Нитросорбид показания и противопоказания. Нитросорбид – показания к применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитросорбид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитросорбида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитросорбида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нитросорбид - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата (действующее вещество препарата Нитросорбид) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Состав

Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ Нитросорбид подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально:

восстановительное лечение после инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для ингаляционного применения:

купирование и профилактика приступов стенокардии;
как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе;
профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для внутривенного введения:

острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
нестабильная стенокардия;
отек легких.

Для накожного применения:

профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз в сутки, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При внутривенном введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
тахикардия;
преходящая гиперемия лица;
ощущение жара;
артериальная гипотензия;
усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция);
тошнота, рвота;
появление ощущения легкого жжения языка;
сухость во рту;
сонливость;
нечеткость зрения;
ишемия мозга;
коллапс;
кожная сыпь.

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
коллапс;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ);
повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитросорбида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Применение у детей

Данные о применении у данной возрастной группы отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция Нитросорбида.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола (алкоголя) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта Нитросорбида.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Аналоги лекарственного препарата Нитросорбид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аэросонит;
Динисорб;
Изакардин;
Изо Мак ретард;
Изо Мак спрей;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Кардикет;
Кардикс;
ТД спрей Изо Мак.

Аналоги по фармакологической группе (нитраты и нитратоподобные средства):

Амилнитрит;
Глюконит;
Депонит 10;
Диласидом;
Динисорб;
Изакардин;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Изосорбид мононитрат;
Кардикет;
Кардикс;
Карниланд;
Корватон;
Моно Мак;
Монолонг;
Мононит;
Моносан;
Моночинкве;
Моночинкве ретард;
Нитрадиск;
Нитроглицерин;
Нитролонг;
Нитроминт;
Нитронг форте;
Нитронг;
Нитросорбид Русфар;
Нитроспрей;
Нитроспринт;
Оликард;
Пентакард;
Перлинганит;
Сиднофарм;
Сорбимон;
Сустак мите;
Сустак форте;
Сустонит;
Тринитролонг;
Эринит;
Эфокс;
Эфокс лонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нитросорбид инструкция по применению характеризует, как антиангинальное средство расширяющее сосуды и оказывающее влияние на венозную систему человека. В данной статье узнаем про Нитросорбид: от чего помогает препарат, каковы показания и противопоказания к его применению, а также какие существуют препараты аналоги для Нитросорбид.

Вазодилататоры или антиангинальные средства направлены на снижение тонуса сосудов. Нитросорбид инструкцией по применению описывается как медикамент, увеличивающий содержания окисла азота в эндотелии сосудов. Данное соединение увеличивается количество цГМФ (вещество активирующее внутриклеточные протеинкиназы и, таким образом, влияющее на гладкую мускулатуру сосудов, в том числе прекапиллярные сфинктеры, хотя и в меньшей степени).

Общая характеристика препарата

Главное активное соединение, обеспечивающее это действие: динитрат изосорбида. Достоинствами которого считаются способность уменьшать требования сердца к кислороду, снижать приток крови к правой части миокарда, а также:

расширять коронарные сосуды;
улучшать ток крови в зонах с обедненным кровоснабжением;
помогает бороться с удушьем, одышкой;
убирает цианотичность при ишемии миокарда.

Это позволяет лекарственному средству (ЛС) повышать переносимость физнагрузок пациентов страдающих хроническими ишемиями миокарда.

Негативными моментами считается способность вызывать кратковременные головные боли, связанные с резким расширением церебральных сосудов и возможность развития толерантности к нитратсодержащим ЛС при длительном приеме средства Нитросорбит.

Хорошо то, что толерантность временная и восприимчивость к активному компоненту восстанавливается довольно быстро.

Фармакологические предприятия предлагают данное средство для приобретения в аптеках в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в баночки по 50/60 шт. и картон либо в ячеистые упаковки по 10 шт.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаний немного, но они строги. Не разрешается данный препарат лицам:

с выраженной гипотензией (АД меньше 100/60 мм.рт.ст);
состояние острой ишемии миокарда с понижением АД;
кардиомиопатии с обструкцией, гипертрофией;
коллапс и шоковые состояния;
отек легких токсического генеза;
констрикция перикарда с воспалительным компонентом;
ВЧД (внутричерепное давление, инсульт, ЧМТ;
глаукома в зскрытоугольной форме;
тампонада миокарда;
отек легких токсического характера;
аллергия на нитраты.

