Состав

Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат 40 мг

Показания к применению Аторвастатин-СЗ

• Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии,
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания к применению Аторвастатин-СЗ

• Заболевания печени в активной стадии,
• повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза,
• беременность,
• лактация (грудное вскармливание),
• повышенная чувствительность к аторвастатину.
• Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции.
• Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внутрь.

Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг в сутки.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата возможно применение препарата Аторвастатин в другой лекарственной форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Нарушения функции печени. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

Пожилые пациенты. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Применение Аторвастатин-СЗ при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Фармакологическое действие

Аторвастин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Побочные действия Аторвастатин-СЗ

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди; сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит; пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Особые указания

До начала и во время лечения Аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвастатина.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации Аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг

ГРУППА
Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

СОСТАВ
Действующее вещество - Аторвастатин.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Аторвастатин

СИНОНИМЫ
Атомакс, Аторвастатин-OBL, Аторвастатин-ЛЕКСВМ, Аторвастатин-Тева, Аторис, Липитор, Липофорд, Липримар, Липтонорм, ТГ-тор, Торвакард, Тулип

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гипохолестеринемическое. Конкурентно селективно ингибирует гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазу, превращающую 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Увеличивает число и повышает активность ЛПНП-рецепторов в печени, стимулирует захват, катаболизм и подавляет образование ЛПНП; уменьшает их уровень у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в т.ч. при неэффективности терапии гиполипидемическими средствами. Быстро всасывается. Концентрация в плазме значительно повышается на фоне алкогольного цирроза печени (блокируется биотрансформация). Выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, гетеро- и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (дополнение к диете).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, заболевания печени в острой фазе, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза), беременность, грудное вскармливание, репродуктивный возраст у женщин (на время лечения необходима надежная контрацепция).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тошнота, диспепсия, метеоризм, боли в животе, запор или диарея, головная боль, бессонница, астения, миалгия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Повышает в плазме равновесную концентрацию дигоксина, на фоне оральной контрацепции - уровни норэтиндрона и этинилэстрадиола. Эритромицин увеличивает содержание в крови; антациды (содержащие магний и алюминий), холестирамин - снижают (однако гиполипидемический эффект сочетания с последним превосходит таковой каждого препарата в отдельности). Риск развития миопатии усиливают циклоспорин, фибраты, эритромицин, ниацин, противогрибковые (азолы) препараты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных нет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или страдающим заболеваниями печени (следует постоянно контролировать ее функции); при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза рекомендуется редукция дозы или отмена препарата. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрении на нее).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Состав, форма выпуска и эффекты препарата. Показания и противопоказания. Побочные действия и передозировка препарата Аторвастатин СЗ. Способ применения и особые указания. Аналоги препарата.
Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина и как его принимать

Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина и как его принимать

Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда (Россия) применяется для снижения уровня холестерина. Перед началом приема препарата следует ознакомиться с инструкцией, которая приведена в данной статье. Соблюдение всех рекомендаций врача обеспечит безопасность терапии.

Состав, форма выпуска и действие

В составе лекарственного препарата Аторвастатин СЗ в качестве активного компонента содержится Аторвастатин в разных дозировках - 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов производитель Северная Звезда применяет производные целлюлозы, лактозу, тальки, Mg стеараты, диоксиды Si.

Препарат выпускают в форме таблеток с белым ядром и покрытых оболочкой розового цвета. В аптеках можно приобрести упаковки с разным количеством таблеток - 10, 14, 20, 30 или 90 штук.

Аторвастатин назначают для снижения уровня холестерина при отсутствии эффекта диеты, правильного образа жизни, при повышенной вероятности сердечных и сосудистых патологий, в том числе при диабете.

Фармакологические эффекты препарата:

1. Блокирование фермента печени, которые участвуют в синтезе холестеролов.


2. Уменьшение уровня холестерина.


3. Профилактика осложнений атеросклероза и его прогрессирования.


4. Предупреждение сердечных и сосудистых заболеваний - ишемии, инфаркта, инсульта и т.д.


5. Уменьшение вязкости крови.

Такое влияние на организм способствует мягкому снижению содержания в крови «вредных» триглицеридов, липопротеидов и холестерина.

