Тиамин (Thiamine). Тиамина бромид и хлорид входят в состав различных препаратов, в том числе и поливитаминных Тиамина бромид показания к применению

Тиамин – водорастворимый витамин группы B, который используется в форме раствора и таблеток. Вещество должно постоянно поступать в организм человека с продуктами питания, в противном случае развивается гиповитаминоз (недостаток витамина в организме).

Тиамин – водорастворимый витамин группы B, который используется в форме раствора.

Международное непатентованное название

Международное название – Тиамин. Латинское наименование – Thiamine.

АТХ и регистрационный номер

Регистрационный номер (код) по анатомо-терапевтическо-химической классификации – A11DA01.

Фармакотерапевтическая группа

Это витамин группы B. Он не является лекарственным средством, но может входить в состав препаратов (Тригамма, Комбилипен, Нейробион).

Механизм действия

Фармакологическое действие витамина B1, как и аскорбиновой кислоты, знает каждый опытный врач. Как и пиридоксина гидрохлорид, витамин B1 участвует в обмене веществ (углеводов, белков и жиров). Он выполняет в организме человека следующую роль:

• нормализует работу головного мозга: улучшает когнитивные функции, влияя на память, мышление и внимание;
• улучшает настроение;
• облегчает обучение, что особенно важно для растущего организма;
• участвует в процессах роста костей и мышц;
• способствует повышению нервного возбуждения в синапсах;
• улучшает кровообращение;
• принимает активное участие к кроветворении (образовании клеток крови);
• поддерживает оптимальную работу мышечных органов;
• благоприятно влияет на миокард;
• уменьшает проявления морской болезни;
• улучшает аппетит;
• замедляет процесс старения организма;
• участвует в углеводном обмене, который происходит в печени и головном мозге;
• оказывает противовоспалительное действие (предупреждает развитие дерматита);
• укрепляет иммунную систему;
• способствует образованию ненасыщенных жирных кислот;
• снижает токсическое действие на организм этанола, никотина и других веществ, содержащихся в сигаретном дыме;
• оказывает слабовыраженное обезболивающее действие;
• является антидотом этилового спирта, что важно при алкогольном отравлении.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата (которые подробно описаны в инструкции по применению) выражаются с следующем.

В организме человека B1 находится преимущественно в поперечнополосатых мышцах, миокарде, печени, почках и мозге.

При пероральном приеме витамина в форме таблеток всасывание происходит в желудке и тонкой кишке. Поступает в организм он в связанном виде, но в пищеварительном тракте активное вещество высвобождается при помощи ферментов. Уже через 15 минут оно поступает в кровоток. Через полчаса витамин попадает в ткани. Концентрация соединения в крови низкая.

Оно распределяется в нервной ткани, печени, сердце и скелетных мышцах, так как потребность этих органов в витамине наиболее высокая.

Выводится соединение с мочой через почки и с калом.

Состав и форма выпуска

Витамин используется в форме таблеток, драже, готового раствора или лиофилизированного порошка, из которого делают жидкий вариант препарата для инъекционного введения. Главный компонент – тиамин. В состав препарата могут также входить вода для инъекций и унитиол. Раствор для инъекций должен быть прозрачным, бесцветным (возможен легкий оттенок), со слабым специфическим ароматом. Он помещен в ампулы в количестве 5 или 10 шт., которые хранятся в упаковке с ячейками. Упаковки помещены в картонные пачки.

Показания к применению

Показаниями к назначению тиамина являются:

• Наличие признаков гиповитаминоза: синдром Вернике-Корсакова, болезнь Бери-Бери (снижение веса, объема мышечной ткани, интеллекта, слабость, нарушение пищеварения, параличи, парезы, неврит, признаки дисфункции сердца и сосудов, потеря памяти, сознания вплоть до комы, глазодвигательные расстройства);
• радикулит;
• неврит (воспаление нервов);
• болезнь Меньера;
• нарушение коронарного кровообращения;
• параличи различного происхождения (отсутствие движений конечностей);
• периферические парезы (уменьшение объема движений);
• тиреотоксикоз (интоксикация организма тиреоидными гормонами на фоне патологии щитовидной железы);
• атония кишечника (запоры вследствие снижения перистальтики и замедления продвижения полупереваренной пищи);
• нехватка витамина вследствие длительного голодания;
• синдром мальабсорбции (недостаточное всасывание витамина в кишечнике);

Показаниями к применению кокарбоксилазы (кофермента, образующегося из тиамина) являются:

• ишемическая болезнь сердца;
• ацидоз;
• дисфункция печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• инфекционные болезни;
• отравления.

