Catad_tema Болезни органов дыхания - статьи

Ацетилцистеин в клинической практике

Т. Морозова, доктор медицинских наук, профессор,
Т. Андрущишина, кандидат медицинских наук, ММА им. И. М. Сеченова

В клинической практике Ацетилцистеин известен более 40 лет. Исходно этот препарат был предложен как муколитик, регулирующий образование муцина и стимулирующий его транспорт по дыхательным путям. Позже была открыта способность Ацетилцистеина уменьшать повреждение клеточных структур свободными радикалами. Это позволило значительно расширить показания к его применению, и в качестве антиоксиданта он используется, помимо пульмонологии, в кардиологии, при проведении химиотерапии, трансплантации органов и тканей, в токсикологии, а также в качестве антидота при радиационном воздействии.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ

По химической структуре Ацетилцистеин - производное аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата обусловлено способностью его свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Ацетилцистеин обладает мукорегуляторной активностью благодаря увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов и снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов вследствие уменьшения вязкости мокроты и увеличения мукоцилиарного клиренса .

В 1989 г. при изучении in vivo и in vitro антиокислительных свойств Ацетилцистеина была открыта его способность нейтрализовывать свободнорадикальные группы, что имеет особое значение при воспалительных заболеваниях легких , когда резко усиливаются окислительные процессы в легочной ткани. Это приводит к снижению уровня внутриклеточного глутатиона, что, в свою очередь, сопровождается нарушением функции сурфактанта и усилением активности цитокинов - медиаторов воспаления. При уменьшении концентрации глутатиона или возросшей потребности в нем его уровень можно увеличить за счет доставки цистеина из экзогенного Ацетилцистеина, чем и объясняются дополнительные преимущества при использовании Ацетилцистеина при воспалительных заболеваниях легких . Прямое антиоксидантное действие Ацетилцистеина обусловлено наличием свободной сульфгидрильной (тиоловой) группы, способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными окислительными токсинами и нейтрализовывать их.

Таким образом, Ацетилцистеин защищает клетки организма от влияния свободных радикалов как путем прямой реакции с ними, так и поставляя цистеин для синтеза глутатиона - важного фактора химической детоксикации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется, но из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень (дезацетилирование с образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10% . После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч, с белками плазмы связывается 50% его количества. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Период его полувыведения составляет 1 ч, при циррозе печени он увеличивается до 8 ч. Выводится Ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Основной областью применения Ацетилцистеина остается пульмонология. Эффективность и безопасность лечения им больных с заболеваниями бронхолегочной системы доказаны в большом количестве исследований.

Достоверное снижение частоты обострений и ослабление симптомов хронического бронхита при приеме Ацетилцистеина внутрь в суточной дозе 400–600 мг в течение 12–24 нед было продемонстрировано в мета-анализах, проведенных по результатам 19 двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследований . По результатам исследования BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study), применение Ацетилцистеина больными хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии, не получающими ингаляционных глюкокортикостероидов , позволило снизить частоту обострений на 22% в год в сравнении с таковой при приеме плацебо (p=0,02).

В исследовании IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine I Annual) доказана безопасность и эффективность высоких доз Ацетилцистеина при долгосрочной терапии (1800 мг/сут в течение 12 мес) больных с идиопатическим легочным фиброзом . В данном исследовании Ацетилцистеин назначался в дополнение к базовой терапии глюкокортикостероидами и азатиаприну, при этом достоверно реже отмечались миелотоксические нежелательные эффекты азатиаприна.

У курильщиков без клинических признаков ХОБЛ прием Ацетилцистеина в дозе 600 мг/сут сопровождается улучшением клеточного состава бронхоальвеолярного лаважа и повышением фагоцитарной активности макрофагов, уменьшением продукции супероксиданиона и уровней маркеров воспаления .

С 1988 г. в Европе изучается возможность медикаментозной профилактики с помощью Ацетилцистеина и витамина А в группах риска по возникновению рака легких (EUROSCAN) .

ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ АЦЕТИЛЦИСТЕИНА В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Цитопротективное действие Ацетилцистеина, тесно связанное с его антиоксидантными свойствами, определяет потенциальные возможности его применения при различных заболеваниях и патологических состояниях в клинике внутренних болезней. Так, показано, что Ацетилцистеин: улучшает выживаемость больных после трансплантации печени ; оказывает комплексное влияние на иммунитет у ВИЧ-инфицированных пациентов ; может использоваться как имму-номодулятор; ослабляет токсическое действие ряда лекарственных препаратов, в частности ототоксический эффект гентамицина у больных на гемодиализе ; эффективен в профилактике псевдомембранозного колита, обусловленного применением антибиотиков , при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком и др.) .

АНТИТОКСИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АЦЕТИЛЦИСТЕИНА

Ацетилцистеин рассматривается в мировой медицинской литературе как одно из наиболее широко применяемых антитоксических средств. Он сочетает в себе свойства неспецифического токсикотропного противоядия, вступающего в физико-химические взаимодействия с токсичными веществами в организме человека, и токсикокинетического противоядия, оказывающего влияние на скорость процессов деградации токсичных молекул. Кроме того, Ацетилцистеин активизирует синтез глутатиона, который является важным фактором химической детоксикации.

Ацетилцистеин можно применять при острых отравлениях альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком, кадмием и другими химическими веществами. Спектр антитоксического действия Ацетилцистеина достаточно широк; в частности, он является антидотом акролеина, содержащегося в сигаретном дыме, автомобильных выхлопах и в жареных блюдах, циклофосфана, принимаемого онкологическими больными, парацетамола (ацетаминофена) при остром отравлении им.

БЕЗОПАСНОСТЬ

Результаты плацебоконтролируемых исследований свидетельствуют о хорошем спектре безопасности Ацетилцистеина. При пероральном приеме возможны обратимые нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия), в редких случаях - головная боль, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, шум в ушах, носовые кровотечения, аллергические реакции, гипотония, бронхоспазм, при аэрозольной терапии - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, развитие стоматита.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или его компонентам, в случае кровохарканья, легочного кровотечения, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. С осторожностью следует назначать Ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Тератогенное действие не доказано. Прием во время беременности и во время кормления грудью не рекомендуется. У новорожденных Ацетилцистеин может применяться только по жизненным показаниям под строгим наблюдением врача.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При пероральном приеме полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов (кроме доксициклина), цефалоспоринов, а также аминогликозидов в сочетании с Ацетилцистеином следует соблюдать 2-часовой интервал для исключения взаимодействия с тиоловой группой. При одновременном применении Ацетилцистеина с другими противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи. Одновременный прием нитроглицерина и Ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

Таким образом, Ацетилцистеин - универсальный муколитик с выраженной антиоксидантной активностью, выгодно отличающей его от других лекарств с муколитическими свойствами и делающей возможным его применение не только в пульмонологии, но и в других областях медицины.

Важное преимущество Ацетилцистеина - разнообразие лекарственных форм и, соответственно, путей введения; он выпускается в виде порошков и таблеток для перорального приема, растворов для ингаляций, эндобронхиального и внутривенного применения, что дает возможность выбрать оптимальный путь его использования в любой клинической ситуации и у каждого пациента.

Ацетилцистеин входит в группу «Прочие средства для лечения заболеваний» Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

ЛИТЕРАТУРА
1. Aruoma O. I., Halliwell В., Ноеy В. М., Bucler J. The antioxidaпt action of N-acetylcysteine: its reaction with hydrogen peroxide, hvdroxyl radical, superoxide, and hypochlorous acid // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Effects of N-acetylcysteine on outcomes in chronic obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): a randomized placebo controlled Trial // Lancet. - 2005, аpr 30; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. High-dose acetylcysteine in idiopathic pulmonary fibrosis // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cysteine and glutathione deficiency in AIDS patients: a rationale for the treatment with N-acetylcysteine // Pharmacology. - 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reduces selected humoral markers of inflammatory cell activity in BAL fluid from healthy smokers: correlation to effects on cellular variables // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-induced ototoxicity in hemodialysis patients is ameliorated by N-acetylcysteine // Kidney Int. - 2007, аpr. 25.
7. Fiorentini С., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteine protects epithelial cells against the oxidative imbalance due со Clostridium difficile toxins // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efficasy of oral long-term N-acetylcysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published duble-blind, placebo controlled clinical trials // Clin. Ther. - 2000; 22: 209–221.
9. Lheureux Р., Even-Adin D., Askenasi R. Current status of antidotal therapies in acute human intoxications // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Significance of glutathione in lung disease and implications for therapy // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies of N-acetylcysteine, a potential chemopreventing agent during a phase I trial // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Ischemic damage prevention by Acetylcysteine treatment of the donor before orthotopic liver transplant // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio О., Pastorino U. et al. EUROSCAN, a randomized trial of vitamin A and N-acetylcysteine in patients with head and neck cancer or lung cancer // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng С. Н., Ahmed К., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the adherence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107–113.

