Фуросемид и лазикс сравнить. Фуросемид (Лазикс)

Лазикс - диуретик быстрого действия, по своей химической структуре являющийся производным сульфамида. Чтобы читатель сразу понял, о чем идет речь - это оригинальный препарат фуросемида от мировой фармацевтической корпорации «Санофи Авентис». Механизм диуретического действия лазикса заключается в угнетении реабсорбции (обратного всасывания) ионов натрия и хлора в почечных канальцах. Таким образом, организм более охотно расстается с натрием (с хлором тоже, но первое имеет гораздо большее клиническое значение), в результате чего потенцируется целый каскад вторичных эффектов: увеличение объема выделяемой мочи, усиление экскреции ионов калия, кальция и магния. Характерно, что при повторном приеме лазикса его диуретическая активность не ослабевает. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат в кратчайшие сроки снижает преднагрузку (это происходит за счет расширения сосудов венозного русла), «стравляет пар» (читай: уменьшает давление) в системе легочной артерии и камере левого желудочка. Стремительности своего фармакологического эффекта, как полагают специалисты, лазикс обязан простагландинам, поэтому необходимым условием того, чтобы препарат развернулся «на полную катушку», является нормальное функционирование системы простагландинов, а также адекватная работа почек. Лазикс обладает антигипертензивным действием, основанным на усиленном выведении натрия из организма, повышенном диурезе и связанном с этим уменьшением объема циркулирующей крови, снижении чувствительности гладкомышечных стенок кровеносных сосудов к сосудосуживающему влиянию. В последнем случае речь идет, в первую очередь, катехоламинах: благодаря усилению экскреции натрия, лазикс смягчает повышенную (что свойственно гипертоникам) реакцию сосудов на эти мощные вазоконстрикторы. Как показали клинические исследования с участием здоровых добровольцев, диуретическое и салуретическое действие лазикса наблюдается при приеме препарата в диапазоне от 10 до 100 мг.

После парентерального введения 20 мг препарата диуретический эффект начинал проявляться через 15 минут и длился около 3 часов.

Производитель освоил выпуск двух лекарственных форм лазикса: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Лечение лазиксом рекомендуют проводить с использованием наименьших эффективных доз препарата. Следует отметить дозозависимость терапевтического эффекта препарата, а также упомянуть о том, что лазикс имеет очень высокий фармакологический «потолок» (его активность возрастает в широком диапазоне доз). Несмотря на заявленные два пути парентерального введения (внутривенный и внутримышечный), второй из них используется лишь в исключительных случаях, когда нет возможности ввести раствор в вену или употребить таблетку. Точно также соотносится внутривенный и пероральный способ применения: инъекция производится лишь в ситуациях, когда по каким то причинам невозможен прием препарата внутрь, имеют место нарушения абсорбции фуросемида в тонкой кишке или необходимо крайне быстрое получение терапевтического эффекта. При использовании инъекционной формы лазикса рекомендуется как можно быстрее перевести пациента на таблетированную форму. Перед началом фармакотерапии необходимо исключить наличие ярко выраженных нарушений уродинамики (оттока мочи). В ходе лечения желателен контроль за концентрациями в крови ионов натрия, калия, а также креатинина. Особо тщательное наблюдение должно осуществляться за пациентами, склонными к нарушениям водно-электролитного баланса (причиной чему может служить диарея, рвота или интенсивный гипергидроз). Во время медикаментозного курса рекомендуется обогащать свой рацион калием, для чего в меню вводят такие продукты, как нежирное мясо, помидоры, цветную капусту, шпинат, картофель, бананы, сухофрукты и т.д. Иногда в зависимости от ситуации может потребоваться прием препаратов калия.

Фармакология

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

	1 таб.
фуросемид	40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
15 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Показания

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в
дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
артериальная гипертензия.

Противопоказания

почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
печеночная кома и прекома;
выраженная гипокалиемия;
выраженная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
дигиталисная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
гиперурикемия;
детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
беременность;
период кормления грудью.
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.