Суточная потребность в тиамине

Норма потребления тиамина для взрослых мужчин и женщин составляет 2 мг. При интенсивном физическом труде, беременности и кормлении грудью ребенка норма увеличивается.

Норма потребления тиамина для детей дошкольного возраста составляет 1 мг; с 7 до 14 лет – 1,5 мг.

Витамином богаты следующие продукты:

• пшеничный хлеб;
• мука грубого помола;
• бобовые (соя, фасоль, горох);
• шпинат;
• капуста;
• субпродукты (печень, почки, мозги);
• говядина;
• свинина;
• орехи;
• семечки;
• бурый рис;
• дрожжи.

Противопоказания

B1 и поливитаминные препараты на основе тиамина не назначаются при индивидуальной непереносимости и аллергических заболеваниях (повышенной чувствительности). Относительными противопоказаниями являются язва желудка и двенадцатиперстной кишки, экзема в месте введения раствора и высокое давление.

Способ применения и дозировка

Тиамина бромид вводится внутривенно медленно 1 раз в день или глубоко в ягодичную мышцу.

Разовая доза для людей старше 18 лет не должна превышать 50 мг.

Таблетки нужно пить после приема пищи.

Особые указания

Тиамин желательно принимать в комплексе со специальной диетой.

При приеме витамина в больших дозах могут искажаться результаты некоторых анализов (определение теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха).

При беременности и лактации

Препарат может использоваться парентерально или внутрь во время вынашивания ребенка при наличии показаний в нужной дозировке.

В детском возрасте

В пожилом возрасте

Возможно применение тиамина в пожилом возрасте.

При нарушениях функции печени

Витамин благоприятно влияет на печень, поэтому может назначаться при патологии данного органа.

При нарушениях функции почек

Разрешено применение тиамина при дисфункции почек.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты наблюдаются редко. Возможны аллергические реакции (экзантема, зуд, крапивница, отек Квинке), повышенная потливость и учащенное сердцебиение. Во время инъекций возможно возникновение боли, что обусловлено низкой реакцией раствора.

Влияние на управление транспортным средством

Вождение машины разрешено, т.к. витамин способствует улучшению внимания и координации.

Передозировка тиамина бромидом

Превышение допустимой дозировки препарата может привести к гипервитаминозу. При парентеральном введении возможен анафилактический шок. Причина – дегрануляция тучных клеток. Чаще всего признаки передозировки выражены слабо, т.к. данное вещество обладает низкой токсичностью.

Лекарственное взаимодействие

B1 совместим с пиридоксином. Эти 2 вещества усиливают действие друг друга.

Нарушают всасывание и усвоение B1 этанол (этиловый спирт), противосудорожные средства, сульфиты, карбонаты, барбитураты и препараты на основе меди.

При одновременным приеме с леводопой возможно развитие гипервитаминоза.

Совместимость с алкоголем

Условия отпуска тиамина бромида из аптек

Препараты на основе тиамина отпускаются по рецепту.

Цена

Стоимость препаратов варьируется от 30 до 300 руб (для комплексных средств).

Условия хранения тиамина бромида

Как и рибофлавин, тиамин следует хранить в сухом и затемненном месте.

Срок годности

Таблетки – 4 года; ампулы – 3 года.

Аналоги

Препараты на основе витамина B1:

• Комбилипен;
• Мильгамма;
• Бинавит;
• Витагамма;
• Комплигам B;
• Нейродикловит.

Аналоги тиамина бромида:

• Тиамин-Виал;
• тиамина гидрохлорид;
• витамин B1;
• Тиамина Хлорид-Эхо.

Брутто-формула

C 12 H 17 ClN 4 OS

Фармакологическая группа вещества Тиамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-43-8

Фармакология

Фармакологическое действие - иммуностимулирующее, антиоксидантное, метаболическое, ганглиоблокирующее, восполняющее дефицит витамина B 1 .

