Валсартан — эффективный препарат для понижения повышенного давления без ущерба работе сердца. Лекарственный справочник гэотар Когда и кому нельзя пить Валсартан

Антигипертензивное лекарственное средство валсартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). БРА являются на сегодняшний день, пожалуй, наиболее перспективными препаратами для лечения артериальной гипертензии. В нашей стране валсартан был разрешен к медицинскому применению в 1997 году. На сегодняшний день эффективность этого препарата в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в устранении последствий инфаркта миокарда полностью доказана. Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики валсартана многократно рассматривались в целом ряде обзоров, публиковавшихся в отечественной и зарубежной медицинской периодике. При артериальной гипертензии препарат эффективен как в рамках монотерапии, так и при комбинированном лечении. Антигипертензивное действие валсартана зависит от принимаемой дозы. Так, по данным одного из рандомизированных исследований, лечение высокими (320 мг/день) дозами препарата обеспечивало большее снижение артериального давления, чем терапия умеренными (160 мг/день) дозами. Что же касается переносимости, то в плане развития побочных эффектов оба режима приема препарата были сопоставимы. Кроме приведения артериального давления в желаемые рамки валсартан благоприятным образом воздействует на самочувствие пациентов, улучшая в определенных аспектах качество жизни. Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом.

Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем (читай: за место на своих «персональных» рецепторах). Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл и т.д.) не вызывает сухого кашля, что обусловлено отсутствием влияния на фермент киназу II, отвечающую за распад брадикинина. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены (в виде резкого повышения артериального давления). Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» - ангиотензина II.

Фармакология

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе < 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45.1 мг, кроскармеллоза натрия 2.75 мг, кремния диоксид коллоидный 1.35 мг, магния стеарат 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.2 мг, макрогол-3350 - 0.731 мг, краситель железа оксид красный - 0.012 мг, краситель железа оксид желтый - 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титана диоксид 0.606 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение у детей

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
Активное вещество: валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%), сорбитол, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) , крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид коричневый.

Упаковка

Фармакологическое действие

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Показания

Артериальная гипертензия.
ХСН (II-IV класс NYHA) - в составе комплексной терапии.
Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением потребления натрия, стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.
После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) - ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - снижение АД, сердечная недостаточность; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко - тошнота.
Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко - головокружение; очень редко - головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны органов кроветворения: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) - нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая.
Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Инфекции: часто - вирусные инфекции; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко - ринит.
Прочие: нечасто - чувство усталости, астения, отеки.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: валсартан 80 мг.
Вспомогательные вещества: просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая - 32.83 мг, кремния диоксид коллоидный - 670 мкг) - 33.5 мг, сорбитол - 9.25 мг, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат - 8.325 мг, крахмал прежелатинизированный - 832.5 мкг, вода - 92.5 мкг) - 9.25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 3 мг, повидон К25 - 7.5 мг, натрия стеарилфумарат - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 1 мг, кросповидон Тип А - 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma) - 2 мг.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат - 327 мкг, гипромеллоза - 2.027 мг, тальк - 385 мкг, макрогол/PEG 6000 - 324 мкг, краситель железа оксид красный - 137 мкг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и Css приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Vd валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное - 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

Выведение

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК <10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Среднее время достижения Cmax и T1/2 валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Cmax в плазме крови и AUC увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг 2 раза/сут).

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Валсартан зентива

Артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);
для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания к применению Валсартан зентива

тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Валсартан зентива Применение при беременности и детям

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан. Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Валсартан зентива Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Пациенты с артериальной гипертензией

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: неуточненной частоты - миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: неуточненной частоты - повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение АД; нечасто - усиление симптомов ХСН; неуточненной частоты - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок, головная боль.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек; неуточненной частоты - реакции повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз; неуточненной частоты - миалгия.

Со стороны кожных покровов: неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность; неуточненной частоты - гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических эффектов. Из-за отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости такой комбинации рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии. При необходимости совместного применения с валсартаном рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было отмечено клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Другие гипотензивные препараты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.

