Таблетки Изониазид: состав, описание, назначение и побочные эффекты. Кто спасёт от туберкулёза? Изониазид

Изониазид самое распространенное и эффективное противотуберкулезное средство. Он применяется для терапии туберкулезной инфекции любой локализации.

Наиболее чувствительной к Изониазиду микобактерией считается палочка Коха Остальные микобактерии и возбудители атипичных форм MAC-инфекций часто устойчивы или недостаточно чувствительны к препарату.

Изониазид относится к первой линии противотуберкулезных лекарств. Изониазид был впервые получен в начале 20 века, но масштабные изучения его свойств начались только спустя несколько десятилетий. В 1926 году русский врач и химик А.Т. Качугин создал препарат Тубазид , который стал первым в мире лекарственным средством от туберкулезной инфекции. Его широкое применение началось в пятидесятых годах. На сегодняшний день Изониазид входит в перечень жизненно важных лекарственных средств во многих странах мира.

Препарат Изониазид таблетки 300 мг: инструкция по применению, показания к применению

Важно! Схема терапии и дозировки подбираются только врачом-фтизиатром в индивидуальном порядке. Самолечение недопустимо, так как оно нередко приводит к развитию резистентности микобактерии туберкулеза не только к Изониазиду, но и к другим ПТП.

При лечении Изониазидом для достижения максимального терапевтического результата фтизиатры придерживаются нескольких важных принципов. К основным относят:

1. Комплексность. Это принцип гласит, что противотуберкулезная химиотерапия Изониазидом должна сочетаться с другими лекарственными средствами, активными в отношении M. Tuberculosis. В схему обычно включают не менее 3 дополнительных препаратов.
2. Комбинированность. Помимо непосредственно противотуберкулезного лечения Изониазидом проводится целый комплекс мер, направленных на укрепление иммунитета, а также устранение симптомов, доставляющих дискомфорт больному.
3. Непрерывность. Перерывы в лечении Изониазидом приводят к развитию резистентности.
4. Длительность. По современным протоколам противотуберкулезной химиотерапии, принятым во всем мире, лечение Изониазидом должно продолжаться не менее полугода. При необходимости курс продлевают до 9 или 12 месяцев. В некоторых случаях лечение Изониазидом может продолжаться в течение нескольких лет. Длительность терапии зависит от локализации патологического процесса, от его распространенности и адекватности ответа на лечение.
5. Приверженность и контроль. Изониазид принимают под строгим надзором лечащего врача и определяют его концентрацию в моче и крови, чтобы убедиться, что больной получает достаточную дозировку препарата. Следование пациентом предписанной схеме также является важнейшим условием излечения, так как недостаточная дисциплина является причиной терапевтической неудачи примерно в 60% случаев.

В таблетированной форме взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 300 мг в день или 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю.

Если препарат вводится внутримышечно , взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 5 мг Изониазида на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю .

Важно! В тяжелых случаях применяют внутрилегочное введение Изониазида. Препарат распыляют в полости пораженного легкого и бронха. Доказано, что внутрикавернозное введение в 2-3 раза эффективнее, чем другие методы приема Изониазида для больных с резистентными и плохо поддающимися лечению формами болезни. Доза для этой методики — 15 мг на 1 кг веса независимо от возраста.

При ингаляциях средняя доза — 10-15 мг на 1 кг веса.

Максимально возможная суточная доза лекарства 500 мг .

В целях профилактики Изониазид принимают в течение 6-12 месяцев. Профилактическая доза — 5 мг на 1 кг веса.

Фото 1. Препарат Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг.

Изониазид принимают в удобное для больного время суток. Усвояемость препарата не зависит от приема пищи, однако, чтобы минимизировать риски возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лучше принимать средство после еды. Таблетку запивают большим количеством чистой кипяченой воды.

Внимание! Запрещено запивать Изониазид молоком или грейпфрутовым соком , так как вероятно ухудшение всасываемости и снижение концентрации препарата в плазме крови.

При прохождении химиотерапии назначаются витамины группы B как в капсулах, так и в виде инъекций. Это помогает избежать потери дееспособности и снизить вероятность развития нежелательных реакций.

При беременности и лактации

Фото 2. Беременная женщина изучает инструкцию на экране своего ноутбука. Перед применением Изониазида во время беременности необходимо ознокомиться с описанием препарата.

Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Использование лекарства при беременности и в период лактации нежелательно . Однако, если в этом есть крайняя необходимость, Изониазид всё-таки может быть назначен. Терапевтическая доза для беременной женщины и кормящей матери не должна превышать 10 мг на 1 кг веса во всех триместрах беременности. Наиболее опасен прием средства в 1 триместр беременности, когда происходит закладка всех органов и тканей ребенка.

Важно! Авторитетная американская Ассоциация по контролю за продуктами и медикаментами отнесла Изониазид к категории С. Это значит, что препарат должен применяться при беременности и лактации с особой осторожностью , так как исследования на животных и наблюдения за людьми показали, что средство в некоторых случаях вызывает нарушения в развитии плода.

Так, при приеме Изониазида повышается риск: различных аномалий развития, рождения раньше положенного гестационного срока, рождения с низкой массой тела, неврологических расстройств.

И беременные женщины, получавшие в перинатальный период Изониазид, и их новорожденные дети подвергаются тщательному обследованию. Прием препарата также учитывается при выборе метода родоразрешения, так как он должен быть максимально щадящим для младенца. Медицинские учреждения третьего уровня рекомендованы в случае приема Изониазида беременной, поскольку после рождения младенцу может понадобиться наблюдение в палате интенсивной терапии.

Вам также будет интересно:

Инструкция по применению для детей

Применение средства разрешено детям . При необходимости Изониазид назначается в любом возрасте, начиная с новорожденного. Дозировка препарата не зависит от возраста, а рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

При пероральном приеме средняя лечебная доза 10 мг на 1 кг веса в сутки или 20 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. При внутримышечном введении назначают 5 мг лекарства на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. Для ингаляций — 10-15 мг на 1 кг веса. Для профилактики Изониазид показан на срок до 12 недель.

Важно! В детском возрасте прием витаминов группы B особенно необходим.

Пироксидин назначают в дозировке 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

В случае, если у на фоне приема лекарства у ребенка возникло нарушение сознания, развилась психотическая симптоматика или появились эпилептические припадки, требуется немедленное обращение к врачу и срочная отмена препарата .

Противопоказания и побочные эффекты, совместимость с алкоголем

Несмотря на то что Изониазид широко применяемое во фтизиатрической практике средство, существуют заболевания и состояния, при которых его прием противопоказан. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• эпилепсия и судорожная готовность;
• полиомиелитная инфекция в анамнезе;
• выраженные метаболические нарушения (изменения липидного профиля, атеросклероз сосудов);
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• декомпенсированная печеночная недостаточность.

В ряде ситуаций препарат назначают, но с осторожностью и под внимательным наблюдением. К относительным показаниям относятся:

• беременность и период лактации,
• выраженная сердечная недостаточность,
• гипертония 2 и 3 степени,
• стенокардия и ИБС,
• бронхиальная астма,
• атопические заболевания кожных покровов,
• нарушения в работе щитовидной железы как с повышенной выработкой гормонов, так и с пониженной,
• тромбофлебит.

Прием Изониазида нередко сопряжен с развитием среднетяжелых и тяжелых побочных реакций, снижающих качество жизни пациента.

Важно! Именно нежелательные эффекты чаще всего приводят к снижению приверженности больного лечению или вообще к полному отказу от противотуберкулезной химиотерапии.

Более 10% принимающих лекарство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны нервной системы:

• головокружения,
• атаксия,
• бессонница,
• чрезмерная сонливость,
• воспаление нервов,
• давящая боль в голове,
• эйфорические ощущения,
• продуктивная психотическая симптоматика,
• эпилептические припадки.

Возникают и побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы в целом:

Препараты ГИНК применяются в клинической практике с 1952 г. Известны следующие производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид, опиниазид.

Изониазид

Механизм действия

Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis . Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.

Спектр активности

Изониазид - самый эффективный из препаратов ГИНК при любой форме и локализации активного туберкулеза как у взрослых, так и у детей. Активность препарата в отношении атипичных микобактерий - ниже.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.

Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.

Метаболизируется в печени, причем скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р-450. Среди людей различаются «быстрые инактиваторы», у которых период полувыведения препарата около 1 ч, и «медленные инактиваторы», с периодом полувыведения около 3 ч. Выводится преимущественно почками.

