Меропенем мнн и торговое название. Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Международное название: Меропенем
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Химическое название:
] - 3 - [ - 3 - пирролидинил] тио] - 6 - (1 - гидроксиэтил) - 4 - метил - 7 - оксо - 1 - азабицикло гепт - 2 - ен - 2 - карбоновой кислоты тригидрат

Фармакологическое действие:
Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточ-ной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуци-рующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobac-ter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacter-oides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика:
При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными ЛС), вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные); внутрибрюшные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит); инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (младше 3 мес).

Режим дозирования:
В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на каждые 250 мг), в течение 5 мин либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей - в/в, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии - в/в, по 1 г 3 раза в сутки; при менингите - по 2 г каждые 8 ч. При ХПН дозу корректируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин - по 0.5-1 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг применяют дозировки для взрослых; при менингите - в/в, 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги. Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко - агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гиперкреатининемия, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени. Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом КФК (при в/м введении). Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Особые указания:
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет. При беременности и лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от применения препарата для плода, младенца и матери.

Взаимодействие:
Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5-10% раствором дектрозы, с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0.225% NaCl, 5% раствором декстрозы с 0.15% KCl, 2.5 и 10% раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию в плазме.

Меропенем является синтетическим антибиотиком группы карбапенемов для парентерального использования. Меропенем реагирует со специфическими рецепторами (пенициллинсвязывающие белки) на поверхности оболочки цитоплазмы, замедляет образование слоя пептидогликана стенки клетки (меропенем имеет структурное сходство с D-аланин-D-аланином, угнетает фермент транспептидазу и образование между цепочками пептидогликана поперечных сшивок), способствует выделению аутолитических ферментов стенки клетки, что ведет к ее повреждению и гибели микроорганизма.
Спектр противомикробной активности препарата включает в себя многих клинически значимых грамотрицательных и грамположительных анаэробных и аэробных штаммов бактерий. Меропенем активен (in vitro и по результатам клинических исследований при терапии некоторых инфекций) в отношении многих штаммов факультативных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis; факультативных и аэробных грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (бета-лактамазонепродуцирующие и бета-лактамазопродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (за исключением ванкомицинорезистентных штаммов), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus viridans; анаэробных микроорганизмов - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.. Меропенем эффективен in vitro (клиническая эффективность при заболеваниях, которые вызываются ниже перечисленными возбудителями, не доказана) в отношении факультативных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Aeromonas hydrophila, Acinetobacter spр., Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Haemophilus influenzae (бета-лактамазонепродуцирующие, ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Salmonella spр., Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Shigella spр.; факультативных и аэробных грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus epidermidis (включая бета-лактамазонепродуцирующие и бета-лактамазопродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы); анаэробных бактерий - Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ureolyticus, Clostridium difficile, Eubacterium lentum, Clostridium perfringens, Fusobacterium spр., Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes, Porphyromonas asaccharolytica. Следующие микроорганизмы обладают природной резистентностью: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae. Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Enterococcus faеcium, род Acinetobacter, Burkholdevia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
При внутривенном введении, в зависимости от способа инъекции (капельно или болюсно) и дозы (500 мг или 1 г), значения максимальной концентрации составляют 112 мкг/мл, 49 мкг/мл и 23 мкг/мл, 45 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается на 2%. Меропенем легко проникает в различные жидкости (в том числе спинномозговую) и ткани организма, бактерицидные уровни препарата создаются через 30 – 90 минут после начала инфузии. Меропенем незначительно биотрансформируется в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Конечный период полувыведения составляет 1 час. Меропенем выводится в основном почками (в неизмененном виде более 70%). Клиренс меропенема при почечной недостаточности прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к меропенему возбудителями: инфекции мочевыводящей системы (включая пиелит, пиелонефрит), пневмония (включая госпитальную пневмонию), инфекции брюшной полости (включая перитонит, осложненный аппендицит, пельвиоперитонит), инфекции кожи и мягких тканей (включая импетиго, рожу, вторично инфицированные дерматозы), гинекологические инфекции (включая воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит), септицемия, менингит, эмпирическое лечение при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами при нейтропении (монотерапия или вместе с противогрибковыми или противовирусными препаратами).

