Натрия диклофенак – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Диклофенак натрия

каждая таблетка содержит действующее вещество: диклофенак натрия - 25 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лактоза моногидрат, повидон К–25, кальция стеарат, крахмал картофельный, акрил-из 93А (метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, апельсиновый желтый (Е-110), оксид железа желтый (Е - 172), натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.

Описание

таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, которое вызывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро облегчает боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении) и уменьшает воспалительный отек.

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь действующее вещество препарата Диклофенак-натрий, быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется. После однократного приема препарата диклофенак в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-,4"-гидрокси-,5"-гидрокси-,4"5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре метаболита, в том числе два активные, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы одного из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенака, значительно более длительный; однако этот метаболит фактически неактивный. Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Значительных различий при всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества не предполагается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы приема. В случае клиренса креатинина <10 мл/мин расчетные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью. Почти 100% элиминирующегося диклофенака подвергается метаболизму печенью. В связи с этим пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозы диклофенака по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению

· Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;

· Острые приступы подагры;

· Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;

· Гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

· Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к действующему веществу либо к любому другому компоненту препарата;

· Острая или рецидивирующая язва/ кровотечение (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);

· Перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП;

· Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

· Тяжелая печеночная недостаточность;

· Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;

· Приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

· Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит);

· Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения);

· Беременность;

· Период лактации;

· Детский возраст (до 6 лет).

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных эффектов необходимо назначать лекарственное средство в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени. Принимать внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакан воды).

Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях заболевания, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно делится на 2-3 приема. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему лекарственного средства днем назначают диклофенак в форме суппозиториев ректальных перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов увеличить, но не более чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.

Детям препарат можно рекомендовать от 0,5 до 2 мг/кг массы тела ежедневно в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу- 150 мг.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органов зрения: очень редко - зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны органов дыхания: редко - астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко - пневмониты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко - колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышенный уровень трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка,

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Часто: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия.

Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможны развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму. Возможны прием активированного угля при потенциально токсической передозировке и проведение желудочной деконтаминации (рвота, промывание желудка) при потенциально угрожающей жизни передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).

Пациенты с нарушением функции печени. В случае назначения препарата диклофенак пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом диклофенак как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата диклофенак пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Кроме повышения уровня ферментов печени сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, которое необходимо для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введении пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными случаями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Диклофенак-натрий таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

действующее вещество: diclofenac;

1мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATC M01A B05.

Показания

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуглобового ревматизма;
• острых приступов подагры;
• почечной и билиарноїколик;
• боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания

• Повышенная гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.
• Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности (Чайлд-Пью класса С, цирроз печени и асцит).
• Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
• Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтические нарушения или цереброваскулярных кровотечений.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHAII-IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименее возможного срока.

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или супозиториямидиклофенак.

Кожнаампула предназначена тилькидля одноразовогозастосування.Раствор следует применить одразужпислявидкриттяампули. Любой невикористанийвмист необхидноутилизувати.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг / сут путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости).

Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенные инфузии

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузиидиклофенаку, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованого раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг на протяжении любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: абсцесс в месте инъекции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактична реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: астма (включая диспноэ),бронхоспазм; пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточное расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансамина, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, крапивница, бульозне высыпания, экзема, различные виды еритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции.

Есть данные, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Передозировка

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Препарат не применяют в i-II триместрах беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и с другими НПВП, применение в III триместре беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствия сокращения матки и/или преждевременного закрытия ductusarteriosus .

Период кормления грудью

Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Дети

Препарата в данной лекарственной форме не применяют детям.

Особенности применения

При применении всех НПВП желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальный и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или тяжелых желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих диклофенак, данное лекарственное средство необходимо отменить.

Дослидженняпоказалипидвищенийризиктромботичнихсерцево-сосудистых и цереброваскулярнихускладнень изпевнимиселективнимиингибиторами ЦОГ-2. Дотеперневидомо,чицейризикупрямий залежностиЦОГ-1/ЦОГ-2 селективностиокремихНПЗЗ. Нет на данийчасклиничнихданихдослиджень, в которых вивчалосятривалеликуваннямаксимальною дозоюдиклофенаку.До получения такихданихнеобхидно осуществлять ретельнуоцинку соотношение ризикуикористизастосуваннядиклофенакупациєнтам с клиничнопидтвердженоюишемичноюхворобоюсерця, цереброваскулярнимипорушеннями, оклюзийнимизахворюваннямипериферичнихартерийабозначнимифакторамиризику(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, цукровийдиабет, курение). Узв"язкузризиком следует застосовуватинайнижчуефективнудозупротягом кратчайшего курсуликування.

