Лекарственная форма:   Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 0,75 г или 1,5 г.

Описание:

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.C.02 Цефуроксим

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика: Парентеральное введение: после внутримышечного введения 750 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 и 1,5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% -путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам). С осторожностью: У новорожденных, недоношенных; во время беременности и в период лактации; при хронической почечной недостаточности (ХПН); у ослабленных и истощенных пациентов; при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т.ч. при неспецифическом язвенном колите. Способ применения и дозы:

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения -дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее - в/м, 1500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным -100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил - метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При пневмонии - в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

для в/м инъекций:

Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до обра­зования суспензии. При в/м введении совместим с водными растворами, со­держащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. в дозе 1500 мг предназначен только для в/в введения.

Раствор для в/в введения

Растворить

- 750 мг цефуроксима в 6 мл или более воды для инъекций, -1,5 г цефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфу- зионной системы.

При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазо- ла (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч. при температуре 4° С или до 6 ч. при температуре ниже 25° С.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:

- 0,9 % раствор натрия хлорида; -5% раствор декстрозы;

- раствор Рингера;

- раствор Хартмана.

Цефуроксим остается стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе дек­строзы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами совместим в течение 24 ч при комнатной темпе­ратуре:

- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;

- хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия. не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.

Раствор гидрокарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрия пациенту можно ввести непосредст­венно в трубку инфузионной системы.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе,

изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.

Особые указания: Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к применению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих , при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.009 (Цефалоспорин II поколения)

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.

Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей - 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.

При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев - 10-50 мг/кг/сут, частота введения - 2-3 раза; старше 3 мес - 15-80 мг/кг/сут, частота ведения - 2-3 раза.

Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.

Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.

Особые указания

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Препараты, содержащие ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIME)

. ЦЕФУРАБОЛ® (CEFURABOL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем или без него
. ЗИНАЦЕФ (ZINACEF) порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт.
. КЕТОЦЕФ (KETOCEF) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 5 шт.
. ЗИННАТ (ZINNAT) гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с дозир. ложкой и мерн. стаканчиком
. АКСЕТИН (AXETINE) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 или 100 шт.
. КСОРИМ (XORIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 750 мг: фл. 1 шт.
. КЕФСТАР (KEFSTAR) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 4 шт.
. АКСЕТИН (AXETINE) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 или 100 шт.
. ЦЕФУРУС® (CEFURUS) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ ДЖ (CEFUROKSIM J) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1, 10, 48 или 100 шт.
. ПРОКСИМ (PROXIME) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРУС® (CEFURUS) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ КАБИ (CEFUROXIME KABI) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 или 10 шт.
. КСОРИМ (XORIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1.5 г: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ ДЖ (CEFUROKSIM J) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1, 10, 48 или 100 шт.
. СУПЕРО (SUPERO) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ КАБИ (CEFUROXIME KABI) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1500 мг: фл. 1 или 10 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1, 10, 14, 25 или 50 шт.
. КЕФСТАР (KEFSTAR) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 4 шт.
. ЦЕТИЛ ЛЮПИН (CETYL LUPIN) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 40 или 100 шт.
. ЦЕФУРАБОЛ® (CEFURABOL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем или без него
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1, 10, 14, 25 или 50 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.
. ЦЕТИЛ ЛЮПИН (CETYL LUPIN) таб., покр. оболочкой, 500 мг: 40 или 100 шт.
. ЗИННАТ (ZINNAT) таб., покр. оболочкой, 125 мг: 5, 10 или 20 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ КАБИ (CEFUROXIME KABI) порошок д/пригот. р-ра д/инфузий 1500 мг: фл. 1 или 10 шт.
. ЗИНАЦЕФ (ZINACEF) порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 750 мг: фл. 1 шт.
. АНТИБИОКСИМ (ANTIBIOXIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1.5 г: фл. 1 шт.
. ЗИНАЦЕФ (ZINACEF) порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1.5 г: фл. 1 шт.
. КЕТОЦЕФ (KETOCEF) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1.5 г: фл. 5 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 или 50 шт.
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.
. ЦЕФУРАБОЛ® (CEFURABOL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем или без него
. ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROKSIM) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 шт.
. ЗИННАТ (ZINNAT) таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Цефуроксим порошок - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Цефуроксим

Международное непатентованное наименование:

цефуроксим

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон

Цефуроксим натрия - 1,578 г в пересчете на цефуроксим - 1,5 г.

