Таблетки от давления 160 12.5. Валз Н: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Валз Н – комбинированное лекарственное средство (блокатор рецепторов ангиотензина II + диуретик), оказывающее гипотензивное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют овальную, двояковыпуклую форму и маркировку с обеих сторон (на одной стороне «V», на другой – «H»). Пленочная оболочка может быть розового, красно-коричневого, оранжевого или желтого цвета, что зависит от дозировки действующих веществ. Таблетки Валз Н 80 мг + 12,5 мг и 320 мг +12,5 мг покрыты оболочкой розового цвета, таблетки 160 мг + 12,5 мг – оболочкой красно-коричневого цвета, таблетки 160 мг + 25 мг – оболочкой оранжевого цвета, а таблетки 320 мг + 25 мг – оболочкой желтого цвета.

Упаковка препарата в дозировках 80 мг +12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг и 160 мг + 25 мг: первичная упаковка – стрипы или блистеры (в каждом стрипе или блистере по 7, 10 или 14 таблеток); вторичная упаковка – картонные пачки (в каждой пачке из картона по 1, 2 или 4 блистера или стрипа по 7 таблеток; по 1, 2, 3 или 9 блистеров или стрипов по 10 таблеток; по 4 или 7 блистеров или стрипов по 14 таблеток).

Упаковка препарата в дозировках 320 мг + 12,5 мг и 320 мг + 25 мг: первичная упаковка – блистеры (в каждом блистере по 7 таблеток); вторичная упаковка – картонные пачки (в каждой пачке из картона по 4 блистера).

Состав одной таблетки Валз Н:

• активные вещества: валсартан + гидрохлоротиазид – 160 мг + 25 мг, 160 мг + 12,5 мг, 80 мг + 12,5 мг, 320 мг + 12,5 мг или 320 мг + 25 мг;
• дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон К29-32, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: таблетки 160 мг + 25 мг – Опадрай II 85G23675 Оранжевый; таблетки 160 мг + 12,5 мг – Опадрай II 85G25455 Красный; таблетки 80 мг + 12,5 мг – Опадрай II 85G34642 Розовый; таблетки 320 мг +12,5 мг – Опадрай II 85G34643 Розовый; таблетки 320 мг + 25 мг – Опадрай II 85G32408 Желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валз Н является комбинированным препаратом для снижения артериального давления. В составе препарата в качестве действующих веществ выступают блокатор рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Валсартан относится к периферическим вазодилататорам, обладающим гипотензивной и диуретической активностью. Он блокирует рецепторы ангиотензина II. Не оказывает тормозящего действия на АПФ (ангиотензинпревращающий фермент). Не изменяет уровень общего холестерина и триглицеридов, не влияет на концентрацию глюкозы и мочевой кислоты. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы и рецепторы других гормонов, которые имеют большое значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Снижая артериальное давление, валсартан не изменяет частоту пульса.

Гидрохлоротиазид представляет собой диуретик средней силы. Он снижает обратное всасывание ионов Na+ только в кортикальном сегменте петли Генле (участок петли Генле, расположенный в мозговом слое почки, не затрагивается), поэтому диуретический эффект гидрохлоротиазида слабее аналогичного действия фуросемида. Препарат усиливает выведение гидрокарбонатов, фосфатов, магния и калия, но задерживает в организме кальций и ураты. Кислотно-основной состав при этом почти не меняется.

Диуретическое действие препарата проявляется через 1–2 часа после приема таблеток, достигая максимума спустя 4 часа. Терапевтический эффект поддерживается в течение 10–12 часов. Если скорость клубочковой фильтрации снижена, действие Валза Н ослабляется (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин эффект препарата полностью нивелируется).

Артериальное давление под воздействием Валза Н снижается благодаря уменьшению объема циркулирующей крови, изменению реактивности стенки сосудов и усилению депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект развивается в первые 2–4 недели терапии.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается, но степень абсорбции вещества варьирует. Биодоступность валсартана – 23%. Через 2 часа после приема Валза Н достигается максимальная плазменная концентрация валсартана. Связь с белками плазмы высокая (94–97%). Объем распределения валсартана при достижении равновесной концентрации составляет 17 л. Метаболизируется посредством системы CYP2C9. Около 30% выводится почками и почти 70% – через кишечник. Выводится преимущественно в неизмененном виде с Т 1/2 (период полувыведения) 9 часов.

