Магния сульфат 10 водный инструкция по применению. От чего помогает препарат Магнезия — инструкция

Торговое название препарата: Магния сульфат

Международное непатентованное название:

Магния сульфат.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения.

Состав:

Магния сульфата гептагидрат - 250 мг
Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство
Код ATX: [В05ХА05]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС).
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно- мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость миоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) и через 1 ч после внутримышечного (в/м) введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) - 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада); выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженная артериальная гипотензия; состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; брадикардия; предродовый период (за 2 часа до родов). С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы
Внутривенно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза- 1-2 г в час. Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - сначала - 1-2 г в час, позже - 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч). Гипомагниемия.
У новорожденных. Суточная доза - 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно.
У взрослых. Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.). Суточная доза - 1-2 г в/м. Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема. Место введения следует менять.
Тяжелая. Начальная доза - 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза - 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым - 40 г.
При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата. Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г - 4 мл (25%); 2 г - 8 мл (25%); 3 г - 12 мл (25%); 4 г - 16 мл (25%); 5 г - 20 мл (25%); 10 г - 40 мл (25%); 15 г - 60 мл (25%); 20 г - 80 мл (25%); 30 г - 120 мл (25%); 40 г - 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы).

Побочное действие
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхательного центра.
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дьрсания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания
Следует учитывать, что в\м инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 1 б/мин), АД.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл в ампулах по 5 мл и 10 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова,11.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.

Магния сульфат - проверенное временем слабительное средство, быстро и эффективно справляющееся с запорами. Однокомпонентный состав порошка обеспечивает незначительное количество противопоказаний и побочных эффектов, а лекарственная форма позволяет применять препарат в низких дозировках. Существует много особенностей лечения магния сульфатом, с которыми необходимо ознакомиться перед его приемом. Запоры, нарушения в работе печени и желудочно-кишечного тракта возникают по различным причинам, поэтому перед использованием препарата следует проконсультироваться с гастроэнтерологом.

Магния сульфат в порошке используется для лечения хронических запоров

Состав и лекарственная форма

Магния сульфат, или сернокислая магнезия - это лекарственное средство, терапевтическая эффективность которого находится в прямой зависимости от способа его использования. Для снижения артериального давления и нормализации сердечного ритма производители выпускают инъекционный раствор. В картонной коробке может находиться 10 ампул объемом 5 мл или 10 мл для парентерального введения.

Но наибольшей популярностью обладает магния сульфат в виде белого мелкокристаллического порошка для разведения в воде. На аптечных прилавках можно встретить разнообразные упаковки с сухим веществом:

бумажные пакеты массой 10 г, 20 г, 50 г;
пластиковые флаконы, вмещающие 50 г препарата.

У магния сульфата есть одна характерная особенность, определяющая его лечебные свойства. Он как губка притягивает молекулы воды. Приобретая порошок, расфасованный в пакетики, нужно или сразу использовать все слабительное средство, или после дозирования герметично запечатать упаковку. Химический состав магнезии помимо минеральной соли содержит молекулы воды, поэтому соединение относится к группе кристаллогидратов.

Рекомендация: «Если порошок магния сульфата предназначен для длительного курсового лечения, то лучше приобрести сразу большой пакет. Это позволит сэкономить время и средства, так препарат некоторых зарубежных производителей отличается большой стоимостью».

Флаконы обычно не имеют вторичной упаковки, поэтому аннотация размещена прямо на пластиковой баночке. На бумажных пакетиках инструкция по применению располагается на обратной стороне упаковки. Магния сульфат в порошке должен храниться только в сухом, защищенном от солнечных лучей месте.

Фармакологическое действие

Магния сульфат используется в комплексном лечении в качестве симптоматического средства. По характеру фармакологического действия магнезия относится к различным группам препаратов:

противосудорожным;
противоаритмическим;
слабительным;
желчегонным;
седативным;
спазмолитическим;
гипотензивным;
сосудорасширяющим.

По химической структуре магния сульфат принадлежит к элементам, принимающим важнейшее участие в деятельности всех систем организма.

