Нейромидин таблетки - официальная инструкция по применению. Применения и дозы
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»________201___года
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Нейромидин®
Нейромидин®
Международное непатентованное название
Ипидакрин
Раствор для инъекций
0,5% (5 мг/мл); 1,5% (15мг/мл)
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 5 мг или 15 мг,
вспомогательные вещества : кислота хлороводородная (хлористоводородная), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.
Антихолинэстеразные препараты
Код АТХ N07AA
Фармакокинетика
После парентерального введения ипидакрина гидрохлорид быстро всасывается. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 25-30 минут. Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, преодолевает гематоэнцефалический барьер. После
Достижения равновесного распределения в плазме крови остается около 2% активного вещества. В основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Метаболиты сохраняют тот же профиль действия, но выраженность их эффектов значительно слабее. Элиминация происходит ренально и экстраренально, преобладает выведение с мочой путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации. Конечный период полувыведения составляет 2-3 часа. После парентерального введения 20-35% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Не кумулируется.
Фармакодинамика
В основе фармакологической активности Нейромидина® лежит комбинация в биологически выгодной пропорции двух эффектов - блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет определяющую роль, а ингибирование холинэстеразы - дополнительную, второстепенную. Нейромидин® усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина.
Нейромидин® улучшает и стимулирует нервно-мышечную передачу:
Улучшает проведение импульсов в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков и др.)
Усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида
Умеренно стимулирует центральную нервную систему в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов
Улучшает память.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии
Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы
Восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями
Способ применения и дозы
Нейромидин® 0,5 % и Нейромидин® 1,5 % растворы для инъекций вводят внутримышечно или подкожно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
Моно- и полинейропатия различного генеза: внутримышечно или подкожно 1 мл 0,5 % или 1 мл 1,5 % (5 или 15 мг) раствора для инъекций 1-2 раза в день, курс лечения − 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней). Далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: внутримышечно или подкожно 1 мл 0,5 % или 1 мл 1,5 % (5 или 15 мг) раствора для инъекций 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму препарата. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:
Восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы: внутримышечно 1 мл 0,5 % или 1 мл 1,5 % (5 или 15 мг) раствора для инъекций 1-2 раза в день до 15 дней. Далее при возможности переходят на таблетированную форму препарата.
Побочные действия
Гиперсаливация, тошнота, боли в эпигастрии, диарея
Сердцебиение, брадикардия
Усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм
Мышечные судороги
Редко, после применения высоких доз
Головокружение, головная боль, слабость, сонливость
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)
В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают введение препарата. Указанные побочные действия наблюдаются редко и обычно не являются причиной отмены препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипидакрину
Эпилепсия
Экстрапирамидные расстройства с гиперкинезом
Стенокардия
Выраженная брадикардия
Непроходимость кишечника или закупорка мочевыводящих путей
Склонность к вестибулярным расстройствам
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Наличие седативного эффекта в спектре активности Нейромидина® приводит к некоторому потенцированию эффектов снотворных препаратов (гексенал, хлоралгидрат) в больших дозах, в то время как в малых дозах Нейромидин® или не влияет или ослабляет действие снотворных.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с Myasthenia gravis увеличивается риск развития холинергического криза на фоне применения других холиномиметических средств.
Возрастает риск развития брадикардии, если?-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином®.
Церебролизин повышает эффективность препарата.
Нейромидин® ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Если не введена очередная доза, следует ввести ее по возможности скорее, но не больше назначенной разовой дозы. Нельзя вводить двойную дозу для замещения пропущенной дозы!
С осторожностью назначать при тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях дыхательных путей в анамнезе и при острых заболеваниях дыхательных путей.
При применении Нейромидина® может возникнуть гиперсаливация и брадикардия, которые можно уменьшить холиноблокаторами (атропин и др.).
Нейромидин – препарат с антихолинэстеразным действием, применяемый для лечения болезней центральной и периферической нервной системы.
Нейромидин стимулирует и восстанавливает нервно-мышечную передачу, а также восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе и усиливает сократимость гладкомышечных органов. Стимулирует центральную нервную систему с отдельными проявлениями седативного эффекта.
По отзывам врачей, Нейромидин обладает анальгетическим и антиаритмическим эффектами, улучшает память, увеличивает способности к обучению.
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.
После парентерального введения препарат быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 25-30 мин после введения.