В середине прошлого века Альберто Замбон поручил профессору Витторио Феррари найти принципиально новое лекарственное средство. В Америке Феррари обнаружил ряд исследований молекулы, которую буквально через несколько лет будет знать весь мир - ацетилцистеин. Организаторы исследований полагали, что основная сила ацетилцистеина в бактериостатических свойствах, но дальнейшие исследования не подтвердили этих предположений.

Витторио Феррари и его коллеги предположили, что ключевое свойство молекулы лежит в несколько иной области, а именно в выведении слизи из бронхов.

Проблему влажного кашля следует решать не с помощью растираний и ингаляции, а путем перорального применения препарата на основе ацетилцистеина. И они оказались правы: произошло открытие не просто нового эффективного лекарственного средства, а целого терапевтического класса-класса муколитиков.

Первый препарат, рожденный благодаря открытию ацетилцистеина,- Флуимуцил® до сих пор является инновационным. Благодаря доказанным антиооксидантным, противовоспалительным и иммунномодулирующим свойствам препарат применяется не только при заболеваниях, связанных с нарушением отхождения мокроты, но и при выраженных симптомах интоксикации, отравлении парацетамолом, для предупреждения токсических реакций на введение рентгеноконтрастных веществ, на фоне химиотерапии, в комплексном лечении никотиновой зависимости. Многочисленные международные исследования последних лет доказали эффективность Флуимуцила® в лечении интерстициальных заболеваний легких и Хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Флуииуцил® обладает неоспоримыми преимуществами оригинального лекарственного средства:

• чистотой - отсутствием стабилизаторов и дополнительных примесей;
• гарантированной стабильностью, обусловленной уникальным технологическим процессом (индивидуальный блистер каждой таблетки).

Все это обеспечивает высокую эффективность лечения и отличную переносимость препарата.

Преимущества Флуимуцила® 600 мг перед дженериками

Любое изменение в составе вспомогательных веществ или оболочки лекарства могут существенно изменить качество препарата, его биодоступность, привести к токсическим или аллергическим явлениям*.

	Флуимуцил®	Ацетилцистеин
Антиоксидантные свойства	Доказано клиническими исследованиями (BRONCUS, IFIGENIA).	Нет данных о терапевтической эквивалентности.
Дозировка	Таблетку или саше растворяют в 1/3 стакана воды.	Таблетку или саше растворяют в стакане воды.
Передозировка	При приеме в дозах 500 мг/кг/день (т.е. 30 гр. на 60 кг веса) не вызывает признаков и симптомов передозировки.	Наблюдается понос, рвота, боли в желудке, тошнота, изжога.
При сахарном диабете	Не требуется подсчета углеводных единиц, содержащихся в препарате.	Необходим подсчет углеводных единиц, содержащихся в препарате.
Форма выпуска	Каждая таблетка упакована в металлизированный «контейнер» и рассчитана на однократный прием, что защищает активную субстанцию от контакта с окружающей средой.	По 6, 10 или 20 таблеток в тубе из полипропилена. После открытия упаковки воздух проникает в тубу.

* Ю.Б. Белоусов «Состояние и перспективы применения дженериков в Российской Федерации», Вестник научного центра экспертизы средств медицинского применения, №1, 2003.

Ацетилцистеин – это муколитический, отхаркивающий и детоксицирующий лекарственный препарат.

Все эти эффекты обусловлены наличием в его химической структуре свободной сульфгидрильной группы, которая разрушает дисульфидные связи в кислых мукополисахаридах мокроты, уменьшает вязкость слизистого секрета и тормозит полимеризацию мукопротеидов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Ацетилцистеин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Ацетилцистеин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.

