Гепарин – уколы. Гепарин: особенности и инструкция по применению

Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.

Особенности препарата

Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.

Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.

Состав

Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.

Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.

Лекарственные формы Гепарина

Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.

Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.

Фармакологическое действие

Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.

При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.

Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.

О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:

Фармакодинамика

Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.

Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.

Фармакокинетика

Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.

Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.

При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.

Показания к применению

С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:

остром ;
тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
ишемической болезни сердца по типу и ;
гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
(в обязательном порядке – при );
DVS и гемолитикоуримическом синдромах.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

заболеваниях с угнетением свертывания крови,
кровотечениях всех типов,
серьезных печеночных и почечных патологиях,
наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.

Побочные действия

Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:

кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.

Особые указания

Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.

Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.

Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно

Показания к применению Гепарин

Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах , для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Противопоказания

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене

Предостережения при использовании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете , эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности , хронической почечной недостаточности , у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Способ применения и дозировка Гепарин

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочные эффекты

Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Гепарин применяется в качестве профилактического средства против образования тромбов при инфарктах, признаках эмболии и тромбоза, а еще для проведения операций на сосудах или сердце, чтобы кровь в аппаратах, обеспечивающих кровообращение или гемодиализ, не сворачивалась раньше времени. Данный препарат используется лабораториями при проведении исследований крови с той же целью - не допустить преждевременное свертывание материала. Довольно распространена практика промывания раствором Гепарина венозных катетеров.

Другими словами, Гепарин замедляет образование в крови такого вещества, как фибрин (белок плазмы), являющегося структурным центром кровяного тромба.

Препарат Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, геля или мази. Причем раствор для инъекций может быть введен не только внутривенно, но и внутримышечно, а еще под кожу, действуя при этом с одинаковой эффективностью.

Действующим веществом в любых формах выпуска препарата является гепарин натрия, при этом в растворе его концентрация значительно превышает концентрацию в составе геля. Если 1 мл раствора содержит 5000 МЕ, то такое же количество геля или мази - всего 1000 МЕ.

Как правило, раствор гепарина выпускается в герметично запечатанных флаконах емкостью 5 мл и активностью от 5000 до 20 000 ЕД в 1 мл.

Лечебный эффект после применения данного лекарства проявляется почти моментально в случае внутривенного введения раствора, внутримышечное введение повлечет за собой отсрочку действия препарата на полчаса, тогда как подкожный способ введения средства дает эффект лишь через час.

Дозировку лекарства назначает врач, исходя из возрастных показателей пациента, а еще учитывая текущие показания к применению препарата

Лечение и профилактика

Показания к приему

Гепарин имеет различные показания к применению в зависимости от формы выпуска препарата. Так, раствор Гепарина, как уже упоминалось выше, эффективен для профилактики тромбоэмболии сосудов сердца и легких, тромбоза, в том числе в случаях инфаркта миокарда, тромбофлебита конечностей и т. д.

Поскольку гипотензивное действие препарата основано на его свойстве расширять сердечные артерии и увеличивать коронарный поток крови, то его принято применять в качестве профилактического средства от коронарного тромбоза, а еще для устранения приступа стенокардии.

В форме геля Гепарин используется, чтобы лечить и устранять последствия травм и ушибов, убирать подкожные гематомы, локализованные отеки, тромбофлебит подкожных вен, поверхностный мастит, а еще флебит, вызванный инъекциями.

Кроме того, мазь эффективна в тех случаях, когда следует справиться со слоновостью или лимфангитом.

Способы применения

Дозировка препарата назначается врачом, но суточная норма Гепарина зависит от способа его введения. Для внутривенного использования раствор Гепарина разводится с изотоническим раствором хлорида натрия (50 мл) или же 5% раствором глюкозы и применяется 4-5 раз в день с частотой 20 капель в минуту

При подкожном или внутримышечном использовании Гепарин вводится 2-3 раза в сутки в количестве от 30000 до 40000 ЕД. Подкожное введение Гепарина производится с помощью тонкой иглы в плечо или в район гребня подвздошной кости. Причем следует учесть, что подкожное введение назначают в качестве профилактического курса лечения, а внутримышечное используется крайне редко, поскольку этот способ часто приводит к появлению гематом в месте инъекций.