Фосфорилируется, образуя тиаминпирофосфат, который и реализует многочисленные эффекты тиамина. После введения внутрь всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Быстро и полно абсорбируется при в/м инъекции. Распределяется по всем тканям. Ежедневно метаболизируется приблизительно около 1 мг. Суточная потребность в витамине B 1 для взрослых мужчин — от 1,2 до 2,1 мг; для лиц пожилого возраста — 1,2-1,4 мг; для женщин — 1,1-1,5 мг с добавлением у беременных — 0,4 мг и у кормящих — 0,6 мг; для детей, в зависимости от возраста, — 0,3-1,5 мг. В виде тиаминпирофосфата, как кофермент многочисленных декарбоксилаз, участвует в метаболизме пирувата, альфа-кетоглутарата и играет важную роль в обмене углеводов. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

Применение вещества Тиамин

Гиповитаминоз и авитаминоз B 1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Тиамин

Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.

Взаимодействие

Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.

Пути введения

Внутрь, парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.006

Синонимы:

Витамин В 1 , Тиамин, Тиамина бромид , Тhiamine, Тhiamini bromidum

Описание

Активное вещество - Тиамин: 4-метил- 5-b-оксиэтил-N- (2-метил-4-амино-5-метил-пиримидил)-тиазолий бромида гидробромид . Тиамин входит в состав ряда комбинированных поливитаминных препаратов (Аснитин, Ревит, Декамевит, Аэровит, Пангексавит, Квадевит, Ундевит, Компливит и др.).

Фармакологическое действие

Положительно влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах. Обладает умepeнными ганглиоблокирующими свойствами. При пониженном содержании тиамина в пище у человека развивается гиповитаминоз B 1 , а затем авитаминоз В 4 (бери-бери).

Показания к применению

Гиповитаминоз и авитаминоз B 1 . Различные формы невритов. Радикулиты, невралгии. Периферические парезы и параличи различного происхождения. Болезнь Меньера. Психоз Корсакова. Полиомиелит и энцефаломиелит. Болезнь Вернике. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Атония кишечника. Дистрофия миокарда. Нарушения коронарного кровообращения у больных стенокардией. Тиреотоксикоз. Эндартериит. Неврогенные дерматозы. Опоясывающий лишай. Псориаз. Экземы. Отравления (сероуглеродом, тетраэтилсвинцом, ртутью, метиловым спиртом, мышьяком и др.) .

Способ применения и дозы

Внутрь с профилактической целью взрослым по 0,00258-0,00645 г в день. Внутрь детям по 0,00129- 0,00258 г в день. С лечебной целью взрослым 0,00645-0,0129 г 1- 3 раза в день. Внутримышечно взрослым по 0,5-1 мл 3%-ного или 6%-ного раствора 1 раз в день. Курс лечения 15-30 инъекций.

Побочное действие

В отдельных случаях (особенно при парентеральном введении) возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Противопоказания

Аллергические заболевания в анамнезе.

Форма выпуска

Порошок (1 г); таблетки по 0,0026 г, в упаковке 200 и 50 штук; таблетки с риской по 0,0129 г, в упаковке 50 штук; ампулы по 1 мл, в упаковке 10 штук 3%-ного и 6%-ного раствора, сложные.

Хранение

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Описание витамина . Тиамина бромид (витамин В1) применяют для лечения гиповитаминоза и авитаминоза B1, невритов, радикулитов, невралгий, периферических парезов и параличей различного происхождения, болезни Меньера, психоза Корсакова, полиомиелита и энцефаломиелита, болезни Вернике, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечника, дистрофии миокарда, нарушения коронарного кровообращения у больных стенокардией, тиреотоксикоза, эндартериита, неврогенных дерматозов, опоясывающего лишая, псориаза, экземы, отравлений.

Препарат Тиамин положительно влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах (в местах передачи нервного возбуждения). Обладает умеренными ганглиоблокирующими свойствами. При пониженном содержании тиамина в пище у человека развивается гиповитаминоз Bi (пониженное поступление витамина Bi в организм), а затем авитаминоз Bi (отсутствие поступления витамина Bi в организм) - болезнь Бери-Бери.