Дозировка Валсартан зентива

Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек при КК >

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

Меры предосторожности

Дефицит в организме натрия и/или ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение валсартана коротким курсом у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда

У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине артериальной гипотензии.

Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда.

Нарушение функции почек

Опыт безопасного применения у пациентов с КК <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью.

Комбинированная терапия

При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегатного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Валсартан Зентива, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение и обмороки).

Валсартан – препарат, снижающий артериальное давление (т.е. таблетки производят антигипертензивный эффект). В класс гипертензивных медикаментов включено множество лекарств, из которых именно валсартан является наиболее исследованным: согласно опубликованной мед. статистике, доказательная база действия препарата включает в себя более 140 тысяч пациентов.

Валсартан был самым продаваемым лекарством от высокого давления в период с 2008 по 2010 годы. Статистика продаваемости учитывает не только РФ, но и весь мир. Одна из причин популярности лекарства – невысокая цена валсартана.

Дозировка зависит от эффективности препарата. Средняя рекомендуемая – валсартан 80 мг в сутки за один раз или же по 40 мг дважды в день. Если ожидаемый результат не наблюдается, дозу постепенно увеличивают. Крайний предел – 320 мг/сутки, разбитые на 2 приёма.

Когда ждать действия:

Эффект наступит через 2 часа после того момента, как вы приняли препарат;
Действовать лекарство будет сутки;
Стабилизируется АД через 3 недели после начала курса лечения;
Максимальная эффективность наблюдается через 4 недели после начала курса.

Таблетки при принятии проглатываются, не разжёвываются. Запивать нужно большим количеством воды.

Приведённые сроки являются примерными, поскольку более точные прогнозы необходимо делать, исходя из конкретных данных.

На кого-то валсартан окажет более сильное действие (это значит, что дозировку нужно снизить), на кого-то – слишком слабое (в этом случае дозу придётся увеличить, если вы хотите достичь эффекта именно с помощью этого лекарства).

При неявно выраженной эффективности препарата назначают более высокую дозировку (что было указано) или же добавляют в курс лечения диуретики (при их использовании необходимо перманентное наблюдение у врача и частая сдача анализов).

Валсартан: показания к применению

Лекарство валсартан назначается при сердечной недостаточности и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после инфаркта миокарда.

В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Форма выпуска

Валсартан выпускается в таблеточной форме по 40, 80 и 160 мг. Различна не только цена упаковок, но и начинка препарата:

При 40 мг в качестве дополнительных составляющих выступают кроскарамеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллического типа, стеарат магния и краситель (он безвреден);
Валсартан 80 и 160 включает в состав, кроме перечисленных выше, ещё один вспомогательный элемент – аэросил.

Таблетки – не единственная форма выпуска. В аптеке вы встретите валсартан в гранулах, порошках и капсулах. Продаётся препарат исключительно по рецепту, хотя есть возможность заказать его через интернет-аптеки.

Хранится средство 3 года. По истечении срока давности принимать его категорически нельзя.

Самостоятельное назначение лекарства (самолечение) может привести к неожиданных результатам – от неоказания какого-либо лечебного эффекта до отказа почек и летального исхода.

Противопоказания

Противопоказания к валсартану минимальны. Главный упор делается на чувствительность (аллергия) к компонентам лекарства и наличие беременности (+ период лактации).

Неизвестно, как валсартан влияет на детский организм, поэтому его применение до 18 лет не рекомендуется, хотя в незначительных дозах препарат могут назначать. Эффективность при употреблении препарата детьми также не установлена, поэтому имеет смысл использовать иные лекарства, чья полезность для детского организма не вызывает сомнений. Граница в 18 лет условна.

Когда следует принимать лекарство осторожно?

Не являются противопоказаниями для валсартана, но требуют тщательного наблюдения врача следующие заболевания/отклонения:

Дефицит натрия в крови;
Сниженный объём циркуляции крови;
Любые нарушения почечных артерий;
Дисфункция (отклонения от нормы) почек;
Недостаточно эффективная работа печени;
Проблемы с желчевыводящими потоками;
Цирроз разного типа и степени развития.