В любом случае за 1-2 дня до окончания курса применения препарата пациенту назначают прием непрямых антикоагулянтов (например, Варфарин), которые он должен будет принимать даже после прекращения приема Гепарина. Непрямые коагулянты чаще всего выпускаются как стандартные таблетки, так что пациент принимает эти лекарства самостоятельно.

Использование лекарства при операциях

В условиях лабораторий с целью предотвращения свертывания крови в пробирках Гепарин принято добавлять так, чтобы на 1 мл материала в пробирке приходилось 2-3 ЕД препарата.
Переливание крови предусматривает применение раствора Гепарина для донора в количестве 7500-10000 ЕД.

А при поверхностных травмах, тромбофлебите, мастите применяется Гепарин в виде мази или геля. При этом наносить мазь следует тонким слоем 3-4 раза в день только на неповрежденную кожу. Если на коже есть раны или язвы, мазь применять нельзя.

В случае тромбоза геморроидальных вен мазь следует нанести на ватный тампон и, наложив его на пораженный участок, хорошо зафиксировать. Срок применения мази составляет не более 7 дней.

Как правило, в случае длительного лечения раствором Гепарина с использованием больших дозировок препарата рекомендуется проводить терапию в условиях стационара под присмотром врача. Причина в том, что во время применения раствора необходимо тщательно контролировать показатели тромбоцитов в крови пациента, а при критическом снижении их количества препарат немедленно отменяют. Кроме того, для пациентов, страдающих артериальной гипертензией , необходим постоянный контроль артериального давления .

Применять препарат в период после родов или проведения каких-либо операций следует не ранее чем через 3 дня. В условиях угрозы кровотечения этот период увеличивается до 8-10 дней.

В случае применения препарата в домашних условиях не следует смешивать его с другими лекарственными средствами . Необходимо проявить осторожность при стоматологических операциях, открытых формах туберкулеза или в случае использования внутриматочных контрацептивов.

Раствор "Гепарина" для детей

Детям установлена стартовая дозировка Гепарина в количестве от 75 до 100 МЕ/кг, практикуется внутривенное болюсное введение препарата в десятиминутный промежуток времени. Впоследствии раствор продолжают вводить внутривенно капельным способом в пониженных дозах.

Для новорожденных в возрасте до 3 месяцев такая поддерживающая терапия составляет от 25 до 30 МЕ/кг/час, но не более 800 МЕ/кг за суточный период. Детям в возрасте от 4 месяцев до 1 года при том же количестве суточная доза не должна превышать 700 МЕ/кг, а с годовалого возраста норма определяется от 18 до 20 МЕ/кг/час, при этом в сутки доза не должна быть больше чем 500 МЕ/кг.
Длительность курса лечения определяется только специалистом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты и противопоказания

Как можно догадаться, применение Гепарина противопоказано пациентам со склонностью к геморрагическим диатезам (чрезмерной кровоточивостью) или при наличии заболеваний, приводящих к замедленному свертыванию крови. Кроме того, не рекомендуется использовать препарат во время беременности и лактации, а еще при наличии аллергических реакций на его действующее вещество.
Применение раствора Гепарина категорически запрещено при воспалительном процессе во внутренних полостях сердца, тяжелых патологиях работы почек и печени, лейкозе, анемии, аневризме сердца и в случае венозной гангрены.

В отдельных случаях при длительном применении препарата зафиксированы побочные эффекты в виде повышения артериального давления, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, кровоизлияний внутренних органов , операционных ран. Возможны приступы головокружения, головной боли. В индивидуальных случаях отмечено наличие аллергических реакций (ринита, крапивницы, кожного зуда) или приступов тошноты, рвоты, диареи.

Приблизительно 6% пациентов оказываются под угрозой тромбоцитопении - реакции, которая тяжело устраняется и может осложниться артериальными тромбозами, приводящими к гангрене или инсульту (инфаркту). Такая реакция может иметь летальный исход.

При особенно длительном лечении раствором Гепарина еще возможны случаи кальцификации мягких тканей организма, развитие остеопороза, обратимой алопеции (выпадения волос), гипоальдостеронизма.