Описание.

Порошок от белого до желтого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Механизм действия. Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Устойчив к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов грамположительных и грамотрицательиых микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:

Грампопожительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки; Грамотрииательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Грамположительиые анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Спирохеты: Borrelia burgdorferi.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:

Гиамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridans; Гуамотрииательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. кроме С freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia со//1, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp./

Грамположительиые анаэробы: Clostridium spp., кроме С. difficile;

Гуамотрииательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:

Грамположительиые аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes;

Грамотрииательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonos maltophilia;

Грамположительиые анаэробы: Clostridium difficile; Грамотрииательные анаэробы: Bacteroides fragilis; Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика .

Всасывание. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения. Распределение. Связывание белками плазмы крови - 33-50 % от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм. Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение. Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима. что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:

Инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;

Инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;

Инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

Гонорея;

Инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;

Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;

Акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;

Другие инфекции, включая септицемию, бактериальный менингит, интраабдоминальные инфекции, например, перитонит;

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).

При необходимости цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.

С осторожностью.

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, таких как неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких доз препарата с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Применение при беременности н в период грудного вскармливании.

Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима. При беременности препарат применяю! голько В случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует проявлять осторожность.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и/или внутримышечно (в/м). При внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза препарата не более 750 мг.

Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила - лекарственной формы препарата для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.

При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим переходом на прием лекарственной формы препарата для приема внутрь.

Дозирование в особых случаях

Бактериальный менингит. Цефуроксим рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по 3 г в/в каждые 8 часов; детям - 150-250 мг/кг/сутки в/в, разделенная на 3-4 введения; новорожденным -100 мг/кг/сутки в/в.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг в/м через 8 часов и 16 часов после введения первой дозы. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24-48 часов. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метил-метакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия.

Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Для лечения пневмонии - 1.5 г цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Для лечения обострения хронического бронхита - 750 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Пациенты с нарушение,» функции ночек. Цефуроксим выводится почками. Поэтому,

как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.

Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа). Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.

Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного введения

Для приготовления раствора для внутримышечного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют следующие минимальные количества растворителя: 6 мл воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл. Осторожно встряхивают до образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с образованием прозрачного раствора. Вводят в две внутримышечные инъекции по 3 мл суспензии, содержащих по 750 мг цефуроксима, в разные участки тела (например, в обе ягодицы). Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием воды для инъекций, раствора лидокаина можно хранить при комнатной температуре (25 °С) в течение 24 часов, в холодильнике (от 2 до 8 °С) - в течение 30 часов. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Для приготовления раствора для внутривенного болюсного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Вводят медленно в течение 3-5 минут непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Полученный раствор добавляют к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вводят внутривенно капельно через систему для внутривенных инфузий в течение не менее 30 минут.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто £1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто –нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко - тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: редко - лекарственная лихорадка; очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит. Также см. «Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечное расстройство; очень редко - псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто - преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Также см. нарушения «Со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены препарата).

Передозировка.

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксичес-ких эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.

Совместимость растворов

При смешивании раствора препарата Цефуроксим (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 °С. Цефуроксим в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4 °С или до 6 часов при температуре не выше 25 °С. Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25°С.

Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы для инъекций, 5 % раствор декстрозы и 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида. 5% раствор декстрозы и 0,225 % раствор натрия хлорида, 10 % раствор декстрозы для инъекций. Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера, раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после приготовления.

Стабильность цефуроксима натрия в 0,9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. Со следующими лекарственными препаратами Цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре:

Гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида;

Калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий па цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для приготовления растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната-натрия путем инфузии, то цефуроксим при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Особые указания.

Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск-возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При применении цефуроксима для лечения менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae в спинномозговой жидкости отмечалась через 18-36 часов после инъекции. Подобные явления наблюдались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.

Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия цефуроксимом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь цефуроксима аксетила.

Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось ил примере некоторых других цефалоспоринов. У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Цефуроксим ® – это антибактериальный препарат (антибиотик) из группы цефалоспоринов II поколения, который используется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций.

Цефуроксим ® проявляет бактерицидное воздействие: разрушает клеточную мембрану бактерий, вызывая их гибель. Попадая в кровь, он разносится по всему организму: проникает в кожный покров, органы, мягкие ткани, синовиальную оболочку суставов, костную ткань, проходит гематоэнцефалический барьер.

Это позволяет использовать его в борьбе со многими видами заболеваний. Цефуроксим Сандоз ® назначается в терапии детских инфекций и с ограничением назначается для лечения беременных женщин.

Фармакологическая группа

Препарат относится к цефалоспоринам второго поколения.

Состав и форма выпуска Цефуроксима ®

Действующее вещество — цефуроксим.

Препарат Цефуроксим ® доступен в трех конфигурациях:

• Лиофилизат для изготовления раствора для инъекций по 750 или 1500 мг цефуроксима ® во флаконе.
• Таблетки по 250 или 500 мг цефуроксим аксетил ® .
• Гранулы для изготовления цефуроксима в виде суспензии 125мг/5мл во флаконе 50 и 100 мл.

Рецепт Цефуроксим ® на латинском языке

1. Rp.: Cefuroximi 0,75

D.t.d. №20 in flac.

S.: В/м 3 р/д в 3 мл воды для инъекций.

2. Rp.: Tab. Cefuroximi 0,25

D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 2р/д.

3. Rp.: Suspensionis Cefuroximi 100 ml

D.S.: Принимать внутрь по 2 мерных ложки 2 р/д. Перед употреблением взболтать.

Показания Цефуроксима ®

Цефуроксим Сандоз ® назначается для лечения бактериального воспаления:

• Верхних дыхательных путей – , воспаление слизистой и лимфоидной ткани глотки (), воспаление небных миндалин (), риносинусита.
• , септицемии, перитонита.
• среднего уха.
• Нижних дыхательных путей – , абсцесс легочной ткани, острый и хронический .
• Костной ткани и суставов – остеомиелит, пиогенный артрит.
• Боррелиоза Лайма в начальной стадии и хронической форме.
• Мочевыводящих путей – бактериурия, уретрит.
• Инфекций, передающихся половым путем – , .
• Профилактики и лечения бактериальных осложнений после операций.

Как правило, врач назначает монотерапию Цефуроксимом ® , но по необходимости его допустимо комбинировать с аминогликозидами или .

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• Аллергия на компоненты лекарства и другие антибиотики группы цефалоспоринов ( , цефподоксим ® и др.). Если проявляются симптомы аллергии – проявление красных пятен на коже, сыпи, зуд в горле, затруднение дыхания из-за отека гортани, терапию прекращают.

С осторожностью используется:

• Возраст старше 65 лет. С годами почечная функция может снижаться, из-за чего опасность проявления нежелательных побочных симптомов увеличивается. Требуется корректировка дозы, исходя из анализов.
• Фенилкетонурия. Желательно использовать инъекционные формы введения лекарственного средства.
• Пациенты с проблемами почек. Требуется корректировка назначений для того, чтобы снизить риск последствий от лечения.
• Младенцы в первые 3 месяца жизни.
• Кровотечения и заболевания ЖКТ, включая НЯК. Требуется контроль врача, чтобы не ухудшить течение болезни.

Схема применения

Инъекции

Вначале желательно сделать кожный тест для исключения наличия у пациента аллергических реакций на препарат.

Чтобы приготовить раствор для в/м использования содержимое ампулы 750 мг смешивают с 3 мл воды для инъекций, тщательно перемешивая до растворения.

Чтобы приготовить раствор для инфузионной терапии содержимое ампулы соединяют с физиологическим раствором, глюкозой 5% или водой для инъекций. Минимальные пропорции: 6 мл на 750 мг, 12 мл на 1500 мг.

При растворении получается однородная суспензия неопределенного цвета, допускается легкий желтоватый оттенок. Приготовленная жидкость не хранится.

Взрослым вводят по 750 мг 3 р/д, в тяжелых случаях по 1500 мг 3 р/д. Допустимо применять до 4 р/д соблюдая максимальную дозу в 3-6 г за 24 часа.

