Антибиотик Азитромицин: основная информация о препарате. Азитромицин-Белмед: инструкция по применению

Антибиотики - огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине - уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?

О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.

В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Историческая находка

И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.

В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название - в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.

В 2010 году Азитромицин стал наиболее часто выписываемым антибиотиком в США. Интересные данные о его популярности пришли из Швеции: в то время как макролиды (группа антибиотиков, к которой принадлежит герой нашего рассказа) выписываются только в 3% случаев, Азитромицин занял третье по распространенности место среди всех амбулаторно применяемых антибактериальных препаратов.

Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.

Азитромицин как макролид

Азитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.

Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды - не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.

Индивидуальная характеристика

Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами. Препарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.

Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.

К особым фармакокинетическим свойствам, выделяющим Азитромицин из массы других препаратов, следует отнести и его способность достигать высоких концентраций в очаге воспаления, где бы он ни находился.

Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.

И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.

Формы выпуска Азитромицина

К положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:

• капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
• таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
• порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
• порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.

Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).

Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.

Все лекарственные формы Азитромицина для взрослых и детей (капсулы, таблетки 125, 250, 500 мг №3, 6, а также суспензии и инфузии) категорически запрещено принимать непосредственно перед или во время еды и, кстати, в инструкции по применению этот нюанс указан. Во избежание нарушения всасываемости препарата его необходимо пить либо за 1 час до, либо через 2 часа после еды!

Фармакологическое действие Азитромицина

Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.

Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором - способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.

Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.

При каких инфекциях помогает Азитромицин?

Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:

• грамположительные бактерии;
• грамотрицательные бактерии;
• анаэробы;
• внутриклеточные бактерии.

Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.

Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.

Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита , фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла - частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.

Анаэробы - группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.

Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.

И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.

Хламидии и Азитромицин

Нетипичная пневмония: препарат выбора - Азитромицин

Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия - пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании - пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав , Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.

Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.

Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина , а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.

Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, - легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.

Показания к назначению Азитромицина: разбираем инструкцию

В инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.

Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:

• инфекциях верхних дыхательных путей - бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите, или ангине);
• инфекциях нижних дыхательных путей - бронхите , пневмонии , обострении хронического бронхита;
• инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите - воспалении гайморовых пазух;
• инфекциях мочеполового тракта - уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
• инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
• инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.

Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).

Антибиотик: стоп самолечение!

Далекому от медицины человеку, прочитавшему инструкцию по применению Азитромицина, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в аннотации, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из инструкции, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.

Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден - это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.

Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из инструкции по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.

Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.

Дозировки: как принимать Азитромицин?

А теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.

Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.

Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.

Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.

Родители, которые дают ребенку суспензию Азитромицина, должны помнить: после того, как малыш выпьет дозу лекарства, следует предложить ему 10–20 мл воды, чтобы остатки антибиотика, распределенные на слизистой оболочке ротовой полости, проникли внутрь пищеварительного тракта.

Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!

Как готовить детскую суспензию Азитромицина?

Еще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.

1. Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
2. Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, в аннотации к порошку для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
3. Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И - лекарство готово!

Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.

Курс лечения

Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что в инструкции по применению антибиотика указано, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение Азитромицином может длиться месяцами.

Противопоказания к приему

Мы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.

Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:

• гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
• тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.

Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.

Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.

При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин при беременности независимо от ее сроков.

Побочные эффекты

Конечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?

Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:

Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка - шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы , как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.

Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием Азитромицина может сопровождаться тошнотой, изредка - рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.

Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.

Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.

Однозначно несовместим с Азитромицином гепарин - препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.

Аналоги Азитромицина

И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина - знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:

• российский препарат Азитрокс;
• средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
• еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка - Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
• диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
• сербский препарат Хемомицин и другие.

Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым - соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.

Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.

Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – .

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.

Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.

Производитель

Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• синусит,
• тонзиллит,
• скарлатина,
• грипп и ,
• импетиго,
• уретрит,
• болезнь Лайма и другие.

Противопоказания

Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.

Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.

Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.

Инструкция по применению

Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.

Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.

При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.

Побочные действия

Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается , и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, диарея, рвота. У детей может развиться полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и .

Аллергические реакции представлены:

• бронхоспазмом,
• фотосенсибилизацией.

При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.

Инструкция по применению препарата:

Передозировка

Крайними эффектами является рвота, временная и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.

Особые указания

Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.

Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.

Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.

Азитромицин - это один из наиболее популярных среди врачей современных антибиотиков. Он является полусинтетическим макролидом, который выпускается под разными названиями и в разных формах. Рассмотрим это вещество и инструкцию к нему более подробно.

Немного истории о макролидах

Впервые представитель этого класса лекарственных препаратов был получен в 1952 году. Однако Эритромицин, применяемый для лечения множества заболеваний, обладал рядом побочных эффектов и мог применяться лишь несколько раз в день. Путем постоянного совершенствования были изобретены другие, более эффективные и безопасные макролиды (на сегодняшний день известно около 20-ти наименований), которые разделены на подклассы. Азитромицин - первый макролид, относящийся к азалидам. В 1988 году он был выпущен в России под названием . Основные преимущества Азитромицина по сравнению с другими антибиотиками этой группы - меньшая вероятность возникновения побочных эффектов, большая эффективность и расширенный спектр действия.

К Азитромицину чувствительны стрептококки, стафилококки, гарднерелла, хламидии, микоплазмы, трипонемы, шигелла, сальмонелла, моракселла, хеликобактер пилори и другие. Неэффективен Азитромицин к отношении грамположительных бактериям, которые устойчивы к эритромицину.

Синонимы Азитромицина

Синонимы вещества - это препараты, действующим веществом которых является Азитромицин, однако выпускаются они разными компаниями и в разных лекарственных формах. Сильно разнится и цена. Тем не менее, их эффективность не отличается от оригинала.

1. Азивок.
2. Азитрал.
3. Азитрокс.
4. Сумамед.
5. Сумамед-форте.
6. Сумазид.
7. Сумамецин.
8. Зитролид.
9. Зитролид-форте.
10. Зимакс.
11. Зи-фактор.
12. Хемомицин.

Формы выпуска Азитромицина

• Капсулы.
• Таблетки.
• Порошок для приготовления суспензий.
• Порошок для приготовления инфузионных растворов.

Чаще всего используют капсулы или таблетки. Детям назначают порошок для приготовления суспензий со сладким вкусом.

Фармакокинетика препарата

Азитромицин уничтожают штаммы чувствительных к нему бактерий. Он подавляет размножение патогенных микроорганизмов, а при высокой концентрации в организме бактерий оказывает бактерицидный эффект.

Препарат лечит как кожные, так и урогенитальные и респираторные инфекционные заболевания. Вещество хорошо всасывается, проникает в дыхательные пути, урогенитальный тракт, мягкие ткани. Фагоциты доставляют Азитромицин прямо к очагу инфекции, где он начинает свое действие. Именно поэтому концентрация препарата в очаге воспаления намного выше, чем в здоровых тканях. При этом Азитромицин не оказывают существенного влияния на их функцию. Длительность курса приема составляет от трех до пяти дней с учетом того, что вещество остается в очаге воспаления 5-7 дней после того, как была принята последняя таблетка препарата. Это же свойство Азитромицина дает возможность принимать его всего один раз в сутки.

Показания к применению

Азитромицин лечит болезни инфекционной этиологии, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. К ним относятся:

1. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, тонзиллит, ларингит, синусит, отит среднего уха.
2. Инфекции нижних дыхательных путей - пневмония атипичные и бактериальные, бронхиты.
3. Инфекции мягких тканей, болезни кожи - рожистое воспаление, инфицированные дерматозы, импетиго (поражение кожного покрова с образованием гнойничков), скарлатина, эритема.
4. Инфекции мочевыделительной системы - уретрит (даже гонорейный), цервицит (воспаление шейки матки), заболевание Лайма, вызываемое спирохетой Боррелии.
5. Комплексное лечение хеликобактерной инфекции, являющейся причиной язв ЖКТ.