Всасывание гидрохлоротиазида быстрое. Биодоступность составляет 60–80%. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется от 2 до 5 часов. От 60 до 80% гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы. Диуретик проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с молоком при грудном вскармливании. Т 1/2 составляет 6–15 часов. Не подвергается печеночному метаболизму. Около 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменной форме с мочой и почти 4% – в виде гидролизированного метаболита.

В комбинации с валсартаном биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается почти на 30%, однако это не влияет эффективность Валза Н.

Показания к применению

Валз Н назначают пациентам с повышенным артериальным давлением в случае необходимости комбинированной терапии гидрохлоротиазидом и валсартаном.

Противопоказания

Абсолютные:

• пониженная концентрация ионов калия и/или натрия в крови и повышенное содержание кальция и/или мочевой кислоты (при выраженных клинических симптомах, устойчивых к стандартному медикаментозному лечению);
• полное прекращение выделения мочи в мочевой пузырь;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин и менее), в том числе пациенты на гемодиализе;
• системная красная волчанка;
• нарушения функции печени, в том числе первичный билиарный цирроз, холестаз и другие болезни, при которых наблюдается непроходимость желчных путей;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду или дополнительным компонентам препарата.

С осторожностью Валз Н применяют у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями:

• снижение объема циркулирующей крови (при диарее, рвоте и др.);
• нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести (в случае отсутствия явлений холестаза);
• период после операции по пересадке почки;
• стеноз почечной артерии (односторонний или двусторонний);
• комбинация с другими тиазидными диуретиками;
• комбинация с препаратами солей калия, калийсберегающими диуретиками и иными лекарственными средствами, повышающими уровень калия в крови.

Валз Н, инструкция по применению (способ и дозировка)

Валз Н принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

Начальная рекомендованная доза Валза Н составляет по 1 таблетке 80 мг + 12,5 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности указанной дозы ее можно повысить до 1 таблетки 160 мг + 12,5 мг в сутки. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления суточную дозу препарата увеличивают до 1 таблетки 160 мг + 25 мг.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек и/или печени (без проявлений холестаза) дозу не корректируют.

Побочные действия

Во время лечения Валзом Н могут возникать следующие побочные реакции:

• желудочно-кишечный тракт: диарея, абдоминальные боли, тошнота;
• дыхательная система: кашель, ринит, воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки;
• нервная система: головокружение, состояние усталости;
• мочевыделительная система: нарушение почечной функции, повышение концентрации креатинина в крови;
• обмен веществ: гиперкалиемия;
• аллергические реакции: воспаление стенок кровеносных сосудов, сыпь, кожный зуд, сывороточная болезнь, ангионевротический отек;
• прочие: снижение гематокрита, вирусные инфекции, боль в суставах и груди.

Гидрохлоротиазид теоретически может вызывать следующие нежелательные эффекты: нарушения водно-электролитного баланса; часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, крапивница, уменьшение потенции, постуральная гипотензия; редко – запор, жидкий стул, желтуха, внутрипеченочный холестаз, головная боль, аритмии, повышенная светочувствительность, нарушение зрения, ощущение онемения и покалывания, тромбоцитопения, депрессия; очень редко – альвеолит, отек легких, воспаление и некроз кровеносных сосудов, панкреатит, угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, синдром Лайелла, обострение симптомов системной красной волчанки со стороны кожи.

Передозировка

Передозировка Валза Н может привести к серьезному понижению артериального давления и, как следствие, потере сознания и коллапсу.

Лечение передозировки направлено на выведение валсартана и гидрохлоротиазида из организма (промывание желудка, прием сорбентов, внутривенное введение физиологического раствора). Гидрохлоротиазид выводится с помощью гемодиализа. В отношении валсартана данная процедура неэффективна, так как он активно связывается с белками плазмы.

Особые указания

Перед применением Валза Н следует скорректировать объем циркулирующей крови и/или содержание ионов Na+ в крови.

На протяжении всего периода терапии необходимо регулярно определять содержание ионов калия, глюкозы и мочевой кислоты, а также контролировать профиль липидов, так как тиазидные диуретики способны повышать уровень холестерина, мочевой кислоты и триглицеридов и нарушать толерантность к глюкозе.

У больных сахарным диабетом может потребоваться изменение доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Согласно данным некоторых источников, тиазидные диуретики могут вызывать обострение течения системной красной волчанки.

Снижение концентрации калия или магния в крови, иногда наблюдающееся на фоне лечения Валзом Н, повышает риск развития аритмии при отравлении гликозидами.