Дозировка для детей старше 3 мес.: суточная 30-100 мг/кг, разбитая на 3-4 укола. Величина дозы определяется сложностью диагноза. В среднем выписывают 60 мг/кг.

Младенцам в первые 3 месяца жизни применяют 30-100 мг/кг каждые 24 часа за 2-3 укола. Время за которое цефуроксим ® выводится из организма у таких детей в 3-5 раз медленнее, сравнительно со взрослыми, из-за чего он используется очень осторожно и строго под стационарным наблюдением.

Гонорея : одно введение в мышцу 1500 мг.

Менингит : по 3000 мг через вену 4 р/д., детям 150-250 мг/кг в день за 3-4 укола.

Для предупреждения послеоперационных осложнений: 1500 мг перед оперативным вмешательством, далее, если нужно, еще по 750 мг 3 р/д 1-2 дня.

Допустимо постепенно перейти с инъекционной формы к оральной – в виде таблеток или суспензии.

Таблетки

Для оптимального усваивания в желудочно-кишечном тракте Цефуроксим аксетил ® наиболее эффективно принимать после приема пищи. Схемы применения рассчитываются индивидуально, зависят от веса, тяжести протекания заболевания, возраста, состояния почек. Если прием дозы был пропущен, а до следующей осталось немного времени, принимается всего одна доза.
Наиболее распространенные назначения:

• Для купирования боррелиоза Лайма используют Цефуроксим ® 500 мг 2 р/д в течение 20 дней.
• Воспалительные заболевания органов слуха, зрения, дыхательных путей – 250-500 мг 2 р/д.
• Пиодермия, воспаление мягких тканей – 250-500 мг 2 р/д.
• Цистит, уретрит – 250 мг 2 р/д.
• Гонорея – 1000 мг единоразово.

Детям от 5 до 12 лет в терапии вышеуказанного списка и отита среднего уха – 250 мг 2 р/д.

После повреждения внешней защитной оболочки Цефуроксим аксетил ® имеет сильный горький вкус, из-за чего инструкция по применению запрещает каким либо образом делить и нарушать целостность таблетки. Если больной не способен проглотить ее целиком, лекарство назначается либо инъекционно, либо в жидкой оральной форме.

Суспензия

Для изготовления жидкости, баночку с гранулами тщательно встряхивают и наливают остуженную кипяченую воду до отметки. Затем перемешивают до равномерной консистенции. Перед употреблением заново взболтать.

Для подавляющей части инфекций у детей в возрасте до 5 лет и весом до 40 кг используется 10-15 мг/кг 2 р/д. Максимально за 24 часа – 500 мг.

Для точного отмеривания в набор входит мерная ложечка на 5 мл.

Побочные эффекты Цефуроксима ®

Зачастую наблюдается:

• Разжижение стула.
• Ощущение тошноты, рвота.
• Реакция Яриша-Герксгеймера. Это краткосрочное состояние, возникающее из-за иммунного ответа на массовую гибель бактерий возбудителей. Может возникать у больных боррелиозом Лайма, спирохетозами, менингококковым менингитом и сифилисом.

Использование большой дозировки препарата Цефуроксима ® и лечение более, чем 14 дней, может вызвать диарею, ассоциированную с Clostridium difficile. Его еще называют псевдомембранозным колитом.

В большинстве случаев симптомы проходят самостоятельно, но если жалобы длительно сохраняются или выражены слишком остро, потребуется консультация с врачом.

Другие побочные эффекты:

Органы ЖКТ: образование язвы в ротовой полости, запоры, спазмирование и болевой синдром, нарушение ферментации, вздутие, застой желчи, анорексия, нарушение печеночной работы, глоссит, сильная жажда.

Гемостаз: угнетение процесса кроветворения, недостаточная свертываемость, анемии.

Кожный покров: зуд по телу, высыпания и покраснения на отдельных участках.

Мочеполовая система: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение работы почек, затрудненное мочеиспускание, вагинит.

Лабораторные отклонения: позитивная антиглобулиновая проба Кумбса, высокое значение протромбинового теста, увеличение уровня эозинофилов, низкий уровень тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, гемоглобина, гематокрита, агранулоцитоз, повышенные ЩФ, ЛДГ, билирубин, печеночные и почечные показатели, сниженная СКФ.