Довольно старый и чрезвычайно популярный диуретик, впервые приобрел популярность в Германии в начале 1960-х годов. Вскоре после этого, его популярность возросла благодаря способности препарата бороться с отеками и повышенным давлением, для этой цели препарат применяют до сих пор. Многие спортсмены принимают Лазикс для выведения лишней воды. Этот диуретик чаще всего принимают бодибилдеры незадолго до соревнований. Некоторые спортсмены принимают этот препарат, чтобы соответствовать определённой весовой категории перед соревнованиями. Однако, хотя Лазикс и является чрезвычайно эффективным препаратом, его применение может быть крайне опасно. Он популярен среди некоторых спортсменов, но его популярность идёт на спад в некоторых кругах, так как на рынке появились новые более безопасные мочегонные препараты. В спортивных целях применение таких калийсберегающих диуретиков как Альдактон и Диазид, сопряжено с меньшей опасностью. Однако, рассматривая Лазикс, нельзя отрицать потенциальные результаты, которые даёт этот препарат, они могут быть удивительными, даже феноменальными.

Функции и свойства Лазикса:

Торговое название Лазикс наиболее часто ассоциируется с Фуросемидом, и официально классифицируется как «петлевое» мочегонное, или в более узком значении, как производное от антраниловой кислоты. Основной целью Лазикса является заставить организм вывести нужное количество лишней воды. Такое выведение часто приводит к значительной потере кальция, магния, натрия, калия и хлорида. Этот процесс связан со способностью препарата ингибировать втягивание натрия, калия и хлора клетками. Что, в свою очередь, приводит к значительной потере жидкости и электролитов, и может быть потенциально опасным. Электролитный баланс должен контролироваться, особенно калия, что ещё важнее, так это то, что особенно тщательно нужно следить за приёмом калия, так как его избыток может быть опасным. Тем не менее, просто принимать калий будет недостаточно. Многим, кто принимает Лазикс, понадобится рецепт на калий. Такое применение должно контролироваться с медицинской точки зрения, так как моет стать причиной сердечных заболеваний. Рекомендуется медицинское наблюдение.

Действие Лазикса:

После приёма, Лазикс начнет очень быстро выводить жидкость из организма примерно через час, процесс выведения продлится приблизительно 3-4 часа. После приёма Лазикса нужно быть готовым к частому и тяжёлому мочеиспусканию. На самом деле, мочеиспускание будет настолько частым, что может надоесть. В это время также наблюдается резкое снижение веса. Снижаться будет не уровень жира в организме, а уровень жидкости, однако разница в общей массе тела будет заметной.

Большинство принимают Лазикс в форме таблеток, хотя инъекции этого препарата намного усиливают действие препарата. Приём Лазикса в виде инъекций, оказывает более сильное действие, но оно также и более опасно, его можно рассматривать только при тяжёлых состояниях под постоянным наблюдением врача. В любом случае, такой препарат как Лазикс может заметно облегчить состояния отечности, высокого кровяного давления или выведения жидкости.

Некоторые спортсмены, которым необходимо привести свой вес в рамки необходимых требований, будут принимать Лазикс из-за его действия. Он может работать довольно хорошо, но его последствия для производительности могут быть пагубными. Человек будет чувствовать себя чрезвычайно осушенным, что приведет к снижению производительности. Не говоря уже о том, что потеря электролитов сделает невозможным выступ на высоком уровне.

Теперь поговорим о бодибилдерах, которые принимают участие в соревнованиях, для которых Лазикс на протяжении многих лет считался необходимым для соревнований. Не смотря на ощущение осушения и слабости, для бодибилдеров они не являются проблемой. Большинство из них находятся в этих состояниях после жёсткой диеты, необходимой для достижения конкурсных форм. Чего многие не понимают, так это то, что хотя бодибилдеры демонстрируют на сцене свою силу и лучшую форму, на самом деле, они находятся в самом слабом состоянии. Однако выведение лишней жидкости, непосредственно перед соревнованиями, поможет худому бодибилдеру выглядеть более сильным и упругим, он предстанет в своей лучшей форме. В соревновательном бодибилдинге , хотя мускулатура и является важным фактором, для победы форма всё же важнее. Существует тонкая грань для такого типа применения. Приём этого препарата чрезвычайно опасен, и бодибилдеры, которые перешли черту в приёме, заплатили за это ценой своей жизни.