Нитросорбид инструкция по применению таблетки категорически не рекомендует пить мужчинам, повышающим потенцию ингибиторами ФЭД (Виагра, Динамико, Силденафил, Максигра, Визарсин). При одновременном приеме этих лекарств пациенту грозит резкое падение АД, опасное для жизни и инфаркт сердечной мышцы, который может закончиться летально.

При приеме препарата возможны аллергии в кожной форме (). Иногда пациенты жалуются на легкое жжение во рту и сухость, редко бывает тошнота и рвота. Применение данного ЛС может быть чревато для пациентов реакцией ЦНС:

головокружением и головной болью (обычно они кратковременные);
чувством жара, гиперемией лица;
учащенным ЧСС;
падением АД;
повышенной сонливостью.

Реже наблюдается так называемая парадокс-реакция - усиливаются приступы стенокардии.

Нежелательно принимать Нитросорбид беременным женщинам и кормящим мамам. В этом случае о применении должен распорядиться врач, с учетом пользы для будущей матери и потенциального ущерба для ее малыша.

Осторожность следует соблюдать пожилым людям при лечении данным лекарствам, лицам постоянным падением давления при резком подъеме с кровати/стула (ортостатической гипотензией). Больным с нарушением кровоснабжения в мозговых артериях этот препарат нужно принимать тоже крайне осторожно.

В качестве предупреждения следует отметить, что Нитросорбид на постоянной основе не стоит применять водителям или им нужно отказаться от управления автотранспортом, потому что регулярный прием данного ЛС сказывает на внимании и скорости реакции пациентов.

Перед назначением данного средства врача нужно информировать о медикаментах, которые вы принимаете. Так как активный компонент описываемого ЛС конфликтует с некоторыми другими лекарствами (антихолинергетиками, норэпинефрином, антидепрессантами, нейролептиками). При одновременном применении с некоторыми из них усиливаются гипотензивные свойства средства Нитросорбид. Антихолинергические средства в совокупности с данным лекарством могут стать причиной нарушения памяти у пациента и расстройства внимания у пожилых больных.

Нитросорбид применение находит в лечении сердечных патологий. Отвечая на вопрос Нитросорбид от чего помогает, акцентировать внимание следует на впрыскивание данного средства в рот при купировании/профилактике:

острого инфаркта;
стенокардии;
ОЛЖН (левожелудоковой недостаточности в виде острого приступа).

Для средства Нитросорбид показания к применению этим не ограничены. При подъязычном (сублингвальном), трансбуккальном («защечном») или пероральном (внутрь) таблетки принимаются в качестве:

восстановительной терапии после инфаркта;
при ХСН (как одно из средств в наборе необходимых препаратов);
при легочной гипертензии в отдельных ее проявлениях;
для лечения острого приступа стенокардии.

Такова для ЛС Нитросорбид показания, дозировка же при приеме внутрь может составлять от 10 мг до 120 мг. Принимать средство разрешается от одного до пяти раз/сутки, в зависимости от состояния и разовой дозы. Под язык рекомендуется принимать ЛС в количестве от 5 мг до 10 мг максимум. Частота приема определяется состоянием пациента и эффективностью медикамента.

Понимая насколько важен в аптечке данный препарат, и таблетки Нитросорбид от чего быстро и эффективно могут помочь, конечно же встанет вопрос о цене этих «спасителей» здоровья и жизни.

Стоимость препарата

Какова же ориентировочная стоимость данного препарата? Это средство относится к бюджетным элементам аптечки. Стоимость этого средства зависит от аптеки, в которой вы его купите и упаковки. На Нитросорбид цена колеблется от 20 рублей до 31 рубля за упаковку.

