Лекарственный справочник гэотар. Тиментин - официальная инструкция по применению

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

Действующее вещество: тикарциллин (в форме натриевой соли) 1.5 г
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Действующее вещество: тикарциллин (в форме натриевой соли) 3 г
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе. Тиментин является комбинированным препаратом, в состав которого входит тикарциллина натрия - полусинтетический карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия - ингибитор β-лактамаз, которые продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (несмотря на то, что многие штаммы Enterobacter spp. резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность тикарциллина с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae* (группа В), Streptococcus bovis*, Enterococcus faecalis*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans*), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum*), Peptococcus spp.*, Peptostreptococcus spp.*, Veillonella spp.*.

* штаммы, чувствительные к тикарциллину, не продуцирующие β-лактамазу.

Фармакокинетика. AUC для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 г и 3.2 г. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После в/в инфузий тикарциллина в дозах 3.1 г и 3.2 г в течение 30 мин, Cmax в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузий и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 мкг/мл (для 3.1 г тикарциллина) и 16 мкг/мл (для 3.2 г тикарциллина).

Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 г:

Время Тикарциллин (мкг/мл) Клавулановая к-та (мкг/мл)
0 336 301-386 15.8 11.7-21
15 мин 214 180-258 8.3 6.4-10
30 мин 186 160-218 5.2 3.5-6.3
1 ч 122 108-136 3.4 1.9-4
1.5 ч 78 33-113 2.5 1.3-3.4
3.5 ч 29 19-44 0.5 0.2-0.8
5.5 ч 10 5-15 0

Распределение

Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, спинномозговую жидкость. T1/2 из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Связывание с белками плазмы составляет 50% для тикарциллина и 25% для клавулановой кислоты.

Выведение

Средний T1/2 из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 мин и 64 мин соответственно. Приблизительно 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Через 2 ч после в/в инфузий 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 мкг/мл, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 ч после введения препарата в дозе 3.2 г концентрация в моче составляет 2 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, таких как:

— инфекции костной и соединительной ткани, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

— инфекции в гинекологии, в т.ч. эндометриты, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus*, Enterobacter spp., включая Enterobacter cloacae*, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

— интраабдоминальные инфекции, в т.ч. перитониты, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis*;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 г+100 мг: фл. 10.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 3 г+200 мг: фл. 10.

Наименование: Тиментин (Timentin)

Форма выпуска, состав и пачка

тикарциллин (в форме натриевой соли) 1.5 г.

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или бледно-желтого цвета.

тикарциллин (в форме натриевой соли) 3 г.

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг.

Каждый флакон по 3.2 г содержит примерно 1 ммоль K+ и 16 ммоль Na+ (расчетное содержание калия и натрия составляет 6 мг и 11.9 мг на 1 г Тиментина соответственно).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе; активный в т.ч. в отношении синегнойной палочки.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит натриевую соль тикарциллина — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и калиевую соль клавулановой кислоты — ингибитора β-лактамаз. β-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных продуктов еще до начала их воздействия на возбудителей. Калиевая соль клавулановой кислоты блокирует действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Калиевая соль клавулановой кислоты не обладает антибактериальной активностью, однако сочетание с тикарциллином в составе продукта Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Тиментина в дозе 3.2 г в виде в/в инфузии (на протяжении 30 мин) Cmax тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигается сразу в последствии окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.

Распределение

После парентерального введения тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости, в т.ч. в , плевральную жидкость и спинномозговую жидкость через воспаленные оболочки.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма.

Связывание с белками сыворотки крови составляет примерно для тикарциллина 50%, для клавулановой кислоты — 25%.

Выведение

Средние значения T1/2 для тикарциллина и клавулановой кислоты составляют соответственно 68 мин и 64 мин.

Приблизительно 60-70% тикарциллина и примерно 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении первых часов в последствии введения Тиментина в разовой дозе.

Показания

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями с установленной или предполагаемой восприимчивостью:

• 
  бактериемия;


• 
  интраабдоминальные инфекции (в т.ч. );


• 
  в последствииоперационные инфекции;


• 
  гинекологические инфекции (в т.ч. );


• 
  инфекции костей и суставов;


• 
  инфекции кожи и мягких тканей;


• 
  инфекции дыхательных путей;


• 
  тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. );


• 
  инфекции ЛОР-органов;


• 
  установленные или предполагаемые инфекции у заболевших с нарушением или подавлением иммунитета.

Режим дозирования

Тиментин можно вводить в виде в/в капельной инфузии или в/в струйной инъекции.