Побочные эффекты Лазикса:

Побочные эффекты Лазикса могут быть ужасными; на самом деле, из-за побочных эффектов этого препарата его трудно назвать дружественным веществом. Никто в здравом уме, не будет рекомендовать этот препарат спортсменам или бодибилдерам, особенно учитывая то, что есть более доступные и не такие вредные диуретики. В медицинских целях препарат применяют для выведения лишней жидкости. Маловероятно, но возможно появления состояние обезвоживания, так как вы просто выводите лишнюю жидкость.

Однако, при использовании для производительности, вы просто обезвоживаете свой организм, в этом и суть – удалить как можно больше жидкости. Это, в свою очередь, будет причиной электролитного дисбаланса, за которым нужно внимательно следить.

Те, кто принимает этот препарат, также должны знать, что Лазикс значительно увеличивает уровень бикарбоната в крови. Кроме обезвоживания и электролитного дисбаланса, побочные эффекты Лазикса могут быть следующими:

Головокружение

Головные боли

Сухость во рту

Желудочно-кишечный дискомфорт

Снижение объема мочи

Мышечные спазмы

Низкое кровяное давление

Судороги

Вполне возможно, что вышеперечисленные побочные эффекты не будут угрожать жизни, но мы еще не совсем закончили. Возможные последствия Лазикса могут быть куда хуже. Мы не можем назвать такие эффекты крайне распространенными, но они далеко не редкость. К серьезным побочным эффектам Лазикса относятся:

Панкреатит

Потеря слуха

Уменьшение количества лейкоцитов

Дерматит

Высокий уровень сахара в крови

Мышечные спазмы

Образование тромбов

Повышение уровня мочевой кислоты в крови

К побочным эффектам Лазикса нужно отнестись серьезно, на самом деле злоупотребление препаратом может иметь летальный исход. К сожалению, грань между употреблением и злоупотреблением очень тонка. Не зависимо от цели приёма препарата, Лазикс нужно принимать только под наблюдением врача.

Прием/назначение Лазикса:

Для лечения высокого кровяного давления, стандартная дозировка Лазикса будет составлять около 40 мг два раза в день. Для лечения отеков, стандартная дозировка Лазикса будет колебаться от 20 до 80 мг в день.

Для выступающих атлетов стандартной дозировки Лазикса нет. Общая доза должна основываться на индивидуальных факторах, которые касаются спортсмена. Для большинства дозы в 20 мг будет вполне достаточно для начала, с последующим приемом 20 мг через 12 часов. Очень немногим может понадобиться доза в более чем 40 мг. Не зависимо от конкретной дозы, любой спортсмен не должен принимать этот препарат более 2-3 дней.

Для более безопасного приема, рекомендуется принимать этот диуретик в сочетании с калием. Для такого протокола лечения подойдет 20 мг Лазикса в сочетании с 50 мг Альдактона, что также поможет контролировать побочные эффекты. При добавлении Альдактона, дозу Лазикса нужно держать на такой низкой отметке,.

Доступность Лазикса:

Лазикс доступен по рецепту и на чёрных рынках . Лазикс – это всего лишь торговое название, намного проще найти этот препарат под названием Фуросемид, а также многочисленные его дженерики. Подделок практически нет, также многие поставщики анаболических стероидов продают этот диуретик. Препарат доступен в виде таблеток по 10 и 20 мг, но есть еще один вариант выпуска, которого нужно опасаться – 500 мг таблетки Лазикса. Обычно они строго регламентируются для медицинского применения, но их можно найти и за пределами медицинских учреждений. От этой формы выпуска следует держаться подальше и спортсменам и большинству людей. Доза в 500 мг Лазикса принимается при тяжёлых состояниях, для большинства она будет смертельной. Спортсмен, который примет 500 мг таблетку Лазикса скорее всего умрет.