Использование крема в косметологии

Помимо применения Гепарина в травматологии, Гепариновая мазь нередко используется и в косметологии как омолаживающее средство. Кроме того, она способна справиться со следами прыщей, убрать небольшие уплотнения и следы гематом.

Нередко женщины пользуются ею, чтобы убрать отеки под глазами, но в таком случае следует тщательно следить, чтобы на поверхности кожи, куда наносится препарат, не было царапин. В противном случае такая процедура лишь навредит.

Использование Гепариновой мази для избавления от синяков не представляет никакой сложности. Ее наносят в небольшом количестве на чистую кожу и осторожно втирают. Процедуру проделывают утром и вечером

Мазь Гепарина в качестве косметического средства получила популярность по причине ее доступности и эффективности в устранении отеков. Однако следует учитывать, что к косметическим продуктам этот препарат все же не относится, поэтому и применять его нужно с осторожностью, предварительно убедившись в отсутствии аллергических реакций на действующее вещество.

Существует немало аналогов раствора Гепарина: Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн и т. д. В случае с мазью речь идет о Лавенуме, Лиотоне 1000, Тромблессе и др. А похожий результат еще можно получить с помощью Венитана, Контрактубекса, Венолайфа и других препаратов такого типа.

Гепарин (Heparin), химическое название гепарин натрия. Гепарин это антикоагулянт с антитромботическим действием. Действие гепарина обусловлено тем, что, попадая в организм человека, гепарин всасывается в плазму крови и активирует фермент антитромбин III, снижающий ее свертываемость. Кроме того, он ослабляет действие тромбина, фермента с противоположным действием, и уменьшает выработку тромбоцитов. Хранение Гепарин должно осуществляться в месте, недоступном для света и детей, гепарин инъекции и свечи при температуре 2-8 °С, мазь и гель - при 15-25 °С.

Показания для применения Гепарин

Гепарин уколы применяются при:

тромбозе глубоких вен и артерий;
тромбофлебитах;
нарушениях микроциркуляции крови;
нестабильной стенокардии;
остром инфаркте миокарда;
гломерулонефрите;
операциях с переливанием или заменой крови для предотвращения ее свертывания.

Гепарин мазь и гель назначают при:

флебитах после вливаний или уколов;
тромбофлебите поверхностных вен;
наружном геморрое;
трофических язвах голени;
ушибах и травмах без повреждения кожи;
отеках и инфильтратах;
подкожных гематомах.

Лечение гепарином в виде свечей назначают при различных видах внутреннего геморроя.

Противопоказания для Гепарин

Инструкция Гепарин запрещает его использование при:

кровотечениях, нарушений процессов свертывания крови;
подозрениях на внутричерепное кровоизлияние, геморрагическом инсульте;
аневризме сосудов головного мозга, расслаивающей аневризме аорты;
антифосфолипидном синдроме, злокачественной артериальной гипертензии;
подостром бактериальном эндокардите, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
тяжелых поражениях паренхимы печени, злокачественных новообразованиях в печени, циррозе печени с вен пищевода;
недавно проведенных операциях на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе, пункции спинного мозга;
менструациях, угрожающем выкидыше, недавних родах;
сверхчувствительности к гепарину.

Гепарин гель и мазь нельзя наносить на открытые раны, язвы, поврежденную кожу и слизистые оболочки.

Свечи с гепарином нельзя применять при трещинах ануса и кровотечениях из него.

Применение Гепарин при беременности и грудном кормлении возможно только при особых медицинских показаниях.

Побочные действия Гепарин

Отзывы о Гепарин выявили такие нежелательные реакции:

кровотечения ЖКТ, из мочевых путей, в месте введения, из операционных ран, внутренние кровоизлияния, гематурия, тромбоцитопения;
диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение активности ферментов печени;
гиперемия кожи, зуд, лекарственная лихорадка, ринит, крапивница, ринит;
жар в подошвах, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок.

При длительном применении лекарство Гепарин может вызывать остеопороз, кальцификацию мягких тканей, спонтанные переломы.