Показания к применению

Гиповитаминоз и авитаминоз в различные формы невритов (воспаления нерва). Радикулиты, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва). Периферические парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи (отсутствие произвольных движений из-за нарушения нервной регуляции мышц) различного происхождения. Болезнь Меньера (заболевание внутреннего уха, характеризующееся периодически возникающими головокружением, тошнотой, рвотой). Психоз Корсакова (хронический алкоголизм, характеризующийся расстройством памяти, заболеванием периферической нервной системы, социальными нарушениями личности). Полиомиелит (острое инфекционное заболевание, характеризующееся нарушением движения) и энцефаломиелит (сочетанное воспаление головного и спинного мозга). Болезнь Вернике (заболевание сосудов мозга, проявляющееся нарушением психики, расстройством координации движения, расстройством зрения). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Атония (потеря тонуса) кишечника. Дистрофия миокарда (заболевание сердечной мышцы, связанное с нарушением ее питания). Нарушения коронарного (по сосудам сердца) кровообращения у больных стенокардией. Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы). Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий). Неврогенные дерматозы (заболевания кожи вследствие изменения деятельности нервной системы). Опоясывающий лишай (вирусное заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьков сыпи по ходу чувствительных нервов). Псориаз. Экземы. Отравления (сероуглеродом, тетраэтиленсвинцом, ртутью, метиловым спиртом, мышьяком и др.).

Способ применения

В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь (после еды) и парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт).
Дозы при приеме внутрь тиамина хлорида составляют для взрослых 0,01 г (10 мг) 1-3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г (5 мг) через день; 3-8 лет - по 0,005 г 3 раза в день через сутки; старше 8 лет -по 0,01 г 1-3 раза в день. Курс лечения -обычно 30 дней.
Тиамина бромид в связи в его большей относительной молекулярной массой (435,2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (относительная молекулярная масса 337,27); 0,001 г (1 мг) тиамина хлорида соответствует по активности 0,00129 г (1,29 мг) тиамина бромида.
При нарушении всасывания в кишечнике и при необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина Bi в крови вводят тиамина хлорид или тиамина бромид парентерально. Обычно вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03-0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) по 1 разу в день ежедневно; детям вводят по 0,0125 г (0,5 мл 2,5% раствора) тиамина хлорида или по 0,015 г (0,5 мл 3% раствора) тиамина бромида. Курс лечения - 10-30 инъекций.
Суточная потребность в витамине Bi составляет для взрослого около 2 мг; при тяжелом физическом труде потребность в витамине несколько повышается. Суточные дозы для детей: в возрасте от 6 мес. до 1 года - 0,5 мг; от 1 года до 1,5 лет - 0,8 мг; от 1,5 до 2 лет - 0,9 мг; от 3 до 4 лет - 1,1 мг; от 5 до 6 лет - 1,2 мг; от 7 до 10 лет - 1,4 мг; от 11 до 13 лет - 1,7 мг; для юношей 14-17 лет - 1,9 мг; для девушек 14-17 лет - 1,7 мг.

Побочные действия

В отдельных случаях, особенно при парентеральном введении, возможны аллергические реакции и даже анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания

Аллергические заболевания в анамнезе (бывшие ранее).

Форма выпуска

Выпускается в виде тиамина бромид а: порошок 1 г; драже по 0,002 г в упаковке по 50 г; таблетки с риской по 0,0129 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл в упаковке по 10 штук 3% и 6% раствора и тиамина хлорида: ампулы по 1 мл в упаковках по 50 штук 2,5% и 5% раствора.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Синонимы

Витамин В, Витамин В1, Аневрин, Аневрил, Бенерва, Беневрин, Берин, Бетабион, Бетамин, Бетаневрин, Бетавитан, Бетаксин, Бетиамин, Бевимин, Бевитал, Бевитин, Кристовибекс, Оризанин, Тиамина бромид, Тиамина хлорид, Витаплекс Bi.

Состав

4-метил- 5-b-оксиэтил-N- (2-метил-4-амино-5-метил-пиримидил)-тиазолий бромида гидробромид (или гидрохлорид).
Тиамина бромид - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Препарат имеет слабый характерный запах дрожжей. Легко растворим в воде. Раствор (рН 2,7 - 3,6) стерилизуют при +100 "С в течение 30 мин.