Покупка Лазикса онлай – Предостережение:

Вы легко можете купить Лазикс онлайн, в неограниченном количестве и по низкой цене. Подделки диуретиков практически не бывает, кроме того эти вещества не являются подконтрольными. Однако покупка Лазикса онлай в США будет нарушением закона. Вам понадобится рецепт на этот диуретик, его легко достать. Покупка препарата на чёрном рынке или в нелегальных исследовательских лабораториях всегда сопряжена с риском: неправильная дозировка препарата может привести к серьезным осложнениям. Покупать Лазикс следует только легально и в аптеке.

Обзор Лазикса:

Невозможно отрицать, что Лазикс – мощный диуретик. Он очень ценен в борьбе с отеками, также как и полезен при высоком кровяном давлении. Некоторые врачи увлекаются назначением этого препарата для лечения высокого давления, это эффективно, но последствия такого лечения могут быть губительными. В целях производительности, опять же, мы не может отрицать его эффективность, но рекомендовать всё же не будем. Калийсберегающие диуретики будут более эффективными, если вы правильно следите за уровнем воды в организме, вам и не понадобится принимать такие рискованные препараты как Лазикс.

Фармгруппа: диуретики; петлевые диуретики
Фармдействие: «Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Описание

Фуросемид относится к классу препаратов, известных как петлевые диуретики. Такие препараты действуют, побуждая организм выделять жидкость вместе с калием, натрием, |магнием]], и хлоридом. Чаще всего эти препараты используются для лечения отеков и высокого артериального давления. Как и другие препараты этого типа, Фуросемид действует, ингибируя Na-K-2CI симпортер в густой восходящей петле Генле, которая является белком-носителем, притягивающим натрий, калий и хлорид внутрь клеток. Этот способ действия не связан с ингибированием альдостерона. Петлевые диуретики являются одними из наиболее мощных диуретиков, и могут оказывать крайне сильное влияние на уровень жидкости и электролитов в организме. В частности, при их применении следует тщательно отслеживать уровни калия, и пациентам может потребоваться дополнительный прием калиевых препаратов. Без поддержки надлежащих уровней калия и других электролитов могут развиться серьезные осложнения с сердцем. Передозировка калия имеет не менее серьезные последствия, поэтому нужно отметить, что применение Фуросемида может быть особенно рискованным без надлежащего медицинского наблюдения.

Фуросемид для похудения

Спортсмены и бодибилдеры используют мочегонные средства в своих целях, и только в течение коротких периодов времени. Профессиональные спортсмены, участвующие в соревнованиях с весовыми ограничениями, могут использовать эти препараты, чтобы уменьшить вес благодаря выведению из организма лишней жидкости. Поскольку процедуры взвешивания часто проходят за один или несколько дней до конкурса, спортсмены могут существенно снизить свой вес благодаря мочегонным средствам, и вернуться к норме в результате регидратации в течение нескольких часов после прекращения приема препарата. Это может обеспечить им сильное конкурентное преимущество, позволяя конкурировать при более тяжелом весе, чем диктует их весовая категория. Такая практика «сбрасывания веса» является почти универсальной в этих видах спорта. Бодибилдеры применяют диуретики при подготовке к конкурсам. Здесь такие препараты, как Фуросемид, эффективно применяются для снижения уровня подкожной жидкости, увеличивая рельефность телосложения, что столь высоко ценится в конкурентном бодибилдинге.

История

Фуросемид был разработан в начале 1960-х годов. Множество начальных исследований этого диуретика было проведено в Европе, главным образом – в Германии и Италии. Препарат оказался довольно успешным, и в течение нескольких лет получил всемирное внимание и признание в качестве средства для лечения отеков и повышенного артериального давления. В течение нескольких лет Фуросемид становится наиболее популярным препаратом в этой области медицины. В настоящее время практически во всех уголках мира можно найти одно- и мультиингридиентные препараты, включающие в свой состав это мочегонное средство. Наиболее узнаваемым брендом является Лазикс, в настоящее время продаваемый в США и многих других странах под маркой Sanofi Aventis. Трудно перечислить фактическое количество различных брендов и дженериков Фуросемида.

