Сибутрамин вред. Сибутрамин — опасное лекарство для похудения: инструкция, аналоги, отзывы

Всемирная организация здравоохранения назвала проблему лишнего веса эпидемией 21-го века. Из 7 миллиардов населения планеты лишний вес имеют 1 700 миллионов, ожирение – 500 миллионов. По неутешительным прогнозам к 2025 году число людей с избыточным весом превысит 1 миллиард! В России 46,5% мужчин и 51% женщин имеют избыточную массу тела, и эти показатели постоянно растут.

Ожирением по медицинским понятиям считается избыток массы тела на 30% и более. Вес набирают за счет жировой прослойки, локализующейся в основном в районе живота и бедер.

Кроме физического и психического дискомфорта, главная проблема лишнего веса – в осложнениях: повышается вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, болезней опорно-двигательной системы, артериальной гипертензии, атеросклероза, сахарного диабета 2-го типа.

Нормализовать вес в таких условиях только при помощи фитнеса и модных диет удается не каждому, поэтому многие прибегают к помощи медикаментов. Принцип воздействия таких лекарств разный: одни уменьшают аппетит, другие блокируют всасывание углеводов и жиров, третьи обладают слабительным эффектом, не позволяющим еде полноценно усваиваться.

Серьезные препараты имеют немало противопоказаний и нежелательных последствий. Врач назначает их при тяжелой степени ожирения, когда сбросить треть, а то и половину своего веса другими способами просто нереально.

К числу таких сильнодействующих медикаментов относится и Сибутрамин (в рецепте на латинском – Sibutramine).

Антидепрессант, разработанный в конце прошлого века американской компанией Abbott Laboratories, не оправдал возложенных на него надежд, но проявил себя как мощный аноректик. Потери веса были настолько существенными, что его стали назначать больным с тяжелой формой ожирения, неконтролирующим свой аппетит.

Почему запрещен Сибутрамин

Среди любителей все проблемы решать чудодейственной таблеткой лекарство приобрело всемирную популярность. Препарату, стимулирующему обменные процессы и подавляющему неукротимый аппетит, ВОЗ пророчила большое будущее.

Кроме того, Сибутрамин вызывал зависимость, близкую к наркотической (эффект экстези или амфетамина). Особенно тяжело переносили лечение пациенты зрелого возраста. До проведения дополнительных исследований лекарство запретили в США, Канаде, Австралии, Европе, Украине. В отечественной аптечной сети его можно приобрести по рецепту.

Аноректик назначают при первичном ожирении II-III степени, когда ИМТ превышает 30-35 кг/мІ и другие методики лечения малоэффективны. Терапевтическая схема включает и специальную диету, а также адекватные физические нагрузки.

Его назначали всем желающим по поводу и без него. Но вскоре врачи стали бить тревогу по причине побочных явлений: у больных отмечались расстройства психики, увеличился кардиоваскулярный риск, участились суициды.

Показан препарат и при сахарном диабете 2-го типа, гипер- и гипротеинемии. В таких случаях индекс массы тела должен быть выше 27кг/мІ. кКомплексное лечение, включающее Сибутрамин и его аналоги, проводится под медицинским наблюдением.

Важным аспектом курса является мотивация пациента на модификацию образа жизни и рациона с сохранением достигнутого результата и после лечения. Почему Сибутрамин запрещен в цивилизованных странах, смотрите в телерепортаже на видео:


Фармакодинамика аноректика

В голове за ощущение сытости отвечают различные структуры мозга. Связь между ними осуществляется за счет активности нейронов, возбуждение которых и пробуждает аппетит, призывающий нас к очередному перекусу.

При попадании еды в желудок нервные импульсы возбуждают мозговые структуры, отвечающие за чувство сытости. Но ощущение голода не обязательно имеет физиологическую основу: иногда хочется перекусить, чтобы снизить нервное напряжение, расслабиться, получить удовольствие от процесса.

Когда нет контроля баланса между насыщением и объемом еды, попадающей в организм, создается неадекватное пищевое поведение.