Беременность, наступившая во время применения препарата, является показанием для его отмены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Валз Н, по инструкции, может вызывать усталость и головокружение, поэтому в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении любых работ, требующих усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. Женщины, забеременевшие во время лечения Валзом Н, должны прекратить его прием.

Применение в детском возрасте

Достоверно установленных данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей нет, поэтому в детском и подростковом возрасте до 18 лет Валз Н применять не следует.

При нарушениях функции почек

Хроническая почечная недостаточность и проведение гемодиализа являются противопоказаниями к применению Валза Н.

При нарушениях функции печени

Валз Н противопоказан пациентам, имеющим нарушения функции печени, которые связаны с непроходимостью желчных путей.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Валза Н с другими лекарственными средствами:

• другие антигипертензивные препараты (вазодилататоры, бета-адреноблокаторы и др.) – может усиливаться гипотензивное действие Валза Н;
• курареподобные миорелаксанты – повышается их эффективность;
• препараты лития – усиливается их нейротоксическое и кардиотоксическое действие;
• салицилаты – повышается их нейротоксичность;
• сердечные гликозиды – усиливаются их побочные реакции;
• хинидин – уменьшается выведение хинидина;
• витамин D или соли кальция – может повышаться сывороточная концентрация солей кальция;
• трициклические антидепрессанты, этанол, фенотиазины и барбитураты – увеличивается гипотензивный эффект Валза Н;
• метилдопа – может развиться гемолиз;
• противоподагрические средства, пероральные гипогликемические препараты, эпинефрин и норэпинефрин – ослабляются терапевтические эффекты перечисленных средств;
• циклоспорин – может повышаться концентрация мочевой кислоты;
• колестирамин – снижается всасывание Валза Н;
• производные салициловой кислоты, салуретики, кортикостероиды, амфотерицин В, пенициллин G, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон – увеличивается риск возникновения гипокалиемии;
• холиноблокаторы – повышается биодоступность гидрохлоротиазида;
• цитотоксичные препараты (метотрексат, циклофосфамид и др.) – снижается их выведение, в результате чего увеличивается миелосупрессивный эффект данных средств;
• лекарственные препараты, интенсивно связывающиеся с белками крови (например, непрямые антикоагулянты, клофибрат, нестероидные противовоспалительные средства) – усиливается диуретическое действие Валза Н.

Аналоги

Аналогами Валза Н являются: Атаканд Плюс, Лориста Н, Вальсакор Н80, Вальсакор Н160, Кандекор Н, Дуопресс, Лозартан Н, Презартан Н, Лакеа Н, Вазотенз Н, Ко-Диован.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности таблеток составляет 3 года.

Валз Н
Купить Валз Н в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг+12,5мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Актавис Лтд (Мальта)
Балканфарма-Дупница АД (Болгария)

ГРУППА
Комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II и диуретиков

СОСТАВ
Активные вещества - валсартан, гидрохлортиазид.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Валсартан+Гидрохлоротиазид

СИНОНИМЫ
Вальсакор Н160, Вальсакор Н80, Вальсакор НД160, Ко-диован

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик. Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. После приема препарата внутрь всасывание происходит быстро. Валсартан выводится из организма с калом и мочой. Гидрохлортиазид выводится с мочой. Валсартан не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- артериальная гипертензия (в качестве терапии 2 ряда при отсутствии адекватного контроля АД на фоне монотерапии Диованом).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; анурия, выраженные нарушения функции почек, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головоокружение, чувство усталости, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, кашель, боль в спине, диарея, вирусные инфекции, боль в груди, тошнота, ринит, диспепсия, инфекции мочевыводящих путей, боль в животе, учащенное мочеиспускание, боль в руке, бронхит, одышка, боль в ноге, растяжения, нарушения зрения, артрит, судороги мышц нижних конечностей, импотенция, бессонница, сыпь.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами. При одновременном применении солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина). При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление в связи с этим токсических проявлений. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина, глибенкламида. Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия гидрохлоротиазида, входящего в состав Ко-Диована, при одновременном применении с НПВС (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты. Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата. Одновременное назначение тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия. Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении тиазидного диуретика и метилдопы. Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков. При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке. Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами. Более подробную информацию см. инструкцию по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранить при температуре не выше 30°C; предохранять от действия влаги.

