Норсульфазол натрия. Норсульфазол — инструкция по применению

Латинское название: Norsulfazolum
Код АТХ: J01EB07
Действующее вещество: Сульфатиазол
Производитель: Оболенское, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 50 руб.

Состав и лечебные свойства

Одна таблетка массой 600 мг содержит 500 мг сульфатиозола.

Основное действующее вещество - сульфотиазол, двухзамещенное аминное производное тиазола. Обычно применяется в виде солей натрия. Это антибактериальное средство группы сульфаниламидов (стрептоциды).

Норсульфазол имеет структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой, соединением, необходимым для жизнедеятельности микроорганизмов. На этом основывается лечебный эффект. Препарат нарушает и ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, действует в дыхательной системе и желудочно-кишечном тракте. Препарат активен в отношении нормальной флоры кишечника - Escherichia coli, что является нежелательным эффектом.

Всасывание происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не влияет на этот процесс. «Норсульфазол» быстро всасывается и относится к сульфаниламидам короткого действия, препарат хорошо растворимый в воде. Метаболизм происходит в печени, вывод почками - 20%, период полувыведения равен 3,5 ч. Начало лечебного воздействия наступает через срок от 6 до 12 часов.

Показания к применению

«Норсульфазол» применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются преимущественно стрептококки, стафилококки и менингококки. «Норсульфазол» эффективен в терапии:

  • Септических состояний, в том числе септикопиемии
  • Воспаления легких, в том числе вызванного Streptococcus pneumoniae
  • Дизентерии, исключая случаи амебного энтероколита, а также гастроэнтерита бактериального генеза
  • Воспаления мозговых оболочек
  • Гонореи
  • Плеврита.

Эффективен в отношении некоторых грибов (актиномицеты) и простейших (токсоплазма, хламидии, нокардии, плазмодий малярийный).

Кроме основного применения «Норсульфазола», он также используется в ветеринарии. У животных и птиц «Норсульфазолом» лечат бактериальные инфекции, возбудители которых чувствительны к действующему веществу препарата.

Средняя цена от 30 до 50 руб.

Формы выпуска

Таблетки без оболочки, белого цвета, в блистерах по 10 шт или в пластиковых банках по 500 шт с содержанием действующего вещества от 0,25 до 0,5 мг.

Способ применения

Внутрь, запивая водой, каждые 6 часов; дозировка отличается при лечении различных заболеваний:

  • При инфекциях, вызванных стафилококками - первый прием 3-4 г, далее по 1 г каждые 6 часов в течение 3-6 дней;
  • При менингите и воспалении легких - первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 часов, доза на курс составляет 20-30 г;
  • При дизентерии - по индивидуальной схеме, от 3 до 6 г в сутки.

Для взрослых высшая суточная доза - 7 г, разовая - 2 г. Дозировка для детей рассчитывается в зависимости от возраста. Во время прохождения терапии рекомендуется обильное щелочное питье. В настоящее время применение «Норсульфазола» ограничено, поскольку он уступает антибиотиками в эффективности и активен в отношении ограниченного числа патогенных организмов.

Противопоказания

Главными противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, органические поражения печени, сердечная и почечная недостаточность, расстройства медуллярного гемопоэза, дефицит фермента глюкозо-6-ФДГ.

С осторожностью, препарат можно назначать пациентам пожилого возраста.

Кроме того, препарат противопоказан беременным и матерям в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с миелотоксическими лекарственными средствами усиливает гематотоксическое действие.

Передозировка и побочные эффекты

«Норсульфазол» обладает гемотоксическими и гепатотоксическими свойствами. Список побочных эффектов препарата включает расстройства пищеварения, аллергические реакции, лейкопению, нарушение работы почек.

При передозировке развиваются такие эффекты: тошнота, рвота, диарея, повышение потоотделения и температуры, затрудненное дыхание.

Условия и срок хранения

Хранят препарат в сухом и недоступном для детей месте.

Аналоги


Биохимик, Синтез, Россия и др.
Цена от 5 до 80 руб.

Препарат применяется в борьбе с инфекционными заболеваниями. Выпускается в форме свечей и таблеток, раствора.

Плюсы

  • Дешевое средство
  • Быстрое и эффективное лечение

Минусы

  • Таблетки очень горькие на вкус
  • Часто наблюдаются побочные реакции.

Синоним: норсульфазол растворимый. Хорошо растворимый в воде препарат, обладающий такими же фармакологическими, свойствами, как и норсульфазол.

Показания к применению: такие же, как и для норсульфазола, Препарат применяют обычно в тех случаях, когда введение норсульфазола внутрь оказывается невозможным: при бессознательном состоянии, неукротимой рвоте, после операции на пищеварительном тракте.

Форма выпуска: порошок.

Препарат вводят внутривенно струйно, очень медленно (в течение 5-10 мин), строго в вену. На одно введение в вену назначают столько миллилитров стерильного 5 % раствора норсульфазола-натрия, сколько лет ребенку. Раствор рекомендуют дополнительно разводить (примерно в 2 раза) стерильным 5 % раствором глюкозы или стерильным изотоническим раствором натрия хлорида. Как только состояние больного улучшается, переходят на применение норсульфазола внутрь. Как глазные капли применяют 10 % раствор препарата.

Возможные побочные явления: такие же, как и при применении норсульфазола. Кроме того, после введения норсульфазола-натрия в вену возможно появление флебитов, при попадании под кожу - раздражение тканей, вплоть до некроза.

Противопоказания: такие же, как и для норсульфазола.

Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5 % 10 ml

D. S. Соединить 10 мл данного раствора с 10 мл стерильного 5 % раствора глюкозы и все количество ввести медленно (в течение 5-7 мин) строго в вену (ребенку 10 лет)

Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10 % 10 ml

D. S. Глазные капли: по 2 капли в каждый глаз 3 раза в день (ребенку 11 лет)

    Форма продажи:

    Безрецептурный

    Действующее в-о:

    Мефенамина натриевая соль

  • Фарм. группа:

    Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия, инфекционные заболевания глаз.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь. В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей). Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочные действия:

Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.Внимание!Перед применением препарата Норсульфазол-натрий вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55% связывается с крови. Растворимость в липидах - 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). T 1/2 - 3.5 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая , врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Дозировка

Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство . Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты - сульфаниламид . Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.

Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой , которая необходима для размножения микроорганизмов.

Угнетает дигидроптероатсинтетазу , нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты . В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.

В настоящее время некоторые штаммы стафилококков , стрептококков , менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий , токсоплазм , малярийных плазмодиев , хламидий и грибов актиномицетов . Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.

Фармакокинетика

Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками - 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.

Показания к применению

Пневмония , заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис .

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • угнетение функции костного мозга.

Побочные действия

  • аллергические проявления;
  • лейкопения ;
  • расстройства пищеварения;
  • неврит ;
  • кристаллурия ;
  • угнетение костного мозга.

Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)

Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.

При пневмонии принимается внутрь - сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях - 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.

Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый - это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.

Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.

Назначают при плевритах , пневмониях , стрепто- и стафилококковом сепсисе , энтеритах , маститах , колибактериозе , токсоплазмозе , сальмонеллезе , пастереллезе , эймериозе . В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза . Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.

Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением, бронхоспазмом,кристаллурией с явлениями почечной колики .