НирковиефектиНПЗЗвключають затримкуридиниз набрякомта/или артериальной гипертензией. Томудиклофенакслидзастосовувати с застереженнямпациєнтам с серцевоюдисфункциєю и иншимистанами, которые призводятьдо затримкиридини. Обережнистьтакож необхиднапациєнтам, якизастосовуютьдиуретикиабо супутньоингибиториАПФ, абоякимаютьпидвищенийризикгиповолемии.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфитнатрию в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережение

Общие

Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У больных на бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимистюаналгетикив/аналгетического астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ) или с анамнезом, что предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсичного влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на ТС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительный тракт). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклофенак следует с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, вовчакової нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением диклофенака натрия в виде раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВС и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянтиодночасно. Поэтому рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетичнимизасобами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемичним влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетичнихзасобив во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием во время сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericumperforatum ) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Метотрексат. При применении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичнистьциклоспорину через воздействие на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия - нестероїдна соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, которая характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, также заметное улучшение функций.

Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматичного происхождения в течение 15-30 минут.

Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимость.

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматичного происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно после 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют примерно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальных концентраций в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой концентрация-время после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.

Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остаются более высокими в течение 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформациядиклофенаку происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в кон"югатглюкурониду. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови 1-3 часа. Один метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивным.

Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидногокон"югату интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидникон"югати. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к высшей на 50 % концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. По условиям клиренса креатинина менее 10 мл/мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у здоровых пациентов.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом спирта бензилового.

Несовместимость

Как правило, Диклофенак Натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

Срок годности

Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл в ампулах № 5, №10 (№5×2), №100 (№5×20) в блистерах.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель и его местонахождение

ПАО «Лубныфарм».

Ул. Петровского, 16, г. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.

Диклофенак

О препарате

Нестероидное противовоспалительное средство группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1 - 2 недели лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.

Показания и дозировка

Диклофенак применяется при ревматизме , ревматоидном артрите , анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева), воспалительных заболеваниях мягких тканей и суставов, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе травмы опорно-двигательного аппарата. Также препарат лечит острый приступ подагры , артроз , спондилоартроз, неврит , невралгия , люмбаго, радикулит ; первичная дисменорея. Краткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме.

Взрослые применяют внутримышечно по 75 мг 1 - 2 раза в сутки при острых состояниях или обострении хронического процесса. Детям старше 6 лет дозу определяет врач (2 мг/кг в 2 или 3 приема). Обычно курс лечения составляет 4-5 суток.

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов препарата.

Побочные эффекты

Возможны диспептические явления, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в пищеварительном канале, головокружение, аллергические реакции, сонливость, раздражительность. В месте внутримышечного введения препарата в исключительных случаях возможны ощущения жжения, абсцесс , некроз жировой ткани. В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат при таких заболеваниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, а также III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, бронхиальная астма , крапивница , острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Диклофенак противопоказан детям до 6 лет.

Назначать лекарство лицам с заболеваниями печени и почек, больным артериальной гипертензией , с сердечной недостаточностью , в послеоперационный период и пациентам преклонного возраста следует с осторожностью. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функциями печени и почек, а также за составом периферической крови.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При применении Диклофенака натрия следует учитывать взаимодействие с препаратами других групп. Следует с осторожностью применять препарат вместе с антикоагулянтами и противодиабетическими средствами.

При совместном применении Диклофенак натрия усиливает токсическое действие метотрексата, повышает концентрацию солей лития и дигоксина в плазме крови, снижает эффекты фуросемида и гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами, например, с кислотой ацетилсалициловой или глюкокортикостероидами, возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Состав и свойства

В составе препарата содержится диклофенака натрия 25 мг. Вспомогательные вещества: маннит, натрия пиросульфит технический, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксида 1М раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска: раствор для инъекций, каждая ампула - по 3 мл.