Показания к применению
От чего помогает Нейромидин? Назначают препарат в следующих случаях:
- поражения периферической нервной системы (невриты, нейропатии, полиневриты, и полинейропатии, бульбарные параличи и парезы);
- нарушение памяти разного генеза (старческие формы нарушения умственной деятельности, болезнь Альцгеймера), задержка умственного развития у детей;
- поражение центральной нервной системы сосудистой, травматической и другой природы с нарушением памяти, внимания;
- в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
- при миастении и миастеническом синдроме;
- при атонии кишечника и слабости родовой деятельности.
Инструкция по применению Нейромидин и дозировки
Препарат назначают в таблетках или парентерально в уколах, в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Максимальное количество в сутки составляет 0,2 г.
Согласно инструкции по применению Нейромидин стандартные дозировки:
- при поли- и мононевропатии лекарство назначают в/в или в /м по 30 мг в сутки за 2 раза, 10-15 дней. Затем по 3 таблетки в сутки (за 3 приема) в течение 30-60 дней;
- при нарушениях двигательной активности после травм или органических поражений парентерально вводят внутримышечно 15 мл препарата 2 раза в день, 15 дней;
- комплексное лечение рассеянного склероза – 1 таблетка 4 раза в день, 60 дней, курс повторяют несколько раз в году;
- атония кишечника – 20 мг 3 раза в день, в течение 7-14 дней;
- различные заболевания ЦНС – 5-15 мг 2 раза в день, 10-15 суток или по 1 таблетки 3 раза/день в течение 3-6 месяцев.
Инструкция к уколам Нейромидин:
- Моно- и полинейропатии различной этиологии: 1-2 раза в день по 5-15 мг подкожно или внутримышечно, продолжительность курса – 10-15 дней (при тяжелом течении – до 30 дней). В дальнейшем переходят на прием Нейромидина внутрь;
- Миастения и миастенический синдром: 1-3 раза в день по 15-30 мг подкожно или внутримышечно. В дальнейшем переходят на прием Нейромидина внутрь. Общая продолжительность лечения – 1-2 месяца. По показаниям возможно проведение нескольких курсов с перерывом 1-2 месяца;
- Бульбарные парезы и параличи: 1-2 раза в день по 5-15 мг подкожно или внутримышечно на протяжении 10-15 дней. При возможности следует переходить на таблетированную форму Нейромидина;
- Реабилитация при органических поражениях центральной нервной системы: 1-2 раза в день по 10-15 мг внутримышечно на протяжении 15 дней, в дальнейшем рекомендуется перейти на таблетированную форму препарата.
Побочные эффекты
Назначение Нейромидин может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: <10% – слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин).
- При применении препарата в высоких дозах: <10% – головокружение, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
При одновременном применении Нейромидина с местными анестетиками, аминогликозидами, калия хлоридом снижается угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Противопоказания
Противопоказано назначать Нейромидин в следующих случаях:
- повышенная индивидуальная чувствительность,
- эпилепсия,
- бронхиальная астма,
- заболевания вестибулярного аппарата,
- стенокардия,
- ярко выраженная брадикардия,
- язвенные и эрозивные явления на слизистой оболочке желудка,
- беременностьи период лактации.
Нейромидин в уколах (раствор для инъекций) не применяют при лечении детей до 14 лет.
Передозировка
При отравлении Нейромидином следует немедленно вызвать врача.
Симптомы передозировки – снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение – промывание желудка, использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Аналоги Нейромидин, список препаратов
При необходимости, заменить Нейромидин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Аксамон,
- Аминостигмина раствор для инъекций 0,1%,
- Амиридин,
- Ипигрикс.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нейромидин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках на раствор для уколов и таблетки Нейромидин составляет от 1050 до 1300 рублей.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности раствора для инъекций – 2 года, таблеток – 3 года.
Наименование:
Нейромидин (Neiromidin)
Фармакологическое
действие:
Ингибитор холинэстеразы . Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Нейромидин усиливает действие
на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами
:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, а после парентерального введения - через 25-30 мин после введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%.
Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ).
Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к
применению:
Заболевания периферической нервной системы - моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарный паралич и парез; восстановительный период органических поражений ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями;
- нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия у лиц пожилого возраста), задержка умственного развития у детей;
- комплексная терапия рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
- атония кишечника.