Действующие вещества

Гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
- валсартан (valsartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" с одной стороны и "H" с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 156.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 144 мг, кроскармеллоза натрия - 43.2 мг, K29-32 - 28.8 мг, тальк - 7.2 мг, магния стеарат - 5.04 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G34643 розовый - около 28.8 мг (спирт поливиниловый - 12.67 мг, тальк - 5.76 мг, титана диоксид - 5.49 мг, макрогол 3350 - 3.56 мг, лецитин - 1.01 мг, краситель железа оксид красный - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, двумя боковыми рисками, с гравировкой "V" с одной стороны (на одной половине таблетки, на стороне с риской) и "H" с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 143.88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 144 мг, кроскармеллоза натрия - 43.2 мг, повидон K29-32 - 28.8 мг, тальк - 7.02 мг, магния стеарат - 5.04 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32408 желтый - около 28.8 мг (спирт поливиниловый - 12.67 мг, тальк - 5.76 мг, титана диоксид - 3.95 мг, макрогол 3350 - 3.56 мг, лецитин - 1.01 мг, краситель железа оксид красный - 0.03 мг, краситель железа оксид желтый - 1.82 мг).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Ангиотензин II является активным гормоном РААС и образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия.

Валсартан - активный специфический блокатор рецепторов ангиотензина II. Он избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ 1 , которые ответственны за вазопрессорное действие ангиотензина II. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT 1 -рецепторов может приводить к стимуляции незаблокированных АТ 2 -рецепторов, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ 1 -рецепторов.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Т.к. валсартан не ингибирует АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и вызывающий разрушение брадикинина, развитие побочных эффектов, связанных с накоплением брадикинина, маловероятно.

При сравнении валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно (р<0.05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В клиническом исследовании, включающем пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получивших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05).

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие большое значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na +) и хлора (Cl -). Подавление ко-транспортной системы Na + и Cl - , по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Cl - в данной системе. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

После приема валсартана внутрь его С mах в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

V d валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации (только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 менее 1 ч и конечной фазы (T 1/2β) около 9 ч). Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). T 1/2 валсартана составляет 6 ч.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная.

Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, Т mах - около 2 ч.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и не имеет большого клинического значения. При приеме внутрь абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70%.

Распределение

Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой. Видимый V d составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 40-70%. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, приблизительно в 3 раза превышающей плазменную.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид выводится практически в неизмененном виде.

Выведение

T 1/2 конечной фазы составляет 6-15 ч. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении препарата 1 раз/сут накопление гидрохлоротиазида минимально. Более 95% абсорбировавшейся дозы выводится в неизмененном виде почками.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременный прием гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). У некоторых пациентов пожилого возраста системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако не было выявлено, что это имеет какое-либо клиническое значение. Немногочисленные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30-70 мл/мин/1.73 м 2 . В настоящее время нет данных по применению комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м 2) и пациентов, получающих гемодиализ. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид.

При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значение AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести T 1/2 увеличивается практически в 2 раза.

Пациенты с нарушением функции печени. AUC валсартана у пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени была в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. В настоящее время нет данных по применению комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, коррекции его дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Противопоказано применение препарата Валз Н у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени, обструкцией желчевыводящих путей (билиарный цирроз печени и холестаз).

Показания

• артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• билиарный цирроз печени;
• холестаз;
• тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2);
• анурия;
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• симптоматическая гиперурикемия;
• одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2);
• беременность и планирование беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Если у пациента имеется одно из перечисленных заболеваний, то перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом:

• одновременное применение препарата с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсберегающими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови (например, гепарином);
• пациенты с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, при наличии состояний, сопровождающихся водно-электролитными нарушениями: нефропатия, протекающая с потерей солей, и преренальные (кардиогенные) нарушения функции почек, пациенты с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гиперкальциемией;
• пациенты с выраженным дефицитом в организме натрия и/или со снижением ОЦК (например, при лечении диуретиками в высоких дозах), с умеренно выраженными нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV ФК по классификации NYHA, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, системной красной волчанкой, первичным гиперальдостеронизмом, сахарным диабетом, гиперурикемией, гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также у пациентов после трансплантации почки;
• особая осторожность необходима при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ.

Дозировка

Перед началом терапии препаратом Валз Н необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения.

Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от времени приема пищи, запивая водой.

Препарат Валз Н назначают по 1 таблетке 1 раз/сут.