Цены

Сколько стоит Ацетилцистеин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска препарата:

• Раствор для ингаляций (20%);
• Раствор для инъекций (10%);
• Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Основное действующее вещество препарата – ацетилцистеин.

Фармакологический эффект

Ацетилцистеин разжижает мокроту и, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Медикамент не оказывает влияния на иммунитет и эффективен при различных видах мокроты, включая гнойную. Кроме отхаркивающего, Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, которое обусловлено способностью к нейтрализации окислительных токсинов.

Также медикамент обладает незначительным противовоспалительным действием, что связано с подавлением образования свободных радикалов и кислородсодержащих активных веществ, которые ответственны за развитие воспалительного процесса в легочной ткани.

Показания к применению

Ацетилцистеин показан при состояниях, сопровождающихся образованием слизисто-гнойной, вязкой мокроты, а также при заболеваниях органов дыхания:

• бронхоэктатической болезни;
• ателектазе (в результате закупорки бронхов слизистой пробкой);
• хроническом и остром ;
• (в результате вирусной или бактериальной инфекции);
• муковисцидозе.

Препарат используется для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при послеоперационных и посттравматических состояниях; для подготовки к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; для промывания носовых проходов, абсцессов, среднего уха, гайморовых пазух; обработки свищей, а также операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости рта.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ацетилцистеина являются:

1. Наличие кровохарканья и легочных кровотечений в анамнезе.
2. Период лактации и беременность.
3. Повышенная чувствительность к активному действующему веществу (ацетилцистеин) или другим вспомогательным или формообразующим компонентам препарата.
4. Детский возраст: детям до двух лет не применяется лекарственное средство в форме гранул для приготовления раствора в дозе 100 мг и 200 мг, детям до шести лет – Ацетилцистеин в форме гранул в дозе 200 мг и детям до четырнадцати лет – препарат в дозе 600 мг.
5. Заболевания ЖКТ, характеризующиеся наличием эрозий или язвенных процессов в фазе обострения (язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона).

Осторожно и под постоянным динамическим наблюдением лечащего врача этот препарат назначается пациентам с варикозным расширением вен пищевода, с заболеваниями надпочечников, при бронхиальной астме, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые клинические исследования безопасности препарата при беременности проведено не было. Применение ацетилцистеина во время беременности возможно в случае, если предположительная польза для выздоровления матери выше риска для плода или новорожденного.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Ацетилцистеин назначают внутрь взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.

При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Местно – закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.

Побочные эффекты

Побочные эффекты развиваются редко. В некоторых случаях при применении Ацетилцистеина может возникнуть:

1. Носовые кровотечения и шум в ушах;
2. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм;
3. Изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполненного желудка.

При применении препарата для ингаляций возможно местное раздражение дыхательных путей и рефлекторный кашель, значительно реже – стоматит или ринит.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать диарею , тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу , рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Особые указания

1. Ацетилцистеин нельзя принимать одновременно с антибиотиками, между приемом этих препаратов необходимо соблюдать интервал в 1-2 часа.
2. Ацетилцистеин с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, надпочечников и почек. При использовании препарата у больных с бронхиальной астмой следует обеспечить дренаж мокроты.
3. Ацетилцистеин реагирует с такими материалами, как резина, медь и железо, используемыми в устройствах для ингаляции, в местах контакта с раствором необходимо применять детали, которые изготовлены из следующих материалов: пластмасса, стекло, хромированный металл, серебро установленной пробы, алюминий, тантал или нержавеющая сталь. После контакта с Ацетилцистеином серебро может потускнеть, однако это не сказывается на эффективности препарата и не наносит вреда здоровью пациента.

Лекарственное взаимодействие

При проведении лечения следует учитывать, что:

• При совместном применении с нитроглицерином возможно усиление сосудорасширяющего действия последнего;
• При контакте с резиной и металлами происходит образование сульфидов с характерным запахом;
• Ацетилцистеин фармацевтически не совместим с растворами других лекарственных средств;
• Ацетилцистеин уменьшает всасывание лекарств группы пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина. Поэтому следует соблюдать интервал не менее 2 часов между их применением.