Для взрослых (включая больных пожилого возраста) средняя доза Тиментина составляет 1.6 г-3.2 г через 6-8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3.2 г через 4 ч.

Для малышей с массой тела менее 40 кг средняя доза Тиментина (из расчета на тикарциллин) составляет 75 мг/кг через 8 ч. Максимальная рекомендуемая доза — 75 мг/кг через 6 ч.

Для недоношенных малышей с массой тела менее 2 кг — 75 мг/кг через 12 ч, для недоношенных малышей с массой тела более 2 кг — 75 мг/кг через 8 ч.

>30 мл/мин 3.2 г. через 8 ч.

10-30 мл/мин 1.6 г. через 8 ч.

<10 мл/мин 1.6 г. через 12 ч.

Клиренс креатинина Режим дозирования

>30 мл/мин 75 мг/кг. через 8 ч

10-30 мл/мин 37.5 мг/кг. через 8 ч

<10 мл/мин 37.5 мг/кг. через 12 ч

Правила приготовления и введения растворов

Для приготовления раствора для в/в капельной инфузии в качестве растворителя рекомендуется использовать воду для инъекций или раствор для в/в инфузий 5% и менее.

Стерильный порошок во флаконах 1.6 г или 3.2 г перед разведением в емкостях для инфузии растворяют примерно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется использовать следующие объемы растворителей.

Кол-во продукта во флаконе / / Р-р глюкозы для в/в инфузий 5% или менее

1.6 г. / 50 мл./ 100 мл.

3.2 г. /100 мл./ 100-150 мл.

Каждую дозу Тиментина вводят в/в капельно на протяжении 30-40 мин. Не рекомендуется введение на протяжении более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям продукта, при которых снижается его эффективность.

Для приготовления раствора для в/в струйной инъекции стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1.6 г) или 20 мл (флакон 3.2 г) воды для инъекций.

Раствор вводят медленно на протяжении 3-4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

В/в инъекцию Тиментина проводят сразу в последствии растворения.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный в последствии введения раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит.

Растворитель / Период стабильности

вода для инъекций 24 ч.

раствор глюкозы для в/в инфузий (5%) 12 ч.

растворы для в/в инфузий натрия хлорида (0.18%) и глюкозы (4%) 24 ч.

раствор натрия хлорида для в/в инфузий (0.9%) 24 ч.

Со стороны ЦНС: не часто – судороги (особо у заболевших с нарушениями функции почек и при назначении продукта в повышенных дозах).

Со стороны системы кроветворения: не часто — , снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Противопоказания

• 
  с нарушениями функции почек;


• 
  высокая восприимчивость к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Беременность и лактация

Решение о назначении Тиментина при беременности надлежит принимать с особой осторожностью. В случае надобности применения продукта у этой категории больных надлежит тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Тиментин можно использовать в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Взрослым с нарушениями функции почек продукт назначают в следующих дозах.

Клиренс креатинина Р/ ежим дозирования

>30 мл/мин / 3.2 г. через 8 ч.

10-30 мл/мин / 1.6 г. через 8 ч.

<10 мл/мин / 1.6 г. через 12 ч.

Детям с нарушениями функции почек продукт назначают в изначальной дозе 75 мг/кг (из расчета на тикарциллин), а потом проводят коррекцию дозы в зависимости от КК.

Клиренс креатинина / Режим дозирования

>30 мл/мин / 75 мг/кг. через 8 ч.

10-30 мл/мин / 37.5 мг/кг. через 8 ч.

<10 мл/мин / 37.5 мг/кг. через 12 ч.

Препарат не применяется у недоношенных новорожденных с нарушением функции почек.

Особые указания

Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение Тиментином надлежит прекратить.

Поскольку при лечении Тиментином в некоторых случаях наблюдалось умеренное увеличение активности АЛТ и АСТ, продукт надлежит с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином надлежит прекратить и назначить соответствующую терапию.

При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе продукта.

Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особо у заболевших с нарушением иммунитета. В этом случае продукты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у недоношенных новорожденных малышей с нарушением функции почек.

Передозировка

Тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не оказывает влияние на экскрецию клавулановой кислоты.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

Фармацевтическое взаимодействие

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с продуктами крови и протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, также с в/в липидными эмульсиями.

При сочетанном использовании Тиментина с аминогликозидами антибиотики не надлежит смешивать в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°. Период годности — 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Тиментин (Timentin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тиментин (Timentin) ».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе, активный к синегнойной палочке.