Магния сульфат выпускается не только в бумажных пакетах, но и в удобной пластиковой банке

Пероральное применение

При внутреннем применении растворенный в воде порошок магнезии оказывает мощное слабительное и легкое желчегонное действие. После проникновения в желудок препарат быстро абсорбируется слизистыми оболочками и попадает в системный кровоток. Сульфат магния не всасывается в стенки кишечника, а начинает притягивать к себе жидкость, создавая осмотическое давление. Это приводит к разжижению каловых масс, что способствует их легкому и безболезненному выведению из организма.

Немаловажное значение имеет способность порошка воздействовать на рецепторы, расположенные в органах пищеварения. Под влиянием магнезии:

повышается моторика желудочно-кишечного тракта;
каловые массы начинают быстрее продвигаться к прямой кишке.

Химическое соединение раздражает рецепторы и двенадцатиперстной кишки, провоцируя желчегонный эффект. Магния сульфат проникает и в мочевыделительную систему, оказывая легкое диуретическое действие.

Лекарственное средство в виде раствора для внутреннего употребления используется в качестве противоядия при интоксикации тяжелыми металлами. Он вступает с ними в химические реакции, тем самым связывая токсичные соединения и нейтрализуя негативное воздействие на организм человека. Проявляя слабительные свойства, препарат быстро выводит тяжелые металлы с каловыми массами, не давая возможности абсорбироваться слизистыми оболочками кишечника, проникнуть в кровеносное русло, печень, головной мозг.

Для приготовления раствора со слабительным действием нужно растворить порошок магнезии в теплой воде

Местное использование

Хорошо известна способность магния сульфата устранять гематомы, и снижать выраженность отеков. Порошок разводится водой, а затем в полученном растворе смачивается повязка. После ее наложения на поврежденные участки быстро исчезают даже крупные синяки. Химическое соединение притягивает к себе молекулы воды из отеков, спровоцированных воспалением. Применение магнезии запускает сразу несколько терапевтических процессов:

нормализуется микроциркуляция в тканях;
восстанавливается функционирование капилляров;
сформировавшиеся под кожей тромбы рассасываются.

Разведенный в воде порошок магния сульфата часто применяется при проведении физиотерапевтической процедуры - электрофореза. В растворе смачиваются ватные тампоны и прикладываются к телу человека, а сверху располагаются металлические пластины. Через них пропускаются электрические заряды, что обеспечивает проникновение магнезии непосредственно в места повреждений.

Парентеральное введение

Сульфат магния используется в терапии различных заболеваний в инъекционных растворах, которые можно вводить внутримышечно и внутривенно. Применение препарата оказывает многоплановое воздействие на организм человека:

снижает артериальное и почечное давление;
устраняет тремор конечностей и сильные судороги;
расширяет кровеносные сосуды;
нормализует сердечный ритм;
успокаивает нервную систему.

Магнезия от давления используется только в том случае, если на экране тонометра отображается слегка завышенные значения. Гипотоническая активность инъекционного раствора базируется на его диуретических свойствах. Выведение излишней жидкости из организма способствует быстрому снижению артериального давления без употребления гипотензивных средств, обладающих серьезными противопоказаниями.

После парентерального введения развивается седативный эффект. Это происходит благодаря наличию в соли ионов магния, всегда положительно влияющих на состоянии нервной системы. Магнезия оказывает лечебное действие на коронарные сосуды, расширяя их и обеспечивая оптимальную циркуляцию крови, снижая вероятность тромбообразования.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении магния сульфат плохо абсорбируется в среднем отделе тонкой кишки, но способен подвергаться абсорбции из желчного пузыря, кишечника и поджелудочной железы. После приема продуктов питания с большим содержанием жиров усвоение протонов магния уменьшается. Максимальная терапевтическая концентрация магнезии обнаруживается в системном кровотоке спустя 3,5-4 часа после приема препарата. Магний откладывается в костной ткани, поперечнополосатых мышцах, органах мочевыделения, гепатоцитах и сердечной мышце. Химическое соединение легко преодолевает все биологические барьеры, в том числе:

гематоэнцефалический;
плацентарный.

Лекарственное средство покидает организм человека преимущественно с каловыми массами и при каждом опорожнении мочевого пузыря. Выведение через почки сопровождается диуретическим эффектом.