Нежелательные реакции

Печень: гепатотоксичность, вплоть до изониазид-ассоциированного гепатита. Факторы риска: «медленные инактиваторы», прием алкоголя во время лечения, сочетание с рифампицином. Меры профилактики: контроль активности трансаминаз (2 раза в течение первого месяца, а затем ежемесячно).

Нервная система : периферические полинейропатии, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и генерализованные судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз. Меры профилактики: обязательный прием пиридоксина в суточной дозе 60-100 мг.

Эндокринная система: гинекомастия дисменорея у женщин, «кушингоид», гипергликемия.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка.

ЖКТ: дискомфорт в животе.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, усиление ишемии миокарда у людей пожилого возраста.

Местные реакции: флебит при в/в введении.

Другие: острая передозировка - тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома, судороги. Меры помощи: промывание желудка, ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, бикарбонат натрия при развитии метаболического ацидоза.

Показания

Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) - только в сочетании с другими ПТП.

Противопоказания

Эпилепсия.

Тяжелые психозы.

Склонность к судорожным припадкам.

Полиомиелит в анамнезе.

Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема препаратов ГИНК.

Острая печеночная и почечная недостаточность.

Предупреждения

Механизм действия

Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.

Спектр активности

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов (за исключением M.fortuitum ), грамположительных кокков.

Действует на грамположительные микроорганизмы.

Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.

Рифампицин активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis , легионелл, риккетсий.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.д.) нечувствительны. Рифампицин активен в отношении грамположительных анаэробов (включая C.difficile ).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность . Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.

Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Период полувыведения - 1-4 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

Печень: повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в крови; редко - лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.

Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).

Почки: обратимая почечная недостаточность.

Показания

Лечение туберкулеза (основной препарат, применять только в сочетании с другими ПТП в связи с быстрым развитием устойчивости).

Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином , ципрофлоксацином и др.).

Лепра (в сочетании с клофазимином, дапсоном, этионамидом и др.).

Тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с фузидиевой кислотой , ванкомицином и др.).

Пиразинамид понижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.

Информация для пациентов

Внутрь рифампицин следует принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). При приеме препарата внутрь необходимо строго следовать рекомендациям врача.

Проконсультироваться с врачом при появлении сыпи, зуда, желудочно-кишечных расстройств, боли в области печени, желтухи и др.

Во время лечения рифампицином возможно окрашивание в красно-оранжевый цвет мочи, слез, слюны, мокроты, контактных линз.

Рифабутин

Производное природного рифамицина S. По многим свойствам сходен с рифампицином.

Отличия:

может действовать на некоторые штаммы (25-40%) M.tuberculosis , устойчивые к рифампицину;

более активен в отношении атипичных микобактерий (комплекс M.avium-intracellulare , M.fortuitum );

может вызывать увеит (особенно при сочетании с кларитромицином);

являясь более слабым, чем рифампицин, индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и понижает концентрацию в крови: зидовудина , циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие рифабутина с этамбутолом, пиразинамидом и теофиллином маловероятно;

Нежелательные реакции

ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.

ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Показания

Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).

Противопоказания

Острый гастрит.

Язвенный колит.

Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.

Беременность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Возраст до 14 лет.

Предупреждения

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Аллергические реакции: сыпь и др.

Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.

Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.

Показания

ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной устойчивости микобактерий.

Противопоказания

Тяжелые заболевания почек и печени.

Амилоидоз.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Неконтролируемая сердечная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Нарушает усвоение витамина B 12 , вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.

Информация для пациентов

Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды.

Тиоацетазон

Тиоацетазон был разработан в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фагоцитоз.

Спектр активности

Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Примерно 1 / 3 выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения - 13 ч.

Нежелательные реакции

Печень: гепатотоксические реакции, вплоть до гепатита.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты и др.

Показания

Применяется в качестве резервного ПТП в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.

Противопоказания

Тяжелые заболевания ЖКТ.

Тяжелые заболевания печени или почек.

Патология кроветворения.

Сахарный диабет.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. При в/м введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Период полувыведения - 4-6 ч.

Нежелательные реакции

Почки: почечная недостаточность.

Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.

ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.

Показания

Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст.

Предупреждения

Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами , полимиксинами , фуросемидом, этакриновой кислотой.