Показания и противопоказания к применению

Инструкция по применению от производителя содержит перечень патологий, являющихся показаниями для препарата:

• гиперхолестеринемия наследственная;


• приобретенная гиперхолестеринемия;


• профилактика осложнений сердечно-сосудистых патологий у людей группы риска - старше 55-летнего возраста, курильщиков, страдающих гипертонией, диабетом любой формы;


• предупреждение осложнений у людей, которые страдают сердечными и сосудистыми патологиями.

К патологиям, при которых Аторвастатин не назначается (как указывает официальная инструкция по применению), относятся следующие:

• беременность;


• лактация;


• детский возраст до 18 лет;


• патологии, связанные с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы;


• аллергия на препарат.

С особой осторожностью средство назначается при таких состояниях и заболеваниях:

• при планировании беременности женщинам;


• патологии печени и почек;


• болезни мышечной ткани;


• гипотиреозы любой степени;


• острые инфекции;


• гипотензия;


• сахарный диабет;


• эпилепсия;


• алкоголизм;


• операции и травмы.

Побочные эффекты и передозировка

В целом лекарство переносится хорошо. Побочные действия чаще слабо выражены и быстро исчезают.

Только в случае сильно выраженных проявлений следует обращаться к доктору для проведения коррекции дозы и схемы приема.

К редким побочным эффектам относят следующие проявления:

• нарушения эрекции;


• импотенция, снижение полового влечения у мужчин и женщин;


• желтуха, которая указывает на нарушения работы печени;


• кожные высыпания аллергического характера;


• нарушения слуха и зрительных функций;


• выраженная слабость;


• мышечные боли.

При проявлении двух последних признаков следует вызвать врача и отменить препарат. В остальных случаях потребуется консультация доктора, который проведет коррекцию назначенного лечения.

Способ применения и особые указания

Дозировка подбирается индивидуально. Запрещено без консультации с доктором изменять схему лечения.

Препарат принимают внутрь. Дозу следует глотать, не измельчая в ротовой полости. Кратность приема - 1 раз в день, предпочтительно в первой половине дня. Широкий диапазон доз позволяет применять средство у пациентов с разными патологиями. Терапевтическая доза, которая может быть назначена в зависимости от тяжести заболевания - от 10 до 80 мг. Средство отличается накопительным эффектом, выраженная активность отмечается только спустя 1 месяц приема. Прекращать прием лекарства следует постепенно. При резкой отмене возможны рецидивы болезней.

Важно! 80 мг Аторвастатина СЗ в сутки назначают при врожденной гиперхолестеринемии.

Важно перед началом лечения сообщить доктору о наличии таких болезней:

• алкоголизм;


• патологии почек, печени;


• гипофункция щитовидной железы;


• прием лекарств, снижающих функции печени;


• беременность и лактация.

При длительной терапии потребуется регулярное выполнение анализа крови на определение работы печени, а также контроль состояния мышечной ткани.

Взаимодействие с препаратами и аналоги

Аторвастатин снижает активность Варфарина, поэтому не рекомендуется сочетать эти средства в одной схеме лечения.

При взаимодействии с такими средствами существенно возрастает вероятность побочных эффектов, в особенности мышечных болей:

• противогрибковые (Итраконазолы, Кетоконазолы);


• антибиотики-макролиды (Кларитромицины, Эритромицины);


• другие типы гиполипидемических средств;


• иммунодепрессанты (Циклоспорин и т.д.).

При необходимости комбинации указанных средств важно соблюдать интервал между приемами и контролировать состояние пациента.

Аналогами препарата по составу являются любые средства на основе Аторвастатина других производителей - Атокор, Аторис, Липикар, Липримар, Сторвас, Торвакард и т. д. Данные средства не имеют различий, кроме фирмы-производителя.

Аналогичным действием обладают препараты на основе других гиполипидемических веществ-статинов - Симвастатина, Розувастатина, Флувастатина, Питавастатина, Правастатина, Ловастатина. Разницы в эффектах между этими средствами практически нет.

Таблетки от холестерина аторвастатин

АТХ

АТХ - C10AA05.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг активного компонента. Действующее вещество средства - аторвастатин.

Таблетки имеют розовый цвет и круглую, двояковыпуклую форму. Ядро имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ингибирующее действие на синтез стероидов и холестерина. Активный компонент имеет синтетическое происхождение. Он является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе мевалоната - вещества, которое необходимо для образования холестерина.

Средство позволяет снизить уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов у людей, страдающих гомо- или гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Оно также позволяет повысить уровень липопротеидов высокой плотности, которые являются полезными для организма.

