Мовалис: курс лечения в таблетках и уколах (сколько дней). Особенности назначения уколов Мовалис: инструкция по применению для лечения суставных патологий, цена, отзывы, аналоги препарата

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мовалис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мовалиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мовалиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза, артрита и спондилита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство?

Мовалис является лекарственным препаратом, выпускаемым известной немецкой компанией Берингер Ингельхей Интернешнл на основе мелоксикама - нестероидного противовоспалительного лекарственного вещества, относящегося к производным, так называемой, еноловой кислоты. Препарат, как и само действующее вещество, является брендом данной фармацевтической компании, поскольку было разработано и запатентовано ею.

Мовалис хорошо зарекомендовал себя в качестве противовоспалительного средства при лечении самых разных патологических воспалительных процессов в человеческом организме, особенно при воспалениях опорного аппарата. Обладая селективным воздействием на организм, доказанной эффективностью, имея при этом минимальный спектр побочных эффектов, а также с учетом лояльной стоимости любой из его лекарственных форм, Мовалис часто становится препаратом выбора у пациентов с самым различным уровнем достатка и с самыми разными заболеваниями.

Эффективность препарата подтверждают врачи самых различных специальностей. В ходе терапии многих болезней в списках назначений он находится на верхних позициях.

Группа препарата

Лекарственное средство является нестероидным противовоспалительным препаратом. Входит в подгруппу селективных (избирательных) ингибиторов фермента циклооксигеназы-2 (далее по тексту - ЦОГ-2), относится к классу - оксикамы, производным еноловой кислоты.

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам.

Торговое название: Мовалис.

Название на латыни: Movalis.

Состав

Препарат содержит основное активное вещество - мелоксикам. В зависимости от лекарственной формы его содержание составляет либо 7,5 мг, либо 15 мг на разовую единицу дозы (для таблетированной лекарственной формы и свечей), либо 15 мг в объеме 1,5 мл для разовой дозы (для инъекционной лекарственной формы). Дополнительно в состав таблеток входят вещества: цитратный натрий, лактоза, поливидон, магния стеарат, МКЦ и прочие. В состав раствора для инъекций дополнительно входят глюкофурол, глицин, хлористый натрий, гидрокись натрия, плуроник Ф 68 и другие. В состав суппозиториев входят гидрогенизированное масло клещевины и твердый жир.

Механизм действия и свойства

Согласно заявленной в инструкции характеристике, Мовалис угнетает так называемую ферментативную активность ЦОГ-2, за счет чего понижается синтез и активность простагландинов в месте воспаления. Благодаря этому, фармакология препарата позволяет вызывать противовоспалительный эффект, наряду с обезболивающим воздействием.

Фармакокинетика

Мелоксикам максимально быстро всасывается из желудочного и кишечного трактов. Абсорбция вещества при пероральном применении достигает 89% и выше, а биодоступность равна 100%. Эффективность мелоксикама в лечении заболеваний заключается в том, что он довольно быстро проникает и накапливается в синовиальной жидкости суставов. В течение 3-5 дней его концентрация в плазме крови и прочих жидкостях достигает максимальных показателей, благодаря чему стойкий эффект наступает на третий день приема препарата. В целом, мелоксикам начинает действовать уже спустя 20 - максимум 30 минут после его приема внутрь и спустя 5-10 минут при внутримышечном введении. Мелоксикам подвергается метаболизму до неактивных и безопасных соединений, которые выводятся из организма через почки и кишечный отдел ЖКТ приблизительно в одинаковых пропорциях. Незначительная часть препарата в неизмененном виде выводится с калом или мочой. Период полувыведения равен 20 часам. Положительным моментом использования Мовалиса является тот факт, что влияние на печень и влияние на почки при незначительных или умеренных нарушениях их функционирования, является незначительным. Даже в случаях проведения у пациента процедур гемодиализа, Мовалис активно применятся в разовой дозировке 7,5 мг.