Информация для пациентов

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Комбинированные противотуберкулезные препараты

В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

Таблица. Противотуберкулезные препараты.
Основные характеристики и особенности применения

* При нормальной функции почек

Производная изоникотиновой кислоты, воздействующая на микобактерии туберкулеза и М. Бови, а также на некоторые штаммы М. kansasii. Убивает быстро размножающиеся бактерии, расположенные внутри и снаружи клетки; на неактивные формы действует бактериостатически. Механизм действия связан с уменьшением активности никотинамид-аденин-динуклеотида (NAD) в бактериальной клетке путем формирования неактивного аналога NAD. Изониазид ингибирует синтез миколиновых кислот, которые являются компонентами клеточной стенки бактериальной палочки, которая вызывает нарушения в её конструкции; влияет также на синтез белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот. Ингибирующей концентрацией для большинства штаммов микобактерий является 0.05-0.20 мг / мл. Монотерапия приводит к быстрому росту резистентности и, следовательно, допускается только в случае профилактического использования. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимума концентрации в крови через 1-2 ч; биодоступность составляет около 90%. После применения дозы, составляющей 3–5 мг/кг массы тела, достигает концентрацию в крови 5 мкг / мл. Не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани, достигая терапевтических концентраций в спинномозговой и плевральной жидкости. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Большая часть дозы ацетилируется в печени и выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов, небольшая часть в неизменённом виде. Скорость ацетилирования изониазида индивидуальная и этническая. Европейцы преимущественно обладают медленной ацетиляцией. Ацетил изониазид частично превращается в гепатоксический моноацетил гидразина. t1/2 изониазида составляет 1,5–4 ч. Печеночная и тяжелая почечная недостаточность увеличивает T1 / 2. Выделение из организма происходит в основном через почки (70% дозы выводится в течение 24 часов), 4–14% в неизменённом виде, остальная часть в виде метаболитов. Препарат выводится путём диализа или гемодиализа.

Показание к применению

Лечение легочного и внелегочного видов туберкулеза. Профилактика туберкулеза легких. Используется в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, медикаментозная печеночная недостаточность. Для того чтобы предотвратить нейропатию, следует одновременно применять пиридоксин в дозе 10 мг / день; в случае неврита дозу витамин увеличивают до 50 мг / день. Изониазид использовать с соблюдением мер предосторожности пациентам с эпилепсией, психозом, склонностью к кровотечениям, воспалением зрительного нерва, печеночной недостаточностью, СПИДом, и пожилым пациентам. Из-за возможных побочных эффектов рекомендуется проводить регулярные исследования функции печени, особенно если пациент испытывает дискомфорт; в случае развития клинически явного гепатита с такими симптомами, как тошнота, рвота, усталость, лечение должно быть прекращено. Риск возникновения побочных эффектов со стороны печени увеличивается с возрастом, а также зависит от употребления алкоголя и перенесённого гепатита. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие с другими противотуберкулезными препаратами снижает риск возникновения резистентности; не обнаружено перекрестной резистентности между изониазидом и других противотуберкулезными препаратами (рифампицином, этамбутолом), но рифампицин усиливает гепатотоксическое действие изониазида. Во время лечения, особенно высокими дозами изониазида, может наступить дефицит пиридоксина с соответствующими побочными эффектами, поэтому рекомендуется принимать этот витамин дополнительно; пиридоксин уменьшает токсические эффекты изониазида. Изониазид подавляет печёночный метаболизм и усиливает активность и токсичность таких препаратов, как фенитоин, карбамазепин, этосуксимид, примидон, пероральные антикоагулянты, некоторых производных бензодиазепины ( , триазолам); рекомендуется коррекция дозы. Изониазид может снижать концентрацию кетоконазола в плазме. Длительное применение изониазида перед хирургической операцией операции может продлить действие альфентанила. В случае параллельного применения дисульфирама могут возникнуть побочные эффекты по отношению к центральной нервной системе, которые включают: аномальные координации, негативные изменения в эмоциях и поведении, бессонница. Циклосерин и этионамид могут увеличить воздействие изониазида на нервную систему. Сильные индукторы ферментов печени (например, барбитураты) могут увеличить метаболизм изониазида и снижают его концентрацию в плазме; не рекомендуется применять одновременно. Салицилат натрия увеличивает T1 / 2 изониазида и повышает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие алюминий, задерживают поглощение изониазида и препятствуют ему; рекомендуется применять изониазид за час перед принятием антацидов. Продукты питания, особенно содержащие углеводы, препятствуют поглощению изониазида. Во время лечения следует избегать употребления продуктов, содержащие и гистамин (сыр, рыбу, красное вино). Алкоголь повышает токсичность изониазида; регулярное употребление алкоголя во время лечения изониазидом может увеличить риск серьезных повреждений печени и снижает эффективность препарата.