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Если вы принимаете ингибиторы РААС, будьте готовы к возможному изменению работы почек.

А при использовании ингибиторов типа АПФ пациенты с сердечно-сосудистой недостаточностью хронического характера нередко получали острую почечную недостаточность, дисфункцию почек и превышение допустимого уровня азота в крови. Крайне редко это приводило к опасным состояниям, включая летальный исход.

Беременность

Препарат валсартан не назначают беременным. Во время кормления грудью применяют только в крайних случаях.

Клинические испытания не доказали факт выделения валсартана вместе с грудным молоком, а экспериментальные исследования доказали, что препарат вместе с молоком выделяется (хотя опыты ставили на крысах, но считается, что кормящей девушке не стоит принимать это лекарство, чтобы не навредить ребёнку).

Побочные эффекты

Обратите внимание: побочка при валсартане проявляется редко. Обычно курс лечения не омрачается даже головной болью.

В основном негативные эффекты вызваны несоблюдением графика принятия таблеток (или иной формы выпуска), который назначен врачом, или превышением дозировки.

Иногда побочное действие проявляется при сочетании валсартана с другими лекарствами без предварительного согласования с доктором.

Каких осложнений можно ждать?

Постоянное пониженное давление;
Понижение давления при попытках встать;
Перманентное головокружение;
Головокружение при перемене положения тела (встаёте, переворачиваетесь набок и т.д.);
Тошнота;
Диарея;
Высокий уровень билирубина;
Высокий уровень азота мочевины и креатинина (особенно при сердечной недостаточности);
Нарушение функционирования почек (редко);
Пресыщение калием;
Низкий уровень гематокрита и/или гемоглобина;
Нейтропеническая лихорадка (недостаток нейтрофилов в крови);
Васкулит (редко);
Сыпь и/или зуд (редко);
Сывороточная болезнь (редко);
Отёк Квинке (редко);
Кашель;
Быстрая утомляемость;
Фарингит;
Общая слабость;
Снижение иммунитета (как следствие – повышение риска подхватить вирусную инфекцию).

Понижение АД стоит ожидать в одном из 3 случаев:

Перенасыщение организма натрием;
Перебор с диуретиками, имеющими в составе натрий;
Сбои в кровообращении (уменьшение потока).

Понижение АД в этих случаях может быть ярко выраженным. Первая помощь в данной ситуации – коррекция водно-солевого обмена.

Если гипертензия вызвана нарушением работы почек (т.е. реноваскулярная гипертензия), следует быть осторожным: необходимо наблюдать за уровнями креатинина и мочевины. Если почечная функция (КК) меньше, чем 10 мл/мин, лучше воздержаться от принятия валсартана. Это связано с отсутствием данных о больных, употреблявших лекарство при столь плохой работе почек. Настолько же осторожными нужно быть тем, у кого наблюдается непроходимость желчных потоков.

Водителям и людям, имеющим дело с различными механизмами, во время курса лечения нужно воздержаться от основной деятельности, поскольку препарат может снижать внимание, ухудшать память и влиять на скорость вашей реакции.

Передозировка

Достоверные данные, касающиеся передозировки валсартаном, отсутствуют.

Предположительно, эффект от перенасыщения препаратом будет следующий:

Сильное снижением давления;
Головокружение при попытках встать.

Первая помощь в этом случае:

Привести больного в горизонтальное положение;
Ввести пациенту солевой раствор, чтобы восстановить необходимый баланс.

Валсартан не выводится из организма естественным путём (т.е. моча, кал, пот и т.п.), поскольку он связывается с белками. Поэтому воздействовать на передозировку необходимо извне.

Также при передозировке может наблюдаться изменение сердечного ритма – тахикардии или брадикардия. При оказании помощи больному исходить нужно из симптоматики, поскольку валсартан, как уже было указано, из организма не выводится.

Лечение валсартаном в комбинации с другими препаратами

При перенесённом инфаркте вместе с валсартаном назначают каптоприл (он позволяет снизить риск осложнений, которые могут быть вызваны инфарктом).