Рекомендуется подбор дозы препарата в зависимости от индивидуального антигипертензивного эффекта. С целью снижения вероятности развития выраженного снижения АД и проявления других нежелательных явлений рекомендуется постепенно повышать дозу препарата Валз Н на каждом из этапов подбора дозы. Препарат Валз Н доступен в следующих фиксированных дозах активных компонентов валсартан/гидрохлоротиазид - 80/12.5 мг, 160/12.5 мг, 160/25 мг, 320/12.5 мг или 320/25 мг.

В случаях, когда это приемлемо, у пациентов с неадекватным контролем АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом возможен переход на комбинированный препарат Валз Н с фиксированными дозами активных компонентов с предшествующим этапом титрования доз валсартана и гидрохлоротиазида.

После начала лечения препаратом Валз Н необходим контроль АД. При отсутствии адекватного контроля АД доза препарата Валз Н может быть постепенно увеличена с повышением дозы препарата до максимальных суточных доз по валсартану 320 мг+25 мг или 320+12.5 мг.

Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии. Однако некоторым пациентам может потребоваться от 4 до 8 недель лечения для достижения адекватного контроля АД. Это следует принимать во внимание в период титрования дозы.

Если не наблюдается ожидаемого эффекта снижения АД в течение 8 недель терапии препаратом Валз Н в дозе 320 мг+25 мг, то лечащему врачу следует рассмотреть иную схему лечения (назначить дополнительно какой-либо гипотензивный препарат или перейти на лечение другим гипотензивным препаратом).

Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (СКФ>30 мл/мин/1.73 м 2) изменений дозы препарата не требуется. Ввиду того, что одним из активных веществ является гидрохлоротиазид, препарат Валз Н противопоказан для приема пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м 2).

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Препарат Валз Н противопоказан для приема пациентам с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени .

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Препарат Валз Н противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Побочные действия

Нежелательные явления (НЯ) по данным клинических и постмаркетинговых исследований встречались чаще при применении валсартана и гидрохлоротиазида в сравнении с плацебо.

На фоне терапии препаратом Валз Н возможно возникновение НЯ, отмечавшихся как при применении валсартана и гидрохлоротиазида в отдельности, так и не выявленных в ходе клинических исследований препарата Валз Н.

Определение критериев частоты встречаемости (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).

Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение ОЦК.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки.

нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких.

нечасто - тошнота; очень редко - диарея.

нечасто - миалгия; очень редко - артралгия.

частота неизвестна - нарушение функции почек.

Общие реакции: нечасто - повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение билирубина в сыворотке крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, нейтропения.

Следующие НЯ наблюдались у пациентов с артериальной гипертензией препарата Валз Н без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боли в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в т.ч. острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезии, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

Ниже приведены НЯ, отмечавшиеся на фоне приема каждого из компонентов в отдельности.

Валсартан

частота неизвестна - снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - явления гиперчувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе.

частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность.

Следующие НЯ наблюдались во время клинических исследований валсартана у пациентов с артериальной гипертензией независимо от их причинно-следственной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Гидрохлоротиазид

Со стороны обмена веществ: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида), часто - гипомагниемия и гиперурикемия; редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко - гипохлоремический алкалоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: редко - нарушения сна, депрессия.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств).

Со стороны сердца: редко - аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - многоформная эритема.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения); частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы.

Общие реакции: частота неизвестна - гипертермия, астения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД вплоть до угнетения сознания, сосудистого коллапса и/или шока с летальным исходом. При передозировке гидрохлоротиазидом возможны тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендовано вызвать у пациента рвоту. В случае возникновения выраженного снижения АД рекомендована в/в инфузия 0.9% раствора , сопровождающаяся регулярным контролем деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества вьщеляемой мочи. На необходимый для терапии период времени пациента следует уложить, приподняв ему ноги.

Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид.

Лекарственное взаимодействие

Общее лекарственное взаимодействие для валсартана и гидрохлоротиазида

Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валз Н, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков.

Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности

Гипотензивные препараты. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II).

Прессорные амины. Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения.

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. Одновременный прием препарата Валз Н и НПВП может привести к нарушению функции почек и повышению содержания калия в сыворотке крови. При необходимости совместного применения препарата Валз Н и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.

Лекарственное взаимодействие валсартана

Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина) требует соблюдения мер предосторожности (в т.ч. частого определения содержания калия в крови).

Двойная блокада РААС. При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременный прием блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м 2) противопоказан.

Белки-переносчики. По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP 2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С mах и AUC).