Показания и дозировка:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

Бронхит (воспаление бронхов)

Пневмония (воспаление легких)

Инфекции мочевыводящих путей

Абдоминальные инфекции (инфекции брюшной полости)

Инфекции органов малого таза

Инфекции кожи и мягих тканей

Инфекции костей и суставов

Сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления)

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.

Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат предназначен для внутривенного введения. Обычно взрослым рекомендуется разовая доза 3,1 г внутривенно, кратность введения -4-6 раз в сутки.

При инфекциях органов малого таза средней тяжести тиментин применяют в разовой дозе 200 мг/кг массы тела 4 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 300 мг/кг 6 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек первая доза тиметина составляет 3,1 г.

Далее дозировка препарата устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина): при его значениях более 60 мл/мин - по 3,1 г каждые 4 ч; 30-60 мл/мин - по 2 г каждые 4 ч; 10-30 мл/мин - по 2 г каждые 8 ч; менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени - по 2 г каждые 24 ч.

Больным, находящимся на гемодиализе (метод очистки крови), назначают по 2 г каждые 12 ч, с добавлением 3,1 г после каждой процедуры гемодиализа.

Больным, находящимся на перитонеальном гемодиализе (способе очистки крови от вредных веществ путем промывания брюшины), назначают по 3,1 г каждые 12 ч.

Продолжительность лечения тиментином составляет в среднем 10-14 дней; в тяжелых случаях длительность лечения может быть больше.

Прием препарата прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции к флакону с препаратом, содержащему 3,1 г, добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Во время разведения флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения к предварительно разбавленному препарату добавляют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл.

Цвет готового раствора может варьировать от бледно-желтого до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения при соблюдении условий хранения, указанных на этикетке.

Полученный таким образом раствор можно вводить в виде прямых 30 минутных внутривенных инфузий.

Растворы тиментина нельзя смешивать с растворами других препаратов.

Передозировка:

В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.

Редко - буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко - псевдомембранозный колит.

Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Лабораторные показатели: редко - гипокалиемия.

Реакции со стороны ЦНС: редко - появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.

Гематологические реакции: редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.

При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тикарциллину, антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте.

Следует соблюдать осторожность при назначении тементина больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитом (воспалением толстой кишки), а также больным с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам.

В периоды беременности и кормления грудью тиментин можно назначать только в случае крайней необходимости.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas.

Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Состав и свойства:

Сухое вещество для внутривенного введения по 3,1 г содержит: тикарциллина 3,0 г и калиевой соли клавулановой кислоты 0,1 г.

Фармакологическое действие:

Комбинированный препарат, содержащий тикарциллина натриевую соль и калиевую соль клавулановой кислоты.

Тикарциллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллина.

Действует бактерицидно (уничтожает бактерии).

Имеет широкий спектр антимикробного действия.

Входящая в состав препарата клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз (ферментов, разрушающих пенициллины).

Тиментин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.

Имеются данные о синергизме (усилении конечного эффекта при взаимодействии лекарственных препаратов) тиментина и гентамицина, тобрамицина или амикацина в отношении штаммов Pseudomonas aeniginosa.

Форма выпуска:

Сухое вещество для внутривенного введения по 3,1 г (тикарциллина 3,0 г и калиевой соли клавулановой кислоты 0,1 г) во флаконах; а также во флаконах по 31 г (аптечная упаковка) и пластиковых контейнерах с замороженным раствором активных веществ на 100 разовоых доз.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Приготовленный раствор можно хранить 24 ч при комнатной температуре.

В холодильнике (при +4 °С) срок хранения раствора, содержащего 5% раствор глюкозы, 3 дня; раствора, содержащего 0,9% раствор натрия хлорида - 7 дней.

Входит в состав препаратов

J.01.C.R Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)

Тикарциллин

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов разрушается под действием β-лактамаз.

Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т . ч . Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); и грамположительных бактерий : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза - негативные штаммы ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А , бета - гемолитические ), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий : Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета - меланогенные ), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Клавулановая кислота

Не оказывает клинически значимого действия но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию тикарциллина, расширяя его спектр активности.

Тикарциллин

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 68 мин. Элиминация почками.

Клавулановая кислота

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 64 мин. Элиминация почками.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

При беременности назначают с осторожностью, взвешивая потенциальную пользу и потенциальный риск. В следовых количествах препарат попадает в грудное молоко, что может привести к сенсибилизации новорожденного.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию тикарциллина.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание альбумина и иммуноглобулина на мембранах эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам реакции Кумбса.