Сибутрамин гармонизирует всю систему, осуществляя воздействие на нейроны. Клетки соединяются с помощью синапсов – соединений, которые проводят сигнал как контакты в электропроводке. Всякую активность нейрона сопровождает выброс в нейромедиатор – биологически активное соединение, соединяющееся с рецепторами остальных нейронов. Так проходят сигналы по их цепочке. По этому пути передают также информацию о голоде или насыщении.

Баланс помогает регулировать серотонин: если его объем падает, человек испытывает голод. В процессе еды нейромедиатор синтезируется, когда его количество достигает определенного предела, организм испытывает насыщение.

Препарат продлевает это чувство путем поддержки подходящего уровня серотонина в синоптической щели. Благодаря такому эффекту у больного формируются здоровые пищевые привычки, исчезают ночные приступы голода, сокращается количество употребляемой пищи.

Аноректик ингибирует обратный захват и норадреналина, который вырабатывается в ЦНС, где он играет ту же роль нейромедиатора. Увеличение его содержания в синоптической щели провоцирует прилив энергии. Одна из особенностей этого вещества – активация термогенеза, высвобождающего энергию из печени, жировой и мышечной тканей. Это помогает сокращению жировой прослойки и нормализации липидного обмена.

Под воздействием синтетического регулятора аппетита Sibutraminum меняется пищевое поведение, усиливается термогенез. Жировые запасы сжигаются, а восстановить их не позволяет калорийность рациона. Повышенный термогенез активирует в-адренорецепторы, контролирующие выработку энергии. Снижение аппетита связано с торможением обратного захвата норадреналина и серотоонина.

При соблюдении дозировки из побочных последствий чаще других проявлялись незначительные колебания кровяного давления и тахикардия. Увидеть возможности Сибутрамина и механизм его действия можно на ролике:

Фармакокинетика Сибутрамина

До 80% перорального препарата быстро всасывается в ЖКТ. В печени он трансформируется в метаболиты – монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Пик концентрации основного действующего компонента зафиксирован через 72 минуты с момента употребления таблетки массой 0,015 г, в течение ближайших 4-х часов концентрируются метаболиты.

Если принять капсулу в процессе еды, ее эффективность падает на треть, а время достижения максимального результата продлевается на 3 часа (суммарный уровень и распределение остаются неизменными). До 90% сибутрамина и его метаболитов связываются с альбуминами сыворотки крови и быстро распределяются по мышечным тканям.

Неактивные метаболиты экскретируются с мочой, до 1 % выводятся с калом. Период полувыведения сибутрамина – около часа, его метаболитов – 14-16 часов.

Возможности препарата изучались на беременных животных. На способность к зачатию препарат не повлиял, но у подопытных кроликов отмечалось тератогенное воздействие медикамента на плод. Аномальные явления наблюдались в изменении внешности и строения скелета.

Все аналоги Сибутрамина отменяют еще на этапе планирования беременности. При грудном вскармливании медикамент также противопоказан.

Весь период лечения Сибутрамином и 45 дней после него женщины фертильного возраста должны использовать проверенные контрацептивы. Прежде чем принять решение о похудении с препаратом, стоит задуматься о планировании следующей беременности.

Лекарство тератогенно, и хотя его возможность провоцировать мутации не установлена, но серьезной доказательной базы у препарата нет, и список противопоказаний будет дополняться.

Перечень противопоказаний для Sibutramine

Для аноректика существуют, прежде всего, возрастные рамки: препарат не прописывают детям и лицам зрелого возраста (после 65-ти лет). Есть для Сибутрамина и другие противопоказания:


Особое внимание при назначении Сибутрамина надо уделять гипертоникам, больным с нарушениями кровотока, с жалобами на судороги, с коронарной недостаточностью в анамнезе, при эпилепсии, дисфункциях печени или почек, глаукоме, холецистите, геморрагии, тиках, а также пациентам, употребляющим медикаменты, влияющие на свертываемость крови.


Нежелательные последствия

Сибутрамин – лекарство серьезное, и как любой серьезный медикамент и побочные последствия имеет, не случайно во многих странах его официальная медицина запрещает. Самое простое – это аллергические реакции. Не анафилактический шок, конечно, но высыпания на коже вполне возможны. Проходит сыпь самостоятельно при отмене препарата или после адаптации.