Аторвастатин не только подавляет активность фермента, участвующего в синтезе холестерина, но и способствует элиминации последнего. Это обеспечивается за счет увеличения количества клеточных рецепторов, которые связываются с липопротеидами низкой плотности и обеспечивают их дальнейший химический распад.

Аторвастатин ведет к изменению соотношения липопротеидов высокой и низкой плотности за счет подавления производства последних, их утилизации, а также благоприятного изменения самих частиц. Средство эффективно в случаях, когда при приеме других гиполипидемических медикаментов уровень ЛПНП не снижается.

Под влиянием аторвастатина концентрация холестерина в кровотоке снижается до 50%, ЛПНП до 60%, аполипопротеина-B до 50%, триглицеридов до 30%. Данные, полученные во время испытаний препарата, были практически аналогичны у людей, страдающих наследственными и ненаследственными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией и инсулиннезависимым СД.

Под влиянием аторвастатина улучшаются реологические свойства крови за счет снижения ее вязкости. Наблюдается снижение активности склеивания тромбоцитов и некоторых компонентов свертывающей системы. Препарат оказывает влияние на активность макрофагов, препятствуя разрыву атеросклеротических бляшек, который может происходить при их участии.

Средство позволяет снизить риск смертности в результате ишемизации тканей на 15% при приеме дозировки 80 мг. Степень снижения содержания липопротеидов низкой плотности в кровотоке зависит от потребляемых доз препарата.

Фармакокинетика

Действующее вещество средства при пероральном приеме активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная эффективная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 60-120 минут после приема. У пациентов женского пола содержание аторвастатина в кровотоке на 1/5 выше, чем у мужчин. Более высокие дозы препарата всасываются активнее, плазменная концентрация зависит от количества потребляемого средства.

Общая биологическая доступность активного компонента равна 15%. Около 30% принятой дозы конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Уровень биологической доступности аторвастатина обусловлен метаболическими превращениями, которым вещество подвергается в слизистой кишечника и гепатобилиарном тракте. При употреблении пищи снижается как скорость, так и степень всасывания действующего вещества.

При попадании в плазму крови препарат практически полностью связывается с транспортными пептидами. Активное вещество в незначительных количествах проникает через мембраны эритроцитов.

При метаболическом превращении аторвастатина образуются два вещества. Активность метаболитов сопоставима с таковой у исходного вещества. До 70% действия препарата обеспечивается благодаря активности метаболитов.

Химическое превращение аторвастатина в гепатобилиарном тракте происходит под влиянием изофермента CYP3A4. Активный компонент средства в некоторой степени подавляет его активность.

Выведение препарата происходит преимущественно с током желчи. Период полувыведения составляет чуть более 12 часов. Терапевтический эффект аторвастатина продолжается около суток.

Показания к применению

Показаниями к применению данного средства являются:

• семейная и несемейная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гиперлипидемия;
• заболевания, связанные с дисбалансом беталипопротеинов;
• наследственная гипертриглицеридемия.

Аторвастатин также используется в качестве препарата для профилактики болезней сердечно-сосудистой системы. Он применяется и для предупреждения вторичных осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца. Помогает снизить риск смертности у пациентов данной группы.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного средства являются:

• индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу и другим составляющим;
• патологии гепатобилиарного тракта, сопровождающиеся повышением уровня трансаминаз печени в кровотоке;
• детский возраст;
• нарушение усвоения лактозы;
• гиперчувствительность к соевым продуктам;
• период беременности и лактации.

С осторожностью

Особую осторожность во время терапии следует соблюдать пациентам с печеночной недостаточностью. Относительным противопоказанием является алкоголизм, поскольку злоупотребление спиртным может быть причиной появления патологий гепатобилиарного тракта.

• нарушениями баланса электролитов;
• гиперфункцией щитовидной железы;
• расстройствами метаболизма;
• септицемией;
• низким уровнем артериального давления;
• эпилепсией;
• недавно перенесенными оперативными вмешательствами.

Как принимать Аторвастатин С3

Средство принимается перорально вне зависимости от времени суток. Терапия аторвастатином проводится после того, как будут предприняты попытки контроля уровня холестерина при помощи специализированной диеты. Если она неэффективна, помимо ограничения питания пациент должен принимать данный препарат.

При подборе индивидуальной суточной дозировки учитывается тяжесть заболевания. Максимально можно назначать 80 мг средства в день. Таблетки принимаются один раз в сутки.