Показания

Что лечит препарат Мовалис? Самые различные заболевания суставной ткани, мышечных систем, соединительной ткани и не только их. Вот для чего нужен данный препарат и от чего он помогает:

Остеоартроз.
Артрит, включая ревматоидные формы.
Спондилит анкилозирующий.
Радикулит.
Люмбаго.
Люмбоишиалгия.

Зачем назначают препарат при данных заболеваниях, известно всем: снять воспаление и дать человеку возможность нормально двигаться и жить. Таким образом, польза от применения Мовалиса неоспорима и научно доказана.

Формы выпуска

Мовалис производится заводом-изготовителем в следующих формах:

Таблетки (7,5 мг или 15 мг) в упаковках по 10 или 20 таблеток.
Раствор для инъекций (уколы в ампулах) с содержанием вещества 15 мг в 1,5 мл в ампулах по 5 штук в упаковке.
Суппозитории или свечи ректальные (7,5 мг или 15 мг) по 10 штук в упаковке.
Суспензия для приема внутрь.

Что лучше: таблетки или инъекции? А может свечи? Всё зависит от индивидуальной ситуации в каждом конкретном случае. При острых заболеваниях и рецидивах, а также в условиях стационара учреждений здравоохранения рекомендовано использовать инъекционные формы, по причине более быстрой биодоступности. Таблетки и суппозитории применяют амбулаторно при хронических состояниях или для поддержания терапии после лечения в стационарных отделениях.

Инструкция по применению

Аннотация к данному препарату устанавливает среднестатистические дозы для каждой лекарственной формы. Более точную дозировку и кратность приема следует уточнить у лечащего врача.

Как принимать или колоть препарат: по 7,5-15 мг в день в зависимости от степени прогрессирования заболевания, его специфики, и других факторов, независимо от формы выпуска препарата (дозировка указана для взрослых).

Таблетки употребляют во время еды, чтобы препарат не оказывал раздражающего действия на слизистую желудка, инъекционные и ректальные формы - по назначению врача.

Дозировка для детей: препарат назначают детям от 12 лет.

Максимальная суточная доза равна 15 мг.

Побочное действие

Побочные действия Мовалиса схожи с побочными эффектами других различных лекарственных средств из богатого ассортимента нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). При этом, благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2, и незначительному влиянию на ЦОГ-1, вероятность возникновения нежелательных проявлений значительно ниже чем у многих аналогичных НПВС. В частности, он не оказывает негативного воздействия на хрящи, что доказывает его хондронейтральность.

К основным побочным действиям Мелоксикама относятся:

Нарушения пищеварительных систем: тошнота и рвота, боли и рези в животе, запоры или диарея, скопления газов; в редких случаях возможно развитие колита, а также появление желудочных или кишечных кровоизлияний.
Головная боль, утомляемость и сонливость, шумы в ушах, депрессии или возбуждение.
Отечность, повышение давления, тахикардия.
Анемия и/или лейкопения.
Крапивница, сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек.
Изменения основных лабораторных показателей функционирования почек.
Нарушение зрения.

Противопоказания

Противопоказания Мовалиса вытекают из его побочных эффектов. В частности, это:

Значительное обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также острых гастритов различной этиологии.
Почечная недостаточность при отсутствии сеансов гемодиализа.
Беременность и лактация.
Явно выраженные нарушения функционирования печени.
Развитие бронхиальной астмы на фоне применения НПВС.
Дети до 12 лет.
Повышенная чувствительность к мелоксикаму, а также иным противовоспалительным средствам.

Применение у детей

В связи с отсутствием необходимого количества клинических испытаний, а также с учетом возможности прогрессирования предположительных побочных эффектов, Мовалис не рекомендован к назначению детям, младше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Самые различные клинические испытания не подтвердили тератогенного влияния средства на плод. Несмотря на это, Мовалис, как и остальные его аналоги из группы, не рекомендуется к применению у беременных женщин и женщин, кормящих грудью.