Международное наименование

Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Групповая принадлежность

Муколитическое средство

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения и местного применения, раствор для

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Показания

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Побочные действия

Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах, сонливость, лихорадка. Редко – диспепсия (в т.ч. изжога).

При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко – стоматит.

При в/м введении – жжение в месте инъекции; при длительном лечении – нарушение функции печени и/или почек.

Применение и дозировка

Внутрь. Взрослым – по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.

Детям 2-6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет – 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет – 200 мг 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым – 400-600 мг/сут в 1-2 приема; детям 2-14 лет – 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе – детям от 10 дней до 2 лет – 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет – 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет – 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном – 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции – 15-20 мин; кратность – 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии – 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения – до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.

Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру).

Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно – в течение 5 мин) или в/м. Взрослым – по 300 мг 1-2 раза в сутки.

Детям от 6 до 14 лет – по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по "жизненным" показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.

Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет – используют минимально эффективные дозы.

Особые указания

При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.

При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками.

Отзывов о лекарстве Ацетилцистеин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Ацетилцистеин, как аналог или наоборот его аналоги?

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилцистеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилцистеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилцистеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии и других заболеваний, сопровождающихся кашлем с мокротой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ацетилцистеин - муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Состав

Ацетилцистеин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
• пневмония;
• бронхоэктатическая болезнь;
• бронхиальная астма;
• ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
• синусит (для облегчения отхождения секрета);
• муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Формы выпуска

Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.

Раствор для ингаляций.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.

Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг в сутки в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 минут; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.

Местно. Закапывают в носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру).

Парентерально. Вводят внутривенно (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 минут) или внутримышечно. Взрослым - по 300 мг 1-2 раза в сутки.

Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года внутривенное введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.

Для внутривенного введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Побочное действие

• изжога;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• ощущение переполнения желудка;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• бронхоспазм;
• при неглубоком внутримышечном введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу;
• рефлекторный кашель;
• местное раздражение дыхательных путей;
• стоматит;
• ринит;
• носовые кровотечения;
• шум в ушах;
• снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови);
• изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровохарканье;
• легочное кровотечение;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ацетилцистеина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - по 100 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилцистеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• N-АЦ-ратиофарм;
• N-ацетилцистеин;
• Ацестин;
• Ацетилцистеин Канон;
• Ацетилцистеин Тева;
• Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%;
• Ацетилцистеина раствор для инъекций 10%;
• Ацетилцистеин ФС;
• АЦЦ инъект;
• АЦЦ Лонг;
• АЦ-ФС;
• Викс Актив ЭкспектоМед;
• Мукобене;
• Мукомист;
• Муконекс;
• Флуимуцил;
• Экзомюк 200;
• Эспа-Нац.

Аналоги по фармакологической группе (секретолитики):

• Алтей сироп;
• Амбробене;
• Амброксол;
• Амбросан;
• Амбросол;
• Аскорил;
• Бромгексин;
• Бронхикум;
• Бронхикум ингалят;
• Бронхикум пастилки от кашля;
• Бронхикум сироп от кашля;
• Бронхипрет;
• Бронхостоп;
• Бронхотил;
• Геделикс;
• Гексапневмин;
• ГелоМиртол;
• Гербион сироп первоцвета;
• Гербион сироп подорожника;
• Глицирам;
• Грудной сбор;
• Грудной эликсир;
• Джосет;
• Доктор МОМ;
• Доктор Тайсс сироп с подорожником;
• Зедекс;
• Инсти;
• Карбоцистеин;
• Кашнол;
• Коделак Бронхо;
• Колдакт Бронхо;
• Колдрекс бронхо;
• Лазолван;
• Либексин Муко;
• Линкас;
• Мукалтин;
• Мукосол;
• Отхаркивающий сбор;
• Пектосол;
• Пектусин;
• Пертуссин;
• Проспан;
• Риниколд Бронхо;
• Синупрет;
• Смесь для ингаляций;
• Солодки сироп;
• Солутан;
• Стоптуссин;
• Таблетки от кашля;
• Терпингидрат;
• Трависил;
• Туссамаг;
• Туссин;
• Туссин плюс;
• Фервекс от кашля;
• Флавамед;
• Флавамед форте;
• Флуифорт;
• Флюдитек;
• Халиксол;
• Эрдостеин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.