Подбор необходимой дозировки чаще всего начинается с назначения стандартной минимальной дозы - 10 мг. Затем каждые полмесяца-месяц пациент должен сдавать анализ на содержание липидов в кровотоке. В зависимости от эффективности лечения дозировка будет повышаться или оставаться на прежнем уровне.

При сахарном диабете

Регуляция уровня липидов у людей с сахарным диабетом происходит тем же образом, что и у пациентов без данной патологии. Во время лечения следует периодически проводить мониторинг уровня сахара крови в связи с возможными колебаниями.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Может реагировать на терапию появлением следующих негативных эффектов:

• расстройство пищеварения;
• вздутие;
• боли в эпигастральной области;
• гиперактивация печеночных ферментов;
• желтуха;
• воспаление поджелудочной железы;
• тошнота;
• рвота.

Центральная нервная система

Может реагировать на лечение появлением:

• головных болей;
• диссомнии;
• вертиго;
• парестезий;
• временной потери памяти;
• шума в ушах;
• кровотечений из носовой полости.

Со стороны дыхательной системы

Возможно появление загрудинных болей.

Со стороны кожных покровов

Могут появляться:

• высыпания;
• облысение;
• буллы;
• покраснение кожи.

Со стороны мочеполовой системы

Возможно появление следующих симптомов:

• снижение либидо;
• недостаточность почечной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно появление следующих побочных реакций:

• усиленное сердцебиение;
• нарушения ритма;
• расширение периферических сосудов;
• флебиты;
• снижение или повышение артериального давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Могут появляться:

• боли в мышцах;
• боли в суставах;
• судороги;
• разрывы сухожилий.

Аллергии

Возможно появление:

• анафилактических реакций;
• токсического некролиза.

Особые указания

Во время терапии Аторвастатином наблюдается действие на скелетные мышцы. Данный факт требует мониторинга уровня креатинфосфокиназы. При появлении признаков миопатии следует прекратить прием препарата. Пациенту следует немедленно обращаться к врачу при появлении болевых ощущений в мускулах или мышечной слабости.

Совместимость с алкоголем

Влияние на способность управлять механизмами

При появлении побочных реакций со стороны нервной системы следует ограничить время пребывания за рулем в целях безопасности.

Применение при беременности и в период лактации

Аторвастатин не назначается данной категории пациентов в связи с возможными рисками для здоровья ребенка.

Назначение Аторвастатина С3 детям

Препарат предназначен для лечения людей старше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии у пожилых пациентов противопоказаний или ограничений к применению терапия проводится стандартным способом.

Применение при нарушении функции почек

Почки не участвуют в метаболизме или выведении (выводится до 2%) действующего вещества.

Применение при нарушении функции печени

Лечение пациентов с почечной дисфункцией должно осуществляться с мониторингом уровня ферментов печени. В зависимости от степени их активности регулируется дозировка средства.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо обратиться к доктору. Симптомы купируются введением диуретических средств, растворов электролитов. Гемодиализ не применяется. В тяжелых случаях необходимо обеспечить мониторинг жизненных функций больного.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с феназоном не сопровождается изменением фармакокинетических свойств обоих средств.

Одновременное употребление антацидных препаратов ведет к снижению содержания аторвастатина в кровотоке. Это происходит из-за ухудшения всасывания активного компонента.

Медикаменты, повышающие активность изофермента CYP3A4, снижают концентрацию данного средства в плазме крови. Рифампицин имеет двойственное влияние на почечные ферменты, поэтому не влияет на фармакокинетику препарата.

Совместный прием с дигоксином в низких дозировках не меняет свойства лекарств. При максимальной суточной дозировке аторвастатина возможно повышение содержания дигоксина в плазме на 1/5.

Циклоспорин может повышать риск возникновения патологий со стороны мышц.

Клинически важного взаимодействия средства с терфенадином не отмечалось.

Аналоги

Существуют следующие заменители данного препарата:

• Аторис;
• Аторвастатин Тева;
• Розувастатин;
• Липримар;
• Тулип.

Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина

Действие данных препаратов аналогично.

Условия отпуска Аторвастатина С3 из аптек

По рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена

Зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в темном месте при температуре не более +25 °С.

Гиполипидемическое средство (Статины).