Инструкция по применению Гепарин

Дозировка Гепарин зависит от тяжести и характера заболевания. Обычная начальная доза Гепарин 5000 МЕ вводится внутривенным уколом . В дальнейшем введение Гепарина проводится внутривенными вливаниями по 1000-2000 МЕ за час. Для этого препарат Гепарин разводят 0,9 % раствором натрия хлорида.

При необходимости назначают Гепарин подкожно, по 5000 МЕ на сутки на 2-3 введения. Уколы Гепарин делают в живот, в его передне-латеральную стенку. Если по каким-то причинам ввести Гепарин в живот нельзя, можно использовать верхнюю часть плеча или бедра.

Гепарин гель и мазь наносятся 1-2 раза на сутки. После нанесения мази желательно наложить на это место марлевую подушечку или замотать бинтом, для геля, как правило, это не требуется.

Свечи с гепарином применяются по 1 на сутки, желательно на ночь. Со свечи снимают обертку и, держа за толстый конец, вводят в анус. Нельзя оставлять свечу надолго без упаковки или долго держать в руке, а то она растает.

Особые указания

Инъекции Гепарин отпускаются по рецепту, мазь, гель и свечи можно купить свободно. Тем не менее, не рекомендуется применять их без назначения врача. Также не рекомендуется применять их больше двух недель, могут начаться системные осложнения.

Нельзя вводить Гепарин внутримышечно, а также делать внутримешечные уколы других лекарств во время лечения Гепарин.

Формы выпуска и аналоги Гепарин

Для уколов выпускается раствор гепарина трех концентраций. В 1 мл содержится гепарин 5000 МЕ, либо 10000 МЕ, либо 20000 МЕ. Раствор помещен во флакон 5 мл, в коробке 5 или 10 штук. Есть также гепарин в ампулах по 5 мл, в коробках по 10 штук.

Последние научные достижения позволили усовершенствовать гепарин, создав так называемые «низкомолекулярные гепарины». На их основе сделаны такие препараты, как Клексан, Фраксипарин и другие. Их действие аналогично гепарину, а эффективность намного выше.

Гепарин мазь содержит 100 МЕ/г, фасуется в тубы по 10 и 25 г.

Гепарин гель 1000 является усовершенствованной версией мази. В 1 г геля содержится гепарин 1000 МЕ, это в 10 раз больше, чем в мази. Кроме того, гель удобнее наносится, быстрее впитывается и не пачкает одежду. Но у мази гепарина цена ниже, поэтому она до сих пор популярна.

Свечи с гепарином упакованы в полимерную фольгу, в коробке 10 штук.

В Интернете можно найти упоминания о препарате под названием «литий гепарин». Он используется для обработки донорской крови и плазмы, чтобы предотвратить ее свертывание. Но он предназначен только для лабораторий, для лечения больных пробирки с гепарином не нужны.

А вот гепарин таблетки не выпускается, поскольку из желудочно-кишечного тракта он практически не всасывается.

Входит гепарин и в состав многих других препаратов. Один из них - мазь и гель «Гепатромбин», которые, кроме антитромбического, обладают и ранозаживляющим эффектом. У него есть специальный вариант «Гепатромбин Г» (его иногда по ошибке называют «Гепарин Г») для лечения геморроя. Он выпускается в виде мази с насадкой на тюбик для облегчения ее введения в анус, а также свечей.

«Гепарин Акри гель» или «Гепарин Акригель»?

Одним из препаратов гепарина является «Гепарин Акри». Он выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин», от ее названия он получил эту приставку. Поэтому гель из этой серии называли «Гепарин Акри гель 1000».

Поскольку отзывы о Гепарин Акригель были хорошими и лекарство пользовалось популярностью, фирма решила превратить это название в торговую марку. Так появился «Гепарин Акригель 1000». Цена Гепарин Акригель 1000 такая же, как у старого геля, отзывы о Гепарин Акригель 1000 самые положительные, поэтому больные могут смело им пользоваться.

Где купить Гепарин

Цена Гепарин не слишком велика, он не относится к дефицитным дорогостоящим лекарствам. Тем не менее, цена Гепарин гель в разных аптеках может сильно отличаться. Лучше обратиться к объявлениям в Интернете, чтобы найти Гепарин Акригель по подходящей цене.

