Конвулекс дозировка для детей. Конвулекс уколы: инструкция по применению
Регистрационный номер: П N015315/01
Торговое название препарата: Конвулекс®
Международное непатентованное название (МНН):
вальпроевая кислота
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав: Одна таблетка содержит: активное вещество - натрия вальпроат 300 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная - 39,0/65,0 мг, этилцеллюлоза - 60,0/100,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 20,1/33,5 мг, тальк - 8,1/13,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,0/10,0 мг, магния стеарат - 6,0/10,0 мг; оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,2) (Эудрагит RL30D тип А) - 2,25/3,2 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 2,25/3,2 мг, триэтилцитрат - 0,9/1,28 мг, кармеллоза натрия - 1,27/1,8 мг, титана диоксид - 1,06/1,5 мг, тальк - 2,02/2,87 мг, ванилин - 0,11/0,15 мг.
Описание. Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой "СС3" (для таблеток 300 мг) и "СС5" (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептическое средство.
Код АТХ: N03AG01
Фармакологическое действие.
КОНВУЛЕКС® – противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика.
Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушениями функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией между 4 и 14 ч.
Показания к применению
Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.
Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей с вторичной генерализацией или без нее.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией.
Фебрильные судороги у детей, детский тик
Биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами - лечение и профилактика.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
Печеночная недостаточность
Острый и хронический гепатит
Нарушения функции поджелудочной железы
Порфирия
Геморрагический диатез
Выраженная тромбоцитопения
Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
Период лактации
Дети с массой тела менее 20 кг
Детский возраст до 3-х лет
С осторожностью:
Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы
- с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- с почечной недостаточностью;
- с врожденными ферментопатиями;
- детям с умственной отсталостью;
- с органическими заболеваниями головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- беременность (особенно I триместр)
Способ применения и дозы.
КОНВУЛЕКС® принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством жидкости.
Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением на 150-250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Рекомендованная суточная доза - около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела). Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут). При комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг/нед.
Начальная суточная доза составляет 300 мг (5-15 мг/кг/сут), с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), что обычно составляет 1000-1500 мг в сутки (20-30 мг/кг/сут). Максимальная доза 30 мг/кг/ (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).
Средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Детям с массой тела менее 20 кг следует рекомендовать для приема другие формы препарата.
Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Побочные эффекты. В целом, КОНВУЛЕКС® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
уменьшение или увеличение массы тела.
кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы (дозозависимое).
дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в том числе и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотрилжин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей).
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС) возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Миелотоксичные лекарственные средства - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Особые указания.
Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА® может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 500 мг.
По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла, гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.), с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия, с или без осушительной капсулы встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: G.L.Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valproic acid
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014717
Дата регистрации: 31.10.2014 - 31.10.2019
Предельная цена: 26.4 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Конвулекс®
Международное непатентованное название
Кислота вальпроевая
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 300 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - натрия вальпроат 300 или 500 мг,
вспомогательные вещества : кислоты лимонной моногидрат, этилцеллюлоза 100 cps, аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки : аммония метакрилата кополимер, тип А (Эудражит RL30D) , аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), триэтилцитрат, натрия кармеллоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, ванилин.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «3», с запахом ванилина, длиной от 14.8 до 15.4 мм, шириной от 7.8 до 8.3 мм и высотой от 5.3 до 5.8 мм (для дозировки 300 мг).
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «5», с запахом ванилина, длиной от 17.2 до 17.8 мм, шириной от 8.8 до 9.3 мм и высотой от 6.5 до 7.1 мм (для дозировки 500 мг).
Ф армакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.
Код АТХ N03AG01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-6 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Фармакодинамика
Конвулекс - противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Показания к применению
Эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Взрослые
Начальная доза при монотерапии - 5-10 мг/кг/сут, при комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Дети
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Пожилой возраст
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Средние суточные дозы:
Побочные действия
Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Часто (от 1/100 до <1/10 случаев)
- тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит
- тремор
- диплопия, мелькание "мушек" перед глазами
- анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз
- снижение или увеличение массы тела
- гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)
- дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея
- периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)
Васкулит
Ухудшение слуха, парестезия
Поликистоз яичников
Энурез у детей
Редко (от 1/10,000 до <1/1,000 случаев)
Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома
- лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия
Нарушения функции печени
Системная красная волчанка
Летаргия, спутанность сознания
Головная боль, нистагм
- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация
Очень редко (<1/10,000 случаев)
Энцефалопатия, кома
Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)
Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема
Обратимый синдром Фанкони
Аплазия костного мозга
Гипонатриемия
Нарушение функции почек
Противопоказания
повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
печеночная порфирия
острый и хронический гепатиты
случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
тромбоцитопения
геморрагический диатез
комбинированный прием с карбапенемами
комбинированный прием со зверобоем
комбинированный прием с мефлохином
детский возраст до 6 лет
беременность и период лактации
детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.
Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови.При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови.
Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).
Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).
Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.
При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Особые указания
Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:
С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
С нарушениями функции почек
С врожденными энзимопатиями
Умственно отсталым детям
При гипопротеинемии
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.
В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.
При нарушениях со стороны печени
Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.
Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.
Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту или вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.
На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.
У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.
При гематологических нарушениях
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.
При нарушениях со стороны поджелудочной железы
В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.
При диабете
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
Повышение веса
Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.
Гипераммониемия
Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.
Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.
Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.
Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.
Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.
При планировании беременности
Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.
Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.
Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.
Во время беременности
Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.
Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).
Новорожденные
Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.
Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.
Лактация
Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение : промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, налоксон в/в, гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток помещают во флаконы янтарного цвета гидролитического класса III, укупоренные закручивающейся крышкой белого цвета с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности. Или по 50 таблеток во флаконе из полиэтилена с крышкой и контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение и безопасность лекарственного средства
ТОО «Валеант»
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,
д. 17, Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
Электронная почта: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 302279031477976638_ru.doc | 97.5 кб |
| 762667201477977785_kz.doc | 114 кб |
Фармакодинамика
. Вальпроат повышает содержание ГАМК в головном мозге, что соответственно приводит к повышению содержания ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на транспорт ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного влияния является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Вальпроат обладает противосудорожной активностью при разных типах эпилепсии. Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта и угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика.
Абсорбция препарата быстрая и полная. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после перорального применения. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 дней. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 40-100 мг/л (278-694 мкмоль/л) у пациентов с эпилепсией и 50-125 мг/л (300-740 мкмоль/л) у пациентов с биполярным расстройством или мигренью .
Максимальная степень связывания с белками плазмы крови составляет 80-95%. При уровне в плазме крови 100 мг/л несвязанная фракция препарата увеличивается. Концентрация в СМЖ достигает концентрации несвязанной фракции в плазме крови.
Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения — 10-15 ч, у детей он значительно меньше, приблизительно 6-10 ч.
Показания к применению препарата Конвулекс
Лечение пациентов с первичными генерализованными эпилептическими припадками, вторичными генерализованными припадками и парциальными эпилептическими припадками.
Лечение и профилактика маниакальных состояний, которые сопровождаются маниакально-депрессивным (биполярным) расстройством.
Профилактика приступов мигрени (при неэффективности других средств).
Применение препарата Конвулекс
Суточную дозу препарата подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела и чувствительности к препарату. Капсулы или таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после еды.
Таблетки ретард обеспечивают пролонгированное действие препарата, что позволяет поддерживать равномерную концентрацию вальпроата натрия в плазме крови на протяжении суток.
При лечении эпилепсии суточная доза обычно разделяется на несколько приемов.
При монотерапии натрия вальпроатом суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки вечером, если она не превышает 15 мг/кг.
Взрослые пациенты:
начинать терапию следует с дозы 600 мг/сут (5-10 мг/кг массы тела) и постепенно повышать ее на 5-10 мг/кг с интервалом 3-7 дней до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно терапевтический эффект отмечают при приеме препарата в дозе 1000-2000 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).
Если адекватный эффект не достигнут, дозу следует повысить до 2500 мг/сут.
Дети:
начальная доза составляет 10-20 мг/кг/сут, повышать ее следует через 3-7 дней на 5-10 мг/кг/сут до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтический эффект обычно достигается при приеме препарата в дозе 20-30 мг/кг/сут (см. таблицу рекомендуемых доз). Если при приеме препарата в указанной дозе адекватного эффекта достичь не удается, дозу следует повысить до 35 мг/кг/сут. В отдельных случаях допускается применение препарата в дозе 40 мг/кг/сут. При применении препарата в дозе 40 мг/кг/сут необходимо регулярно контролировать биохимические параметры крови.
Для детей с массой тела до 20 кг рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут.
При необходимости детям следует назначать жидкие лекарственные формы препарата.