МНН

Аторвастатин.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 124 мг, кальция карбонат - 66 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 13.5 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3.96 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 1.1115 мг, тальк - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 1.7253 мг, лецитин соевый (E322) - 0.315 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0.0054 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.0459 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0.0369 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие - гиполипидемическое .

Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, антибиотиков (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), нефазодона, ингибиторов ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), колхицина, противогрибковых средств - производных азола, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7.7 раза. При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сут.

Эритромицин/кларитромицин

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с кларитромицином.

Ингибиторы протеаз

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применении с эритромицином С mах аторвастатина увеличивается на 40%).

Сочетание ингибиторов протеаз

Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы гепатита С, следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

У пациентов, принимающих телапревир или комбинацию препаратов типранавир/ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сут.

Пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир+ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир, следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ. Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир+ритонавир, следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир+ритонавир, дарунавир+ритонавир, фосампренавир или фосампренавир+ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг.

Дилтиазем

Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Кетоконазол, спиронолактон и циметидин

Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

Итраконазол

Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом.

Грейпфрутовый сок

Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1.2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды

Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не изменялась.

Феназон

Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Колестипол

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

Дигоксин

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг C ss дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.

Азитромицин

При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз/сут и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз/сут концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

Пероральные контрацептивы

При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

Терфенадин

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

Варфарин

Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.

Амлодипин

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Другая сопутствующая терапия

В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, C max достигается в течение 1–2 ч. Абсолютная биодоступность - примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА -редуктазы - примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина - примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет?98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА -редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА -редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т 1/2 аторвастатина - 14 ч. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА -редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин.

Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается конценрация Хс-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, происходит повышение концентрации холестерина Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);

Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);

Дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);

Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Активное заболевание печени или повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции;

Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Повышенная чувствительность к сое и арахису;

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, заболеваниях мышечной системы в анамнезе при применении других представителей группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных (гипертиреоз) и метаболических нарушениях, тяжелых острых инфекциях (сепсис), артериальной гипотензии, сахарном диабете, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, злоупотреблении алкоголем.

Учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Препарат Аторвастатин-СЗ можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.

Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию.

Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз/сут; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в дозе 80 мг 1 раз/сут (снижение концентрации Хс-ЛПНП на 18-45%).

При нарушении функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности печеночных трансаминаз: ACT и АЛТ. При значительном повышении активности печеночных трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 10 мг/сут. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто - периферическая невропатия, амнезия, гипестезия, кошмарные сновидения.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбопитопения.

Со стороны дыхательной системы: редко - назофарингит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто - нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко - гепатит, холестатическая желтуха; очень редко - печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - вторичная почечная недостаточность.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, припухлость суставов; нечасто - миопатия, судороги мышц; редко - миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны кожи подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - алопеция.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия;

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности ACT, AЛT, повышение активности сывороточной КФК, лейкоцитурия; очень редко - гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: часто - периферические отеки, боль в груди, боль в спине; нечасто - слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела, возникновение «пелены» перед глазами.

В постмаркетинговом применении статинов сообщалось о следующих нежелательных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, сексуальная дисфункция, гинекомастия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении), случаи иммуноопосредованной некротической миопатии.

Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторвастатин-СЗ, которые расценивают как «очень редко», не установлена.

При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин-СЗ следует прекратить.

Лечение: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и натрия бикарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение раствора кальция хлорида или раствора кальция глюконата, инфузия 5% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином, применение калийобменных смол. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-СЗ пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Действие на печень

Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, после лечения препаратом Аторвастатин-СЗ отмечали умеренное (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) повышение активности печеночных трансаминаз ACT и АЛТ. Стойкое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) наблюдалось у 0.7% пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг составляла 0.2%, 0.2%, 0.6% и 2.3%, соответственно. Повышение активности печеночных трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.

До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ.

Препарат Аторвастатин-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность печеночных трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин-СЗ.

Действие на скелетные мышцы

У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия. Диагноз миопатии (боли в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует предполагать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, некоторых антибиотиков, нефазодона, ингибиторов ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), колхицина, противогрибковых средств - производных азола, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут). Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных веществ. Известно, что изофермент CYP3A4 -основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин-СЗ в сочетании с фибратами, иммунодепрессантами, колхицином, нефазодоном, эритромицином, кларитромицином, хинупристином/далфопристином, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ или липидснижающими дозами никотиновой кислоты, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении препарата Аторвастатин-СЗ, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги) терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.