Способ применения:
Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
- при моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии парентерально применяют в/м или п/к по 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); далее Нейромидин назначают внутрь по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.;
- при миастении и миастеническом синдроме различной этиологии парентерально вводят по 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций 1-3 раза/сут, с дальнейшим переходом на таблетированную форму по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Общий курс лечения составляет 1-2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Для предотвращения миастенических кризов
, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях ЦНС
: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями назначают п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес.
При необходимости курс лечения повторяют.
Для реабилитации при органических поражениях ЦНС назначают п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс - до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Для лечения и профилактики атонии кишечника
Нейромидин назначают внутрь по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Побочные действия:
Нейромидин, как и другие лекарственные препараты, может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов. Побочные реакции Нейромидина связаны со стимуляцией М-холинорецепторов .
Нарушения сердечной деятельности
: усиление сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны нервной системы
: при применении в высоких дозах - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Нарушения со стороны дыхательной системы
: повышенное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ
: повышенное слюнотечение, тошнота, при использовании в высоких дозах - рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Поражения кожи и подкожной клетчатки
: повышенное потоотделение, при использовании в высоких дозах - кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Нарушения со стороны репродуктивной системы
: повышение тонуса матки.
При развитии нежелательных побочных действий снижают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают применение препарата. Выраженность слюнотечения и брадикардии можно уменьшить блокаторами М-холинорецепторов (атропин и др.)
Противопоказания:
Эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять
препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Препарат в форме таблеток следует с осторожностью применять
при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в их состав входит лактоза.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Может обостриться течение БА, эпилепсии, тиреотоксикоза, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Также следует соблюдать осторожность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Таблетированная форма препарата содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы
, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами , требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС
.
Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией
увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.
Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата
.
Нейромидин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата
.
Беременность:
Противопоказано
применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Нейромидин повышает тонус миометрия и может вызвать преждевременные роды, поэтому не рекомендуют применять препарат в период беременности.
Передозировка:
Симптомы
: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение
: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.
Содержит:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) - 5 мг;
- вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
1 ампула раствора Нейромидина для в/м и п/к введения 15 мг/1 мл
содержит:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) - 15 мг;
- вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
Препарат нейромидин - это м-, н-холиномиметик, относящийся к группе антихолинэстеразных средств и используемый в лечении заболеваний периферической и центральной нервной системы, а также атонии кишечника (в данном случае - только таблетки). Долгие годы в практике врача-невролога использовался (и используется до сих пор) препарат прозерин, обладающий мощным действием на постганглионарные холинэргические синапсы. Сегодня в целом ряде случаев клиницисты предпочитают лекарственное средство нейромидин, как препарат, несомненно, более широкого диапазона фармакологической активности, который с успехом может применяться не только при заболеваниях периферической нервной системы, но и в случаях органических поражений центральной нервной системы. Достоинством нейромидина является его хорошая переносимость и наличествующий минимум негативных побочных эффектов, что открывает дополнительные возможности для его использования у пациентов пожилого возраста, страдающих множеством коморбидностей. О том, как действует данный препарат, о его преимуществах и особенностях применения можно будет узнать из настоящей статьи.
Нейромидин стимулирует проведение волн возбуждения по нервным волокнам и синапсам центральной и периферической нервной системы. Его действие развивается по двум направлениям: блокада калиевых каналов в мембранах нейронов и миоцитов и временное подавление активности фермента холинэстеразы в межнейрональных и нервно-мышечных синапсах. При этом нейромидин потенцирует действие не только ацетилхолина но и других медиаторов, включая серотонин и гистамин.
В результате этого помимо оптимизации проводимости нервных импульсов и нервно-мышечной передачи препарат усиливает сократительные способности гладкомышечных клеток, а также улучшает память. Начальный эффект инъекционного введения нейромидина отмечается, в среднем, через 15–20 минут и длится еще 3–5 часов, что обусловлено продолжительной блокадой калиевых каналов (в то время как эффект прозерина сходит на нет спустя 2–3 часа после однократной инъекции). Нейромидин, отличие от прозерина, в большинстве случаев хорошо переносится пациентами: побочные эффекты если и возникают, то слабовыраженные, не требующие прекращения фармакотерапии. При приеме препарата следует воздержаться от потребления алкоголя, в противном случае можно собственными руками «сотворить» для себя целый «букет» негативных побочных реакций.