Применение у пожилых людей

Несмотря на то, что мелоксикам активно назначается пациентам пожилого возраста (пенсионеров) в связи с тем, что многие заболевания суставов возникают после 50-60 лет, Мовалис следует с осторожность применять у пациентов данной возрастной группы, особенно у которых наблюдаются нарушения функции сердца, печени и почек, а также общие нарушения физиологического состояния.

Управление автомобилем и другими механизмами

С учетом развития возможных побочных эффектов (сонливость, возбуждение, нарушение зрения и так далее) инструкция по применению рекомендует воздержаться от управления транспортом на период лечения.

Нужен ли рецепт

Несмотря на то, что Мовалис очень популярен среди населения, он должен отпускаться из аптек только по рецепту врача, который назначает правильное и рациональное лечение данным препаратом.

Совместимость с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие Мовалиса выражается в следующем:

При одновременном его применении с другими НПВС повышается риск развития эрозий слизистых желудка и кишечника.
Одновременное его употребление в гепариноподобными веществами, антикоагулянтами всех групп, тромболитиками значительно увеличивает шансы возникновения изъязвлений и кровотечений.
Мовалис может снижать активность внутриматочных контрацептивных систем.
Единовременное применение Мовалиса с различными мочегонными препаратами должно обязательно сопровождаться принятием большого количества различной жидкости.
Мелоксикам снижает активность бета-адреноблокаторов, мочегонных средств, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и т.д.).
Мовалис значительно повышает нефротоксичность (отрицательное влияние на почки) циклоспоринов.
Препарат усиливает гематотоксичность метотрексата.

Совместимость с алкоголем

В случае лечения Мовалисом следует исключить из ежедневного употребления алкоголь, поскольку доказано, что совместимость препарата с ним вызывает большие сомнения. Последствиями одновременного применения Мовалиса и алкогольных напитков является значительное усиление побочных эффектов мелоксикама, то есть возможность развития различных нежелательных реакций возрастает вдвое.

Аналоги лекарственного препарата Мовалис

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амелотекс;
Артрозан;
БиКсикам;
М-Кам;
Матарен;
Медсикам;
Мелбек;
Мелбек форте;
Мелокс;
Мелоксам;
Мелоксикам;
Мелофлам;
Мелофлекс Ромфарм;
Месипол;
Миксол Од;
Мирлокс;
Мовасин;
Мовикс;
Эксен Сановель.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения желтого с зеленым оттенком цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 0.228 мг, вода д/и - 1279.482 мг.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (2) - коробки картонные (5) - пленка полипропиленовая (для стационаров).

Фармакологическое действие

Является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками , в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

— ревматоидном артрите;

— анкилозирующем спондилите;

— других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— тяжелая печеночная и недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— активное заболевание печени;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— сопутствующая терапия , т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет.

С осторожностью :

— заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Дозировка

Препарат вводят посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в.

В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит:

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, Мовалис раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Cо стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Cо стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики: редко - изменения настроения*; не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.

C о стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

C о стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

C о стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.

C о стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Cо стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Cо стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

C о стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Cо стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Cо стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; не установлено - бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата Мовалис.

У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Мовалис – это таблетки, относящиеся к фармацевтической группе оксикамов - селективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Лекарство применяется для купирования болевых ощущений при лихорадке, различных формах артрита, радикулите, анкилозирующем спондилите, альгодисменорее (первичной дисменорее).

Лекарство выпускается в форме по 7,5 мг, 15,0 мг.

Мовалис в таблетках: состав

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат немецкого фармконцерна Boehringer Ingelheim International. Главный действующий компонент - вещество , обладающее ярко выраженным противовоспалительным, антипиретическим и анальгетическим эффектом.

Также в состав входит:

Натрия цитрат;
Полисорб (диоксид кремния);
Стеариновая кислота;
Лактоза;
Повидон;
Микрокристалическая целлюлоза.

Состав таблеток Мовалиса важно знать на этапе подбора медикаментозной терапии. Это поможет предотвратить осложнения и уменьшит риск возникновения побочных эффектов. К примеру, при наследственной непереносимости у пациента целлюлозы или глюкозы, галактоземии- препарат будет категорически запрещен.