Изониазид: побочные эффекты

Очень часто возникают побочные эффекты со стороны печени. Обычно проявляются увеличением трансаминаз, гипербилирубинемией, развитием желтухи или гепатита. Изониазид может привести к периферической невропатии, первоначально на ногах и руках, что, вероятно, зависит от относительного дефицита пиридоксина (частый симптом у больных сахарным диабетом, уремией, истощенных, алкоголиков и беременных женщин). Очень часто происходит увеличение уровня трансаминаз; часто: дефицит пиридоксина, психические расстройства, психозы, периферическая нейропатия с парестезией, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диспепсия; иногда: желтуха, гепатит, повышенная утомляемость, слабость, повышенная температура; редко: анорексия, пеллагра, мышечные спазмы, неврит зрительного нерва, кожные аллергические реакции, крапивница, зуд, экзема, сыпь, эритема; очень редко: гемолитическая анемия, сидеробластная или апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилы, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, синдром волчанки, гинекомастия, гипербилирубинемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. Передозировка: тошнота, рвота, сыпь, нарушение нервной системы с мышечными спазмами, головокружение, атаксия, метаболический ацидоз, гипергликемия. Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, введение пиридоксина внутривенно в количестве, соответствующем количеству принятого изониазида, в тяжелых случаях рекомендуется гемодиализ; нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Категория C. Может применяться во время беременности, не обнаружено признаков нанесения вреда плоду. Во время лечения в период лактации соблюдать осторожность и наблюдать за возможным появлением неблагоприятного воздействия на ребенка.

Изониазид: дозировка

Перорально 1 × / день натощак (не менее 30 минут до еды или через 2 часа после приёма пищи). Взрослые: 5 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Дети старше 3 лет: 5–10 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Периодическое лечение у взрослых и детей: мг/кг массы тела 2 ×/неделю, максимально 900 мг 2 ×/неделю. Профилактика туберкулеза легких. Взрослые: 300 мг/день. Дети: 5–10 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин или анурией использовать половину дозы.

Препараты на рынке, содержащие изониазид

Изониазид 10% (раствор в ампулах)

Изониазид 100 мг (таблетки)

Изониазид 300 мг (таблетки)

Таблетки Изониазид наделены противотуберкулезным свойством. Они останавливают размножение микробов и бактерий, задерживают рост микробактерий, что препятствует прогрессии болезней. Средство хорошо рассасывается внутри всего организма, проникая через печень и очищая от бактерий. Таблетки обладают белым цветом и горькие на вкус. Легко растворяются в воде и очень чувствительны к свету. Упаковки продаются в 10, 20 и 100 штук в картонных пачках или в баночках из темного стекла. Также продаются и в ампулах.

Состав и показания к применению

Активное вещество — изониазид. В одной штуке его содержится от 100 до 300 мг. Очень часто ими пользуются, когда хотят вылечиться от всех стадий туберкулеза или провести профилактику, а также обезопаситься от заражения. Лекарство дают и детям до четырех лет. А также тем, кто тесно общается с зараженными туберкулезом людьми. Это вещество способствует предотвращению размножения внутриклеточных микроорганизмов . Хорошо оно помогает и при химиопрофилактике туберкулеза у детей и взрослых.

Беспрепятственно выводится из желудочно-кишечного тракта и не остается в крови. Вещества, как правило, используют для локализации всех бактерий и микробов. Лечат как острые проявления, так и используются для профилактики. А также применяются в составе с другими аналогами, чтобы улучшить эффект выздоровления и исключить дальнейшее прогрессирование болезни.

Как принимать?

Препарат принимают внутрь от пяти до пятнадцати мг в сутки на кг веса человека. Лечение назначает опытный специалист, который определил характер заболевания и ее степень. Проходит оно от трех месяцев.