Но вам нужно внимательно проверить не только срок годности, но и внешний вид покупаемых лекарств. Раствор гепарина должен быть прозрачным, без посторонних включений. Тубы с мазью или гелем не должны иметь вмятин, горлышки должны быть запечатаны. Упаковки свечей не должны иметь пятен или надрывов.

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержит 25000 ЕД действующего вещества . Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

Кровь свертывается не так интенсивно.
Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
Расширяет кровеносные сосуды.
Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

Острая стадия коронарного синдрома.
Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
Для снижения риска развития тромбоэмболии.
Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
Гломерулонефрит.
Нефрит.
Стенокардия в нестабильной форме.
Аритмия.
Нарушение кровообращения в области почек.
Ревматизм.
Астма.
Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
Тромбоцитопения.
Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
Гипертензия.
Инсульт.
Сбои в работе почек и печени.
Проблемы с вынашиванием беременности.
Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

внутримышечно;
при лейкозе;
при анемиях;
если есть острая аневризма аорты;
в качестве средства для обезболивания во время родов.

Целесообразность использования Гепарина в лечении определяется лечащим врачом.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

подкожно;
струйно;
в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

время сворачивания крови;
тромбиновое время;
уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правильная доза рассчитывается лечащим врачом (хирургом при операции). Ни в коем случае нельзя самостоятельно повышать или понижать ее.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
Вытащить иглу.
Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

Чаще всего появляется аллергия.
Растет уровень ферментов печени.
Развивается тромбоцитопения.
Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
Крапивница.
Аллергический насморк.
Спазмы в бронхах.
Кровотечения различной природы.
Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
Остеопороз.
Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
Головная боль и даже мигрень.
Проблемы с пищеварением.
Расстройство желудка.
Лихорадочное состояние.
Гиперемия или покраснение кожи.

Если помнить, для чего применяется и как правильно используется Гепарин, риск развития перечисленных выше состояний сводится к минимуму.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

Полностью исключить препарат из назначений.
Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Кроме всего прочего, данный препарат нельзя принимать одновременно со спиртными напитками. И главное - его нельзя совмещать в шприце с другими средствами для инъекций.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия . К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения Состав: Нет сведений. Описание: Нет сведений. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика: Нет сведений. Фармакокинетика: Нет сведений. Показания: Нет сведений. Противопоказания: Нет сведений. С осторожностью: Нет сведений. Беременность и лактация: Нет сведений. Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводиться внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя в следующих растворах для инфузий: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% и 10% растворе глюкозы, в 0,45% растворе натрия хлорида и 2,5% растворе глюкозы, в растворе Рингера;

- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина натрия каждые 4-6 ч;

- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME .

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или АЧТВ с целью коррекции последующей дозы.

Дозы гепарина натрия при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе или эмболии - внутривенно 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME , затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME .

При внутривенно капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME .

При проведении экстракорпорального кровообращения Гепарин вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).

Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME на 500 мл крови, затем в середине процедуры - еще 30000- 50000 ME . Для пациентов пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Продолжительность терапии Гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения Гепарином или с 5 по 7 день, а применение Гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения Гепарином.

Побочные эффекты: Нет сведений. Передозировка: Нет сведений. Взаимодействие: Нет сведений. Особые указания:

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода применения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять препараты гепарина в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, препарат следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антикоагулянтные средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У пациентов с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать антитромбин III.

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует так же по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить препарат и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина натрия. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина сульфата должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Раствор гепарина натрия может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Физическая и химическая стабильность после разведения гепарина в указанных выше растворах для инфузий сохраняется в течение 48 часов при комнатной температуре (25+2°С). Если препарат не использован немедленно, он может быть использован не позднее 24 часов после разведения, при этом допускается его хранение в течение этого периода при температуре от 2 до 8°С, только в случае соблюдения асептических условий при его разведении.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

тромбоз глубоких вен;
стенокардия;
тромбоз коронарных артерий;
аритмия;
плохое движение крови в почках;
некоторые типы пороков сердца;
волчаночный нефрит;
гломерулонефрит;
бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Категории

Популярное