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Лекарственное взаимодействие гидрохлоротиазида

Литий. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Изучения совместного применения гидрохлоротиазида с валсартаном и препаратами лития не проводилось. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов, содержащих литий, рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови.

Другие гипотензивные препараты. Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензиновых рецепторов, ингибиторов ренина).

Курареподобные миорелаксанты. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в крови. Риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, или ее производных и антиаритмических препаратов.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови. Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими противосудорожными препаратами (карбамазепин). Следует соблюдать осторожность при длительном совместном назначении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами.

Лекарственные средства, способные спровоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт":

• атиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;
• некоторые антипсихотические средства (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пиозид, галоперидол, дроперидол);
• другие препараты (бепридил, цисаприд, дифеманил, эритроицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Ввиду риска развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Гипогликемические средства. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития молочнокислого ацидоза, вызванного возможными нарушениями функции почек, связанными с приемом гидрохлоротиазида.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид. Одновременный прием тиазидных диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида, с бета-адреноблокаторами может увеличить риск развития гипергликемии. Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.

Противоподагрические препараты (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Может потребоваться коррекция дозы урикозурических средств (пробенецид или сульфинпиразон), поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременный прием тиазидных диуретиков, в т.ч.гидрохлоротиазида, может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Сердечные гликозиды. Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

НПВП. Одновременное применение НПВП и гидрохлоротиазида может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффектов последнего. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности.

Н- и м-холиноблокаторы. Н- и м-холиноблокаторы (в т.ч. атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением перистальтики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида.

Анионообменные смолы. Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 ч, либо через 4-6 ч после приема указанных соединений.

Витамин D и соли кальция. Одновременный прием гидрохлоротиазида D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии, вследствие усиления реабсорбции кальция.

Циклоспорин. При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры.

Метилдопа. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Другие виды взаимодействия. Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием, (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Этанол, барбитураты и наркотические средства. Их совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Йодоконтрастные вещества. При приеме йодоконтрастных веществ в высоких дозах на фоне сниженного ОЦК в виду приема диуретиков существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности. До начала приема препарата Валз Н следует восполнить ОЦК.

Особые указания

Изменения содержания электролитов сыворотки крови

Валсартан. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Гидрохлоротиазид. Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися электролитными нарушениями: нефропатия, сопровождающаяся потерей солей, и преренальное (кардиогенное) нарушение функции почек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии (мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ) лечение препаратом Валз Н следует прекратить. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови, в особенности калия.

При применении препарата Валз Н следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в плазме крови.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК. У пациентов, получающих тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, необходимо наблюдать за появлением клинических симптомов дефицита натрия в организме и/или снижения ОЦК. У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валз Н может развиваться выраженное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями. До начала лечения препаратом Валз Н необходимо скорректировать содержание натрия в организме и/или восполнить ОЦК, в противном случае лечение необходимо начинать под строгим врачебным контролем.

В случае развития выраженного снижения АД пациента следует уложить и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствором натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Валз Н может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Валз Н может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат Валз Н следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата Валз Н у пациентов с аортальным или митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Нарушение функции почек

Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (СКФ>30 мл/мин/1.73 м 2) изменений дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата Валз Н требуется периодический мониторинг концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Трансплантация почки

Нет опыта применения комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза препарат Валз Н следует применять с осторожностью.

Хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью), терапия ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях - острой почечной недостаточностью. Обследование пациентов с недостаточностью кровообращения и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения об обострении и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани (например, системной красной волчанки) при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов.

Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений обмена кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии тиазидным диуретиком (>12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения обмена кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.

До проведения исследования паращитовидных желез необходимо отменить прием тиазидных диуретиков.

Реакции гиперчувствительности

Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.

При лечении валсартаном были сообщения о развитии ангионевротического отека, сопровождающегося отеком гортани и голосовых складок, приводящего к обструкции дыхательных путей, и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. ч. ингибиторов АПФ. При развитии ангионевротического отека препарат Валз Н следует немедленно отменить, после чего возобновление препарата Валз Н запрещено.

Реакции фоточувствительности

При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием препарата Валз Н. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могу быть данные анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургической лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается.

Результаты допинг-контроля

Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких НЯ, как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Валз Н, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Как любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валз Н не следует назначать женщинам, планирующим беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Применение препарата Валз Н при беременности противопоказано, т.к., учитывая механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина II , нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во II и III триместрах беременности, может приводить к его повреждению и гибели.