Показания к применению

Применение порошка магнезии базируется на его способности быстро и эффективно очищать кишечник от каловых масс. Поэтому препарат используется в качестве симптоматического средства при диагностировании у пациентов следующих патологий:

воспалительные процессы в желчевыводящих путях;
интоксикации солями тяжелых металлов.

Инструкция по применению

Для устранения запора следует развести порошок магния сульфата в теплой кипяченой воде. Как принимать магнезию при запорах подскажет гастроэнтеролог. Разовые дозировки, а также продолжительность курсового лечения определят только врач. Нецелесообразно использовать раствор магния сульфата при запоре, причина которого не установлена. Это может спровоцировать тяжелейшие осложнения и потребовать проведения хирургической операции.

Предупреждение: «Одним из побочных эффектов порошка является развитие сильных болей в животе при позывах к опорожнению кишечника. Поэтому сернокислая магнезия используется в терапии детей крайне редко и исключительно по назначению гастроэнтеролога после полного диагностирования маленького пациента».

Инструкция по применению магния сульфата как слабительного оговаривает, что раствор необходимо принимать только на голодный желудок. Иначе:

большая часть препарата абсорбируется продуктами питания;
слабительное действие будет неполноценным.

Употреблять пищу можно спустя полчаса, когда лекарственное средство полностью усвоится организмом.

Иногда врачи назначают растворенный порошок для очищения кишечника с помощью клизмы. В этом случае наполненность желудка не имеет никакого значения. Такая процедура показана только для редкого применения. При частом использовании клизмы с магнезией могут развиться осложнения, а функциональная активность кишечника по выведению каловых масс снизится.

Противопоказания к применению

Порошок магния сульфата не используется в терапии пациентов, обладающих к нему чувствительностью. Слабительное средство не назначается при наличии у пациентов следующих патологий:

острого воспалительного процесса в тонком и (или) толстом отделе кишечника;
функциональной или механической непроходимости кишечника;
обструкции желчевыводящих путей конкрементами, злокачественными или доброкачественными опухолями;
повышенного артериального давления;
угнетения дыхания;
дефицита кальция;
тяжелой функциональной недостаточности почек.

Раствор из порошка сернокислой магнезии не используется в качестве слабительного средства для лечения детей до шести лет.

Предупреждение: «Препарат противопоказан к приему беременным и кормящим ребенка грудью женщинам, так как проникает через все биологические барьеры. После употребления раствора повышается двигательная активность желудочно-кишечного тракта, нередко сопровождающиеся болезненными спазмами. Это негативно подействует на расположенную поблизости матку».

Побочные эффекты

Некоторые пациенты гастроэнтерологов превышают рекомендованные дозировки для быстрого опорожнения кишечника. Магния сульфат способен спровоцировать развитие аллергической реакции, а употребление избыточного количества порошка значительно повышает вероятность появления на коже зудящих высыпаний и покраснений. Инструкция к магнезии в порошке предупреждает о возможных побочных эффектах слабительного средства:

- тошноте, приступах рвоты, повышенном газообразовании, болезненных ощущениях в животе;
повышенной утомляемости, слабости, спутанном сознании;
аритмиях, треморе верхних и нижних конечностей, судорогах;
гипермагниемии - приливах крови к верхней части туловища, головокружениях, артериальной гипотензии.

Если возник хотя бы один из вышеперечисленных побочных действий порошка магнезии или проявился любой другой, то следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Он скорректирует ранее использованные дозировки или заменит препарат более безопасным слабительным средством.

Очищение кишечника

Популярное лекарственное средство для очищения кишечника не только от каловых масс, но и от шлаков и токсинов. После проведения процедуры улучшается функционирование печени и желчного пузыря, нормализуются процессы пищеварения и перистальтики. Перед очищением необходимо подготовить органы желудочно-кишечного тракта:

за 10 дней до начала приема сернокислой магнезии нужно исключить из рациона питания жирные, жареные, насыщенные специями и пряностями продукты;
необходимо ограничить содержание в ежедневном меню сыров, жирных сортов рыбы, картофеля, чечевицы, фасоли, гороха, риса, орехов;
следует питаться крупяными кашами, супами-пюре из запеченных овощей, фруктами, приготовленным на пару или отваренным нежирным мясом.