Фармакологическое действие: механизм действия препарата направлен на подавление биосинтеза простагландинов посредством обратной блокировки циклооксигеназы, снижения формирования кининов и других регуляторов воспаления. Активное вещество Диклофенака влияет на стабилизацию лизосомальных мембран.

При ревматических болях препарат снижает отек, припухлость суставов и утреннюю скованность в движениях. При применении в качестве послеоперационной терапии, Диклофенак эффективно снижает ощущение боли.

После в/м введения раствора максимальная концентрация препарата в плазме крови (2.7 мкг/мл) достигается уже через 15-20 минут. При этом больше 99% активного вещества связывается с белками крови. Распределение происходит во всех жидкостях и тканях организма. Метаболизируется главным образом в печени, а выводится - через почки в течение 2 часов, причем, лишь 1% в неизменной форме.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Срок годности. 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: diclofenac; 1 капсула содержит натрия диклофенака 25 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства. Твердые желатиновые капсулы №2 или №3 с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрия Диклофенак-КВ относится к нестероидным (негормональным) противовоспалительным и противоревматическим средствам группы производных фенилуксусной кислоты.

Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие, связанное с подавлением синтеза простагландинов (они играют основную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) ). Применение Натрия Диклофенака-КВ при ревматических заболеваниях суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) уменьшает выраженность таких симптомов и жалоб, как боли в суставах в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также способствует улучшению функций суставов.

Фармакокинетика . быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигаются через 1-2 часа после приема препарата. Время полураспада составляет около 2 часов. Препарат на две трети выделяется из организма с мочой, остальное количество - с калом.

Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) сыворотки крови составляет 99,7%, происходит преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) (99,4%). Представляемый объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многоразоваого метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большинство из которых преобразуются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно в меньшей степени, чем диклофенак.

Ощутимых изменений в фармакокинетике (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) диклофенака у лиц пожилого возраста не отмечается.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (Анкилозирующий спондилит – хроническое воспалительное заболевание сочленений и суставов позвоночника, особенно крестцово-подвздошных, межпозвонковых сочленений, реберно-позвонковых суставов и суставов отростков позвонков, имеющее тенденцию к анкилозированию (неподвижности суставов)) , остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея (Первичная дисменорея – функциональное заболевание, при котором в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота, не связанное с патологическими изменениями внутренних половых органов) , аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , горла и носа, которые сопровождаются болевыми ощущениями, например, при фарингите (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки) , тонзилите, отите.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, гастроинтенстициальное кровотечение или перфорация, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность, болезнь Крона (Болезнь Крона – хроническое рецидивирующее заболевание кишечника аутоиммунной природы, характеризующееся возникновением воспалительного процесса, при котором происходит образование гранулём (узелков)) , нарушение кроветворения неопределенной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и другим НПВП, детский возраст до 8 лет, беременность (III триместр). Препарат противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) или острый ринит.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь во время или сразу после еды с небольшим количеством жидкости.

Для взрослых рекомендованная начальная доза составляет 100–150 мг. В легких случаях, как и при долгосрочной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , обычно достаточно применения 75–100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно разделяется на 2–3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых - 150 мг.

При первичной дисменорее (Дисменорея - циклический патологический процесс, при котором в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота. Эти боли могут сопровождаться другими симптомами: общей слабостью, тошнотой, рвотой, головной болью, головокружением, отсутствием аппетита, сухостью во рту, слюнотечением, вздутием живота и т.д.) суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) повысить, но не выше, чем до 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после проявления первых болевых симптомов, длительность, в зависимости от симптоматики составляет до нескольких суток.

Детям в возрасте от 8 лет (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет применяют препарат по назначению врача в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2–3 применения. Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять от 30 до 60 мг. Исходя из данного диапазона, ребенку можно назначить по 1 капсуле по 25 мг 2 раза в сутки. При лечении ювенильного (Ювенильный - относящийся к детскому, юношескому возрасту\; не достигший половой зрелости) ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг - максимальной суточной дозы. Не следует превышать максимальную суточную дозу - 150 мг.