Нейромидин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для внутримышечного или подкожного введения и таблетки. Что касается доз и продолжительности использования препарата, то здесь все очень индивидуально: врач оценивает степень тяжести заболевания еще целый ряд факторов, прежде чем определиться с тактикой лечения. При передозировке нейромидина следуют известному в народе принципу «клин клином вышибают»: в преломлении на биохимические реалии он будет заключаться в приеме препаратов группы м-холиноблокаторов (атропин, циклодол и т.д.).
Фармакология
Ингибитор холинэстеразы. Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин ® основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Нейромидин ® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин ® обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65 мг, крахмал картофельный - 14 мг, кальция стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
При моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин ® внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.
Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Нейромидин ® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.
Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Нейромидин ® ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Побочные действия
Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: <10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).
При применении препарата в высоких дозах: <10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Прочие: <10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.
Показания
- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
- лечение и профилактика атонии кишечника.
Противопоказания
- эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей, а также при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
В период лечения пациент должен исключить употребление алкоголя. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения пациент должен воздержаться от вождения автотранспорта, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нейромидин принадлежит к группе парасимпатометиков и антихолинэстеразных лекарственных средств. Основным составляющим данного препарата является ипидакрин гидрохлорид.
Форма выпуска Нейромидин: уколы и таблетки. Каждая ампула содержит в себе 5 или 15 миллиграмм основного компонента, а в каждой таблетке – 20 миллиграмм.
Лекарственное средство имеет свойства провоцировать стимуляцию проведения импульса по нервам, межнейрональным и нейромышечным синапсам, которые находятся в периферической и центральной нервных системах.
Терапевтический эффект ипидакрина основан на механизме действия, который заключается в следующем:
- блокируется канал передачи калия в мышечной клетке и нейронной мембране;
- происходит обратимое торможение холинэстеразы.
Препарат в уколах и таблетках помогает усилить воздействие на гладкие мышечные волокна различных нейромедиаторов.
Фармакологические свойства Нейромидина это:
- улучшение стимуляции проведения импульсов и нервно-мышечной передачи;
- усиление сократимости всех органов, основа которых это гладкая мускулатура;
- улучшение памяти, торможение проградиентного развития старческой деменции;
- возобновление проведения импульсов, нарушенных по причине воздействия разных факторов, к которым можно отнести травмирование, воспалительный процесс, влияние анестетика, антибиотика, и даже токсина;
- умеренная стимуляция центральной нервной системы с некоторым проявлением успокоительного эффекта;
- проявление обезболивающего и антиаритмического свойства.
Особенностью данного лекарственного средства является отсутствие таких воздействий:
- тератогенное;
- эмбриотоксическое;
- мутагенное;
- канцерогенное;
- аллергизирующее;
- иммунотоксическое.
Эндокринная система во время лечения Нейромидином не страдает.
Фармакокинетические свойства
После введения в мышцу или под кожу основной компонент быстро поступает в кровяное русло и достигает своей max концентрации уже через полчаса. Процессы метаболизма происходят в печени, а выводятся метаболиты с мочой и калом.
Показания
Также часто врачи используют данное лекарственное средство при:
- бульбарном параличе и парезе ;
- во время восстановления после патологических процессов, которые сопровождались нарушениями движения.
Противопоказания
К противопоказаниям, при которых запрещено вводить Нейромидин в мышцу, под кожу или принимать таблетки, относят:
- аллергию на основной или вспомогательные компоненты препарата;
- наличие эпилепсии;
- гиперкинезы;
- стенокардию;
- выраженное снижение ЧСС;
- бронхиальную астму;
- патологии вестибулярного аппарата;
- непроходимость кишечника и мочеточников механического происхождения;
- язву желудка в период обострения.
Взаимодействие
Клинические исследования, которые проводились при изучении препарата, выяснили следующее:
- При комбинации Нейромидина с препаратами, подавляющими ЦНС, происходит усиление седативных свойств.
- Усиливается негативное воздействие ипидакрина при совместном применении с м-холиномиметиками и холинэстеразными средствами.
- При одновременном введении с холинергическими препаратами больные с миастенией сообщают, что значительно возрастает риск кризиса по холинергическому типу.
- Если перед использованием Нейромидина пациент прошел курс лечения бета-адреноблокаторами, то шанс появления брадикардии очень высок.
- Ноотропные лекарственные средства в комбинации с Нейромидином негативных эффектов не вызывают.
- Алкогольные напитки имеют свойства усиливать негативное воздействие ипидакрина гидрохлорида на пациента.