Если принимать Изониозид для профилактических целей, то пить его нужно по 5-10 мг на кг веса, один или два раза в сутки. При этом такой курс рассчитан на два месяца. В сутки максимум можно принять до трехсот миллиграмм лекарства. Принимать средство необходимо под наблюдением врача, если есть проблемы сердечной недостаточности, при атеросклерозе, остром гепатите, хронической почечной недостаточности и артериальной гипертензии.

При передозировке случаются следующие симптомы: головокружение, вялость, нарушится слух, а также зрение. Возникают судороги, кома, ступор, угнетенное дыхание.

Побочные проявления и противопоказания

Некоторые негативные явления описаны ниже и приведены примеры нарушений, которые происходят в организме.

Аналоги и взаимодействие

Если употреблять данные таблетки с другими, то возникают необратимые негативные эффекты.

• Нельзя их совмещать с Рифампицином. Как правило, такое негативное воздействие у людей с нарушенной печенью и приводит к гепатотоксическому результату;
• Запрещено совмещать вместе с Парацетамолом. От такого совмещения происходит увеличение токсических метаболитов;
• Не использовать с Карбамазепином и Фенитоином. Иначе повышается концентрация этих веществ в плазме крови и приводит к увеличению токсичности организма;
• Вместе с антацидами не стоит применять данное лекарство, так как в основном это препятствует лучшему всасыванию и действие препарата ухудшается и приходит в негодность;
• Многие подобные средства влияют на гепато- и нейротоксическое действие и замедляют процесс излечения.

Все наставления по совместимости с другими аналогами должен дать лечащий врач и назначить оптимальное средство, с его минимальными побочными последствиями.

1. Пожилым людям стоит осторожно пить данное лекарство из-за большой вероятности развития гепатита;
2. Если пациент пьет алкоголь ежедневно с курсом препарата, то будут серьезные осложнения и проблемы;
3. Курс предполагаемого лечения способен повлиять на печень. Тут надо каждый месяц обследовать данный орган во избежание прогрессии болезни. Если проигнорировать симптомы заболевания печени, то это может привести к необратимым последствиям ее разрушения;
4. Когда при использовании нарушилось зрение, то следует незамедлительно обратиться к офтальмологу и в дальнейшем рекомендуется постоянное наблюдение;
5. При употреблении лекарства, нужно восполнять необходимый запас витамина В1, В6, глютаминовую и натриевую кислоты, употребляя их в дополнение к основному лечению;
6. Следует на время исключить из повседневного рациона употребление рыбы и сыра, особенно швейцарского. Такое совмещение не допустимо и способно вызвать различные последствия с негативным эффектом;

С осторожностью необходимо подходить к процессу. В особенности к тем препаратам, которые имеют значительные побочные явления, таблетки Изониазид не исключение. Необходимо всегда консультироваться со своим лечащим доктором и проходить плановое систематическое обследование . Будьте здоровы.

Видео о профилактике туберкулеза

В этом видео вы узнаете о фармакологическом действии препарата Изониазид:

Группа антибактериальных средств имеет обособленное подразделение, в которое входят специфические противотуберкулёзные средства. К ним относится лекарство изониазид. Это полностью синтетический фармакологический препарат, обладающий высокой активностью в отношении туберкулёзной палочки Коха. В основе препарата положено вещество, которое получается в результате синтеза изоникотиновой кислоты. После попадания в плазму крови быстро направляется в места дислокации возбудителей туберкулёза, при этом в равной степени проникает в легочную, так и в костную ткань. Вид активности - бактериостатическое действие, препятствует процессу размножения и роста бактериальной флоры. На другие виды бактерий не действует.

Используется при различных формах туберкулезного поражения внутренних органов и кожных покровов. В детском возрасте может применяться с профилактической целью при получении положительной реакции на проведение кожной пробы Манту. Показание для назначения изониазида детям - туберкулиновое пятно свыше 10 мм.

Применяется в виде таблеток и инъекций. Для этого фармакологической промышленностью выпускаются:

1. таблетки изониазид с содержанием действующего вещества по 100, 200 и 300 мг в одной единице;
2. раствор для инъекций в ампулах с 10 % содержанием изониазида.

При использовании таблеток изониазида максимальный уровень содержания лекарственного средства в плазме крови наблюдается спустя 60 минут после приёма. Препарат всасывается на протяжении всего желудочно-кишечного тракта.