По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе (маловодии) и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан.

Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи или тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валз Н, его следует отменить как можно быстрее.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком у лактирующих животных.

Гидрохлоротиазид проникает выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказано применять Валз Н в период грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

VALZ-RU-00061-DOK-PHARM

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валз . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валз в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валз при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Валз - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина 2, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Состав

Валсартан + вспомогательные вещества.

Валсартан + гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Валз Н).

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое - 94-97%. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз в сутки наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях. После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
• с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг и 160 мг + 25 мг (Валз Н).

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза - 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Валз Н

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза - по 1 таблетке 80/12.5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Побочное действие

• ортостатическая гипотензия;
• снижение АД;
• сердечная недостаточность;
• васкулит;
• кровотечения;
• кашель;
• диарея;
• абдоминальная боль;
• тошнота;
• постуральное головокружение;
• обморок;
• бессонница;
• депрессия;
• снижение либидо;
• невралгия;
• головная боль;
• нейтропения, тромбоцитопения;
• сывороточная болезнь;
• повышенная чувствительность;
• ангионевротический отек;
• кожная сыпь;
• боль в спине;
• судороги мышц;
• артрит;
• миалгия;
• артралгия;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• вирусные инфекции;
• синусит;
• конъюнктивит;
• ринит;
• гастроэнтерит;
• снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• повышение концентрации азота мочевины в сыворотке;
• чувство усталости;
• астения;
• носовое кровотечение;
• отеки.

Противопоказания

• нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы (РААС), начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект препарата Валз.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г в сутки.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Валз

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Валсартан;
• Валсафорс;
• Вальсакор;
• Диован;
• Нортиван;
• Тантордио;
• Тарег.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Валз Н является препаратом антигипертензивного вида группы периферических вазодилаторов.

Лекарство назначают в качестве сильнодействующего комбинированного средства при лечении сердечных заболеваний. В состав препарата входят такие компоненты, как валсартан и гидрохлоротиазид – активное вещество, усиливающее действие препарата, а также другие ингредиенты, выполняющие роль связующих элементов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Валз Н: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валз Н. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валз Н? Средняя цена в аптеках находится на уровне 400 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с маркировкой “H” на одной стороне и “V” – на другой:

• Розового цвета, содержащих 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида.
• Красно-коричневого цвета, содержащих 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида.
• Оранжевого цвета, содержащих 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, тальк, повидон K29-32, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки таблеток Валз Н:

1. В дозе 160/25 мг – опадрай II 85G23675 оранжевый, включающий поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, лецитин, краситель железа оксид желтый, красный и черный.
2. В дозе 160/12,5 мг – опадрай II 85G25455 красный, включающий поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, лецитин, краситель железа оксид красный и краситель солнечный желтый алюминиевый лак.
3. В дозе 80/12,5 мг – опадрай II 85G34642 розовый, включающий спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин, краситель железа оксид красный, желтый и черный.

Фармакологический эффект

Валз Н представляет собой комбинированное лекарственное средство, оказывающее гипотензивное действие. В его состав входят тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид) и блокатор рецепторов ангиотензина II (валсартан).

Снижение артериального давления достигается благодаря следующим процессам:

• уменьшение объема циркулирующей крови;
• усиление депрессорного влияния на ганглии;
• снижение прессорного влияния норадреналина и адреналина;
• изменение реактивности сосудистой стенки.

Диуретический эффект Валза Н развивается через 1–2 часа, достигает максимума спустя 4 часа и продолжается в течение 10–12 часов. Действие препарата уменьшается в случае снижения скорости клубочковой фильтрации, а при ее значении менее 30 мл/мин полностью прекращается.

Максимальное антигипертензивное действие Валза Н развивается в течение первых 2–4 недель лечения.

Показания к применению

Применение Валза Н показано для лечения у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказания

Применение Валза Н, по инструкции, противопоказано:

1. Пациентам с системной красной волчанкой;
2. При наличии повышенной чувствительности к любому компоненту препарата;
3. При гипонатриемии, гиперкальциемии, гипокалиемии и гиперурикемии, невосприимчивых к адекватной терапии;
4. При нарушениях функции печени, обусловленных непроходимостью желчных путей, включая холестаз и билиарный цирроз;
5. Детям и подросткам до 18 лет;
6. Беременным женщинам;
7. Кормящим грудью матерям;
8. Пациентам с хронической почечной недостаточности (при КК до 30 мл/минуту), включая людей, находящихся на гемодиализе.