Более серьезное побочное явление – привыкание. Аноректик пьют 1-2 года, но многие не способны остановиться, укрепляя медикаментозную зависимость, сравнимую с наркоманией. Насколько ваш организм будет чувствительным к Сибутрамину, заранее определить невозможно.

Эффект зависимости может наблюдаться уже на 3-м месяце регулярного применения.

Отвыкание должно быть постепенным. Состояние, схожее с «ломкой», – это мигрень, нарушение координации, плохой сон, постоянное чувство тревоги, высокая возбудимость, чередующаяся с апатией и суицидными мыслями.

Лекарство вмешивается в работу «святая святых» — человеческого мозга и нервной системы. Воздействовать на мозг и ЦНС без последствий для психики удается не всегда. Первые попытки лечения заканчивались тяжелой зависимостью, суицидами, расстройствами психики, смертельным исходом от сердечных и мозговых приступов.

Современный медикамент проходит качественную очистку, дозировка значительно уменьшена, но непредвиденные эффекты не исключены. Относительно участия в дорожном движении и управления сложными механизмами, то работа на высоте, в любых других условиях, требующих быстрой реакции и повышенного внимания, при лечении Сибутрамином запрещена.

На Сибутрамин инструкция по применению заверяет, что большинство симптомов (тахикардия, гиперемия, гипертония, отсутствие аппетита, изменение вкусовых ощущений, нарушения ритма дефекации, геморрой, диспепсические расстройства, потливость, тревожность, исомния) проходят после отмены лекарства.

Исследование по Сибутрамину в Европе – мнение экспертов

В исследовании SCOUT, инициаторами которого выступили соответствующие органы ЕС после анализа печальной медицинской статистики, участвовали добровольцы с высоким превышением индекса массы тела и риском развития сердечно-сосудистых патологий.

Результаты эксперимента впечатляют: вероятность нефатальных инсультов и инфарктов после приема Сибутрамина увеличивается на 16% по сравнению с контрольной группой, получавшей плацебо.

Из других нежелательных явлений зафиксированы аллергические реакции разной степени тяжести, ухудшение состава крови (снижение уровня тромбоцитов), аутоиммунные повреждения сосудистых стенок, психические отклонения.

Нервная система выдавала реакции в виде спазмов мышц, провалов памяти. У некоторых участников болели уши, спина, голова, ухудшались зрение и слух. Наблюдались также расстройства ЖКТ. В завершение отчета отмечено, что синдром отмены может вызывать головные боли и неконтролируемый аппетит.

Подробнее о том, как Сибутрамин сжигает жир и поднимает настроение – на видео

Как применять аноректик

Таблетку принимают одноразово. Время приема пищи на результат не влияет. В начале курса рекомендуют выпивать одну капсулу массой 0,01 г. Ее проглатывают целой и запивают водой.

Если за первый месяц вес ушел в пределах 2 кг и лекарство переносится нормально, можно увеличить норму до 0, 015 г. Если в течение следующего месяца снижение веса зафиксировано менее, чем на 2 кг, медикамент отменяют, так как корректировать дозу дальше опасно.

Прерывают курс лечения и в следующих случаях:

  1. Если за 3 месяца потеряно менее 5% первоначальной массы;
  2. Если процесс похудения остановился на показателях до 5% от исходной массы;
  3. Пациент снова стал набирать вес (после похудения).

Подробнее о Сибутрамине смотрите видеоинструкцию на ролике:

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций, увеличение доз повышает риск передозировок. Результаты таких последствий изучены недостаточно, поэтому антидот не разработан. В рамках неотложной помощи при таких симптомах пострадавшему промывают желудок, предлагают энтеросорбенты, если после употребления Сибутрамина прошло не более часа.

Наблюдать изменения в состоянии пострадавшего надо в течение суток. Если проявляются признаки побочных последствий, проводят симптоматическую терапию. Чаще других наблюдаются высокое кровяное давление и учащение сердечного ритма. Такие симптомы купируют в-адреноблокаторами.

Применение аппарата «искусственная почка» при передозировке Сибутрамином не оправдано, так как метаболиты препарата путем гемодиализа не элиминируются.