Пациенты пожилого возраста
: у пациентов пожилого возраста фармакокинетика вальпроата натрия изменяется. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от течения заболевания (см. таблицу рекомендованных доз).
Рекомендации по подбору доз натрия вальпроата у разных групп пациентов приведены в таблице:
При применении натрия вальпроата в составе комбинированного лечения с другими антиконвульсантами терапию следует начинать с низких доз на протяжении 2 нед. Если вальпроат применяется сочетанно с ферментиндуцирущими антиконвульсантами, такими как фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, дозу следует назначать из расчета 5-10 мг/кг/сут.
Биполярные расстройства (только для совершеннолетних больных):
следует применять в дозе 500-1000 мг/сут, разделенной на 3-4 или 2 (для таблеток ретард) приема. Пациентам с высокой степенью возбуждения необходимо принимать дозу 1500 мг/сут. Постепенное повышение дозы проводят через 2-4 дня, сопровождая контролем уровня (50-125 мг/л) в плазме крови, до улучшения клинической картины. Профилактика рецидивов: суточная доза 1000-2000 мг.
Мигрень (только для совершеннолетних больных):
начиная с 300 мг/сут, разделенных на несколько приемов. Суточную дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. У большинства пациентов применяют дозу 500-1000 мг/сут.
Противопоказания к применению препарата Конвулекс
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, заболевания печени, печеночная порфирия.
Побочные эффекты препарата Конвулекс
Со стороны системы крови:
тромбоцитопения , снижение свертываемости крови, сопровождающееся увеличением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, гематомами, кровотечениями; гипофибриногенемия, эозинофилия , анемия, редко — лейкопения и панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
васкулит, кожно-аллергические реакции, редко — системная красная волчанка .
Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль , сонливость, парестезии, нарушение сознания, ступор, депрессия , ощущение усталости, слабость, агрессивное поведение, тремор, редко — спазмы мышц, атаксия, повышенная раздражительность, галлюцинации, шум в ушах , энцефалопатия .
Со стороны пищеварительного тракта:
тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея и другие диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, очень редко — порфирия.
Со стороны кожных покровов:
фотосенсибилизация, алопеция, синдром Ственса — Джонсона, синдром Лайелла, экзантема.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, ангионевротический отек, некротизирующее поражение кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при применении на протяжении 6 мес).
Со стороны эндокринной системы:
единичные сообщения о дисменорее или аменорее. Очень редко — гинекомастия.
Особые указания по применению препарата Конвулекс
До начала терапии следует провести оценку функционального состояния печени, после чего контролировать соответствующие показатели на протяжении первых 6 мес терапии у пациентов с повышенным риском развития печеночной недостаточности. При применении препарата следует регулярно контролировать протромбиновое время, уровень трансаминаз, билирубина, амилазы, количество тромбоцитов . У пациентов с биохимическими отклонениями необходимо повторное проведение печеночных проб (включая протромбиновое время) и контроль этих показателей на протяжении лечения.
Дисфункция печени, включая печеночную недостаточность, на фоне применения вальпроата натрия может привести к летальным исходам. Риск максимален у детей в возрасте младше 3 лет с врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями, органическим заболеванием мозга или частыми сильными приступами, которые ассоциируются с задержкой умственного развития. Большинство случаев произошло на протяжении первых 6 мес применения препарата, особенно на протяжении первых 2-12 нед, преимущественно при использовании комбинированной терапии. Пациентам группы риска по возможности следует назначать монотерапию.
До начала терапии, а также перед оперативными вмешательствами необходимо провести коагулограмму для определения вероятности возможных осложнений.
Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов , что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями в послеоперационный период у больных, получающих вальпроат. При длительном его применении возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях применение вальпроата следует немедленно прекратить.
Применение препарата обычно сопровождается увеличением массы тела у пациентов, о чем они должны быть проинформированы перед началом терапии. Следует проконсультироваться с диетологом относительно мероприятий, направленных на уменьшение массы тела в период лечения.
Препарат выделяется преимущественно почками, частично в виде кетоновых тел, что может давать ложноположительные результаты анализа мочи при сахарном диабете.
Прекращать терапию препаратом следует постепенно, контролируя ЭЭГ , параметры которой не должны ухудшаться при отмене препарата. При снижении дозы у детей следует учитывать массу тела и возрастные особенности.
Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности применение вальпроата натрия не следует перерывать без наличия четких медицинских показаний, поскольку внезапное прекращение применения или резкое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки у беременной, способные нанести значительный ущерб матери и плоду.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости применения контрацептивных мер до начала терапии вальпроатом.
Существуют сообщения о развитии геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту на протяжении периода беременности. Развитие синдрома связано с гипофибриногенемией, способной приводить к снижению свертываемости крови. Следует дифференцировать синдром с дефицитом фолиевой кислоты.
Необходимо контролировать тромбоцитарный индекс, уровень фибриногена и факторов свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали препарат.
Вальпроат проникает через плацентарный барьер и достигает более высоких концентраций в эмбриональной крови, чем в материнской.
Вальпроат выделяется в грудное молоко. В состоянии динамического равновесия концентрация вальпроата в грудном молоке составляет приблизительно 10% концентрации в сыворотке крови. Рекомендуется прекратить кормление грудью при применении вальпроата.
Вальпроат ослабляет внимание и обладает легким седативным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и воздержаться от управления транспортными средствами в период лечения.
Вальпроат необходимо использовать с осторожностью у детей, нуждающихся в дополнительном применении противоэпилептических средств; у детей и подростков с сопутствующими заболеваниями и психическими нарушениями; при поражении костного мозга; при энзимопатии; при гипопротеинемии; при системной красной волчанке .
Взаимодействия препарата Конвулекс
Влияние вальпроата на действие других лекарственных средств
Вальпроат потенцирует действие психотропных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины; в таких случаях следует провести клинические тесты и определить адекватную дозу.
Вальпроат потенцирует действие алкоголя.
Вальпроат повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови и усиливает его седативный ефект, в основном у детей. При необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень фенобарбитала в плазме крови.
Вальпроат повышает уровень примидона в плазме крови и потенцирует его седативный эффект при длительном применении. Следует проводить клиническую оценку состояния больных перед началом комбинированной терапии для подбора адекватной дозы.
Вальпроат снижает общую концентрацию фенитоина в плазме крови. Кроме того, вальпроат увеличивает свободную фракцию фенитоина при передозировке (вальпроат вытесняет фенитоин из его связи с белками крови и уменьшает его печеночный метаболизм).
При одновременном применении с карбамазепином вальпроат потенцирует токсическое действие последнего. Следует контролировать клинические и лабораторные показатели до начала и на протяжении одновременного применения карбамазепина и вальпроата.
Вальпроат уменьшает метаболизм ламотриджина и период его полувыведения. Может потребоваться снижение дозы ламотриджина. Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития кожных реакций (в основном у детей).
Вальпроат повышает концентрацию зидовудина в плазме крови и его токсичность.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, других кумаринов и антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты. Следует контролировать протромбиновое время при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов.
Вальпроат обычно не индуцирует ферменты, поэтому не снижает эффективность одновременно применяемых эстроген-прогестагенных пероральных контрацептивов.
Влияние других лекарственных средств на действие вальпроата
Фенобарбитал, примидон, фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с вальпроатом ускоряют его выведение из организма, снижают его уровень в плазме крови, что может приводить к снижению эффективности терапии вальпроатом.
Мефлохин при одновременном применении ускоряет метаболизм вальпроата и способен вызывать развитие эпилептических припадков.
При сочетанном применении циметидина и эритромицина концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствие уменьшения его метаболизма в печени).
При одновременном применении вальпроата с панипенемом и меропенемом концентрация вальпроата в сыворотке крови снижается, что может приводить к развитию эпилептических припадков.
В случае сочетанного применения вальпроата и препаратов, связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободной фракции вальпроата в сыворотке крови может повышаться.
При одновременном применении вальпроата с антикоагулянтами — антагонистами витамина К необходим строгий контроль протромбинового индекса.
Передозировка препарата Конвулекс, симптомы и лечение
Симптомы:
выраженный седативный эффект, нарушение равновесия и координации движений, миастения, гипорефлексия, миоз, блокада сердца, метаболический ацидоз, коматозное состояние (на ЭЭГ — увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение:
специфического антидота нет. Терапия должна быть направлена на ускорение выведения вальпроата из организма и поддержание жизненно важных функций организма. Целесообразно проведение гемодиализа и гемоперфузии, применение активированного угля и в/в введение налоксона.
Условия хранения препарата Конвулекс
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С в оригинальной упаковке.