Назначают Валз Н, но с особой осторожностью:

1. В период после трансплантации почки;
2. При нарушениях функции печени умеренной выраженности (при условии отсутствия явления холестаза);
3. При состояниях, которые сопровождаются снижением ОЦК (объема циркулирующей крови);
4. При стенозе двух почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Осторожность при применении Валза Н следует соблюдать пациентам, принимающим:

1. Лекарственные средства, которые могут стать причиной повышения концентрации калия в крови, включая гепарин;
2. Калийсберегающие диуретики;
3. Препараты солей калия;
4. Тиазидные диуретики.

Применение при беременности и лактации

Нельзя принимать Валз Н в период беременности, а также в месяцы грудного вскармливания ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Валз Н принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозировки указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

• Рекомендуемая доза – по 1 таб. 80/12.5 мг 1 раз/сут. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Побочные эффекты

При лечении препаратом Валз Н может отмечаться ряд побочных проявлений, в частности:

1. Со стороны нервной системы : чувство усталости, головокружение;
2. Со стороны пищеварительной системы : боль в животе, диарея, тошнота;
3. Со стороны обмена веществ : гиперкалиемия;
4. Со стороны дыхательной системы : ринит, кашель, фарингит;
5. Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь, сывороточная болезнь, васкулит, ангионевротический отек;
6. Разные : боль в груди, вирусные инфекции, артралгия, снижение показателя гематокрита;
7. Со стороны мочевыделительной системы : функциональное нарушение почек, гиперкреатининемия.

Учитывая комбинированный состав Валза Н, потенциально возможны побочные эффекты, характерные для каждого из активных веществ:

1. Валсартан : бессонница, отеки, астения, снижение либидо;
2. Гидрохлоротиазид : нарушение водно-электролитного баланса; часто – ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, снижение аппетита, крапивница, снижение потенции; редко – головная боль, запор, диарея, ощущение дискомфорта в животе, фотосенсибилизация, желтуха, внутрипеченочный холестаз, аритмии, депрессия, парестезии, тромбоцитопения (возможно с пурпурой), нарушение зрения; очень редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), некротизирующий васкулит, дерматологические реакции (похожие на системную красную волчанку), кожные обострения системной красной волчанки, угнетение костного мозга, лейкопения, панкреатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, отек легких, пневмонит.

Передозировка

При передозировке средства может отмечаться заметное понижение артериального давления.

В таком случае проводится немедленное промывание желудка, внутривенно пациенту вводится 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ является эффективным только относительно гидрохлоротиазида.

Особые указания

1. Валз Н не рекомендован в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
2. До проведения терапии препаратом необходимо скорректировать количество ионов натрия в крови.
3. Во время лечения следует постоянно контролировать количество в плазме крови ионов калия, мочевой кислоты, глюкозы, креатинина и липидного профиля.
4. Во время терапии препаратом, возможно, потребуется скорректировать дозировку перорального гипогликемического препарата или инсулина.
5. Прием калийсберегающих диуретиков, солей калия, солей калия или препаратов, способных повысить количество калия в крови (гепарин), необходимо соблюдать меры предосторожности и часто определять концентрацию калия в крови.

Во время приема Валза Н необходимо с особой осторожностью выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости реакции, так как некоторые побочные эффекты препарата (головокружение, усталость) могут повлиять на психомоторные реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

1. Валз Н понижает выведение хинидина.
2. Одновременный прием Валз Н и метилдопы может спровоцировать гемолиз.
3. При одновременной терапии увеличивается уровень нейротоксичности салицилатов, усиливаются побочные проявления сердечных гликозидов, нейротоксическое и кардиотоксическое влияние препаратов лития. Также возрастает эффективность воздействия курареподобных миорелаксантов.
4. Увеличивается частота развития аллергических проявлений к аллопуринолу.
5. При одновременном лечении снижается эффективность гипогликемических пероральных ЛС, противоподагрических препаратов, эпинефрина, норэпинефрина.
6. Препараты, которые интенсивно связываются в организме с белками крови (клофибрат, непрямые антикоагулянты, НПВС), увеличивают диуретический эффект.
7. Валз Н снижает уровень выведения цитотоксичных лекарственных средств через почки и увеличивает их миелосупрессивное воздействие.
8. Усиление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном приеме барбитуратов, вазодилататоров, фенотиазинов, бета-адреноблокаторов, этанола, трициклических антидепрессантов.