Варианты взаимодействия Сибутрамина с другими медикаментами


Не совместим Сибутрамин и с алкоголем. Таблетки на основе регулятора аппетита фармакодинамику оральных контрацептивов не меняют.

Условия приобретения и хранения

Не смотря на то, что во многих странах Сибутрамин запрещен в официальной аптечной сети, интернет полон такими предложениями. Так что приобрести аноректик можно и без рецепта. Правда, о последствиях в таком случае придется заботиться лично. На Сибутрамин цена (около 2 тысяч рублей) тоже не каждого устроит.

Правила хранения лекарства стандартные: комнатная температура (до 25°С), контроль срока годности (до 3-х лет, согласно инструкции) и доступа детей. Таблетки лучше сохранять в оригинальной упаковке.

Сибутрамин – аналоги

Самую большую доказательную базу (но не самую низкую стоимость) имеет Ксеникал – препарат с аналогичным фармакологическим эффектом, используемый при алиментарном ожирении. В торговой сети встречается синоним Орлистат. Активный компонент блокирует всасывание жиров стенками кишечника и выводит их естественным путем. Полноценный эффект (выше на 20%) проявляется только при соблюдении диеты.

Побочные последствия наблюдаются в виде нарушений ритма дефекации, метеоризма. Степень выраженности симптомов прямо зависит от калорийности рациона: чем жирнее продукты, тем сильнее кишечные расстройства.

Различия между Сибутрамином и Ксеникалом – в фармакологических возможностях: если первый уменьшает аппетит, воздействуя на мозговые и нервные центры, то второй выводит жиры, связываясь с ними и принуждая организм тратить собственные запасы жира на компенсацию энергозатрат. Через ЦНС Сибутрамин воздействует на все органы системы, Ксеникал в кровеносную систему не попадает и на органы и системы не влияет.

Фенфлурамин – серотонинергический аналог, из группы производных амфетамина. Имеет сходный с Сибутрамином механизм воздействия и точно так же запрещен в свободной продаже как наркотическое вещество.

Флуоксетин, антидепрессант, подавляющий обратный захват серотонина, также обладает аноректическими возможностями.

Перечень можно дополнять, но все анорексигенные медикаменты, как и оригинал, имеют множество побочных последствий и могут серьезно навредить здоровью. Полноценных аналогов у оригинала нет, более-менее известны регуляторы аппетита индийского производителя – Слимия, Голд Лайн, Редьюс. О китайских биодобавках и говорить не стоит – 100%-й кот в мешке.


Редуксин Лайт – БАД на основе окситриптана, не имеющего к сибутрамину никакого отношения, обладает седативными возможностями, угнетает аппетит. Есть ли для Сибутрамина аналоги дешевле? Доступные БАДы Листата и Голд Лайн Лайт имеют другой состав, но дизайн упаковки очень напоминает оригинал Sibutramine. На качество добавки такой маркетинговый трюк точно не влияет.

Мнения худеющих и медиков

О Сибутрамине некоторые отзывы настораживают, пострадавшие и их родственники запугивают необратимыми побочными последствиями, призывают бросить лечение. Но те, кто пережил период адаптации и не бросил курс, отмечают заметный прогресс.

Андрей, 37 лет. Принимаю Сибутрамин пока всего неделю, но мне он реально помогает победить голод. Страх от новизны и угроз «доброжелателей» постепенно проходит. Первые два дня голова была тяжелая, сейчас еще сухость во рту бывает. Потери сил и, тем более, желания себя убивать, у меня не было. Ем два раза в день, но можно и раз в день: наедаюсь и от одной маленькой порции. Вместе с едой выпиваю по одной капсуле жиросжигателя. До этого и ночью не отходил от холодильника. Пока мой вес 119 кг при росте 190 см. Энергии на турник залезть хватает. Если кого волнует вопрос секса, то с этим все в порядке.

Валерия, 54 года. Сибутрамин – лекарство сильное, я за полгода 15 кг сбросила. Если учесть, что у меня диабет, то эта победа мне вдвойне засчитывается. Вначале были от Сибутромина и побочные эффекты – желудок расстраивался, тело чесалось, голова болела. Думала даже бросить курс, но доктор выписал мне витамины, успокоительные, что-то для печени и от почек. Постепенно все прошло, сейчас только Сибутрамин принимаю по 1 таблетке и свой родной Метформин. Чувствую себя хорошо – улучшился сон и настроение.