Особые указания
Пациенты, у которых обнаружена язва желудка, патологии органов дыхания, заболевания ССС, обязаны использовать лекарственное средство с особой осторожностью.
Беременность и лактация
Нейромидин способен повышать маточный тонус и вызывать преждевременное родоразрешение. Это не дает права врачам назначать данное лекарство в период вынашивания женщиной плода. Также не рекомендуется использовать лекарственное средство во время скармливания младенца грудным молоком.
Скорость и реакция
Во время терапии с использованием Нейромидина нужно отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, которые требуют повышенного внимания и концентрации.
В педиатрии
Клинические исследования о влиянии ипидакрина гидрохлорида на детский организм не проводилось. По этой причине до момента достижения пациентом 18 лет применять Нейромидин запрещено.
Подбор доз
Нейромидин в уколах предназначен для введения в мышцу или под кожу. Доза выбирается индивидуально и зависит от тяжести течения патологического процесса.
Патологии ПНС
Миастенический синдром необходимо лечить вводя под кожу или в мышцу от 1 до 6 ампул Нейромиди не более трех раз в день. Длительность такого лечения не должна превышать два месяца. Если врач считает необходимым, то через определенный период курс терапии можно повторить.
Заболевание ЦНС
При бульбарном параличе и парезе используют 1-3 ампулы Нейромидина один или два раза в день две недели. После этого периода можно перейти на использование таблеток.
Дозировка таблеток
Для подбора дозы таблетированного Нейромидина необходимо обратиться к лечащему врачу. В большинстве случаев используют от 1,5 до 3 таблеток в сутки, разделив на 3 приема. Длительность терапии составляет 60 дней. Только через 2 месяца можно провести еще один курс лечения.
Таблетку важно принять после еды и запить достаточным количеством жидкости (желательно воды).
Очень часто использование таблеток начинают после того, как пациент прошел лечение с использованием Нейромидина в виде уколов, поскольку эта лекарственная форма помогает справиться с острым течением патологического процесса, а таблетки используются для поддерживающей терапии.
Передозировка
Если случайно или целенаправленно ввести большую дозу Нейромидина, то происходит развитие таких симптомов:
- спазм бронхов;
- обильное слезотечение;
- увеличение потливости;
- нистагма;
- усиление перистальтики органов ЖКТ;
- появляется ощущение страха;
- развивается атаксия;
- тело пациента сводят судороги ;
- больной может впасть в кому;
- нарушается речь;
- очень хочется спать;
- пациент жалуется на появление общей слабости.
Терапия заключается в устранении симптоматики и использовании м-холиноблокаторов.
Побочные реакции
В ходе клинических исследований удалось выяснить, что ипидакрина гидрохлорид имеет свойства вызывать развитие негативных эффектов, к которым можно отнести:
- усиление сердцебиения;
- уменьшение количества сердечных сокращений за минуту;
- появление судорог;
- головокружение;
- увеличение бронхиального секрета;
- развитие бронхоспазма;
- появление большого количества слюны;
- ощущение тошноты;
- рвотные позывы;
- диарею;
- болевые ощущения в области за грудинной;
- аллергию, которая проявляется сыпью, зудом, ангионевротическим отеком;
- повышением маточного тонуса.
При появлении побочных реакций необходимо уменьшить дозировку или прервать терапию на несколько дней. Уменьшить отделение слюны и увеличить частоту сердечных сокращений можно используя атропин.
Хранение
Срок годности указан на каждой упаковке и продублирован на каждой ампуле лекарственного средства. В основном он составляет 24 месяца. После истечения этого периода Нейромидин использовать запрещено, а сам препарат подлежит утилизации.
Для избегания потери препаратом своих терапевтических свойств необходимо хранить Нейромидин в помещении с температурой, которая не превышает 25 градусов и вдали от доступа детей.
Приобретение
Для покупки Нейромидина в уколах и ампулах необходимо обратиться к лечащему врачу за рецептом. Провизор в аптеке отпустит препарат только по предъявлению рецепта с указанием дозы, кратности введения и необходимого курса терапии.
Цена
В аптеках города стоимость уколов и таблеток Нейромидин может значительно отличаться. Средние показатели цены на этот препарат находятся на уровне:
- таблетки 20 мг № 50 – 550-650 рублей;
- уколы 1 мл № 10 — 600-650 рублей за упаковку.