Список аптек, где можно купить Конвулекс:
- Санкт-Петербург
Конвулекс инструкция
Инструкция к препарату Конвулекс находится в каждой из его упаковок и располагает всей нужной информацией для пациента. Здесь можно прочесть о лекарственной форме Конвулекс и его составе, просмотреть показания для лечения и подробную дозировку для его осуществления. Помимо этого инструкция предупреждает о побочных действиях и противопоказаниях к применению лекарства, а также о его передозировке.
Форма, состав, упаковка
Конвулекс выпускают в форме таблеток, действие которых пролонгировано. Каждая из них имеет покрытие оболочкой из пленки, которая состоит из необходимых для ее создания пропорций талька, ванилина, сополимера метилметакрилата, диоксида титана, хлорида триметиламмониоэтилметакрилата, кармеллозы натрия и триэтилцитрата.
По цвету таблетка белая овальной двояковыпуклой формы. Имеет разделительную риску с одной из своих сторон и гравировку на другой. Гравировка говорит о концентрации препарата. Всего их две разновидности. «СС3» на таблетках концентрации 300 миллиграмм действующего вещества и «СС5» на таблетках концентрации 500 миллиграмм действующего вещества, которым служит натрия вальпроат.
Дополняют активное вещество лекарства необходимые количества кислоты лимонной, стеарата магния, этилцеллюлозы, кремния коллоидного диоксида, сополимера метилметакрилата, талька, хлорида триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата.
Таблетки с ароматом ванили.
Упакованы лекарственные средства в коробки из картона. Таблетки фасуют и запечатывают во флаконах из стекла затемненного или полипропилена по 50 или 100 штук в каждом с последующим размещением в упаковку.
Срок и условия хранения
Сохранность препарата обеспечивается надлежащими условиями, что заключаются в температуре окружающего воздуха не больше 25 градусов и отсутствием влажности. Упаковка должна быть плотно закрыта. Срок хранения до пяти лет.
Фармакология
Препарат противоэпилептического действия способен оказывать миорелаксирующее центральное и седативное воздействие.
Механизмом действия Конвулекс, что обусловлено содержанием нейропередатчика способствующего работоспособности нервного импульса в центральной нервной системе является его повышение с одновременным снижением трансферазы ГАБА. Это в свою очередь способствует понижению судорожной готовности и возбудимости мозга головного.
Препарат способен своим воздействием значительно улучшить настроение и психическое состояние пациента.
Фармакокинетика
Полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта происходит с вальпроевой кислотой практически сразу после приема с биодоступностью в 100%. Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания препарата. Максимальной концентрации в плазме вальпроат достигает в течение 4 часов.
Пролонгированные формы лекарства отличаются более медленным темпом абсорбции примерно в четыре раза. Однако концентрация препарата в плазме будет более устойчива от 4 до 14 часов.
Распределение в полном объеме достигается к четвертому дню терапии. С белками плазмы связывание происходит на 95% .
Кислота вальпроевая способна к проникновению через барьер плаценты и к выделению с молоком матери, где ее концентрация составляет до десяти процентов от общей концентрации кислоты в плазме крови женщины.
Метаболизируется вальпроат в печени в процессе окисления и глюкуронирования.
Выведение препарата и его метаболитов осуществляется посредством почек, а также незначительно с каловыми массами и воздухом что пациент выдыхает. Период полувыведения составляет от восьми до двадцати часов.
Показания к применению Конвулекс
Препарат назначается исключительно по показаниям, и приобрести в аптеке его можно лишь по рецепту врача. Рекомендацией к назначению служат следующие диагнозы:
- Для лечения эпилепсии симптоматической, криптогенной или идиопатической;
- Для терапии эпилептических припадков генерализованных у взрослого пациента, а также ребенка;
- Для того чтобы лечить припадки у пациента любого возраста эпилептические парциальные;
- При проявлении специфических синдромов;
- При наличии расстройств обусловленных эпилепсией носящих поведенческий характер;
- При наличии судорог фебрильного типа у малышей именуемых как тик детский;
- В терапевтических и профилактических целях при наличии биполярного аффективного расстройства;
Противопоказания
Ряд противопоказаний, что имеет препарат Конвулекс, является серьезным препятствием к назначению, о котором не следует забывать. При выборе вариантов альтернативного Конвулексу лечения принимают во внимание:
- Недостаточность печеночную;
- Высокую чувствительность к кислоте вальпроевой, а также к солям ее и иным составляющим препарата;
- Гепатит в острой и хронической форме;
- Возраст до трех лет;
- Нарушения функциональности железы поджелудочной;
- Малый вес тела до 20 килограмм;
- Порфирию;
- Кормление грудью;
- Заболевание диатезом геморрагическим;
- Нарушение мочевинного обмена;
- Тромбоцитопения в выраженной форме.