О Сибутрамине отзывы врачей более сдержанны: медики не отрицают высокую эффективность Сибутрамина, напоминают о точном соблюдении назначения и регулярном контроле за худеющими. Предупреждают об опасности самолечения, так как препарат очень серьезный и от побочных последствий не застрахован никто.

Согласно статистике, хотя бы с одним из нежелательных эффектов сталкивается 50% худеющих с Сибутрамином. Ведь не случайно в большинстве экономически развитых стран препарат запрещен, а России он включен в список сильнодействующих.

Лечение сибутрамином и препаратами, содержащими это вещество, запрещено без предварительной консультации...
  • Сибутрамин для похудения.... Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения, и они не...
  • Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза....
  • Сибутрамин. Описание.... Достигнуть эффекта похудения можно, скорректировав свое питание и ведя здоровый образ жизни. Это намного...
  • Сибутрамин. Отзывы о... Отзывы на действие препарата сибутрамин достаточно неоднородны. Так, некоторые потребители остаются совершенно...
  • Сибутрамин. Последствия... Для того чтобы сбросить вес, применяя безвредные методы – физкультуру и грамотное питание, нужно иметь...
  • Довольно длительное время Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств никак не реагировало на эту статистику. Но количество случаев смертельных исходов стало таким значительным, что были назначены серьезные исследования препарата. В исследованиях принимало участие десять тысяч добровольцев, страдающих разными степенями ожирения . Вот тут-то и оказалось, что препарат нужно запрещать. В США он действительно запрещен. Также как и в большинстве европейских государств, а также в России.

    По результатам исследования оказалось, что препарат категорически нельзя употреблять людям, страдающим заболеваниями сосудов и сердца . Кроме этого курс употребления лекарства должен быть также сокращен.
    Из наиболее часто наблюдаемых последствий употребления сибутрамина – симптомы, очень напоминающие «ломку» у наркоманов. Это нарушение сна, тревожность, мигренеподобные боли, вялость, нарушение координации, подавленность настроения и даже тяга к самоубийству.

    Иногда наблюдаются обморочные состояния, боль за грудиной, дрожание конечностей, нарушение слуха, отечность конечностей, нарушение дыхания, ориентации в пространстве. У тринадцати процентов пациентов, употреблявших сибутрамин, была зафиксирована анорексия, у одиннадцати с половиной процентов запоры . Кроме этого, препарат вызывает появление насморка , воспаление слизистой оболочки органов пищеварения, мышечные боли, изменение полового влечения. Нарушается работа сальных и потовых желез, вследствие чего появляются прыщи на лице и теле, усиливается потоотделение, может нарушиться менструальный цикл. Ухудшается выработка слюны, вследствие чего появляются язвы во рту, и может развиться кариес .

    По данным исследований, проведенных на животных, употребление этого лекарства беременными и кормящими приводит к появлению уродств у потомства.

    Корпорация Эббот прекратила реализацию сибутрамина в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.

    Несмотря на результаты исследований, в Соединенных Штатах Америки этот препарат под торговой маркой Меридиа еще продается. Но только по специальным назначениям врача. При этом в аннотацию к препарату будет включено еще одно противопоказание. Кроме этого будут представлены результаты работы специальной комиссии по соотношению пользы и риска данного лекарственного средства.
    Фирма-производитель утверждает, что результаты данного исследования никаким образом не влияют на мнение экспертов Эббот о том, что у относительно здоровых людей препарат не провоцирует особых побочных эффектов и действует очень эффективно для лечения ожирения.

    В Старом Свете препараты с действующим веществом сибутрамин реализуются с 1999года. Лекарство ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина (аналогично большинству антидепрессантов ), но при этом не обладает эффектом последних. Благодаря повышению количества вышеперечисленных гормонов , препарат дает возможность человеку употреблять меньше еды. Но по некоторым данным в сравнении с группой плацебо препарат показывает не слишком высокие результаты.