Таблетки Мовалиса являются селективными ингибиторами ЦОГ-2. Тоесть при их применении уменьшаются побочные действия на организм со стороны ЖКТ и почек. Ещё один плюс в сравнении с ингибиторами ЦОГ-1 ( , анальгином) заключается в снижении способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию), и следовательно, уменьшении времени кровотечения.

В результате такие неприятные явления, как диспепсия, рвота, изъязвления слизистых ЖКТ встречаются реже, чем при назначении неселективных НПВП.

На основании отзывов пациентов, можно выделить главные плюсы Мовалиса:

Боль начинает отступать уже после первого приема;
Препарат удобно применять (достаточно 1 таблетки в день).

Многих интересует вопрос, какая форма выпуска Мовалиса эффективнее (таблетки или уколы). При уколах препарат моментально попадает в кровь, а длительное применение таблеток может негативно сказаться на работе ЖКТ. При ярко выраженном, мучительном болевом синдроме медики отдают предпочтение инъекционной форме.

Но следует знать, что уколы подходят только для кратковременного применения. Важным плюсом перорального приема НПВП (таблеток и суппозиториев) является возможность пить их в течение длительного срока. Тем не менее, препарат эффективно действует в любой лекарственной форме и приносит улучшение состояния уже через короткий интервал.

В любой ситуации, при выборе между таблетками и уколами, необходимо учитывать индивидуальную непереносимость действующих и вспомогательных веществ и те нагрузки, которым будет подвержено здоровье.

Мовалис: инструкция по применению

Главный действующий компонент таблеток Мовалиса - мелоксикам- является производным эноловой кислоты. Он блокирует выработку простагландинов и угнетает действие ЦОГ-2,участвующей в синтезе простаноидов.

В результате непосредственные участники воспалительного процесса не развиваются, и тот идет на спад. Таблетки обладают практически абсолютной биологической доступностью (89%). Препарат обязательно принимают вместе с едой.

Она не влияет на эффективность его всасывания. Вывод медикамента происходит в течении 20 часов в виде метаболических продуктов, через почки и кишечник.

Терапевтическая схема зависит от диагноза, интенсивности симптомов, индивидуальных особенностей организма. Чаще всего для прекращения патологического процесса достаточно пропить семидневный курс с ежедневной дозировкой 7,5 мг.

В особо тяжелых случаях, а также при обострениях спондилита и артрита доза повышается до 15 мг. При наличии положительной динамики доза снижается. Для детей подросткового возраста допустимое количество составляет 0,25 мг на килограмм массы.

Максимальная терапевтическая доза за сутки не должна превышать 15 мг.

Необходимо отметить, что если зафиксированы функциональные нарушения почек, прием совмещается с процедурами диализа, а также при повышенной вероятности возникновения побочных эффектов, рекомендованная доза составляет 7,5 мг. Также в особую группу попадают люди с патологиями ЖКТ, ХСН, инсулинозависимым диабетом, алкогольной или табачной аддикцией.

Исследований относительно влияния Мовалиса на организм при управлении транспортным средством и другими механизмами не проводилось. Медики рекомендуют в первый дни курса избегать работы с устройствами повышенной опасности, особенно требующими концентрации и быстрой реакции.

Продолжительность приема устанавливается на основании возраста, массы тела пациента, наличия у него аллергических реакций и других болезней. Соответствующие рекомендации может дать только профильный специалист. При трудно подающихся терапии, затянувшихся воспалениях курс может быть достаточно долгим.

Чтобы уменьшить ущерб для здоровья, дополнительно стоит принимать цитопротекторы (мизопростол, сукрольфат и препараты висмута). Зачастую прием Мовалиса совмещают с приемом общеукрепляющего витаминного комплекса. Это позволяет предупредить раздражение слизистой желудка при длительном применении.

В любом случае, ответ на вопрос «Как долго можно принимать Мовалис в таблетках» может дать только медик, знающий историю болезни пациента.