Особенности применения

Во время применения препарата необходим внимательный медицинский присмотр за больными, которые жалуются на заболевания ЖКТ или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени. Для уменьшения риска токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) , в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем. У вышеупомянутых пациентов и пациентов, которые нуждаются в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протонной помпы (Помпа - ионный насос) или мизопростолом).

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) и инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции с аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам. В частности ослабленным пациентам пожилого возраста и лицам с низкой массой тела рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.

Во время применения Натрия Диклофенак-КВ, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) . Поэтому при длительной терапии препаратом как средство предохранения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т. д.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Натрия Диклофенак-КВ может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Натрия Диклофенак-КВ больным на печеночную порфирию, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции серца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых присутствует значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата рекомендуется как средство предохранения регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Натрия Диклофенак-КВ, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) . Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств) необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Поскольку препарат содержит лактозу, не рекоммендуется применять его пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальадсорбцией.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , отеком (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) слизистой оболочки носа, хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов необходима особая осторожность.

Во время применения НПВП, включая препараты диклофенака, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие данных реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Натрия Диклофенак-КВ следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

У пациентов, которые ранее не принимали Натрия Диклофенак-КВ, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в одиночных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Натрия Диклофенак-КВ благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Таким образом, Натрия Диклофенак-КВ не следует назначать в течение двух первых триместров беременности, если только польза от его применения не превышает риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата в течение третьего триместра беременности противопоказано вследствие риска возможности развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Натрия Диклофенак-КВ не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Также, Натрия Диклофенак-КВ, как и другие НПВП, может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены Натрия Диклофенак-КВ.

Дети.

Препарат не применяют детям до 8 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При длительном применении препарата необходимо воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны:

• со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в области эпигастрия, спазмы в животе, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) , метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , запор, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена (Мелена – обильное выделение крови с испражнениями. Если одновременно присутствует кровавая рвота - это указывает, что источник кровотечения должен располагаться выше тощей кишки) ), язвы ЖКТ (с/без кровотечением или перфорацией), гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) ; очень редко - колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.) , расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры (Стриктура - резкое сужение просвета трубчатого органа вследствие патологических изменений его стенки) кишечника, панкреатит;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, включая парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , тревожность, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , асептический менингит, нарушения мозгового кровообращения, психические нарушения, ночные кошмары;
• со стороны органов чувств: вертиго, очень редко - нарушение зрения (помутнение, диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз) ), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений;
• со стороны кожных покровов: кожные высыпания, крапивница, очень редко - эритема, в т. ч. мультиформная, буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая;
• со стороны почек: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче) , протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папилярный некроз;
• со стороны печени: повышение уровня аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) ; очень редко - молниеносный гепатит;
• со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , гемолитическая и апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга) , агранулоцитоз;
• реакции гиперчувствительности: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) , очень редко - васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов - артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами) , ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) (включая отек лица);
• со стороны системы дыхания: редко - бронхиальная астма, бронхоспазм; очень редко - пневмонит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - серцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• общие: редко - отек.

Большинство побочных реакций являются дозозависимыми и проходят после уменьшения дозы или отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательно сочетать Натрия Диклофенак-КВ с метотрексатом и циклоспорином из-за усиления их токсического действия. Одновременное применение гормональных противовоспалительных средств, салициловой кислоты и других негормональных противовоспалительных средств усиливает побочное действие препарата.

Совместное применение Натрия Диклофенака-КВ с солями лития и сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) наперстянки приводит к повышению их концентрации в крови. Препарат усиливает действие лекарственных средств, понижающих свертываемость крови. Уменьшает мочегонный эффект фуросемида, действие средств, снижающих артериальное давление.

Натрия Диклофенак-КВ, как и другие НПВП, в сопутствующем применении с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов) -превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и по окончанию сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель необходимо часто контролировать). Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hipericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) не было установлено влияние диклофенака на действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется внимательное и регулярное наблюдение за больными.

Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не меняется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) , так и гипергликемии, что может обуславливать необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Натрия Диклофенака-КВ.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, принимавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Передозировка

Типичной (типичный - нормальный, обычный, наиболее вероятный) клинической картины, характерной для передозировки Натрия Диклофенак-КВ, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или гемоперфузия окажутся эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

- "Здоровье"

Ортофен форте - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.