    По последнему, скорректированному списку противопоказаний, сибутрамин запрещен к употреблению людьми, страдающими практически любыми заболеваниями сердца и сосудов, в том числе, с сердечными приступами, аритмией , стенокардией .
    Несмотря на то, что в Америке лекарство все еще применяется, Европейский комитет по медицинским препаратам рекомендует докторам более не прописывать это средство, а тем пациентам, которым оно уже прописано, немедленно прекратить прием и получить от врача новые рекомендации по лечению.

    В период приема препарата не слишком сильно увеличивается артериальное давление и частота сердечных сокращений.
    Действие препарата изучалось на протяжении двух лет на лабораторных грызунах. Получены данные о том, что использование его может увеличить частоту образования не злокачественных новообразований яичек у особей мужского пола. Не доказано, что применение препарата вызывает рост раковых опухолей у особей женского пола. По результатам этого же исследования препарат не вызывает мутации генов, а также не действует на способность к воспроизводству. Также не влияет препарат и на развитие плода у крыс. При проведении аналогичных опытов на самках кроликов, обнаружено, что сибутрамин вызывает нарушение развитие головы, хвоста и ушных раковин, а также формирования скелета.

    Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения , и они не дают действенных результатов.
    Терапию данным препаратом разрешено осуществлять только в качестве вспомогательной. При этом необходимо использовать и иные способы снижения массы тела. За ходом лечения должен наблюдать доктор, обладающий специальной квалификацией для терапии ожирения . В состав мер по снижению массы тела входит диетическое питание , внесение корректив в распорядок дня, а также занятие физкультурой. Только так можно создать условия для долговременного изменения пищевого поведения, режима дня, без чего невозможно закрепить результат похудения после окончания употребления лекарства.

    Только под наблюдением врача нужно употреблять сибутрамин одновременно с лекарствами, удлиняющими промежуток QT, у больных с нехваткой калия и магния в организме, страдающих эпилепсией . Также требуется особый врачебный контроль за пациентами, страдающими заболеваниями печени и почек (вероятно увеличение уровня препарата в крови, не вызывающее никаких проявлений ), страдающими нарушениями моторики, в частности тиками наследственного характера. Запрещено употреблять совместно с лекарствами, увеличивающими частоту сердцебиений и кровяное давление , а также с теми препаратами, которые используют для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ), аллергии или кашля .

    Запрещено использование препарата в лечении людей старше шестидесяти пяти лет, так как не было проведено исследований по влиянию сибутрамина на пациентов этой возрастной группы.
    В процессе терапии нужно постоянно держать под наблюдением кровяное давление пациента и частоту сердцебиений. В первые восемь недель измерять их следует раз в четырнадцать дней, далее один раз в тридцать дней. Если же больной страдает гипертонией , измерения нужно делать чаще. В том случае, когда два раза давление было выше 145, лекарство принимать далее нельзя.

    Сибутрамин МНН

    Международное название: Сибутрамин

    Лекарственная форма: капсулы

    Фармакологическое действие:

    Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

    Показания:

    Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

    Режим дозирования:

    Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

    Побочные эффекты:

    Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

    Особые указания:

    Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие:

    Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

    Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

    • снижает потребность в пище,
    • дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
    • запускает метаболические процессы,
    • способствует сжиганию подкожного жира,
    • способствует выведению продуктов распада.

    Препараты с сибутрамином

    • «Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
    • «Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
    • «Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
    • «Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
    • «Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

    Противопоказания препаратов

    • Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
    • эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
    • психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
    • дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

    Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

    Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.

    Есть огромное количество людей, которые по тем или иным причинам страдают от лишнего веса. Избавиться от него не всегда просто. Физические упражнения, соблюдение диет не всегда является эффективным вариантом. К тому же, помимо того, что необходимо смириться с некоторыми ограничениями, а также выделить этому процессу определенное количество времени, необходимо иметь хорошую силу воли. Именно поэтому многие обращают внимание на лекарственные препараты, в частности, лекарство Сибутрамин для похудения .