Нитросорбид - официальная инструкция по применению (таблетки)

Препараты аналогичного действия

Аналогичных средств, изготовленных на основе данного активного вещества более 32 штук. В виде спрея для динитрата изосорбида можно предложить Изокет или, например, ТД-спрей ИЗО-МАК. К популярным для медпрепарата Нитросорбид аналогам относят:

Изокардин;
Изокард;
Аэросонит;
Динит;
Изолонг;
Изосорбида динитрат;
ИСДН;
Сорбидин;
Кардиогард;
Кардикет и многие другие.

Такое редко встречающее лекарство, как Этидиниз тоже является аналогом данного средства. Надо сказать, что большинство из упомянутых препаратов по цене превосходят (иногда в разы, иногда на порядок) описываемый нами медикамент.

Краткий обзор отзывов

Каковы в своей массе отзывы на Нитросорбид? Отзывы на этот препарат как положительные, так и негативные. Последние связаны с побочными эффектами, которые описаны аннотацией. Недовольны лекарством те пациенты, организм которых негативно реагирует на нитраты. В большинстве случаев медикамент эффективно помогает «убежать» от инфаркта.

Специалисты рекомендуют его как средство первой линии при стенокардических приступах и для приема в предынфарктном состоянии для предотвращения острой сердечной ишемии. Будем признательны Вам, если Вы поделитесь своим опытом применения данного препарата.

Неумывакин о тренировке сердечно сосудистой системы

Нитросорбид (Nitrosorbid) – лекарственное средство из группы нитратов.

В роли активного вещества в Нитросорбиде выступает Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras).

Химическая формула: C 6 H 8 N 2 O 8 .

Название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, ацетоне и эфире, и труднорастворимый в воде.

Механизм действия

В основе терапевтического эффекта Нитросорбида, как и других нитратов, лежит действие оксида азота (NO) на сосудистую стенку. NO, освобождаясь при распаде молекулы Изосорбида динитрата, активирует фермент гуанилатциклазу, и таким способом повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)в сосудистой стенке. В свою очередь цГМФ влияет на другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу.

Это влияние выражается в уменьшении внутриклеточного содержания кальция, ионы которого играют ключевую роль в спазме сосудистой стенки. В результате всех этих процессов увеличения содержания цГМФ и уменьшения внутриклеточного кальция происходит вазодилатация – расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки, и расширение сосудистого просвета.

Следует отметить, что Изосорбида динитрат в большей степени действует на венозную сосудистую стенку, чем на артериальную. Дилатация вен сопровождается снижением притока венозной крови к правому предсердию.

В итоге уменьшается преднагрузка на сердце – меньшее количество крови притекает к сердцу, и меньшую работу сердечной мышце необходимо выполнять для того чтобы перекачивать кровь по сосудам. Эффект снижения преднагрузки особенно благотворно сказывается на малом круге кровообращения.

Расширение легочных сосудов, уменьшение поступления крови в правые камеры сердца – эти факторы способствуют снижению давления в малом круге кровообращения. Клинически это проявляется уменьшением или полным устранением одышки, связанной с сердечной недостаточностью и с ишемической болезнью сердца. Переносимость физических нагрузок при этом увеличивается.

Артериальная стенка, в отличие от венозной, менее чувствительна к NO . Однако расслабление артериол (мелких артерий) под действием Изосорбида динитрата тоже происходит. Это проявляется снижением ОПС (общего периферического сопротивления) сосудов, и уменьшением постнагрузки на сердце.

При относительно низком сопротивлении сердечная мышца затрачивает меньше энергии при выполнении насосной функции. Наибольшее клиническое значение снижение преднагрузки и постнарузки на миокард играет при ишемической болезни сердца (ИБС).

Данная патология характеризуется тем, что нарушение циркуляции крови по коронарным сосудам сопровождается дефицитом кислорода в миокарде. Формируется такой патологический механизм как феномен обкрадывания.

Суть его состоит в том, что кровь устремляется по сосудам с нормальной проходимостью, и не идет в участки, суженные вследствие спазма и атеросклероза.