Осторожное применение Конвулекса требуется при
- Наличие сведений о нездоровье пациента в области печень/железа поджелудочная;
- Для детей имеющих умственную отсталость;
- Для кроветворения угнетенного костномозгового;
- Для будущей матери (в период первого триместра);
- При почечной недостаточности;
- При необходимости лечения гипопротеинемии;
- При заболевании ферментопатией от рождения;
- При мозговых недугах головы органического характера.
Конвулекс инструкция по применению
Препарат лекарственный принимают внутрь, желательно совмещая с приемом пищи запивая водой в небольшом количестве один или два раза за день.
Для взрослого пациента назначение ведется по 600 миллиграмм (доза начальная), что постепенно повышается на каждые третьи сутки, пока не будет клинического эффекта по исчезновению припадков.
Максимальной дозой может служить расчет по 30 миллиграмм на килограмм веса пациента в сутки.
Для пациента детского возраста, вес которого превышает 25 килограмм, рекомендуется назначение начально по 300 миллиграмм в сутки, постепенно проводя повышение дозировки из расчета от 5 до 10 миллиграмм на кг. Веса за неделю пока больной не достигнет эффекта исчезнувших припадков.
Дозой максимальной может служить расчет дозировки по 30 миллиграмм на килограмм в сутки веса пациента.
Для пациента ребенка с весом, не превышающим 25 килограмм при осуществлении терапии моно в среднем доза должна состоять от 15 до 45 миллиграмм на килограмм в сутки. Максимальное значение – по пятьдесят миллиграмм/ сутки/кг. Проведение лечения с совмещением иных медикаментов предусматривает дозу другую (30 -100 миллиграмм/сутки/килограмм).
Для детей с весом менее 20 килограмм не назначают таблеток, действие которых пролонгировано. Для них должны быть выбраны иные формы лекарственного средства.
Для пожилых пациентов может потребоваться корректировать дозирование препарата.
Для пациентов с почечной недостаточностью обычно рекомендуют дозировку несколько снижать.
Конвулекс применение при беременности
Применение Конвулекс при беременности нежелательно. Поэтому при лечении Конвулексом необходимо подобрать эффективный метод контрацепции.
В том случае если необходимость лечения возникла у беременной женщины то во избежание того чтобы частота припадков возросла прерывать прием препарата нельзя. Целесообразно лишь снизить дозировку и не совмещать Конвулекс с иными лекарствами этой группы. Также не лишним будет осуществлять периодический контроль над концентрацией вальпроата в плазме крови женщины.
Конвулекс для детей
Побочные эффекты
Препарат в основном имеет хорошую переносимость пациентами. Побочные действия, как правило, развиваются при повышении концентрации лекарственного средства в плазме свыше 100 миллиграмм либо при проведении комбинированного лечения.
Система пищеварения
В виде тошноты, панкреатита с вероятностью поражения в тяжелой форме, рвоты, запоров, гастралгии, гепатита, нарушения аппетита, поноса.
Нервная система
В виде тремора, коматозного состояния, поведенческой изменчивости, нарушений в сознании, резкой смены настроения, двигательных беспокойств и возбуждений, ступора, депрессивного состояния, энуреза, ощущений усталости, дизартрии, развития галлюцинаций, агрессивного состояния, болей головных, сонливости, головокружений и развитие психозов, гиперактивности, энцефалопатии.
Органы чувств
В виде диплопии, видение мелькающих блестящих точек, нистагма.
Система кроветворения
В виде заболеваний анемией, состояния кровоточивости, поражения лейкопенией, возникновения кровоподтеков и гематом, а также кровоизлияний.
Метаболизм
Похудание пациента или набор веса.
Аллергия
В виде экссудативной эритемы злокачественной, высыпаний на коже, крапивниц, отеков ангионевротического характера, фотосесибилизаци.
Показатели лабораторных исследований
В виде повышенных значений многих показателей анализов крови и мочи.
Система эндокринная
В виде галактореи, дисменореи, увеличения железы молочной, вторичной аменореи.