Также потребуется пересмотреть свой питьевой режим. Нужно ежедневно употреблять не менее 2 л чистой воды, ромашкового или зеленого чая, настоя из плодов шиповника.

Оптимальное время для - 7-8 часов утра. Процедура проводится на голодный желудок и начинается с приема стандартной дозы раствора магния сульфата, рекомендованной инструкцией по применению. Лекарство обладает крайне специфическим горько-соленым вкусом, поэтому следует заранее приготовить лимонную дольку или ломтик грейпфрута.

Слабительное действие начинает проявляться спустя 3-5 часов после приема препарата. Возникают частые позывы к дефекации, нередко сопровождающиеся бурлением и урчанием в животе, а также болезненными ощущениями. После того как кишечник полностью очиститься принимать пищу можно только через три часа, поэтому позавтракать в этот день не удастся. Продолжительность приема слабительного средства следует согласовать с врачом, который учтет:

результаты обследования;
общее состояние здоровья человека.

Длительность терапевтического курса может серьезно варьироваться. Для некоторых пациентов достаточно двух дней для полного очищения, другим приходится принимать препарат на протяжении недели.

Преимущества и недостатки слабительного средства

Сернокислая магнезия обладает рядом преимуществ над другими препаратами, способными устранять хронические запоры:

магния сульфат устраняет самые тяжелые запоры, так как быстро размягчает каловые массы;
в процессе дефекации прямая кишка не испытывает сильных нагрузок, порошок назначают даже пациентам с анальными трещинами;
в отличие от других слабительных средств магнезия не оказывает сильного раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт;
при пероральном приеме сульфат магния не провоцирует привыкания организма к слабительной активности порошка;
благодаря комплексному действию лекарственного средства в организме восполняются запасы микроэлемента магния, необходимого для активного функционирования нервной и сердечно-сосудистой системы.

Магния сульфат, выпускаемый отечественными производителями, стоит недорого. Даже курсовой прием порошка не нанесет сколь ощутимого удара по семейному бюджету. Слабительное магнезия имеет и ряд недостатков. Самый главный из них - неспособность препарата устранить причину запора. Также при неправильном использовании лекарственное средство может спровоцировать обезвоживание и дефицит минеральных солей в организме. Это обязательно нужно принимать во внимание перед началом приема порошка магния сульфата.

Все материалы на сайте сайт представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Магния сульфат

Magnesii sulfas (род. Magnesii sulfatis)

Брутто-формула

MgSO 4

Фармакологическая группа вещества Магния сульфат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7487-88-9

Характеристика вещества Магния сульфат

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.

Фармакология

Фармакологическое действие - токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное .

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в . Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3-4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение вещества Магния сульфат

Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1-2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

Побочные действия вещества Магния сульфат

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2-3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5-5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4-5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5-6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие

Прием нефротоксичных ЛС , таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МАГНИЯ СУЛЬФАТ-ДАРНИЦА

Торговое название

Магния сульфат - Дарница

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25% 5 мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - магния сульфат 250 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.

Код АТХ В05ХА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.

Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижени-ем возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.

Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.

Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.

Показания к применению

Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикар-дия типа «пируэт»)

Судорожный синдром

Эклампсия

Гипомагниемия, повышенная потребность в магнии

При отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.

Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавляют к 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводят в течение не менее 3 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно, медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).

Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.

Судорожный синдром. Взрослым 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).

При эклампсии. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза - 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек - 20 г/48 часов.

Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25 % раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно или промывают желудок 1 % раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг/сут, по-вышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг/сут в течение 3-8 суток в комплекс-ной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных на-значают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца

Одышка, угнетение дыхания

Головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей

Мышечная слабость

Тошнота, рвота, диарея

Анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический син-дром, озноб

Гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение

Полиурия

Атония матки

Гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада

Состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания

Кахексия

Нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность

Миастения

Злокачественные новообразования

Предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации

Менструация

С осторожностью применяют при миастении, заболевании органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.

Лекарственные взаимодействия

Ионы кальция имеют антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фар-макологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции. Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.

Пропафенон - усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

Особые указания

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.

При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после паренте-рального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.

С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Беременность, период лактации

Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.

В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.

Категории

Популярное