Ишемия и феномен обкрадывания со временем приводят к стенокардии, ведущим клиническим признаком которой является ангинозный приступ – сильная загрудинная боль. В ряде случаев ишемия может достигать критических значений. При этом в миокарде формируются необратимые изменения – развивается инфаркт.

Изосорбида динитрат устраняет и предупреждает эти негативные проявления путем расширения коронарных сосудов. Феномен обкрадывания при этом не возникает – кровь устремляется в наиболее ишемизированные участки миокарда.

Препарат рефлекторно стимулирует симпатическую нервную систему, что может проявляться усилением сократительной функции миокарда, но без увеличения или с незначительным увеличением ЧСС – частоты сердечных сокращений.

Снижение ОПС может сопровождаться гипотензией – уменьшением АД. Вазодилатация приводит к уменьшению притока крови не только к сердцу, но и к головному мозгу. С этим фактором связаны определенные побочные эффекты и противопоказания для Нитросорбида со стороны ЦНС. В целом Нитросорбид можно охарактеризовать как вазодилатирующее, противоишемическое, антиангинальное, и в меньшей степени гипотензивное средство.

Немного истории

История применения нитратов в клинической практике началась еще в позапрошлом столетии. В 1846 г, когда был синтезирован Нитроглицерин в виде 1% спиртового раствора. В 1979 г Нитроглицерин стали использовать в лечении пациентов, страдающих стенокардией. В 1960-х г появились нитраты пролонгированного (удлиненного)действия.

В 1970-х г появились нитраты в виде мазей, в т. ч. и с содержанием Изосорбида динитрата. В следующем десятилетии в Советском Союзе получены новые, ранее не применявшиеся лекарственные формы нитратов – раствор для внутривенного введения, спрей для распыления, пленки для наклеивания на десну.

С 1980-х годов Нитросорбид в этих лекарственных формах производился в Советском Союзе. В настоящее время данный препарат выпускают многие фармацевтические фирмы в Российской Федерации и в странах СНГ.

Технология синтеза

В ходе производства таблетированных форм Нитросорбида используется т.н. матричная технология. Суть ее в том, что различные вспомогательные вещества-наполнители играют роль сетчатой матрицы. В этой матрице равномерно распределяются микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Данная технология позволяет добиться плавного высвобождения Изосорбида динитрата и удлиняет время его действия.

Формы выпуска

Таблетки 5, 10 мг;
Капсулы пролонгированного действия (ретард) 20 мг;
Раствор-концентрат для внутривенных капельных инфузий;
Спрей и аэрозоль подъязычный дозированный;
Пленки для наклеивания на десна;
Мазь для нанесения на кожу.

Помимо Нитросорбида в Росси и многих других странах имеются препараты-аналоги с таким же действующим веществом:

Изо Мак – Германия;
Изокет – Германия;
Кардикет – Германия;
Кардикс – Нидерланды;
Кардикэп – Индия;
Кардонит – Польша;
Изокардин – Украина;
Кардиогард – Египет;
Динисорб – Россия;
Изолонг – Израиль;
Сорбидин – Германия.

Помимо этих препаратов в клинической практике используются и другие лекарственные формы нитратов, которых действующим веществом является Изосорбида мононитрат. Это Моносан, Пектрол, Оликард, Монизол, Мон Мак, и другие. Изосорбида мононитрат в сравнении с динитратом более эффективен, т.к быстрее всасывается в кровь, и не подвергается метаболическим превращениям в печени.

Показания

Купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, легочная гипертензия, легочное сердце при хронической сердечной недостаточности – таблетки внутрь, сублингвально (под язык);
Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, нестабильная стенокардия – внутривенные инфузии;
Купирование, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и отек легких на догоспитальном этапе – ингаляции спрея, аэрозоля;
Профилактика приступов стенокардии – наклеивание пленок, нанесение мази.

Дозировки

Внутрь таблетки по 5-40 мг 1-4 раза в день, или капсулы ретард по 20-40 мг 2 раза в день. Таблетки и капсулы принимаются до еды. Сублингвально препарат применяют в разовой дозе 5-10 мг. В профилактических целях возможен длительный курсовой прием таблетироканных форм Нитросорбида.