Разное
В виде периферического типа отеков, потери волосяного покрова.
Передозировка
Симптомами, свидетельствующими о превышении дозировки, являются приступы тошноты и рвоты, кружится голова. Наблюдается возникновение поноса, нарушается дыхательная функция, миоз, развивается гипотония мышц, кома.
Для устранения симптомов и последствий отравления Конвулексом пострадавшему нужно промыть желудок не позднее чем через двенадцать часов после случившегося. Затем следует назначить гемодиализ и прием таблеток угольных. Также целесообразно провести диурез форсированный и в дальнейшем поддержать организм.
Взаимодействие с лекарствами
Одновременный прием вальпроата с различными медикаментами способен привести к некоторым взаимодействиям:
- Препараты: противоэпилептический, антипсихотический, анксиолитик, барбитурат, тимолептик, ингибитор МАО, этанолы, нейролептик, антидепрессант – происходит усиливание их эффективности, а также побочных действий.
- Клоназепам – усиливается статус абсансный (случаи очень редки).
- Барбитурат или примидоны – их концентрация становится выше в плазме.
- Ламотриджина препарат – происходит снижение его процесса метаболизма и увеличивается период его полувыведения.
- Зиновудин – происходит снижение его клиренса без изменения периода полувыведения.
- Этанол – угнетается ЦНС.
- Салицилат –усиливает эффекты от кислоты вальпроевой.
- Кислота ацетилсалициловая и антикоагулянты непрямого действия – повышается их эффективность.
- Фенобарбитал, мефлохин, карбамазепин, фенитоин– ускоряют процессы метаболизма вальпроата (кислоты).
- Препарат Фелбамата – способствует увеличению в плазме концентрации вальпроата, поэтому при совмещении этих лекарств необходима корректировка доз.
- Медикаменты миелотоксической группы – способствуют увеличению рисков, что может быть угнетено кроветворение костномозговое.
- Противозачаточные препараты – их эффект не подвергается снижению.
- Этанол и лекарства гепатоксичного типа – ведут к печеночному поражению.
- Меропенем – способствует уменьшению эффективности противосудорожного действия, поскольку препарат влияет на уменьшение содержания в плазме крови Конвулекса.
- Топиромат – риск развития таких состояний как гипераммониемия и энцефалопатия значительно возрастает.
Дополнительные указания
Поскольку опасность развития панкреатита в тяжелой степени и печеночной недостаточности довольно большой при терапии препаратом Конвулекс необходимо обратить внимание на такие факторы:
- Как правило, группы риска высокого состоят из грудничков и малышей до трехлетнего возраста, у которых выявлено заболевание эпилепсией формы тяжелой, где зачастую имеется повреждение головы (мозг) и болезни, носящие дегенеративный и метаболический характер, которые можно считать врожденными.
- Функциональность печени в основном может быть нарушена впервые полгода лечебного курса, особенно когда больной получает лечение противоэпилептического назначения в комбинации с иными медикаментами.
- При возникновении заболеваемости панкреатитом опасность смертельного исхода повышается при наличии у пациента недостаточной функциональности печени.
- Раннее диагностирование заболевания проявляется в виде симптомов сильной утомляемости, когда пациента постоянно клонит в сон, у него открывается рвота и проявляют себя боли в области живота. Все эти признаки являются сигналом незамедлительного обращения к врачу.
Когда имеет место комбинированное противосудорожное лечение, значительно увеличивается возможность проявления побочных действий особенно у пациентов детского возраста.
Если больному, что получает лечение противосудорожного характера, необходима операция, то перед ее проведением целесообразно сделать анализы крови. При обнаружении симптоматического состояния именуемого «живот острый» необходимо полностью исключить панкреатит в острой форме.
Нужно помнить о том, что терапия Конвулекс может привести к такой ситуации где показатели анализа (моча) и функциональные показатели щитовидки будут искажены у пациентов с сахарным диабетом.
Когда имеют место различные побочки, что проявляют себя в острой форме, следует рассмотреть вариант отмены данного курса терапии.
Чтобы снизить опасность возникновения или выраженности диспепсии можно принимать средства обволакивающего действия и спазмолитические лекарства.
Не стоит совершать резкой отмены Конвулекса, что может спровоцировать повышение частоты припадка.
Для пациентов, работающих с механизмами и водителей, во время лечения должны быть озвучены врачом предостережения относительно их деятельности.