Схема приема препарата

• Азитромицин принимают через несколько часов после еды либо за 1 час до нее. Капсулу либо таблетку следует запить достаточным количеством воды, желательно кипяченой или очищенной. Благодаря эффективности препарата, достаточно однократного приема.
• При воспалениях верхних дыхательных путей принимают по одной таблетке (500 мг) в течение трех дней. Если Азитромицин вам назначили на 5 дней, то в первый следует принять 500 мг, а в 4 последующих - по 250 мг.
• Урогенитальные инфекции лечатся одноразовым приемом двух таблеток по 500 мг.
• При болезни Лайма курсовая доза составляет 3г. То есть в первый день принимают 1г (2 таблетки), а в последующие - по 500 в течение 5 дней.
• При осуществлении комбинированной терапии хеликобактерной инфекции курсовая доза составляет также 3г - по 1г 3 дня.
• Если диагностирована пневмония, вводят лекарство в виде раствора, после чего врач самостоятельно назначает препарат в более удобной форме выпуска - таблетках или капсулах.

Дозировка для детей колеблется в зависимости от массы тела. Детям старше 5 лет при весе более 10 кг назначают препарат в дозе 10 мг/кг. В последующие четыре дня следует принимать по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг/кг. Важно не назначать Азитромицин ребенку самостоятельно, а обратиться к врачу, так как дозы педиатры зачастую назначают индивидуальные, а зависимости от возраста, состояния и веса пациента. Таблетки принимают в интервалом в 24 часа. Если вы пропустили прием, примите таблетку как можно скорее.

Противопоказания к приему препарата

Возраст до 6 мес (в виде суспензии).

• Возраст до 12 лет при массе тела не меньше 45 кг (в виде таблеток и капсул).
• Возраст до 16 лет (в форме инфузий).
• Гиперчувствительность (в том числе и к другим макролидам).
• Серьезные нарушения со стороны почек или печени.
• Аритмия или предрасположенность к ней.
• Склонность к удлинению интервала QT.
• Период лактации.

Побочные эффекты Азитромицина

Побочные наблюдаются реже, чем при приеме некоторых других макролидов. Перечислим их:

• Боль в области живота или груди, сердцебиение, диарея, тошнота, снижение аппетита, головокружение.
• В более редких случаях - тошнота и рвота.
• Возможно повышение уровня активности печеночных ферментов - это преходящее (транзиторное) явление.
• Кандидоз (разрастание в организме условно-патогенного грибка кандиды), кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд.
• Сонливость, быстрая утомляемость.

Особые указания при применении Азитромицина

Беременным женщинам препарат назначают лишь в крайних случаях, если ожидаемый эффект способен оправдать риск для плода.
Если в анамнезе были аллергические реакции, то Азитромицин следует пить с осторожностью.
Порой в комплексе с Азитромицином назначаются антацидные средства, предотвращающие изжогу вследствие повышения кислотности желудка. К антицидам относятся Алмагель, Фосфалюгель, Геваскон и др. Принимать эти препараты с Азитромицином следует с интервалом не менее 2-х часов.
Если вы уже лечитесь какими-либо препаратами, сообщите их наименования врачу, так как есть вещества, которые несовместимы с Азитромицином.

Условия хранения препарата

Азитромицин хранят в темном, недоступном для детей месте, при комнатной температуре - от 15 до 20 градусов. Срок годности составляет 2 года.

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие при образовании высоких концентраций в очаге воспаления.

Азитромицина дигидрат – вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней. После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Азитромицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Азитромицином можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

1. Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества:

• Сахар молочный (лактоза);
• ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон);
• Магния стеарат;
• Кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Для его применяется Азитромицин?

Показания к использованию – инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Азитромицину микроорганизмами:

• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит, кольпит), в том числе урогенитальный хламидиоз;
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит).