Однако в течение определенного времени к нему, как и к другим нитратам, развивается привыкание. Поэтому спустя 3-6 недель после его использования рекомендуют делать 3-5-дневный перерыв, после которого эффективность Нитросорбида восстанавливается.

Концентрат для инфузий разводят в физрасторе. Вводят внутривенно капельно из расчета чистого вещества Изосорбида динитрата 1-2 мг в час.

Спрей впрыскивают по 1 дозе трижды с интервалом 30 секунд. Распыляют на расстоянии 20 см от полости рта при задержке дыхания. Если нет антиангинального эффекта, препарат впрыскивают еще 1 раз спустя 5 минут, а затем – еще через 10 минут.

Мазь наносится на участок кожи груди или живота площадью 20х20 см по 1 г (2 дозы) вечером перед сном, при необходимости – еще и утром.

Полимерные пленки применяют методом аппликации на десну верхней челюсти на уровне малых коренных зубов и резцов. Аппликацию повторяют 3 раза в течение дня, меняя стороны.

На весь период применения Нитросорбида необходим тщательный контроль показателей гемодинамики – АД и ЧСС.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1 час после приема. 30% всосавшегося Изосорбида динитрта связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического эффекта отмечается спустя 15-40 минут, и продолжается 4-6 часов.

У препаратов пролонгированного действия эффект развивается спустя 30 минут, и длится 12 часов. При использовании спрея действие препарата наступает еще быстрее – спустя 30 секунд, и длится от 15 минут до 2 часов. При этом максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5-6 минут.

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет всего лишь 22%. Значительная часть препарата подвергается метаболическим превращениям с образованием двух активных метаболитов: Изосорбита-2 -мононитрата, на долю которого приходится 15-25%, и изосорбита-5-мононитрата, который составляет 75-85%. Большая часть препарата в виде этих метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения различен: для изосорбита-5- мононитрата – 4,5-6 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 1,5-3 часа. В случае внутривенного использования период полувыведения составляет 20 минут.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : ощущение сердцебиения, жара во всем теле, покраснение лица, умеренная тахикардия, коллапс (резкое падение АД), парадоксальная стенокардия (усиление приступов);
ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, зрительные расстройства, ишемические поражения мозга;
ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение сухости во рту;
Кожа: аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Изосорбида динитрата и других нитратов;
Гипотензия (АД менее 100/60 мин) любого генеза, в т.ч. и при остром инфаркте миокарда;
Шок, коллапс;
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
Тампонада сердца;
Констриктивный перикардит;
Стеноз митрального и аортального клапанов;
Геморрагический инсульт;
Черепно-мозговая травма и другие состояния, проявляющиеся повышением внутричерепного давления;
Закрытоугольная глаукома (при открытоугольной глаукоме прием Нитросорбида не противопоказан);
Токсический отек легких;
Гипотиреоз;
Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью применяютпри почечной и печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого и старческого возраста. Не рекомендовано использовать Нитросорбид на период вождения автотранспорта и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Антиангинальное средство из подгруппы периферических вазодилататоров, органических нитратов – препарат «Нитросорбид». От чего помогает это лекарство? Средство может оказывать выраженное сосудорасширяющее, а также коронарорасширяющее воздействие на организм. Однако, высоко ценится он специалистами за способность существенно понижать потребность сердечных структур в кислороде путем уменьшения пред- и постнагрузки.

Активные компоненты, форма выпуска

Производителем фармакологическое средство выпускается как белые плоские таблетки с фаской и насечкой. В аптечной сети отпускается в простых картонных пачках, с находящимися внутри контурными ячеистыми блистерами, по 20 шт. Может быть упаковано по 50 шт. в специальном пенале.

Активным компонентом каждой таблетки «Нитросорбид», от чего помогает при проблемах с сердцем, является Изосорбида динитрат в объеме 10 мг. Иными компонентами: лактоза, кальция гидрофосфат, а также крахмал и магния стеарат, тальк и натрия крахмагликолят. Их основная цель – усилить и поддержать основной лечебный эффект изосорбида динитрата.