Способ применения меропенема и дозы

Меропенем вводится внутривенно. В зависимости от тяжести и типа инфекции и состояния больного индивидуально устанавливают режим дозирования. Взрослые 500 мг каждые 8 часов, при менингите - 2 г каждые 8 часов, при внутрибольничных инфекциях - 1 г 3 раза в сутки. При клиренсе креатинина от 26 до 50 мл/мин - 0,5 – 2 г каждые 12 часов, от 10 до 25 мл/мин - половина рекомендуемой дозы каждые 12 часов, меньше 10 мл/мин - половина обычной дозы 1 раз в сутки. Дети: от 3 месяцев до 12 лет - 10 – 12 мг/кг каждые 8 часов, при менингите - 40 мг/кг 3 раза в сутки.
Меропенем внутривенно может вводиться в виде болюса.
У больных с патологией желудочно-кишечного тракта (в особенности колитом), необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита (токсин, который вырабатывается Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, которые связанны с антибиотиками), первым симптомом его может служить развитие диареи на фоне приема меропенема.
Больные, которые имеют в анамнезе повышенную чувствительность к пенициллинам, карбапенемам или прочим бета-лактамным антибиотикам, могут иметь гиперчувствительность к меропенему.
Во время лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем, продолжительную терапию проводят под постоянным контролем распространения устойчивых штаммов.
Терапию пациентов с патологией печени необходимо проводить под контролем концентрации билирубина и активности трансаминаз печени.
Опыт использования меропенема у детей с первичным или вторичным иммунодефицитом, нейтропенией отсутствует.
Рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя при монотерапии подозреваемой или установленной инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, которая вызвана Pseudomonas aeruginosa.
Не рекомендуется использование меропенема при инфекциях, которые вызваны метициллин-устойчивым стафилококком.
На фоне применения меропенема возможно возникновение судорог. Необходима осторожность при использовании меропенем у больных со сниженным порогом судорожной готовности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и к другим бета-лактамным антибиотикам, возраст до 3 месяцев.

Ограничения к применению

Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), в особенности страдающим колитом; совместно с потенциально нефротоксичными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность использования препарата меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод. При беременности использование меропенема возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время терапии меропенемом необходимо прекратить кормление грудью (меропенем выделяется с молоком).

Побочные действия меропенема

Нервная система: головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сознания, ажитация, судороги, эпилептиформные припадки.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, гематокрита, снижение гемоглобина, лейкопения, укорочение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, гемолитическая анемия.
Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, запор, диарея, анорексия, гипербилирубинемия, желтуха, повышение концентрации билирубина и активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит.
Мочеполовая система: отеки, дизурия, гематурия, нарушение функционального состояния почек (повышение концентрации мочевины в плазме, гиперкреатининемия), вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, проявления анафилаксии, ангионевротический отек.
Прочие: гиперволемия, гипокалиемия, положительная прямая или непрямая пробы Кумбса.
Местные реакции: флебит, воспаление, тромбофлебит, отек и болезненность в месте введения.
Причинно-следственная связь с использованием меропенема не установлена: обморок, депрессия, галлюцинации, тревожность, бессонница, повышенная возбудимость, холестатический гепатит, остановка сердца, сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, диспноэ, одышка.

