую кровеносными сосудами слизистую носа. Это может приводить к побочным эффектам. Так, одно закапывание 0,5%-го раствора тимолола может создавать концентрацию его в плазме крови, равную пероральному приему 10 мг этого препарата.
Исходя из вышесказанного, необходимо тщательно соблюдать правила закапывания глазных капель, чтобы обеспечить максимальное всасывание действующего вещества и при этом минимизировать риск развития побочных эффектов.
1) Тщательно вымойте руки с мылом.
2) Если вы пользуетесь гелеобразными формами, переверните флакон и встряхните его. Убедитесь, что конец капельницы не имеет сколов или трещин.
3) Избегайте касания капельницей глаза и окружающих предметов.
5) Другой рукой поднесите капельницу как можно ближе к глазу, не дотрагиваясь до него.
6) Слегка сдавите флакон или тюбик так, чтобы выделившиеся 1-2 капли попали в карман, сформированный вашим нижним веком при оттягивании и глазным яблоком.
7) Закройте глаза на 2-3 минуты и опустите голову вниз, как будто смотрите в пол. Старайтесь не моргать и не сжимать веки.
8) Пальцами надавите слегка в области слезных точек для замедления оттока препарата со слезой в полость носа. Это повышает количество всасываемого препарата в глаз на 35%
9) Если вы закапываете более одного препарата, то промежуток между инстилляциями должен быть не менее 5 минут.
10) Закройте крышечкой капельницу. Не протирайте и не промывайте ее.
11) Вымойте руки, чтобы смыть остатки препарата.
Необходимо снимать контактные линзы перед инстилляцией глазных капель. Надевать их допускается не ранее, чем через 15 минут после закапывания.
Длительное время заболевания органов зрения лечили, используя лекарства, предназначавшиеся для применения в терапии внутренних заболеваний. Девятнадцатый век был ознаменован большим количеством открытий, которые были связаны с обнаружением в растениях огромного количества соединений органической природы.
В дальнейшем их стали использовать в лечении офтальмологических заболеваний. К примеру, в 1832 - м году лекарственного растения Atropa Belladonna (Красавка беладонна, семейства Пасленовые) был выделен , немедленно нашедший применение у офтальмологов. В 1875 - м году выделили пилокарпин; и уже в 1877 г. опытным путем установили, что он прекрасно понижает внутриглазное давление. Вследствие этого он начал использоваться как средство для лечения глаукомы. Стоит отметить, что и в современной офтальмологии он все еще не сдает позиции.
Противомикробные средства
К сегодняшнему дню для применения в глазной практике выпускается множество различных по составу и лекарственной форме препаратов местного действия.
К ним относятся :
Бацитрацин - эритромицин
- хлорамфеникол (левомицетин) - гентамицин
- хлортетрациклин - норфлоксацин
- ципрофлоксацин - офлоксацин
- сульфацетамид - сульфафуразол
- полимиксин В - тетрациклин
- тобрамиин
Выбирая лекарственный препарат, следует руководствоваться хотя бы итогами врачебного обследования, а в идеале еще и результатами бактериального посева на антибиотикочувствительность. Сложные офтальмологические инфекции, к примеру, эндофтальмит и язва роговицы лечатся с использованием препаратов, изготавливаемых непосредственно в производственных аптеках. Для этого фармацевту необходимо знать их временные параметры для обработки в стерилизаторе.
Использование препаратов
Во врачебной практике очень широко известны инфекции кожи, слёзных органов, век и конъюнктивы. Каждому пациенту подбирается своя тактика лечения, в зависимости от его конкретной клинической картины.
Повреждение носослезного протока воспалительного либо гнойно-воспалительного характера. Встречается как у детей (чаще), так и у взрослых. У грудничков оно чаще всего связано с нарушением проходимости протока. У взрослых же дакриоцистит, а также дакриоканаликулит могут быть вызваны: стафилококками, актиномицетами, грибками рода кандида, а также актиномицетами.