Фармакологическое действие

Применение препарата «Нитросорбид» позволяет достичь следующих эффектов:

понизить параметры кровяного давления в круге легкое-сердце;
существенно сократить приток кровяных элементов к предсердию справа;
значительно уменьшить выраженность клинических проявлений при сформировавшемся отеке легочных структур;
повысить физическую устойчивость человека к нагрузкам у людей с различными формами ИБС.

У отдельной категории людей применение таблеток «Нитросорбид», инструкция по применению указывает на это, может вызвать интенсивные болевые импульсы в затылочной области головы за счет локального расширения сосудистых структур головного мозга. А продолжительный прием средства вызывает перекрестную невосприимчивость к подгруппе нитратов. Однако, даже кратковременный перерыв в приеме этого лекарства будет приводить к восстановлению изначальной чувствительности.

Терапевтический эффект после приема 1 таблетки наступает уже через 4,5–5 минут, а средства в пролонгированной форме – через 25–30 минут. Сохранение лечебного действия наблюдается 10–12 часов. При этом, после сублингвального либо буккального способа применения лекарства «Нитросорбид» эффект наступает гораздо быстрее, но сохраняется всего 4,5–6 часов.

Механизм вышеописанного воздействия медикамента взаимосвязан с образованием оксида молекул азота в гладкомышечном сосудистом слое. Из-за этого происходит существенная активация гуанилатциклазы, а также увеличение параметров гуанидинмонофосфорной кислоты, оптимальное расслабление мускулатуры.

После перорального приема пик концентрации в плазме достигается через 1 час. Средство превосходно адсорбируется в структурах ЖКТ. Метаболиты выводятся почками и кишечником.

Таблетки «Нитросорбид»: от чего помогает лекарство

Согласно прилагаемой производителем к каждой упаковке с таблетками «Нитросорбид» инструкции, средство показано к приему в следующих случаях:

для быстрого купирования приступов тяжелой стенокардии;
для устранения спазма коронарных сосудов;
при дебюте инфаркта миокарда;
при выявленном отеке легочных структур;
при хроническом варианте течения недостаточности сердца;
при облитерирующей форме эндартериита;
при ангиоспастическом ретините;
с профилактической целью вышеописанных негативных состояний.

От чего «Нитросорбид» помогает еще? Лекарственное средство обязательно включается в восстановительную схему лечения лиц, перенесших острый инфаркт миокарда либо страдающих от проявлений легочной гипертензии. При отсутствии к тому индивидуальных противопоказаний.

Препарат «Нитросорбид»: инструкция по применению

На сегодняшний момент лекарство имеет несколько способов использования – не только перорально, но и буккально (помещают таблетку за щеку), и сублингвально. При приеме медикамента «Нитросорбид» внутрь, они должны запиваться достаточным объемом очищенной воды. Тогда как при сублингвальном либо буккальном варианте применения, их рекомендуется держать внутри рта до максимально полного рассасывания.

Суточные дозы и кратность приема лекарства специалистом определяются для каждого пациента индивидуально – в прямой зависимости от выраженности негативной симптоматики и клинической ситуации.

С профилактической целью средство может использоваться при частых рецидивах стенокардии, а также в острый восстановительный период после уже перенесенного острого инфаркта миокарда: по 1 шт. трижды за сутки, минут за 25–30 до еды. По потребности указанную дозу разрешается увеличить до 3 таблеток.

Производителем указывается суточная максимальная доза – 180 мг изосорбида динитрата. Если регулярного приема лекарства не требуется, специалистом могут быть даны указания об однократном приеме за 30–40 минут до возможной физической нагрузки.

При хроническом течении недостаточности в сердце препарат «Нитросорбид» применяется по 1 таблетке, реже 2 шт., перорально, до четырех раза в день. При симптомах легочной гипертензии необходимость в лекарстве – 2 таблетки 5–6 раз за текущие сутки, перед приемом пищи, с равными интервалами. Купирование очередного приступа стенокардии: 1 таблетка сублингавально либо буккально.