Взаимодействие меропенема с другими веществами

Пробенецид тормозит выведение и повышает содержание меропенема в плазме крови.
Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, тормозят выведение и повышают содержание меропенема в сыворотке крови.
Меропенем снижает концентрацию в плазме вальпроевой кислоты, что проявляется снижением противосудорожного эффекта. Так как происходит быстрое и значительное снижение содержания вальпроатов, то не рекомендуется одновременное применение меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Если такое использование необходимо, то следует рассмотреть вопрос о дополнительном противосудорожном лечении.
Не изучалось возможное действие меропенема на метаболизм и степень связывания других препаратов с плазменными белками. Так как связывание меропенема с белками около 2%, то взаимодействия с другими препаратами, которое основано на механизме вытеснения из связи с белками сыворотки крови, не ожидается.
Меропенем в виде раствора для внутривенного введения фармацевтически совместим с 5% или 10% растворами декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 0,02% раствором натрия гидрокарбоната и 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы с 0,225% натрия хлоридом, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, 2,5% и 10% раствором маннитола, 5% раствором декстрозы с 0,15% калия хлоридом.
Сообщалось об усилении антикоагулянтного эффекта при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов (варфарина) и антибактериальных средств. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от возраста и общего состояния пациента, характера инфекции, поэтому оценить действие антибактериального средства на увеличение международного нормализованного отношения сложно. При одновременном использовании антибактериального средства и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его отмены рекомендован частый контроль международного нормализованного отношения.

Передозировка

При передозировке меропенемом усиливаются побочные эффекты. Необходимо: симптоматическое лечение; в норме происходит быстрое выведение меропенема почками; у больных с нарушением функционального состояния почек эффективен гемодиализ.

Инструкция

Меропенем (на латинском — Meropenem) — антибиотик группы карбапенемов, используемый в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями. Эффективен в отношении большого количества патогенных микроорганизмов, поэтому может применяться без проведения бактериологических исследований.

Состав и действие

Препарат содержит:

• действующее вещество — меропенема тригидрат (1 г);
• натрия карбонат.

Лекарственное средство обладает антибактериальным и бактерицидным свойствами. Может использоваться для лечения инфекционных поражений мочеполовой системы.

Форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде порошка, который используется для приготовления раствора для инъекций. Таблеток Меропенема не существует. Порошок расфасовывается во флаконы из прозрачного стекла объемом 10 мл. 1 флакон помещается в картонную коробку вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Меропенема тригидрат обладает следующими свойствами:

• воздействует на пенициллинсвязывающие белки, присутствующие в составе цитоплазматической мембраны бактериальной клетки;
• препятствует выработке пептидогликанов, используемых для построения клеточной оболочки микроорганизмов (антибиотик похож на D-аланин, что позволяет ему подавлять активность транспептидазы и снижать скорость образования поперечных сшивок между участками пептидогликановой цепочки);
• стимулирует выделение ферментов, способствующих растворению клеточной стенки (лишенный оболочки микроорганизм повреждается и погибает).

Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов. К меропенему чувствительны:

• фекальный энтерококк (кроме устойчивых к ванкомицину штаммов);
• золотистый стафилококк (включая бактерии, продуцирующие бета-лактамазы);
• стрептококки (только чувствительные к пенициллину штаммы);
• эшерихия;
• гемофильная палочка;
• синегнойная палочка;
• протеи;
• менингококки;
• пептококки;
• пептострептококки.

Фармакокинетика

После введения внутривенно антибиотик быстро распределяется по тканям и жидкостям организма. Терапевтическая концентрация меропенема в плазме обнаруживается через 30-90 минут. С белковыми компонентами крови взаимодействует не более 2% введенной дозы. В печени часть активного вещества преобразуется в неактивный метаболит. Период полувыведения занимает 60 минут. Более 70% меропенема выводится из организма в первоначальном виде с мочой. При почечной недостаточности скорость выведения меропенема прямо пропорциональна клиренсу креатинина.

Показания к применению Меропенема

Препарат применяется при:

• воспалении легких (включая больничную пневмонию);
• абдоминальных инфекциях (гнойном аппендиците, перитоните, пельвиоперитоните);
• гинекологических инфекционных заболеваниях (послеродовом эндометрите, воспалении матки и придатков);
• гнойных поражениях кожи и подлежащих тканей (импетиго, рожистом воспалении, инфицированных аллергических и герпетических высыпаниях);
• воспалении оболочек головного мозга;
• сепсисе;
• подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией (отдельно или в сочетании с противовирусными и противогрибковыми средствами).

При цистите

Препарат применяется при воспалении слизистых оболочек, вызванном синегнойной палочкой, стафилококками, стрептококками и эшерихией.

Пиелонефрите

Антибиотик в терапии патологий почек используют в случае выявления возбудителей, чувствительных к меропенему. Препарат помогает устранить признаки воспаления и избежать развития осложнений.

При уретрите

Препарат эффективен при воспалении мочеиспускательного канала, вызванном патогенными и условно-патогенными микоорганизмами, в том числе, гонококками. Антибиотик малоэффективен при хламидийном уретрите.

Как принимать Меропенем

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно медленно. Содержимое флакона растворяют в 15 мл воды для инъекций. При необходимости инфузионного введения препарат смешивают с 50-200 мл совместимой основы. Дозировка зависит от типа заболевания:

1. Инфекции дыхательной, выделительной и репродуктивной систем. По 500 мг меропенема вводят 3 раза в сутки.
2. Больничные инфекции, перитонит, подозрение на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией. По 1 г Меропенема вводят каждые 8 часов.
3. Воспаление оболочек головного мозга. Рекомендованная суточная доза — 6 г. Ее делят на 3 применения.

Сколько дней пить

Длительность курса лечения зависит от тяжести инфекции. Чаще всего препарат вводят в течение 7-14 дней.

Противопоказания

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к Меропенему и другим бета-лактамным антибиотикам.

Побочные действия

При проведении антибактериальной терапии могут возникать:

• неврологические проблемы (головные боли, парестезии, обморочные состояния, эпилептические припадки, судорожный синдром);
• нарушение работы органов кроветворения (снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов, гемолитическая анемия, изменение времени свертывания крови);
• признаки поражения пищеварительной системы (боли в желудке, тошнота и рвота, неустойчивый стул, снижение аппетита, повышение количества билирубина в крови, увеличение активности печеночных трансаминаз, пожелтение кожных покровов, изъязвление слизистых оболочек толстого кишечника);
• нарушение функций выделительной системы (задержка мочи, отечность лица и нижних конечностей, увеличение уровня креатинина и мочевины в плазме, появление крови в урине);
• аллергические реакции (кожный зуд, сыпь в виде крапивницы, экссудативная эритема, синдром Лайелла, отек Квинке, анафилактические проявления);
• прочие побочные действия (нарушение водно-солевого баланса, воспаление вены, тромбофлебит, образование гематомы в месте инъекции, отечность мягких тканей).

Передозировка

Введение больших доз Меропенема способствует усилению побочных действий. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер. При острой передозировке проводят гемодиализ.

Особые указания

Можно ли принимать при беременности и лактации

При беременности лекарственное средство назначают в том случае, если польза для пациентки превышает вероятный риск для плода. При грудном вскармливании препарат применять нельзя.

К синтетическим антибиотикам относят группу карбапенемов, представителем которых является препарат «Меропенем» для Благодаря бактерицидному и бактериостатическому действию активного компонента лекарственное средство способно подавлять рост и размножение бактерий, которые вызывают различные воспалительные заболевания.

Описание лекарства

Лекарственное средство «Меропенем» считается антибиотиком широкого спектра действия и представляет собой белый или белый с желтым оттенком порошок для приготовления раствора. Вводят внутривенно болюсно или инфузионно.

Выпускают его во флаконах с объемом 10 и 20 мл. Дозировка лиофилизата составляет 0,5 г или 1 г препарата "Меропенем". Таблетки и для внутримышечного введения с использованием антибиотика не производятся. Предусмотрена только одна форма выпуска.