Фармакологическое действие

Антибиотик-азалид, представитель подгруппы макролидных антибиотиков. Обладает широким спектром действия. Высокие концентрации в очаге воспаления производят бактерицидный эффект. К азитромицину чувствителен ряд грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также анаэробных микроорганизмов:

1. Moraxella catarrhalis;
2. Neisseria gonorrhoeae;
3. H. ducrei;
4. Gardnerella vaginalis;
5. Streptococcus pneumoniae;
6. St. agalactiae;
7. St. pyogenes;
8. St. viridans;
9. Стрептококки групп CF и G;
10. Legionella pneumophila;
11. B. parapertussis;
12. Haemophilus influenzae;
13. Campylobacter jejuni;
14. Bordetella pertussis;
15. Staphylococcus aureus;
16. Bacteroides bivius;
17. Peptostreptococcus spp;
18. Clostridium perfringens.

Азитромицин также активен к таким возбудителям, как Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Неэффективен по отношению к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению перед назначением пациенту Азитромицина желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Принимают таблетки 1 раз в день.

• Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
• При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
• При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

• Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день – 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макроли­дам), компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, период лактации, детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Побочные эффекты

Во время лечения «Азитромицином» могут возникнуть следующие реакции:

1. ССС: нарушение сердечного ритма, боли в области грудной клетки.
2. Мочеполовая система: грибковое поражение половых органов, довольно редко – нефрит.
3. ЦНС: головные боли, вялость, вертиго, повышенная нервная возбудимость, нарушение качества сна.
4. Аллергические проявления: высыпания, синдром Квинке, проявление фотосенсибилизации.
5. ЖКТ: нарушение работы желудка и кишечника (тошнота вместе с болезненными ощущениями в абдоминальной области, повышенное газообразование, диарея, высокая активность печеночных ферментов, развитие гастрита, грибковые заболевания слизистых оболочек).

При беременности, а также грудном вскармливании

Применение препарата «Азитромицин» при беременности и во время кормления грудью показано в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери существенно превышает возможные риски для ребенка.

«Азитромицин» при беременности можно принимать только по назначению врача.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

• Зитроцин;
• Сумамед;
• Хемомицин;
• Азимицин;
• Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

• Арвицин;
• Макропен;
• Олеандомицин;
• Ровамицин
• Спирамицин-веро;
• Кларитромицин;
• Лекоклар; Фромилид;
• Эритромицин и другие.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена АЗИТРОМИЦИН таблетки 500 мг цена 3 таблетки в аптеках (Москва) 85 рублей.

Условия хранения

Храниться Азитромицин должен в сухом прохладном и темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – не более 2 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

1. Карина

   Не особо положительно я отношусь к антибиотикам и стараюсь принимать их крайне редко. Особенно давать ребёнку, так совсем рука не поднимается. Но иногда без них не обойтись. Сын сильно болел, поставили диагноз – гнойный отит, врач назначил “Азитромицин”.

   Относительно недорогой препарат, спектр действия широкий. Начали приём и всё было нормально, но на третий день началась тошнота, рвота. Моему ребёнку было очень плохо и я перестала давать эти волшебные таблетки. Позднее врач сказала, что такая у вас аллергическая реакция и мы перешли на … другой антибиотик. Ужас! Но пришлось. Так что теперь этот препарат у нас в списке запретных.

2. Женя

   Врач отменил амоксиклав и назначил сумамед (всего 5 таблеток). Хочу предупредить, сумамед – аналог азитромицина, но значительно дороже. Мне эту информацию подсказала аптекарь, я правда сначала засомневалась, но все же взяла азитромицин. В 15:00 приняли первую таблетку. Утром проверила горло, и результат порадовал: налеты сошли на 50%. Допили все таблетки. Затем пили 10 дней Наринэ (кефир от дисбактериоза) для профилактики. Тяжелую ангину азитромицин поборол на ура.

3. Дарья

   Мне в свое время он хорошо от простатита помог, через неделю уже спокойно закреплял эффект смартпростом. А вот детям жена давала от ангины, без толку. Неужели ангину сложнее лечить?

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).