Иные формы Нитросорбида

В аптечной сети на сегодняшний день можно приобрести следующие формы выпуска медикамента:

Спрей – его впрыскивают на ткани рта, при одновременной задержке дыхательной деятельности. Допустимо 1–3 впрыскивания, с равными промежутками до 30 секунд. При отсутствии лечебного эффекта инструкция разрешает повторить манипуляции. Перед процедурой катетеризации с целью профилактики коронарного спазма рекомендуется выполнить 2 вспрыскивания.
Раствор для парентерального введения – жидкость с содержанием изосорбида динитрата можно ввести внутривенно капельно, со среднедопустимой скорость 4 капли/минуту. Расчет дозы 0.1 мг на мл. Максимально разрешенная скорость введения 33 капли/минуту.
При трансбуккальном способе пластины с активным веществом приклеивают к поверхности десен – на уровне малых маляров или резцов. Стороны необходимо чередовать.
Спрей для разбрызгивания на поверхность кожи – распыление осуществляется на расстоянии не более 20 см. Затем содержимое рекомендуется растирать подушечками пальцев.
Мазь – дважды за сутки наносят в дозе 1 г на область живота, внутреннюю часть предплечий, а также район груди. Рекомендуемая область нанесения – 20 см2.

Подобрать предпочтительную форму препарата «Нитросорбид» – задача лечащего врача. При этом обязательно учитываются клинические проявления, возрастная категория человека.

Нитросорбид: противопоказания и побочные моменты

В инструкции к лекарству указываются следующие абсолютные и относительные противопоказания:

наличие синдрома мальабсорбции лактозы-галактозы;
выраженная лактозная недостаточность;
перенесенные черепно-мозговые травмы;
острый период после инфарктамиокарда с отеком легочных структур, а также выраженной гипотонией;
тяжелая форма анемии;
геморрагический вариант инсульта;
тампонада сердца;
индивидуальная гиперреакция на изосорбида динитрат и другие составляющие препарата «Нитросорбид», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
констриктивная форма перикардита;
тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия;
диагностированная закрытоугольная глаукома;
значительное нарушение церебрального кровотока;
имеющаяся у человека склонность к ортостатической гипотонии;
период вынашивания малыша и его лактации;
детская категория пациентов.

Именно поэтому принимать взвешенное решение о необходимости применения препарата «Нитросорбид» рекомендуется доверить специалисту. Самостоятельный прием может нанести не поправимый вред здоровью.

Из побочных эффектов в инструкции указываются:

расстройство зрительного восприятия;
повышенная сонливость;
понижение реакции к быстрой двигательной, а такси психической реакции;
выраженная сухость тканей ротовой полости;
различные диспепсические расстройства;
резкое понижение параметров артериального давления;
внезапная гиперемия дермы лица;
нехарактерные ранее головокружения;
различные дерматовысыпания, к примеру, крапивница.

После прекращения приема таблеток «Нитросорбид» все вышеперечисленные негативные проявления полностью устраняются. На период терапии средствами на основе изосорбида динитрат рекомендуется отказаться от управления транспортом.

Аналоги медикамента «Нитросорбид»

Изо Мак спрей.
ТД спрей Изо Мак.
Динисорб.
Изо Мак ретард.
Изокет.
Изолонг.
Изакардин.
Кардикет.
Кардикс.
Аэросонит.
Изосорбид динитрат.

К категории нитратов и нитратоподобных средств относят следующие аналоги:

Нитроминт.
Карниланд.
Кардикет.
Нитронг форте.
Изакардин.
Монолонг.
Перлинганит.
Сорбимон.
Моночинкве ретард.
Сустак форте.
Нитролонг.
Оликард.
Пентакард.
Амилнитрит.
Эфокс.
Изосорбид динитрат.
Изокет.
Корватон.
Изосорбид мононитрат.
Нитроспрей.
Изолонг.
Депонит 10.
Сиднофарм.
Сустак мите.
Кардикс.
Эринит.
Нитросорбид Русфар.
Нитроспринт.
Глюконит.
Моносан.
Эфокс лонг.
Моночинкве.
Мононит.
Моно Мак.
Нитроглицерин.
Нитронг.
Динисорб.
Сустонит.
Диласидом.
Тринитролонг.
Нитрадиск.