ЦНС: ухудшение слуха, мигрень, сонливость.

Другое: кандидозы, болевой синдром в грудине, затрудненное дыхание, суперинфекции, нарушение нормальной микрофлоры кишечника, болевой синдром, образование инфильтрата после укола, тромбофлебит после инфузионной терапии, анафилаксия.

Взаимодействие с разными лекарственными средствами

Вещества, которые могут взаимодействовать с Цефуроксимом ® :

• Оральные контрацептивы.

Возможно снижение эффективность КОК. На время приема антибиотика следует выбрать другой метод контрацепции.

• Антациды.

Инструкция к Цефуроксим Сандоз ® 500 и 250 мг ограничивает прием антацидов. Все группы антацидных медикаментов негативно сказываются на всасываемость и усвоение действующего вещества. Таблетки можно принимать как минимум за 1 час или 2 часа после карбоната кальция, гидроксида алюминия или магния. Курс ингибиторов протонного насоса и антагонистами Н2 рецепторов прекращают во время приема Цефуроксима ® .

• Пробенецид ® .

Одновременный прием возможен только под контролем врача. Наблюдается снижение канальцевой секреции, уменьшение клиренса креатинина (около 40%), увеличение периода полувыведения препарата на 30%, что может увеличить опасность проявления нежелательных побочных эффектов со стороны почек.

• НПВС.

Совместная терапия вместе с обезболивающими группы НПВС увеличивает опасность открытия желудочного кровотечения.

• Диуретики и нефротоксичные антибиотики.

Повышают риск проявления побочных симптомов со стороны мочевыводящих органов, могут вызвать серьезное нарушение работы почек.

Применение при беременности и лактации

Исследования Цефуроксима ® на животных не показали угрозы для здоровья плода, но этих данных недостаточно, чтобы однозначно ответить на вопрос о безопасности назначения у людей.

Цефуроксим ® при беременности выписывают, если ожидаемый эффект от его использования перекрывает возможную опасность для здоровья плода.

Цефуроксим Сандоз ® накапливается в грудном молоке, что может негативно сказаться на здоровье ребенка, потому на момент лечения грудное вскармливание приостанавливают или обсуждают с врачом назначение альтернативной терапии.

Цефуроксим ® – аналоги

Полные аналоги с таким же действующим компонентом:

• Зинацеф ® ,
• Аксетин ® ,
• Аксоцеф ® ,
• Ксорин ® ,
• Цефурозин ® ,
• Кетоцеф ® ,
• Проксим ® .

Это не все аналоги, которые может предложить фармацевт для замены препарата. Если вы хотите приобрести аналог, всегда обращайте внимание на то, чтобы совпадал основной компонент, конфигурация препарата и его дозировка.

Цефуроксим ® – отзывы

Главное, что отмечают в отзывах – это очень быстрый эффект от лечения. Улучшения наступают уже на второй день лечения: снижается температура, улучшается общее самочувствие. Из минусов, отмечают большой размер таблеток и сложность их проглатывания. Сами таблетки покрыты сладкой оболочкой, но внутри очень горькие, потому разрезать и делить их нежелательно. Цефуроксим ® в форме суспензии для детей приятный на вкус и легко дозируется.

Антибиотик переносится отлично, отмечают минимальные побочные эффекты, несмотря на внушительный список в инструкции. Для профилактики разжижения стула многие принимают антибиотик совместно с пробиотиками и добавляют в диету кисломолочные продукты.

Женщины, принимавшие препарат Цефуроксим ® во время беременности оставляют положительные отзывы о лечении и отсутствии побочных явлений для малыша.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФуроксим

Торговое название

Цефуроксим

Международное непатентованное название

Цефуроксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения 0,75 г

Один флакон содержит:

активное вещество - цефуроксим натрия (в пересчёте нацефуроксим) - 0,75 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Бета - лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины второго поколения.

Код АТХ JO1DС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 750 мг максимальнаяконцентрация (Сmax) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. Привнутривенном введении 0,75 и 1,5 г Сmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/млсоответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 чсоответственно. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1,3-1,5 ч,у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы крови - 33-50 %. Впечени не метаболизируется. Выводитсяпочками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % внеизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течениепервых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 чвыводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путемклубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются вплевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях.Концентрации Цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию(МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани,синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает черезгематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает вгрудное молоко.

Фармакодинамика

Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик II поколения дляпарентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточнойстенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов,включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентныхк метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др.бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcusгруппы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans),Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательныхмикроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы,резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы,резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseriameningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных играмотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К Цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile,Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeriamonocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus)faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacterspp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесслегких, эмпиема плевры и др.)

ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.)

мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомнаябактериурия, гонорея и др.)

кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез,флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.)

костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.)

органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит)

менингит

болезнь Лайма (боррелиоз)

профилактика инфекционных осложнений при операциях наорганах грудной клетки

брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях налегких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени рискаинфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Способ применения и дозы

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; приинфекциях тяжёлого течения - дозу увеличивают до 1,5 г 3-4 раза в сутки (принеобходимости интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняясуточная доза - 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приёма. Прибольшинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорождённым идетям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

При гонорее - в/м, 1500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг свведением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшегои старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приёма, новорождённым - 100мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах малого таза и приортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затемдополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной заменесустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимераметил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах - в/в,1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течениепоследующих 24-28 ч.

При пневмонии - в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течении48-72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в,по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь,по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: приклиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2раза всутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе сиспользованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости вотделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов,находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемыепри нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

Раствор для в/м инъекций:

Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефуроксима.Осторожно встряхивать до образования суспензии. При в/м введении Цефуроксимсовместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим в дозе 1500 мг предназначен только для в/ввведения.

Раствор для в/в введения:

Растворить

750 мг Цефуроксима в 6 мл или более воды для нъекций,

1,5 гЦефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену илив трубку инфузионной системы.

При смешивании раствора Цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды дляинъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют своюактивность до 24 ч при температуре 4 С или до 6 ч при температуре ниже 25 С.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемымижидкостями для в/в введения.

Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре присмешивании со следующими растворами:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы;

раствор Рингера;

раствор Хартмана.

Цефуроксим остаётся стабильным в 0,9% растворе хлориданатрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами Цефуроксим совместим в течение 24 чпри комнатной температуре:

гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлориданатрия;

хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9% растворе хлориданатрия.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце сантибиотиками из группы аминогликозидов.

Раствор гидрокарбоната натрия 2,74% имеет показатель pH,существенно влияющий на цвет раствора Цефуроксима, поэтому его не рекомендуютиспользовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрияпациенту можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Побочные действия

озноб, сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактическийшок, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, редко - мультиформнаяэкссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)

нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевиныв сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности,вагинит

судороги, головная боль, сонливость, снижение слуха

диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, запор,метеоризм, диспепсия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, анорексия,жажда, глоссит, кандидоз полости рта, повышение активности"печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия,дисфункция печени, холестаз, редко - псевдомембранозный энтероколит

снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторнаяэозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическаяанемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинениепротромбинового времени

местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в местевведения, флебит

прочие: боль в груди, укорочения дыхания, дисбактериоз,суперинфекция, положительный тест Кумбса

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам,пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью:

у новорождённых

недоношенных

во время беременности и в период лактации

при хронической почечной недостаточности (ХПН)

у ослабленных и истощённых пациентов

при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного трактав анамнезе, в т.ч. при неспецифическом язвенном колите

Лекарственные взаимодействия

Одновременное пероральное назначение “петлевых” диуретиковзамедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрациюв плазме и увеличивает Т1/2 Цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретикамиповышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами,содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9% раствором натрия хлорида, 5 и10% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% растворомдекстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, расворомРингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим саминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции напенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных,получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч послеисчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes,курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительнаяпрямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый кприменению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, вхолодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за времяхранения раствора. У пациентов, получающих Цефуроксим, при определенииконцентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазойили гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрьследует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общеесостояние пациента. Если через 72 ч после приема Цефуроксима внутрь неотмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.