Принимать изониазид инструкция по применению рекомендует при строгом соблюдении терапевтических дозировок, которые рассчитываются лечащим врачом. Это гарантирует полное отсутствие побочных эффектов и осложнений основного заболевания.

Также необходимо понимать, что лечение изониазидом в таблетках даёт не меньший терапевтический эффект, чем инъекционная форма введения действующего вещества. Поэтому предпочтителен пероральный приём препарата, тем более, что для полного выздоровления необходимы длительные систематические курсы терапии.

В каких случаях находит применение?

Существуют достаточно ограниченные показания для применения изониазида. Своё непосредственное применение изониазид находит в комплексной терапии туберкулезных поражений внутренних органов.

Среди них наиболее чувствительны к данному виду терапии:

• открытые и активные формы туберкулёзной инфекции;
• туберкулёзный менингит и арахноидит;
• легочные кавернозные формы;
• поражения почек и мочевыделительной системы;
• инфицирование костной ткани.

При снижении чувствительности к препарату могут формироваться комбинированные схемы лечения, при которых в качестве дополнительного препарата могут использоваться:

• сульфаниламидная группа препаратов;
• антибиотики широкого спектра действия;
• фторхинолоновая группа.
• Профилактический приём изониазида назначается при:
• контакте людей с больными при открытой форме туберкулёза легких;
• скрытых формах инфицирования;
• показаниях на основе рентгенологических снимков лёгких;
• у пожилых и ослабленных лиц с положительной туберкулиновой реакцией;
• положительных пробах Манту у детей в раннем возрасте.

Противопоказания

Таблетки изониазид нельзя использовать при наличии даже малейших поводов для противопоказаний его использования. Отравление изониазидом - это сложнейшее состояние, которое требует экстренных мер медицинской помощи. Отравление может наступить в том случае, если у пациента есть почечная или печеночная недостаточность.

Другие противопоказания включают в себя:

• наличие повышенного порога чувствительности к никотиновой кислоте и её химическим производным компонентам;
• повышенная судорожная готовность и склонность к эпилептическим припадкам;
• наличие в анамнезе полиомиелита или инфицирования его возбудителем;
• атеросклеротические изменения крупных кровеносных сосудов;
• гипертоническая болезнь в декомпенсированной стадии;
• сердечнососудистая и легочная недостаточность;
• псориатические и экзематозные поражения кожных покровов;
• бронхиальная астма и бронхоспаз неясной этиологии;
• поражение щитовидной и поджелудочной железы;
• микседема;
• инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме.

Во время беременности изониазоид можно использовать только в крайних случаях, когда угроза для жизни матери от основного заболевания превалирует над риском для внутриутробного развития плода.

Побочные эффекты и отравление

Отравление изониазидом - это опасное для жизни человека состояние, которое может закончиться летальным исходом в результате остановки сердца и судорожного синдрома.

Характерные симптомы отравления:

• спутанность сознания, постепенно переходящая в кому;
• резкое головокружение и чувство нехватки воздуха;
• нарушение процесса нормального дыхания;
• изменение ритма работы сердечной мышцы и сосудистой системы вплоть до коллапса;
• судороги клонического и тонического типа;
• многократная рвота с резкими болями в животе разлитого характера;
• больной перестает ориентироваться в пространстве и времени.

Если вы заметили хотя бы один из описанных признаков отравления изониазидом, срочно вызовите бригаду скорой медицинской помощи. Чаще всего передозировка наблюдается у пожилых людей и лиц с ослабленной мочевыделительной системой. Часто у детей отравление наступает в результате нарушений правил хранения лекарственных средств в домашних условиях.

Другие побочные эффекты могут выражаться в виде:

• ангиальной боли и коронарного спазма;
• нарушение процессов засыпания;
• депрессии и повышенной утомляемости на протяжении дня;
• гепатит фармакологической этиологии;
• головных боли и судорог в икроножных мышцах.

Сократить побочные эффекты помогает четкое соблюдение рекомендованных дозировок. Также следует совместно с изониазидом применять витамины группы В и глутаминовую кислоту. Эти препараты снижают также риск развития отравления и передозировки.

Во время лечения изониазидом следует исключить полностью приём любых алкогольных напитков. Этот препарат не совместим с алкоголем, их сочетание может вызывать тяжелейшую форму лекарственного гепатита с быстрым развитием печеночной недостаточности и летальным исходом больного человека.