Часто валсартан используют в связке с амплодипином (это активный компонент), который содержится в таким препаратах, как вамлосет, эксфорж.

В комплексе лекарство идёт тогда, когда у больного стоит диагноз сердечной недостаточности в хроническом форме. При повышенном АД и постинфарктной стадии валсартан обычно употребляется как самостоятельный препарат.

Цена Валсартана в аптеках

Купить валсартан можно в аптеке. Цены варьируются в зависимости от региона, хотя можно установить среднюю границу стоимости препарата:

Валсартан 40 мг (таблетки) – около 130 руб.;
Валсартан 80 мг (таблетки) – 220 руб.;
Упаковка по 160 мг – в районе 350 руб.

Аналоги валсартана

Ближайшие аналоги – валсакор, валсатран валз, валсатран зентива, валсатран сандоз (плюс), сандоз, валсартан н, диован, валсартан плюс, валсартан нан и другие. Отличаются указанные препараты составляющими (как в качественном смысле, так и в количественном).

По степени продаваемости и назначаемости из аналогов валсартана наиболее популярны следующие (по индексу Вышковскго):

Валсакор;
Диован.

Изменять лекарство самовольно нельзя, поскольку препараты могут иметь несколько иное действие, чем оригинальный валсартан.

Валсартан относится к группе интермедиантов с выраженным действием интигипертензивности.

Действующим веществом лекарства является валсартан, который эффективно борется с гипертензией артериального типа. Препарат воздействует на клеточном уровне на область, отвечающую за повышенное давление

На этой странице вы найдете всю информацию о Валсартан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валсартан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валсартан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 165 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

Показания к применению

Лекарство валсартан назначается при и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после . В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, диуретики, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Противопоказания

Препарат Валсартан не назначается при:

показаниях в педиатрии;
тяжелых нарушениях работы печени;
гиперчувствительности к валсартану, вспомогательным компонентам таблеток;
беременности;
лактации.

С осторожностью таблетки Валсартан назначаются при:

гипонатриевой диете;
обструкции желчевыводящих путей;
стенозе почечных артерий;
обезвоживании;
почечной недостаточности (тяжелой степени).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Валсартан не назначают для лечения беременных женщин из-за опасности для плода. Если женщина принимала препарат и в этот период забеременела, то следует как можно скорее прекратить терапию и обратиться к врачу, в некоторых случаях беременность приходится прерывать.

Использование данного лекарственного препарата в период грудного вскармливания запрещено из-за большой вероятности проникновения активных действующих компонентов в грудное молоко, а затем и в организм ребенка. При необходимости терапии Валсартаном кормящей женщине придется прервать лактацию.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимать таблетки Валсартан нужно перорально. Таблетки не рекомендовано разжевывать.

При артериальной гипертензии стандартное суточное дозирование соответствует 80 мг валсартана. Повышение дозировки проводят лишь при недостаточной терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 640 мг. Для достижения необходимой дозы увеличение суточного дозирования проводят постепенно.

После инфаркта назначается по 40 мг/сутки в начальные часы, затем проводят постепенное повышение в течение 3 месяцев до 320 мг/сутки. При наблюдающейся гипотензии у пациента проводят снижение дозировок.

Побочные эффекты

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

Обменные процессы : повышение концентрации ионов калия;
Дыхательная система : появление кашля, воспаление глотки;
Иммунная система : повышение риска развития вирусных инфекций;
Сердечно-сосудистая система : понижение уровня артериального давления;
Пищеварительная система : повышение уровня концентрации билирубина, расстройство пищеварения;
Центральная нервная система : головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость;
Кроветворная система : снижение уровня гемоглобина, понижение количества нейтрофилов, понижение общего количества клеток крови;
Мочевыделительная система : функциональные нарушения деятельности почек, повышение уровня азота мочевины, повышение уровня креатинина;
Реакции повышенной чувствительности к Валсартану : кожная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, кожный зуд, воспаление сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови;
препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови.

Категории

Популярное