Нитросорбид

Торговое название

Нитросорбид

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - изосорбида мононитрат разбавленного 14.3 мг

(в пересчете на 100% вещество) (10.0),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты. Изосорбида мононитрат.

Код АТХ C01DA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Нитросорбид не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20-30 минут и продолжается 3,5-5 часов. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т ½ - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Фармакодинамика

Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид - вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС - общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

Для профилактики приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды два-три раза в день (по рекомендации врача). Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться. Во избежание возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Очень часто:

Преходящая головная боль

Частота появления головной боли со временем при непрерывном применении постепенно снижается.

Часто:

В начале терапии или при увеличении дозы препарата возможно снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная гипотензия. Этим симптомы могут быть связаны с головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и слабостью.

Нечасто:

Тошнота, рвота,

Приливы

Аллергические реакции в виде кожных проявлений (сыпи)

Эксфолиативный дерматит

Коллапс, обморок, бради/аритмия

Значительное снижение артериального давления, сопровождающееся

кратковременным потоотделением или бледностью кожных покровов

Значительная гипотензия может сопровождаться усилением симптомов стенокардии

Редко:

Изжога, за счет расслабления нитратами сфинктера

Противопоказания

Гиперчувствительность к нитро-соединениям или одному из компонентов

Закрытоугольная форма глаукомы

Заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением

(травмы головы, геморрагический инсульт)

Острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким

давлением наполнения левого желудочка

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное

давление менее 90 мм рт ст)

Низкое давление сердечной наполняемости

Стеноз аортального или митрального клапанов

Кардиогенный шок

Сосудистый коллапс

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Обструктивный перикардит

Тампонада сердца

Выраженная анемия

Гиповолемия

Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы -головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.

Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами.
На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

В начале лечения возможно развитие сосудистой недостаточности, особенно у больных с лабильной циркуляцией.

Препарат может вызвать развитие ортостатической гипотензии, включая обморок. Выраженные явления ортостатической гипотензии усиливаются на фоне приема алкоголя.

Гипотензия, вызванная нитратами, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением приступа стенокардии.

Поскольку препарат содержит сахарозу, препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

В случае развития острого приступа стенокардии не следует применять таблетки изосорбита мононитрата. Необходимо заменить его на нитроглицерин спрей.

При неправильном использовании препарата возможно развитие симптома привыкания. Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.

Беременность

Данные о клиническом применении нитросорбида во время беременности отсутствуют.

Данные о выделении нитросорбида у человека или животных с грудным молоком отсутствуют. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене лечения препарата следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и отношения польза/риск лечения нитросорбида для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется

управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы:

Головная боль, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, потливость, вертиго, приливы жара, затуманенное зрение, обморок. Иногда при использовании препарата может развиться повышенное внутричерепное давление с церебральными симптомами. Очень редко препарат может вызвать метгемоглобинемию (цианоз, одышку, дыхательную недостаточность, судороги, аритмии, сосудистую недостаточность и повышение внутричерепного давления.

Лечение передозировки

Общие меры, применяемые при передозировке, включают оксигенотерапию и расположение пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами. В случае необходимости назначается инфузионная внутривенная терапия. Контроль показателей жизненно важных функций должен осуществляться в отделении интенсивной терапии, как минимум в течение 12 часов после передозировки. Другие виды симптоматического лечения назначаются по показаниям. Активированный уголь целесообразно принимать в пределах одного часа после приема внутрь потенциально токсического количества препарата.

Симптоматическую метгемоглобинемию следует лечить путем внутривенного введения метиленового синего (1-2 мг/кг). Гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными. При тяжелой метгемоглобинемии, не отвечающей на введение метиленового синего, может потребоваться проведение обменного переливания крови. При развитии судорог церебрального характера необходимо введение диазепама или клоназепама, при неэффективности лечения необходимо введение фенобарбитала, фенитоина или провести анастезию пропофолом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 8 7252 (561342)

Номер факса 8 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Категории

Популярное