Как поставляется

Фуросемид чаще всего поставляется в виде пероральных таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг, и инъекционных растворов, содержащих 10 мг/мл вещества.

Предупреждения (обезвоживание, смерть)

Фуросемид является весьма мощным мочегонным средством, применение которого может привести к значительному увеличению выделения воды (диурез) и электролитному истощению. Злоупотребление мочегонными препаратами, такими, как Фуросемид, для улучшения телосложения или производительности, характеризуется высокой степенью риска. Без надлежащего медицинского наблюдения, прием диуретиков может привести к опасному для жизни уровню обезвоживания и электролитному дисбалансу. Со злоупотреблением этими препаратами связан серьезный риск смертности.

Фуросемид: побочные эффекты

Использование Фуросемида может быть связано с дисбалансом электролитов, что может включать в себя: истощение калия (гипокалиемия), натрия (гипонатриемия), (гипомагниемия) и (гипокальциемия), а также гипохлоремический алкалоз, увеличение уроврня бикарбоната в крови из-за значительной потери хлорида. Признаки дисбаланса электролитов включают: сухость во рту, жажду, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли, мышечные спазмы, судороги, уменьшение объема мочи, низкое кровяное давление и желудочно-кишечные расстройства. Другие побочные эффекты могут включать: панкреатит, желтуху, анорексию, раздражение рта и желудка, спазмы, диарею, запор, тошноту, рвоту, потерю слуха, онемение или покалывание в конечностях, головокружение, головную боль, затуманенное зрение или другие нарушения зрения, анемию, снижение количества белых кровяных телец или тромбоцитов, дерматиты, сыпь, кожный зуд и чувствительность к свету, низкое кровяное давление, высокий уровень сахара в крови (гипергликемия), спазмы мышц, слабость, беспокойство, спазмы мочевого пузыря, лихорадку, сгущение крови и избыток мочевой кислоты в крови (гиперурикемия). Кроме того, некоторые редкие побочные эффекты характеризуются как реакции гиперчувствительности, в том числе воспаление кровеносных сосудов, воспаление почек и воспаление кровеносных сосудов или лимфатических узлов (васкулит).

Фуросемид применение

При использовании в медицине для лечения отеков, препарат часто применяется перорально в однократной дозе от 20 мг до 80 мг в день. Для лечения гипертонии, как правило, рекомендуется применять дозу в 80 мг препарата в день, которая делится на две 40 мг дозы, применяемые с разницей в 12 часов. Спортсмены и культуристы обычно используют этот препарат (не по прямому назначению) в короткие периоды времени (несколько дней) для уменьшения уровня воды в организме. Дозировка и способ применения регулируются в зависимости от желаемой цели и индивидуальных особенностей спортсмена. Пероральные таблетки являются наиболее распространенной формой применения. Спортсмен, как правило, начинает применять препарат в низких дозах и затем, в течение последующих дней, постепенно увеличивает дозировку. Основной упор делается на то, чтобы рассчитать оптимальную дозу, а также определить наилучший график потребления для участия в шоу или соревновании. Начальная доза, как правило, составляет от 20 до 40 мг, а максимальная суточная доза редко превышает 80 мг. Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, связанные с этим препаратом, его обычно используют не более 4-5 дней. Отметим, что, поскольку Фуросемид оказывает столь сильное воздействие на уровни электролитов, вместо увеличения дозировки гораздо более безопасным, как правило, считается добавление калийсберегающих препаратов, таких, как Aldactone® (Спиронолактон). По этой причине комбинации диуретиков, подобные этой, широко производятся в виде рецептурных препаратов. Обычно начинают использовать 50 мг Aldactone® и 20 мг Фуросемида, что, как полагают, вызывает примерно такой же мочегонный эффект, как и 40 мг Фуросемида, но без такого же уровня потерь калия. Эта доза может быть впоследствии скорректирована, чтобы определить оптимальное количество и график потребления, однако она редко превышает 100 мг/40 мг в день. Важно помнить, что эти препараты могут быть активны в течение многих часов. При таком графике могут возникать трудности в контроле обезвоживания, поэтому следует соблюдать осторожность и не принимать диуретики несколько раз в день. Растворы Фуросемида для инъекций считаются значительно более мощной формой препарата в сравнении миллиграмм на миллиграмм. Растворы могут вводиться внутримышечно или внутривенно, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Внутримышечное введение обеспечивает гораздо более быстрое действие, и производит значительно более высокие пиковые уровни препарата в крови. Учитывая, что действие Фуросемида можно заметить в течение нескольких секунд или минут после инъекционного введения, при этом методе использования эффективность препарата намного легче оценивать и контролировать, по крайней мере, при нормальных условиях. Так как инъекционное воздействие значительно мощнее перорального, важно подчеркнуть, что доза при этом должна быть значительно меньше. Внутримышечные инъекции наиболее популярны среди культуристов и спортсменов, и обычно принимаются в дозировке 10-20 мг. Дозы, превышающие 40 мг в день, редко используется в бодибилдинге и спорте.