Конвулекс аналоги
Медикаменты схожего действия с Конвулекс лекарством могут успешно заменить его пациенту в лечении. Однако назначить подобную замену может только врач. Средства лекарственные, что подходят для этого выпускаются в таблетированной форме. Конвульсофин, Депакин Хроно, Вальпарин ХР, Депакин Энтерик 300.
Конвулекс цена
Стоимость препарат Конвулекс наверняка может иметь некоторые отличия в зависимости от региона местонахождения аптеки, однако ее нижняя граница известна. Цена на Конвулекс не ниже 337 рублей на сегодняшний день.
Конвулекс отзывы
Мнения, что высказывают о лекарстве Конвулекс можно считать практически полностью положительными. Пациенты находят препарат эффективным и полностью полагаются на его действие при лечении. Недовольство больных вызывает лишь обширный перечень побочек да еще стоимость препарата, который сам по себе не так уж и дорого стоит, однако покупать его приходится много ведь лечение довольно длительно.
Отзывов не очень много, однако, они полностью могут помочь потребителю составить свое мнение о лекарственном средстве. Приведем некоторые из них.
Марина: Принимала Конвулекс почти восемь лет и, к сожалению, набрала за это время 30 килограмм лишнего веса. Однако это не единственный его минус, из-за которого захотелось с ним расстаться. Начались проблемы по гинекологии. Врач объяснил, что таково влияние на женский организм кислоты вальпроевой. Другие побочки меня не коснулись. В остальном препарат меня устраивал от его приема мое настроение и психическое состояние всегда улучшалось. От эпилепсии помогает однозначно. Теперь доктор назначил мне другой препарат из противоэпилептических лекарств нового поколения, где вальпроевая кислота отсутствует. Осталось начать его прием и оценить эффект сравнив его с уже родным и привычным Конвулексом.
Диана: С препаратом Конвулекс пришлось познакомиться, когда сын начал страдать от приступов эпилепсии фокальной. Вот уже на протяжении четырех лет мы принимает лекарственное и средство и надо отметить наблюдаем значительные улучшения его состояния благодаря лечению, которое осуществляется как монотерапия. На сегодняшний день его самочувствие улучшилось, головные боли отступили и он стал положительно переносить поездки на дальние расстояния, когда еще год назад не мог даже сесть в транспортное средство. Рекомендовать лекарство наверно не буду, ведь его назначает врач, однако, мое мнение о нем сугубо положительное.
Наталья: Некоторое время назад у меня обнаружились странные приступы. По неизвестной причине у меня могли вскинуться руки вверх. Однажды я облила себя горячей водой, благо обошлось без последствий. Обратилась к медикам и оказалось, что у меня началась эпилепсия, а эти вскидывания рук не что иное, как припадки открытого типа. Получив назначение на Конвулекс начала лечение. Очень боялась передозировки первое время, прочтя инструкцию к препарату. Теперь уже практически год прохожу лечение. Руки вроде успокоились, да и сама я стала спокойнее и уравновешеннее так, по крайней мере, мои близкие говорят. Особых побочных эффектов кроме дискомфорта в животе не испытала поэтому принимаю Конвулекс и дальше пока не отменит врач.
Ирина: До Конвулекса лечилась другими препаратами по назначению. Эффект бывал различный. Врач посоветовал перейти на это лекарство сначала в виде пробы, а потом по результату. Однако перейдя на это лекарство, я заметила улучшение очень быстро. Приступы долго не беспокоили. Но началась постоянная тошнота до рвоты. Теперь передо мной сложный выбор вернуться ли к прежнему лечению или оставаться на Конвулексе что более эффективно. Для этого надо постоянно справляться с тошнотой или научиться, с этим жить.
Сабина: На фоне стрессовой ситуации у меня развился абсанс, и пришлось лечиться Конвулексом. Иногда возникали такие состояния, что могла смотреть в одну точку, не моргая, сама не знаю зачем. При этом мозг отключался полностью. Исчисляя, мои отключки минутами, муж настоял, чтобы я обратилась к врачу. Теперь лечусь уже больше года с различными проверками, анализами и исследованиями мозга. Кажется, наметились улучшения. Мне даже снизили дозу препарата. В целом препарат хороший и действенный, однако, столько у него побочных эффектов, что даже страшно становится. Но пока препарат не отменят, лечиться буду прилежно, поскольку надежда на выздоровление у меня есть.
Похожие инструкции: