Мадам депо укол. Применение при нарушениях функции почек

Описание и инструкция препарата Модитен депо

Модитен депо – является средством из группы нейролептиков. Его антипсихотические свойства определяет вещество флуфеназин. Кроме того, приставка «депо» указывает, что у лекарства есть способность оказывать длительный эффект – лечение ими во многих случаях более действенно, позволяет принимать меньшие дозы препарата. В целом, антипсихотическое действие – это способность снимать явления психоза. Достигается этот эффект, путем блокады рецепторов, реагирующих на допамин . Так Модитен депо воздействует на передачу импульсов в нервной системе. Кроме того, параллельно, этот препарат оказывает легкое противорвотное действие, способен снижать давление. Модитен депо влияет на здоровье гормональной системы, двигательную активность.

Применяют Модитен депо при:

Шизофрении – в острых состояниях и в качестве поддерживающего препарата в периоды ремиссии;
Других расстройствах психики, характеризующихся перевозбуждением, гиперактивностью;

Форма выпуска Модитена депо – растворы для внутримышечных, внутривенных и подкожных инъекций. Дозировку этого лекарства подбирают индивидуально. Инструкция препарата Модитен депо сообщает, что расчет схемы его использования производят, исходя из состояния и возраста больного. Разные тактики терапии могут применяться у пациентов детского, подросткового и взрослого возраста. При необходимости возможно разовое увеличение дозы.

Противопоказан Модитен депо при:

Нарушениях функции печени или почек;
Заболеваниях мозга или атеросклерозе кровеносных сосудов, обеспечивающих головной мозг;
Заболеваниях крови, сердца;
Тяжелых депрессиях ;
Гиперплазии предстательной железы;
Беременности и лактации;

Побочные эффекты Модитена депо

При лечении данным лекарственным средством у пациента возможны двигательные нарушения, судороги, чувство усталости, расстройство мышления, головокружения. Слабое антихолинергическое действие Модитена депо способно вызывать сухость во рту, запоры и некоторые другие расстройства пищеварения. Возможны перебои сердечного ритма, нарушения кроветворения. Со стороны эндокринной системы, могут появиться нарушения менструального цикла, нагрубание молочных желез, выделение молока. Также, в некоторых случаях отмечаются аллергические реакции на применение данного препарата.

Отзывы о Модитен депо

Наиболее интересные отзывы о Модитен депо можно встретить на форумах, где общаются пациенты с шизофренией и другими нарушениями здоровья. Так есть отдельные темы, которые посвящены действию разных препаратов, в том числе, и этого лекарственного средства. Вот, например, какой диалог состоялся в одной из них:

- Мне уже почти три года делают уколы Модитен депо. Раз в месяц хожу и получаю поддерживающую дозу. Побочек нет никаких.

- А вы не чувствуете сильного торможения? Я до сих пор с дрожью вспоминаю свои ощущения от такого укола. И как вам удалось столько лет прожить в этом состоянии?

- В начале лечения было такое «торможение» - словно тело само по себе живет, а голова сама по себе. Но потом все прошло. Сейчас я нормально активно живу, работаю. Возможно, вам это лекарство не подошло так, как мне.

А вот история другого больного:

- Уже около двенадцати лет живу на Модитене депо. Уколы дважды в месяц. Пару дней, после него, ломает, тяжко. Но потом все нормализуется. Пытались перевести меня на Рисполепт , но от него мне стало еще хуже. Поэтому вернулись к Модитену.

Очевидно, что такие препараты являются вынужденной необходимостью для некоторых пациентов. Здесь речь идет в первую очередь о снятии тяжелых состояний, психозов, а во вторую – о поддержании нормальной жизни в стадии ремиссии. Судя по всему, разные пациенты реагируют на терапию Модитеном депо по-разному. И есть немало больных, которым он «подходит».

Оцените Модитен депо !

Мне помогло 198

Мне не помогло 49

Общее впечатление: (135)

Для эффективного лечения разного рода психических и неврологических расстройств необходим прием препаратов-нейролептиков. Одно из наиболее эффективных средств этой группы – Модитен Депо, которое назначают пациентам с депрессивно-ипохондрическим синдромом, а также пожилым людям с разными психическими и неврологическими нарушениями.

Общая информация о препарате

Это парентеральное фенотиазиновое средство пролонгированного действия, чем, собственно, и отличается от обычного Модитена. На фармацевтическом рынке представлен в форме раствора для инъекций. Жидкость в ампулах – прозрачная с легким желтоватым оттенком и едва ощутимым запахом фенилметанола (бензилового спирта), имеет маслянистую консистенцию. Препарат вводят шприцом глубоко в/м.

Лекарственная группа, МНН и сфера применения

Этот медикамент – представитель группы классических нейролептиков (препаратов, действующих на центральную нервную систему). МНН – Флуфеназин (Fluphenazine).

Лекарство на основе флуфеназина деканоата является мощным антипсихотическим средством. Оказывает седативное и гипотензивное действие. Применяется в качестве продолжительной поддерживающей терапия при хронических формах шизофрении, а также во время обострения болезни.

Формы выпуска препарата Модитен Депо

В каждом блистере этого лекарства есть 5 ампул по 1 мл раствора. На отечественном рынке средство представлено от разных производителей, из-за чего цена на Модитен Депо может несколько отличаться.

Состав и фармакосвойства

Это препарат представляет собой масляный раствор флуфеназина для внутримышечной инъекции. В каждой ампуле содержатся:

25 мг флуфеназина деканоата (в перерасчете на чистый флуфеназин это 18,48 мг вещества);
кунжутное масло (растворитель активного компонента);
бензиловый спирт (для обеззараживания раствора).

Одной из причин развития шизофрении является неправильная чувствительность дофаминовых рецепторов. Флуфеназин, главный компонент лекарства – это один из лучших блокаторов церебральных дофаминовых рецепторов D1, D2. Кроме того, это средство также блокирует серотониновые 5HT2, 5HT1, гистаминовые Н1, адренергические альфа-1, холинергические мускариновые рецепторы.

Из места инъекции вещество медленно абсорбируется и в плазме гидролизуется до флуфеназина, который метаболизируется в печени. Из организма выводится в составе мочи и желчи.

Максимальной концентрации в плазме активный компонент достигает через сутки и остается в организме еще как минимум месяц. Период полувыведения компонентов зависит от индивидуальных особенностей организма. В среднем показатели колеблются от одной до нескольких недель. После 2-4 недель от начала терапии уровень флуфеназина в плазме достигает стабильных показателей.

Показания и противопоказания

Модитен используют как основной препарат для лечения шизофрении и параноидального психоза. Препарат подтвердил свою эффективность не только в лечении острой формы болезни, но и как средство для профилактики рецидивов. Медикаменты на основе флуфеназина также назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам с хроническими психическими расстройствами, которые не принимают другие лекарства на регулярной основе. Это средство также является хорошей альтернативой для больных, которые по разным причинам не способны усваивать медикамент в пероральной форме.

Несмотря на высокую эффективность лечения с помощью этого нейролептика, он имеет и противопоказания. Он не подходит людям с:

малейшими подозрениями на субкортикальные церебральные расстройства, в том числе с церебральным атеросклерозом;
почечной, печеночной или тяжелой СН;
феохромоцитомой;
депрессивными расстройствами;
патологическими изменениями формулы крови.

Медикамент не применяют для лечения:

детей;
людей в коматозном состоянии;
при непереносимости компонентов препарата.

Уровень безопасности приема уколов флуфеназина во время беременности не определен, поэтому его назначают только в крайних случаях, предварительно тщательно просчитав риски для женщины и плода. Новорожденные, чьи матери в третьем триместре принимали антипсихотические лекарства, автоматически попадают в группу риска развития абстинентного и/или экстрапирамидного синдромов, поэтому в первый период нуждаются в медицинском наблюдении.

Этот медикамент также запрещен женщинам в период кормления грудью. Дело в том, что компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко, тем самым нанося вред младенцу. Если оттянуть лечение до завершения периода лактации не является возможным, с началом терапии следует отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция по применению

На протяжении всего периода терапии с использованием Модитен Депо, важно в точности соблюдать инструкцию по применению этого лекарства, так как в разных клинических случаях понадобятся разные схемы приема и дозировки. Кроме того в острый период болезни стабилизировать состояние пациента необходимо исключительно в условиях стационара.

Варианты дозировки и схемы лечения:

Медикамент назначен пациенту впервые. Если ранее пациент не проходил терапию с использованием этого средства, то начальная дозировка составляет 0,5 мл. Вдвое (иногда можно и вчетверо) меньшую дозу вещества используют для лечения лиц старше 60-летнего возраста. Действие медикамента начинается через 24-72 часа после инъекции, а первые улучшения в поведении пациента становятся заметными через 48-96 часов от начала терапии. Если медикамент применяют как поддерживающую терапию при шизофрении, в некоторых случаях можно обходиться одной инъекцией на 4 недели или более продолжительный период. В большинстве случаев дозировка варьируется от 0,5 до 4 мл лекарства на каждые 2-5 недель. Более точную дозу и частоту приема средства определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.
Лекарство прописано больному, который раньше пил флуфеназин перорально. Просчитать для пациента точную дозировку раствора, которая бы послужила полным эквивалентом таблетированной формы флуфеназина невозможно, так как лекарство в форме инъекции обладает пролонгированным действием, и разные люди реагируют на него неодинаково, поэтому в этом случае чаще назначают препараты на основе другого активного компонента.
Средство назначено больному, который раньше уже принимал препараты флуфеназина с пролонгированным эффектом. В таких случаях речь идет о лечении рецидивов. Если раньше больной принимал флуфеназин, то после рецидива он может возобновить лечение с дозировки, которой придерживался в предыдущий период лечения. В некоторых случаях в первые недели терапии допустимо увеличить частоту приема лекарства и его дозу (на сколько – определяет лечащий врач).
Уколы предназначены пожилому пациенту. Организм человека старше 60 лет более остро переживает экстрапирамидные реакции, а также более чувствителен к седативному и гипотензивному действию медикаментов. Поэтому для предотвращения нежелательных реакций на фоне лечения, пожилым пациентам дозировку снижают до пределов первоначальной или поддерживающей.

Возможные побочные действия и передозировка

Побочные реакции на препарат случаются не очень часто, но если и возникают, то в подавляющем большинстве случаев проявляются в первых 1-2 сутки. Иногда (у очень восприимчивых пациентов) реакция в виде окулогирного криза или опистотонуса может возникнуть даже после приема небольшой дозы лекарства. В таких случаях облегчить состояние пациента помогут противопаркинсонические средства, например, проциклидин, введенные внутривенно. Чтобы снизить риск реакции такого типа, при повышении частоты приема Модитена Депо снижают его разовую дозу. Второй способ предупредить нежелательные реакции – вместе с нейролептиком принимать противопаркинсонические лекарства (Проциклидин, Бензтропин, Тригексифенидил).

У некоторых пациентов на фоне длительного приема флуфеназина могут появляться признаки в виде поздней дискинезии (непроизвольные ритмичные движения языком и/или конечностями, надувание щек, жевательные движения, гримасничанье). При возникновении таких реакций рекомендуют прекратить терапию с применением этого медикамента.

Препарат может вызывать следующие побочные реакции:

повышенная сонливость;
вялость;
мигрень;
заложенность носа;
рвота;
нарушения сна;
нарушение зрения;
сухость во рту;
запоры;
недержание мочи.

В некоторых случаях на фоне нейролептика у пациентов появляются:

артериальная гипертензия;
эпилептические припадки;
лейкопения;
тромбоцитопения;
желтуха;
венозная тромбоэмболия;
нарушение терморегуляции тела;
мышечная ригидность;
вегетативная дисфункция.

У пожилых людей, как уже упоминалось, побочные реакции могут проявляться:

чрезмерным седативным и/или гипотензивным эффектом;
сильной аритмией;
тахикардией;
фибрилляцией желудочков.

В медицинской практике известны случаи внезапной смерти пациентов, принимавших препараты флуфеназина.

При передозировке медикамента возможны следующие симптомы:

серьезные экстрапирамидные расстройства;
снижение АД;
задержка мочи;
миоз;
гипотермия;
нарушение сердечного ритма;
потеря сознания;
спазмы;
коматозное состояние.

В случае передозировки прибегают к симптоматическому лечению. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами

Раствор для инъекции на основе флуфеназина не предназначен для смешивания с другими растворами. Также следует учесть, что при одновременном приеме этого и некоторых других лекарств возможно нарушение их эффективности.

Важно учитывать последствия одновременного приема Модитена Депо с некоторыми препаратами, а именно с:

этиловым спиртом, снотворными, седативными, транквилизаторами, сильными анальгетиками, анестезирующими средствами – усиливает их действие;
адреналином и другими симпатомиметиками – антагонизирует их действие;
альфа-адреноблокаторами (клонидин) – снижает их антигипертензивные свойства;
антипаркинсоническими средствами (например, ) – ослабляет их эффективность;
противосудорожными лекарствами – ухудшает их действие;
трициклическими антидепрессантами – ослабляет эффект от их приема;
препаратами для контроля диабета – ухудшает их эффективность;
антикоагулянтами, антидепрессантами – потенцирует их действие;
кортикостероидами, миорелаксантами – усиливает их абсорбцию;
барбитуратами – снижает концентрацию в плазме обоих препаратов;
блокаторами кальциевого канала – усиливается гипотензивное действие последних;
кокаином – повышается риск возникновения острой дистонии.

Особые указания по приему Модитен Депо

Этот нейролептик принадлежит к лекарствам с пролонгированным эффектом. Это значит, что действующее вещество может сохраняться в организме больного в течение нескольких недель после прерывания курса. Рецидивы в этот период могут не происходить.

Любое повышение дозировки необходимо проводить под строгим врачебным наблюдением, так как в силу особенностей действия препарата трудно предугадать индивидуальную реакцию и состояние больного. Если, по мнению врача, дозировка в инъекции слишком низкая для пациента, то он может дополнить программу терапии таблетированной формой флуфеназина. Средство стараются не вводить пациентам в очень жаркую погоду (это повышает риск возникновения нежелательных реакций).

Следует учесть, что препарат влияет на способность человека управлять автомобилем или другими механизмами. С осторожностью его назначают пациентам с судорогами, а также тем, у которых диагностирована почечная, печеночная или сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или другие кардиологические нарушения.

Препарат не подходит для лечения непсихических расстройств, кратковременной терапии, а также людям с нарушениями умственного развития. Обычно медикамент не назначают лицам, которые работают в жарких помещениях или контактируют с фосфорно-органическими инсектицидами, перед хирургическими операциями и женщинам с опухолями в молочных железах.

Аналоги медикамента

На сегодня Модитен пролонгированного действия – один из самых популярных и эффективных препаратов из своей группы, тем не менее далеко не в каждой аптеке можно его найти. В таких случаях назначают лекарства-аналоги:

Миренил – антипсихотическое средство на основе флуфеназина в форме драже. Применяется для терапии шизофрении, острых и хронических психозов. Имеет такие же противопоказания и побочные действия, как и у основного медикамента.
Пролинат – раствор для внутримышечного введения. Активное вещество – флуфеназин. Полный синоним Модитена Депо.
Флуфеназин – антипсихотическое лекарство в виде раствора для уколов. Реализуется в ампулах. Полный аналог основного медикамента.
Модекейт – ампулы для внутримышечных уколов. Дозировка активного вещества, инструкция по применению и противопоказания соответствуют характеристике основного препарата.
Лиородин Депо – лекарственное средство от шизофрении в виде масляного раствора. В 1 мл лекарства содержится 12,5 мг флуфеназина деконоата. Выпускается в ампулах по 2 мл. Характеризуется пролонгированным действием.
Рисперидон – таблетки на основе производных бензизоксазола. Назначают при шизофрении и других психотических состояний. Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к компонентам средства. С осторожностью принимать при сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения, дисфункции почек или печени, при наличии онкологических заболеваний, беременным, кормящим матерям, детям, пожилым людям с болезнью Паркинсона.
Сульпирид – нейролептик, выпускаемый в форме капсул и раствора для инъекции. Действующее вещество – сульпирид. Применяют для лечения шизофрении, острых и старческих маниакально-депрессивных психозов. Имеет противопоказания и побочные эффекты.
Кутипин – нейролептик с активным ингредиентом в виде кветиапина. Эффективен в лечении шизофрении и психозов. Выпускается в форме таблеток с дозировкой от 25 до 300 мг действующего вещества. По сравнению с Модитеном Депо, вызывает меньше побочных эффектов.
Сенорм – уколы для лечения хронической шизофрении. В состав раствора для инъекций входят галоперидола деканоат и вспомогательные вещества (бензиловый спирт, кунжутное масло). Препарат вводят 1 раз в 4 недели. Имеет ряд противопоказаний, что делает его неподходящим для разных групп пациентов.
Клопиксол Депо – раствор (масляный) для внутримышечного введения. Активный ингредиент – зуклопентиксола деканоат. Нейролептик для лечений острой и хронической шизофрении, а также других психотических расстройств. Противопоказан беременным, в период лактации, на фоне отравления алкоголем, опиатами или барбитуратами.

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л.

Страна происхождения

Италия

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Формы выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены. Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Особые условия

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить. Флуфеназин не рекомендуется применять у детей. Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Состав

флуфеназин деканоат 25 мг

Модитен-Депо показания к применению

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).

Модитен-Депо противопоказания

Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.

Модитен-Депо дозировка

25 мг/мл

Модитен-Депо побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности. При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза. При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться. При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения.

Фармакокинетика

Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной, жирной кислоты и масляного раствора накапливается в жировых депо и медленно высвобождается.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 24 часа. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более чем на 90%.

Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Флуфеназин активно и полностью метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450 (в том числе, изофермента CYP2D6) и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов флуфеназина не изучена.

Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней.

Показания

— длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении;

— профилактика обострений шизофрении.

Режим дозирования

Препарат Модитен Депо не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев. Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5-1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в,зависимости от ответа на лечение.

Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами - производными фенотиазина, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).

Поддерживающая терапия

Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется до 6 недель.

Доза препарата Модитен Депо не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.

Пациенты с выраженным возбуждением

Лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно использовать 25 мг (1мл) флуфеназина деканоата раствора для внутримышечного введения.

Последующие дозы при необходимости, корректируются.

Пациенты с повышенным риском осложнений

При известной повышенной чувствительности к производным фенотиазина или расстройствах, предрасполагшопщх к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида Внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для внутримышечного введения в эквивалентной дозе.

Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение.

Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели. Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы - от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно
постепенно повысить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства, такие как экстрапирамидный синдром, дистопия, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия, поздняя дискинезия (синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения) мьгшц туловища и конечностей).

Другие неврологические расстройства: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с возможным летальным исходом (гиперпирексия, ригидность мышц, изменения психического состояния, вегетативные расстройства — колебание частоты, пульса или артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения сердечного ритма), ЗНС может также сопровождаться развитием лейкоза, лихорадки, повышением активности креатинфосфокиназы ЛСФК), нарушениями функции печени и острой сердечной недостаточностью; сонливость, спутанность сознания, изменения энцефалограммы и содержания белка в спинномозговой жидкости, отек головного мозга.

Со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотензия, колебания артериального давления, тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во рту, головная боль, запор (как правило, проходят после снижения дозы или отмены препарата), гипотензия. Возможны также нарушения зрения, глаукома, атония мочевого пузыря, непроходимость кишечника, тахикардия, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в том числе фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца.

Метаболические и эндокринные расстройства: изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин, изменения либидо у женщин.

Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит,
анафилактические реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, отек гортани.

Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая - пурпура,
эозинофилия и панцитопения.

Со стороны функции печени: холестатическая желтуха, особенно в первые месяцы терапии, изменения лабораторных, показателей функции печении клинические признаки гепатита.

Прочие: судорожные припадки, при длительном лечении - лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ, а также пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискинензия, бессимптомная форма пневмонии, венозная тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к флуфеназину или другим компонентам препарата;

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированиая хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия);

— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— нарушения функции печени и системы крови;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

— алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);

— аллергические реакции на производные фенотиазина в анамнезе;

— патологические изменения крови (нарушение кроветворения);

— рак молочной железы;

— закрытоугольпая глаукома;

— гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);

— заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;

— болезнь Паркинсона;

— эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе;

— микседема;

— хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);

— синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичиости у детей и подростков);

— кахексия;

— пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Передозировка

Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерный, седативный эффект, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.

При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение сосудосуживающих лекарственных препаратов. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку при одновременном приеме с производными фенотиазина отмечается извращенная реакция (еще большее снижение АД). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств.

Гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные трансфузии и форсированный диурез при отравлении препаратом Модитен Депо неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

На фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угаетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное применение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.

Трициклические антидепрессанты: производные фенотиазина нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов; и производных фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и м-холиноблокирующий эффекты, а также аритмогенное действие
- трициклических антидепрессантов.

Препараты лития при одновременном применении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.

Ингибиторы АПФ, тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.

Прочие, гипотензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.

Бета-адреноблокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и производных фенатиазина в плазме крови. При одновременном применении бета-адреноблокаторов и производных фенотиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.

Эпинефрин и другие адреномиметики: производные фенотиазина являются их фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.

Леводопа: производные фенотиазина могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.

М-холиноблокаторы: при введении флуфеназина в сочетании с м-холиноблокаторами возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. М-холиноблокирующие эффекты потенцируются или пролонгируются. При использовании препарата Модитен Депо одновременно с м-холиноблокаторами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.

Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.

Гипогликемические средства: производные фенотиазина вызывают декомпенсацию сахарного диабета. Циметидин может снижать концентрацию производных фенотиазина в плазме крови.

Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.

Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.

Субстраты или ингибиторы изофермента CYP2D6: флуфеназин метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6 и одновременно является ингибитором этого изофермента. Следовательно концентрация в плазме и эффекты флуфеназина могут возрастать при приеме таких препаратов, вследствие чего проявляется кардиотоксичность, побочные реакции, вызванные м-холиноблокирующим действием, или ортостатическая гипотензия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15° до 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов

Особые указания

В связи с возможной перекрестной чувствительностью следует с осторожностью назначать препарат Модитен Депо больным с аллергическими реакциями на производные фенотиазина в анамнезе.

При развитии холестатической желтухи как побочной реакции лечение препаратом Модитен Депо должно быть прекращено.

При проведении хирургических операций больным, принимающим высокие дозы производных фенотиазина, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептиков у некоторых больных при лечении препаратом Модитен Депо; возможно потенцирование эффекта м-холиноблокаторов, так как флуфеназин обладает м-холиноблокирующим действием.

Следует с осторожностью назначать препарат Модитен Депо при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или, другими нарушениями сердечно-сосудистой системы или с феохромоцитомой.

Следует с осторожностью назначать препарат при раке молочной железы, т.к. в результате индуцированной производными- фенотиазина, секреции пролактина возрастает риск прогрессировать болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами.

Случаи развития, венозной тромбоэмболии отмечались при приеме антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку у больных, принимающих антипсихотические лекарственные препараты, часто присутствуют факторы риска развития венозной тромбоэмболии, необходимо перед и во время лечения оценивать эти факторы и принимать соответствующие превентивные меры.

При назначении пациентам с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидных эффектов.

Возникающие в виде побочных реакций экстрапирамидные симптомы как правило, обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений; достаточно назначения м-холиноблокаторов или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.