Состав препарата

В качестве активного компонента выступает меропенем в форме тригидрата. В описании состава, рассчитанного на 1 флакон, указывается количество действующего вещества: меропенема тригидрат по 0,570 г, или 1,140 г, и в пересчете на свободный меропенем по 0,5 г или 1 г соответственно. К вспомогательным веществам порошка относится карбонат натрия.

Основные аналоги и их производители

Оригинальным лекарственным средством на основе меропенема является препарат «Меронем» в форме порошка по 0,5 г. Его используют для изготовления инъекционного раствора, который вводят внутривенно. Данный антибиотик выпускается английской компанией «Астра Зенека Лтд», на базе которой разработаны состав и дозировка медикамента, проведены доклинические и клинические испытания. Остальные препараты с меропенемом считаются генерическими и воспроизведенными по подобию оригинала.

У дженерика «Меропенем» аналоги выпускаются как под торговым названием, совпадающим с международным непатентованным наименованием, так и под коммерческим, отличным от принятого МНН. Форма выпуска, дозировка и состав у всех воспроизведенных по подобию препарата «Меронем» лекарств совпадают, что свидетельствует об их взаимозаменяемости.

Лекарственное средство с торговым названием «Меропенем» выпускают многие фармацевтические заводы всего мира. Например, индийская компания «М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд.» производит медикамент, а упаковка осуществляется на российском предприятии ЗАО «БИОТЭК МФПДК». Украинскими компаниями «Лекхим», «Фарма Лайф» также производится антибиотик «Меропенем». Аналоги могут в своем наименовании содержать еще и название компании-изготовителя. Примеров в мировой фармации много. В частности, известен препарат «Меропенем-Веро». Это продукт китайской компании «Шенжен Хайбинь Фармасьютикал Ко. Лтд».

Медикамент «Меропенем Джодас» − индийский аналог антибиотика широкого спектра действия, производимый ООО «Джодас Экспоим». Выпускается в виде порошка для изготовления инъекционного раствора по 500 мг и 1000 мг.

Российской компанией ООО «АБОЛмед» производится лекарство «Меропенабол» на основе антибактериального средства меропенема. Из порошка готовят раствор для введения внутривенно.

Препарат «Меропенем Спенсер»

Данное средство является еще одним индийским аналогом, производимым предприятием «Купер Фарма» для компании «Спенсер фарма Юкей Лимитед», Индия. Выпускается на основе меропенема в форме тригидрата и относится к группе карбапенемов. Антибиотик «Меропенем Спенсер» проявляет антибактериальный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий при воспалительных и инфекционных заболеваниях. Используют для парентерального введения.

Фармакологические свойства

Основное влияние вещества меропенем инструкция по применению характеризует бактерицидным действием широкого спектра, которое связано с подавлением образования бактериальной оболочки. Способность вызывать гибель аэробов и анаэробов обусловлена проникновением антибиотика сквозь стенку микроорганизма, инертностью в отношении к бета-лактамазам и значительным родством к белковым образованиям, связывающим вещества пенициллинового ряда.

На какие микроорганизмы действует антибиотик?

Для препарата «Меропенем» инструкция по применению предусматривает применение против грамположительных аэробов, к которым относят Энтерококк фекалис, Стафилокк аурелус, Стрептококк агалактия, Стрептококк пневмония с чувствительностью к
пенициллину, Стрептококк пиогенез, Стрептококк вириданс.

Высока активность антибиотика в отношении грамотрицательных аэробов, среди которых выделяют Кишечную палочку, Хаемофилус инфлуенца, Клебсиелла пневмония, Нейссерия менингитидис, Псевдомонас аеругиноза, Протеус мирабилис.
Действует меропенем на анаэробных бактерий, таких как: Бактероидес флагилис, Пептострептококкус спп.