Выведение воды из организма при отеках различного происхождения и локализации часто требует медикаментозного вмешательства. Лазикс или Фуросемид широко применяются для усиления и увеличения мочеотделения, что и приводит к избавлению от скопления лишней жидкости в тканях. Препараты, увеличивающие диурез могут назначаться при отеках, инициированных недостаточностью сердца, почек, а также при заболеваниях печени, легких, травмах мозга и других экстренных состояниях.

Лазикс и Фуросемид - в чем разница?

Фармпрепараты относятся к диуретикам или мочегонным средствам. Целью их приема является ликвидация скопления воды в тканях. При покупке диуретических медикаментов возникает закономерный вопрос, чем отличается Лазикс от Фуросемида и на чем остановить свой выбор, одинаковы ли средства. По своему составу и принадлежности к фармакологической группе медикаменты идентичны: действующим веществом является фуросемид, согласно классификации принадлежат к петлевым диуретикам.

Отличие препаратов заключается в производителе. Фуросемид производится на территории России или Болгарии (Софарма), Лазикс - во Франции или Индии.

таблетки по 40 мг (45 шт)

Форма выпуска средств одинакова: таблетки и ампулы для инъекций, концентрация фуросемида в которых полностью совпадает. Разницы в действии между Фуросемидом и Лазиксом как петлевыми диуретиками не существует.

Механизм действия: достоинства и недостатки препаратов

Фармацевтический рынок представляет многочисленные группы диуретиков, отличающихся не только механизмом действия, но и нежелательными действиями на организм. Для принятия решения о возможности применения мочегонных препаратов, выяснения, Лазикс или Фуросемид – что лучше, необходимо обсудить с врачом анамнез, сопутствующие патологии и узнать о побочных эффектах средств.

Медикаменты действуют на почки, а точнее, на их структурно-функциональные единицы – нефроны, в которых происходит процесс образования мочи и ее выделения в канальцы, трубочки, лоханки и далее, в мочевой пузырь. Лазикс и Фуросемид являются представителями петлевой группы диуретиков – точкой приложения является восходящий отдел петли Генле нефрона почки. Исходя из этого формируется принцип действия и побочные эффекты:

многократно усиливается кровоток в почках;
ионы хлора и натрия не подвергаются обратному всасыванию в кровь, за счет чего выводятся молекулы воды из организма;
усиление выведения воды из кровотока приводит к вымыванию ионов калия;
параллельно с секрецией в канальцы калия вымывается кальций и магний.

Фуросемид и Лазикс вызывают сильный мочегонный эффект, поэтому актуальны для экстренного выведения из организма воды. Благодаря выведению избытка воды уменьшается объем циркулирующей крови, нагрузка на сердце снижается и вместе с этим – артериальное давление.

Помимо изменения обратного всасывания микроэлементов, данные диуретики расширяют вены, что положительно сказывается на сердце при хронической недостаточности его работы.