Чтобы снизить вероятность ухудшения самочувствия и появления побочных эффектов при пероральном приеме Мовалиса следует соблюдать следующие рекомендации:

Нельзя принимать препарат длительными курсами без назначения врача;
Курс лучше начинать с небольших доз;
Нельзя совмещать несколько НПВП одновременно;
Запивать Мовалис можно только водой (чтобы избежать побочных эффектов нужно выпить не меньше 200 гр.);

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Такой неосторожный шаг может привести к развитию или обострению гепатита, язвенной болезни.

Мовалис (таблетки): противопоказания

Как и все НПВП Мовалис имеет достаточно много противопоказаний:

Гиперчувствительность к мелоксикаму или указанным в составе дополнительным веществам;
Ухудшение почечной, печеночной функций или язвенные поражения желудка;
Сердечная недостаточность, патологии кроветворительной системы;
Непереносимость салицилатов;
С бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, патологиями кроветворительной системы.

Препараты с содержанием мелоксикама не назначают беременным и кормящим, пациентам до 15 лет (супозитории можно использовать с 12 лет, а инъекции только с 18).

С осторожностью препарат назначают людям, у которых после приема других НПВС были отмечены аллергические дерматиты, отек Квинке.

Побочные эффекты

При правильно назначенной схеме лечения возможность появления побочных эффектов мала. Возможные негативные реакции могут проявиться в виде:

Тяжести и боли в голове, головокружения, зрительных нарушений, тиннитуса, вялости;
Учащённого сердцебиения,анемии, лейкопении, тромбоцитопении;
Болей и вздутия в животе, гастритов, колитов, диареи, отрыжек, запоров, перфораций ЖКТ;
Крапивной сыпи, зуде, ангионевротическом отеке;
Функциональных изменений в почках, нефрита.

Длительное применение Мовалиса часто провоцирует повышение артериального давления и отеков.

Язвенная болезнь может проявиться на любом терапевтическом интервале. Наиболее опасные последствия возникают у пациентов старческого возраста. Также Мовалис увеличивает риск развития тромбозов, инфаркта, приступов стенокардии и других серьёзных ССЗ.

Все НПВС угнетают процесс синтеза простогландинов, участвующих в поддержке перфузии почек. У людей с низким ОЦК или минимальным кровотоком, после оперативных вмешательств, ведущих к гиповолемии, или на фоне приема диуретиков это может привести к скрытой декомпенсации почек. В этом случае необходима незамедлительная отмена препарата.

Если у пациента диагностируется ослабленное состояние, побочные действия Мовалиса переносятся значительно хуже. Таким людям необходимо находится под медицинским контролем.

Прием мелоксикама может скрывать симптоматику болезней, вызванных различными инфекциями и вирусами.

Взаимодействие с другими медикаментами

Комбинированный прием Мовалиса с другими средствами может вызвать различные осложнения. Поэтому пациент должен информировать наблюдающего врача, о том какие медикаменты он принимает.

В ходе клинических испытаний была выделена следующая взаимосвязь:

Мелоксикам способен снизить эффективность противозачатных, а также гипертензивных средств;
Совместный прием с другими ГПВП значительно увеличивает вероятность осложнений (язвы, внутренних кровотечений) ЖКТ;
При одновременном приеме с миелотоксичными (угнетающими кроветворную задачу костного мозга) ЛС повышает риск цитопении;
Холестираминовые смолы ускоряют выведение мелоксикама из организма;
Мовалис в комбинации с Циклоспорином усиливает свое нефротоксичное действие и может спровоцировать различные почечные патологии;
При сочетании Мовалиса с диуретиками вследствие задержки в организме воды, а также калиевых и натриевых солей может усилится симптоматика ХСН и гипертонии;
Наличие в составе Мовалиса сорбитола исключает его совместный прием с полистиролом натрия, так как это может спровоцировать некроз кишечника.

Также существует вероятность взаимовлияния Мовалиса с противодиабетических препаратов. При комбинации Мовалиса с антацидными медикаментами, цинаметом, дилакором взаимовлияний специалисты не обнаружили.

Мовалис (уколы): стоимость

Цена таблеток «Мовалис» определяется количеством, дозировкой. Средняя стоимость препарата оригинального производства Boehringer Ingelheim составляет:

За упаковку № 10 штук по 15 мг - около 500 рублей;

За упаковку № 20 штук по 15 мг - 600-700 рублей;

За упаковку № 20 штук по 7,5 мг - около 600 руб./уп.;

В связи с эффективностью и популярностью оригинальных препаратов «Мовалис» участились случаи реализации контрафактной продукции. При покупке обязательно проверяйте производителя, серию и срок годности.

Мовалис: аналоги

Компания Boehringer Ingelheim International при проведении научных исследований в области разработки эффективного противовоспалительного вещества нового поколения затратила внушительные финансовые ресурсы. После Мелоксикам проходил долгие клинические испытания.

Эти факторы и сформировали высокую стоимость таблеток Мовалиса. Другие фармацевтические концерны используют готовую формулу и реализуют дженерики на основании патента, поэтому стоимость их продукции несколько ниже.

В качестве наиболее популярных заменителей «Мовалиса» в таблетках можно выделить следующие препараты:

Мелоксикам. По эффекту, биодоступности и остальным характеристикам является абсолютным аналогом. Различие заключается в том, что «Мовалис» - запатентованное название, используемое мощной европейской фармацевтической компанией;

Мовасин. Самый дешевый аналог Мовалиса;

Амелотекс. Отечественный негормональный медикамент группы оксикамов. Чаще назначается пациентам с риском развития язвенной болезни;

Мирлокс. Польское средство с продолжительным лечебным эффектом, снижает болезненные реакции на негативные погодные условия;

Мелбек. Возможно комплексное применение таблеток и инъекции с соблюдением суточной дозировки не более 15 мг;

Би-ксикам. Отличается высокой биологической доступностью. Длительный прием в больших дозировках может снизить эффективность препарата и привести к гастропатии;

Артрозан. Не имеет сильного угнетающего эффекта. Основное преимущество - возможность длительного применения (до нескольких месяцев или лет);

Месипол. Оба препарата одинаковы по химическому составу и действию. Единственное существенное различие препаратов заключается в стоимости. Мовалис стоит приблизительно 600 рублей, месипол около 300;

Все медикаменты, обладающий аналогичным с таблетками «Мовалиса» механизмом действия, имеют собственную аннотацию к применению и могут отличаться по составу вспомогательных веществ, поэтому заменять один препарат другим можно только после консультации профильного медика.

Мовалис в таблетках: отзывы

Таблетки «Мовалиса» пользуются популярностью как у врачей, так и у пациентов, страдающих от заболеваний опорно-двигательного аппарата. Ниже вы можете ознакомится с реальными отзывами пациентов, прошедших курс лечения таблетками Мовалиса.

Аркадий, 33

Таблетки» Мовалиса» обладают ярко выраженным обезболивающим действием. Мой диагноз - остеохондроз поясничного отдела. Раньше прокалывал Мовалис уколами, сейчас ограничиваюсь короткими курсами таблеток.

Цена, конечно, намного выше, чем у лекарств этой фармакологической группы и противопоказаний тоже достаточно, но когда надо быстро купировать болевой синдром я лучше препарата не знаю. Чтобы избежать побочек, рекомендую всегда консультироваться с лечащим врачом относительно срока и дозировки. Я, чтобы подстраховать желудок, я пью его вместе с омезом.

Обычные таблетки против воспаления по достаточно высокой цене. Может они и меньше раздражают желудок, чем неселективные НПВП, но и эффект от таблеток меньше, чем от уколов. При корешковых болях таблетки вообще не эффективны, и пить их можно только после купирования боли курсом инъекций для снятия воспалительного процесса. Несмотря на это я их все-таки покупаю, хотя супер чудодейственного эффекта не заметила. Все-таки они безопасней «Диклофенака», а различным дженерикам типа Мелбека я не очень доверяю.