Эффективность препарата подтверждена против следующих бактерий только исследованиями в пробирке, но нет данных о клинической эффективности.
К грамположительным аэробам относят Стафилококус эпидермидис с метициллиновой чувствительностью, а к грамотрицательным аэробам: Ацинетобактер спп., Аэромонас гидрофила, Кампилобактер джеджуни, Цитробактер диверсус, Цитробактер фреунди, Энтеробактер клоаки, Хафние, Клебсиеллла окситока, Моракелла катаррхалис, Морганелла моргани, Пастерелла мултоцида, Протеус вульгарис, Сальмонелла спп., Серратиа марцесценс, Шигелла спп., Урсиния энтероколита.

В пробирке борется с анаэробными бактериями: Бактероидес дистасонис, Бактероидес оватус, Бактероидес униформис, Бактероидес уреолитикус, Бактероидес вульгарис, Клостридиум диффициле, Клостридиум перфрингенс, Эубактериум лентум, Фузобактериум спп., Превотелла бивиа, Превотелла интермедиа, Превотелла меланиногеника, Порфиромонас асахаролитика, Пропионибактериум акнес.

Что лечит препарат

Благодаря широкому спектру действия активного вещества меропенем инструкция по применению рекомендует использовать при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях в качестве отдельного медикамента или в составе комбинированной терапии.

К ним относят чувствительные к данному антибиотику инфекции, поражающие:

• нижние отделы дыхательных путей, проявляющиеся воспалением легких, включая госпитальную пневмонию;
• мочевыводящую систему в виде пиелонефрита, пиелита;
• кожу и мягкие ткани в форме рожистого воспаления, пиодермии, вторичного инфицированного дерматоза;
• органы в малом тазу, в том числе воспалительный процесс слизистой оболочки матки;
• органы в брюшной полости, включая состояние осложненного аппендицита, перитонита, пельвиоперитонита.

Препарат проявляет эффективность при бактериальном менингите и инфицировании крови. Люди, имеющие фебрильную нейтропению, применяют данный антибиотик в сочетании с противовирусными или противогрибковыми средствами.

Правила приготовления раствора

Растворение препарата требует соблюдения асептических и антисептических мер безопасности. Флаконы с раствором используют однократно, не допускается одновременное смешивание антибиотика и других препаратов.

Антибиотик «Меропенем» в виде порошка разводят стерильной инъекционной водой для дальнейшего внутривенного болюсного введения. Для растворения 1 г меропенема используют 20 мл воды, что соответствует концентрации 50 мг на 1 мл. Приготовленная жидкость обычно прозрачная, бесцветная или со светло-желтым оттенком.

В качестве растворителя препарата «Меропенем» можно использовать 50-200 мл совместимого инфузионного раствора. К ним относят:

• раствор хлорида натрия 0,9%;
• раствор декстрозы 5% или 10%.

Перед внутривенным введением разведенную жидкость встряхивают.

Дозирование препарата

Для взрослых лекарство «Меропенем» инструкция по применению предусматривает в дозе 500 мг, которую повторяют через 8 часов. По такой схеме лечат пневмонию, инфекции мочевыделительной системы, инфекционно-воспалительные болезни органов в малом тазу, инфекции кожи и мышечной ткани.

Госпитальная пневмония, перитонит, септицемия, признаки бактериальной инфекции у пациентов с нейтропенией фебрильной требуют использовать антибиотик 3 раза в день по 1 г. При менингите рекомендуется доза в 2 г через 8 часов.

В зависимости от степени тяжести и типа инфекционного поражения больного подбирается врачом дозирование и срок лечения.

Обычно длительность манипуляций зависит от способа введения. Внутривенную болюсную подачу разведенного раствора проводят около 5 мин, а внутривенную инфузию - от 15 до 30 минут. Медикамент «Меропенем» внутримышечно не вводится.
Хроническая почечная недостаточность требует коррекции дозирования в соответствии с :

• при 26-50 мл в минуту доза составляет от 500 мг до 2 г, через каждые 12 часов;
• при 10-25 мл в минуту доза составляет от 250 мг до 1 г, через каждые 12 часов;
• меньше 10 мл в минуту доза составляет от 250 мг до 1 г, через каждые 24 часа.