    Количество людей, которые страдают от ожирения, с каждым годом растет. Соответственно, и актуальность проблемы увеличивается. Лишний вес – это проблема не только внешнего вида. Это вызывает еще и психологический дискомфорт: человек комплектует по поводу своей фигуры. Избавиться от лишнего веса далеко не всегда получается, даже если ежедневно заниматься спортом и правильно питаться. Именно поэтому врачи прописывают лекарственные препараты, в частности, Сибутрамин.

    Сибутрамин прописывается людям, которые страдают от и лишнего веса. При этом одним из важнейших условий является отсутствие результата при использовании других методов похудения, например, соблюдение правильного питания, диет, регулярные занятия спортом и физические нагрузки. Несмотря на то, что лекарство Сибутрамин действует эффективно и после его курса наблюдается положительный результат, необходимо понимать, что эти таблетки являются сильнодействующим медикаментозным средством.

    Обратите внимание: Как и многие другие препараты, Сибутрамин имеет свои побочные эффекты и некоторые противопоказания.

    Сибутрамин, как любое лекарство, следует использовать только после консультации с ведущим врачом, поскольку использование его не по инструкции может привести к появлению побочных эффектов, а также передозировки. В целом же, отзывы худеющих о Сибутрамин разносторонние. Ведь, как и многие другие лекарственные средства, он может не подойти человеку.

    Сибутрамин цена

    В таблице указано сколько стоит Сибутрамин для разных дозировок и упаковок, в конкретных аптеках цены могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону.

    Общая информация

    Данный препарат появился более двух десятилетий назад. Сибутрамин обладает центральным действием для лечения ожирения и снижения веса. Стоит понимать, что похудеть только при помощи приема этих таблеток не получится. Сибутрамин рекомендуется использовать только в сочетании с контролируемой специалистом диетой, а также регулярными и постепенно увеличиваемыми физическими нагрузками.

    Первое, что ощущается после приема таблеток Сибутрамин, это чувство насыщения. Даже если вы скушаете совсем небольшую порцию пищи, ее хватит для организма и он будет сыт. – это одно из важнейших свойств Сибутрамина. Происходит это благодаря его влиянию на отдел головного мозга, который отвечает за насыщение. Соответственно, это приводит к тому, что пациент употребляет значительно меньше еды, происходит сжигание накопленных запасов и жировых отложений.

    Химическое соединение
    ИЮПАК (±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
    Брутто-формула C17H26ClN
    Мол.масса 279.85 г/моль
    CAS 106650-56-0
    PubChem 5210
    DrugBank APRD00456
    Классификация
    Фарм.Группа Регуляторы аппетита
    АТХ А08АА10
    МКБ-10 Е66
    Фармакокинетика
    Биодоступность Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения
    Метаболизм Печень (CYP3A4-связанный)
    Период полувыведения сибутрамин около 1 часа
    метаболит 1: 14 часов
    метаболит 2: 16 часов
    Экскреция Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты)

    К использованию этого лекарства прибегают в том случае, когда остальные меры не оказали должного эффекта в похудении. Именно в таких исключительных случаях врачами рекомендуется прием таблеток Сибутрамин. В течение всего лечебного курса пациент должен находиться под присмотром врача, который специализируется на проблемах похудения.

    Помимо этого, должны быть прописаны следующие мероприятия:

    • индивидуальная сбалансированная диета;
    • корректировка образа жизни и некоторых привычек;
    • увеличение физической активности, занятия спортом.

    Противопоказания

    Любые лекарственные препараты, в том числе и Сибутрамин, имеет не только полезное действие, но и противопоказания. Инструкция по применению препарата имеет следующий перечень заболеваний, при диагностировании которых эти таблетки не рекомендованы к применению.

    Такие как:

    • любая стадия ишемии;
    • наличие врожденных и приобретенных пороков сердца;
    • беременность;
    • тахикардия;
    • при выявлении органических причин, способствующих ожирению;
    • высокая чувствительность к препарату, а также компонентам, в нем содержащиеся;
    • заболевания психики;
    • аритмия;
    • нарушение кровообращения в коре головного мозга;
    • инсульт;
    • болезни почек и печени;
    • период лактации;
    • глаукома;
    • наличие зависимости от алкоголя или наркотиков.

    Таким образом, при несоблюдении предписаний, препарат может принести не только пользу, но и вред организму.