Основные параметры

Название:

ТИАМИН

Тиамина бромид и тиамина хлорид практически идентичны по физическим свойствам. Они представляют собой белые или с желтоватым оттенком кристаллические вещества со слабым характерным запахом. Тиамина хлорид отличается несколько более высокой гигроскопичностью. Оба легко растворимы в воде, мало растворимы в этиловом спирте и практически нерастворимы в эфире и хлороформе. Они являются двойными солями, образование которых обусловлено наличием четвертичного азота тиазолового цикла и основными свойствами пиримидинового цикла. Водные растворы (5-6%-ные) имеют рН 2,7-3,4. Подлинность солей тиамина можно подтвердить по ИК- и УФ-спектрам. ИК-спектр тиамина хлорида, полученный после прессования в таблетке из бромида калия в области 4000-700 см-1, должен полностью совпадать с рисунком спектра, прилагаемым к ФС. УФ-спектр 0,0015%-ного раствора тиамина бромида в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты в области 220-280 нм имеет один максимум поглощения при 246 нм, а 0,0025%-ного водного раствора тиамина хлорида -- два максимума полощения при 237 и 262 нм.

Кроме измерений И К- и УФ-спектров для испытания подлинности используют химические реакции: окисления в щелочной среде, деструкции при сплавлении со щелочами (до образования сульфид - ионов)образования азокрасителя за счет подвижного атома водорода в положении 2, нейтрализации связанных кислот, обнаружения бромид- или хлорид - ионов, реакции с « осадительными » реактивами.

Идентифицируют обе соли с помощью реакции, основанной на окислении тиамина в щелочной среде. Эта реакция известна под названием тиохромной пробы. Общая ее схема:

Тиохром из водных растворов извлекают бутиловым или изоамиловым спиртом. Полученные спиртовые растворы при ультрафиолетовом облучении (365 нм) имеют характерную синюю флуоресценцию, исчезающую при подкислении и вновь возникающую при подщелачивании. Реакцию образования тиохрома используют для количественного флуориме- трического определения тиамина. Тиамина бромид дает характерные реакции на бромиды, а тиамина хлорид -- на хлориды. Реакция образования свободного брома под действием хлорамина в солянокислой среде (желто-бурое окрашивание хлороформного слоя) рекомендована ФС для отличия тиамина бромида от тиамина хлорида. При действии на соли тиамина реактивом Несслера появляется желтое окрашивание, которое вследствие восстановления до металлической ртути переходит в черное. При добавлении двух капель 15% -ного раствора гидроксида натрия к 0,1%-ному раствору соли тиамина появляется желтое окрашивание. При сплавлении с кристаллическими едкими щелочами тиамин разрушается с образованием сульфидов, которые легко обнаружить с помощью раствора нитропруссида натрия (красно-фиолетовое окрашивание).

Как и другие третичные амины, тиамин при нагревании на водяной бане с уксусным ангидридом и кристаллами лимонной кислоты приобретает красное окрашивание. При пиролизе тиамина вследствие наличия в его молекуле первичной аминогруппы происходит конденсация:

Благодаря этому при нагревании тиамина с диметилоксалатом в присутствии тиобарбитуровой кислоты образуется вещество красного цвета.

Основание тиамина из растворов количественно осаждается некоторыми осадительными (общеалкалоидными) реактивами (кремневольфрамовой, фосфорновольфрамовой, пикриновой, пикролоновой кислотами и др.).

Фосфорновольфра- мовая кислота осаждает тиамин из растворов солей. В образовавшемся фосфорновольфрамате затем обнаруживают наличие серы и галогена. Тиамин можно обнаружить по образованию белого осадка с насыщенным раствором хлорида ртути (II), красно-коричневого осадка с 0,02 М раствором йода, желтого осадка пикрата (температура плавления 206-208°С) с насыщенным раствором пикриновой кислоты. Реакция осаждения кремневольфрамовой кислотой рекомендуется для гравиметрического и фотонефелометрического определения солей тиамина. Кремневольфрамат тиамина имеет состав: 2}