Пожилым пациентам с нормальной работой почек и при клиренсе креатинина выше 50 мл в минуту подбирать дозирование необязательно. не является поводом для коррекции дозы.

Во время гемодиализа происходит выведение меропенема, поэтому препарат вводят по окончании процедуры. Особенно это касается продолжительного лечения для восстановления эффективной концентрации антибиотика в крови.
В детском возрасте от 3 месяцев и до 12 лет используют внутривенно 10-20 мг препарата на 1 кг веса с интервалом в 8 часов. Дозировка зависит от возбудителя инфекции, его чувствительности к антибиотику и течения заболевания.
Если у детей до 12-летнего возраста масса тела превышает 50 кг, им назначают взрослые дозы препарата.

Терапия меропенемом детей с нарушенной работой почек не изучена.
При лечении менингита используют по 40 мг на 1 кг веса через 8 ч.

Кому противопоказано лечение

Важно знать, что не всем можно применять препарат, особенно когда имеется повышенная гиперчувствительность к данному антибиотику или подобным бета-лактамным антибактериальным средствам в прошлом.

Маленьким детям до 3 месяцев не назначают медикамент «Меропенем». Отзывы пациентов свидетельствуют о практике применения его с препаратами, оказывающими токсическое действие на почки, и при заболеваниях пищеварительного тракта.
В период беременности препарат не используют, исключение составляют случаи, когда польза от антибиотика превосходит вредное воздействие на развитие будущего ребенка. Кормление грудью на время лечения также не рекомендуется врачами.

Побочные действия

О препарате «Меропенем» отзывы указывают на возможное развитие нежелательных последствий в разных отделах организма.

Нервная система и органы чувств могут реагировать на антибиотик проявлением головной боли, головокружением, ощущением онемения участка, чувством покалывания и мурашками, сильным эмоциональным возбуждением, нарушением сознания, эпилептиформными припадками, судорогами.

На сердечно-сосудистую систему, органы кроветворения препарат оказывает негативное действие, связанное как с увеличением количества эозинофилов и тромбоцитов в плазме периферической крови, так и с уменьшением тромбоцитарных и лейкоцитарных клеток, уровня гемоглобина, снижением гематокритной величины и числа нейтрофилов, приводящих к агранулоцитозу, укорочением тромбопластинового и протромбинового времени.

Некоторыми пациентами отмечаются изменения, связанные с органами желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болью в брюшной полости, тошнотой, рвотой, диареей, запором, нарушением пищеварения, желтухой. Возможно также повышение уровня билирубина в плазме крови, повышение активности ферментов аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы. В редких случаях развивается состояние псевдомембранозного колита, или на слизистой оболочке ротовой полости появляются поражения кандидозом.

Известны случаи нарушений, затрагивающие мочеполовую систему. К ним относят: затрудненное мочевыделение, отечное состояние мягких тканей, нарушения в работе почек, связанные с гиперкреатининемией, повышением уровня мочевины в крови, гематурию, молочницу.

Действие антибиотика способно вызывать различные аллергические проявления. Проявляются они зудом, сыпью, крапивницей, многоформной экссудативной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом, анафилактическим шоком.

Среди прочих побочных реакций имеются отзывы о вымывании калия из организма, увеличении объема крови в системном кровотоке, положительной прямой или непрямой антиглобулиновой Местные реакции от внутривенного введения связаны с воспалением, флебитом, тромбофлебитом, болезненными ощущениями и отеком в месте укола.

Некоторые пациенты связывают с галлюцинацию, депрессию, повышенную возбудимость, бессонницу, сердечную недостаточность, остановку сердца, тахикардию, брадикардию, инфаркт сердечной мышцы, перепады артериального давления, одышку, обморочное и тревожное состояние, хотя точно не установлена роль меропенема в этих симптомах.