Мне «Мовалис» помог, но большой разницы с «Ибупрофеном» не заметила. Обострились боли в травмированном колене. При обращении к ревматологу сначала назначили 5 дней колоть такие же уколы, а потом до исчезновения всех симптомов принимать таблетки. Организм принимал лекарство не очень хорошо, болел желудок и кишечник. К счастью, других побочных эффектов не было. Но воспаление потихоньку отступило, больше пока не беспокоит. Хотя до этого рецидивы были часто. Не очень устраивает высокая цена препарата, но как сказали врачи, это средство нового поколения. Самостоятельно применять его побоялась бы, только по рекомендации врача.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016709

Дата регистрации: 03.08.2015 - 03.08.2020

Предельная цена: 104.34 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество : мелоксикам 7,5 или 15 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде - менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная и печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Фармакодинамика

МОВАЛИС - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo .

Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Показания к применению

краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза

симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.

Почечная недостаточность.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно - не может быть определено из доступных данных.

Система/класс органов	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко	Неизвестно
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем			изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы) лейкопения тромбоцитопения	случаи агранулоцитоза (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств)
Нарушения со стороны иммунной системы		другие реакции гиперчувствительности немедленного типа			анафилактические реакции анафилактоидные реакции
Психические нарушения			изменение настроения		спутанность сознания нарушение ориентации
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль	головокружение сонливость
Нарушения со стороны органов зрения			конъюнктивит нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия		головокружение	шум в ушах
Сердечные нарушения			сердцебиение		сердечная недостаточность
Сосудистые нарушения		повышение артериального давления чувство прилива крови к лицу
Нарушения со стороны органов дыхания			острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Нарушения со стороны ЖКТ	диспепсия боль в животе метеоризм	скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение стоматит	гастродуоденальная язва эзофагит	перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы		преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Нарушение со стороны кожных покровов		ангиоэдема	токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона крапивница	буллезные дерматиты мультиформная эритема	фотосенсибилизация
Нарушение функции почек мочевых путей		задержка натрия и воды гиперкалиемия изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)		острая почечная недостаточность затруднение при мочеиспускании острая задержка мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы					женское бесплодие задержка овуляции
Общие расстройства и нарушения в месте введения		отек, в том числе отек нижних конечностей

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе

периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)

Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения, в том числе в анамнезе

недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)

тяжелая печеночная недостаточность

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания, в том числе в анамнезе

декомпенсированная сердечная недостаточность

беременность, грудное вскармливание

детский возраст до 16 лет

В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МОВАЛИС также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).

Лекарственные взаимодействия

Другие ингибиторы синтеза простагландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления.

Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.

Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного применения препаратов, необходимо контролировать уровень лития в плазме в начале и в конце лечения, а также после изменения дозы препарата МОВАЛИС.

Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.

Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: при лечении НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИСв сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии препаратом МОВАЛИС.

Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма.

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Особые указания

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. МОВАЛИС следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Следует проявлять осторожность пациентам, принимающих антикоагулянты.

В связи с применением препарата МОВАЛИС изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МОВАЛИС следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

МОВАЛИС 7,5 мг содержит 47 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.

МОВАЛИС 15 мг содержит 20 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.

Фертильность.

Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/ простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием.

Беременность.

Препарат МОВАЛИС противопоказан во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;

Мать и плод в конце беременности:

возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах;

подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов;

Период лактации.

МОВАЛИС противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Коропи, Греция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал «Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республике Казахстан

Юридический и почтовый адрес:

050008, г. Алматы, пр. Абая, 52

БЦ «Innova Tower», 7 этаж

Тел:+7-727-250-00-77

Факс:+7-727-244-51-77

[email protected]

Прикрепленные файлы

159408041477976384_ru.doc	121 кб
296017271477977579_kz.doc	130.5 кб

Категории

Популярное