При использовании инъекционных форм эффект проявляется через 5-10 минут, после приема таблеток – спустя 30-60 минут. Одна доза средства действует 2-3 часа.

Таким образом, достоинствами петлевых диуретиков являются:

быстрый эффект;
значительные объемы выводимой жидкости из организма.

Недостатки:

избыточное выведение калия, магния, кальция;
феномен «отмены», который заключается в том, что после прекращения лечения натрий начинает всасываться в почечных канальцах слишком сильно, что обусловлено включением компенсаторных механизмов при лечении диуретиками. В результате обостряется сердечная недостаточность и поднимается артериальное давление.

Процесс лечения требует постоянного контроля значений артериального давления, уровня электролитов, сахара крови, показателей работы печени и почек.

Показания для приема и дозировка

Выведение жидкости из тканей организма требуется при отеках различного происхождения. Поэтому препараты Фуросемид и Лазикс используют при:

патологии воротной вены (цирроз печени);
2-3 степени хронической сердечной недостаточности;
отеке легких или мозга;
астме сердечного генеза;

эклампсии при беременности;
артериальной гипертензии тяжелого течения, включая криз;
патологиях, сопровождающихся повышением содержания ионизированного кальция в крови.

Дозировка рассчитывается исходя из массы тела больного. Первичная доза таблеток составляет от 20 до 80 мг препарата на килограмм веса, далее, количество увеличивают до 600 мг в сутки. При назначении у детей доза составляет 1-2 мг/кг (максимум до 6 мг/кг). При внутривенных инфузиях у взрослых применяют от 20 до 40 мг в сутки, у детей – из расчета 1 мг/кг.

Что выбрать?

Принципиальная разница в этих диуретических препаратах заключается в их стоимости (хотя оба очень дешевые). Российское средство обойдется в 2,5-3 раза выгоднее, чем импортное. Этот касается и таблеток, и инъекционной формы выпуска. Поскольку цена в обоих случаях не превышает 60-90 рублей, то лучше выбрать французский Лазикс или болгарский аналог в расчете на более качественное сырье и производственный процесс.

50 табл. по 40 мг

Петлевые диуретики (включая Лазикс и Фуросемид) обладают массой нежелательных явлений, в чем и заключается отличие этих препаратов от иных видов мочегонных. Подходят данные средства скорее для экстренных случаев, а не для перманентного приема.

В процессе терапии врач обязательно назначает препараты на основе калия, магния и кальция для восполнения затрат (индивидуально в каждом конкретном случае). Мочегонные средства отпускаются только по рецепту и назначению врача, самолечение может нанести существенный вред организму.

Производитель: Самруд Фармасьютикалс Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014653

Дата регистрации: 18.09.2014 - 18.09.2019

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс® - "петлевой" диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl-транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)

отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов

отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)

отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)

гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении Лазикс® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс®. Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс® - это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Побочные действия

Очень часто (≥ 10%)

Нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

Понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

Полиурия

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

Гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

Нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Тошнота

Нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

Зуд, крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

Тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

Васкулит

Тубулоинтерстициальный нефрит

Рвота, диарея

Шум в ушах

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

Парестезии

Лейкопения, эозинофилия

Лихорадка

Очень редко < 0,01%

Острый панкреатит

Холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

Тромбоз

Увеличение содержания в моче натрия, хлоридов, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

У недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

Почечная недостаточность

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;

повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду

гиповолемия или дегидратация

почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом

тяжелая гипокалиемия

тяжелая гипонатриемия

прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией

беременность и период лактации

С осторожностью:

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Острый инфаркт миокарда

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

Гиперурикемия, подагра

Гипергликемическая кома

Острый гломерулонефрит

Токсическая нефро- и гепатопатия

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс®) может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Особые указания

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

при гипотензии

при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга

при латентном или манифестирующем сахарном диабете

при подагре

гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени

при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.

у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности Лазикс® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Форма выпуска и упаковка

Категории

Популярное