    Побочные эффекты и передозировка

    Помимо противопоказаний, Сибутрамин имеет достаточно большой перечень побочных эффектов. При этом стоит понимать, что даже простой Цитрамон и Анальгин имеет также внушительный список. Поэтому, прежде, чем принимать Сибутрамин рекомендуется здраво взвесить все «за» и «против».

    При приеме таблеток возможно появление следующих явлений:

    • головокружение;
    • чувство волнения, страха;
    • бессонница;
    • головная боль;
    • нарушение темпа сердцебиения;
    • увеличенная потливость;
    • ощущение пересыхания в ротовой полости;
    • тошнота, рвота;
    • изменение поведения, психики;
    • аллергические реакции на препарат и его отдельные компоненты;
    • усиление кашля;
    • ларингит;
    • боли в спине;
    • эффект привыкания к лекарственному препарату.

    При передозировке может произойти усиление побочных реакций. Отзывы врачей при этом сходятся: пациенту рекомендуется при появлении первых симптомов принять дозировку согласно массе тела активированного угля, вызвать врача или скорую медицинскую помощь, и после обратиться в токсикологический центр.

    Инструкция по применению

    Если обратить внимание на инструкцию по применению Сибутрамин, можно определить суточные дозы для похудения. В частности, начальный прием должен составлять 10 мг в сутки. Капсулы необходимо принимать утром. Согласно предписаниям их необходимо не разжевывать и проглотить. При необходимости лекарство допускается запить небольшим количеством воды (объем до 1 стакана) для того, чтобы запить лекарственный препарат. После начала приема необходимо следить за результатом похудения и выполнять другие предписания (соблюдение правильного питания, регулярные занятия спортом). При лекарственном курсе с такой дозировкой в течение 4 недель должно уйти 2 кг. Если такого результата не наблюдается, для увеличения эффективности лекарства, дозировку увеличивают до 15 мг. При этом, еще большее увеличение невозможно. К тому же по 15 мг лекарство можно принимать строго ограниченное количество времени.

    Прием лекарства Сибутрамин назначается в течение одного года. Большее количество времени его принимать не рекомендуется, поскольку нет достоверных данных о безопасности и эффективности этих таблеток. Более того, стоит обратить внимание на следующий факт: если пациент не сбрасывает каждые три месяца хотя бы 5% от массы своего тела при соблюдении всех предписаний, то приме лекарства стоит прекратить в виду неэффективности. Регулярный прием Сибутрамина приводит к существенному снижению веса. Но при этом не стоит забывать о том, чем опасен Сибутрамин. По усредненным данным лишний вес пациенты сбрасывают в течение полугода. При этом результат сохраняется в течение всего периода лечения.

    Важно! В случае если был пропущен прием таблетки, увеличивать дозировку на следующий день не требуется. Необходимо просто вернуться к привычному графику. Также стоит помнить о том, что останавливать прием любого лекарства необходимо после предварительного согласования с врачом.

    Необходимо не забывать о том, что эффективность лекарства позволит достичь максимального результата только при сочетании его приема с диетой. Также не рекомендуется забывать о большом перечне побочных реакций и правильной схеме приема Sibutramine.

    • не рекомендуется использовать препарат людям, которые находятся в преклонном возрасте;
    • при работе с механизмами;
    • при управлении транспортным средством;
    • лекарство не рекомендуется принимать при одновременном употреблении алкогольных напитков, поскольку Сибутрамин значительно усиливает седативное свойство алкоголя.

    При приеме лекарства рекомендуется периодически посещать врача для контроля физического состояния и определения степени эффективности препарата. При необходимости могут быть изменена диета, а также увеличены физические нагрузки. Самолечение препаратов не допускается.

    Распространение Сибутрамина

    Изначально данный препарат производился в США, однако на сегодняшний день он запрещен для приема в таких странах, как Канада, Европа, Австралия, США. Это произошло из-за того, что было доказано негативное воздействие Сибутрамин на сердечно-сосудистую систему. В России лекарство, как и его аналоги, можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Он внесет в перечень сильнодействующих препаратов. При этом его назначают только при отсутствии эффекта от диет и физических нагрузок.