Поздняя дискинезия

Выраженность этого синдрома.и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться у разных больных. Поздняя-дискинезия проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для, обнаружения этого синдрома, в начальной стадии рекомендуется к периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за
пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен; поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.

Злокачественный нейролептический синдром

При развитии данной побочной реакции следует немедленно прекратить прием нейролептиков и других принимаемых препаратов, не влияющих на поддержание жизненных функций, а также необходимо интенсивное симптоматическое лечение, постоянный контроль жизненных функций, и терапия сопутствующих заболеваний.

Нарушения мозгового кровообращения

Примерно 3-х кратное увеличение риска развития нарушений мозгового кровообращения наблюдалось при приеме некоторых атипичных нейролептиков у больных с деменцией в анамнезе. Наблюдалось повышение смертности пожилых пациентов с деменцией в анамнезе во время терапии антипсихотическими лекарственными препаратами. Степень риска и причины этого явления неизвестны.

Причина данного явления неизвестна, однако нельзя исключать повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения у других популяций больных или при приеме других нейролептиков. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Модитен Депо пациентами с риском развития нарушений мозгового кровообращения:

Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой,- цсреброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотсгаия на фоне приема препарата Модитен Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит норэпинефрин для инъекций. Эпинефрин применяться НЕ Должен, поскольку производные фенотиазина извращают реакцию на эпинефрин, вследствие чего отмечается еще большее снижение АД.

При развитии заболеваний слизистой оболочки полости рта, десенили горла или инфекции верхних дыхательных путей в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия препаратом Модитен Депо должна быть отменена, и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.

Больным с судорожными припадками в анамнезе следует с осторожностью назначать производные фенотиазина, в том числе препарата Модитен Депо.

Следует учитывать, что противорвотное действие производных фенотиазина (в том числе препарата Модитен Депо) может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов.

Резкая отмена препарата: в основном прием производных фенотиазина. не вызывает психической, зависимости, однако были отмечены случаи гастрита, тошноты и рвоты, головокружения при резкой отмене высоких доз производных фенотиазина. Указанные симптомы уменьшались при последующем после отмены приеме антипаркинсонических препаратов в течение нескольких недель.

Препарат содержит кунжутное масло, которое в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Бензиловый спирт, содержащийся в препарате, может вызывать тяжелые токсические и анафилактоидные реакции у детей старше 12 лет.

Прием алкоголя во время лечения препаратов запрещен.

Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла. При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°С, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем.

Нейролептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации , тревожность , раздражительность и бред . Действие Модитен депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие , а также антидепрессивное и нормотимическое .

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении . Moдитен® депо - препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях - до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

нервозы с нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
(все формы);
параноидальные состояния ;
маниакальное возбуждение, агрессивность;
галлюцинации ;
страх, нервное напряжение;
депрессивно-ипохондрический синдром ;

Противопоказания

повышенная чувствительность;
нарушения сознания тяжелой степени;
феохромоцитома ;
выраженная или сердечная недостаточность ;
интоксикация алкоголем, антидепрессантами , седативными , снотворными , наркотическими средствами, транквилизаторами ;
беременность и кормление грудью;
возраст до 12 лет.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции : экстрапирамидные расстройства , поздняя дискинезия .
Не часто : , потливость, головная боль, ухудшение зрение, , заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря , гинекомастия , нарушения эрекции и менструального цикла.
Редко : гипертермия , мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит , , , , сонливость.
Очень редко : желудочковая тахикардия , , .

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Модитен депо, инструкция по применению

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках , а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности .

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией , гипотермией , задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина ), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и .

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях - антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят .

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами , ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома , с гипотензивными средствами - ортостатического коллапса , с гепатотоксичными - поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС , отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов , , ингибиторы моноаминоокесидазы , , трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы .

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов .

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств .

Потенцирует действие антикоагулянтов , поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином , отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Миренил , Пролинат , Флуфеназин .

Категории

Популярное