Характерными воспалениями для век являются , а также . При ячмене воспаляются сальные (мейбоминовые) и/ или железы Молля, находящиеся по краям век. Наиболее частой причиной является золотистый стафилококк; в этом случае назначают прикладывать компрессы и закладывать за веко антибактериальную мазь. К примеру, компресс согревающий и мазь флоксал. Блефарит - часто встречающееся рецидивирующее воспаление реснитчатой кромки век, характеризуется их жжением и воспалением, иногда присоединяется еще и шелушение. Наиболее частая причина - также стафилококки. Базисом терапии является - промывание глаз; часто местно также применяют антибактериальные мази в комбинации с каплями, в случае присоединения кератита или конъюнктивита. К примеру, для промывания глаз эффективными будут капли окомистин. Можно также использовать для промывания процеженный теплый отвар из ромашки либо, всем известный спитый черный чай. А в качестве основного лечения хорошо подойдут глазные капли тобрекс (тобрамицин), имеющие как взрослую, так и детскую лекарственные формы, а также мазь тетрациклиновую глазную. Часто врачи составляют различные комбинации из вышеуказанных лекарственных средств.
Это воспаление выстилающей части века и покрывающей белки глаз, мембраны из циллиндрического эпителия разной тяжести: от простого покраснения до сильного гнойного процесса. Он может быть различного происхождения: бактериального, аллергического, вирусного. Помимо этого, роль также играют: контактные линзы, общее состояние организма и иммунной системы, химические и воздушные загрязнители. Неатипичный бактериальный конъюнктивит лечится эмпирически.
Эндофтальмит - острое абсцедирующее воспаление глазного яблока. Если воспаление охватывает все оболочки глазного яблока - это носит название панофтальмит. Причиной эндофтальмита могут стать грибки, бактерии, гораздо реже - спирохеты. Он может возникнуть после оперативного вмешательства на глазах, после травм, у больных со слабым иммунитетом. Терапия состоит из хирургического вмешательства - витреоэктомии и противомикробной терапии, при которой препарат вводят в стекловидное тело непосредственно.
Противовирусные средства
К ним относятся :
Идоксуридин - трифлуридин
- видарабин -
- фоскарнет - ганцикловир
- фомивирсен - цидофовир
Применение
Указанные выше лекарства назначаются для терапии вирусного кератита и ретинита, а также опоясывающего лишая в глазной форме. Для лечения воспаления, вызванного аденовирусом, пока нет эффективного лекарственного препарата, однако обычно он проходит самостоятельно.
Кератит вирусный - роговичное заболевание, поражающее эпителий или строму. Чаще всего его причиной является вирус простого герпеса (ВПГ) первого типа. Реже - ВПГ второго типа, цитомегаловирус и вирус Эпштейн-Барр. Для лечения будут эффективны местные противовирусные средства, к примеру: зовиракс, ацикловир, офтан иду, зирган. Глюкокортикоиды стимулируют репликацию вируса, поэтому препараты этой группы противопоказаны при эпителиальном виде кератита герпетической природы. Однако они напротив рекомендованы в комплексном лечении стромального кератита.
Опоясывающий лишай в глазной форме - это возобновление активности вируса варицелла-зостер (ВВЗ), оседающего в узлах тройничного нерва. Но тяжесть и возможность отягощения инфекции осложнениями уменьшается, если ацикловир применять системно.
Применение
- Для лечения токсоплазмоза существует несколько эффективных схем :
1) триметоприм и/или сульфаметоксазол в комбинации с клиндамицином либо не используя его,
2) клиндамицин, пириметамин, клиндамицин, фолинат кальция, сульфадиазин.
3) монотрапия клиндамицином.
4) пириметамин, сульфадиазин, фолинат кальция. Параллельно проводят системное лечение глюкокортикоидами, к примеру преднизолоном
В заключение
Таким образом для любого заболевания глаз существует одна либо несколько эффективных схем лечения, широко применяемых не только в Российской Федерации, но и за рубежом. В отдельных случаях приходится прибегать и к хирургическому вмешательству. Однако, как и в случае с любым другим заболеванием, своевременное обращение к врачу, а также корректное применение лекарственных средств, способно сократить его период и помочь избежать осложнений.